11371

Средства, возбуждающие ЦНС

Лекция

Химия и фармакология

Средства возбуждающие ЦНС. Введение Лекарственные вещества возбуждающие ЦНС можно разделить на несколько групп: Психостимуляторы Ноо..

Русский

2013-04-07

114.5 KB

57 чел.

Лекция № =№=20-21

Средства, возбуждающие ЦНС.

Введение

Лекарственные вещества, возбуждающие ЦНС можно разделить на несколько групп:

  1.  Психостимуляторы
  2.  Ноотропы
  3.  Антидепрессанты

1, 2, 3 – имеют психотропный эффект

4.  Аналептики

5. Общетонизирующие

Каждая группа имеет свои особенности применения, отличаются частотой использования в медицинской практике.

Возбуждающее действие на ЦНС - это усиление функциональной активности ЦНС по сравнению с уровнем её активности на момент приёма лекарства.

Принципиально можно выделить 2 типа повышения функциональной активности:

а) стимуляция функции выше нормы (собственно стимулирующее действие)

б) повышение активности предварительно угнетённых ( стрессом , болезнью и др.) функции ЦНС до уровня нормы.

Психостимуляторы

Это психотропные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма.

В спектр действия ПС входят следующие эффекты:

1.Стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процессы мышления, речь, улучшают  концентрацию внимания, запоминания, улучшают настроение (как и транквилизаторы эффективны при расстройствах  невротического, а не психического характера, устраняют вялость, снижение работоспособности и др.)

2.Удлиняют период бодрствования, снижают сонливость, усталость, потребность во сне.

3. Усиливают двигательную активность, уменьшают время реакции на внешние раздражители.

4.Ослабляют действие веществ, угнетающих ЦНС.

5.Оказывают стимулирующее действие на периферическом уровне (часто симпатомиметические)

ПС оказывают однотипное влияние на больных  и здоровых людей.

При использовании различных ПС возможно появление эйфории, пристрастия, последействия. При не контролируемом приёме, после периода повышенной активности, отмена препарата сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью, упадком сил т.к эти вещества мобилизируют психические и физические силы организма на какой-то период времени, после чего обязательно нужно время для восстановления затраченных ресурсов. ПС не устраняют потребности организма во сне, питании, отдыхе, восстановлении сил. Хроническое использование недопустимо = мобилизирующий тип действия.

Систематическое использование ПС, как допинг, приводит к истощению нервной деятельности и упадку сил. (спорт)

В настоящее время в медицинской практике используют следующие группы ПС:

1) Производные ксантина  (пурина)

2) Фенилалкилсиднонимина раньше использовали фенилалкиламины

1. Производные пурина (триметилксантины)

 В ряде растений встречаются три  пуриновых алколоида: кофеин, теобромин, теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.

Фармакологические эффекты

ЦНС:

В терапевтических дозах является умеренным ПС. В целом влияние на ЦНС будет зависеть от ряда факторов:

а)  от дозы:

Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособностью вызывает доза 0,1-0,2. Повышение дозы 0,3-0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток,угнетению.

б) от типа ВНД, индивидуальных особенностей. Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще, у сильного типа).

У кофеина сочетаются свойства аналептика и ПС. В терапевтических дозах проявляет психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.

При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.

На спинной мозг кофеен действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).

ССС:

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислород кислорода миокардом. Возможны аритмии. Также может присутствовать возбуждение центра вагуса, что приведет  к брадикардии. Конечный эффект зависит от того, какое влияние преобладает.

На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние: а) прямое влияние на гладкие мышцы сосудов - сосудорасширяющий эффект. б) за счет возбуждения сосудосуживающего центра – сужение сосудов. Поэтому суммарное давление, как правило, не изменяется или несколько повышается.

Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.

Другие эффекты:

- слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути)

- повышают секрецию желудочного сока (утро, кофе + сигарета)

- усиливается секреция адреналина (большие дозы)

- повышается обмен веществ (гликогенолиз, липолиз)

- улучшается работа скелетных мышц (умеренно)

- повышается диурез (угнетает реабсорбцию натрия и воды)

Механизм действия

а) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы А-1 и А-2). Аденозин является фактором, уменьшающим процессы возбуждения в мозге.

Молекулы аденозина и кофеина имеют структурное сходство, что дает возможность для конкуренции. Замена аденозина на кофеин приводит к стимулирующему эффекту. Аденозиновые рецепторы расположены на мембране нервных клеток мозга. Аденозин-промежуточный продукт метаболизма АТФ. При влиянии на аденозиновые рецепторы тормозится активность АЦ и уменьшается образование цАМФ в клетках, что уменьшает их функциональную активность. Накапливаясь к концу дня аденозин предупреждает истощение нервной деятельности.

б) В больших дозах кофеин угнетает ФДЭ – фермент, разрушающий цАМФ, что прирводит к накоплению в тканях цАМФ. цАМФ – внутриклеточный медиатор, который активизирует различные функции клетки, а значит различные физиологические эффекты в организме (снижается поступление кальция в клетки, усиливается гликогенолиз, липолиз).

Фармакокинетика

Кофеин хорошо всасывается из ЖКТ, основная его часть метаболизируется в печени,  выводится почками. Метаболит кофеина (пурина) – мочевая кислота, которая является естественным метаболитом , токсичность низкая.

 

Применение

- для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости;

- при состояниях, сопровождающихся угнетением ЦНС;

- для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях;

- временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени);

- как венотонизирующее средство;

Форма выпуска

Кофеин – порошок, список Б;

Кофеин-бензоат натрия – порошок, ампулы, таблетки;

Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов, особенно в сочетании с анальгетиками: ”Аскофен”, ”Цитрамон”, ”Солпадеин”, ”Панадол – экстра”.

Дозы и длительность приема подбирают индивидуально. ВРД – 0,3,  ВСД – 1,0,  смертельная доза -10,0. (чашка кофе – 100-150мг).

При злоупотреблении – зависимость – теизм.

При отравлении: шум, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, повышение АД, аритмии, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.

Противопоказания

Повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органическое поражение ССС, старческий возраст.

Елизавета Дюриэн (Англия) – прожила 114 лет, ежедневно выпивая до 40 чашек кофе.

2. Производное фенилалкиламина

Фенамин = амфетамин – мощный психостимулятор, синтезировынный в 1910г.

Механизм действия

Основное – адреномиметик непрямого типа действия т.е.

- вытесниние НА и ДА из везикул пресинаптических окончаний в синаптическую щель;

- угнетение обратного захвата КА (на ДА действует сильнее, чем на НА);

Дополнительно:

- обратимое угнетение КОМТ и МАО;

- усиление выброса Адреналина из мозгового вещества надпочечников;

- стимулирование альфа - и бэта - АР.

Центральное действие:

- психостимулирующий эффект  связан с влиянием на восходящую активизирующую часть РФ ствола головного мозга, есть частичное влияние на кору, некоторые образования лимбической системы;

- стимуляция дыхательного  центра в условиях его угнетения;

- влияние на пищевые центры, расположенные в гипоталамусе, подавляет аппетит (анорексическое действие);

- актопротектерное действие: стимуляция физической работоспособности, допинговый эффект;

- усиление гликогенолиза, липолиза;

Периферическое действие:

- сужение сосудов, повышение АД

- тахикардия

- бронхорасширяющее действие

- ускорение обмена веществ (неадекватная трата энергетических ресурсов)

”+” – снижается усталость, потребность во сне, улучшение настроения, высокая целеустремленность, желание работать. Возрастает скорость краткосрочной памяти и улучшается выполнение стереотипичной работы,  не требующей осмысления. При психоастении возможна нормализация психической деятельности.

”-” –снижение терпения, рассеивается внимание, снижается творческий характер работы (нет возможности ее выполнять). Подавляет процесс засыпания и блокирует фазу быстрого сна. После выполнения повышенной скорости работы необходим длительный полноценный отдых.

Побочные действия

Тахикардия, аритмии, гипертензии, тревога, бред, галлюцинации, нарушение сна, тремор, привыкание, лекарственная зависимость. 

При многократном приеме истощение НС, срыв регуляции функций ССС, нарушение обмена веществ.

ФАА – реализует симпатоадреналовый механизм срочной адаптации организма к чрезвычайным условиям. Длительное напряжение адренергической системы ведет к истощению депо КА и срыву адаптации.

В настоящее время фенамин снят с производства в нашей стране. Не применяется в связи с высоким риском развития лекарственной зависимости

 Фенамин в медицинской практике начали применять в 20х годах 20 века (наркомания, ожирение…). Широко стал использоваться в годы 2ой Мировой войны как средства для снятия усталости, борьбы со сном, повышения бдительности. По влиянию на ЦНС близок к кокаину. Но у фенамина меньше эйфории, но больше стимулирующего влияния: душевный подъем, ощущение бодрости, ясность ума, быстрая сообразительность, желание деятельности, уверенность в своих силах и способностях. В 60х годах вошли в психотерапевтическую практику и приобрели массовую популярность: лечение героиновой зависимости, дефицита внимания у детей, лечение сексуальных расстройств, субдепрессий, нарколепсии…

Сегодня по классификации ВОЗ фенамин – наркотик.

3. Производные  фенилалкилсиднонимина

Сиднокарб = мезокарб – по строению аналог фенамина, но дополнительно содержит в своей структуре гетероцикл – сиднонимин:

За счет этих изменений: 1) не оказывает выраженного влияния на периферии

2) менее токсичен

3) стимулирующий эффект развивается постепенно, но более длительно сохраняется по сравнению с фенамином

4) по активности несколько слабее фенамина

5) в терапевтических дозах не вызывает эйфорию и двигательного возбуждения

Механизм действия

В основном стимулирует НА-ергические системы мозга, вызывая высвобождение из пресинаптических депо КА.

Применение

-астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, сниженной работоспособностью (после интоксикаций, травм головного мозга)

- нарколепсия (повышенная сонливость)

- для разового повышения работоспособности, физической выносливости, в экстремальных ситуациях (работа спасателей, различные экспедиции). Назначают однократно в течение суток (+ ночной отдых). Можно курс 2-3 дня.

Побочные действия

В больших дозах: головная боль, бессонница, потеря аппетита, повышение АД и др.

Повторный прием в течение суток опасен, т.к. может ”парадоксальный эффект”. Не назначают в вечерние часы.

Форма выпуска

Таблетки, список А.

Сиднофен – близок по строению к сиднокарбу, но у него слабое психостимулирующее действие.


Ноотропные средства

Обладают следующими особенностями:

  1.  Избирательно влияют на мозговую ткань
  2.  Улучшают функционирование мозга, не оказывая одновременно существенного возбуждения ЦНС
  3.  Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, снижение кровообращения и др.)
  4.  Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга). Слабое влияние на здоровых людей.
  5.  Лечебный эффект развивается только при курсовом применении (не менее 3-4 недель).

Фармакологическое действие

Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.

Механизм действия

1. Улучшают энергетические и пластические обмены мозга, стимулируют передачу информации между полушариями мозга. Благоприятное влияние на обменные процессы обеспечивает следующие эффекты:

- церебропротекторный – повышается устойчивость мозга к неблагоприятным факторам (травмы, инфекции, интоксикации)

- антигипоксический (повышает устойчивость мозга к недостатку кислорода)

-  антиоксидантный (понижает уровень свободных радикалов)

- мембраностабилизирующий

-  увеличение мозгового кровотока

- ускоряет восстановительные процессы в поврежденном мозге

- повышение концентрации циклических нуклеотидов в цитоплазме нейронов, повышается концентрация энергосодержащих соединений в мозге

2. На медиаторном уровне:

- восстанавливает оборот нейромедиаторов

- активизируются глутамат-ергические и ГАМК-ергические процессы

- стимулируется оборот АХ, повышается концентрация в мозге

- повышается активность адренергических рецепторов

- большая часть ГАМК вовлечена в процессы энергетического и пластического обмена нервной ткани:

- усиление энергетического обмена, усиление синтеза энергетических фосфатов (АТФ), утилизация глюкозы, стимулируется тканевое дыхание

-  усиливается синтез РНК, активизируется работа митохондрий, возрастает синтез белка

- усиливается синтез пептидов, участвующих в запоминании (повышается концентрация циклических нейропептидов)

- возрастает синтез фосфолипидов мембраны

- усиливается удаление продуктов обмена

При длительном применении ноотропы улучшают функции мозга, активизируют высшие интегративные процессы. Улучшают переработку информации, фиксацию и воспроизведение информации. Стимулируют умственную деятельность: улучшают мышление, обучение, память, психические формы, нормализуется эмоциональная сфера больных.

Кофеин, фенамин – психомоторные стимуляторы (мобилизирующего типа).

Ноотропы – психометаболические стимуляторы (экономического типа).

Показания

1. Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми дегенеративными изменениями (снижение умственного развития, задержка речи, плохая обучаемость у детей, старческое слабоумие).

2. Нарушение функций мозга после инсульта, травм, интоксикаций, эпилепсии, некоторые психические заболевания, хронические астенические состояния, восстановительный период.

3. Острые ситуации: кома, инсульт, абстиненции...

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов.

Препараты назначаются внутрь длительными курсами: от 4х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение. Препараты обладают низкой токсичностью и хорошо переносятся в различном возрасте.

Противопоказания

Беременность, острая почечная недостаточность, повышенная чувствительность.

Побочные действия

Повышенная раздражительность, нарушение сна, беспокойство, диспепсия.

Антидепрессанты

Применяются при депрессиях. Депрессия -  это болезненное состояние, характеризующееся отрицательными эмоциями, подавленностью, апатией, тоскливым настроением, чувством вины, безнадежностью, снижением психической активности в сочетании с двигательными расстройствами. Имеются нарушения в работе внутренних органов (потеря аппетита, истощение, запоры, брадикардия, импотенция и др.).

По данным ВОЗ 5% населения страдают депрессией, а у 10% она возникает в какой-то момент жизни.

Различают а) ”’экзогенные” депрессии – в основе лежат тяжелые психические травмы (смерть близкого человека, психическое переутомление, злоупотребление психотропными средствами и др.).

б) ”эндогенные” депрессии -  депрессивный компонент – это часть психического заболевания (маниакально-депрессивный синдром, психоз, шизофрения, депрессии старческие, посттравматические и др.).

Механизмы формирования депрессий до конца не выяснены. Но известно, что при депрессиях уменьшается содержание  в тканях мозга нейромедиаторов: серотонина (медиатор настроения), норадреналина и в значительно меньшей степени дофамина и АХ.

Антидепрессанты – лек. средства, уменьшающие проявление депрессии. Они способствуют восстановлению настроения, исчезает тоска, чувство безнадежности, суицидные мысли, улучшается и ускоряется мышление и т.д.

Кроме того АД могут иметь дополнительные эффекты:

а) стимулирующий – повышение психической активности, инициативы и работоспособности, устраняется двигательная заторможенность, признаки астении (тимеретический эффект).

б) седативный – устраняет отрицательные эмоции, страх, тревогу, происходит успокоение больных, возвращается интерес к жизни (тимолептический эффект- тимолептик).

У некоторых препаратов может присутствовать и стимулирующий и седативный эффект (”сбалансированный” эффект).

Механизм действия

Связан с накоплением в тканях мозга НА и серотонина. Разные группы лекарственных веществ делают это по-разному.

1. Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата.

Большинство препаратов этой группы имеют в своем строении три цикла и называются ”трициклические АД”. Данные вещества уменьшают нейрональный захват НА, (очень мало дофамина), пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Препараты могут блокировать пресинаптические серотониновые  и альфа-2-АР (повышается выделение НА и  серотонина). Оказывают влияния и на другие медиаторные процессы. Отдельные представители могут иметь дополнительные эффекты: центральные и периферические.

Имипрамин = мелипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый), антидиуретический миотропного действия, альфа-1-АБ.

Амитриптилин, азафен – дополнительно седативное действие.

Кломипрамин – сбалансированное вещество, дополнительно альфа-АБ периферического действия.

Имипрамин, амитриптилин и кломипрамин оказывают М-хл действие в ЦНС и на периферии.

Амитриптилин, кломипрамин – антигистаминное действие.

Наиболее сильным по антидепрессивному эффекту является амитриптилин, самое сильное седативное и М-хб.

Азафен – умеренная активность, нет М-хб действия, нет кардиотоксичности.

Имипрамин – сильнее на НА. Кломипрамин – сильнее на серотонин.

Фармакокинетика

Препараты могут вводиться внутрь и парентерально. Лечебный эффект через 2-3 недели. Хорошо всасываются из ЖКТ, большая часть их подвергается биотрансфрмации. Выводятся главным образом почками в виде метаболитов и конъюгатов, часть с желчью.

Побочные действия

Многие связаны с периферическим М-хл действием: сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, гипотензия, аллерг. Реакции, печень.

ЦНС: головные боли, нарушение сна, тремор, психические отклонения(повышаются или снижаются), редко – нарушение со стороны крови.

Эндокринная система: снижение гинекомастии, повышение или снижение либидо, снижение патенции, снижение АДГ; гипо- или ипергликемия.

2. Ингибиторы нейронального захвата 5- НТ и НА.

Иксел = милнаципран – селективный игибитор обратного захвата НА и Н-ST. Не имеет сродства к М-х.р., альфа-1-АР, Н-1-рец., D-1 и D-2-рец. к бензодиазепиновым и опийоидным. Нет седативного эффекта, влияния на проводящую систему сердца и АД.

Фармакокинетика

БД – 85% принимаются внутрь. Основная биотрансформация, не обладающие фармакологической активностью. Но большая часть выводится в неизменном виде (90%).

Противопоказания

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Побочные действия

Отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2х недель терапии, пстепенно ослабевают, не требуют отмены препарата.

Форма выпуска

Капсулы по 25мг, 50мг.

  1.   Селективные ингибиторы НЗ 5-НТ.

Ведущая роль в антидепрессивном действии отводится накоплению 5-НТ. Данная группа аналогично ТАД, но оказывает более избирательное действие, блокируют только НЗ 5-НТ. У них нет седативного действия, препараты оказывают стимулирующее или сбалансированное действие (пароксетип). При длительном применение может проявляться М-хл действие. Эффект развивается в течение нескольких месяцев. Наиболее высокая селективность у пароксетина. Пароксетин и коаксил (тианептин) – устраняют страх, тревогу, беспокойство (анксиолитическое действие). Препараты хорошо переносятся, мало побочных эффектов.

Побочные эффекты

Головная боль, сонливость, головокружение, тошнота, сыпь.

Форма выпуска

Флуоксетин – капсулы по 0,02. Назначают 1 раз в день.

Пароксетин – капсулы, таблетки по 0,02. Назначают 1 раз в день.

  1.  Селективный ингибитор НЗ НА.

Мапротилин = людиомил – по строению четырехциклический АД.

Оказывает выраженное блокирующее действие на обратный захват, влияет на НЗ 5-НТ. Действие сбалансированное. Есть слабое  альфа-АБ, М-ХБ, Н-1-блокир. действие.

Форма выпуска: табл., р-р д/инъекций. ПбД: см. трициклические АД.

  1.  Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

МАО – фермент, разрушающий в нервных окончаниях ST, HA, DA (пресинаптическая мембрана). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов (окислительное дезаминирование) и способствуют накоплению их в синапсе. Увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону. Воостанавливается настроение, устраняется психомоторная заторможенность. Различают 2 типа ферментов: - МАО-А – инактивирует  ST, HA и мало ДА типа;

- МАО-Б – инактивирует главным образом ДА.

4.1. Ингибиторы неизбирательного действия.

Ниаламид = нуредал – 1 поколение – на МАО-А и МАО-Б.

Оказывает антидепрессивное и дополнительное стимулирующее действие. Эффект развивается медленно через 7-10 дней и сохраняется длительное время после его отмены. Недостатки:

а) блокирует МАО необратимо

б) оказывает неизбирательное действие, т.е. блокирует различные типы МАО, в различных тканях, т.е. как в ЦНС, так и на периферии. Может блокировать другие ферменты печени (МФП). Поэтому препарат имеет много побочных эффектов:

- ”сырный” синдром – сыр, копчености, кофе, бобовые, сливки, томаты, шоколад, пиво и др. пищевые продукты содержат тирамин, который в ЖКТ разрушается МАО. Ингибирование МАО сопровождается накоплением тирамина в тканях, где он переходит  в НА. В результате гипертензия до гипертонического криза и др. нежелательные эффекты.

- гепатотоксичность – ухудшение обезвреживающей функции

- бессонница, страх, психические нарушения

- за счет угнетения МФП может усиливаьт действие некоторых групп препаратов.

Симпатолитики (эфедрин, фенамин) могут на фоне ИМАО давать гипертоничекий криз (выбрасывают накопившийся НА из нервного окончания).

Фармакокинетика

Хорошо всасываются из ЖКТ, выводятся почками.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025.

2 поколение - Пиразидол = пирлиндол

                         Аурорикс = моклобемид

Оказывают избирательное и обратимое действие на МАО-А. Отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошо переносятся, нет ”сырного” синдрома. Пиразидол в зависимости от состояния больного может дополнительно оказывать седативное действие (на фоне беспокойства и тревоги) или стимулирующее действие (на фоне угнетения) =  сбалансированного типа. Нет М-хл действия.

Побочные действия

Сухость во рту, тошнота, аллергия, тремор, головокружение.

Форма выпуска

Все препараты данной группы назначают внутрь.

Пиразидол – таблетки по 0,025 и по 0, 05.

Аурорикс – таблетки по 0,3.

Стимулирующий эффект.

Итог: все антидепрессивные средства назначают чаще всего внутрь. Выбор препараты, дозы и курса проводят индивидуально. При депрессиях с астеническим компонентом, заторможенностью – пиразидол, ниаламид, имипрамин, флуоксетин. При депрессиях, сопровождающихся тревогой, ажиатацией – амитриптилин, азафен.

Аналептики

Analeptica – восстанавливающие, оживляющие средства. В химической структуре всех аналептиков имеются гетероциклические системы. Эти вещества не являются психостимуляторами, а представляют собой стимуляторы ЦНС общего типа и действуют на различных уровнях ЦНС. Их объединяет то, что они активизируют жизненно важные функции организма: дыхательную и ССС.

Аналептики усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса. Высокие дозы повышают рефлекторную возбудимость. Токсические дозы стимулируют двигательные зоны коры головного мозга, что приводит к развитию судорог. Аналептики отличаются избирательностью в отношении различных отделов ЦНС: - преимущественно влияние на кору головного мозга оказывает кофеин. См. выше.

- преимущественное влияние на спинной мозг оказывает стрихнин (в настоящее время из-из высокой токсичности почти не используется).

- основной группой аналептиков являются вещества, преимущественно влияющие на продолговатый мозг;

Они стимулируют: а) дыхательный центр – повышается частота и глубина дыхания.

б) сосудодвигательный центр – сужение сосудов, повышение АД, активизация работы сердца (вторичная или первичная – кафора, кофеин).

Наиболее сильный эффект наблюдается при угнетении центров продолговатого мозга. Для получения аналептического эффекта препараты вводят парентерально, чаще – в/в.

Препараты: этимизол – по сравнению с другими аналептиками более избирательно влияет на дыхательный центр. Действие на сосудодвигательный центр слабое.Вводят препарат в/в, в/м, эффект в отличии от других аналептиков сохраняется несколько.

Этимизол оказывает и другие фармакологические эффекты: бронхолитическое действие, противоаллергическое действие, повышает в крови концентрацию АКТГ, влияет на функции ЦНС. Для получения этих эффеков препарат вводят внутрь – таблетки 3-4 раза в день.

Камфора

а) при местном применении – раздражающее, слабое антисептическое действие (мази, растирания, аэрозоли, при воспалительных процессах и ревматизме).

б) при резорбтивном применении – активизирует дыхание и сосудистый тонус. Оказывает прямое тонизирующее действие на миокард, повышается чувствительность сердца к симпатическим воздействиям.

Форма выпуска – ампулы с масляным раствором, п/к.

Сульфокамфокаин – водорастворимый препарат камфоры, содержащий новокаин.

Форма выпуска – ампулы, п/к, в/м, в/в.

Препараты камфоры используют, когда сердечная недостаточность и нарушения дыхания выражены умеренно.

Кофеин-натрия бензоат – сильнее камфоры влияет на дыхатетельный и сосудодвигательный центр, повышает активность симпатической системы. Используют при гипотонии и коллаптоидных состояниях центрального генеза. Вводят п/к.

Кордиамин – незначительно влияет на работу сердца. Оказывает  прямое и рефлекторное стимулирующее влияние на центры продолговатого мозга. В острых ситуациях вводят в/в, п/к, в/м (но п/к и в/м инъекции болезненны). Кордиамин можно использоваь при гипотонии и астенических состояниях пожилых людей, при хроническом нарушении кровообращения в результате инфекции и в других случаях.

Форма выпуска – капли внутрь (15-40 капель 2-3 раза в день).

К аналептикам относится также:

Бемегрид - сильный аналептик, антагонист барбитуратов. В настоящее время как аналептик используется редко, заменяется этимизолом.

Коразол – в настоящее время применяется только в экспериментальной фармакологии,  токсичнее других.

Основные показания к назначению аналептиков:

- асфиксия новорожденных (этимизол)

- нарушение дыхания при травме, утоплении, шоке; во время операций, при отравлении веществами, угнетающими ЦНС (этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин).

- коллаптоидные состояния центрального поисхождения (кофеин-бензоат натрия, кордиамин)

- ослабление сердечной деятельности при инфекционных заболеваниях, у пожилых людей и в других случаях (камфора, сульфокамфокаин).

Общетонизирующие средства и адаптогены

Общетонизирующие препараты и адаптогены – вещества растительного и животного происхождения, которые действуют на обмен веществ в клетках, активизируют трофические процессы в различных тканях, стимулируют функцию эндокринной системы. Возбуждают ЦНС, активизируют ССС, дыхание, ЖКТ, др. функции организма.

Растения: заманиха, элеутерококк, радиола розовая, лимонник, аралия, левзея;

Животного происхождения: пантокрин (рантарин).

Могут оказывать фармакологические эффекты:

- адаптационный

- тонизирующий

- стимулирующий ЦНС

- иммуностимулирующий

- стимулирующий ВНС

Выраженность эффекта зависит от дозы и конкретного вещества. Фармакологическое действие обеспечивается набором БАВ. К растениям, у которых преобладает общетонизирующее действие относится лимонник китайский, левзея, заманиха, аралия. В основе общетонизирующего действия лежит:

-активизация метаболизма;

-усиление эндокринной и вегетативной регуляций. К растениям, у которых преобладает адаптогеное действие относятся  женьшень, элеутерококк, родиола розовая (золотой коронь). Предполагают: в реализации адаптационного действия играет роль усиления адаптационного синтеза РНК и белков, активизация ферментов энергетического обмена и процесса регенерации. Под их влиянием активизируются окислительно-восстановительные процессы в организме, работа ферментных систем, синтез белка, повышается сопротивляемость организма, усиливается регенерация тканей, активизируется иммунитет, повышается способность организма переносить воздействия вредных факторов (температуры,  интоксикации, травмы, излучение, гипоксия); повышение аппетита, секреция ЖКТ, повышение тонуса различных органов, может повышать АД и СВ.

Следует иметь в виду, что общетонизирующий и адаптогенный эффекты проявляются ”мягко” и постепенно. Курсы лечения могут составлять от 1 до 5 месяцев, после чего делают перерыв до полугода. Препарат назначают каплям 2-3 раза в день в первой половине дня за 30 минут до еды. Не рекомендуется назначать адаптогены летом. Все препараты мало токсичны.

Применение:

- астенические состояния, переутомление, неврастении, хронические заболевания, умственная и физическая усталость

- умеренная гипотония, вегето-сосудистая дистония

- в период выздоровления, после перенесенных тяжелых заболеваний, травм; для повышения общего тонуса организма, в т.ч. и людям старших возрастных групп

- для повешения иммунитета в период эпидемий

- у здоровых людей для повышения работоспособности, адаптации к экстремальным воздействиям

Противопоказания

Сотояния возбуждения, бессонницы, гипертонии, гиперкинез, тяжелые формы ССЗ, старческий возраст.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

62552. Все в твоих руках! 25.03 KB
  Но для начала давайте ответим на вопрос что такое здоровье вообще ответы детей. Таким образом репродуктивное здоровье означает возможность удовлетворенной и безопасной сексуальной жизни способность к воспроизведению рождению детей и возможность решать когда и как часто это делать.
62554. Синонимы 22.43 KB
  Предметные задачи урока: расширить знания детей о синонимах учить правильно употреблять слова-синонимы в речи. Сегодня будем писать гласную которая есть в словах приятель товарищ но нет в слове друг...
62555. Урок развития речи. Письмо 30.47 KB
  Цель: Познакомить учащихся со структурой и стилистическими особенностями письма как эписталярного жанра со значением переписки в жизни людей. Мы научимся правильно писать письма родным близким и знакомым. Познакомимся со структурой письма продолжим развитие устной и письменной речи.
62556. Правописание парных согласных в конце слова 988.38 KB
  Цель урока: обеспечить условия для формирования умения правильно писать слова с парными согласными на конце слова развития орфографической зоркости; развития речи учащихся внимания памяти; развития навыков самоконтроля проверки самооценки...
62557. Повторение изученного в разделе «Синтаксис и пунктуация» 33.22 KB
  Оборудование к уроку: Компьютер; Мультимедийный проектор; Презентация слайдов по теме урока; Карточки с предложениями для их поиска по схемам; Сигнальные карточки; Раздаточный материал заданий; Призы. Синтаксический разбор предложения частичный...
62558. Воспроизводство населения 32.26 KB
  Цель урока: Формирование представления обучающихся об особенностях воспроизводства населения России его основных исторических типах с использованием новых информационно-коммуникационных технологий. Задачи: обучающие формировать представление обучающихся о воспроизводстве населения России...
62560. Значение рыб в природе и жизни человека. Промысловые виды рыб. Приготовление блюд из рыбы и морепродуктов 143.18 KB
  Цель урока: Обобщить и систематизировать знания об основных признаках представителей классов рыб о значении рыб в природе и жизни человека; о промысловых видах рыб; о способах кулинарной обработки рыбы и роли морепродуктов в питании человека.