11376

Антиатеросклеротические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиатеросклеротические средства I. Атеросклероз хроническое заболевание поражающее артерии которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии вплоть до полн...

Русский

2013-04-07

43 KB

5 чел.

Антиатеросклеротические средства

I. Атеросклероз - хроническое заболевание, поражающее артерии, которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии, вплоть до полной закупорки, а значит нарушается кровообращение в соответствующей области.

Факторы риска: возраст, пол, ГБ, диабет, высокие цифры общего ХС, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность (ЛП-рецепторы). Причины болезни:

нарушение липидного обмена:

повреждение эндотелия сосудистой стенки.

Бляшка до 45% состоит из ХС. ХС входит в состав липопротеидов (все жироподобные вещества).

ЛПНП               «-»      атерогенные (несут ХС в сосудистую стенку).

ЛПОНП            

ЛПВП              «+»      антиатерогенные (транспортируют ХС их сосудистой стенки в печень).

Болезнь возникает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП, ЛПОНП. Необходимое условие - повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки. На этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).

Классификация лекарственных средств:

  1.  Препараты, нормализующие липидный обмен.
  2.  Разные препараты, используемые в комплексном лечении атеросклероза.

II.  1.   Средства,   нормализующие  липидный   обмен   (Гиполипидемические средства).

1.1. Вещества,  уменьшающие  всасывание  ХС  в  кишечнике:  с  пищей мы
получаем 1/4 всего ХС, то есть вещества этой группы тормозят поступление ХС
с пищей и тормозят всасывание  желчных кислот.

Холестирамин   -   специальная   анионообменная   смола   (N+4),   которая   не

всасывается в ЖКТ.  Образует комплексы с ХС и желчными кислотами и

способствует их выведению из организма.

Ф.в. - порошок, 16-20 г/сутки за 2-3 приема, перед едой с обильным питьём.

ПбД: запоры, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия и т.п.

!!!   Понижает  всасывание  других  лекарственных  средств,   при  длительном

приёме + витамины и железо.

Холистепол; Гуарем (хьюдровая кислота) - гранулы. Активность низкая, сочетают с препаратами из других групп.

  1.  Средства, уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов в организме.

Наиболее эффективная и многочисленная группа (3/4 общего ХС синтезируется в организме).

1.2.1. Фибраты - производные фиброевой кислоты.
М.Д.: - снижают синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени;

снижают в крови конц. ЛПНП и ЛПОНП (рецепторы, липазы);

снижают свертывание крови.
Безофибрат - таблетки 0,2 – 3 раза в день.

Фенофибрат (Линаптил) - капс. 0,1 – 3 раза в день

ЦипроФибрат (Липанор) капс 0,1 – раз в день.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, мышечные боли, головные боли и др.

Курсы - несколько месяцев и лет.

ППК: заболевания печени (контроль), беременность, лактация.

1.2.2. Статины (ингибиторы З-окси-3 метилглутарил коэнзим А резуктазы).
Самая эффективная новая группа, подавляют синтез ХС в печени на ранней стадии за счёт блокады фермента (ГМГ-Ко-А-редуктаза). Компенсаторно повышается концентрация ЛП-рец., что сопровождается снижением содержания ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови; увеличиваются ЛПВП.  Начало эффекта через 2  недели;
max - 4-6 недели
Избирательно накапливаются в печени.

Флювастатин (Лескол).

Ловастатин (Мевакор).

Симвастатин (Зокор).

Ф.в. - таблетки, 1 раз во время ужина.

ПбД:  редко  приблизительно у   1-2% больных - диспепсия,  кожные сыпи,

миопатия со стороны печени, головные боли.

1.2.3. Никотиновая кислота - в  малых дозах - витамин РР;  в больших -
гиполипидемическое средство.

М.Д.: - снижает синтез ЛПОНП в печени;

снижает уровень общего ХС и ЛПОНП в крови.
Дополнительно:

расширяет сосуды;

снижает свертывание крови.

ПбД: кожные сосудистые реакции: покраснение лица и верхней половины тела,

зуд, жжение, чувство жара, тошнота, рвота, боли в животе. При длительном

приёме - контроль печени.

ППК:     язвенная     болезнь,     подагра,     сахарный     диабет,     повышенная

чувствительность.

Эндурацин - лекарственная форма новая для лечения атеросклероза. Таблетки

но 0,5 для высвобождения препарата постепенно в течении 6-8 часов.

2. Разные препараты.

В комплексном лечении атеросклероза используют:

2.1. Ангиопротекторы, защищающие сосудистую стенку:

снижают отёк сосудистой стенки, воспаление:

снижают проницаемость эндотелия для атерогенных ЛП;

-   снижают   микроциркуляцию   и  восстановление  эластичного   и   мышечного   слоя сосудистой стенки.

Дополнительно: - снижается агрегация тромбоцитов.

Пармидин.

Ф.в. - таблетки, 3-4 р/д. Курс 1-2 мес.

ПбД; диспепсия, аллергия, головные боли.

Ксантинола никотинат (Теоникол) - расширяет периферические сосуды.

Защита стенки; улучшение микроциркуляции.

Снижает ХС, ЛПОНП, ЛПНП;

Снижение свёртывания крови.

Состав: пурины + никотиновая кислота.

ПК: атеросклероз, нарушение периферического кровоснабжения, состояния после инсульта, трофические язвы…

Пентоксифнллнн (Трентал)

  1.  Благоприятно влияющие на липидный обмен.

Ненасыщенные жирные кислоты активируют метаболизм ХС, способствуют его выведению из организма.

Липостабил – из соевых бобов; капс.

Рыбий жир – капс.

- Препараты чеснока — капс.

гиполипидемическое действие;

уменьшают вязкость крови.

Препараты из тыквы – капсулы.

«Тыквеол» содержит эссенциальные липиды; антиоксидантные свойства.

2.3. Антиоксиданты   -   связывают   свободные   радикалы,   повреждающие
сосудистую стенку.

Витамины С, Е, бета-каротин, Селен.

  1.  Антиагреганты, антикрагулянты - тормозят тромбоз.
    Аспирин

Дипиридамол

  1.  Ноотропы и вещества, улучшающие мозговое кровообращение:

Пирацетам                        Циннаризин (Стугерон)

Пиридитол                        Кавингон (Винпоцетин)

Пикамилон


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

79568. Эволюция древнерусской государственности в 11-12 веках. Международные связи древнерусских земель 22.14 KB
  князья перестают признавать власть киевского князя. Их князьям подчинялись князья чьи владения уделы входили в состав крупных земель. Южные князья во главе со Святославом Киевским нанесли им несколько поражений но в 1185 г. Международные отношения: Ярослав Мудрый 10191054 в 1036 году наголову разгромил печенегов которые стали служить русским князьям или откочевали в Венгрию.
79569. Борьба народов Руси с иноземными захватчиками в 13 веке 19.54 KB
  ведомые Батыем вторглись на Русь. Русь платила ей дань десятину от которой освобождалась лишь церковь и поставляла воинов. Ордынцы вмешивались в распри князей и многократно разоряли Русь.
79570. Держава Чингисхана и монгольские завоевания. Иго и дискуссия о его роли в становлении Русского государства 20.14 KB
  Их Монгол улс государство сложившееся в XIII веке в результате завоеваний Чингисхана и его преемников и включавшее в себя самую большую в мировой истории смежную территорию от Дуная до Японского моря и от Новгорода до ЮгоВосточной Азии площадь ок. в Азии и Восточной Европе. захват территорий в Восточной и ЮгоВосточной Азии.
79571. WHAT IS AN ELECTRIC CURRENT 29.21 KB
  WHT IS N ELECTRIC CURRENT The question is often sked: Wht is n electric current No one hs ever seen it. We only know of the existence of current owing to its effects. current cn het conductor it cn hve chemicl ction when pssing through solution or it cn produce mgnetic effect. We cn mesure currents by observing their heting chemicl or mgnetic effects.
79572. PEACEFUL ATOMS 31.36 KB
  Achievements in studying atom structure have opened up new, practically unlimited possibilities to humanity for further mastering natures forces. The discovery of atomic energy provides as profound effect for the benefit of civilization as the discovery of fire and electricity.
79573. TODAYS ASTONISHING COMPUTERS 28.55 KB
  Not long go computers were not very relible nd comprtively slow in opertion. Both the digitl nd the nlogue computers must be progrmmed. The Internet hs revolutionized the computers nd communictions world. The invention of telegrph telephone rdio nd computers set the stge for this unprecedented integrtion of cpbilities nd medium for collbortion nd interction between individuls nd their computers without regrd for geogrphicl loction.
79574. ALBERT EINSTEIN 192.53 KB
  LBERT EINSTEIN lbert Einstein wellknown Germn physicist nd mthemticin ws born in Germny on Mrch 14 1879. t the ge of 21 fter four yers of university study lbert Einstein got job s clerk in n office. Einstein expressed his theory in the eqution E = mc2 roughly tht energy equls mss times the squre of the speed of light. Which institute did he tech in Wht lbortory did he do his reserch in Einstein\'s fme mong scientists grew slowly but surely.
79575. MACHINE TOOLS — A MEASURE OF MANS PROGRESS 293.76 KB
  MCHINE TOOLS MESURE OF MN\'S PROGRESS The vriety nd combintions of mchine tools tody re unlimited. The min mchine tool of such workshop is the multipurpose lthe. Wht is lthe It is powerdriven mchine with specil tools which cn cut or form metl prts. Technologicl progress improves ccurcy of mchine tools.
79576. IN THE CHEMICAL LABORATORY 606.12 KB
  Nerly in the middle there stnds Bunsen burner with flsk over it. During n experiment the Bunsen burner is connected with the min gs line by rubber tube. The flme of the burner is being regulted by mens of tp. From time to time Brbr looks up t the solution which is boiling on the Bunsen burner.