11376

Антиатеросклеротические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиатеросклеротические средства I. Атеросклероз хроническое заболевание поражающее артерии которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии вплоть до полн...

Русский

2013-04-07

43 KB

5 чел.

Антиатеросклеротические средства

I. Атеросклероз - хроническое заболевание, поражающее артерии, которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии, вплоть до полной закупорки, а значит нарушается кровообращение в соответствующей области.

Факторы риска: возраст, пол, ГБ, диабет, высокие цифры общего ХС, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность (ЛП-рецепторы). Причины болезни:

нарушение липидного обмена:

повреждение эндотелия сосудистой стенки.

Бляшка до 45% состоит из ХС. ХС входит в состав липопротеидов (все жироподобные вещества).

ЛПНП               «-»      атерогенные (несут ХС в сосудистую стенку).

ЛПОНП            

ЛПВП              «+»      антиатерогенные (транспортируют ХС их сосудистой стенки в печень).

Болезнь возникает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП, ЛПОНП. Необходимое условие - повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки. На этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).

Классификация лекарственных средств:

  1.  Препараты, нормализующие липидный обмен.
  2.  Разные препараты, используемые в комплексном лечении атеросклероза.

II.  1.   Средства,   нормализующие  липидный   обмен   (Гиполипидемические средства).

1.1. Вещества,  уменьшающие  всасывание  ХС  в  кишечнике:  с  пищей мы
получаем 1/4 всего ХС, то есть вещества этой группы тормозят поступление ХС
с пищей и тормозят всасывание  желчных кислот.

Холестирамин   -   специальная   анионообменная   смола   (N+4),   которая   не

всасывается в ЖКТ.  Образует комплексы с ХС и желчными кислотами и

способствует их выведению из организма.

Ф.в. - порошок, 16-20 г/сутки за 2-3 приема, перед едой с обильным питьём.

ПбД: запоры, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия и т.п.

!!!   Понижает  всасывание  других  лекарственных  средств,   при  длительном

приёме + витамины и железо.

Холистепол; Гуарем (хьюдровая кислота) - гранулы. Активность низкая, сочетают с препаратами из других групп.

  1.  Средства, уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов в организме.

Наиболее эффективная и многочисленная группа (3/4 общего ХС синтезируется в организме).

1.2.1. Фибраты - производные фиброевой кислоты.
М.Д.: - снижают синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени;

снижают в крови конц. ЛПНП и ЛПОНП (рецепторы, липазы);

снижают свертывание крови.
Безофибрат - таблетки 0,2 – 3 раза в день.

Фенофибрат (Линаптил) - капс. 0,1 – 3 раза в день

ЦипроФибрат (Липанор) капс 0,1 – раз в день.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, мышечные боли, головные боли и др.

Курсы - несколько месяцев и лет.

ППК: заболевания печени (контроль), беременность, лактация.

1.2.2. Статины (ингибиторы З-окси-3 метилглутарил коэнзим А резуктазы).
Самая эффективная новая группа, подавляют синтез ХС в печени на ранней стадии за счёт блокады фермента (ГМГ-Ко-А-редуктаза). Компенсаторно повышается концентрация ЛП-рец., что сопровождается снижением содержания ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови; увеличиваются ЛПВП.  Начало эффекта через 2  недели;
max - 4-6 недели
Избирательно накапливаются в печени.

Флювастатин (Лескол).

Ловастатин (Мевакор).

Симвастатин (Зокор).

Ф.в. - таблетки, 1 раз во время ужина.

ПбД:  редко  приблизительно у   1-2% больных - диспепсия,  кожные сыпи,

миопатия со стороны печени, головные боли.

1.2.3. Никотиновая кислота - в  малых дозах - витамин РР;  в больших -
гиполипидемическое средство.

М.Д.: - снижает синтез ЛПОНП в печени;

снижает уровень общего ХС и ЛПОНП в крови.
Дополнительно:

расширяет сосуды;

снижает свертывание крови.

ПбД: кожные сосудистые реакции: покраснение лица и верхней половины тела,

зуд, жжение, чувство жара, тошнота, рвота, боли в животе. При длительном

приёме - контроль печени.

ППК:     язвенная     болезнь,     подагра,     сахарный     диабет,     повышенная

чувствительность.

Эндурацин - лекарственная форма новая для лечения атеросклероза. Таблетки

но 0,5 для высвобождения препарата постепенно в течении 6-8 часов.

2. Разные препараты.

В комплексном лечении атеросклероза используют:

2.1. Ангиопротекторы, защищающие сосудистую стенку:

снижают отёк сосудистой стенки, воспаление:

снижают проницаемость эндотелия для атерогенных ЛП;

-   снижают   микроциркуляцию   и  восстановление  эластичного   и   мышечного   слоя сосудистой стенки.

Дополнительно: - снижается агрегация тромбоцитов.

Пармидин.

Ф.в. - таблетки, 3-4 р/д. Курс 1-2 мес.

ПбД; диспепсия, аллергия, головные боли.

Ксантинола никотинат (Теоникол) - расширяет периферические сосуды.

Защита стенки; улучшение микроциркуляции.

Снижает ХС, ЛПОНП, ЛПНП;

Снижение свёртывания крови.

Состав: пурины + никотиновая кислота.

ПК: атеросклероз, нарушение периферического кровоснабжения, состояния после инсульта, трофические язвы…

Пентоксифнллнн (Трентал)

  1.  Благоприятно влияющие на липидный обмен.

Ненасыщенные жирные кислоты активируют метаболизм ХС, способствуют его выведению из организма.

Липостабил – из соевых бобов; капс.

Рыбий жир – капс.

- Препараты чеснока — капс.

гиполипидемическое действие;

уменьшают вязкость крови.

Препараты из тыквы – капсулы.

«Тыквеол» содержит эссенциальные липиды; антиоксидантные свойства.

2.3. Антиоксиданты   -   связывают   свободные   радикалы,   повреждающие
сосудистую стенку.

Витамины С, Е, бета-каротин, Селен.

  1.  Антиагреганты, антикрагулянты - тормозят тромбоз.
    Аспирин

Дипиридамол

  1.  Ноотропы и вещества, улучшающие мозговое кровообращение:

Пирацетам                        Циннаризин (Стугерон)

Пиридитол                        Кавингон (Винпоцетин)

Пикамилон


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

19191. Сечение рассеяния в кулоновском и обратноквадратичном потенциале 136.5 KB
  Лекция 3 Сечение рассеяния в кулоновском и обратноквадратичном потенциале. Кулоновский потенциал взаимодействия имеющий вид Ur = /r где  = q1q2 – один из немногих потенциалов для которого можно вычислить аналитически дифференциальное сечение рассеяния. На его приме
19192. Упругое рассеяние иона на атоме при экранированном кулоновском потенциале взаимодействия 206 KB
  Лекция 4 Упругое рассеяние иона на атоме при экранированном кулоновском потенциале взаимодействия. Функция экранирования. Линдхардовское сечение рассеяния для экранированного кулоновского потенциала. Аппроксимация аналитическими выражениями. Рассмотрим процессы
19193. Ядерная и электронная тормозная способность и их связь с удельными потерями энергии при движении ионов в твердом теле 250 KB
  Лекция 5 Ядерная и электронная тормозная способность и их связь с удельными потерями энергии при движении ионов в твердом теле. Расчет тормозных способностей ионов для кулоновского и экранированного кулоновского потенциалов взаимодействия. Расчет тормозных способнос
19194. Расчет траекторных пробегов ионов в твердом теле и распределение внедренных ионов по глубине образца 285 KB
  Лекция 6 Расчет траекторных пробегов ионов в твердом теле и распределение внедренных ионов по глубине образца. Коэффициент отражения и зарядовый состав отраженных ионов. Под пробегом будем понимать путь который проходит ион в твердом теле до полной остановки. Перед в
19195. Расчет коэффициента распыления в модели Зигмунда. Эмпирические формулы расчета коэффициента распыления 167 KB
  Лекция 7 Расчет коэффициента распыления в модели Зигмунда. Эмпирические формулы расчета коэффициента распыления. Энергетическое и угловое распределение распыленных частиц. Ионное травление. Расчет скорости ионного травления. Профиль ионной имплантации при учете расп
19196. Отраженные и вторичные электроны электрон-электронной эмиссии. Энергетический спектр и угловые характеристики 154 KB
  Лекция 8 Отраженные и вторичные электроны электронэлектронной эмиссии. Энергетический спектр и угловые характеристики. Расчет удельных потерь энергии и траекторного пробега. В методах элементного и структурного анализа обычно используются электронные пучки с энерг...
19197. Сечение ударной электронной ионизации. Оже-электроны. Систематика Оже-переходов. Переходы Костера-Кронига 214.5 KB
  Лекция 9 Сечение ударной электронной ионизации. Ожеэлектроны. Систематика Ожепереходов. Переходы КостераКронига. Излучательные переходы. Классификация линий характеристического рентгеновского излучения. Вероятности рентгеновской флуоресценции и Ожепереходов. П
19198. Взаимодействие рентгеновского излучения с твердым телом (фотоэффект, эффект Комптона) 353 KB
  Лекция 10 Взаимодействие рентгеновского излучения с твердым телом фотоэффект эффект Комптона. Сечение фотоэффекта и его связь с линейным коэффициентом поглощения рентгеновского излучения. Расчет массового коэффициента поглощения для полиатомных образцов. Полезно
19199. Характеристики электронных пучков. Источники ускоренных электронов. Термоэмиссионные и автоэмиссионные катоды и их характеристики 141 KB
  Лекция 11 Характеристики электронных пучков. Источники ускоренных электронов. Термоэмиссионные и автоэмиссионные катоды и их характеристики. Основные узлы и характеристики электронной пушки. Электронные пучки принято разбивать на два класса: Электронные пучки ...