11376

Антиатеросклеротические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиатеросклеротические средства I. Атеросклероз хроническое заболевание поражающее артерии которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии вплоть до полн...

Русский

2013-04-07

43 KB

7 чел.

Антиатеросклеротические средства

I. Атеросклероз - хроническое заболевание, поражающее артерии, которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии, вплоть до полной закупорки, а значит нарушается кровообращение в соответствующей области.

Факторы риска: возраст, пол, ГБ, диабет, высокие цифры общего ХС, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность (ЛП-рецепторы). Причины болезни:

нарушение липидного обмена:

повреждение эндотелия сосудистой стенки.

Бляшка до 45% состоит из ХС. ХС входит в состав липопротеидов (все жироподобные вещества).

ЛПНП               «-»      атерогенные (несут ХС в сосудистую стенку).

ЛПОНП            

ЛПВП              «+»      антиатерогенные (транспортируют ХС их сосудистой стенки в печень).

Болезнь возникает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП, ЛПОНП. Необходимое условие - повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки. На этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).

Классификация лекарственных средств:

  1.  Препараты, нормализующие липидный обмен.
  2.  Разные препараты, используемые в комплексном лечении атеросклероза.

II.  1.   Средства,   нормализующие  липидный   обмен   (Гиполипидемические средства).

1.1. Вещества,  уменьшающие  всасывание  ХС  в  кишечнике:  с  пищей мы
получаем 1/4 всего ХС, то есть вещества этой группы тормозят поступление ХС
с пищей и тормозят всасывание  желчных кислот.

Холестирамин   -   специальная   анионообменная   смола   (N+4),   которая   не

всасывается в ЖКТ.  Образует комплексы с ХС и желчными кислотами и

способствует их выведению из организма.

Ф.в. - порошок, 16-20 г/сутки за 2-3 приема, перед едой с обильным питьём.

ПбД: запоры, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия и т.п.

!!!   Понижает  всасывание  других  лекарственных  средств,   при  длительном

приёме + витамины и железо.

Холистепол; Гуарем (хьюдровая кислота) - гранулы. Активность низкая, сочетают с препаратами из других групп.

  1.  Средства, уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов в организме.

Наиболее эффективная и многочисленная группа (3/4 общего ХС синтезируется в организме).

1.2.1. Фибраты - производные фиброевой кислоты.
М.Д.: - снижают синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени;

снижают в крови конц. ЛПНП и ЛПОНП (рецепторы, липазы);

снижают свертывание крови.
Безофибрат - таблетки 0,2 – 3 раза в день.

Фенофибрат (Линаптил) - капс. 0,1 – 3 раза в день

ЦипроФибрат (Липанор) капс 0,1 – раз в день.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, мышечные боли, головные боли и др.

Курсы - несколько месяцев и лет.

ППК: заболевания печени (контроль), беременность, лактация.

1.2.2. Статины (ингибиторы З-окси-3 метилглутарил коэнзим А резуктазы).
Самая эффективная новая группа, подавляют синтез ХС в печени на ранней стадии за счёт блокады фермента (ГМГ-Ко-А-редуктаза). Компенсаторно повышается концентрация ЛП-рец., что сопровождается снижением содержания ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови; увеличиваются ЛПВП.  Начало эффекта через 2  недели;
max - 4-6 недели
Избирательно накапливаются в печени.

Флювастатин (Лескол).

Ловастатин (Мевакор).

Симвастатин (Зокор).

Ф.в. - таблетки, 1 раз во время ужина.

ПбД:  редко  приблизительно у   1-2% больных - диспепсия,  кожные сыпи,

миопатия со стороны печени, головные боли.

1.2.3. Никотиновая кислота - в  малых дозах - витамин РР;  в больших -
гиполипидемическое средство.

М.Д.: - снижает синтез ЛПОНП в печени;

снижает уровень общего ХС и ЛПОНП в крови.
Дополнительно:

расширяет сосуды;

снижает свертывание крови.

ПбД: кожные сосудистые реакции: покраснение лица и верхней половины тела,

зуд, жжение, чувство жара, тошнота, рвота, боли в животе. При длительном

приёме - контроль печени.

ППК:     язвенная     болезнь,     подагра,     сахарный     диабет,     повышенная

чувствительность.

Эндурацин - лекарственная форма новая для лечения атеросклероза. Таблетки

но 0,5 для высвобождения препарата постепенно в течении 6-8 часов.

2. Разные препараты.

В комплексном лечении атеросклероза используют:

2.1. Ангиопротекторы, защищающие сосудистую стенку:

снижают отёк сосудистой стенки, воспаление:

снижают проницаемость эндотелия для атерогенных ЛП;

-   снижают   микроциркуляцию   и  восстановление  эластичного   и   мышечного   слоя сосудистой стенки.

Дополнительно: - снижается агрегация тромбоцитов.

Пармидин.

Ф.в. - таблетки, 3-4 р/д. Курс 1-2 мес.

ПбД; диспепсия, аллергия, головные боли.

Ксантинола никотинат (Теоникол) - расширяет периферические сосуды.

Защита стенки; улучшение микроциркуляции.

Снижает ХС, ЛПОНП, ЛПНП;

Снижение свёртывания крови.

Состав: пурины + никотиновая кислота.

ПК: атеросклероз, нарушение периферического кровоснабжения, состояния после инсульта, трофические язвы…

Пентоксифнллнн (Трентал)

  1.  Благоприятно влияющие на липидный обмен.

Ненасыщенные жирные кислоты активируют метаболизм ХС, способствуют его выведению из организма.

Липостабил – из соевых бобов; капс.

Рыбий жир – капс.

- Препараты чеснока — капс.

гиполипидемическое действие;

уменьшают вязкость крови.

Препараты из тыквы – капсулы.

«Тыквеол» содержит эссенциальные липиды; антиоксидантные свойства.

2.3. Антиоксиданты   -   связывают   свободные   радикалы,   повреждающие
сосудистую стенку.

Витамины С, Е, бета-каротин, Селен.

  1.  Антиагреганты, антикрагулянты - тормозят тромбоз.
    Аспирин

Дипиридамол

  1.  Ноотропы и вещества, улучшающие мозговое кровообращение:

Пирацетам                        Циннаризин (Стугерон)

Пиридитол                        Кавингон (Винпоцетин)

Пикамилон


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36508. Молекулярні пучки. Зміна кількості молекул у пучці 188.18 KB
  Зміна кількості молекул у пучці внаслідок зіткнень з молекулами газу Нехай маємо джерело молекулярного пучка. Нагадаю : молекулярний пучок це вузький різко окреслений струмінь атомів що рухаються в одному напрямку і не взаємодіють між собою. Молекулярний пучок рухається у газі вздовж осі .
36509. УПРАВЛЕНИЕ КАЧЕСТВОМ НА ПРОИЗВОДСТВЕ 211 KB
  В промышленно развитых странах во многих фирмах и компаниях функционируют системы качества, успешно обеспечивающие высокое качество и конкурентоспособность выпускаемой продукции. В большей части эти системы аналогичны отечественным комплексным системам управления качеством продукции
36510. Теплопровідність газів 248.36 KB
  Вони нагріті до різних температур і ці температури підтримуються сталими. Зміна температури вздовж осі характеризується градієнтом температури. Закон дає звязок між кількістю тепла і градієнтом температури. Кількість тепла пропорційна градієнту температури; як можна було б очікувати пропорційна площі площадки .
36511. Загальне рівняння для явищ переносу 184.28 KB
  Запишемо кількість молекул які налітають за одиницю часу на площадку із швидкостями у інтервалі і у межах полярних кутів . Тому записуючи кількість молекул ми додаємо ще два імовірнісні множники . Позначимо кількість величини що переноситься зліва направо через площадку тими молекулами які летять у межах кутів з відстані . Ця кількість буде визначатись добутком значення величини що переносить кожна молекула на кількість молекул : .
36512. Ергодична гіпотеза 175.19 KB
  3 Фазові перетворення ІІ роду. Поглянемо на класифікацію фазових перетворень І і ІІ роду не з точки зору наявності чи відсутності теплообміну а з точки зору стрибкоподібної зміни параметрів стану речовини. Фазові перетворення при яких перші похідні функції змінюються стрибкоподібно називаються фазовими перетвореннями І роду. Фазові перетворення при яких перші похідні функції залишаються неперервними а другі похідні тієї ж функції змінюються стрибкоподібно називаються фазовими перетвореннями ІІ роду.
36513. Закон зростання ентропії. Обчислення зміни ентропії при різних процесах 162.99 KB
  Обчислення зміни ентропії при різних процесах Якщо термодинамічна система адіабатно ізольована то і зміна ентропії у результаті протікання оборотних процесів а під час необоротних процесів які власне тільки і існують у природі як показує досвід і теорія ентропія зростає. Рівність має місце лише для оборотних процесів за означенням ентропії. Властивість зростати притаманна ентропії так само як енергії зберігатись.
36514. Об’єднана формула Максвелла-Больцмана розподілу молекул за швидкостями 177.18 KB
  Потенціальна енергія молекули залежить від її положення . Зміна потенціальної енергії спричиняє зміну і кінетичної енергії молекул оскільки . Але середня кінетична енергія не змінюється а отже не змінюється і температура газу оскільки вона є мірою кінетичної енергії молекул газу.
36515. Броунівський рух. Теорія Ейнштейна-Смолуховського. Дослід Перена по визначенню числа Авогадро 244.82 KB
  Запишемо рівняння руху такої частинки де нескомпенсована результуюча сила дії з боку молекул середовища яка примушує броунівську частинку рухатись у певному напрямку; сила тертя зумовлена вязкістю середовища. У проекції на вісь рівняння руху броунівської частинки набуває вигляду . Розвязок рівняння її руху може нам дати координату руху але хаотичний рух вимагає усереднення за довгий проміжок часу. Давайте використаємо дві очевидні тотожності : і підставимо їх у...
36516. Теплове ковзання. Радіометричний ефект. Радіометричний манометр 207.96 KB
  Капиллярногравитационными волнами называются волны распространяющиеся по поверхности жидкости под действием сил поверхностного натяжения и силы тяжести. рассмотрим случай когда глубина жидкости значительно больше длины волны. Это можно сделать очень просто если воспользоваться следующим результатом вытекающим из уравнений гидродинамики несжимаемой жидкости. В плоской бегущей синусоидальной волне малой амплитуды каждая частица жидкости движется по окружности расположенной в вертикальной плоскости проходящей через направление...