11376

Антиатеросклеротические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиатеросклеротические средства I. Атеросклероз хроническое заболевание поражающее артерии которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии вплоть до полн...

Русский

2013-04-07

43 KB

8 чел.

Антиатеросклеротические средства

I. Атеросклероз - хроническое заболевание, поражающее артерии, которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии, вплоть до полной закупорки, а значит нарушается кровообращение в соответствующей области.

Факторы риска: возраст, пол, ГБ, диабет, высокие цифры общего ХС, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность (ЛП-рецепторы). Причины болезни:

нарушение липидного обмена:

повреждение эндотелия сосудистой стенки.

Бляшка до 45% состоит из ХС. ХС входит в состав липопротеидов (все жироподобные вещества).

ЛПНП               «-»      атерогенные (несут ХС в сосудистую стенку).

ЛПОНП            

ЛПВП              «+»      антиатерогенные (транспортируют ХС их сосудистой стенки в печень).

Болезнь возникает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП, ЛПОНП. Необходимое условие - повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки. На этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).

Классификация лекарственных средств:

  1.  Препараты, нормализующие липидный обмен.
  2.  Разные препараты, используемые в комплексном лечении атеросклероза.

II.  1.   Средства,   нормализующие  липидный   обмен   (Гиполипидемические средства).

1.1. Вещества,  уменьшающие  всасывание  ХС  в  кишечнике:  с  пищей мы
получаем 1/4 всего ХС, то есть вещества этой группы тормозят поступление ХС
с пищей и тормозят всасывание  желчных кислот.

Холестирамин   -   специальная   анионообменная   смола   (N+4),   которая   не

всасывается в ЖКТ.  Образует комплексы с ХС и желчными кислотами и

способствует их выведению из организма.

Ф.в. - порошок, 16-20 г/сутки за 2-3 приема, перед едой с обильным питьём.

ПбД: запоры, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия и т.п.

!!!   Понижает  всасывание  других  лекарственных  средств,   при  длительном

приёме + витамины и железо.

Холистепол; Гуарем (хьюдровая кислота) - гранулы. Активность низкая, сочетают с препаратами из других групп.

  1.  Средства, уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов в организме.

Наиболее эффективная и многочисленная группа (3/4 общего ХС синтезируется в организме).

1.2.1. Фибраты - производные фиброевой кислоты.
М.Д.: - снижают синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени;

снижают в крови конц. ЛПНП и ЛПОНП (рецепторы, липазы);

снижают свертывание крови.
Безофибрат - таблетки 0,2 – 3 раза в день.

Фенофибрат (Линаптил) - капс. 0,1 – 3 раза в день

ЦипроФибрат (Липанор) капс 0,1 – раз в день.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, мышечные боли, головные боли и др.

Курсы - несколько месяцев и лет.

ППК: заболевания печени (контроль), беременность, лактация.

1.2.2. Статины (ингибиторы З-окси-3 метилглутарил коэнзим А резуктазы).
Самая эффективная новая группа, подавляют синтез ХС в печени на ранней стадии за счёт блокады фермента (ГМГ-Ко-А-редуктаза). Компенсаторно повышается концентрация ЛП-рец., что сопровождается снижением содержания ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови; увеличиваются ЛПВП.  Начало эффекта через 2  недели;
max - 4-6 недели
Избирательно накапливаются в печени.

Флювастатин (Лескол).

Ловастатин (Мевакор).

Симвастатин (Зокор).

Ф.в. - таблетки, 1 раз во время ужина.

ПбД:  редко  приблизительно у   1-2% больных - диспепсия,  кожные сыпи,

миопатия со стороны печени, головные боли.

1.2.3. Никотиновая кислота - в  малых дозах - витамин РР;  в больших -
гиполипидемическое средство.

М.Д.: - снижает синтез ЛПОНП в печени;

снижает уровень общего ХС и ЛПОНП в крови.
Дополнительно:

расширяет сосуды;

снижает свертывание крови.

ПбД: кожные сосудистые реакции: покраснение лица и верхней половины тела,

зуд, жжение, чувство жара, тошнота, рвота, боли в животе. При длительном

приёме - контроль печени.

ППК:     язвенная     болезнь,     подагра,     сахарный     диабет,     повышенная

чувствительность.

Эндурацин - лекарственная форма новая для лечения атеросклероза. Таблетки

но 0,5 для высвобождения препарата постепенно в течении 6-8 часов.

2. Разные препараты.

В комплексном лечении атеросклероза используют:

2.1. Ангиопротекторы, защищающие сосудистую стенку:

снижают отёк сосудистой стенки, воспаление:

снижают проницаемость эндотелия для атерогенных ЛП;

-   снижают   микроциркуляцию   и  восстановление  эластичного   и   мышечного   слоя сосудистой стенки.

Дополнительно: - снижается агрегация тромбоцитов.

Пармидин.

Ф.в. - таблетки, 3-4 р/д. Курс 1-2 мес.

ПбД; диспепсия, аллергия, головные боли.

Ксантинола никотинат (Теоникол) - расширяет периферические сосуды.

Защита стенки; улучшение микроциркуляции.

Снижает ХС, ЛПОНП, ЛПНП;

Снижение свёртывания крови.

Состав: пурины + никотиновая кислота.

ПК: атеросклероз, нарушение периферического кровоснабжения, состояния после инсульта, трофические язвы…

Пентоксифнллнн (Трентал)

  1.  Благоприятно влияющие на липидный обмен.

Ненасыщенные жирные кислоты активируют метаболизм ХС, способствуют его выведению из организма.

Липостабил – из соевых бобов; капс.

Рыбий жир – капс.

- Препараты чеснока — капс.

гиполипидемическое действие;

уменьшают вязкость крови.

Препараты из тыквы – капсулы.

«Тыквеол» содержит эссенциальные липиды; антиоксидантные свойства.

2.3. Антиоксиданты   -   связывают   свободные   радикалы,   повреждающие
сосудистую стенку.

Витамины С, Е, бета-каротин, Селен.

  1.  Антиагреганты, антикрагулянты - тормозят тромбоз.
    Аспирин

Дипиридамол

  1.  Ноотропы и вещества, улучшающие мозговое кровообращение:

Пирацетам                        Циннаризин (Стугерон)

Пиридитол                        Кавингон (Винпоцетин)

Пикамилон


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

18843. Определение выходного сопротивления 378.4 KB
  Определение выходного сопротивления. Выходное сопротивление можно определить двумя способами. 1 Отключить сопротивление нагрузки. Замкнуть активный источник входного сигнала. Подвести к выходным зажимам усилителя переменное напряжение . Рассчитать переменный ток ...
18844. Схема с общим эмиттером 108.35 KB
  Схема с общим эмиттером. Схема усилителя представлена на рисунке 3.6. Назначения элементов аналогичны представленной ранее схемы. Рис. 3.6 принципиальная схема усилителя с ОЭ...
18845. Расчет схемы по постоянному току 153.47 KB
  Расчет схемы по постоянному току. Режим работы схемы по постоянному току определяется элементами: RЭ RБ EК и параметрами транзистора. Аналогично как и для схемы с общим эмиттером выходную и входную цепи можно описать следующими системами уравнений: Т. к. I
18846. Расчет по переменному току 237.08 KB
  Расчет по переменному току. Представим схему замещения усилителя с ОК для расчета каскада по переменному току см. Рис. 3.16. при этом примем следующие допущения: зажимы и источника питания по переменному току считаем однопотенциальными за счет низкого внутреннег...
18847. Определение коэффициента усиления по току 51.07 KB
  Определение коэффициента усиления по току. Коэффициент усиления по току можно определить как отношение выходного тока ко входному: где ток нагрузки входной ток эмиттерного повторителя. Подставив значения IН и IВх в формулу для ki получим: . Поскольку доп
18848. Определение выходного сопротивления 229.72 KB
  Определение выходного сопротивления. Для определения выходного сопротивления повторителя воспользуемся методикой изложенной в разделе. модель каскада приведена на. С учетом того что замыкание активного источника ЭДС произведем вместе с его внутрен
18849. Схема с общим коллектором (эмиттерный повторитель) 111.14 KB
  Схема с общим коллектором эмиттерный повторитель. Принципиальная схема приведена на Рис. 3.14. Рис. 3.14 Принципиальная схема усилителя на биполярном транзисторе включенного по схеме с общим коллектором....
18850. Древняя Греция. Скульптура. Становление классического идеала (от архаики до эллинизма) 32.76 KB
  Древняя Греция. Скульптура. Становление классического идеала от архаики до эллинизма. Предшествующий период Эгейское искусство КритоМикенское искусство или Минойско Архейское. История Древней Греции делится на 4 периода: Гомеровский период или тёмные в...
18851. Ганс Голлейн. К архитектуре через дизайн 25.46 KB
  Ганс Голлейн. К архитектуре через дизайн. Годы жизни: родился в 1934 году. Основная информация:один из самых значительных архитекторов современности. Выдающийся представитель венской архитектурной школы подарившей миру венский Сецессион. Его стиль можно отнести к суп...