11376

Антиатеросклеротические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиатеросклеротические средства I. Атеросклероз хроническое заболевание поражающее артерии которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии вплоть до полн...

Русский

2013-04-07

43 KB

5 чел.

Антиатеросклеротические средства

I. Атеросклероз - хроническое заболевание, поражающее артерии, которое характеризуется образованием атеросклеротических бляшек во внутренних оболочках сосудов. Это приводит к прогрессирующему сужению просвета артерии, вплоть до полной закупорки, а значит нарушается кровообращение в соответствующей области.

Факторы риска: возраст, пол, ГБ, диабет, высокие цифры общего ХС, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность (ЛП-рецепторы). Причины болезни:

нарушение липидного обмена:

повреждение эндотелия сосудистой стенки.

Бляшка до 45% состоит из ХС. ХС входит в состав липопротеидов (все жироподобные вещества).

ЛПНП               «-»      атерогенные (несут ХС в сосудистую стенку).

ЛПОНП            

ЛПВП              «+»      антиатерогенные (транспортируют ХС их сосудистой стенки в печень).

Болезнь возникает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП, ЛПОНП. Необходимое условие - повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки. На этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).

Классификация лекарственных средств:

  1.  Препараты, нормализующие липидный обмен.
  2.  Разные препараты, используемые в комплексном лечении атеросклероза.

II.  1.   Средства,   нормализующие  липидный   обмен   (Гиполипидемические средства).

1.1. Вещества,  уменьшающие  всасывание  ХС  в  кишечнике:  с  пищей мы
получаем 1/4 всего ХС, то есть вещества этой группы тормозят поступление ХС
с пищей и тормозят всасывание  желчных кислот.

Холестирамин   -   специальная   анионообменная   смола   (N+4),   которая   не

всасывается в ЖКТ.  Образует комплексы с ХС и желчными кислотами и

способствует их выведению из организма.

Ф.в. - порошок, 16-20 г/сутки за 2-3 приема, перед едой с обильным питьём.

ПбД: запоры, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия и т.п.

!!!   Понижает  всасывание  других  лекарственных  средств,   при  длительном

приёме + витамины и железо.

Холистепол; Гуарем (хьюдровая кислота) - гранулы. Активность низкая, сочетают с препаратами из других групп.

  1.  Средства, уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов в организме.

Наиболее эффективная и многочисленная группа (3/4 общего ХС синтезируется в организме).

1.2.1. Фибраты - производные фиброевой кислоты.
М.Д.: - снижают синтез ЛПОНП, ЛПНП в печени;

снижают в крови конц. ЛПНП и ЛПОНП (рецепторы, липазы);

снижают свертывание крови.
Безофибрат - таблетки 0,2 – 3 раза в день.

Фенофибрат (Линаптил) - капс. 0,1 – 3 раза в день

ЦипроФибрат (Липанор) капс 0,1 – раз в день.

ПбД: диспепсия, кожные сыпи, мышечные боли, головные боли и др.

Курсы - несколько месяцев и лет.

ППК: заболевания печени (контроль), беременность, лактация.

1.2.2. Статины (ингибиторы З-окси-3 метилглутарил коэнзим А резуктазы).
Самая эффективная новая группа, подавляют синтез ХС в печени на ранней стадии за счёт блокады фермента (ГМГ-Ко-А-редуктаза). Компенсаторно повышается концентрация ЛП-рец., что сопровождается снижением содержания ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови; увеличиваются ЛПВП.  Начало эффекта через 2  недели;
max - 4-6 недели
Избирательно накапливаются в печени.

Флювастатин (Лескол).

Ловастатин (Мевакор).

Симвастатин (Зокор).

Ф.в. - таблетки, 1 раз во время ужина.

ПбД:  редко  приблизительно у   1-2% больных - диспепсия,  кожные сыпи,

миопатия со стороны печени, головные боли.

1.2.3. Никотиновая кислота - в  малых дозах - витамин РР;  в больших -
гиполипидемическое средство.

М.Д.: - снижает синтез ЛПОНП в печени;

снижает уровень общего ХС и ЛПОНП в крови.
Дополнительно:

расширяет сосуды;

снижает свертывание крови.

ПбД: кожные сосудистые реакции: покраснение лица и верхней половины тела,

зуд, жжение, чувство жара, тошнота, рвота, боли в животе. При длительном

приёме - контроль печени.

ППК:     язвенная     болезнь,     подагра,     сахарный     диабет,     повышенная

чувствительность.

Эндурацин - лекарственная форма новая для лечения атеросклероза. Таблетки

но 0,5 для высвобождения препарата постепенно в течении 6-8 часов.

2. Разные препараты.

В комплексном лечении атеросклероза используют:

2.1. Ангиопротекторы, защищающие сосудистую стенку:

снижают отёк сосудистой стенки, воспаление:

снижают проницаемость эндотелия для атерогенных ЛП;

-   снижают   микроциркуляцию   и  восстановление  эластичного   и   мышечного   слоя сосудистой стенки.

Дополнительно: - снижается агрегация тромбоцитов.

Пармидин.

Ф.в. - таблетки, 3-4 р/д. Курс 1-2 мес.

ПбД; диспепсия, аллергия, головные боли.

Ксантинола никотинат (Теоникол) - расширяет периферические сосуды.

Защита стенки; улучшение микроциркуляции.

Снижает ХС, ЛПОНП, ЛПНП;

Снижение свёртывания крови.

Состав: пурины + никотиновая кислота.

ПК: атеросклероз, нарушение периферического кровоснабжения, состояния после инсульта, трофические язвы…

Пентоксифнллнн (Трентал)

  1.  Благоприятно влияющие на липидный обмен.

Ненасыщенные жирные кислоты активируют метаболизм ХС, способствуют его выведению из организма.

Липостабил – из соевых бобов; капс.

Рыбий жир – капс.

- Препараты чеснока — капс.

гиполипидемическое действие;

уменьшают вязкость крови.

Препараты из тыквы – капсулы.

«Тыквеол» содержит эссенциальные липиды; антиоксидантные свойства.

2.3. Антиоксиданты   -   связывают   свободные   радикалы,   повреждающие
сосудистую стенку.

Витамины С, Е, бета-каротин, Селен.

  1.  Антиагреганты, антикрагулянты - тормозят тромбоз.
    Аспирин

Дипиридамол

  1.  Ноотропы и вещества, улучшающие мозговое кровообращение:

Пирацетам                        Циннаризин (Стугерон)

Пиридитол                        Кавингон (Винпоцетин)

Пикамилон


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

17393. Взаимное положение прямых в пространстве 60.5 KB
  Взаимное положение прямых в пространстве. Рассмотрим взаимное положение прямых в пространстве : параллельные прямые пересекающиеся и скрещивающиеся. Параллельные прямые. Параллельные прямые это прямые лежащие в одной плоскости и никогда ...
17394. Плоскость, линии и точки в плоскости 73.5 KB
  Плоскость линии и точки в плоскости. Проецирование элементов определяющих плоскость. При ортогональном проецировании любая плоскость может быть задана на чертеже проекциями трех точек не лежащих на одной прямой ; проекциями прямой и точки не лежащей на данно...
17395. ВЗАИМНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ ПРЯМЫХ И ПЛОСКОСТЕЙ 64.5 KB
  ВЗАИМНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ ПРЯМЫХ И ПЛОСКОСТЕЙ Прямая параллельная плоскости. Если прямая АВ параллельна прямой лежащей в некоторой плоскости то она параллельна этой плоскости. Если необходимо через заданную точку провести прямую параллельную заданной плоскости необ
17396. ПОВЕРХНОСТИ И ТЕЛА 70.5 KB
  ПОВЕРХНОСТИ И ТЕЛА Все поверхности можно подразделить на графические закон образования которых нам не известен и примером такой поверхности может быть топографическая поверхность Земли и геометрические закон которых известен. Часть пространства ограниченная
17397. ПОВЕРХНОСТИ И ТЕЛА. Циклические поверхности 74.5 KB
  ПОВЕРХНОСТИ И ТЕЛА Циклические поверхности Циклические поверхности могут быть образованы движением в пространстве какой либо окружности постоянного или переменного радиуса при перемещении ее центра по криволинейной направляющей а плоскость окружности ост
17398. Винтовые поверхности 53 KB
  Винтовые поверхности. Винтовой поверхностью называется поверхность которая описывается образующей при ее винтовом движении. Образующие могут быть как кривыми так и прямыми линиями. Прямые линии обычно называются винтовыми параллелями. Расстояние между винтов
17399. Пересечение поверхностей геометрических тел плоскостями 62.5 KB
  Пересечение поверхностей геометрических тел плоскостями. Сечение гранных тел проецирующими плоскостями. При пересечении поверхностей тел проецирующими плоскостями одна проекция сечения совпадает с проекцией проецирующей плоскости. Рассмотрим чертеж шести
17400. Пересечение поверхностей геометрических тел плоскостями 57 KB
  Пересечение поверхностей геометрических тел плоскостями. Сечение гранных тел плоскостью общего положения Плоскость задана пересекающимися прямыми горизонталью и фронталью. Геометрическое тело трехгранная призма. ...
17401. Пересечение двух поверхностей способом сфер или вспомогательных шаровых поверхностей 54.5 KB
  Пересечение двух поверхностей способом сфер или вспомогательных шаровых поверхностей. Для построения линии пересечения некоторых поверхностей не рационально использовать плоскости в качестве вспомогательных секущих поверхностей. Если пересекаются две поверхно