11378

ГИПЕРТОНИЯ, АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Лекция

Химия и фармакология

В зависимости от этиологии гипертонию подразделяют на два типа:первичную и вторичную симптоматическую. симптоматическая гипертония симптом заболевания какоголибооргана: почек эндокринных желез сосудов сердца ЦНС... Лечат основ...

Русский

2014-10-01

103.5 KB

4 чел.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

I. В зависимости  от этиологии гипертонию подразделяют  на два типа:
первичную и вторичную (симптоматическую).

симптоматическая гипертония - симптом заболевания какого-либо
органа: почек, эндокринных желез, сосудов, сердца, ЦНС...
 Лечат основное
заболевание.

первичная гипертония - ГБ, когда основным симптомом заболевания
является    повышенный   уровень    АД.    Самый   распространенный   вид   СС
патологии.

II. Регуляция сосудистого тонуса = (Физиологическая система регуляции
артериального давления).

АД = ОПС + СВ + ОЦК

Уровень    АД    обеспечивается    совместными    действиями   нервной, гуморальной системой и другими факторами.

A. Нервная регуляция - сосудодвигательный центр постоянно вырабатывает
нервные импульсы, которые по
симптоматическим нервам идут к сосудам и
обеспечивают определенный диаметр последних. Чем больше импульсов, тем
уже просвет сосудов, тем  выше АД, и
 наоборот чем меньше импульсов, тем шире просвет сосудов, тем ниже АД.

Симпатические   нервы   подходят   к   сердцу, повышение   симпатических влияний приводит к повышению СВ, следовательно повышается АД.    Таким образом   нервная   регуляция АД осуществляется через адренергические нервы.

Б. Гуморальная регуляциябиогенные вещества, циркулирующие в крови.

Сосудосуживающие: А, НА, ангиотензин II, вазопрессин и др.

Сосудорасширяющие: АХ, брадикинин, гистамин, серотонин, простогландины и др.

АД зависит от того, каких веществ больше в крови.

B. Кроме этого уровень АД зависит от работы почек, т.к. они регулируют объем
и состав циркулирующей крови Избыток жидкости и натрия следовательно повышается АД.

Г. Система РААС (см. дальше).

III. ГБ - повышение адренергического воздействия, на ССС и ночки, повышение концентрации сосудосуживающих веществ в крови (А, АТ-II).

Систолическое Диастолическое

Нормальное АД < 130 < 85

Предгипертония 130-139 85-90

ГБ I стадии 140-159 90-99

Факторы риска:

-наследственность

-психоэмоциональные перегрузки

-избыточное потребление соли

-избыточный вес

-адинамия

Одно из наиболее распространенных ССЗ, которым страдает 15-30%      населения (Гипотензия 100-105/60-65).

Атпигипертензивные средства, группа лекарственных препаратов для лечения ГБ – они нормализуют патологически повышенный уровень АД, т. к. АД=ОПС+CB+ОЦК, то применяют вещества, действующие на эти факторы

Классификация:

I.        Нейротропные

II.       Миотропные

III.      Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

  1.  Диуретики
  2.  Комбинированные

I.    Нейротропные (Антиадренергические) т.к. уменьшают стимулирующее влияние симпатической системы на сосуды и сердце.

Они могут оказывать свой эффект на различных уровнях:

сосудодвигательный центр

симпатических ганглиев

окончании постганглионарного волокна

постсинаптические адренорецепторы
1. Препараты центрального действия:

Клофелин (Гемитон) — является стимулятором тормозных пресинаптических альфа 2 – рецепторов. Клофелин снижает высвобождение КА. из адренергических нейронов. Антигипертензивный эффект клофелина связан с его влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. В результате снижается ОПС,  ЧСС, СВ, секреция КА надпочечниками.

Оказывает быстрое, выраженное действие. Принимают при II ст. ГБ. Вводить внутрь и парентерально.

Ф.в.: таблетки 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% - 1 мл 2-4 р/день.

ПбД; т. к. действует на ЦНС, то выраженное седативное действие (сонливость, сниженное внимание, сниженная реакция, усталость), сухость во рту, головные боли, тремор, кожная аллергия.

Нельзя сочетать с алкоголем, веществами, угнетающими ЦНС.

Синдром отмены! Возникает спустя 18-36 час, длится 1-5 дней: повышение АД до криза, тахикардия, аритмия, энцефалопатия, боли в животе. Поэтому  отмена препарата производится в течение 7 дней.

Метилдофа (Допегит)

М.д.    анигипертензивное    действие    как    у    Клофелина    +    симпатолитик (конкурентный антагонист ДОФА).

ПК: II стадия ГБ. Действие умеренное.

Ф.в.: таблетки 3-4 р/день. При в/в введении - эффект через 1-3 часа.

ПбД: угнетение ЦНС, нарушение сна (не используют), диспепсия, головные боли; редко лейкопения, аутоиммунные заболевания.

ППК: беременность, заболевания печени, лактация.

Эстулик (Гуанфацин) - большая продолжительность, чем у Клофелина.

Ф.в.: таблетки 1 р/сутки.

В отличие от Клофелина:

- очень редко синдром отмены

- меньше ПбД.

2. Ганглиоблокаторы:

Пентамин, Бензогексоний, Пирилен и др. обладают очень сильным гипотензивным действием, но для лечения ГБ не применяются, т. к. нет избирательности.

симпатические ганглии – снижение АД + ПбД (ортостатическая гипотония)

- парасимпатические ганглии – ПбД (сухость во рту, запоры, атонии, нарушение аккомодации, тахикардия, сухость слизистых, быстро возникает привыкание).

- ПК: - гипертонический криз, очень тяжелые формы, в стационаре.

3. Симпатолитики (см. адренергию).

Октадин (Изобарин), Резерпин, Раунатин, Раувазан.

Снижают запасы  НА на пресинаптическом уровне, а следовательно снижают симпатическое влияние на сердце и сосуды (↓ОПС, ↓СВ). ГД развивается постепенно, через 4-7 дней, и может сохраняться 1-2 недели после отмены препарата.

Октадин – более сильный, II и III стадия ГБ.

Ф. в.: таблетки.

Резерпин - II стадия (входит в состав комплексных препаратов). 

Ф. в.:  таблетки, ампулы.

Раунатин, Раувазан - сумма алкалоидов раувольфии, меньше ПбД, меньше угнетение ЦНС.

ПбД симпатолитиков: понос, брадикардия, повышение саливации, набухание слизистой носа, повышение тонуса бронхов, повышение секреции ЖКТ, т.к. повышается тонус ПСНС, иногда ортостатическая гипотония (Октадин), угнетение ЦНС (Резерпин).

4. α-АБ

Фентоламин, Пирроксан – неселективные 1 и α2 АР) поэтому их гипогензивный эффект нестабилен. Длительное применение приводит к развитию привыкания.

Празозин1-АБ) - хорошо всасывается из ЖКТ и вызывает стойкое понижение АД за счет ПСС. Эффект умеренный. В отличие от других α-АБ  не вызывает тахикардии, можно использовать у больных сахарным диабетом, у беременных.

ПбД:  голодная боль,  сердцебиение,  сонливость, задержка жидкости, феномен первой дозы (резкое снижение АД при первом приеме).

Ф.в.: таблетки.

5. β-АБ:   широко   применяются   для   лечения   ГБ в комбинации с другими средствами.

М.д.:

1. Блокирует β1 -AP сердца, что приводит к снижению СВ, ЧСС, следовательно МОК.

2 Блокада β1 -AP почек приводит к снижению выделения ренина.

Некоторые препараты могут оказывать центральное гипотензивное действие. При длительном приеме вызывают стойкое снижение АД (через несколько недель). Не вызывают привыкания.

Анаприлин, Вескен, Атенолол, Метопролол, Талинолол.

НбД:

1) ЦНС – общая слабость, бессонница, галлюцинации;

2) нарушение   периферического   кровообращения   (похолодение конечностей, боли, хромота...);

  1.  брадикардия, при больших дозах или длительном приеме, следовательно СН;
  2.  способствует развитию бронхоспазма.

ППК: беременность, блокады сердца, бронхиальная астма, осторожно при сахарном диабете, болезни Рейно, язвенной болезни.

II. Миотропные средства - прямое действие на гладкую мускулатуру
сосудов (не влияют на рецепторы)

1. Антагонисты кальция (см. ИБС)

Очень широко применяются, оказывают сильное и быстрое гипотензивное действие, за счет расширения периферических сосудов (особенно артерии  и артериолы), снижают ОПС.

Нифедипин (Фенигидин, Коринфар...)

Верапамил (Изоптин) 

Дилтиазем. (Кардил)

Все препараты хорошо всасываются из ЖКТ.

«+» не влияют на ЦНС, на обмен веществ (сахарный диабет), не вызывают бронхоспазм    и    не    ухудшают    периферического    кровообращения. Способствуют выведению воды и натрия из организма.

ПбД: см. ИБС.

2. Периферические вазодилятаторы (редко).

III. Препараты, действующие на Рении-ангиотензнвную систему.

1.Ингибиторы АПФ (Ангиотензинпревращающий фермент)

В   результате   блокады   АПФ   уменьшается   образование   АТ-II, что приводит к снижению АД. Препараты оказывают выраженное гипотензивное действие и могут применяться при различных стадиях заболевания.

Каптоприл (капотен) - умеренная активность.

ПК: I и II стадии ГБ, таблетки 3-4 р/день.

ПбД:  кашель, кожные сыпи,  мышечные боли.  Редко: ЖКТ, головные боли, почки, кровь.

Эналаприл (Энап, Эднит) - более активен 1 р/день.

Периндоприл   (Престариум)  -   наиболее   эффективный   1   р/день.   Защитное действие в отношении сосудистой стенки и сердца.

Все ИАПФ назначают внутрь. Имеют меньше П6Д, чем другие ГС Могут использоваться для лечения СН.

ППК:   беременность, тяжелые  заболевания печени и почек, повышенная чувствительность к ИАПФ.

 2. Блокаторы АТ- рецепторов.

Блокируют АТ-рецепторы, предотвращая сужение сосудов под влиянием АТ- II. По фармакологическим свойствам похожи на ИАПФ; по эффективности не уступают ИАПФ, но имеют меньше ПбД. Лозартан (Козаар) - таблетки.

IV. Диуретики

Часто используются для лечения ГБ самостоятельно или в комбинации с другими средствами. Наиболее выраженным гипотензивным действием обладают тиазидные диуретики (см. лекцию «Диуретики»). - Гипотиазид, Клопамид, Оксодолин, комбинированный - «Триампур»

Арифон (м.н. - Индапамид)

Гипотензивное действие более сильное,  чем мочегонное.

ПК: ГБ I и II стадии.

Снижают АД за счет снижения ОПК и прямого влияния на сосудистую стенку.

Ф.в.: таблетки 1 р/день.

«+» - мало ПбД, мало ППК,  благоприятно влияет на миокард,

V. Комбинированные препараты.

Сочетаются несколько механизмов действия, что повышает эффективность и уменьшает привыкание при длительном приеме.

А) 3-4 компонента: нейротропные + миотропные + диуретик

«Адельфан», «Трирезит», «Синипрес», «Кpистенин»  могут суммировать побочные эффекты.

Б) 2 компонента: 1 ГС (β-АБ, ИАПФ) + диуретик.

«Вискальдикс», «Капозид», «Энап-Н», «Тенорик».


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

12615. Исследование эффектов консонанса, диссонанса (на примере звучания струн гитары) 861.48 KB
  Отчет по лабораторной работе Исследование эффектов консонанса диссонанса на примере звучания струн гитары Цель работы Освоение звукового редактора Adobe Audition. Практическое исследование эффектов консонанса и диссонанса. Используемое в работе программное обесп...
12616. Дослідження статистичних властивостей генераторів псевдовипадкових чисел 596 KB
  Лабораторна робота № 4 Дослідження статистичних властивостей генераторів псевдовипадкових чисел Ознайомитись з теорією випадкових процесів поняттями випадковості та псевдовипадковості і їх застосуванням у криптографії. Оволодіти методикою оцінки рівня випад...
12617. Практичне вивчення системи Windows XP 1.29 MB
  Лабораторна работа1: Практичне вивчення системи Windows XP Метою лабораторної роботи є практичне освоєння операційної системи Windows XP її графічної оболонки входу і виходу структури робочого столу основних дій і настройок при роботі в системі.. Зміст Апаратура
12618. Практичне вивчення системи Windows Vista 2.55 MB
  Лабораторна работа2: Практичне вивчення системи Windows Vista Метою лабораторної роботи є практичне освоєння операційної системи Windows Vista її графічної оболонки входу і виходу структури робочого столу основних дій і настройок при роботі в системі.. Зміст Апаратура...
12619. Практичне вивчення системи Windows Server 2008 2.07 MB
  Лабораторна работа3: Практичне вивчення системи Windows Server 2008 Метою лабораторної роботи є практичне освоєння операційної системи Windows Server 2008 її графічної оболонки входу і виходу структури робочого столу основних дій і настройок при роботі в системі.. Зміст Апа...
12620. Практичне вивчення системи Windows 7 2.61 MB
  Лабораторна работа4: Практичне вивчення системи Windows 7 Метою лабораторної роботи є практичне освоєння операційної системи Windows 7 її графічної оболонки входу і виходу структури робочого столу основних дій і настройок при роботі в системі.. Зміст Апаратура і пр...
12621. Практичне вивчення системи Windows Mobile 776 KB
  Лабораторна работа5: Практичне вивчення системи Windows Mobile Метою лабораторної роботи є практичне освоєння операційної системи для мобільних пристроїв Windows Mobile її графічної оболонки входу і виходу структури робочого столу основних дій і настройок при роботі в системі. ...
12622. Практичне вивчення Windows Azure 1.63 MB
  Лабораторна работа6: Практичне вивчення Windows Azure Метою лабораторної роботи є практичне освоєння Windows Azure новітньої платформи Microsoft для хмарних обчислень cloud computing.. Робота в Windows Azure вимагає наявності академічного доступу до Windows Azure або платної реєстрації в ній. Альтернат...
12623. Практичне вивчення Windows Research Kernel 310 KB
  Лабораторна работа7: Практичне вивчення Windows Research Kernel Метою лабораторної роботи є практичне освоєння Windows Research Kernel WRK початкових кодів дослідницького ядра Windows призначених для більш глибокого вивчення архітектури Windows і досліджень в області операційних систем. Пакет W...