11378

ГИПЕРТОНИЯ, АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Лекция

Химия и фармакология

В зависимости от этиологии гипертонию подразделяют на два типа:первичную и вторичную симптоматическую. симптоматическая гипертония симптом заболевания какоголибооргана: почек эндокринных желез сосудов сердца ЦНС... Лечат основ...

Русский

2014-10-01

103.5 KB

3 чел.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

I. В зависимости  от этиологии гипертонию подразделяют  на два типа:
первичную и вторичную (симптоматическую).

симптоматическая гипертония - симптом заболевания какого-либо
органа: почек, эндокринных желез, сосудов, сердца, ЦНС...
 Лечат основное
заболевание.

первичная гипертония - ГБ, когда основным симптомом заболевания
является    повышенный   уровень    АД.    Самый   распространенный   вид   СС
патологии.

II. Регуляция сосудистого тонуса = (Физиологическая система регуляции
артериального давления).

АД = ОПС + СВ + ОЦК

Уровень    АД    обеспечивается    совместными    действиями   нервной, гуморальной системой и другими факторами.

A. Нервная регуляция - сосудодвигательный центр постоянно вырабатывает
нервные импульсы, которые по
симптоматическим нервам идут к сосудам и
обеспечивают определенный диаметр последних. Чем больше импульсов, тем
уже просвет сосудов, тем  выше АД, и
 наоборот чем меньше импульсов, тем шире просвет сосудов, тем ниже АД.

Симпатические   нервы   подходят   к   сердцу, повышение   симпатических влияний приводит к повышению СВ, следовательно повышается АД.    Таким образом   нервная   регуляция АД осуществляется через адренергические нервы.

Б. Гуморальная регуляциябиогенные вещества, циркулирующие в крови.

Сосудосуживающие: А, НА, ангиотензин II, вазопрессин и др.

Сосудорасширяющие: АХ, брадикинин, гистамин, серотонин, простогландины и др.

АД зависит от того, каких веществ больше в крови.

B. Кроме этого уровень АД зависит от работы почек, т.к. они регулируют объем
и состав циркулирующей крови Избыток жидкости и натрия следовательно повышается АД.

Г. Система РААС (см. дальше).

III. ГБ - повышение адренергического воздействия, на ССС и ночки, повышение концентрации сосудосуживающих веществ в крови (А, АТ-II).

Систолическое Диастолическое

Нормальное АД < 130 < 85

Предгипертония 130-139 85-90

ГБ I стадии 140-159 90-99

Факторы риска:

-наследственность

-психоэмоциональные перегрузки

-избыточное потребление соли

-избыточный вес

-адинамия

Одно из наиболее распространенных ССЗ, которым страдает 15-30%      населения (Гипотензия 100-105/60-65).

Атпигипертензивные средства, группа лекарственных препаратов для лечения ГБ – они нормализуют патологически повышенный уровень АД, т. к. АД=ОПС+CB+ОЦК, то применяют вещества, действующие на эти факторы

Классификация:

I.        Нейротропные

II.       Миотропные

III.      Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

  1.  Диуретики
  2.  Комбинированные

I.    Нейротропные (Антиадренергические) т.к. уменьшают стимулирующее влияние симпатической системы на сосуды и сердце.

Они могут оказывать свой эффект на различных уровнях:

сосудодвигательный центр

симпатических ганглиев

окончании постганглионарного волокна

постсинаптические адренорецепторы
1. Препараты центрального действия:

Клофелин (Гемитон) — является стимулятором тормозных пресинаптических альфа 2 – рецепторов. Клофелин снижает высвобождение КА. из адренергических нейронов. Антигипертензивный эффект клофелина связан с его влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. В результате снижается ОПС,  ЧСС, СВ, секреция КА надпочечниками.

Оказывает быстрое, выраженное действие. Принимают при II ст. ГБ. Вводить внутрь и парентерально.

Ф.в.: таблетки 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% - 1 мл 2-4 р/день.

ПбД; т. к. действует на ЦНС, то выраженное седативное действие (сонливость, сниженное внимание, сниженная реакция, усталость), сухость во рту, головные боли, тремор, кожная аллергия.

Нельзя сочетать с алкоголем, веществами, угнетающими ЦНС.

Синдром отмены! Возникает спустя 18-36 час, длится 1-5 дней: повышение АД до криза, тахикардия, аритмия, энцефалопатия, боли в животе. Поэтому  отмена препарата производится в течение 7 дней.

Метилдофа (Допегит)

М.д.    анигипертензивное    действие    как    у    Клофелина    +    симпатолитик (конкурентный антагонист ДОФА).

ПК: II стадия ГБ. Действие умеренное.

Ф.в.: таблетки 3-4 р/день. При в/в введении - эффект через 1-3 часа.

ПбД: угнетение ЦНС, нарушение сна (не используют), диспепсия, головные боли; редко лейкопения, аутоиммунные заболевания.

ППК: беременность, заболевания печени, лактация.

Эстулик (Гуанфацин) - большая продолжительность, чем у Клофелина.

Ф.в.: таблетки 1 р/сутки.

В отличие от Клофелина:

- очень редко синдром отмены

- меньше ПбД.

2. Ганглиоблокаторы:

Пентамин, Бензогексоний, Пирилен и др. обладают очень сильным гипотензивным действием, но для лечения ГБ не применяются, т. к. нет избирательности.

симпатические ганглии – снижение АД + ПбД (ортостатическая гипотония)

- парасимпатические ганглии – ПбД (сухость во рту, запоры, атонии, нарушение аккомодации, тахикардия, сухость слизистых, быстро возникает привыкание).

- ПК: - гипертонический криз, очень тяжелые формы, в стационаре.

3. Симпатолитики (см. адренергию).

Октадин (Изобарин), Резерпин, Раунатин, Раувазан.

Снижают запасы  НА на пресинаптическом уровне, а следовательно снижают симпатическое влияние на сердце и сосуды (↓ОПС, ↓СВ). ГД развивается постепенно, через 4-7 дней, и может сохраняться 1-2 недели после отмены препарата.

Октадин – более сильный, II и III стадия ГБ.

Ф. в.: таблетки.

Резерпин - II стадия (входит в состав комплексных препаратов). 

Ф. в.:  таблетки, ампулы.

Раунатин, Раувазан - сумма алкалоидов раувольфии, меньше ПбД, меньше угнетение ЦНС.

ПбД симпатолитиков: понос, брадикардия, повышение саливации, набухание слизистой носа, повышение тонуса бронхов, повышение секреции ЖКТ, т.к. повышается тонус ПСНС, иногда ортостатическая гипотония (Октадин), угнетение ЦНС (Резерпин).

4. α-АБ

Фентоламин, Пирроксан – неселективные 1 и α2 АР) поэтому их гипогензивный эффект нестабилен. Длительное применение приводит к развитию привыкания.

Празозин1-АБ) - хорошо всасывается из ЖКТ и вызывает стойкое понижение АД за счет ПСС. Эффект умеренный. В отличие от других α-АБ  не вызывает тахикардии, можно использовать у больных сахарным диабетом, у беременных.

ПбД:  голодная боль,  сердцебиение,  сонливость, задержка жидкости, феномен первой дозы (резкое снижение АД при первом приеме).

Ф.в.: таблетки.

5. β-АБ:   широко   применяются   для   лечения   ГБ в комбинации с другими средствами.

М.д.:

1. Блокирует β1 -AP сердца, что приводит к снижению СВ, ЧСС, следовательно МОК.

2 Блокада β1 -AP почек приводит к снижению выделения ренина.

Некоторые препараты могут оказывать центральное гипотензивное действие. При длительном приеме вызывают стойкое снижение АД (через несколько недель). Не вызывают привыкания.

Анаприлин, Вескен, Атенолол, Метопролол, Талинолол.

НбД:

1) ЦНС – общая слабость, бессонница, галлюцинации;

2) нарушение   периферического   кровообращения   (похолодение конечностей, боли, хромота...);

  1.  брадикардия, при больших дозах или длительном приеме, следовательно СН;
  2.  способствует развитию бронхоспазма.

ППК: беременность, блокады сердца, бронхиальная астма, осторожно при сахарном диабете, болезни Рейно, язвенной болезни.

II. Миотропные средства - прямое действие на гладкую мускулатуру
сосудов (не влияют на рецепторы)

1. Антагонисты кальция (см. ИБС)

Очень широко применяются, оказывают сильное и быстрое гипотензивное действие, за счет расширения периферических сосудов (особенно артерии  и артериолы), снижают ОПС.

Нифедипин (Фенигидин, Коринфар...)

Верапамил (Изоптин) 

Дилтиазем. (Кардил)

Все препараты хорошо всасываются из ЖКТ.

«+» не влияют на ЦНС, на обмен веществ (сахарный диабет), не вызывают бронхоспазм    и    не    ухудшают    периферического    кровообращения. Способствуют выведению воды и натрия из организма.

ПбД: см. ИБС.

2. Периферические вазодилятаторы (редко).

III. Препараты, действующие на Рении-ангиотензнвную систему.

1.Ингибиторы АПФ (Ангиотензинпревращающий фермент)

В   результате   блокады   АПФ   уменьшается   образование   АТ-II, что приводит к снижению АД. Препараты оказывают выраженное гипотензивное действие и могут применяться при различных стадиях заболевания.

Каптоприл (капотен) - умеренная активность.

ПК: I и II стадии ГБ, таблетки 3-4 р/день.

ПбД:  кашель, кожные сыпи,  мышечные боли.  Редко: ЖКТ, головные боли, почки, кровь.

Эналаприл (Энап, Эднит) - более активен 1 р/день.

Периндоприл   (Престариум)  -   наиболее   эффективный   1   р/день.   Защитное действие в отношении сосудистой стенки и сердца.

Все ИАПФ назначают внутрь. Имеют меньше П6Д, чем другие ГС Могут использоваться для лечения СН.

ППК:   беременность, тяжелые  заболевания печени и почек, повышенная чувствительность к ИАПФ.

 2. Блокаторы АТ- рецепторов.

Блокируют АТ-рецепторы, предотвращая сужение сосудов под влиянием АТ- II. По фармакологическим свойствам похожи на ИАПФ; по эффективности не уступают ИАПФ, но имеют меньше ПбД. Лозартан (Козаар) - таблетки.

IV. Диуретики

Часто используются для лечения ГБ самостоятельно или в комбинации с другими средствами. Наиболее выраженным гипотензивным действием обладают тиазидные диуретики (см. лекцию «Диуретики»). - Гипотиазид, Клопамид, Оксодолин, комбинированный - «Триампур»

Арифон (м.н. - Индапамид)

Гипотензивное действие более сильное,  чем мочегонное.

ПК: ГБ I и II стадии.

Снижают АД за счет снижения ОПК и прямого влияния на сосудистую стенку.

Ф.в.: таблетки 1 р/день.

«+» - мало ПбД, мало ППК,  благоприятно влияет на миокард,

V. Комбинированные препараты.

Сочетаются несколько механизмов действия, что повышает эффективность и уменьшает привыкание при длительном приеме.

А) 3-4 компонента: нейротропные + миотропные + диуретик

«Адельфан», «Трирезит», «Синипрес», «Кpистенин»  могут суммировать побочные эффекты.

Б) 2 компонента: 1 ГС (β-АБ, ИАПФ) + диуретик.

«Вискальдикс», «Капозид», «Энап-Н», «Тенорик».


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

31879. Определение чистоты лекарственных средств 464 KB
  Каково назначение определения удельного вращения в препаратах кислота аскорбиновая и кислота глютаминовая Приведите формулу для расчета удельного вращения в растворах. Для каких субстанций определяют прозрачность цветность раствора Какие нормативные документы регламентируют определение этих показателей Какими подходами пользуются при определении рН кислотности или щелочности Какие примеси и какими методами определяются согласно разделу блока чистоты Посторонние примеси. Промоделируйте определение прозрачности раствора в...
31880. Захист інформації в комп’ютерних системах 288.5 KB
  Огляд стандартних прав доступу в Windows 2000. Частина перша охоплює питання захисту інформації на рівні операційних систем і базових складових будьякої системи захисту – підсистем ідентифікації й автентифікації розмежування доступу і реєстрації подій. Теоретичні відомості Підсистема ідентифікації та автентифікації У системі Unix єдиними можливими суб'єктами доступу є користувачі идентифікуючою інформацією яких є login який іноді називають userid ім'яідентифікатор з одного слова а...
31881. Методы учета затрат и калькулирования себестоимости продукции на примере ОАО «Сибиряк» Русско-Полянского района 387 KB
  Сущность методов учета затрат и калькулирования себестоимости продукции. Роль калькулирования себестоимости продукции в управлении производством. Приложение А37 Приложение Б38 Приложение В39 Приложение Г40 ВВЕДЕНИЕ Процесс производства занимает центральное место в деятельности организации и представляет собой совокупность технологических операций связанных с созданием готовой...
31882. Электрический привод системы генератор-двигатель 1.05 MB
  Номер варианта Закон изменения момента сопротивления рабочей машины Момент инерции рабочей машины в долях от момента инерции двигателя Тип двигателя и способ его питания 4 1500 45 Постоянного тока от генератора постоянного тока Примечание: Характер момента сопротивления реактивный. Требуемую перегрузочную способность двигателя. Средняя температура нагрева изоляции двигателя не должна превышать допустимую. Предварительный подбор двигателя.
31883. Моделі реалізації об’єктно-орієнтованих систем 57.5 KB
  У кожного інтерфейсу СОМ два імена. Простої, символьне імя призначене для людей, воно не унікально (допускається, щоб це імя було однаковим у двох інтерфейсів). Інше, складне імя призначене для використання програмами. Програмне імя унікальне, це дозволяє точно ідентифікувати інтерфейс.
31886. Кассир. Должностные обязанности 23 KB
  Должен знать: постановления распоряжения приказы другие руководящие и нормативные документы вышестоящих и других органов касающиеся ведения кассовых операций; формы кассовых и банковских документов; правила приема выдачи учета и хранения денежных средств и ценных бумаг; порядок оформления приходных и расходных документов; лимиты остатков кассовой наличности установленной для организации; правила обеспечения их сохранности; порядок ведения кассовой книги составления кассовой отчетности; правила эксплуатации электронно вычислительной...
31887. Работа с формулами. Абсолютная и относительная адресация при работе с формулами 44.5 KB
  Вам необходимо определить стоимость каждой квартиры таким образом чтобы общая сумма полученных денег равнялась 7 млн. Известно что: дом 6ти этажный кирпичный; на каждом этаже по 4 квартиры 1но 2х 3х и 4х комнатные общей площадью 63; 90; 118; 146 соответственно; стоимость квартир зависит от этажа на первом и последнем дешевле; стоимость 1 м2 в центре Екатеринбурга 60. В ячейку G2 введите стоимость одного квадратного метра – 60. Выделите все ячейки связанные с суммами стоимость квартир и задайте Финансовый формат с двумя...