11378

ГИПЕРТОНИЯ, АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Лекция

Химия и фармакология

В зависимости от этиологии гипертонию подразделяют на два типа:первичную и вторичную симптоматическую. симптоматическая гипертония симптом заболевания какоголибооргана: почек эндокринных желез сосудов сердца ЦНС... Лечат основ...

Русский

2014-10-01

103.5 KB

3 чел.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

I. В зависимости  от этиологии гипертонию подразделяют  на два типа:
первичную и вторичную (симптоматическую).

симптоматическая гипертония - симптом заболевания какого-либо
органа: почек, эндокринных желез, сосудов, сердца, ЦНС...
 Лечат основное
заболевание.

первичная гипертония - ГБ, когда основным симптомом заболевания
является    повышенный   уровень    АД.    Самый   распространенный   вид   СС
патологии.

II. Регуляция сосудистого тонуса = (Физиологическая система регуляции
артериального давления).

АД = ОПС + СВ + ОЦК

Уровень    АД    обеспечивается    совместными    действиями   нервной, гуморальной системой и другими факторами.

A. Нервная регуляция - сосудодвигательный центр постоянно вырабатывает
нервные импульсы, которые по
симптоматическим нервам идут к сосудам и
обеспечивают определенный диаметр последних. Чем больше импульсов, тем
уже просвет сосудов, тем  выше АД, и
 наоборот чем меньше импульсов, тем шире просвет сосудов, тем ниже АД.

Симпатические   нервы   подходят   к   сердцу, повышение   симпатических влияний приводит к повышению СВ, следовательно повышается АД.    Таким образом   нервная   регуляция АД осуществляется через адренергические нервы.

Б. Гуморальная регуляциябиогенные вещества, циркулирующие в крови.

Сосудосуживающие: А, НА, ангиотензин II, вазопрессин и др.

Сосудорасширяющие: АХ, брадикинин, гистамин, серотонин, простогландины и др.

АД зависит от того, каких веществ больше в крови.

B. Кроме этого уровень АД зависит от работы почек, т.к. они регулируют объем
и состав циркулирующей крови Избыток жидкости и натрия следовательно повышается АД.

Г. Система РААС (см. дальше).

III. ГБ - повышение адренергического воздействия, на ССС и ночки, повышение концентрации сосудосуживающих веществ в крови (А, АТ-II).

Систолическое Диастолическое

Нормальное АД < 130 < 85

Предгипертония 130-139 85-90

ГБ I стадии 140-159 90-99

Факторы риска:

-наследственность

-психоэмоциональные перегрузки

-избыточное потребление соли

-избыточный вес

-адинамия

Одно из наиболее распространенных ССЗ, которым страдает 15-30%      населения (Гипотензия 100-105/60-65).

Атпигипертензивные средства, группа лекарственных препаратов для лечения ГБ – они нормализуют патологически повышенный уровень АД, т. к. АД=ОПС+CB+ОЦК, то применяют вещества, действующие на эти факторы

Классификация:

I.        Нейротропные

II.       Миотропные

III.      Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

  1.  Диуретики
  2.  Комбинированные

I.    Нейротропные (Антиадренергические) т.к. уменьшают стимулирующее влияние симпатической системы на сосуды и сердце.

Они могут оказывать свой эффект на различных уровнях:

сосудодвигательный центр

симпатических ганглиев

окончании постганглионарного волокна

постсинаптические адренорецепторы
1. Препараты центрального действия:

Клофелин (Гемитон) — является стимулятором тормозных пресинаптических альфа 2 – рецепторов. Клофелин снижает высвобождение КА. из адренергических нейронов. Антигипертензивный эффект клофелина связан с его влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. В результате снижается ОПС,  ЧСС, СВ, секреция КА надпочечниками.

Оказывает быстрое, выраженное действие. Принимают при II ст. ГБ. Вводить внутрь и парентерально.

Ф.в.: таблетки 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% - 1 мл 2-4 р/день.

ПбД; т. к. действует на ЦНС, то выраженное седативное действие (сонливость, сниженное внимание, сниженная реакция, усталость), сухость во рту, головные боли, тремор, кожная аллергия.

Нельзя сочетать с алкоголем, веществами, угнетающими ЦНС.

Синдром отмены! Возникает спустя 18-36 час, длится 1-5 дней: повышение АД до криза, тахикардия, аритмия, энцефалопатия, боли в животе. Поэтому  отмена препарата производится в течение 7 дней.

Метилдофа (Допегит)

М.д.    анигипертензивное    действие    как    у    Клофелина    +    симпатолитик (конкурентный антагонист ДОФА).

ПК: II стадия ГБ. Действие умеренное.

Ф.в.: таблетки 3-4 р/день. При в/в введении - эффект через 1-3 часа.

ПбД: угнетение ЦНС, нарушение сна (не используют), диспепсия, головные боли; редко лейкопения, аутоиммунные заболевания.

ППК: беременность, заболевания печени, лактация.

Эстулик (Гуанфацин) - большая продолжительность, чем у Клофелина.

Ф.в.: таблетки 1 р/сутки.

В отличие от Клофелина:

- очень редко синдром отмены

- меньше ПбД.

2. Ганглиоблокаторы:

Пентамин, Бензогексоний, Пирилен и др. обладают очень сильным гипотензивным действием, но для лечения ГБ не применяются, т. к. нет избирательности.

симпатические ганглии – снижение АД + ПбД (ортостатическая гипотония)

- парасимпатические ганглии – ПбД (сухость во рту, запоры, атонии, нарушение аккомодации, тахикардия, сухость слизистых, быстро возникает привыкание).

- ПК: - гипертонический криз, очень тяжелые формы, в стационаре.

3. Симпатолитики (см. адренергию).

Октадин (Изобарин), Резерпин, Раунатин, Раувазан.

Снижают запасы  НА на пресинаптическом уровне, а следовательно снижают симпатическое влияние на сердце и сосуды (↓ОПС, ↓СВ). ГД развивается постепенно, через 4-7 дней, и может сохраняться 1-2 недели после отмены препарата.

Октадин – более сильный, II и III стадия ГБ.

Ф. в.: таблетки.

Резерпин - II стадия (входит в состав комплексных препаратов). 

Ф. в.:  таблетки, ампулы.

Раунатин, Раувазан - сумма алкалоидов раувольфии, меньше ПбД, меньше угнетение ЦНС.

ПбД симпатолитиков: понос, брадикардия, повышение саливации, набухание слизистой носа, повышение тонуса бронхов, повышение секреции ЖКТ, т.к. повышается тонус ПСНС, иногда ортостатическая гипотония (Октадин), угнетение ЦНС (Резерпин).

4. α-АБ

Фентоламин, Пирроксан – неселективные 1 и α2 АР) поэтому их гипогензивный эффект нестабилен. Длительное применение приводит к развитию привыкания.

Празозин1-АБ) - хорошо всасывается из ЖКТ и вызывает стойкое понижение АД за счет ПСС. Эффект умеренный. В отличие от других α-АБ  не вызывает тахикардии, можно использовать у больных сахарным диабетом, у беременных.

ПбД:  голодная боль,  сердцебиение,  сонливость, задержка жидкости, феномен первой дозы (резкое снижение АД при первом приеме).

Ф.в.: таблетки.

5. β-АБ:   широко   применяются   для   лечения   ГБ в комбинации с другими средствами.

М.д.:

1. Блокирует β1 -AP сердца, что приводит к снижению СВ, ЧСС, следовательно МОК.

2 Блокада β1 -AP почек приводит к снижению выделения ренина.

Некоторые препараты могут оказывать центральное гипотензивное действие. При длительном приеме вызывают стойкое снижение АД (через несколько недель). Не вызывают привыкания.

Анаприлин, Вескен, Атенолол, Метопролол, Талинолол.

НбД:

1) ЦНС – общая слабость, бессонница, галлюцинации;

2) нарушение   периферического   кровообращения   (похолодение конечностей, боли, хромота...);

  1.  брадикардия, при больших дозах или длительном приеме, следовательно СН;
  2.  способствует развитию бронхоспазма.

ППК: беременность, блокады сердца, бронхиальная астма, осторожно при сахарном диабете, болезни Рейно, язвенной болезни.

II. Миотропные средства - прямое действие на гладкую мускулатуру
сосудов (не влияют на рецепторы)

1. Антагонисты кальция (см. ИБС)

Очень широко применяются, оказывают сильное и быстрое гипотензивное действие, за счет расширения периферических сосудов (особенно артерии  и артериолы), снижают ОПС.

Нифедипин (Фенигидин, Коринфар...)

Верапамил (Изоптин) 

Дилтиазем. (Кардил)

Все препараты хорошо всасываются из ЖКТ.

«+» не влияют на ЦНС, на обмен веществ (сахарный диабет), не вызывают бронхоспазм    и    не    ухудшают    периферического    кровообращения. Способствуют выведению воды и натрия из организма.

ПбД: см. ИБС.

2. Периферические вазодилятаторы (редко).

III. Препараты, действующие на Рении-ангиотензнвную систему.

1.Ингибиторы АПФ (Ангиотензинпревращающий фермент)

В   результате   блокады   АПФ   уменьшается   образование   АТ-II, что приводит к снижению АД. Препараты оказывают выраженное гипотензивное действие и могут применяться при различных стадиях заболевания.

Каптоприл (капотен) - умеренная активность.

ПК: I и II стадии ГБ, таблетки 3-4 р/день.

ПбД:  кашель, кожные сыпи,  мышечные боли.  Редко: ЖКТ, головные боли, почки, кровь.

Эналаприл (Энап, Эднит) - более активен 1 р/день.

Периндоприл   (Престариум)  -   наиболее   эффективный   1   р/день.   Защитное действие в отношении сосудистой стенки и сердца.

Все ИАПФ назначают внутрь. Имеют меньше П6Д, чем другие ГС Могут использоваться для лечения СН.

ППК:   беременность, тяжелые  заболевания печени и почек, повышенная чувствительность к ИАПФ.

 2. Блокаторы АТ- рецепторов.

Блокируют АТ-рецепторы, предотвращая сужение сосудов под влиянием АТ- II. По фармакологическим свойствам похожи на ИАПФ; по эффективности не уступают ИАПФ, но имеют меньше ПбД. Лозартан (Козаар) - таблетки.

IV. Диуретики

Часто используются для лечения ГБ самостоятельно или в комбинации с другими средствами. Наиболее выраженным гипотензивным действием обладают тиазидные диуретики (см. лекцию «Диуретики»). - Гипотиазид, Клопамид, Оксодолин, комбинированный - «Триампур»

Арифон (м.н. - Индапамид)

Гипотензивное действие более сильное,  чем мочегонное.

ПК: ГБ I и II стадии.

Снижают АД за счет снижения ОПК и прямого влияния на сосудистую стенку.

Ф.в.: таблетки 1 р/день.

«+» - мало ПбД, мало ППК,  благоприятно влияет на миокард,

V. Комбинированные препараты.

Сочетаются несколько механизмов действия, что повышает эффективность и уменьшает привыкание при длительном приеме.

А) 3-4 компонента: нейротропные + миотропные + диуретик

«Адельфан», «Трирезит», «Синипрес», «Кpистенин»  могут суммировать побочные эффекты.

Б) 2 компонента: 1 ГС (β-АБ, ИАПФ) + диуретик.

«Вискальдикс», «Капозид», «Энап-Н», «Тенорик».


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43184. Особливості уяви дітей дошкільного віку 340 KB
  Центральним новоутворенням психічного розвитку дітей дошкільного віку є уява. Уява - один із важливих психічних процесів, що безпосередньо входить у будь-який творчий процес людини на різних етапах її життя та забезпечує засвоєння різних форм людської культури в онтогенезі. Уява формується разом із допитливістю дитини ще в ранньому віці, але свого інтенсивного розвитку і особливого значення набуває саме в дошкільному віці.
43185. Эффективность действия галоперидола и сероквеля на продуктивную, негативную, депрессивную симптоматику в рамках параноидной непрерывно-текущей шизофрении (согласно критериям МКБ 10) у женщин 310.5 KB
  От своевременной и адекватной терапии больных шизофренией в конечном счете зависит отдаленный прогноз и исход заболевания. К ним следует отнести вопросы о предпочтительности монотерапии или полипрогмазии необходимость лечения в межприступном периоде вопрос о способах введения нейролептиков и уровня их доз резистентность к нейролептической терапии. В связи с этим трудно переоценить значение любого атипичного нейролептика особенно если он действительно позволяет решить проблему побочных эффектов и резистентности к терапии. Общие принципы...
43186. Порядок учета и контроля выпуска и отгрузки готовой продукции 251 KB
  В настоящее время бухгалтерская служба имеет реальную возможность формировать модель хозяйственной деятельности предприятия, основываясь на базе первичных учетных документов, что вывело ее в разряд подразделений, которые, способны осуществлять прогнозирование финансового результата. Подвергнув обработке журналы хозяйственных операций, составленные в течение нескольких прошедших периодов, бухгалтерия может с определенной степенью точности предугадать величину будущей прибыли и повлиять на нее.
43187. Инфляция и её социально-экономические последствия 341.5 KB
  Проблема инфляции занимает человечество уже более 200 столетий. Целю курсовой работы является : раскрыть смысл процесса инфляции посредством рассмотрения понятия инфляции ее причин и видов. Задачи курсовой работы: раскрыть смысл понятия инфляция; дать классификацию инфляции; изучить экономические и социальные последствия инфляции; рассмотреть историю инфляционных процессов и выявить их влияние на экономику; выявить возможные причины инфляции и проанализировать их; изложить возможности преодоления инфляции и меры борьбы с ней;...
43188. Создание автоматизированной информационной системы (АИС) с учебно-исследовательской базой данных (БД) 3.79 MB
  БАЗА ДАННЫХ СУЩНОСТИ АТРИБУТЫ СВЯЗИ ПЕРВИЧНЫЙ КЛЮЧ НОРМАЛИЗАЦИЯ ЗАПРОСЫ ФОРМЫ ОТЧЕТЫ. Цель работы создание автоматизированной информационной системы АИС с учебноисследовательской базой данных БД. Достигнутые результаты: определены все наиболее значимые сущности предметной области и их атрибуты создана база данных для учета продаж путевок учета отелей и клиентов туристической фирмы.
43189. СВЕТОФОР НА ОСНОВЕ МИКРОКОНТРОЛЕРА 375.5 KB
  Бурный процесс автомобилизации с каждым годом охватывает все большее число стран, постоянно увеличивается автомобильный парк, количество вовлекаемых в сферу дорожного движения людей. Рост автомобильного парка и объема перевозок ведет к увеличению интенсивности движения, что в условиях городов с исторически сложившейся застройкой приводит к возникновению транспортной проблемы. Особенно остро она проявляется в узловых пунктах улично-дорожной сети. Здесь увеличиваются транспортные задержки, образуются очереди и заторы, что вызывает снижение скорости сообщения, неоправданный перерасход топлива и повышенное изнашивание узлов и агрегатов транспортных средств.
43190. Взаимосвязь между состоянием здоровья населения и загрязнением атмосферного воздуха в г.Абакане 376.5 KB
  К раздражителям вызывающим эти болезни относятся SO2 и SO3 азотистые пары HCl HNO3 H2SO4 H2S фосфор и его соединения. В структуре заболеваемости детей по Республике Хакасия наибольшую часть составили болезни органов дыхания 429 второе место занимают болезни органов пищеварения 77 третье болезни кожи и подкожной клетчатки 68. Инфекционные и паразитарные болезни травмы составили 73 и 63 соответственно. В структуре заболеваемости подростков на 1 месте с удельным весом 2315 3 ранг находятся...
43191. Проектирование состава тяжелого цементного бетона на плотных заполнителях 1.7 MB
  Корректировка состава бетонной смеси по удобоукладываемости. Расчет расхода материалов на заданный объем бетоносмесителя. Проектирование состава имеет цель установить такой расход материалов на 1 бетонной смеси при котором наиболее экономично обеспечивается получение удобоукладываемой бетонной смеси и заданной прочности бетона а в ряде случаев необходимой морозостойкости водонепроницаемости и специальных свойств бетона. Состав бетонной смеси выражают в виде соотношения по массе реже по объему между количествами...
43192. Розробка структури і технології управління об’єктом на прикладі ТОВ „Альтаір” 1.2 MB
  Товариство з обмеженою відповідальністю «Альтаір» було створене, не маючи в своєму розпорядженні зовсім ніякої бази, крім початкового капіталу, що склав 897 тисяч гривень. Така ситуація має свої як переваги, так і недоліки. Їх дуже гарно можна виявити, порівнявши нашу фірму з багатьма сучасними підприємствами автомобільного транспорту, які були створені зовсім недавно на базі старих нерентабельних державних АТП.