11383

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Лекция

Химия и фармакология

ЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ I Введение В организме две эти системы находятся в динамическом равновесии и в зависимости от конкретных условий преобладает одна или другая. Если равновесие нарушается то либо повышается к...

Русский

2013-04-07

211.5 KB

52 чел.

ЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

I            Введение

В организме две эти системы находятся в динамическом равновесии, и в зависимости от конкретных условий преобладает одна или другая. Если равновесие нарушается, то либо повышается кровоточивость, либо тромбоз. Оба состояния требуют использования лекарственных препаратов, которые классифицируются следующим образом:

I.Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбозов.

1.Антиагреганты

2.Антикоагулянты

3.Фибринолитики

II. Средства, способствующие остановке кровотечения (повышающие свертывание крови)

1.Коагулянты

2.Антифибритолитики

II. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗОВ

Действуют на различных этапах процесса. Применяются у больных с ССЗ (атеросклероз, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, периферического кровообращения), при тромбоэмболии, нарушении микроциркуляции, при ожогах, пластических операциях и других случаях.

1. Средства,  уменьшающие агрегацию тромбоцитов      (Антиагреганты)

Адгезия - прилипание к повреждённому участку сосуда Тц.

Агрегация - склеивание Тц между собой (белый тромб).

В организме существует тромбоксан – простациклиновая система (оба вещества разновидности ПГ)

Тромбоксан синтезируется в тромбоцитах. Он повышает агрегацию и суживает сосуды. При этом в клетках Тц понижается концентрация цАМФ.

Простациклин синтезируется в сосудистой стенке и оказывает противоположные эффекты. Концентрация цАМФ при этом повышается (цАМФ уменьшает адгезию и агрегацию).

Синтез Тс и Пц осуществляется с помощью ферментов ЦОГ.

Аспирин - угнетает ЦОГ, следовательно снижается синтез Тс и Пц. Но ЦОГ тромбоцитов более чувствительно к аспирину, блокируется меньшими дозами и на более длительный срок (3-4 дня).

При использовании низких доз аспирина тормозится синтез Тц, и в организме будут преобладать эффекты простациклина.

Для оказания антиагрегантного действия аспирин принимают в дозах (50) 100-300 мг/сутки однократно. Курсы лечения длительные.

Дипиридамол (Курантил) На ЦОГ не действует. Угнетает фермент фосфодиэстеразу, который разрушает цАМФ, следовательно повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах, что уменьшает адгезию и агрегацию. Табл. 75мг х з р/д., аналогичным действием обладает пентоксифиллин.

ПK: наиболее часто антиагреганты применяют для профилактики тромбозов при атеросклерозе мозговых, коронарных и периферических сосудов.

2. Средства, понижающие свёртывание крови (Антикоагулянты)

Свёртывание крови - цепь последовательных реакций, в которых участвуют многочисленные факторы свёртывания крови с обязательным привлечением Са2+. Пусковой фактор - тромбопластин, который высвобождается при повреждении тканей и из тромбоцитов. На каждой стадии неактивная форма переходит в активную. В заключение образуется нити фибрина, в которых «запутываются» форменные элементы крови, следовательно, образуется тромб («красный»). Жидкое состояние крови в норме поддерживает антитромбин. Он вырабатывается в печени и нейтрализует небольшие количества появляющегося тромбина.

Ан/к могут действовать на различных этапах свёртывания крови.

прямого типа действия Аи/к

непрямого типа действия

Антикоагулянты прямого типа действия

Влияют на факторы, находящиеся непосредственно в крови. Эффект развивается очень быстро и проявляется как в организме, так и в пробирке (in vivo, in vitro).

Гепарин - естественный фактор свёртывания крови. В организме преимущественно вырабатывается тучными клетками (соединительная ткань) и базофилами.

По строению - полисахарид, содержащий в своём составе остатки серной кислоты (то есть смесь сернокислых эфиров мукополисахаридов). Несёт на себе сильный « - » заряд. За счёт этого он связывается с белками, которые являются факторами свёртывания крови.

Механизм действия:    1. Переход протромбина в тромбин,
угнетает 2. Образование тромбопластина.

  1.  Переход фибриногена в фибрин.
  2.  Стабилизацию фибрина.

В молекуле Гепарина только 1/3 обладает антикоагулянтными свойствами, остальное – балласт, следовательно, аллергия.

Препараты «Фраксипарин», «Эноксапарин» - низкомолекулярные фракции Г., которые содержат больше активной части и меньше балласта.

- При в/в введении действие наступает сразу и сохраняется до 8-10
часов;

- Капельно, в/м, п/к. Дозируют в ЕД.
ПК: - тромбоз коронарных сосудов;

- профилактика тромбозов и тромбоэмболитов во время операций
(ССС, ортопедия и др.);

гемодиализ, искусственное кровообращение;

тромбофлебиты поверхностных вен.

ПбД: - геморрагии (п/к, носовые, желудочные, внутримышечные):

- аллергии.

Антидот - протамина сульфат («+») взаимодействует с Г., образуя прочный комплекс; амп.

Ф.в. - фл. (раствор для инфузий) – Na-соль Гепарина;

- «гепариновая» мазь

Комплексные препараты с Г.:

«Гепатромбин» мазь, гель, «Лиотон» - гель;

«Гепатромбин Г.» мазь, ректальные суппозитории

Натрия цитрат

Механизм действия: цитрат ионы образуют   с Са2+ недиссоциируемую

соль - Са/цитрат.

Устраняется участие Са2+ в процессе свертывания крови.

ПК: консервирование крови (Только!) (4-5% р-ры).

Введение в организм может привести к нежелательным последствиям

(угнетение других Са-зависимых процессов).

#

Герудин (герудотерапия) – фермент слюны пиявок, ингибирует тромбин.

Антикоагулянгы непрямого действия

Действуют только в организме и не влияют на свертывание крови в пробирке. Эффект развивается медленно и сохраняется длительное время.

#

30-е годы Северная Америка. Кровотечения у крупного рогатого скота, гибель при травмах, обрезании рогов, кастрации... Перезрелый клевер содержит кумарины, обеспечивающие запах свежей травы и сена.

Дикумарин.

#

По структуре: а) производные кумарина - неодикумарин, синкумар, (фепромарон); б) производные индандиона - фенилин.

Механизм действия: являются антагонистами витамина К, который необходим для синтеза протромбина в печени. Ан/к, имея похожую структуру, вступают в конкурентные отношения с витамином, в результате угнетается фермент,   обеспечивающий   синтез   протромбина   и   ряда   других факторов свертывания крови (тромбопластина).

На активность факторов свертывания крови, находящиеся в крови не влияют.

Препараты применяют внутрь. В печени они подвергаются биотрансформации, выделяются с мочой. Проходят через плаценту (кровотечения у плода).

Латентный период 12-18-24 часа, максимальное действие 24-48 часов, Эффект сохраняется несколько дней после прекращения приема. Вследствие длительного действия и медленного выведения возникает кумуляция (материальная и функциональная).

ПК: хроническая патология - профилактика тромбозов и тромбоэмболии при СЗ, после операций.

ПбД: кровотечения, кровоизлияния, диспепсия, изменение функции печени, аллергические реакции.

При передозировке назначают витамин К (контролируют протромбиновый индекс = время кровотечения).

3. Фибринолитики (тромболитики)

Фибринолитическая система необходима, чтобы предотвратить внутрисосудистое свертывание крови и ограничить тромбоз после того, как кровотечение остановлено. Фибринолизин оказывает рассасывающее действие на свежие тромбы, до рефакции фибрина (отход Н2О).

Фибринолитики активизируют физиологическую систему фибринолиза, ускоряя перевод профибинолизина в фибринолизин.

Стрептокиназа - продуцируется      определенным      штаммом гемолического стрептококка,

Урокиназа- из мочи получают (образуется в почках).

Вводятся в/в капельно (в/а, через катетер местно к тромбу, если возможно), дозируется в ЕД.

Чем раньше начато лечение, тем лучше (несколько часов, минут).

ПК: - острый инфаркт миокарда;

эмболия легочных артерий;

тромбозы и эмболии периферических сосудов;

офтальмология (сосуды сетчатки).

ГбД: - аллергические реакции (повышение Т° тела, бронхоспазм, ЖКТ,

головные боли, крапивница, покраснения кожи),

- кровотечения,

- аритмии, снижение АД (стрептокиназа)

Ш. Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)

Способствуют свертыванию крови.

Гемостаз — остановка кровотечения при повреждении сосудов посредством образования тромба.

1. Коагулянты

Используются для остановки кровотечений из мелких сосудов (капилляры, артериолы).

Выделяют препараты прямого и непрямого действия, для местного и резорбтивного применения. По происхождению: а) естественные факторы свертывания крови, б) синтетические, в) растительные средства

Викасол (М.Н. менадион) - синтетический водорастворимый аналог витамина К3.

Витамин К участвует в синтезе различных факторов свертывания крови в печени (I, II, VII, IX, X). Получают с пищей (желчь), синтезируется в кишечнике.

Действие препарата развивается через 12-18 часов, максимально через 24 и более часов.

ПК: кровотечения, связанные с недостатком протромбина, при гепатите, язвенной болезни, после операций, геморрое, паренхиматозные кровотечения и др.

Ф.В. — табл., амп.

Фибриноген - получают из плазмы донорской крови, Ф.В. стерильный порошок во флаконах; в/в, капельно.

ПК: кровотечения, связанные с недостатком фибриногена в организме, в хирургической практике, акушерстве и гинекологии, травматологии.

Есть местные лекарственные формы с фибриногеном (пленки, губки).

Тромбин - получают в виде порошка из плазмы крови. Оказывает мощное и быстрое действие. Системное использование недопустимо, так как вызывает распространенный тромбоз.

Применяют только местно!

Приготовленным раствором смачивают тампоны, салфетки.

Местно для остановки кровотечений можно использовать гсмостатическую губку, вяжущие средства.

Средства растительного происхождения

Чаще используются в гинекологической практике в форме настоев 10:200мл по 1 ст. ложке, в форме настоек и жидких экстрактов по 30-50 капель; назначают внутрь до еды 3-4 р/день. Могут использоваться при геморрагических диатезах, геморроидальных, носовых и др. кровотечениях.

Лагохилус опьяняющий - настойка; табл. с экстрактом.

Листья крапивы - брикеты для настоев.

Трава тысячелистника - брикеты для настоев.

Трава водяного перца - жидкий экстракт, Jnf.

Трава горца почечуйного - Jnf.

Цветы арники - настойка.

Кора калины - экстракт, отвар.

Этамзилат (Дицинон) - синтетическое вещество.

ПК: профилактика и лечение капиллярных кровотечений (сахарный диабет, геморрагические диатезы, операции в ЛОР, стоматологии, офтальмологии, акушерстве).

Ф.в.; табл., амп.,

Андроксон (карабазохром-М.Н.) Не влияет на свертывание крови, а суживает капилляры.

ПК: капиллярные и паренхиматозные кровотечения при операциях, травмах и др.

Ф.в.: амп; местно и парентерально.

В комбинированной терапии можно применять Са2+ хлорид и глюконат: желудочно-кишечные, носовые, маточные кровотечения.

2. Антифибринолитики

При некоторых патологических состояниях,  когда противосвертывающая система преобладает над системой свертывания крови (активизирован фибринолиз). Необходимо подавить фибринолиз. Препараты данной    группы    стабилизируют    фибрин    и    способствуют    остановке кровотечений.

Синтетические средства:

Аминокапроновая кислота (АКК) H2N-(CH2)5-COOH.

М.д. - тормозит превращение ПГО фибринолиза в фибринолизин за счет угнетения активатора этого процесса.

Хорошо всасывается из ЖКТ; внутрь, в/в.

ПбД; тошнота, диарея, головокружение, сонливость (токсичность низкая).

.Аминометилбензойная кислота (АМБК) (АМБЕН, ПАМБА).

Аналогичное действие. Табл., амп.

ПбД: + колебания давления, повышение ЧСС.

ПК: локальные и генерализованные фибринолитические кровотечения (операции, травмы, гинекология, урология. ЛОР, стоматология, передозировка стрептокиназы).

Транексамовая кислота (трансамга)

Животного происхождения

Антиферментные препараты (из тканей убойного скота) - контрикал трасилол, гордокс (см. ЖКТ).

М.д.: связывают активный фибринолизин. Образовавшийся комплекс не обладает фибринолитическим действием.

3. Препараты, применяемые при гемофилии

Наследственный дефицит факторов свертывания крови VIII, IX, XI (одного или нескольких).

Получают из большого объема плазмы крови. Дорого. Используют по спец. показаниям.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

32546. УРОВНИ ПРИМЕНЕНИЯ ИНФОРМАЦИОННЫХ ТЕХНОЛОГИЙ В УЧЕБНОМ ПРОЦЕССЕ 135.5 KB
  КСО на данном уровне обеспечивают поддержку учебного процесса наравне с прочими некомпьютерными учебнометодическими средствами. КСО используются в пассивном качестве т. Она обусловлена тем что по сравнению с традиционными учебнометодическими средствами КСО обеспечивают новые возможности а многие существующие функции реализуются с более высоким качеством. Назовем основные преимущества КСО: создание условий для самостоятельной проработки учебного материала самообразования позволяющих обучаемому выбирать удобные для него место и...
32547. КЛАССИФИКАЦИЯ КОМПЬЮТЕРНЫХ СРЕДСТВ ОБУЧЕНИЯ. ОСНОВНЫЕ ТИПЫ ПРОГРАММ ПРИМЕНЯЕМЫХ В ОБРАЗОВАНИИ 1.04 MB
  КЛАССИФИКАЦИЯ КОМПЬЮТЕРНЫХ СРЕДСТВ ОБУЧЕНИЯ Для эффективной разработки и использования КУ и КОС нужно знать возможности и характеристики этих видов КСО. Начнем знакомство с ними с определения их места в классе КСО. Вопервых на практике разные виды КСО часто применяются в комплексе что требует знания возможностей их взаимодействия и совместного использования. Вовторых многие методические и технологические аспекты создания КУ и КОС являются общими для всего класса КСО Между различными видами КСО лежат нечеткие границы.
32548. ТИПЫ ОБУЧАЮЩИХ ПРОГРАММ С ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ ТОЧКИ ЗРЕНИЯ. В КАКИХ СЛУЧАЯХ ЦЕЛЕСООБРАЗНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ КОМПЬЮТЕР 54.5 KB
  Разработка и использование ЭС образовательного назначения ТИПЫ ОБУЧАЮЩИХ ПРОГРАММ С ПЕДАГОГИЧЕСКОЙ ТОЧКИ ЗРЕНИЯ. ТИПЫ ОБУЧАЮЩИХ ПРОГРАММ с педагогической точки зрения В настоящее время в учебном процессе используется большое число обучающих программ весьма отличающихся по различным параметрам. Но когда речь идет о рекомендациях по разработке обучающих программ необходимо прежде всего уточнить какие именно программы имеются в виду. Ведь различие между интеллектуальными обучающими программами и программами на отработку умений и навыков...
32549. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОЕКТИРОВАНИЯ ОБУЧЕНИЯ. УРОВНИ ПРОЕКТИРОВАНИЯ ОБУЧАЮЩИХ ПРОГРАММ 48 KB
  Разработка и использование ЭС образовательного назначения ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОЕКТИРОВАНИЯ ОБУЧЕНИЯ. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОЕКТИРОВАНИЯ ОБУЧЕНИЯ В настоящее время наметилось два подхода к проектированию обучающих программ. В принципе можно создать несколько эффективных обучающих программ и без психологической теории обучения и технологии компьютерного обучения например путем проб и ошибок. Проектирование обучающих программ должно базироваться на надежном психологическом фундаменте причем прежде всего необходимо проектировать...
32550. КТО СОЗДАЕТ ЭЛЕКТРОННЫЕ СРЕДСТВА ОБРАЗОВАТЕЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ. РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРОЕКТИРОВАНИЮ УЧЕБНЫХ ЦЕЛЕЙ. КАКИЕ МЕТОДЫ ОБУЧЕНИЯ ИСПОЛЬЗОВАТЬ 151.5 KB
  Типовой состав разработчиков программного средства Выделяются четыре базовые категории: авторы учебного материала; компьютерные методисты; системотехники КСО; специалисты по реализации КСО. В создании конкретного КСО участвуют как правило один компьютерный методист и один системотехник КСО. Компьютерный методист это специалист владеющий компьютерной дидактикой и ориентирующийся в ПО которая рассматривается в КСО. В круг его задач входят формирование структуры КСО выбор психологопедагогической стратегии и проработка используемых...
32551. Контакторыи. Коммутация силовых цепей электродвигателей 281.61 KB
  По роду коммутируемого тока контакторы делят на контакторы постоянного и переменного тока. Как правило род тока в цепи управления которая питает электромагнитный привод совпадает с родом тока главной коммутируемой цепи. Однако известны случаи когда катушки контакторов переменного тока получают питание от цепи постоянного тока. Конструктивная схема контактора постоянного тока показана на рис.
32552. Электромагнитные муфты 341.13 KB
  24 показана схема муфты серии ЭТМ с магнитопроводящими фрикционными дисками. Другой зажим катушки подключают к источнику питания постоянного тока через корпус муфты. Электромагнитная контактная дисковая муфта При включении муфты магнитный поток Ф созданный током протекающим по виткам катушки проходит через корпус пакет внутренних 6 и наружных 4 дисков и замыкается через якорь 5.
32553. Устройства обработки информации 19.92 KB
  Рычажный контактный узел с шарнирным закреплением работающий с эффектом притирания и перекатывания контактов что способствует их лучшему самоочищению и уменьшению переходного сопротивления поэтому они часто используются в мощных коммутационных устройствах например контакторах. Жидкометаллические контакты основными достоинствами которых являются малое переходное сопротивление отсутствие необходимости в контактном нажатии отсутствие эффектов пригорания и залипания контактов возможность работы при высоком давлении температуре...
32554. Реле времени (таймеры) 13.93 KB
  По способу задержки виду замедлителя: электромагнитное замедление до 10 сек; механическое замедление: пневматические и моторные от 3 до 30 мин; электронное замедление: конденсаторные и счётноимпульсные десятки сек; программнореализуемые любые задержки времени. При работе систем защиты и автоматики часто требуется создать выдержки времени между срабатыванием двух или нескольких аппаратов а также при возникновении необходимости производить операции в определённой временной последовательности автоматическое...