11397

Антигельминтные средства

Лекция

Химия и фармакология

8 ВВЕДЕНИЕ. Helmins червь греч. = глист Гельминтозы заражения вызываемые поселившимися в организм человека паразитическими червями. Ежегодно глистами в мире вновь заражаются 2 млн. человек. В Европе с глистами каждый третий в РФ с учетом ре...

Русский

2013-04-07

64.5 KB

9 чел.

8

  1.  ВВЕДЕНИЕ.

Helmins – червь (греч.) = глист

Гельминтозы – заражения вызываемые поселившимися в организм человека паразитическими червями.

Ежегодно глистами в мире вновь заражаются 2 млн. человек. В Европе с глистами каждый третий, в РФ, с учетом региона, каждый 2-ой или 1-ый.

Первоначальная база для глистов земля и растения, переносчики – животные, насекомые.

Пути заражения различны и зависят от вида глистов:

  •  Через рот: а) яйца нематодов – грязные руки, овощи, вода, фрукты, зелень … б) личинки (ленточные черви) – недоваренное мясо, рыба, шашлык с кровью, сало с прожилками мяса …
  •  Вдыхание воздуха, пыли, с чужой одеждой, шерсть кошек и собак (яйца). Если в доме есть хомячки, свинки, мыши, кошки и особенно собаки, то вы на 100% инвазированы глистами. В городе испражнения собак = прекрасные условия для размножения яиц гельминтов. Яйца могут разноситься ветром, мухами, комарами (на лапках). При укусах кровососущих.
  •  Через кожу (личинки) – хождение босиком по загрязненным местам (навозная почва, пляж, где гуляли собаки)
  •  Источником заражения служат и больные люди, животные (лечить всю семью); через плаценту от матери к плоду.

Глисты очень плодовиты: за сутки они могут выделять тысячи, десятки и сотни тысяч яиц. Самки аскариды – 200 тысяч яиц в день. Рыбий глист вырастает до 9 метров, за 1 раз откладывает 100 тыс. яиц.

Глисты могут жить в организме до 25 лет.

Вред: а) механическое повреждение кишечника

б) несут вирусы, бактерии → инфекционные заболевания

в) выделяют токсины → анемия, нейротоксичность, аллергические реакции, ↓ ЖКТ, ↓ иммунитета. Длительная борьба ИС с чужеродными АТ → вторичный ИД → инфекции.

При заражении:

  •  Раздражение, зуд в области заднего прохода; → в промежность
  •  Потеря аппетита, ↓ веса
  •  Головокружение, раздражительность, нарушение сна, ↓ самочувствие, усталость
  •  Боли в животе, тошнота, запоры, диарея, колики
  •  Иногда температура, кашель, желтушность, поражение кожи …
  •  Дети: ↓ физическое и психическое развитие, ↓ памяти, задержка роста и полового созревания.

В 80-85% глистных инвазий смешанные. Несовершенная диагностика по калу (дает «-» результат при наличии инвазии) – много особенностей которые надо учитывать. Современный метод: по слюне, в ней токсины, которые выделяют глисты в кровь и слюну. Прежде всего в слюну.

#

60% хронических заболеваний (в т.ч. и онкология) вызваны воздействием гельминтов. По данным ВОЗ за последние 10 лет значительно возросло поражение глистами внутренних органов и тканей: головной мозг, сердце, легкие, печень, почки и др.

  •  Аскариды, находящиеся в легких, вызывают приступы бронхиальной астмы. Причем, цикличность приступов у астматиков связана с циклом развития паразитов.
  •  При эпилепсии часто обнаруживают личинки аскарид в головном мозге
  •  Есть мнение, что сахарный диабет – результат поражения поджелудочной железы трематодами
  •  Находясь в хрусталике и стекловидном теле (где нет иммунной защиты) паразиты вызывают прогрессирующую потерю зрения, не поддающуюся лечению.

  1.  ТИПЫ ГЕЛЬМИНТОВ

У человека зарегистрировано свыше 200 видов гельминтов, в РФ около 50. Среди паразитирующих у человека выделяют 3 класса гельминтов:

ГЕЛЬМИНТЫ

Нематоды                           Цестоды                                       Трематоды

(круглые черви)               (ленточные черви)                            (сосальщики)

Нематодозы                           цестодозы                                    трематодозы

                            Чаще – кишечник                                     чаще – вне кишечные

Выделяют препараты для лечения кишечных и внекишечных гельминтозов. Первые – успешно лечатся (нематодозы, цестодозы), трудно лечатся внекишечные инвазии (трематодозы, цестодозы и др.)

Основной механизм действия лекарственных веществ:

  1.  нарушение функций нервно-мышечной системы → паралич, выведение перистальтикой
  2.  нарушение целостности покровных тканей гельминта → подвергаются воздействию ферментов
  3.  нарушение энергетического обмена гельминтов → гибель, разрушение

КИШЕЧНЫЕ ГЕЛЬМИНТОЗЫ

  1.  СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕМАТОЗОВ

Подавляющее количество локализуется в тонком или толстом кишечнике.

Аскариды – аскаридоз

Острицы – энтеробиоз

Власоглав – трихоцефалез

Трихинеллы – трихинеллез

Анкилостомы – анкилостомидоз

Кишечные угрицы – стронгилоидоз (стронгилойда)

Большинство препаратов плохо всасываются из ЖКТ – мало ПбД. Назначают короткими курсами.

МЕБЕНДАЗОЛ (вермокс) производное бензимидазола.

Механизм действия: нарушает энергетический обмен глиста, ↓ утилизация глюкозы, ↓ образование АТФ, блокирует передвижение органелл в мышечной клетке паразита; ингибируют активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, → обездвиживание и уничтожение. Высокая активность.

ФК: из ЖКТ всасывается до 10%, более 90% выводится в неизменном виде с калом. Накапливается в печени и в личинке гельминта.

Спектр: широкий – на все нематоды; в больших дозах → кишечные цестоды, трематоды печен. Действует на яйца, личинки, взрослые особи. Используют при смешанных инвазиях.

При нематодозах курс лечения зависит от возбудителя. По 1 табл. 2 р/д.

ПбД: боли в животе, диарея (когда массовая гибель гельминтов), сыпи, крапивница.

ППк: беременность, лактация, дети до 2х лет, повышенная чувствительность.

Ф.в.: табл. 0,1, суспензии.

АЛБЕНДАЗОЛ (немозол)

По структуре сходен с мебендазолом. По сравнению с ним более эффективен при стронгилоидозах. Действует на цестоды (эхинококкоз, цистицеркоз).

Плохо всасывается, биодоступность повышается на фоне жирной пищи. В печени образуется активный метаболит который может оказывать системное противоглистное действие.

ПК: все виды нематодозов, эхинококкоз (печень, легкие, мозг и др.), цистицеркоз, смешанные инвазии.

ПбД: диспепсия, головные боли, головокружения. При длительном применении (эхинококкоз – 1 – 6 месяцев), гепатотоксичность, нарушения со стороны крови, рвота, кожные сыпи.

Ф.в. табл. 0,2. Курс – от возбудителя (аскариды, ангилостомы, трихоцефалез – 0,4 однократно, энтеробиоз – 0,4 с интервалом в 2 недели и т.п.)

Основной механизм действия (как у мебендазола) – 1) ингибирующий эффект на полимеризацию β – тубулина, что ведет в деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; 2) ↓ утилизации глюкозы

3) блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод → гибель.

ЛЕВАМИЗОЛ (декарис) – производное бензимидазола.

Перед началом лечения левамизолом делают анализ периферической крови, т.к. он может привести к агранулоцитозу (ППк - агранулоцитоз). 1 раз в 3 неделе делают анализ крови. Напринимают алкоголь за 24 часа до и после приема ЛС.

Механизм действия: 1) блокирует сукциматдегидрогеназу, подавление восстановленного фумарата и как следствие нарушение энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов.; 2) связан с деполяризацией мышц гельминтов → паралич мускулатуры.

Высокая эффективность при аскаридозе: 150 мг однократно – 90-100%, анкилостомидоз, стронгилоидоз – 50-70%.

ПбД: редко – боли в животе, тошнота, головокружения. Длительный прием → гематотоксичность.

Липофильные вещества ↑ всасывания и ↑ ПбД.

Не сочетать с алкоголем.

Ф.в. табл. 0,05; 0,15.

КОМБАНТРИН (пирантела памоат – м.н., пирантел, гельминтокс) – производное пиримидина.

Механизм действия: паралич мускулатуры гельминта. Угнетают холинэстеразу → спастический паралич = деполяризующий миорелаксант.

Спектр: энтеробиоз, аскаридоз, ангилостомидоз.

ФК: плохо всасывается, основное выделение через кишечник.

ПбД: редко – диспепсия, головные боли, головокружения, сыпи, ↓ аппетита.

Ф.в.: табл. для разжевывания, суспензии – дети. Курс 1 – 3 дня или 2 дозы с интервалом в 2 недели.

ПИПЕРАЗИНА АНДИПИНАТ

Механизм действия: паралич → живые глисты выделяются перистальтикой (90-100%)

ПК: аскаридоз, энтеробиоз

ФК: хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками

ПбД: один из первых, наиболее токсичен, но серьезные ПбЭ при передозировке. Диспепсия, мышечная слабость, головные боли. Передозировка (т.к. хорошо всасывается) → нейротоксичность: головокружение, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, аллергия.

ППк: заболевания ЦНС, почечная недостаточность.

ПЕРВИНИЯ (й) ПАМОАТ (ванквин) – редко – др., суспензия

ПЕРВИНИЯ (й) ЭМБОНАТ (пиркон) – чаще – суспензия

В структуре N+4 , краситель, плохо всасывается.

Механизм действия: ↓ утилизации глюкозы, нарушение энергетических процессов.

Спектр – узкий – только острицы (энтеробиоз) 5 мг/кг 1 раз. Моно сделать 2-3 курса с интервалом в 2 недели.

ПбД: диспепсия, головные боли.

ППк: заболевания кишечника, печени, почек.

  1.  СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕСТОДОЗОВ

Широкий лентец – дифиллоботриоз (несколько метров)

Бычий цепень – тениаринхоз(4-10 метров)

Свиной цепень – тениоз (1,5 – 2 метра)

Карликовый цепень – гименолепидоз (10-15 мм, количество 4-5 тыс.)

Локализованы в тонком кишечнике.

ФЕНАСАЛ (никлозамид)

Влияет на все виды цестод.

Механизм действия: 1) подавляет энергетические процессы

2) вызывает паралич

3) разрушают покровную ткань гельминтов

Высокая активность. Практически не всасывается из кишечника.

Требуется диета, легко усваемая пища.

Назначают натощак, однократно, 2 г/сут., курс – 1 день.

ПбД: тошнота, рвота, боли в животе (не часто), светобоязнь.

Не рекомендуется при тениозе, т.к. → цистицеркоз: при нарушении покровных тканей свиного цепня, яйца выходят в просвет кишечника и из них выходят зародыши (на яйца фенасал не действует), проникает через стенку тонкого кишечника в вену и с током крови разносятся по организму (мышцы, сердце, глаза, мозг, п/к клетчатка, …) = цистицерки.

Ф.в. табл. 0,25

ПРАЗИКВАНТЕЛЬ (бильтрицид) – современный препарат в расширенным спектром действия. Активен в отношении всех видов кишечных цестод, действует на трематоды, цистицерки (внекишечные возбудители).

Механизм действия: нарушает проницаемость мембран для Са++ → генерализованный спазм → стойкий паралич мускулатуры гельминтов.

Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность более 80%. Метаболизируется в печени, выводится с мочой.

ПбД: выражено слабо и носят временный характер: диспепсия.

При лечение внеклеточных инвазий → кожный зуд, крапивница, лихорадка (за счет антигенных компонентов, погибших гельминтов).

Нейротоксичность: головные боли, дезориентация, судорожный синдром.

Разовая доза зависит от возбудителя:

Цестодозы – однократно

Трематодозы - × 3 р/д, курс – 1-3дня

Цистицеркозы - ×3 р/д, курс до 30 дней.

Ф.в. табл. 0,6

ППк: повышенная чувствительность, цистицеркоз глаз.

В редких случаях – кишечные трематодозы. Возбудитель метагонимы. Препарат празиквантель.

#

Если вы убили глистов в кишечнике, то во внутренних тканях они продолжают паразитировать.

ВНЕКИШЕЧНЫЕ ГЕЛЬМИНТОЗЫ

  1.  Лечение ТРЕМАТОДОЗОВ

Трематоды (сосальщики) – имеют присоски, которыми прикрепляются к тканям. Представлены различными видами двуусток (кошачья, печеночная …).

Поражают печень, желчный пузырь, поджелудочную железу, кровеносные сосуды, легкие, мозг, лимфатические узлы. Могут нарушаться структура и функции селезенки, мочеполовой системы, кишечника …

Количество препаратов ограничено.

Основной – ПРАЗИКВАНТЕЛЬ.

ХЛОКСИЛ – отечественное средство. Активность умеренная.

Механизм действия: сначала возбуждает мышцы Г. (присоски отделяются от ткани), затем полное обездвиживание сосальщиков.

ПК: трематодозы печени.

Требует соблюдение диеты (за 2 дня до лечения: ↓ жирная пища, алкоголь).

ПбД: печень, сердце, кожные сыпи, головокружения, протеинурия.

Курс 2 дня. Суточная доза взрослого 6 – 10 гр. применяется за несколько приемов по схеме.

ППк: хронические заболевания печени, миокарда.

Ф.в. порошок.

  1.  Лечение НЕМАТОДОЗОВ

ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН (дитразин) – производное пиперазина.

ПК: филяритозы (микрофилярии), поражают подкожную клетчатку, лимфатические узлы, глаза.

Механизм действия: паралич глистов

ФК: хорошо всасывается в ЖКТ, а также через кожу, конъюнктиву глаза. Распределяется во многие органы и ткани. Выделяется почками.

ПбД: часто, но быстро проходит после отмены препарата (зуд, сыпи, отеки, диспепсия, головные боли, кашель, нарушение зрения, крови); интоксикация – обусловлена массивной гибелью микрофилярий.

Лечение проводится под строгим врачебным контролем.

Ф.в. табл. 0,05 и 0,1 по специальной схеме. Курс 10-14 дней.

ЦВЕРМЕКТИН – полусинтетическое соединение (актиномицеты).

Механизм действия: спастический паралич, связанный с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов в нервной системе глистов.

ПК: филеритоз

Разнообразные ПбД за счет эффективности самого препарата + гибель гельминтов.

  1.  Лечение ЦИСТОДОЗОВ

ПРАЗИКВАНТЕЛЬ – цистицеркоз

АЛЬБЕНДАЗОЛ – цистицеркоз, эхинококкоз

МЕБЕНДАЗОЛ – иногда эхинококкоз

Эхинококки поражают печень, легкие, мозг и др. органы.

#

Многие противоглистные препараты могут использоваться в детской практике. Но все они противопоказаны при беременности и лактации.

#

Фунгитерапия; обязательное использование сорбентов для удаления токсинов.

ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА:

I. Кишечные инвазии

1. Средства, для лечения нематодозов

Мебендазол (Вермокс)

Левамизол (Декарис)

Альбендазол

Пирантел памоат (Гельминтокс)

Пиперазина адипинат

Первиний эмбонат (Пиркон)

2. Средства, для лечения цистозов

Никлозамид (Фенасал)

Пракзиквантель (Бильтрицид)

II. Внекишечные инвазии

1. Средства, для лечения трематодозов

Празиквантель

Хлоксил

2. Средства, для лечения нематодозов

Диэтилкарбамазин (Дитразин)

Ивермектин

3. Средства, для лечения цистозов

Альбендазол

Мебендазол


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30131. Создание управляющих программ с использованием сплайновой интерполяции типов AKIMA(ASPLINE), NURBS(BSPLINE) и кубического сплайна(CSPLINE). Воспроизведение сплайновой интерполяции в системе ЧПУ WinPCNC 184.33 KB
  Воспроизведение сплайновой интерполяции в системе ЧПУ WinPCNC Выполнил: студент гр. Ход Работы В процессе обучения будет рассмотрено использование сплайновой интерполяции на двух примерах. Будем использовать три основных типа сплайна: SPLINE kim сплайн BSPLINE NURBS сплайн CSPLINE кубический сплайн.
30132. Генерация и редактирование сплайн контуров. Создание и отработка управляющих программ 236.41 KB
  Полученную кривую можно сохранить в файле в формате txt, где будут записаны последовательности координат X и Y. Таким образом, с помощью программы можно не только просмотреть, как будет строиться та или иная кривая, но и использовать полученные оцифрованные точки в дальнейшем.
30133. Основы программирования в оболочке ОС UNIX 25.44 KB
  Пользователь имеет возможность присвоить переменной значение некоторой строки символов. Например команда mrk= usr ndy bin присваивает значение строки символов usr ndy bin переменной mrk типа строка символов . Для этого в соот ветствующем месте командной строки должно быть употреблено имя этой переменной которому предшествует метасимвол . Использование значения присвоенного некоторой переменной называется подстановкой.
30134. БАЗЫ ДАННЫХ 34.53 KB
  В начале работы следуют выбрать интересующего работника. После этого будут выведены данные о заданиях выбранного работника в соответствующую таблицу. При выборе конкретного задания выводятся данные о работниках.
30135. ИЗУЧЕНИЕ МОДЕЛЕЙ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ РАСПРЕДЕЛЕННО ВЫПОЛНЯЮЩИХСЯ ПРОЦЕССОВ 65.72 KB
  Осуществить построение топологии сети требуемого вида (рис. 3.1); выполнить широковещательную рассылку вводимого с клавиатуры сообщения от узла S на все остальные узлы. На узле, инициирующем рассылку, выводить (в виде матрицы) топологию сети и остовное дерево, на остальных хостах сети после получения сообщения выводить номер хоста и сам текст сообщения.
30136. Средства создания и сопровождения сайта 139.29 KB
  Подпись Дата Лист 2 КОГУ Проверил Бегун Э.контур утвердить Лит Листов КОГУ Лабораторная работа 9. Подпись Дата Лист 2 КОГУ Проверил Бегун Э.контур утвердить Лит Листов КОГУ создал hobby.
30137. Теория сплайнов. Параметры, влияющие на точность аппроксимации контура 3.81 MB
  SPLINE SPLINE kim spline проходит точно через заданные точки. Минимально допустимое количество точек определяется особенностями системы ЧПУ; например система ЧПУ Sinumerik позволяет построить кривые только через 6 смежных точек в то время как система ЧПУ WinPCNC через 4 точки в предельном случае можно использовать две точки но в этом случае кривая трактуется как отрезок прямой. Главная область применения этого типа сплайна прохождение через точки полученные от контрольноизмерительной машины КИМ или от аналогичных машин. В...
30138. Фазовые портреты кусочно-линейных систем 52.98 KB
  Вариант 5 В программе Синус построен график нелинейности с использованием аналитического выражения: Рис.1 Нелинейная система второго порядка с двузначной кусочнолинейной функцией Рис. Для данной нелинейности получаем следующие области: Получили следующие границы областей многолистного фазового портрета линии переключения нелинейностей: Рис. Фазовый портрет при начальных точках...
30139. Снижение себестоимости 1 м3 горной массы при ведении буровзрывных работ 632.92 KB
  Выбор и обоснование параметров буровзрывных работ для условий разреза БунгурскийСеверный. Дипломный проект по специальности Открытые горные работы 130403 Новокузнецк 2012 количество страниц таблиц иллюстраций источников чертежей . Излагаются сущность способа вскрытия месторождения системы разработки структуры комплексной механизации технологические схемы отработки участка месторождения электроснабжения карьера.8 Выводы 22 2 Генеральный план и технологический комплекс на поверхности 23 3 Горные...