5145

Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация

Реферат

Биология и генетика

Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...

Русский

2012-12-03

62 KB

22 чел.

Биотрансформация

Виды:

  •  Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  •  Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

  1.  Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
  •  Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия).
  •  Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия).
  1.  Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры:

  •  Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма.

«Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биохимические эффекты (то что лекарство делает с организмом).

Для проявления действия ЛС должно вступить во взаимодействие с биологическими субстратами.

Мишени:

  •  Рецептор
  •  Мембраны клеток
  •  Ферменты
  •  Транспортные системы
  •  Гены

Типы рецепторов:

  1.  Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (HXR…).
  2.  Рецепторы связанные с G-белками (R и G – белок – ионные каналы) (MXR).
  3.  Рецепторы, осществляющие прямой контроль за функцией ферментов клетки (R-инсулина).
  4.  Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные рецепторы).

По отношению к рецепторам ЛС обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Аффинитет (сродство) – способность ЛВ образовывать комплекс с рецептором.

Внутренняя активность – способность вызывать появлением клеточного ответа при связи с рецептором.

В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности ЛВ разделяют на:

  1.  Агонисты (миметики – вещества обладающие аффинитетом и высокой внутренней активностью).
  •  Полные
  •  Частичные
  1.  Атогонисты (блокаторы – вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активностью (закрывают свои рецепторы и препятствуют действию эндогенных лигандов, либо агонистов).
  •  Конкурентные
  •  Неконкурентные
  1.  Агонист – антогонист (на один подтип рецепторов влияет как агонист и на другой подтип рецепторов как антогонист).

Виды действия ЛВ:

  •  Местные (на месте приложения)
  •  Резорбтивные (при всасывании – на систему)
  •  Прямое
  •  Рефлекторное
  •  Косвенное
  •  Обратимое
  •  Необратимое
  •  Избирательное
  •  Неизбирательное
  •  Побочное

Общая характеристика действия ЛС на организм (по Н.В. Вершининну).

  •  Тонизирование (↑ функции до нормы)
  •  Возбуждение (↑ функции сверх нормы)
  •  Успокаивающие действие (↓ повышенной функции до нормы).
  •  Угнетение (↓ функции ниже нормы)
  •  Паралич (прекращение функции)
  •  Основное действие ЛВ
  •  Побочное действие ЛВ
  •  Желательные
  •  Нежелательные

Нежелательные реакции ЛВ:

1 тип:

  •  Связанные с передозировкой
  •  Связанные с отравлением

2 тип:

  •  Связан с фармакологическими свойствами лекарственных веществ

2 тип:

Прямые токсические реакции

  •  Нейротоксичность (ЦНС)
  •  Гепатоксичность (функции печени)
  •  Нефротоксичность (функции почек)
  •  Ульцерогенный эффект (слизистая оболочка кишечника и желудка)
  •  Гематотоксичность (кровь)
  •  Влияние на эмбрион и плод:
  1.  Эмбриотоксическое действие
  2.  Тератогенное действие (уродство)
  3.  Фетотоксическое действие (гибель плода)

Мутагенность (способность ЛВ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства).

Концерогенность (способность ЛВ вызывать развитие злокачественных опухолей).

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением чувствительности организма:

  •  Аллергические реакции
  •  Идиосинкразия (атипическая реакция организма на ЛВ связанная с гентическим деффектом)

Факторы, влияющие на действие ЛС:

  1.  Физико-химические свойства ЛС и условия их применения (дозы, повторное применение, взаимодействие с другими ЛС).
  2.  Индивидуальные способности организма больного (возраст, пол, состояние организма).
  3.  Факторы внешней среды.

Дозы ЛС

  •  Разовая
  •  Суточная
  •  Курсовая
  •  Минимально действующая (пороговая)
  •  Средняя терапевтическая
  •  Высшая терапевтическая
  •  Токсическая
  •  Смертельная
  •  Ударная (двойная доза)
  •  Поддерживающая

Широта терапевтического действия – диапозон доз, от средней терапевтической до токсической.

Чем больше ШТП, тем меньше опасность фармакотерапии.

Виды лекарственного взаимодействия:

  1.  Фармацевтическое (происхожит вне организма больного, в результатефизико-химических реакций, до введения в организм).
  2.  Фармакологическое
  •  Фармакодинамическое (одно ЛС влияет на реализацию фармакологического эффекта другого ЛС)
  •  Фармакокинетическое (под влиянием одного ЛС изменяется концентрация в крови другого ЛС).
  1.  Физиологическое (ЛС оказывают независимое действие на разные органы и ткани, образуют часть одной и той же физиологической системы).

Фармакодинамическое взаимодействия ЛС:

  1.  Синергизм – однонаправленность действия лекарственных средств:
  •  Суммированный (аддитивный)
  •  Потенцированный (общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств).

Сенситизация (один препарат в малой дозе усиливает действие другого в их комбинаци)

  1.  Антогонизм – ослабление действия одного ЛС другим (физическй, химический, физиологический, косвенный (разная локализация действия), прямой (конкурентный и неконкурентный)

Повторное применение ЛС

  •  Усиление эффекта (кумуляция материальная и функциональная)
  •  Снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов – привыкание или телерантность) (простое, перекрестное, врожденное, приобретенное, тафилаксия – быстрое привыкание).
  •  Лекарственная зависимость (психическая, физическая)
  •  Сенсибилизация (аллергические реакции 4 типов)

Виды лекарственной терапии

  •  Профилактическая
  •  Этиотропная – уничтожение причины
  •  Заместительная – устранение недостатка вещества
  •  Симптоматическая – устранение симптомов
  •  Патогенетическая – на патогенез заболевания

Алгоритм характеристики ЛС

  •  Групповая принадлежность
  •  Фармакодинамика
  •  Фармакокинетика
  •  Принцип назначения
  •  Показания к применению
  •  Дозы, формы выпуска и пути введения
  •  Побочные эффекты и меры их предупреждения
  •  Противопоказания к назначению


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

77973. Типизированные файлы с идентичными структурами 30.5 KB
  Типизированный файл – это файл в котором записаны идентичные структуры. Например любой файл может считать файлом байтов – т.е можно читать байт за байтом, можно перейти сразу к любому байту по его номеру, можно сразу узнать сколько байт в файле, можно заменить любой байт на другой не перезаписывая файл.
77974. Условный оператор 28 KB
  Встречаются следующие формы условного оператора: Условный оператор с одной ветвью if условие then команды end При выполнении такого оператора вычисляется условие и если оно истинно то выполняются команды до ключевого слова end в противном случае выполнение программы продолжается со следующей за условным оператором команды. Условный оператор с двумя ветвями if условие then команды else команды end Здесь при истинности условия выполняются команды при ложности команды.
77976. Компоненты ввода-вывода информации 125 KB
  Свойство IsMasked: Boolean доступно только для чтения и содержит True, если строка шаблона задана. Свойство EditText: string содержит текст до наложения на него маски шаблона (т. е. то, что ввел пользователь), а свойство Text: String может (в зависимости от шаблона см. ниже) содержать либо исходный текст, либо результат наложения на него маски шаблона.
77977. Палитра компонентов 271 KB
  Для этого используется специальный редактор окно которого появляется на экране после щелчка правой кнопкой мыши на любой пиктограмме в палитре компонентов и выбора опции properties Свойства. Окно редактора палитры компонентов Данное окно позволяет добавлять или удалять компоненты с палитры компонентов или переименовывать названия вкладок: кнопка dd позволяет добавить новую вкладку палитры компонентов; кнопка Delete предназначена для удаления вкладки палитры компонентов. На нем изображены шесть наиболее важных окон Delphi: главное...
77978. Возможности Delphi для ввода и отображения дат и времен. Таймер 193.5 KB
  Таймер Компонент Delphi Timer очень простой компонент который не виден на экране но тем не менее Delphi Timer выполняет очень важные функции в программе. Delphi Timer позволяет вводить необходимые задержки между выполнением тех или иных действий. Компонент Timer имеет всего четыре свойства и одно событие и работать с компонентом Delphi Timer очень просто. Свойство Назначение Enbled Включение-выключение таймера Intervl Интервал срабатывания в миллисекундах Nme Имя компонента в программе Tg Произвольный числовой параметр Помещаем...
77979. Графические файлы в Delphi 63 KB
  У ряда объектов из библиотеки библиотеки визуальных компонент есть свойство Cnvs канва которое предоставляет простой путь для рисования на них. Cnvs является в свою очередь объектом объединяющим в себе поле для рисования карандаш Pen кисть Brush и шрифт Font. Cnvs обладает также рядом графических методов: Drw TextOut rc Rectngle и др. Используя Cnvs вы можете воспроизводить на форме любые графические объекты – картинки многоугольники текст и т.
77980. Итерационные циклы 47 KB
  Для организации итерационных циклов используются операторы цикла с предусловием цикл ПОКА и цикла с постусловием цикл ДО. Эти операторы не задают закон изменения параметра цикла поэтому необходимо перед циклом задавать начальное значение параметра с помощью оператора присваивания а внутри цикла изменять текущее значение этого параметра. Циклы с предусловием используются тогда когда выполнение цикла связано с некоторым логическим условием. Оператор цикла с предусловием имеет две части: условие выполнения цикла и тело цикла.
77981. Кнопки. Диалоговые окна 67.5 KB
  Виды кнопок Кнопки TButton широко используются для управления программами представляет сабой командную кнопку на странице Stndrd. Определяет цвет стиль размер шрифта прилож Cncel: Boolen; Если имеет значение True событие OnClick кнопки возникает при нажатии клавиши Esc Defult: Boolen; Если имеет значение True событие OnClick кнопки возникает при нажатии клавиши Enter События OnClick Возникает при нажатии на кнопке В отличие от большинства других видимых компонентов кнопка TButton является компонентом самой Windows и...