5145

Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация

Реферат

Биология и генетика

Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...

Русский

2012-12-03

62 KB

22 чел.

Биотрансформация

Виды:

  •  Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  •  Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

  1.  Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
  •  Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия).
  •  Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия).
  1.  Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры:

  •  Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма.

«Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биохимические эффекты (то что лекарство делает с организмом).

Для проявления действия ЛС должно вступить во взаимодействие с биологическими субстратами.

Мишени:

  •  Рецептор
  •  Мембраны клеток
  •  Ферменты
  •  Транспортные системы
  •  Гены

Типы рецепторов:

  1.  Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (HXR…).
  2.  Рецепторы связанные с G-белками (R и G – белок – ионные каналы) (MXR).
  3.  Рецепторы, осществляющие прямой контроль за функцией ферментов клетки (R-инсулина).
  4.  Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные рецепторы).

По отношению к рецепторам ЛС обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Аффинитет (сродство) – способность ЛВ образовывать комплекс с рецептором.

Внутренняя активность – способность вызывать появлением клеточного ответа при связи с рецептором.

В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности ЛВ разделяют на:

  1.  Агонисты (миметики – вещества обладающие аффинитетом и высокой внутренней активностью).
  •  Полные
  •  Частичные
  1.  Атогонисты (блокаторы – вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активностью (закрывают свои рецепторы и препятствуют действию эндогенных лигандов, либо агонистов).
  •  Конкурентные
  •  Неконкурентные
  1.  Агонист – антогонист (на один подтип рецепторов влияет как агонист и на другой подтип рецепторов как антогонист).

Виды действия ЛВ:

  •  Местные (на месте приложения)
  •  Резорбтивные (при всасывании – на систему)
  •  Прямое
  •  Рефлекторное
  •  Косвенное
  •  Обратимое
  •  Необратимое
  •  Избирательное
  •  Неизбирательное
  •  Побочное

Общая характеристика действия ЛС на организм (по Н.В. Вершининну).

  •  Тонизирование (↑ функции до нормы)
  •  Возбуждение (↑ функции сверх нормы)
  •  Успокаивающие действие (↓ повышенной функции до нормы).
  •  Угнетение (↓ функции ниже нормы)
  •  Паралич (прекращение функции)
  •  Основное действие ЛВ
  •  Побочное действие ЛВ
  •  Желательные
  •  Нежелательные

Нежелательные реакции ЛВ:

1 тип:

  •  Связанные с передозировкой
  •  Связанные с отравлением

2 тип:

  •  Связан с фармакологическими свойствами лекарственных веществ

2 тип:

Прямые токсические реакции

  •  Нейротоксичность (ЦНС)
  •  Гепатоксичность (функции печени)
  •  Нефротоксичность (функции почек)
  •  Ульцерогенный эффект (слизистая оболочка кишечника и желудка)
  •  Гематотоксичность (кровь)
  •  Влияние на эмбрион и плод:
  1.  Эмбриотоксическое действие
  2.  Тератогенное действие (уродство)
  3.  Фетотоксическое действие (гибель плода)

Мутагенность (способность ЛВ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства).

Концерогенность (способность ЛВ вызывать развитие злокачественных опухолей).

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением чувствительности организма:

  •  Аллергические реакции
  •  Идиосинкразия (атипическая реакция организма на ЛВ связанная с гентическим деффектом)

Факторы, влияющие на действие ЛС:

  1.  Физико-химические свойства ЛС и условия их применения (дозы, повторное применение, взаимодействие с другими ЛС).
  2.  Индивидуальные способности организма больного (возраст, пол, состояние организма).
  3.  Факторы внешней среды.

Дозы ЛС

  •  Разовая
  •  Суточная
  •  Курсовая
  •  Минимально действующая (пороговая)
  •  Средняя терапевтическая
  •  Высшая терапевтическая
  •  Токсическая
  •  Смертельная
  •  Ударная (двойная доза)
  •  Поддерживающая

Широта терапевтического действия – диапозон доз, от средней терапевтической до токсической.

Чем больше ШТП, тем меньше опасность фармакотерапии.

Виды лекарственного взаимодействия:

  1.  Фармацевтическое (происхожит вне организма больного, в результатефизико-химических реакций, до введения в организм).
  2.  Фармакологическое
  •  Фармакодинамическое (одно ЛС влияет на реализацию фармакологического эффекта другого ЛС)
  •  Фармакокинетическое (под влиянием одного ЛС изменяется концентрация в крови другого ЛС).
  1.  Физиологическое (ЛС оказывают независимое действие на разные органы и ткани, образуют часть одной и той же физиологической системы).

Фармакодинамическое взаимодействия ЛС:

  1.  Синергизм – однонаправленность действия лекарственных средств:
  •  Суммированный (аддитивный)
  •  Потенцированный (общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств).

Сенситизация (один препарат в малой дозе усиливает действие другого в их комбинаци)

  1.  Антогонизм – ослабление действия одного ЛС другим (физическй, химический, физиологический, косвенный (разная локализация действия), прямой (конкурентный и неконкурентный)

Повторное применение ЛС

  •  Усиление эффекта (кумуляция материальная и функциональная)
  •  Снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов – привыкание или телерантность) (простое, перекрестное, врожденное, приобретенное, тафилаксия – быстрое привыкание).
  •  Лекарственная зависимость (психическая, физическая)
  •  Сенсибилизация (аллергические реакции 4 типов)

Виды лекарственной терапии

  •  Профилактическая
  •  Этиотропная – уничтожение причины
  •  Заместительная – устранение недостатка вещества
  •  Симптоматическая – устранение симптомов
  •  Патогенетическая – на патогенез заболевания

Алгоритм характеристики ЛС

  •  Групповая принадлежность
  •  Фармакодинамика
  •  Фармакокинетика
  •  Принцип назначения
  •  Показания к применению
  •  Дозы, формы выпуска и пути введения
  •  Побочные эффекты и меры их предупреждения
  •  Противопоказания к назначению


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

15808. Проектна технологія як засіб формування інтересу до пізнання молодших школярів 66.5 KB
  Анотація Одним із провідних орієнтирів української освіти і виховання є врахування здібностей нахилів та інтересів школярів у процесі навчальної діяльності що визначено Законом України €œПро освіту€. Завдання створення сприятливих умов для творчого характеру навч
15809. Проблема інтересу до навчання в педагогіці епохи Гуманізму 64.5 KB
  Аспірант Баранова Анастасія Миколаївна Проблема інтересу до навчання в педагогіці епохи Гуманізму Проблема інтересу до навчання в історії педагогічної думки і практиці навчання з’являлась поступово та характеризувалася увагою до певних її аспектів що зумов
15810. Проблема інтересу до навчання в історії російської педагогічної думки 73.5 KB
  УДК 372.4 Аспірант Баранова Анастасія Миколаївна Луганський національний університет імені Тараса Шевченка Проблема інтересу до навчання в історії російської дореволюційної педагогічної думки Проблема інтересу до навчання в історії російської педаго
15811. Проблема інтересу до навчання у педагогічній спадщині Г. Сковороди та О. Духновича 43.5 KB
  Проблемі формування в учнів інтересу до навчання в Україні протягом різних історичних епох приділялося велике значення. Зміст, особливості організації та проведення пізнавального процесу завжди обумовлювались розвитком духовної культури, суспільними взаємовідносинами та прогресивними ідеями
15812. Деловые игры как средство формирования интереса к обучению у студентов ВНЗ 75.5 KB
  Деловые игры как средство формирования интереса к обучению у студентов ВУЗа Баранова А. Н. Значимость образования и его роль в обществе считается приоритетом всестороннего развития современного общества. Образовательные системы в любой стране мира должны способст
15813. ОПРЕДЕЛЕНИЕ ОПТИЧЕСКИХ КОНСТАНТ ПЛЕНОК НА ПОДЛОЖКАХ ИЗ КРЕМНИЯ 1.22 MB
  Среди фундаментальных характеристик вещества одно из основных мест принадлежит оптическим константам ОК показателю преломления n и показателю поглощения. Показатели преломления и поглощения...
15814. ИССЛЕДОВАНИЕ ОПТИЧЕСКИХ ПЛЕНОК ФТОРИДОВ И БИФТОРИДОВ 655.5 KB
  ИССЛЕДОВАНИЕ ОПТИЧЕСКИХ ПЛЕНОК ФТОРИДОВ И БИФТОРИДОВ Со времен своего возникновения технология изготовления многослойных интерференционных покрытий ИП занимающая целую отрасль в оптическом приборостроении претерпела значительные изменения. Современные средства...
15815. МЕТОДЫ АНАЛИЗА УСТОЙЧИВОСТИ ОПТИЧЕСКИХ ИНТЕРФЕРЕНЦИОННЫХ ПОКРЫТИЙ 3.56 MB
  МЕТОДЫ АНАЛИЗА УСТОЙЧИВОСТИ ОПТИЧЕСКИХ ИНТЕРФЕРЕНЦИОННЫХ ПОКРЫТИЙ При решении задач проектирования и изготовления тонкопленочных оптических интерференционных покрытий особое внимание уделяется исследованию воспроизводимости их спектральных характеристик [17]. ...
15816. Microsoft Sql Server 2005. Представления 117 KB
  Microsoft Sql Server 2005. Представления Представления Представления – это именованные запросы на выборку данных инструкции SELECT на языке TSQL хранящиеся в базе данных. В запросах представления можно использовать так же как и таблицы независимо от сложности их инструкций SELECT.