5145

Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация

Реферат

Биология и генетика

Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...

Русский

2012-12-03

62 KB

22 чел.

Биотрансформация

Виды:

  •  Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  •  Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

  1.  Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
  •  Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия).
  •  Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия).
  1.  Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры:

  •  Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма.

«Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биохимические эффекты (то что лекарство делает с организмом).

Для проявления действия ЛС должно вступить во взаимодействие с биологическими субстратами.

Мишени:

  •  Рецептор
  •  Мембраны клеток
  •  Ферменты
  •  Транспортные системы
  •  Гены

Типы рецепторов:

  1.  Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (HXR…).
  2.  Рецепторы связанные с G-белками (R и G – белок – ионные каналы) (MXR).
  3.  Рецепторы, осществляющие прямой контроль за функцией ферментов клетки (R-инсулина).
  4.  Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные рецепторы).

По отношению к рецепторам ЛС обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Аффинитет (сродство) – способность ЛВ образовывать комплекс с рецептором.

Внутренняя активность – способность вызывать появлением клеточного ответа при связи с рецептором.

В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности ЛВ разделяют на:

  1.  Агонисты (миметики – вещества обладающие аффинитетом и высокой внутренней активностью).
  •  Полные
  •  Частичные
  1.  Атогонисты (блокаторы – вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активностью (закрывают свои рецепторы и препятствуют действию эндогенных лигандов, либо агонистов).
  •  Конкурентные
  •  Неконкурентные
  1.  Агонист – антогонист (на один подтип рецепторов влияет как агонист и на другой подтип рецепторов как антогонист).

Виды действия ЛВ:

  •  Местные (на месте приложения)
  •  Резорбтивные (при всасывании – на систему)
  •  Прямое
  •  Рефлекторное
  •  Косвенное
  •  Обратимое
  •  Необратимое
  •  Избирательное
  •  Неизбирательное
  •  Побочное

Общая характеристика действия ЛС на организм (по Н.В. Вершининну).

  •  Тонизирование (↑ функции до нормы)
  •  Возбуждение (↑ функции сверх нормы)
  •  Успокаивающие действие (↓ повышенной функции до нормы).
  •  Угнетение (↓ функции ниже нормы)
  •  Паралич (прекращение функции)
  •  Основное действие ЛВ
  •  Побочное действие ЛВ
  •  Желательные
  •  Нежелательные

Нежелательные реакции ЛВ:

1 тип:

  •  Связанные с передозировкой
  •  Связанные с отравлением

2 тип:

  •  Связан с фармакологическими свойствами лекарственных веществ

2 тип:

Прямые токсические реакции

  •  Нейротоксичность (ЦНС)
  •  Гепатоксичность (функции печени)
  •  Нефротоксичность (функции почек)
  •  Ульцерогенный эффект (слизистая оболочка кишечника и желудка)
  •  Гематотоксичность (кровь)
  •  Влияние на эмбрион и плод:
  1.  Эмбриотоксическое действие
  2.  Тератогенное действие (уродство)
  3.  Фетотоксическое действие (гибель плода)

Мутагенность (способность ЛВ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства).

Концерогенность (способность ЛВ вызывать развитие злокачественных опухолей).

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением чувствительности организма:

  •  Аллергические реакции
  •  Идиосинкразия (атипическая реакция организма на ЛВ связанная с гентическим деффектом)

Факторы, влияющие на действие ЛС:

  1.  Физико-химические свойства ЛС и условия их применения (дозы, повторное применение, взаимодействие с другими ЛС).
  2.  Индивидуальные способности организма больного (возраст, пол, состояние организма).
  3.  Факторы внешней среды.

Дозы ЛС

  •  Разовая
  •  Суточная
  •  Курсовая
  •  Минимально действующая (пороговая)
  •  Средняя терапевтическая
  •  Высшая терапевтическая
  •  Токсическая
  •  Смертельная
  •  Ударная (двойная доза)
  •  Поддерживающая

Широта терапевтического действия – диапозон доз, от средней терапевтической до токсической.

Чем больше ШТП, тем меньше опасность фармакотерапии.

Виды лекарственного взаимодействия:

  1.  Фармацевтическое (происхожит вне организма больного, в результатефизико-химических реакций, до введения в организм).
  2.  Фармакологическое
  •  Фармакодинамическое (одно ЛС влияет на реализацию фармакологического эффекта другого ЛС)
  •  Фармакокинетическое (под влиянием одного ЛС изменяется концентрация в крови другого ЛС).
  1.  Физиологическое (ЛС оказывают независимое действие на разные органы и ткани, образуют часть одной и той же физиологической системы).

Фармакодинамическое взаимодействия ЛС:

  1.  Синергизм – однонаправленность действия лекарственных средств:
  •  Суммированный (аддитивный)
  •  Потенцированный (общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств).

Сенситизация (один препарат в малой дозе усиливает действие другого в их комбинаци)

  1.  Антогонизм – ослабление действия одного ЛС другим (физическй, химический, физиологический, косвенный (разная локализация действия), прямой (конкурентный и неконкурентный)

Повторное применение ЛС

  •  Усиление эффекта (кумуляция материальная и функциональная)
  •  Снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов – привыкание или телерантность) (простое, перекрестное, врожденное, приобретенное, тафилаксия – быстрое привыкание).
  •  Лекарственная зависимость (психическая, физическая)
  •  Сенсибилизация (аллергические реакции 4 типов)

Виды лекарственной терапии

  •  Профилактическая
  •  Этиотропная – уничтожение причины
  •  Заместительная – устранение недостатка вещества
  •  Симптоматическая – устранение симптомов
  •  Патогенетическая – на патогенез заболевания

Алгоритм характеристики ЛС

  •  Групповая принадлежность
  •  Фармакодинамика
  •  Фармакокинетика
  •  Принцип назначения
  •  Показания к применению
  •  Дозы, формы выпуска и пути введения
  •  Побочные эффекты и меры их предупреждения
  •  Противопоказания к назначению


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

55586. Дивовижні пригоди в лісовій школі 41.5 KB
  Пята та шоста група отримують завдання серед запропонованих карток відібрати тільки імена та прізвища письменників Додаток 3. Довідкова служба повідомляє заздалегідь підготовану інформацію про письменника...
55587. Путешествие по сказочным тропкам 201.5 KB
  Цель сказок заключается в том, чтобы какою угодно ценою воспитать в ребенке человечность – эту дивную способность человека волноваться чужим несчастьям, радоваться радостям другого, переживать чужую судьбу, как свою.
55588. Українські народні казки 110.5 KB
  Мета: Формувати навички свідомого виразного читання вдосконалювати вміння робити аналіз прочитаного тексту розвивати мислення i звязне мовлення виховувати любов до рідної мови.
55589. Слухайте маму й татка, і буде все в порядку 48.5 KB
  Мета: ознайомити дітей з особливостями пєси; удосконалювати навички виразного читання, інсценізації пєси; розвивати уяву і фантазію, творчі здібності, навички спілкування; виховувати слухняність, повагу до близьких, взаємодопомогу.
55590. Краса люблячого серця 152 KB
  Мета: Розглянути поняття серце в різних проявах науковому духовному творчому; на основі опрацювання змісту художніх творів розширити знання дітей про хороші вчинки красиві стосунки між людьми...
55591. Путешествие по страницам любимых сказок 39 KB
  Цель: дидактическая: повторить, обобщить, систематизировать материал по теме; развивающая: развивать познавательную активность учащихся, воспитательная: прививать любовь к чтению.
55592. Знай свій рідний край 111.5 KB
  Узагальнити та систематизувати знання учнів про Україну, про назву держави, в якій вони живуть; навчати сприймати художні твори про красу рідного краю, милуватися і захоплюватися описаними та побаченими картинами природи; виховувати любов до рідного краю, рідної землі; збагачувати словниковий запас.
55593. Життя та творчість української письменниці Лесі Українки 59 KB
  Поглибити знання учнів про українську письменницю Лесю Українку. Познайомити з дитячими роками Лесі, її нахилами та захопленнями, характером, творчістю. Формувати читацьку самостійність учнів.