5145

Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация

Реферат

Биология и генетика

Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...

Русский

2012-12-03

62 KB

23 чел.

Биотрансформация

Виды:

  •  Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  •  Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

  1.  Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
  •  Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия).
  •  Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия).
  1.  Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры:

  •  Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма.

«Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биохимические эффекты (то что лекарство делает с организмом).

Для проявления действия ЛС должно вступить во взаимодействие с биологическими субстратами.

Мишени:

  •  Рецептор
  •  Мембраны клеток
  •  Ферменты
  •  Транспортные системы
  •  Гены

Типы рецепторов:

  1.  Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (HXR…).
  2.  Рецепторы связанные с G-белками (R и G – белок – ионные каналы) (MXR).
  3.  Рецепторы, осществляющие прямой контроль за функцией ферментов клетки (R-инсулина).
  4.  Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные рецепторы).

По отношению к рецепторам ЛС обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Аффинитет (сродство) – способность ЛВ образовывать комплекс с рецептором.

Внутренняя активность – способность вызывать появлением клеточного ответа при связи с рецептором.

В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности ЛВ разделяют на:

  1.  Агонисты (миметики – вещества обладающие аффинитетом и высокой внутренней активностью).
  •  Полные
  •  Частичные
  1.  Атогонисты (блокаторы – вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активностью (закрывают свои рецепторы и препятствуют действию эндогенных лигандов, либо агонистов).
  •  Конкурентные
  •  Неконкурентные
  1.  Агонист – антогонист (на один подтип рецепторов влияет как агонист и на другой подтип рецепторов как антогонист).

Виды действия ЛВ:

  •  Местные (на месте приложения)
  •  Резорбтивные (при всасывании – на систему)
  •  Прямое
  •  Рефлекторное
  •  Косвенное
  •  Обратимое
  •  Необратимое
  •  Избирательное
  •  Неизбирательное
  •  Побочное

Общая характеристика действия ЛС на организм (по Н.В. Вершининну).

  •  Тонизирование (↑ функции до нормы)
  •  Возбуждение (↑ функции сверх нормы)
  •  Успокаивающие действие (↓ повышенной функции до нормы).
  •  Угнетение (↓ функции ниже нормы)
  •  Паралич (прекращение функции)
  •  Основное действие ЛВ
  •  Побочное действие ЛВ
  •  Желательные
  •  Нежелательные

Нежелательные реакции ЛВ:

1 тип:

  •  Связанные с передозировкой
  •  Связанные с отравлением

2 тип:

  •  Связан с фармакологическими свойствами лекарственных веществ

2 тип:

Прямые токсические реакции

  •  Нейротоксичность (ЦНС)
  •  Гепатоксичность (функции печени)
  •  Нефротоксичность (функции почек)
  •  Ульцерогенный эффект (слизистая оболочка кишечника и желудка)
  •  Гематотоксичность (кровь)
  •  Влияние на эмбрион и плод:
  1.  Эмбриотоксическое действие
  2.  Тератогенное действие (уродство)
  3.  Фетотоксическое действие (гибель плода)

Мутагенность (способность ЛВ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства).

Концерогенность (способность ЛВ вызывать развитие злокачественных опухолей).

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением чувствительности организма:

  •  Аллергические реакции
  •  Идиосинкразия (атипическая реакция организма на ЛВ связанная с гентическим деффектом)

Факторы, влияющие на действие ЛС:

  1.  Физико-химические свойства ЛС и условия их применения (дозы, повторное применение, взаимодействие с другими ЛС).
  2.  Индивидуальные способности организма больного (возраст, пол, состояние организма).
  3.  Факторы внешней среды.

Дозы ЛС

  •  Разовая
  •  Суточная
  •  Курсовая
  •  Минимально действующая (пороговая)
  •  Средняя терапевтическая
  •  Высшая терапевтическая
  •  Токсическая
  •  Смертельная
  •  Ударная (двойная доза)
  •  Поддерживающая

Широта терапевтического действия – диапозон доз, от средней терапевтической до токсической.

Чем больше ШТП, тем меньше опасность фармакотерапии.

Виды лекарственного взаимодействия:

  1.  Фармацевтическое (происхожит вне организма больного, в результатефизико-химических реакций, до введения в организм).
  2.  Фармакологическое
  •  Фармакодинамическое (одно ЛС влияет на реализацию фармакологического эффекта другого ЛС)
  •  Фармакокинетическое (под влиянием одного ЛС изменяется концентрация в крови другого ЛС).
  1.  Физиологическое (ЛС оказывают независимое действие на разные органы и ткани, образуют часть одной и той же физиологической системы).

Фармакодинамическое взаимодействия ЛС:

  1.  Синергизм – однонаправленность действия лекарственных средств:
  •  Суммированный (аддитивный)
  •  Потенцированный (общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств).

Сенситизация (один препарат в малой дозе усиливает действие другого в их комбинаци)

  1.  Антогонизм – ослабление действия одного ЛС другим (физическй, химический, физиологический, косвенный (разная локализация действия), прямой (конкурентный и неконкурентный)

Повторное применение ЛС

  •  Усиление эффекта (кумуляция материальная и функциональная)
  •  Снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов – привыкание или телерантность) (простое, перекрестное, врожденное, приобретенное, тафилаксия – быстрое привыкание).
  •  Лекарственная зависимость (психическая, физическая)
  •  Сенсибилизация (аллергические реакции 4 типов)

Виды лекарственной терапии

  •  Профилактическая
  •  Этиотропная – уничтожение причины
  •  Заместительная – устранение недостатка вещества
  •  Симптоматическая – устранение симптомов
  •  Патогенетическая – на патогенез заболевания

Алгоритм характеристики ЛС

  •  Групповая принадлежность
  •  Фармакодинамика
  •  Фармакокинетика
  •  Принцип назначения
  •  Показания к применению
  •  Дозы, формы выпуска и пути введения
  •  Побочные эффекты и меры их предупреждения
  •  Противопоказания к назначению


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36877. РАБОТА С ФОРМУЛАМИ И ФУНКЦИЯМИ В MS EXCEL 527 KB
  Создайте таблицу Результаты тестирования рассчитайте средний показатель тестирования для каждого сотрудника. Создайте таблицу содержащую следующие поля: № п п Фамилия Тест 1 Тест 2 Тест 3 Тест 4 Средний показатель Заполните таблицу данными. Таблица результаты тестирования Рассчитайте Средний показатель тестирования каждого сотрудника. Для этого: Выделите пустую ячейку в поле Средний показатель напротив фамилии первого сотрудника.
36878. Определение ёмкости конденсаторов измерительным мостиком Соти 85 KB
  Тема: Определение ёмкости конденсаторов измерительным мостиком Соти. Цель работы: измерение теплоёмкостей двух конденсаторов проверка закона последовательного и параллельного соединения конденсаторов. Пусть Δφ1 Δφ2 – мгновенные значения напряжений на обкладках конденсаторов а ΔφN ΔφNB – мгновенные значения напряжений на сопротивлениях R1 R2.
36880. Определение заряда иона водорода 63.5 KB
  Тема: Определение заряда иона водорода. Цель работы: изучить прохождение тока в электролитах определить заряд иона водорода оценить погрешность данного метода определения заряда иона водорода и ознакомиться с явлением наводораживания металлов. КРАТКАЯ ТЕОРИЯ Для определения заряда иона водорода можно использовать прохождение тока в электролитах явление электролиза.
36882. Word: Ввод и редактирование текста. Операции с фрагментами текста 99 KB
  ввод пробела: при нажатии клавиши Пробел вводится занимающий определенное место в строке символ пробела; наличие или отсутствие пробела в конце строки может быть определено при нажатии на кнопку Непечатаемые знаки на Стандартной панели инструментов в правой стороне; Введите в расположенной ниже строке по одному пробелу между цифрами 1 и 2 и еще три пробела в конце строки. Ввод пробелов: 1111122222311112222311122231122313 Отобразите на экране символы пробела абзаца разрыва строки нажатием на кнопку Непечатаемые знаки на Стандартной панели...
36883. Визначення відношення теплоємності повітря при постійному тиску до теплоємності повітря при постійному об’ємі 544 KB
  Визначення відношення теплоємності повітря при постійному тиску до теплоємності повітря при постійному об’ємі. Якщо у балон з’єднаний з відкритим водяним манометром накачати повітря і зачекати встановлення теплової рівноваги повітря в балоні з навколишнім середовищем то в цьому початковому стані 1 газ має параметри причому температура газу в балоні дорівнює температурі навколишнього середовища а тиск трохи більший від атмосферного. Якщо тепер на короткий час з’єднати балон з атмосферою то станеться адіабатичне розширення повітря....
36884. Прилади індукційної, електростатичної, термоелектричної та випрямляючої систем 301 KB
  Прилади індукційної системи ПРИЗНАЧЕННЯ Й ОБЛАСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ Електровимірювальні прилади індукційної системи призначаються для вимірювання електричних величин тільки в ланцюгах змінного струму. Причому на відміну від приладів змінного струму інших систем індукційні прилади можуть бути застосовані в ланцюгах з однією певною частотою і незначна зміна цієї частоти в ту або іншу сторону від номінальної спричиняє більші погрішності показань. У цей час із числа індукційних приладів наші заводи виготовляють тільки лічильники електричної енергії...
36885. Ознайомлення з роботою програмного симулятора dScope-51 123.5 KB
  1 Запуск програми dScope відбувається в середовищі Windows з вікна програм DSW51 Після запуску на екрані монітору з`являється типове вікно Windows з строчкою заголовку вікна кнопками системного меню згортання мінімізації та розгортання. За допомогою команда меню View Вид викликаються робочі вікна: Toolbr дозволяють підключати в вікно програми лінійку кнопкових перемикачів прискореного доступу до певних команд та вікон. Sttus Br дозволяють підключати в вікно програми лінійку статусу де наводиться інформація про...