5145

Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация

Реферат

Биология и генетика

Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...

Русский

2012-12-03

62 KB

25 чел.

Биотрансформация

Виды:

  •  Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
  •  Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

  1.  Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции.
  •  Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия).
  •  Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия).
  1.  Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры:

  •  Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма.

«Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия ЛС и их биохимические эффекты (то что лекарство делает с организмом).

Для проявления действия ЛС должно вступить во взаимодействие с биологическими субстратами.

Мишени:

  •  Рецептор
  •  Мембраны клеток
  •  Ферменты
  •  Транспортные системы
  •  Гены

Типы рецепторов:

  1.  Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. (HXR…).
  2.  Рецепторы связанные с G-белками (R и G – белок – ионные каналы) (MXR).
  3.  Рецепторы, осществляющие прямой контроль за функцией ферментов клетки (R-инсулина).
  4.  Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные рецепторы).

По отношению к рецепторам ЛС обладают аффинитетом и внутренней активностью.

Аффинитет (сродство) – способность ЛВ образовывать комплекс с рецептором.

Внутренняя активность – способность вызывать появлением клеточного ответа при связи с рецептором.

В зависимости от выраженности аффинитета и наличия внутренней активности ЛВ разделяют на:

  1.  Агонисты (миметики – вещества обладающие аффинитетом и высокой внутренней активностью).
  •  Полные
  •  Частичные
  1.  Атогонисты (блокаторы – вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активностью (закрывают свои рецепторы и препятствуют действию эндогенных лигандов, либо агонистов).
  •  Конкурентные
  •  Неконкурентные
  1.  Агонист – антогонист (на один подтип рецепторов влияет как агонист и на другой подтип рецепторов как антогонист).

Виды действия ЛВ:

  •  Местные (на месте приложения)
  •  Резорбтивные (при всасывании – на систему)
  •  Прямое
  •  Рефлекторное
  •  Косвенное
  •  Обратимое
  •  Необратимое
  •  Избирательное
  •  Неизбирательное
  •  Побочное

Общая характеристика действия ЛС на организм (по Н.В. Вершининну).

  •  Тонизирование (↑ функции до нормы)
  •  Возбуждение (↑ функции сверх нормы)
  •  Успокаивающие действие (↓ повышенной функции до нормы).
  •  Угнетение (↓ функции ниже нормы)
  •  Паралич (прекращение функции)
  •  Основное действие ЛВ
  •  Побочное действие ЛВ
  •  Желательные
  •  Нежелательные

Нежелательные реакции ЛВ:

1 тип:

  •  Связанные с передозировкой
  •  Связанные с отравлением

2 тип:

  •  Связан с фармакологическими свойствами лекарственных веществ

2 тип:

Прямые токсические реакции

  •  Нейротоксичность (ЦНС)
  •  Гепатоксичность (функции печени)
  •  Нефротоксичность (функции почек)
  •  Ульцерогенный эффект (слизистая оболочка кишечника и желудка)
  •  Гематотоксичность (кровь)
  •  Влияние на эмбрион и плод:
  1.  Эмбриотоксическое действие
  2.  Тератогенное действие (уродство)
  3.  Фетотоксическое действие (гибель плода)

Мутагенность (способность ЛВ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства).

Концерогенность (способность ЛВ вызывать развитие злокачественных опухолей).

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением чувствительности организма:

  •  Аллергические реакции
  •  Идиосинкразия (атипическая реакция организма на ЛВ связанная с гентическим деффектом)

Факторы, влияющие на действие ЛС:

  1.  Физико-химические свойства ЛС и условия их применения (дозы, повторное применение, взаимодействие с другими ЛС).
  2.  Индивидуальные способности организма больного (возраст, пол, состояние организма).
  3.  Факторы внешней среды.

Дозы ЛС

  •  Разовая
  •  Суточная
  •  Курсовая
  •  Минимально действующая (пороговая)
  •  Средняя терапевтическая
  •  Высшая терапевтическая
  •  Токсическая
  •  Смертельная
  •  Ударная (двойная доза)
  •  Поддерживающая

Широта терапевтического действия – диапозон доз, от средней терапевтической до токсической.

Чем больше ШТП, тем меньше опасность фармакотерапии.

Виды лекарственного взаимодействия:

  1.  Фармацевтическое (происхожит вне организма больного, в результатефизико-химических реакций, до введения в организм).
  2.  Фармакологическое
  •  Фармакодинамическое (одно ЛС влияет на реализацию фармакологического эффекта другого ЛС)
  •  Фармакокинетическое (под влиянием одного ЛС изменяется концентрация в крови другого ЛС).
  1.  Физиологическое (ЛС оказывают независимое действие на разные органы и ткани, образуют часть одной и той же физиологической системы).

Фармакодинамическое взаимодействия ЛС:

  1.  Синергизм – однонаправленность действия лекарственных средств:
  •  Суммированный (аддитивный)
  •  Потенцированный (общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств).

Сенситизация (один препарат в малой дозе усиливает действие другого в их комбинаци)

  1.  Антогонизм – ослабление действия одного ЛС другим (физическй, химический, физиологический, косвенный (разная локализация действия), прямой (конкурентный и неконкурентный)

Повторное применение ЛС

  •  Усиление эффекта (кумуляция материальная и функциональная)
  •  Снижение эффекта (снижение чувствительности рецепторов – привыкание или телерантность) (простое, перекрестное, врожденное, приобретенное, тафилаксия – быстрое привыкание).
  •  Лекарственная зависимость (психическая, физическая)
  •  Сенсибилизация (аллергические реакции 4 типов)

Виды лекарственной терапии

  •  Профилактическая
  •  Этиотропная – уничтожение причины
  •  Заместительная – устранение недостатка вещества
  •  Симптоматическая – устранение симптомов
  •  Патогенетическая – на патогенез заболевания

Алгоритм характеристики ЛС

  •  Групповая принадлежность
  •  Фармакодинамика
  •  Фармакокинетика
  •  Принцип назначения
  •  Показания к применению
  •  Дозы, формы выпуска и пути введения
  •  Побочные эффекты и меры их предупреждения
  •  Противопоказания к назначению


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

52522. Ділення раціональних чисел 153.5 KB
  Обладнання: фізична карта світу макет козацької чайки піратського корабля сигнальні картки карткизавдання; підручник для 6го класу: Математика Мерзляк А. Щоб зорієнтуватися в просторі нам треба розвязати завдання за правильними відповідями відшукати слово яке вкаже на курс нашої подорожі. ІІІ етап Поповнення запасів їжі і питної води Робота з сигнальними картками: Тестові завдання учні підіймають картку з правильною на їх думку відповіддю...
52523. Найбільший спільний дільник кількох чисел ( НСД) 34 KB
  Мета: сформулювати поняття спільного дільника кількох чисел найбільшого спільного дільника взаємно простих чисел; домогтися засвоєння алгоритму знаходження НСД кількох чисел. Коротко це можна записати так: НСД45, 30 = 15. Для довільних чисел і b пишуть так НСД; b.
52524. Елементи методики роботи вихователя з колективом класу. Ділова гра 105.5 KB
  МЕТА: Озброєння вихователів школи навичками відбору та використання оптимальних форм та методів роботи з колективом класу; Вдосконалення організаторських здібностей. Обладнання: схеми на яких показані взаємовідношення командира лідера із членами колективу при індивідуальній груповій колективній формах роботи. Завдання: Визначте яка форма роботи зображена на схемі.
52525. Година спілкування 9 клас. Україна – наш спільний дім 512.5 KB
  Ознайомити учнів з основними державотворчими подіями становлення незалежної України вивчення основних засад демократичного та суспільного ладу України її досягнень за останні роки. Узагальнити і систематизувати знання дітей про державні символи нашої Вітчизни: герб прапор гімн Основний Закон України Конституцію. 1 Удосконалювати вміння добирати прикметники до іменника Україна утворювати множину іменників назв мешканців міст України. Вдосконалювати в учнів навички виразного читання поезій про державні прапор...
52526. Природа - нам як рідний дім 45 KB
  Привітання: Усміхнемось сонечку: Здрастуй золоте Усміхнемось квітоньці: Хай вона росте Усміхнемось дощику: Лийся мов з відра Гостям усміхнемося: Зичим їм добра Вихователь. Андрію бажаю тобі Вихователь. Вихователь.
52527. Подорож країною динозаврів. Трикутники 323.5 KB
  Дидактична мета: В ході уроку забезпечити засвоєння учнями основних понять трикутника та його елементів вчити застосовувати їх при розвязуванні задач. Питання можуть бути такими: Що називається трикутником Назвати елементи трикутника; Означити види трикутника за сторонами; і т. Учні дають усні відповіді на питання: Що називається висотою трикутника Де знаходиться точка перетину висот у трикутнику Скільки висот у трикутнику Особливості висот трикутника. Що є точкою перетину медіан трикутника Скільки медіа у...
52528. Discover Britain 6.3 MB
  I want to draw your attention to the blackboard where the quotation from John Clarke is written: “He that travels far knows much”. I think these words can be the motor of our lesson. Let’s try to prove that Clarke was really right. What do you think about this quotation? How do you understand these words? What is your opinion?
52529. Дисидентський рух на Україні в період загострення кризи радянської системи (ІІ половина 60-х – початок 80-х років) 152 KB
  Стус Мета: освітня познайомити учнів із методами боротьби дисидентів проти тоталітарного режиму на Україні із формами переслідувань радянською владою інакодумців людей що викривали злочини СРСР і критикували політичний курс тоталітарного суспільства; розвиваюча зясувати які проблеми піднімали українські дисиденти у своїй діяльності яким чином поширювали інформацію про тоталітарну систему в СРСР простежити розвиток дисидентства на Україні від часу виникнення до його апогею...
52530. Дисидентський рух 60-х – 80-х рр. ХХ ст. в Україні 1.09 MB
  Мета: розкрити процес зародження дисидентського руху; зясувати мету та основні цілі дисидентів; ознайомити школярів із провідними учасниками дисидентського руху; розглянути причини придушення дисидентства; розвивати вміння синтезувати матеріал; критично оцінювати історичні події; виховувати в учнів почуття патріотизму інтерес та повагу до історичного минулого своєї країни до борців за незалежність України. Оголошення теми та завдань уроку План до уроку Зародження дисидентського руху Мета та основні цілі дисидентів Діяльність...