81424

Доменная структура и её роль в функционировании белков. Яды и лекарства как ингибиторы белков

Доклад

Биология и генетика

Яды и лекарства как ингибиторы белков. Некоторые яды попадая в организм человека прочно связываются с определёнными белками ингибируют их и тем самым вызывают нарушения биологических функций. Так лекарства назначаемые в дозах больших чем терапевтические могут действовать как яды т. вызывать серьёзные нарушения обмена веществ и функций организма а яды в микродозах часто используют как лекарственные препараты.

Русский

2015-02-20

106.19 KB

1 чел.

Доменная структура и её роль в функционировании белков. Яды и лекарства как ингибиторы белков.

Доме́н белка́ — элемент третичной структуры белка, представляющий собой достаточно стабильную и независимую подструктуру белка, чей фолдинг проходит независимо от остальных частей. В состав домена обычно входит несколько элементов вторичной структуры. Сходные по структуре домены встречаются не только в родственных белках (например, в гемоглобинах разных животных), но и в совершенно разных белках. Домены могут выполнять разные функции и подвергаться складыванию (свертыванию) в независимые компактные глобулярные структурные единицы, соединенные между собой гибкими участками внутри белковой молекулы.

Достаточно часто доменам присваивают отдельные названия, так как их присутствие непосредственно влияет на выполняемые белком биологической функции, к примеру, Ca2+-связывающий домен кальмодулина, гомеодомен, отвечающий за связывание с ДНК в различных факторах транскрипции. Разные домены в белке могут перемещаться друг относительно друга при взаимодействии с лигандом, что облегчает дальнейшее функционирование белка.

Аналоги естественных лигандов белков используют в медицине в качестве лекарственных средств. Широкое применение такие лекарства нашли в регуляции передачи возбуждения через синапсы. Нейромедиатор, выделяемый при прохождении импульса нервными окончаниями, должен высокоспецифично взаимодействовать с белками-рецепторами на постсинаптической мембране. Однако, модифицируя химическую структуру нейромедиатора, можно получить вещества, которые также связывались бы с рецептором, но при этом менялся физиологический эффект: уменьшался или усиливался. В фармакологии такие вещества называют "антагонисты" и "агонисты" соответственно.

Однако некоторые структурные аналоги ли-гандов рецепторных белков не являются ингибиторами, а вызывают такие же или более сильные физиологические эффекты, чем природные лиганды. Их более сильный и длительный эффект часто связан с тем, что модифицированные лиганды медленнее инактивируются и разрушаются в организме.

Некоторые яды, попадая в организм человека, прочно связываются с определёнными белками, ингибируют их и тем самым вызывают нарушения биологических функций. Например, нейротоксины кобры и крайта специфически взаимодействуют с холинергическими рецепторами постсинаптических мембран, блокируя их работу, и оказывают курареподобное действие. Сродство нейротоксинов к холинергическим рецепторам очень высоко между токсином рецептором образуется множество связей, что и приводит к их практически необратимому соединению.

Необходимо помнить, что между лекарствами и ядами часто существует прозрачная граница, и эффект их действия зависит от дозы вводимого вещества. Так, лекарства, назначаемые в дозах, больших чем терапевтические, могут действовать как яды, т.е. вызывать серьёзные нарушения обмена веществ и функций организма, а яды в микродозах часто используют как лекарственные препараты. Например, атропин, широко применяемый для снятия спазмов гладких мышц, в больших дозах вызывает возбуждение ЦНС, а в ещё больших дозах - сон, переходящий в кому. Известное гапотензивное средство клофелин при передозировке вызывает коллапс.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

84175. ХИМИЧЕСКИЙ ОНКОГЕНЕЗ 25.72 KB
  Канцерогенные вещества это вещества которые достоверно вызывают образование опухоли или по крайней мере вызывают увеличение частоты заболеваемости раком. Большинство канцерогенных химических веществ вызывают изменения в ДНК включающее повреждение пуриновых и пиримидиновых оснований делецию хромосом разрывы цепей и образование перекрестных связей. Небольшое количество канцерогенных химических веществ действуют эпигенетически т.
84176. ОНКОГЕНЕЗ 24.74 KB
  Ультрафиолетовое излучение играет роль в возникновении различных видов рака кожи включая плоскоклеточный рак базальноклеточный рак и злокачественную меланому. Поэтому грудные дети с респираторным дистресссиндромом подвергались лучевой терапии шеи для уменьшения размеров тимуса что привело к возникновению у большого количества этих детей папиллярного рака щитовидной железы через 15 25 лет. Торотраст радиоактивный препарат накапливается в печени и увеличивает риск возникновения нескольких типов рака печени включая ангиосаркому...
84177. УЧЕНИЕ ОБ ОПУХОЛЯХ 25.15 KB
  Признаки дисплазии. Изменения цитоплазмы: цитоплазматические нарушения при дисплазии возникают изза нарушения нормальной дифференцировки; увеличение скорости деления клеток; нарушенное созревание диспластические эпителиальные клетки сохраняют сходство с базальными стволовыми клетками несмотря на продвижение их вверх в эпителии т. Риск возникновения инвазивного рака зависит от: выраженности дисплазии; продолжительности дисплазии; локализации дисплазии. Отсутствие инвазивности: аномальная ткань при дисплазии и crcinom in situ не...
84178. МОРФОЛОГИЯ ОПУХОЛЕЙ 27.97 KB
  Паренхима собственная ткань опухоли составляющая главную ее массу и определяющая ее рост и характер. Установлено что в клетках опухоли нарушена продукция кейлонов которые в нормальных условиях регулируют митотическую активность клеток и действуют как ингибиторы клеточного деления. Это своеобразие обмена опухоли усиливает ее сходство с эмбриональной тканью в которой также преобладают явления анаэробного гликолиза. они выступают в роли маркеров опухоли; они могут привести к возникновению клинических проявлений паранеопластических...
84179. МЕТАСТАЗЫ 23.43 KB
  Метастазирование складывается из пяти этапов: проникновение опухолевых клеток в просвет кровеносного или лимфатического сосуда; перенос опухолевых клеток током крови или лимфы; остановка опухолевых клеток на новом месте; выход опухолевых в периваскулярную ткань; рост метастаза. Попадание опухолевых клеток в кровоток как полагают происходит на ранних этапах развития многих злокачественных новообразований. Метастаз возникает только тогда когда в тканях остается в живых достаточное количество опухолевых клеток.
84180. ОБЩЕЕ УЧЕНИЕ ОБ ОПУХОЛЯХ 24.77 KB
  Различают три вида роста опухоли: экспансивный; инфильтративныи; аппозиционный. Экспансивный рост опухоли обычно медленный характерен для зрелых доброкачественных опухолей. При инфильтративном росте клетки опухоли врастают в окружающие ткани и разрушают их.
84181. ЭПИТЕЛИАЛЬНЫЕ ОПУХОЛИ. ПАПИЛЛОМА 25.39 KB
  Кроме того плотность папилломе может придавать характер строения паренхимы например папилломы в которых паренхима имеет строение плоскоклеточного ороговевающего эпителия всегда по консистенции плотные. вокализуются папилломы на коже слизистых оболочках выстланных переходным или неороговевающим эпителием. Наибольшее клиническое значение имеют папилломы гортани и мочевого пузыря. Папилломы детей и подростков или ювенильные папилломы чаще всего бывают множественными папилломатоз гортани.
84182. ЭПИТЕЛИАЛЬНЫЕ ОПУХОЛИ. АДЕНОМА. КИСТЫ 26.24 KB
  КИСТЫ Аденома Кисты Аденома зрелая доброкачественная опухоль из железистого эпителия. Иногда в опухоли обнаруживаются кисты в этих случаях говорят о кисто или цистоаденоме. Макроскопически они имеют вид кисты. Различают кисты: однокамерные однополостные; многокамерные многополостные.
84183. РАК, ИЛИ КАРЦИНОМА 24.31 KB
  Раки могут развиваться из покровного и из железистого эпителия. Основная классификация раков основана на гистологической картине которую копирует паренхима опухоли. Различают следующие раки из покровного эпителия: плоскоклеточный ороговевающий рак; плоскоклеточный неороговевающий рак; базальноклеточный рак; недифференцированный рак; переходноклеточный рак.