81424

Доменная структура и её роль в функционировании белков. Яды и лекарства как ингибиторы белков

Доклад

Биология и генетика

Яды и лекарства как ингибиторы белков. Некоторые яды попадая в организм человека прочно связываются с определёнными белками ингибируют их и тем самым вызывают нарушения биологических функций. Так лекарства назначаемые в дозах больших чем терапевтические могут действовать как яды т. вызывать серьёзные нарушения обмена веществ и функций организма а яды в микродозах часто используют как лекарственные препараты.

Русский

2015-02-20

106.19 KB

2 чел.

Доменная структура и её роль в функционировании белков. Яды и лекарства как ингибиторы белков.

Доме́н белка́ — элемент третичной структуры белка, представляющий собой достаточно стабильную и независимую подструктуру белка, чей фолдинг проходит независимо от остальных частей. В состав домена обычно входит несколько элементов вторичной структуры. Сходные по структуре домены встречаются не только в родственных белках (например, в гемоглобинах разных животных), но и в совершенно разных белках. Домены могут выполнять разные функции и подвергаться складыванию (свертыванию) в независимые компактные глобулярные структурные единицы, соединенные между собой гибкими участками внутри белковой молекулы.

Достаточно часто доменам присваивают отдельные названия, так как их присутствие непосредственно влияет на выполняемые белком биологической функции, к примеру, Ca2+-связывающий домен кальмодулина, гомеодомен, отвечающий за связывание с ДНК в различных факторах транскрипции. Разные домены в белке могут перемещаться друг относительно друга при взаимодействии с лигандом, что облегчает дальнейшее функционирование белка.

Аналоги естественных лигандов белков используют в медицине в качестве лекарственных средств. Широкое применение такие лекарства нашли в регуляции передачи возбуждения через синапсы. Нейромедиатор, выделяемый при прохождении импульса нервными окончаниями, должен высокоспецифично взаимодействовать с белками-рецепторами на постсинаптической мембране. Однако, модифицируя химическую структуру нейромедиатора, можно получить вещества, которые также связывались бы с рецептором, но при этом менялся физиологический эффект: уменьшался или усиливался. В фармакологии такие вещества называют "антагонисты" и "агонисты" соответственно.

Однако некоторые структурные аналоги ли-гандов рецепторных белков не являются ингибиторами, а вызывают такие же или более сильные физиологические эффекты, чем природные лиганды. Их более сильный и длительный эффект часто связан с тем, что модифицированные лиганды медленнее инактивируются и разрушаются в организме.

Некоторые яды, попадая в организм человека, прочно связываются с определёнными белками, ингибируют их и тем самым вызывают нарушения биологических функций. Например, нейротоксины кобры и крайта специфически взаимодействуют с холинергическими рецепторами постсинаптических мембран, блокируя их работу, и оказывают курареподобное действие. Сродство нейротоксинов к холинергическим рецепторам очень высоко между токсином рецептором образуется множество связей, что и приводит к их практически необратимому соединению.

Необходимо помнить, что между лекарствами и ядами часто существует прозрачная граница, и эффект их действия зависит от дозы вводимого вещества. Так, лекарства, назначаемые в дозах, больших чем терапевтические, могут действовать как яды, т.е. вызывать серьёзные нарушения обмена веществ и функций организма, а яды в микродозах часто используют как лекарственные препараты. Например, атропин, широко применяемый для снятия спазмов гладких мышц, в больших дозах вызывает возбуждение ЦНС, а в ещё больших дозах - сон, переходящий в кому. Известное гапотензивное средство клофелин при передозировке вызывает коллапс.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

2803. Основные этапы решения задач на ЭВМ 45.5 KB
  Основные этапы решения задач на ЭВМ 1. Математическая формулировка задачи (формализация условий задачи). Любая задача подразумевает наличие входных данных, которые в процессе её решения преобразуются в выходные данные. На этапе формализации...
2804. Обобщённая структурная схема ЭВМ 37 KB
  Лекция 2 Обобщённая структурная схема ЭВМ Обобщённая структурная схема ЭВМ приведена на рисунке 1. ЦП – центральный процессор, сложная схема, выполняющая операции по преобразованию входных данных, хранящихся в ОЗУ, в выходные, хранящиеся...
2805. Базовые конструкции языка C 58 KB
  Базовые конструкции языка C К базовым конструкциям языка C относятся: алфавит, константы, идентификаторы, ключевые слова, операции, комментарии. Множество представимых символов языка C состоит из алфавита...
2806. Базовые типы данных 77 KB
  Лекция 4 Базовые типы данных   Тип задаётся набором допустимых значений и действий, которые можно производить над данными этого типа. Типы данных языка C схематически представлены на рисунке 1. Базовые типы данных языка C. Тип char –...
2807. Объявление и инициализация переменных 37.5 KB
  Лекция 5 Объявление и инициализация переменных Переменная – это ячейка памяти определённого типа, в которой может храниться значение данного типа. Объявление переменной – это её создание в тексте программы. Форма записи: модификатор тип сп...
2808. Выражения как комбинация операндов и операций 30 KB
  Лекция 6 Выражения Выражение – это комбинация операндов и операций, задающая порядок вычисления некоторого значения и принимающая это значение. Операции – это инструкции, определяющие действия над операндами. В качестве операнда могут выст...
2809. Операции как символ или комбинация символов 136 KB
  Операции Операция – это символ или комбинация символов, которые сообщают компилятору о необходимости произвести определённое арифметическое, логическое или другое действие. Операции в языке C  могут иметь от одного до трех опера...
2810. Операторы как конструкторы языка 62 KB
  Лекция Операторы Оператор – это конструкция языка C, которая определяет для компилятора конечный набор действий. Пустой оператор. Пустой оператор состоит только из точки с запятой. Форма записи, При выполнении этого оператора ничего не п...
2811. Массивы как наборы данных одного типа 73 KB
  Лекция. Массивы Массив – это набор данных одного типа, собранных под одним именем. Форма объявления массива: класс памяти тип список массивов. Поле класс памяти определяет класс памяти массива и является необязательным. Поле тип является о...