81436

Ингибиторы ферментов. Обратимое и необратимое ингибирование. Конкурентное ингибирование. Лекарственные препараты как ингибиторы ферментов

Доклад

Биология и генетика

К ингибиторам следует относить вещества вызывающие снижение активности фермента. Следует отметить что все денатурирующие агенты также вызывают уменьшение скорости любой ферментативной реакции вследствие неспецифической денатурации белковой молекулы поэтому денатурирующие агенты к ингибиторам не относят. Ингибиторы способны взаимодействовать с ферментами с разной степенью прочности. Обратимое ингибирование Обратимые ингибиторы связываются с ферментом слабыми нековалентными связями и при определённых условиях легко отделяются от фермента.

Русский

2015-02-20

104.53 KB

4 чел.

Ингибиторы ферментов. Обратимое и необратимое ингибирование. Конкурентное ингибирование. Лекарственные препараты как ингибиторы ферментов.

К ингибиторам следует относить вещества, вызывающие снижение активности фермента. Следует отметить, что все денатурирующие агенты также вызывают уменьшение скорости любой ферментативной реакции, вследствие неспецифической денатурации белковой молекулы, поэтому денатурирующие агенты к ингибиторам не относят. В основе действия многих лекарственных препаратов и ядов лежит ингибирование активности ферментов, поэтому знание механизмов этого процесса крайне важно для молекулярной фармакологии и токсикологии. Ингибиторы способны взаимодействовать с ферментами с разной степенью прочности. На основании этого различают обратимое и необратимое ингибирование. По механизму действия ингибиторы подразделяют на конкурентные и неконкурентные.

Обратимое ингибирование Обратимые ингибиторы связываются с ферментом слабыми нековалентными связями и при определённых условиях легко отделяются от фермента. Обратимые ингибиторы бывают конкурентными и неконкурентными.

 Конкурентное ингибирование К конкурентному ингибированию относят обратимое снижение скорости ферментативной реакции, вызванное ингибитором, связывающимся с активным центром фермента и препятствующим образованию фермент-субстратного комплекса. Такой тип ингибирования наблюдают, когда ингибитор - структурный аналог субстрата, в результате возникает конкуренция молекул субстрата и ингибитора за место в активном центре фермента. В этом случае с ферментом взаимодействует либо субстрат, либо ингибитор, образуя комплексы фермент-субстрат (ES) или фермент-ингибитор (EI). При формировании комплекса фермента и ингибитора (EI) продукт реакции не образуется. Для конкурентного типа ингибирования справедливы следующие уравнения:

Е + SESE + P,

E + IEI.

Лекарственные препараты как конкурентные ингибиторы Многие лекарственные препараты оказывают своё терапевтическое действие по механизму конкурентного ингибирования. Например, четвертичные аммониевые основания ингибируют ацетилхолинэстеразу, катализирующую реакцию гидролиза ацетилхолина на холин и уксусную кислоту. При добавлении ингибиторов активность ацетилхолинэстеразы уменьшается, концентрация ацетилхолина (субстрата) увеличивается, что сопровождается усилением проведения нервного импульса. Ингибиторы холинэстеразы используют при лечении мышечных дистрофий. Эффективные антихолинэстеразные препараты - прозерин, эндрофоний и др.

Неконкурентное ингибирование Неконкурентным называют такое ингибирование ферментативной реакции, при котором ингибитор взаимодействует с ферментом в участке, отличном от активного центра. Неконкурентные ингибиторы не являются структурными аналогами субстрата. Неконкурентный ингибитор может связываться либо с ферментом, либо с фермент-субстратным комплексом, образуя неактивный комплекс. Присоединение неконкурентного ингибитора вызывает изменение конформации молекулы фермента таким образом, что нарушается взаимодействие субстрата с активным центром фермента, что приводит к снижению скорости ферментативной реакции.

Необратимое ингибирование Необратимое ингибирование наблюдают в случае образования ковалентных стабильных связей между молекулой ингибитора и фермента. Чаще всего модификации подвергается активный центр фермента, В результате фермент не может выполнять каталитическую функцию. К необратимым ингибиторам относят ионы тяжёлых металлов, например ртути (Hg2+), серебра (Ag+) и мышьяка (As3+), которые в малых концентрациях блокируют сульфгидрильные группы активного центра. Субстрат при этом не может подвергаться химическому превращению. При наличии реактиваторов ферментативная функция восстанавливается. В больших концентрациях ионы тяжёлых металлов вызывают денатурацию белковой молекулы фермента, т.е. приводят к полной инактивации фермента.

Необратимые ингибиторы ферментов как лекарственные препараты. Пример лекарственного препарата, действие которого основано на необратимом ингибировании ферментов, - широко используемый препарат аспирин. Противовоспалительный нестероидный препарат аспирин обеспечивает фармакологическое действие за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию образования простагландинов из арахидоновой кислоты. В результате химической реакции ацетильный остаток аспирина присоединяется к свободной концевой NH2-группе одной из субъединиц циклооксигеназы. Это вызывает снижение образования продуктов реакции простагландинов, которые обладают широким спектром биологических функций, в том числе являются медиаторами воспаления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

52813. Польща. Білорусь. Особливості ЕГП та господарства 141 KB
  Сформувати в учнів загальні уявлення про особливості ЕГП природноресурсного потенціалу господарства країни; виявити географічну та економічну специфіку Польщі та Білорусі. Розвивати вміння учнів складати порівняльну економіко географічну характеристику країн за планом. Актуалізація опорних знань Прийом Блицопитування На які історико географічні регіони поділяється Європа З якими країнами Західної Європи ви вже ознайомлені Який рівень...
52814. ЕЛЕМЕНТИ ЕЙДЕТИКИ НА УРОКАХ УКРАЇНСЬКОЇ ЛІТЕРАТУРИ 53.5 KB
  Вивчення теорії літератури на уроках української літератури починається вже з пятого класу. Але вчитель повинен зробити все для того щоб знання з теорії літератури стали інструментом для розуміння та аналізу того чи іншого твору. Мабуть перед кожним постають питання: Як пояснити поняття з теорії літератури доступно й зрозуміло Як спонукати глибоко розуміти їх застосовувати на практиці Як актуалізувати раніше набуті знання Пропоную Вашій увазі метод запамятовування окремих термінів та понять на пальцях який використовую...
52815. Einkaufen. Wir gehen in den Supermarkt 60 KB
  Liebe Kinder, ich freue mich euch gesund und lustig zu sehen. Wie geht es euch? Sind alle Kinder da? Gibt es etwas Neues? Gibt es etwas Interessantes? (Die Schüler beantworten die Fragen des Lehrers)
52816. Екологічні проблеми, які стосуються мене 95.5 KB
  Мета проекту: Стимулювати інтерес в учнів до проблеми екології оволодівати певною сумою знань стосовно того що майбутнє нашої планети в наших руках про необхідність дбайливого ставлення до природи про взаємозвязки між діяльністю людини і життям природи;виховувати почуття відповідальності за те що відбувається в природі підвищувати екологічну культуру. І ЕТАП Урок Я і Україна ТЕМА: Охорона природи. Узагальнити знання учнів про те що обовязок кожної людини охорона рідної природи. До чого закликає нас матінкаприрода Ми з вами...
52817. Екологічний практикум. Урок математики в 6 класі 49.5 KB
  60 кг макулатури рятує одно дерево 30 кг макулатури рятує 1 га лісу 1 т макулатури економить 1000 кВт ч електроенергії 1 т макулатури економить 200 м3 води 1т макулатури економить дає 2500 учнівських зошитів. Використання макулатури для виробу паперу на 75 зменшує забруднення повітря та дозволяє зекономити до 40 води Не викидай папір який ви використовували збирайте його та здавайте макулатуру V. Скільки дерев зберегли учні Скільки учнівських зошитів можна виготувати із цієї макулатури Скільки води та електроенергії буде з...
52818. Экологический праздник: Звери, птицы, лес и я - вместе дружная семья! 75.5 KB
  Все ребята молодцы Инсценировка Аринка Солнечный лучик. Аринка. Ну это надо Ни здравствуй не сказала ни разрешения не спросила а уж прямо на голову сесть собирается Ну и молодежь пошла А еще Аринкой Солнечный лучик прозывается Аринка удивленно. Ктокто Это я старый заслуженный пень ветеран леса Аринка.
52819. Екологічне виховання учнів 1.27 MB
  Вчителі початкових класів при викладанні предметів застосовують такі методи та методичні прийоми як: екологічне моделювання та прогнозування екологічні ігри розвязування екологічних задач. Ігрові форми діяльності: конкурси турніри аукціони на знання певної теми повязаної з природою вікторини пізнавальні та рольові ігри екологічні свята пізнавальні екскурсії з іграми забезпечують практичну діяльність учнів початкових класів і орієнтовані на вирішення реальних місцевих екологічних проблем. Протягом 5 років постійно з варіативу до...