81500

Антивитамины фолиевой кислоты. Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Доклад

Биология и генетика

В медицинской практике в частности в онкологии нашли применение некоторые синтетические аналоги антагонисты фолиевой кислоты. Аминоптерин является наиболее активным цитостатикомантагонистом фолиевой кислоты; отличается высокой токсичностью вследствие чего показан лишь при тяжёлых формах псориаза. ПАБК необходима микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты которая превращается в фолиниевую кислоту участвующую в синтезе нуклеиновых кислот.

Русский

2015-02-20

104.02 KB

1 чел.

Антивитамины фолиевой кислоты. Механизм действия сульфаниламидных препаратов.

В медицинской практике (в частности, в онкологии) нашли применение некоторые синтетические аналоги (антагонисты) фолиевой кислоты. Так, метатрескат, казывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в относительно низких дозах, не обладающих заметной гематологической токсичностью. Благодаря этому метотрексат шире, чем другие цитостатики с иммуносупрессивной активностью, применяется в качестве иммуносупрессивного препарата. Аминоптерин является наиболее активным цитостатиком-антагонистом фолиевой кислоты; отличается высокой токсичностью, вследствие чего показан лишь при тяжёлых формах псориаза.

Все современные сульфаниламидные препараты сходны между собой по спектру и механизму противомикробного действия. К ним весьма чувствительны стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки, кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, а также холерные вибрионы, бруцеллы и хламидии (возбудители трахомы и др.).

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое влияние. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), оказываются ее конкурентными антагонистами. ПАБК необходима микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты, которая превращается в фолиниевую кислоту, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот. Синтез нуклеиновых кислот, как известно, является основным фактором, обеспечивающим развитие и размножение любых клеток, в том числе микроорганизмов. Замещая ПАБК в процессе синтеза фолиевой кислоты, сульфаниламиды нарушают образование этой кислоты и таким образом препятствуют образованию нуклеиновых кислот, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов .

Для развития клеток организма человека также необходима фолиевая кислота. Однако в отличие от микроорганизмов клетки человека сами не синтезируют фолиевую кислоту, а поглощают ее из крови, в которую эта кислота всасывается из кишечника. Этим объясняется тот факт, что клетки человека практически нечувствительны к действию сульфаниламидов в отличие от микроорганизмов.

Особенностями механизма действия сульфаниламидов объясняется также и то, что в средах с высоким содержанием ПАБК (кровь, гной) антибактериальная активность сульфаниламидов заметно снижается. Аналогичное явление наблюдается в случае применения сульфаниламидов совместно с лекарственными веществами, при распаде которых в организме выделяется ПАБК (например, с новокаином). Действие сульфаниламидов ослабляется также при совместном применении с фолиевой кислотой или с веществами, участвующими в ее синтезе (например, с метионином).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36518. В’язкість (внутрішнє тертя). Коефіцієнт в’язкості, його залежність від тиску і температури. Методи визначення коефіцієнту в’язкості. В’язкісний манометр 163.66 KB
  Коефіцієнт вязкості його залежність від тиску і температури. Методи визначення коефіцієнту вязкості. Коефіцієнтом пропорційності у цьому рівнянні є величина яка має назву коефіцієнта динамічної вязкості або коефіцієнта внутрішнього тертя. За одиницю динамічної вязкості у системі СІ приймається коефіцієнт вязкості такої речовини у якій за одиницю часу при градієнті швидкості рівному 1 с1 через площадку площею 1 м2 переноситься імпульс рівний 1 кгм с.
36519. Обертальний броунівський рух 201.25 KB
  Залежна від цих змінних внутрішня енергія є термодинамічним потенціалом або характеристичною функцією. Зауважте внутрішня енергія є термодинамічним потенціалом лише коли вона залежить від ентропії і температури . Коли внутрішня енергія залежить від інших змінних вона не буде термодинамічним потенціалом. Для адіабатного ізохорного процесу внутрішня енергія .
36521. Флуктуації. Міра флуктуації. Адитивність дисперсії 197 KB
  Фізичні величини що характеризують макроскопічне тіло яке знаходиться у стані рівноваги практично завжди з великою точністю дорівнюють своїм середнім значенням. Але відхилення від середнього значення все ж таки мають місце у звязку із чим виникає питання про знаходження розподілу ймовірностей цих відхилень. Ми ввели середнє значення як . Реальне значення величини практично завжди відрізняється від .
36522. ИННОВАЦИОННЫЙ МЕНЕДЖМЕНТ 60 KB
  Инновация считается осуществленной если она внедрена на рынке или в производственный процесс. Свойства инновации: научнотехническая или организационная новизна производственная применимость коммерческая реализуемость 5 основных признаков инновации по Шумпетеру: новый метод производства использование новой техники новых технологических процессов новый продукт новые свойства известного продукта использование нового сырья новых источников сырья новая или обновлённая структура управления появление новых рынков сбыта. Классификация...
36523. Процедуры общего вида в паскаль 24.5 KB
  Синтаксис: Procedure идентификатор или Procedure идентификатор параметры Замечания: В заголовке процедуры определяются ее идентификатор и набор формальных параметров если таковые есть. Заголовок процедуры сопровождается: 1разделом описаний в котором объявляются локальные объекты 2операторами находящимися между Begin и End которые определяют что должно быть выполнено при вызове процедуры. Вместо частей объявлений и операторов в объявлении процедуры могут присутствовать директивы Forwrd externl или InLine.
36524. Формальные и фактические параметры Правило соответствия 26.5 KB
  В каждую группу включаются параметры одного типа принадлежащие к одной категории. Все формальные параметры можно разбить на четыре категории: 1параметрызначения; 2параметрыпеременные; 2параметрыконстанты 4параметрыпроцедуры и параметрыфункции.
36525. Параметры - переменные, параметры-значения.Механизм передачи в подпрограмму и из нее 28.5 KB
  Список формальных параметров необязателен и может отсутствовать. Если же он есть то в нем должны быть перечислены имена формальных параметров и их типы например: Procedure SB: Rel; b: Integer; с: Chr; Как видно из примера параметры в списке отделяются друг от друга точками с запятой. Несколько следующих подряд однотипных параметров можно объединять в подсписки например вместо Function F: Rel; b: Rel: Rel; можно написать проще: Function Fb: Rel: Rel; Операторы тела подпрограммы рассматривают список формальных параметров как...
36526. Глобальные и локальные типы параметров 23.5 KB
  Глобальные переменные Глобальные переменные в отличие от локальных доступны в любой точке программы.