86745

Препараты гормонов, их синтетические аналоги

Лекция

Химия и фармакология

Классификация гормональных препаратов. Необходимо также подчеркнуть, что гормоны, секретируемые структурными элементами эндокринной системы (эндокринными железами), и нейромедиаторы, выделяемые пресинаптическими окончаниями нейронов, выполняют в организме сходные функции...

Русский

2015-04-10

160 KB

9 чел.

Лекция № 16

Препараты гормонов, их синтетические аналоги.

План лекции:

1. Препараты гормонов, их синтетические аналоги.

2. Классификация гормональных препаратов.

Необходимо также подчеркнуть, что гормоны, секретируемые струк-

турными элементами эндокринной системы (эндокринными железа-

ми), и нейромедиаторы, выделяемые пресинаптическими окончания-

ми нейронов, выполняют в организме сходные функции — регулируют

метаболические и энергетические процессы, мембранный транспорт

веществ и ионов, процессы синтеза и выделения веществ, что также

свидетельствует об общей физиологической роли нервной и эндокрин-

ной систем в поддержании гомсостаза организма. Более того, суще-

ствуют биологически активные вещества, которые одновременно явля-

ются и гормонами, и нейромедиаторами. Например,

Составными элементами эндокринной системы являются эндокрин-

ные железы. Основным морфологическим признаком эндокринной же-

лезы является отсутствие протока, связывающего железу с внешней или

внутренней поверхностью организма. Отсюда и название эндокринная

(от греч. endo — внутрь, krino — отделять) железа или железа внутренней

секреции. Не менее важной отличительной особенностью эндокринных

желез является и то, что они исключительно синтезируют и секретируют

гормоны, не выполняя при этом в организме каких-либо других физио-

логических функций. Этим они отличаются от нервных клеток, которые

помимо синтеза и секреции нейромедиатора обладают широким спект-

ром физиологических функций.

Продуктом секреции эндокринных желез являются гормоны. Термин

гормон (от греч. hormao — приводить в движение, возбуждать) впервые

предложил английский физиолог Э.Старлинг (Е.Starling) в 1905 г. Необ-

ходимо подчеркнуть, что этот термин является сугубо функциональным,

т.е. включает в себя группу различных по химическому строению биоло-

гически активных веществ, обладающих принципиально единым свой-

ством — гормональной активностью.

Помимо классификации, основанной на особенностях химического

строения, гормоны можно классифицировать, исходя из их функцио-

407

нальных характеристик. Основываясь на функциональных характеристи-

ках гормонов, их можно разделить на три группы.

/ группа — гормоны, регулирующие синтез и выделение гормонов

гипофизом. К этой группе относятся гормоны, выделяемые нервными

клетками гипоталамуса. Их подразделяют на гормоны, стимулирующие

функциональную активность гипофиза, или рыдизинг-гормоны, и подав-

ляющие (ингибирующие) функциональную активность гипофиза — гор-

моны -статины.

II группа — гормоны гипофиза, регулирующие синтез и секрецию

эффекторных гормонов. Эту группу гормонов называют тройными или

гландотропными гормонами, т.е. оказывающими тропное влияние на

железы.

К тропным гормонам относятся тиреотропный гормон, регулирующий

активность щитовидной железы; кортикотропные гормоны, регулирую-

щие синтез и секрецию кортикостериодов корой надпочечников; гона-

дотропные гормоны, регулирующие функциональную активность поло-

вых желез.

Гормоны, секретируемые эндокринными железами, выделяются в

кровь, с током которой и достигают эффекторных органов. Однако су-

ществуют гормоноподобные биологически активные вещества, напри-

мер простагландины, которые синтезируются, а также секретируются

на уровне клеточных мембран в различных органах и тканях организма и

оказывают свое гор м о но подобное действие на уровне или прилежащих

клеток, или тех клеток, которые их синтезируют, т.е. в отличие от ис-

тинных гормонов не разносятся током крови по организму, а действуют

местно. В тех случаях, если эти биологически активные вещества изменя-

ют функциональную активность прилегающих клеток, их называют па-

ракринными гормонами, а если эти биологически активные вещества из-

меняют функциональную активность клеток, в мембране которых они

были синтезированы, их называют аутокринными гормонами. Физиоло-

гическая роль этой группы гормонов достаточно важна, так как они при-

нимают участие в ауторегуляции функциональной активности многих

органов и тканей организма. Например, простагландины во многом обус-

408

ювливают ауторегуляпию тонуса сосудистой стенки, тромбоксан — аг-

рсгацмонную способность тромбоцитов и т.д.

Воздействие на ткани и органы-мишени гормоны осуществляют с

помощью специфичных для них рецепторов.

Некоторые гормоны, например адреналин, вазопрессин, взаимодей-

ствуют с рецепторами I типа, т.е. рецепторами, реализующими свое дей-

ствие на клетку посредством специализированных сигнальных G-белков.

Гормон поджелудочной железы инсулин взаимодействует со специфич-

ными для него рецепторами, относящимися к рецепторам 11 типа, т.е.

рецепторами, представляющими собой встроенный в мембрану специа-

лизированный белок. Стероидные гормоны легко проникают через кле-

точную мембрану и взаимодействуют со специфичными для них цито-

юльными рецепторами — рецепторами IV типа. В результате этого взаи-

модействия образуется комплекс растворимый цитозольный рецептор-

гормон, который легко проникает в ядро клетки, где взаимодействует с

внутриядерными структурами. Рецепторы для гормонов щитовидной же-

лезы расположены непосредственно на мембране ядра клетки.

Естественно, что те или иные гормоны, взаимодействуя с различ-

ными типами рецепторов, различным образом влияют на течение внут-

риклеточных процессов — активируют или ингибируют активность фер-

ментов, блокируют или усиливают трансмембранные ионные токи, из-

меняют способность клеток синтезировать специфичные для них бел-

ки, влияют на генетический аппарат клетки, т.е. оказывают существен-

ное влияние на функциональную активность клеток-мишеней, во мно-

гом изменяя течение в них обменных процессов. Другими словами, гор-

моны выполняют системную регуляцию жизненно- важных процессов

во внутренних органах, влияют на развитие, рост и старение организ-

ма, принимают участие в формировании защитных реакций, адапта-

ции к постоянно меняющимся факторам окружающей среды, контро-

лируют скорость полового созревания, половую ориентацию, размно-

жение и т.д.

1. Препараты гормонов, их синтетические аналоги

    Гормоны (греч. hormao - приводить в движение, возбуждать, впервые предложил английский физиолог Э.Старлинг в 1905 г.) биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными группами клеток в различных тканях. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организма. Кроме того, отдельные гормоны являются нейромодуляторами (адреналин секре-

тируется эндокринными клетками мозгового вещества надпочечников, т.е. является гормоном, и в то же время выделяется из пресинаптических окончаний и взаимодействует со специфическими для него рецепторами, т.е. является нейромедиатором).

   Гормоны, как правило, не обладают видовой специфичностью, что позволяет приме - нять человеку гормональные препараты, полученные от животных. Синтезированы так - же вещества, которые отличаются по химической структуре от гормонов, но оказывают такое же действие, как и естественные гормоны.

   Гормональные препараты применяют:

- как средства заместительной терапии при недостаточности соответствующей железы      (например, инсулин при сахарном диабете);

- для регулирования различных видов обмена и подавления патологических процессов,

не имеющих прямого отношения к гормональной недостаточности (гидрокортизон).

   При гиперфункции эндокринных желез используют антагонисты гормонов, блокиру - ющие соответствующие рецепторы или ингибирующие синтез гормонов.

2. Классификация гормональных препаратов.

   

Классификация №1

(по химическому строению)

1. Гормоны белковой и пептидной структуры:

   - Препараты гормонов гипоталамуса

   - Препараты гормонов гипофиза

   - Препараты гормонов паращитовидной железы

   - Препараты гормонов поджелудочной железы

2. Производные аминокислот:

   - Препараты гормонов щитовидной железы

   - Препараты гормонов эпифиза

3. Гормоны стероидной структуры:

   - Препараты гормонов коры надпочечников

   - Препараты гормонов половых желез

Классификация № 2

(по происхождению)

I. Препараты гормонов гипофиза:

   1. Препараты гормонов передней доли гипофиза:

               - Кортикотропин

               - Соматотропин

               - Гонадотропин

   2. Препараты гормонов задней доли гипофиза:

               - Окситоцин

               - Питуитрин

II. Препараты гормонов щитовидной железы:

               - Тиреоидин

               - Тиреокомб

III. Антитиреоидные средства:

               - Мерказолил

               - Пропилтиоурацил

VI. Препараты паращитовидных желез:

               - Паратиреоидин

V. Препараты гормона поджелудочной железы инсулина:

               - Инсулин

VI. Синтетические пероральные гипогликемические средства:

     1. Производные сульфанилмочевины:

               - Букарбан

               - Хлорпропамид

               - Глибенкламид

     2. Производные бигуанида:

              - Метформин

VII. Препараты гормонов надпочечников:

       1. Глюкокортикоиды:

               - Гидрокортизон

               - Преднизолон

               - Дексаметазон

               - Триамцинолон

       2. Минералокортикоиды:

               - Дезоксикортикостерона ацетат

VIII. Препараты женских половых гормонов:

       1. Эстрогены:

               - Эстрадиола дипропионат

               - Синэстрол

       2. Гестагены:

               - Прогестерон

               - Оксипрогестерона капронат

               - Норколут

               - Туринал

       3. Гормональные контрацептивные средства:

           а) Комбинированные эстраген-гестагенные:

               Монофазные:

               - «Марвелон»

               - «Ригевидон»

               - «Логест»

               - «Новинет»

               - «Овидон»

                Двухфазные:

               - «Антеовин»

                Трехфазные:

               - «Три-регол»

               - «Триквилар»

               - «Тризистон»           

           б) Гестагенные:

               - «Микролют»                

               - «Депо-провера»

               - «Постинор»

IX. Препараты мужских половых гормонов:

               - Тестостерона пропионат

               - Метилтестостерон

X.  Анаболитические средства:

               - Метандростенолон 

I. Препараты гормонов гипофиза

1. Препараты гормонов передней доли гипофиза

Кортикотропин - Corticotropinum (i)

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 10-20-30-40- ЕД лиофилизи-

                              рованного стерильного порошка.

   Является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает выделение в кровоток кортикостероидных гормонов и андрогенов. Препарат оказывает антиаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный и белковый обмен.

Применяют: при вторичной гипофункции коры надпочечников внутримышечно по схеме.

Побочные эффекты:

   - задержка в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков  и  повышением

     артериального давления;

   - тахикардия;

   - нарушения деятельности ЦНС (бессонница);

   - изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;

   - явления сахарного диабета;

   - аллергические реакции.

Противопоказания:

   - тяжелые формы гипертоническая болезнь;

   - Болезнь Иценко-Кушинга;

   - беременность;

   - недостаточность кровообращения;

   - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

   - сахарный диабет.

Соматотропин - Somatotropinum (i)

Форма выпуска: во флаконах по 4-10 ЕД лиофилизированного порошка.

   Гормон роста, вызывает увеличение роста и массы тела. Усиливает синтез белков (анаболическое действие); повышает концентрацию глюкозы в плазме крови за счет увеличения скорости гликогенолиза (биохимическая реакция, протекающая в основном в клетках печени и скелетной мускулатуры, во время которой гликоген под влиянием специализированных ферментов расщепляется до глюкозы); понижает объем жировой ткани; задерживает в организме ионы Са, Р, Na. Ранее получали из гипофиза убойного скота, в настоящее время получают путем генной инженерии.

Применяют: при карликовости подкожно, внутримышечно по схеме.

Побочные эффекты:

- аллергические реакции.

Противопоказания:

- злокачественные новообразования.

Гонадотропин хорионический - Gonadotropinum (i) chorionicum (i)

Форма выпуска: во флаконах по 50-1000 ЕД стерильного лиофилизированного порошка

                              с приложением к каждому флакону ампулы с растворителем.

Применяют: при понижении функции половых желез у мужчин и женщин, вызванные нарушением деятельности гипоталамуса и гипофиза внутримышечно по схеме.

Побочные эффекты:

   - аллергические реакции.

Противопоказания:

   - воспалительные заболевания, опухоли половой сферы.

2. Препараты гормонов задней доли гипофиза

Показания к применению:

   - для возбуждения и стимулирования родовой деятельности;

   - для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности) внутривенно;     

   - для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно

     2-3 раза в день.

Побочные эффекты:

   - гипоксия плода;

   - резкие схватки.

Противопоказания к применению:

   - несоответствие размеров таза и плода, поперечное и косое положение плода;

   - угрожающий разрыв матки;

   - рубцы на матке после перенесенного ранее кесарева сечения.

Окситоцин - Oxytocinum (i)

Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл., содержащие по 5-10 ЕД окситоцина.

   Гормон задней доли гипофиза, вызывает сильные сокращения мускулатуры матки. Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку гормона передней доли гипофиза (пролактина) и вызывает быстрое  выделение молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократительные элементы.

Питуитрин - Pituitrinum (i) 

Форма выпуска: раствор в ампулах по 1 мл. (5 ЕД).

   Гормональный препарат, получаемый из задней доли гипофиза, содержит помимо  ок -

ситоцина вазопрессин, повышающий артериальное давление.

II. Препараты гормонов щитовидной железы

   Гипофункция щитовидной железы в детском возрасте приводит к кретинизму, а у взрослых - к микседеме (греч. туха - слизь, oidema - отек - слизистый отек, характеризующийся вялостью, сонливостью, отеком конечностей и лица, снижением АД, редким пульсом и т.д.). Особой формой гипофункции щитовидной железы является эндеми -

ческий зоб - заболевание, возникающее при недостатке в пище йода, необходимого для синтеза тироксина и трийодтиронина, в результате чего компенсаторно увеличивается щитовидная железа.

   В качестве средств заместительной терапии при всех формах гипотиреоза применяют -

ся йодсодержащие гормональные препараты. При избытке циркулирующих в крови йодсодержащих гормонов развивается гипертиреоз (токсический зоб).

Показания к применению:

   - гипотиреоз (внутрь по схеме).

Побочные эффекты:

   - тиреотоксикоз;

   - тахикардия;

   - повышение АД;    

   - аллергические реакции.

Противопоказания к применению:

   - тиреотоксикоз;

   - сахарный диабет;

   - стенокардия.

Тиреоидин - Thyreoidinum (i)

Форма выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05-0,01 г.

«Тиреокомб» - «Thyreocombum»

Форма выпуска: таблетки.

III. Антитиреоидные средства

   Уменьшают синтез тироксина в щитовидной железе, понижают основной обмен.

Антитиреоидные лекарственные средства в клинической-прак-

тике применяют для лечения достаточно распространенного эн-

докринного заболевания — гипертиреоза ( повышенной функциональной активности щитовидной железы, сопровождающейся усиленной секрецией йодсодержащих гормонов; проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью, плаксивостью, дрожанием рук, учащением ЧСС, тахиаритмией, экзофтальмом (от греч. ехе — вне,

снаружи, ophthalmos — глаз — смещение, выпячивание глазного яблока вперед; син.: пучеглазие).

Показания к применению:

- диффузный токсический зоб (внутрь по схеме).

Побочные эффекты:

   - гематотоксичность;

   - диспепсические явления;

   - аллергические реакции;

   - нарушения функции печени.

Противопоказания к применению:

   - беременность;

   - лактация;

   - заболевания крови;

   - узловые формы зоба.

Мерказолил - Mercasolilum (i)

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.

Пропилтиоурацил  (Пропицил) - Propylthiouracilum (i) (Propycilum (i))

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

VI. Препараты паращитовидных желез

   Способствуют всасыванию ионов кальция из ЖКТ, увеличивает содержание кальция в крови, вызывает декальцификацию костей. Применяют при гипопаратиреозе подкожно, внутримышечно по схеме.

Паращитовидный гормон (син.: паратгормон, паратиреоидин)

регулирует проникновение кальция и фосфора через клеточные

мембраны костной ткани, повышает реабсорбцию (обратное вса-

сывание) кальция и понижает реабсорбцию фосфатов в почечных

канальцах, а также повышает абсорбцию (поглощение) кальция

в кишечнике, что влечет за собой повышение концентрации каль-

ция и снижение концентрации фосфатов в плазме крови.

Косте образующая функция паратгормона усиливается при вы-

соком содержании в организме витамина D (см. Т. 2, с. 226) и

женского полового гормона эстрадиола (см. Т. 1, с. 461).

Гормон щитовидной железы кальцитонин является физиоло-

гическим антагонистом паратгормона в отношении влияния на

уровень кальция в плазме крови.

Кальцитонин тормозит выделение кальция из костной ткани,

увеличивает секрецию кальция почками, уменьшает его всасы-

вание в кишечнике, т.е. понижает концентрацию Са2+ в плазме

крови.

В клинической практике для лечения гипофункции паращито-

видной железы — гипопаратиреоза (син.: гипопаратирсоидизм)

используют препарат паратиреоидин, получаемый из паращито-

видных желез убойного крупного рогатого скота, действующим

началом которого является паратиреоидный гормон.

Гипопаратирсоз (тетания), как правило, развивается при по-

вреждении или удалении паращитовидных желез во время выпол-

нения операции на щитовидной железе или ее токсическом по-

вреждении, что клинически проявляется повышением нервно-мы-

шечной возбудимости и различными судорожными синдромами.

Судороги наблюдаются преимущественно в сгибательных мыш-

цах,

Паратиреоидин способствует нормализации уровня ионов Са2+

в плазме крови и тем самым предотвращает развитие тетании. Для

купирования острого приступа гипопаратиреоза (тетании) пара-

тиреоидин комбинируют с препаратами кальция, которые вводят

внутривенно.

В настоящее время для лечения гипопаратиреоза широко ис-

пользуют препарат дигидротахистерол (син.: тахистин). По хими-

ческой структуре препарат близок не к паратиреоидному гормо-

ну, а к витамину D. В основе механизма действия дигидротахисте-

рола лежит способность препарата стимулировать всасывание каль-

ция в кишечнике и выделение фосфатов с мочой.

431

Применют дигидротахистерол для лечения различных клини-

ческих форм гинопаратиреоза. Однако в отличие от паратиреои-

дина, который вводят только внутримышечно или подкожно,

дигидротахистерол эффективен при приеме per os.

Из щитовидных желез убойных свиней выделяют препарат каль-

цитрин, который по спектру биологической активности близок к

гормону щитовидной железы кальцитонину.

Применяют препарат для лечения различных форм остеопоро-

за (от греч. osteon — кость, poms — пора, отверстие — разрыхление

кости — нарушение обмена веществ костной ткани, сопровожда-

ющееся перестройкой ее структуры, характеризующееся умень-

шением числа костных перекладин, приходящегося на единицу

объема кости, сопровождающееся ее истончением, искривлени-

ем, склонностью к переломам), посттравматической костной ат-

рофии и других костных заболеваний, сопровождающихся нару-

шением кальциевого обмена.

В последнее время в клиническую практику внедрен препарат

миакальцик, являющийся синтетическим аналогом кальцитони-

на лосося.

По своей биологической активности миакальцик в 30 — 40 раз

превосходит кальцитонин человека.

Миакальцик применяют для лечения постменопаузного остео-

пороза, болях в суставах, вызванных остеолизисом (рассасывани-

ем ограниченных участков костей без последующей регенерации

другой тканью), болезни Педжета (остеодистрофическое дефор-

мирующее заболевание костной ткани, характеризующееся дефор-

мацией бедренных, больших берцовых костей, позвоночника),

а также других заболеваний костной ткани, сопровождающихся

ее деформационным искривлением, обусловленных нарушением

кальциевого обмена.

10.3. Гормоны поджелудочной железы, их синтетические

аналоги, гипогликемические синтетические лекарственные

средства

10.3.1. Инсулин

Поджелудочная железа представляет собой сложное анатомо-

функциональное образование, состоящее из экзокринной и эн-

докринной частей.

Экзокринная часть поджелудочной железы, составляющая 98 %

се массы, секретирует пищеварительные ферменты, которые по

протоку поджелудочной железы поступают в просвет двенадцати-

перстной кишки.

432

Паратиреоидин - Parathyreoidinum (i)

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.

V. Препараты гормона поджелудочной железы инсулина

10.3.1. Инсулин

Поджелудочная железа представляет собой сложное анатомо-

функциональное образование, состоящее из экзокринной и эн-

докринной частей.

Экзокринная часть поджелудочной железы, составляющая 98 %

се массы, секретирует пищеварительные ферменты, которые по

протоку поджелудочной железы поступают в просвет двенадцати-

перстной кишки.

432

Эндокринная часть поджелудочной железы представлена панк-

реатическими островками (островками Лангерганса). В панкреати-

ческих островках выделяют два основных типа клеток: а-клетки,

синтезирующие гормон глюкагон, и р~клетки, синтезирующие

гормон инсулин. Оба эти гормона, особенно инсулин, играют очень

важную роль в регуляции метаболических процессов в организме,

в первую очередь углеводного обмена. По физиологической актив-

ности глюкагон и инсулин являются антагонистами: инсулин об-

ладает выраженным гипогликемическим (от греч. hypo — ниже,

gfykys — сладкий, haima — кровь) действием, т.е. способностью

понижать уровень глюкозы в плазме крови, тогда как глюкагон,

напротив, оказывает гинергликемическое (от грсч. hyper— выше,

gfykys — сладкий, haima — кровь) действие, т.е. повышает уро-

вень глюкозы в плазме крови.

Сахарный диабет (син.: болезнь сахарная, мочеиспускание са-

харное) известен с древних времен. Древние египтяне называли

ее ≪сифон≫ и считали, что в ее основе лежит ≪растворение плоти

и мышц в мочу≫. Однако в то время не была прослежена связь

между содержанием сахара в плазме крови и клиническими про-

явлениями этого заболевания. Впервые эту взаимосвязь описал

французский физиолог Клод Бернар (C.Bernard) в 1855 г. Однако

взаимосвязь между уровнем сахара в крови и функциональной

активностью поджелудочной железы была обнаружена лишь в 1889 г.

Иозефом фон Мерингом (J.Mering) и Оскаром Минковским

(О. Minkowski). Несколько позднее была открыта физиологическая

роль инсулина, а в 1901 г. русский ученый Л.В.Соболев разрабо-

тал схему выделения инсулина из поджелудочных желез живот-

ных.

Впервые инсулин в виде экстракта поджелудочной железы при-

менили у подростка, страдавшего тяжелой формой сахарного ди-

абета, канадские врачи Фредерик Бантинг (F. Bunting) и Чарльз

Бест (Ch.Best) в 1922 г.

Человеческий инсулин по химической структуре является бел-

ком, молекулярная масса которого 5 808 Да. В состав инсулина

входит 51 аминокислота. Аминокислоты, составляющие инсулин,

образуют две полипептидные цепи (цепь А содержит 21 амино-

кислоту, цепь Б —30 аминокислот), соединенные между собой

двумя дисульфидными ( —S —S — мостиками (рис. 10.4).

В организме инсулин синтезируется в р-клетках поджелудоч-

ной железы из проинсулина. Проинсулин также синтезируется

Р-клетками поджелудочной железы посредством ДНК- и РНК-

управляемого синтеза. Образовавшийся инсулин депонируется в

р-клетках в специальных гранулах в виде кристаллов, состоящих

из двух атомов цинка и шести молекул инсулина. В норме р-клет-

ки поджелудочной железы депонируют около 8 мг (200 ЕД) кри-

сталлического инсулина.__

   Инсулин является гормоном поджелудочной железы. Это специфический сахаросни - жающий гормон, он также снижает запасы гликогена в печени и мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка. Это основное средство терапии сахарного диабета инсулинозависимого или I типа. Препарат снижает гипергликемию, глюкозурию, уменьшает образование глюкозы. По продолжительности действия могут быть: короткого, среднего и длительного действия.

   Препараты короткого действия вводят подкожно за 15 мин. до еды. Эффект наступает через 15-20 мин. и продолжается до 6 ч. Их используют в стационаре для быстрого изме - нения состояния (например, при диабетической коме).

   Препараты продолжительного действия действуют 10-36 ч.  и позволяют уменьшить число ежедневных инъекций. Но в экстренных случаях их не применяют.

   

Инсулин - Insulinum (i)

Форма выпуска: в герметически укупоренных резиновыми пробками флаконах  по  5-10

                              мл. (с активностью 40 ЕД в 1 мл.)

VI. Синтетические пероральные гипогликемические средства

   Применяются при сахарном диабете II типа внутрь по схеме.

Побочные эффекты:

   - аллергические реакции;

   - гематотоксичность;

   - диспепсические явления;

   - гепатотоксичность.

Противопоказания к применению:

   - кетоацитоз;

   - детский и юношеский возраст;

   - беременность;

   - лактация;

   - нарушения функции печени и почек;

   - заболевания крови.

Букарбан - Bucarbanum (i)

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 г.

Хлорпропамид - Chlorpropamidum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 г.

Глибенкламид (Манинил) - Glibenclamidum (i) (Maninilum (i)) 

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.

Метформин - Metforminum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

VII. Препараты гормонов надпочечников (кортикостероиды)

   Кортикостероиды подразделяют на глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Био - синтез и выделение глюкокортикостероидов контролируются в основном адренокортико- тропным гормоном (АКТГ) передней доли гипофиза (по принципы обратной связи). Про- дукция минералокортикоидов зависит от общего объема экстрацеллюлярной жидкости и содержания в плазме ионов натрия и калия.

1. Глюкокортикоиды

   Глюкокортикоиды влияют на:

   - углеводный обмен (повышают содержание сахара в крови);

   - белковый обмен (угнетают синтез белка);

   - вводно-солевой обмен (задерживают в организме ионы натрия - это приводит к увели-

     чению объема плазмы, гидрофильности тканей, повышению артериального давления;

     повышают выделение ионов калия и кальция (возникает остеопороз);

   - жировой обмен (при систематическом применении наблюдается неравномерное пере-

     распределение жира: на лице («лунообразное лицо»), шее, плечах.

   Оказывают противовоспалительное (снижают продукцию медиаторов воспаления) и иммунодепрессивное действие (подавляют активность Т- и В-лимфоцитов), снижают ко - личество  эозинофилов  и  лимфоцитов  в  крови,   одновременно  повышают  содержание

эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов.

Показания к применению:

1. Длительная фармакотерапия (препараты вводят внутрь утром, дозу препаратов  сни -

   жают постепенно):

   - коллагенозы;

   - ревматизм;

   - ревматоидный артрит;

   - бронхиальная астма;

   - кожные заболевания.

2. Кратковременная терапия (лечение продолжают 48-72 ч., препараты вводят паренте -

   рально, препарат отменяют сразу):

   - астматический статус;

   - острая надпочечниковая недостаточность;

   - острые аллергические  реакции,

   - профилактика и лечение шока.

Побочные эффекты:

   - симптомокомплекс Иценко-Кушинга (задержка ионов натрия и воды в организме, по-

     явление отеков, усиление выведение калия, повышение артериального давления);

   - гипергликемия;

   - гипокальциемия, остеопороз;

   - изъязвления слизистой ЖКТ;

   - ожирение;

   - понижение сопротивляемости к инфекциям;

   - повышение свертываемости крови;

   - психические нарушения (возбуждение, бессонница).

Противопоказания к применению:

   - Болезнь Иценко-Кушинга;

   - тяжелые формы гипертоническая болезнь;

   - недостаточность кровообращения;

   - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

   - остеопороз;

   - психозы;

   - активные формы туберкулеза, сифилис;

   - сахарный диабет;

   - беременность.

Гидрокортизон - Hydrocortisonum (i) 

Форма выпуска: суспензия во флаконах по  5  мл. (1 мл. = 0,025 г.); 1 % мазь по 10 г.

Гидрокортизона ацетат - Hydrocortisoni acetas (atis) 

Форма выпуска: 1 % мазь по 5 г.; 0,5 %  глазная мазь; 2,5 % суспензия в ампулах.

Гидрокортизона гемисукцинат - Hydrocortisoni hemisuccinas (atis) 

Форма выпуска: лиофилизированный порошок в ампулах по 0,025-0,1 г. 

Преднизолон - Prednisolonum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,001-0,005 г.; 0,5 % мазь по 10-20 г.

Преднизолона  гемисукцинат - Prednisoloni  hemisuccinas (atis) 

Форма выпуска: лиофилизированный порошок в ампулах по 0,025 г. 

Метилпреднизолон - Methylprednisolonum (i)

Форма выпуска: таблетки по 0,004-0,016; натрия сукцината метилпреднизолон - лио -

                               филизированный порошок в ампулах по 0,02-0,04-0,008 мг; 4 % раст –

                               вор в ампулах по1мл.

Дексаметазон - Dexamethasonum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,0005-0,001 г.; лиофилизированный порошок в ампулах

                               по 1 мл. (0,004 г.).

Триамцинолон - Triamcinolonum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,004 г.; 0,1 % мазь, крем по 30 г.

2. Минералокортикоиды

   Препараты получают синтетическим путем. Обладают свойствами естественного гор - мона коры надпочечников (вызывает задержку в организме ионов натрия и повышенное выделение калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей; объем плазмы при этом увеличивается, повышается артериальное давление; увеличивается тонус и улучша - ется работоспособность мышц). Противовоспалительное и противоаллергическое дейст -

вие не оказывают.

Показания к применению:

   - болезнь Аддисона (хроническая недостаточность коры надпочечников);

   - временное понижение функции коры надпочечников (гипокортицизм);

   - миастения, астения, гипохлоремия - сублингвально, внутримышечно по схеме.

Побочные эффекты:

   - отеки;

   - гипертензия.

Противопоказания к применению:

   - гипертоническая болезнь;

   - сердечная недостаточность с отеками;

   - нарушения функции печени и почек.

Дезоксикортикостерона ацетат - Desoxycorticosteroni acetas (atis) 

Форма выпуска: 0,5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл. (0,005 г.); таблетки по 0,005 г.

                               для сублингвального приема.

Дезоксикортикостерона триметилацетат - Desoxycorticosteroni trimethylacetas (atis)

Форма выпуска: 2,5 % суспензия в ампулах по 1 мл. (0,025 г.).

VIII. Препараты женских половых гормонов

1. Эстрогены

   Гормон вырабатывается в яичниках фолликулами (эстрогены - эструс - течка, от греч. oistros - страсть, genos - рождение). Эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков. Под их влиянием происходит также пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. После созревания яйцеклетки фолликул разрывается и наступает овуляция. На месте фолликула образуется желтое тело. Основным гормоном желтого тела является прогестерон.

Показания к применению:

   - недостаточность функции яичников (аменорея - отсутствие менструаций в период по-  

      ловой зрелости, дисменорея - нарушение менструаций);

   -  для подавления лактации  в послеродовом периоде - внутрь, подкожно, внутримы -

      шечно по схеме.

Побочные эффекты:

   - диспепсические явления;

   - феминизация у мужчин (понижение  половой  функции, набухание  молочных  желез,

     уменьшение размеров яичек);

   - гепатотоксичность.

Противопоказания к применению:

   - беременность;

   - заболевания печени и почек.

Эстрадиола дипропионат - Oestradioli dipropionas (atis) 

Форма выпуска: 0,1 % масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Синэстрол - Synoestrolum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.; 0,1-2 % масляные растворы в ампулах по  1 мл.

2. Гестагены

   Гестагены (прогестагены) соединениям стероидного ряда. Они вызывают переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствуют ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Они уменьшают возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулируют развитие концевых элементов молочной железы. Продукция гормонов половых желез регулируется гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

Показания к применению:

   - патологические  состояния, связанные  с  недостаточностью  желтого  тела (аменорея,

     ановуляторные  кровотечения,  бесплодие,  недонашивание беременности)  -  внутрь,      

     подкожно, внутримышечно по схеме.

Побочные эффекты:

   - диспепсические явления;

   - гипертензия;

   - отеки.

Противопоказания к применению:

   - нарушение функции печени;

   - рак молочной железы и половых органов;

   - тромбозы.

Прогестерон - Progesteronum (i) 

Форма выпуска: 1-2,5 % масляные растворы в ампулах по 1 мл.

Оксипрогестерона капронат - Oxyprogesteroni capronas (atis) 

Форма выпуска: 12,5-25 % масляные растворы в в ампулах по 1 мл.

Норколут - Norcolutum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.

Туринал - Turinalum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.

3. Гормональные контрацептивные средства

   Оральные контрацептивы (ОК) - гормональные препараты, применяемые  женщина -

ми для предотвращения нежелательной беременности. Препараты принимают циклично, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 21 дня с последующим перерывом в 7 дней (перерыв в приеме таблеток совпадает с днями менструальноподобной реакции). Таблетки принимаются ежедневно в одни и те же часы, причем интервал между приема -

ми не должен превышать 24 ч.

   а) Комбинированные эстраген-гестагенные

Монофазные

   Монофазные контрацептивы содержат постоянную дозу эстрогенов и гестагенов в каждой таблетке.

«Марвелон» - «Marvelonum»

Форма выпуска: таблетки.

«Ригевидон» - «Rigevidonum» 

Форма выпуска: драже.

«Логест» - «Logestum» 

Форма выпуска: драже.

«Новинет» - «Novinettum» 

Форма выпуска: таблетки.

«Овидон» - «Ovidonum» 

Форма выпуска: таблетки.

Двухфазные

   Комбинированные двухфазные содержат постоянную дозу эстрогена и меняющуюся дозу гестагена в разные фазы менструального цикла.

«Антеовин» - «Anteovinum» 

Форма выпуска: таблетки.

Трехфазные

   Комбинированные трехфазные содержат стероиды соответственно фазам менструаль-

ного цикла.

«Три-регол» - «Tri-Regolum»

Форма выпуска: таблетки.

«Триквилар» - «Triquilarum» 

Форма выпуска: таблетки.

«Тризистон» - «Trisistonum» 

Форма выпуска: драже.

Побочные эффекты:

   - тромбоэмболии;

   - гипертензия;

   - желтуха;

   - увеличение массы тела;

   - мигрень;

   - диспепсические расстройства.

Противопоказания к применению:

   - нарушения функции печени и почек;

   - сердечно-сосудистые заболевания;

   - сахарный диабет, ожирение;

   - тромбофлебиты;

   - беременность;

   - рак грудной железы и репродуктивных органов.

б) Гестагенные

   Препараты содержат только гестагены, назначаются в непрерывном режиме,  в  одно  и

то же время. Они повышают вязкость цервикальной слизи в середине цикла за счет умень-

шения ее количества, что затрудняет прохождение спермы. Этот эффект прекращается через 20-22 ч. после приема одной таблетки и восстанавливается через два часа после приема таблетки. Гестагенные препарат не влияют на лактацию и поэтому в отличие от комбинированных ОК могут использоваться кормящими матерями.

«Микролют» - «Microlutum» 

Форма выпуска: драже.

«Депо-провера» - «Depo-Proverum» 

Форма выпуска: суспензия по 1мл. (150 мг.) во флаконах. Вводят внутримышечно 1 раз    

                               в 3 месяца.

«Постинор» - «Postinorum» 

Форма выпуска: таблетки.

Побочные эффекты:

   - маточные кровотечения;

   - развитие кист в яичниках;

   - внематочная беременность.

Противопоказания к применению:

   - маточные кровотечения;

   - развитие кист в яичниках;

   - внематочная беременность.

IX. Препараты мужских половых гормонов (андрогены)

   Тестостерон является эндогенным мужским половым (андрогенным - от греч. andros - мужчина, genos - род) гормоном, вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинает в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции. Оказывает анаболическое действие (от греч. anabole - подъем) т. е. усиливает синтез белков.

Показания к применению:

   - половое недоразвитие;

   - функциональные нарушения в половой системе (внутрь, внутримышечно)

Побочные эффекты:

   - у женщин маскулинизация (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле,

     атрофия молочных желез);

   - отеки.

Противопоказания к применению:

   - рак предстательной железы.

Тестостерона пропионат - Testosteroni propionas (atis) 

Форма выпуска: 1-5 % масляные растворы в ампулах по 1 мл.

Метилтестостерон  - Methyltestosteronum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,005-0,01 г.

X. Анаболитические средства

   Анаболитические средства усиливают синтез белка, увеличивают массу скелетной мускулатуры, паренхиматозных органов, костной ткани, задерживают выделение  из  ор -

ганизма азота, фосфора и кальция.

Метандростенолон (Неробол) - Methandrostenolonum (i) (Nerobolum (i))

Форма выпуска: таблетки по 0,001-0,005 г.

Применяют: при нарушении белкового обмена, остеопорозе внутрь по схеме.

Побочные эффекты:

   - диспепсические явления;

   - увеличение печени;

   - у женщин огрубение голоса, усиление роста волос по мужскому тип.

Противопоказания:

   - рак предстательной железы;

   - острые заболевания печени;

   - беременность, лактация.

PAGE  159


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

35478. Мережеві операційні системи 701 KB
  Гетерогенні мережі. Охарактеризувати переваги та недоліки методів рішення проблем у гетерогенній мережі дивлячись на конкретну удову та вимоги до мережі. У вузькому розумінні мережна ОС це операційна система окремого компютера що забезпечує йому можливість працювати в мережі. Комунікаційні засоби ОС за допомогою яких відбувається обмін повідомленнями в мережі забезпечує адресацію і буферизацію повідомлень вибір маршруту передачі повідомлення по мережі надійність передачі і т.
35479. Операційні системи. Короткий конспект 463 KB
  створювати умови для ефективної роботи користувача Під ресурсами комп'ютера звичайно розглядають:час роботи процесора адресний простір основної пам'яті обладнання введення – виведення файли що зберігаються в зовнішній пам'яті Компоненти ОС поділяються на 2 класи: системні і прикладні. ОС повинна здійснювати: керування процесами розподіляє ресурс процесорний час; керування пам'яттю розподіляє ресурс адресний простір основної пам'яті; керування довготермінової памяті магнітні диски флеш память . керування пристроями...
35480. Локальна політика безпеки 29.25 KB
  Мета: Навчитися максимально захищати систему від проникнення та відновлення паролю вбудованими методами до системи. Настроювання параметрів на кожнім з перерахованих кроків надають адміністраторам системи визначену волю дій у тому випадку коли співробітники компанії не виконують вимоги парольної політики на якомусь з етапів. Захист системи від несанкціонованого відновлення паролю Хід роботи: 1. За максимальними параметрами налагодити по крокам парольну безпеку системи використовуючи правила при встановленні паролю.
35481. Мережеві можливост системиі Windows 272.39 KB
  Нажать кнопку Пуск, а затем выбрать там пункт Выполнить. Ввести команду cmd, откроется командная строка ОС Windows. В командной строке необходимо ввести команду ipconfig /all. Отобразится полная информация об установленных сетевых адаптеров.
35482. Мережеві можливості системи Linux 27.77 KB
  Вы даёте fingerу имя пользователя или адрес email и он попытается связаться с соответствующим сервером чтобы получить от него имя пользователя номер офиса телефон и другую информацию.com finger может возвратить имя пользователя состояние почты телефонные номера и файлы типа €œdot plan€ и €œdot project€. по умолчанию предоставляются следующие данные: Имя пользователя Номер офиса Номер домашнего телефона Номер рабочего телефона Состояние логина Состояние email Содержимое файла. Пример: finger имя вашей учетной записи другой...
35483. Запуск команд у визначений час за допомогою команди at 15.89 KB
  Формат команди Опис at hh:mm Виконати завдання під час hh:mm у 24годинному форматі at hh:mm місяць день рік Виконати завдання під час hh:mm у 24годинному форматі у відповідний день at 1 Вивести список завдань у черзі; псевдонім команду atq at now count timeunits Виконати завдання через визначений час що задано параметром count відповідних одиницях тижнях днях чи годинник хвилинах at d jobJD Видалити завдання з ідентифікатором JobJD з черги; псевдонім команди atnn Планування виконання за допомогою сron і crontab синтаксис команд...
35484. Процесcы в Windows 143.5 KB
  Потоки Процессы инертны. Отвечают же за исполнение кода содержащегося в адресном пространстве процесса потоки. Поток thread некая сущность внутри процесса получающая процессорное время для выполнения. В каждом процессе есть минимум один поток.
35485. Процессы. Системные вызовы fork() и exec(). Нити 11.64 KB
  Процесс в Linux как и в UNIX это программа которая выполняется в отдельном виртуальном адресном пространстве. Когда пользователь регистрируется в системе автоматически создается процесс в котором выполняется оболочка shell например bin bash. Linux поддерживает параллельное или квазипараллельного при наличии только одного процессора выполнение процессов пользователя. Каждый процесс выполняется в собственном виртуальном адресном пространстве т.
35486. Режимы ядра и пользователя Windows 73.01 KB
  Windows NT раньше поддерживала несколько архитектур центральных процессоров включая PowerPC и Alpha современные версии Windows NT поддерживают только процессоры компании Intel и совместимые с ними модели например компании AMD. Страницы памяти которые содержат код в отличие от данных могут быть отмечены как предназначенные только для чтения пользовательскими процессами и кодом на уровне ядра Приложения которые выполняются в пользовательском режиме получают доступ к службам ядра Windows NT вызывая специальные инструкции допускающие...