90847

Лекарственные средства гормонов половых желез

Лекция

Медицина и ветеринария

Фолликулы яичников продуцируют эстрогены, с активностью которых связаны развитие вторичных половых признаков и определенные фазы менструального цикла. После окончания менструации в крови постепенно повышается уровень эстрогенов, что связано с развитием фолликулов.

Русский

2015-06-12

64 KB

3 чел.

PAGE   \* MERGEFORMAT6

ТЕМА 3.14  ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЗАМЕНИТЕЛИ И АНТАГОНИСТЫ. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ 

ЗАНЯТИЕ 47   ЛЕКЦИЯ №33 (комбинированное занятие)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ПОЛОВЫХ. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ.

Лекарственные средства гормонов половых желез  

 

ПРЕПАРАТЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ

Женские половые гормоны вырабатываются яичниками.

Фолликулы яичников продуцируют эстрогены, с активностью которых связаны развитие вторичных половых признаков и определенные фазы менструального цикла.

После окончания менструации в крови постепенно повышается уровень эстрогенов, что связано с развитием фолликулов.

В середине цикла происходит овуляция: из созревшего фолликула выделяется яйцеклетка, которая через маточные (фаллопиевы) трубы попадает в полость матки.

На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестагены (gestare _ носить беременность). При этом выработка эстрогенов резко уменьшается.

Если в это время происходит оплодотворение яйцеклетки и наступает беременность, желтое тело развивается и в течение беременности выделяет в кровь гестагенные гормоны, которые способствуют сохранению беременности.

Если оплодотворения не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов снижается.

В конце цикла повышается уровень эстрогенов, что способствует началу менструации.

Соответственно гормонам различают:

  1.  Группа эстрогенных ЛС.
  2.  Группа гестагенных ЛС.

В зависимости от назначения выделяют три формы гормонотерапии:

  1.  Заместительная (в период климактерии и ранней менопаузы или послеоперационной менопаузы)
  2.  Подавляющая – гормональная контрацепция
  3.  Фармакодинамическая (использование с лечебной целью при нарушениях менструального цикла и т. д.)

Эстрогенные лекарственные средства.

Эндогенный гормон – эстриол, продукт его превращения – эстрон.  Эстрон обладает меньшей активностью.

Фармакодинамические эффекты:

  1.  Стимулирует развитие половых органов и вторичных половых признаков
  2.  Участвует в регуляциии выработки гипофизом фолликулостимулирующего гормона
  3.  Вызывает регенерацию эндометрия, подготавливает слизистую матки к действию гестагена (в 1ой фазе менструального цикла)
  4.  Повышает либидо в середине цикла
  5.  Способствует образованию цервикальной слизи низкой вязкости
  6.  Повышают активность гладкой мускулатуры матки и половых путей
  7.  Подавляют лактацию
  8.  Влияют на обменные процессы: анаболическое действие
  9.  Влияют на развитие костей
  10.  Стимулируют функцию поджелудочной и щитовидной желез

Выпускается в виде ЛС:

ФОЛЛИКУЛИН

Форма выпуска ампулы 0,05% или 0,1% масляного раствора.

Эстрадиола дипропионат – превосходит эстрон по силе и длительности действия.

Форма выпуска ампулы по 1мл 0,1% раствора в масле.

СИНЭСТРОЛ

Синтетический аналог эстрона, равный ему по силе действия.

Форма выпуска ампулы 1мл 2% и 0,1% раствора в масле.

Применяют:

  1.  Заместительная терапия первичной эстрогенной недостаточности (задержка менструации, недоразвитие половых органов)
  2.  При бесплодии, нарушении менструального цикла в сочетании с гестагенами.
  3.  Лечение рака предстательной железы
  4.  Заместительная терапия в постменопаузе

 

Побочные действия, связанные с эстрогенами:

  1.  Головная боль
  2.  Тошнота, рвота
  3.  Раздражительность
  4.  Головокружение
  5.  Тромбоэмболии
  6.  Инфаркт миокарда
  7.  Церебральная геморрагия
  8.  Церебральный тромбоз
  9.  Тромбоз сосудов сетчатки
  10.  Гипертензия
  11.  Нагрубание молочных желез
  12.  Вагинальный кандидоз
  13.  Холестатическая желтуха
  14.  Отеки
  15.  Гиперпигментация кожи (маска беременности)
  16.  Дефицит витаминов В6, В2, В12, фолиевой кислоты

Противопоказания:

  1.  Абсолютные: рак матки или грудных желез, острый инфаркт миокарда, инфаркт мозга, острый гепатит, маточное кровотечение неясной этиологии
  2.  Относительные: артериальная гипертензия, тромбофлебит, эндометриоз, фиброкистоз молочных желез, желчнокаменная болезнь.

При проведении гормонотерапии необходимо обследовать женщин через 3 месяца после начала лечения и в дальнейшем каждые 6 месяцев.

 Гестагенные лекарственные средства.

Гестагенный гормон – прогестерон.

Фармакодинамические эффекты:

  1.  Подготавливает эндометрий к имплантации оплодотворенной яйцеклетки (во 2ой фазе ментсруального цикла)
  2.  Участвует в регуляции выработки гипофизом лютеинизирцующего гормона
  3.  Способствует образованию густой цервикальной слизи
  4.  Снижает активность гладкой мускулатуры матки и половых путей
  5.  Стимулирует рост молочных желез, подготавливает их к лактации
  6.  Влияет на обменные процессы (катаболическое действие)
  7.  Свойства антагониста альдостерона

ПРОГЕСТЕРОН

Форма выпуска ампулы 1мл 1% и 2,5% растворов в масле

Применяют внутримышечно 1 раз в день.

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (17-ОПК)

Форма выпуска ампулы по 1мл 12,5% или 25% раствора в масле.

Применяют при:

  1.  Угрожающем или начинающемся выкидыше;
  2.  В сочетании с эстрогенами при бесплодии, нарушении менструального цикла.

Противопоказания рассмотрим в комбинированных средствах.

Побочные действия, связанные с гестагенами:

  1.  Быстрая утомляемость
  2.  Депрессия
  3.  Снижение либидо
  4.  Акне, кожная сыпь
  5.  Холестатическая желтуха
  6.  Увеличение массы тела
  7.  Скудные менструации
  8.  Повышение свертываемости крови (агрегации тромбоцитов)

 Пероральные противозачаточные средства.

Механизм действия:

Овуляция происходит под влиянием лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза. При овуляции на месте фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестаген.

Гестаген оказывает угнетающее влияние на продуцкцию лютеинизирующего гормона гипофиза.

Такое же тормозящее действие и оказывают гестагенные ЛС.

Назначая эти ЛС систематически, можно уменьшить продукцию лютеинизирующего гормона гипофиза и, следовательно, предупредить овуляцию и наступление беременности.

Гестагенные ЛС всегда эффективнее предупреждают беременность при их одновременном назначании с  эстрогенами.

Эстрогены тормозят продукцию гипофизом фолликулостимулирующего гормона. При этом замедляется рост фолликулов и возможность овуляции уменьшается.

В настоящее время большинство пероральных контрацептивов содержат сочетание гестагенного и эстрогенного препаратов.

Кроме предупреждения овуляции эти средства изменяют состав шеечной слизи и замедляют продвижение сперматозоидов.

После отмены ЛС овуляция восстанавливается.

Классификация:

  1.  Комбинированные эстроген-гестагеннные ЛС.
  •  Монофазные (эстроген и гестаген во всех таблетках в одной концентрации). РИГЕВИДОН
  •  Двухфазные (первые 10 таб содержат эстроген, следующие 11 – гестаген). ДИВИНА, АНТЕОВИН
  •  Трехфазные (принимают 5 дней один вид таблеток, потом 6 дней другой и 10 дней третий вид. В первой и третьей  видах таблеток доза эстрогена одинаковая, а во втором – повышена. Доза гестагена ступенчато возрастает в каждой фазе). Прием трехфазных таблеток наиболее полно соответсвует фазам менструального цикла и позволяет уменьшить количество принимаемых гормонов. ТРИКВИЛАР, ТРИЗИСТОН, ТРИРЕГОЛ.
  1.  Гестагенные (типа мини-пили). Менее эффективны, чем комбинированные, но лишены побочных эффектов эстрогенов, не влияют на лактацию. Главный недостаток – способность вызывать нерегулярные кровотечения, повышают риск развития кист яичника.
  2.  Посткоитальные. Содержат сравнительно большие дозы эстрогенов или гестагенов. ПОСТИНОР. Систематическое применение их недопустимо.

Противопоказания к назначению оральных контрацептивов:

  1.  Тромбофлебиты
  2.  ИБС, гипертензия, цереброваскулярные болезни
  3.  Рак грудной железы и злокаческвенные опухоли репродуктивных органов (в т. ч. и подозрения на них)
  4.  Эстрогензависимые опухоли
  5.  Повышение билирубина крови, желтуха холестатическая
  6.  Беременность, в т. ч. подозреваемая
  7.  Маточные кровотечения
  8.  Эпилепсия
  9.  Нарушения функции почек
  10.  Не назначают курящим женщинам после 35 лет.

АНДРОГЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

 

Мужской половой гормон – тестостерон – образуется в семенниках и в период становления организма способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков.

Тестостерон обладает андрогенной и анаболической активностью. Анаболическая активность проявляется в способности стимулировать а организме синтез белка, что проявляется увеличением мышечной массы. Кроме того, они способствуют кальцификации костей, т. е.. фиксации кальция в костной ткани.

При дефиците тестостерона у мужчин развивается атрофия мышц, усиливается образование жировой ткани.

Применение:

  1.  Заместительная терапия при недостаточном половом развитии, при импотенции, климактерическом синдроме у мужчин.
  2.  Женщинам при онкологических заболеваниях.
  3.  При эндометриозе, миоме матки, остеопорозе, климактерических расстройствах при наличии противопоказаний к эстрогенам.
  4.  Как анаболическое средство, при лечении остеопороза, переломов  применяют только в тех случаях, когда одновременно нужны и их специфическое гормональное действие.

Побочные эффекты:

  1.  У женщин – явление маскулинизации – огрубение голоса, избыточный рост волос на лице, атрофию молочных желез.
  2.  У лиц любого пола – задержка воды и солей в организме, отоки, холестатическая желтуха, гиперкальциемия, себорея, акне
  3.  У мужчин – подавление сперматогенеза, нарушение функции предстательной железы.

Противопоказаны:

  1.  Беременность и кормление грудью
  2.  Рак предстательной железы
  3.  Опухоли печени.

В качестве ЛС применяют

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ

Форма выпуска масляный раствор в ампулах 1% или 5% 1мл.

При приеме внутрь не эффективен. Применяют внутримышечно 1 раз в день.

МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН

Используют перорально.

Форма выпуска таблетки 5мг и 10мг.

ТЕТРАСТЕРОН (омнадрен)

Форма выпуска масляный раствор 1мл.

Действие наступает быстро, но длительность 3-4 недели. Применяют при необходимости высоких доз тестостерона для заместительной терапии.

АНДРОГЕЛЬ – тестостерон в виде 1% геля. Используется для заметсительной терапии. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота. Нельзя наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

АНДРИОЛ – тестостерона ундеканоат – капсулы для приема внутрь.

Отнесены в соответствии с постановление МЗ РБ №181 к списку лекарственных средств, обладающих анаболической активностью.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Использованию тестерона в качестве анаболического средства мешает его сильное андрогенное действие. В связи с этим были синтезированы новые стероидные соединения, близкие по структуре к андрогенам, обладающие избирательной андрогенной активностью, но с мало выраженными андрогенными свойствами. Их назвали анаболическими стероидами.

Эти вещества:

  1.  стимулируют синтез нуклеиновых кислот и белков, структурных элементов клеток организма и таким образом активизируют репаративные процессы в костной и мышечной ткани
  2.  стимулируют всасывание аминокислот в тонком кишечнике
  3.  активируют выработку эритропоэтина и анаболические процессы в костном мозге (антианемическое действие)
  4.  способствуют фиксации кальция в костях, стимулируют кальцификацию костной ткани
  5.  положительно влияют на азотистый обмен: вызывают задержку азота в организме, уменьшают выведение мочевины, тормозят выведение необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора
  6.  вызывают задержку натрия и воды в организме

Клинически анаболическое действие проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, улучшении общего состояния организма, ускорении кальцификации костей.

Для достижения эффекта больной должен получать с пищей достаточное количество белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.

Применяют:

  1.  при сильном истощении различного происхождения;
  2.  у выздоравливающих больных после тяжелых травм, ожогов, инфекционных заболеваний;
  3.  при остеопорозе
  4.  для стимуляции образования костной мозоли при переломах
  5.  в педиатрии - задержка роста, анорексия, упадок питания
  6.  при апластической анемии, язвенной болезни желудка, хронических заболеваниях почек, сопровождающихся азотемией
  7.  в эндокринологии при диабетической ангиопатии, ретинопатии, нефропатии, при гипофизарной недостаточности и недостаточности коры надпочечников.

Побочное действие:

  1.  связанные с андрогенной активностью: нарушение функции печени, отеки, акне, холестатическая желтуха, нарушение сперматогенеза, у женщин нарушение менструального цикла, явления маскулинизации
  2.  связанные с кальцификацией кости: мышечные судороги (из-за уменьшения содержания кальция в крови), избыточное отложение кальция в кости и у детей преждевременное закрытие эпифизов (вероятна низкорослость)

Противопоказаны:

  1.  гипертрофия и рак предстательной железы, острый и хронический простатит
  2.  сердечная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда
  3.  беременность и кормление грудью
  4.  рак молочной железы

Чаще всего используют:

НАНДРОЛОН (ретаболил)

Форма выпуска: 5% раствор в масле ампулы 1мл.

Вводят внутримышечно 1 раз в 2-3 недели. На курс 8-10 инъекций.

Отнесены в соответствии с постановление МЗ РБ №181 к списку лекарственных средств, обладающих анаболической активностью.

НЕСТЕРОИДНЫЕ АНАБОЛИКИ

КАЛИЯ ОРОТАТ

Оротовая кислота является предшественником нуклеотидов, которые необходимы  для синтеза нуклеиновых кислот и, соответственно, белка.

Форма выпуска таблетки 0,5г.

Применяют по 1 таблетки 3-4 раза в день, курс лечения 3-5 недель  при нарушениях белкового обмена (заболеваниях печени, дистрофии миокарда, аритмиях, физических перегрузках и т. п.).

Не применяется как источник калия.

Как средства, стимулирующие метаболизм, могут быть применены: АТФ, ФОСФАДЕН таблетки, РИБОКСИН, КАРНИТИНА ХЛОРИД, МЕТИЛУРАЦИЛ


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

63469. Принципи постмодернізму в художній літературі рубежу ХХ – ХХІ століть 32.98 KB
  Мета: Ознайомити студентів зі зрушеннями у філософських концепціях способі мислення сучасної людини що відбулися на межі ХХ – ХХІ століть та знайшли специфічне відображення у текстах художньої літератури. Завдання: Розкрити особливості й сутність сучасної ситуації постмодернізму.
63470. Спецификация JavaBeans 158 KB
  Для того, чтобы класс Java можно было назвать компонентом JavaBeans, он должен удовлетворять перечисленным ниже требованиям: Способность к инициализации нового экземпляра. Компоненты JavaBeans нельзя создавать на основе интерфейсов и абстрактных классов.
63471. Сериализация объектов 96 KB
  Сериализация объектов Java позволяет вам взять любой объект, который реализует интерфейс Serializable, и включить его в последовательность байт, которые могут быть полностью восстановлены для восстановления исходного объекта.
63472. Настройка страницы свойств 102.5 KB
  При создании кода компонента JavaBeans следует помнить о том, что этот компонент помимо пассивных имеет и активных пользователей, которые могут применять для него визуальные инструменты разработки.
63473. Java DataBase Connectivity. Основы языка SQL 162 KB
  Чтобы получить доступ в БД, поставляемой некоторым поставщиком, вы обращаетесь через разработанный поставщиком движок, в котором используется своя реализация SQL. Несовместимость, главным образом, связана с встроенным SQL и хранимыми процедурами (stored procedure).
63474. Java DataBase Connectivity. Уровни изолированности транзакций 84 KB
  Есть несколько способов разрешения конфликтов между одновременно выполняющимися транзакциями. Пользователь может задать уровень изолированности, то есть уровень внимания, которое СУБД должна уделить при разрешении возможных конфликтов.
63475. Информационные системы 93.5 KB
  Пример: Система Элементы системы Главная цель системы Фирма Люди оборудование материалы здания Производство товаров Информационная система Компьютеры компьютерные сети люди информационное и программное обеспечение Производство профессиональной информации Информационная система...
63476. Предмет возрастной психологии. Общие закономерности психического развития в онтогенезе 247 KB
  Возрастная психология отвечает на вопросы когда эти образования появляются у ребенка каковы их особенности в определенном возрасте. Связь возрастной психологии с социальной дает возможность проследить зависимость развития и поведения ребенка от специфики тех групп в которые он входит...
63477. ЖИЗНЕННЫЙ ЦИКЛ ИНФОРМАЦИОННЫХ СИСТЕМ 582.5 KB
  Каждый этап заканчивается получением некоторых результатов которые служат в качестве исходных данных для последующего этапа. План составляется на основе статистических данных полученных в предыдущих проектах и личного опыта разработчиков. Если же разрабатывается крупномасштабная система например масштаба...