90900

Гормональные лекарственные средства, их синтетические заменители и антагонисты. Анаболические стероиды

Лекция

Медицина и ветеринария

Гормоны – биологически активные вещества, которые вырабатываются в организме железами внутренней секреции (эндокринными железами). К железам внутренней секреции относятся щитовидная железа, паращитовидные железы, поджелудочная железа, кора надпочечников, половые железы.

Русский

2015-06-12

148.5 KB

0 чел.

PAGE   \* MERGEFORMAT15

ТЕМА 3.14  Гормональные лекарственные средства, их синтетические заменители и антагонисты. Анаболические стероиды 

ЗАНЯТИЕ 45   ЛЕКЦИЯ №31 (комбинированное занятие)

Лекарственные средства гормонов гипофиза, щитовидной и паращитовидной желез.

ОЩЕЕ ПОНЯТИЕ

Гормоны – биологически активные вещества, которые вырабатываются в организме железами внутренней секреции (эндокринными железами).

К железам внутренней секреции относятся щитовидная железа, паращитовидные железы, поджелудочная железа, кора надпочечников, половые железы.

Гипофиз – придаток головного мозга, образование размером с горошину, расположенное в нижней поверхности головного мозга.

  •  Передняя доля гипофиза выделяет гормоны, которые стимулируют активность других желез внутренней секреции – щитовидной железы, коры надпочечников, половых желез.
  •   Гормоны этих желез в свою очередь тормозят продукцию соответствующих гормонов гипофиза.

Секреция каждого из гормонов гипофиза стимулируется соответствующими гормонами гипоталамуса – рилизинг-гормонами. В гипоталамусе также вырабатываются вещества, которые угнетают продукцию гормонов передней доли гипофиза.

Лекарственные средства, содержащие гормоны или их синтетические заменители называются гормональными средствами.

Их назначают в основном с целью заместительной терапии. При недостаточности эндокринных желез такая терапия проводится длительно, обычно всю жизнь.

Кроме того, некоторые гормональные средства могут применяться как лечебные при заболеваниях, не связанных с недостатком гормонов.

При чрезмерной продукции какого-либо гормона при меняются их антагонисты.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА

В гипофизе различают переднюю, среднюю и заднюю доли. Наиболее хорошо изучены гормоны передней и задней долей.

 ПРЕПРАТЫ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА.

Передняя доля продуцирует

  •  адренокортикотропный гормон (АКТГ) – стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников; 

Физиологическая роль

Кортикотропин контролирует синтез и секрецию гормонов коры надпочечников.

В основном кортикотропин влияет на синтез и секрецию глюкокортикоидов — кортизола, кортизона, кортикостерона.  Попутно повышается синтез надпочечниками 

прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

Секреция АКТГ в кровяное русло подвержена суточным ритмам, концентрация гормона максимальна в 6 часов утра, а минимальна - около 22 часов. Сильным стимулятором выделения АКТГ является стресс.

Уменьшение секреции АКТГ связано с различными патологиями гипоталамуса или гипофиза или генерализованными инфекциями. Пониженный уровень АКТГ может набюдаться при синдроме Кушинга, связанном с опухолями надпочечников, и при гипофизарной недостаточности.

Повышенные уровни наблюдается у пациентов с чрезмерно секретирующим АКТГ гипофизом  и первичными заболеваниями надпочечников, влияющими на секрецию кортизола.

 Повышенный уровень АКТГ наблюдается при болезни Аддисона, болезни Кушинга, синдроме Нельсона.

Болезнь Иценко-Кушинга

Основными клиническими признаками являются центральное (туловищное) ожирение,  акне и “нечистота” кожных покровов, артериальная гипертензия, полиурия, нарушения менструального цикла, остеопороз и даже патологические переломы ребер, позвоночника и реже конечностей.

У детей и подростков болезнь Иценко-Кушинга наряду с вышеперечисленными признаками сопровождается задержкой роста.

В большинстве случаев заболевание начинается с ожирения,

причем происходит характерное перераспределение подкожного жирового слоя: в основном наблюдается отложение жира в области плечевого пояса, живота, надключичных пространств, лица, молочных желез и спины (область VII шейного позвонка-“климактерический горбик”, или “буйволовый тип”).

Лицо становится лунообразным, круглым, щеки – красными. Все это создает характерный вид лица – ”матронизм”.

Отчетливо выражен венозный рисунок («сетка») на груди и конечностях, полосы растяжения («растяжки») на коже живота, бедер, внутренних поверхностях рук. Нередко отмечается потемнение кожи, чаще в местах трения. На коже лица, конечностях у женщин повышенное оволосение

  •  КОРТИКОТРОПИН (АКТГ) –

 Corticotropinum

Форма выпуска: во флаконах, содержащих 10-20-30-40 ЕД кортикотропина.

Применяют при недостаточности коры надпочечников и для профилактики синдрома отмены при окончании лечения глюкокортикоидами.

Эффекты подобны гидрокотизону (т. к. вызывает его секрецию).

  •  гормон роста  (соматотропный гормон, СТГ, соматотропин, соматропин)

Гормоном роста соматотропин называют за то, что у детей и подростков, а также молодых людей с ещё не закрывшимися зонами роста в костях он вызывает выраженное ускорение линейного (в длину) роста, в основном за счет роста длинных трубчатых костей конечностей. Соматотропин оказывает мощное анаболическое и анти-катаболическое действие, усиливает синтез белка и тормозит его распад, а также способствует снижению отложения подкожного жира, усилению сгорания жира и увеличению соотношения мышечной массы к жировой.

Избыток ГОРМОНА РОСТА

  •  У взрослых  приводит к утолщению костей и огрублению черт лица, увеличению размеров языка —акромегалии.
  •  Обычная причина акромегалии — аденома передней доли гипофиза.
  •  Обычно аденомы возникают в зрелом возрасте, но при редких случаях их возникновения в детстве наблюдается гипофизарный гигантизм.

Недостаток ГОРМОНА РОСТА

  •  Недостаток гормона роста в детском возрасте связан в основном с генетическими дефектами и вызывает задержку роста –
  •  гипофизарный нанизм, а иногда также полового созревания.
  •  Во взрослом возрасте дефицит гормона роста вызывает усиленное отложение жира на теле. 

СОМАТРОПИН 

 Somatropinum

Оказывает анаболическое действие, вызывает увеличение роста и массы тела. Применяют при гипофизарной карликовости.

  •  ЛАКТОГЕННЫЙ ГОРМОН – ПРОЛАКТИН

Эффекты пролактина

  •  В первую очередь, при нормальном гормональном балансе, повышение концентрации пролактина у женщин вызывает и поддерживает образование молока в молочных железах.
  •  Пролактин отвечает за торможение овуляционного цикла, ингибируя секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и гонадотропного-рилизинг фактора (ГнТФ). У женщин пролактин способствует продлению существования жёлтого тела яичников (удлинению лютеиновой фазы цикла), тормозит овуляцию и наступление новой беременности, снижает секрецию эстрогенов фолликулами яичников и секрецию прогестерона жёлтым телом. В норме этот физиологический механизм предотвращает беременность следующим ребёнком в период кормления грудью предыдущего и может предотвращать менструации в период кормления.
  •  Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия — состояние патологически повышенного уровня пролактина.

При гиперпролактенинемии у женщин нарушается менструальный цикл. Повышение концентрации пролактина может привести к развитию бесплодия, аноргазмии, фригидности, снижению уровня сексуального влечения, увеличению размеров молочных желез вплоть до формирования макромастии (гигантских молочных желез), и могут развиться кисты или аденомы молочных желез, а впоследствии даже рак молочной железы. При сильном повышении уровня пролактина характерна галакторея.

  •  Галакторея

Галакторея — это выделение молозива, молока или молокоподобной жидкости из молочных желез. Галакторея является нормой у кормящих женщин, и патологией, если развивается у некормящих и небеременных женщин или если продолжается более 5 месяцев после прекращения кормления ребёнка. 

  •  Синдром аменореи

Аменорея — состояние отсутствия менструации в течение 6 месяцев и более. Аменорея часто бывает вызвана увеличением концентрации пролактина в крови. При увеличении концентрации пролактина, концентрация дофамина падает. Следовательно падает концентрация релизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛРГ), а значит и самого лютеинизирующего гормона, что и приводит к нарушению менструального цикла. Такое состояние называется лактогенной аменореей, оно обеспечивает контрацептивную защиту кормящим матерям.

  •  ТИРЕОТРОПНЫЙ  ГОРМОН (ТТГ)

Физиологическая роль

Тиреотропин, воздействуя на специфические рецепторы ТТГ в щитовидной железе, стимулирует выработку и активацию тироксина.

Для тиреотропина характерны суточные колебания секреции. Наибольшая концентрация ТТГ в крови наблюдается в 2-4 часа ночи, не намного она понижается до 6-8 часов утра, наименьшее количество ТТГ приходится на 17-19 часов. При бодрствовании ночью нормальный ритм секреции этого гормона нарушается.

В больших концентрациях и при продолжительном воздействии тиротропин вызывает пролиферацию ткани щитовидной железы, увеличение её размеров и массы, увеличение количества коллоида в ней, т.е. её функциональную гипертрофию.

  •  2 гонадотропных гормона: фолликулостимулирующий и лютеинизирующий – стимулируют активность половых желез. Они образуются в организме как женщин, так и мужчин. У женщин фолликулостимулирующий гормон стимулирует рост фолликулов яичника, у мужчин сперматогенез. Лютеинизирующий у женщин способствует наступлению овуляции, у мужчин –продукцию мужских половых гормонов.

ГОНАДОТРОПИН МЕНОПАУЗНЫЙ – фолликулостимулирующий. Применяют у женщин для стимуляции фолликулов яичников, а у мужчин при недостаточности сперматогенеза.

ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ – лютеинизирующий. У женщие – при нарушениях овуляции, у мужчин при недостаточной продукции мужских половых гормонов.

 ПРЕПРАТЫ ЗАДНЕЙ  ДОЛИ ГИПОФИЗА.

Задняя доля продуцирует окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон)

ОКСИТОЦИН применяют для стимуляции родовой деятельности, остановки гипотонических маточных кровотечений в послеродовом периоде, стимуляции секреции молока.

Вазопрессин усиливает тонус гладких мышц кровеносных сосудов (повышается давление) и стимулирует реабсорбцию воды в почечных канальцах. В связи с этим  задерживается выделение воды из организма. При недостаточности вазопрессина развивается несахарное мочеизнурение – несахарный диабет. В медицинской практике используется

ДЕСМОПРЕССИН  –

 Desmopressinum

Форма выпуска капли в нос 0,01%, таблетки 0,1мг и 0,2мг.

Hазначают интраназально и в виде таблеток при несахарном диабете.

ГИПОТАЛИМИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ

Подавляет секрецию пролактина ДОФАМИН.

Стимулируют дофаминовые рецепторы:

БРОМОКРИПТИН  и КАБЕРГОЛИН.

Их   применяют:

  •  при галакторее
  •  при бесплодии, вызванном избыточной продукцией пролактина (угнетает продукцию гонадотропных гормонов)
  •  при избыточной продукции гормона роста (дофамин подавляет секрецию гормона роста при его избыточной продукции) при акромегалии
  •  Бромокриптин
  •   Bromocriptinum
  •  Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг
  •  При применении бромокриптина в правильно подобранных дозах он обычно хорошо переносится.
    Возможные побочные явления: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления, побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.

Каберголин

 Cabergolinum

Форма выпуска таблетки 0,5мг

  •  При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, "приливы", болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Щитовидная железа продуцирует три гормона :

  •  тироксин
  •  трийодтиронин
  •  кильцитонин

ТИРОКСИН И ТРИЙОДТИРОНИН –

 Физиологическое действие

  •  стимулируют рост и развитие организма, рост и дифференцировку тканей.
  •  Повышают потребность тканей в кислороде.
  •  Повышают системное артериальное давление, частоту и силу сердечных сокращений.
  •  Повышают уровень бодрствования, психическую энергию и активность, ускоряют течение мыслительных ассоциаций, повышают двигательную активность.
  •  Повышают температуру тела и уровень основного обмена.
  •  Повышают чувствительность тканей к катехоламинам.
  •  Усиливают процессы эритропоэза в костном мозге.

Тиреоидные гормоны повышают уровень 

глюкозы в крови, усиливают глюконеогенез в печени, тормозят синтез гликогена в печени и скелетных мышцах.  Повышают захват и утилизацию глюкозы клетками.

Тиреоидные гормоны усиливают липолиз (распад жира) и тормозят образование и отложение жира.

Действие тиреоидных гормонов на обмен белков зависит от концентрации гормонов.

 В малых концентрациях они оказывают анаболическое действие на обмен белков, повышают синтез белков и тормозят их распад.

В больших  концентрациях тиреоидные гормоны оказывают сильное катаболическое действие на белковый обмен, вызывая усиленный распад белков и торможение их синтеза.

Действие тиреоидных гормонов на рост и развитие организма синергично с  действием 

соматотропного гормона,

причём наличие определённой концентрации тиреоидных гормонов является необходимым условием для проявления ряда эффектов соматотропного гормона.

Врожденная недостаточность щитовидной железы (кретинизм) и недостаточность, возникшая в зрелом возрасте (микседема) сопровождаются ожирением, отеками, отставанием в психическом развитии.

КРЕТИНИЗМ Характерным признаком является задержка роста и умственная отсталость, доходящая иногда до идиотии.

У таких больных при карликовом росте крайне непропорциональное строение тела: короткие конечности, большая голова, маленькие косые глаза, вдавленная переносица. Кожа толстая и грубая. Вторичные половые признаки недоразвиты.

Микседе́ма  ("слизистый отек") —Рассматривается как крайняя, клинически выраженная форма гипотиреоза.

Вследствие нарушения белкового обмена органы и ткани становятся отёчными.

В межклеточных пространствах увеличивается содержание муцина и альбуминов. Онкотическое давление тканевой жидкости повышается, вследствие чего жидкость задерживается в тканях, вызывая отёки.

 Микседематозное лицо: оно равномерно заплывшее, с наличием слизистого отека, глазные щели уменьшены, контуры лица сглажены, волосы на наружных половинах бровей отсутствуют, а наличие румянца на бледном фоне напоминает лицо куклы.

Недостаточность щитовидной железы может развиться при недостатке в пище йода - эндемический зоб. При этом наблюдается компенсаторное увеличение железы.

При гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь) отмечается увеличение щитовидной железы, похудание, легкая возбудимость, быстрая утомляемость, тахикардия, характерным симптомом является пучеглазие.

Продукция гормонов щитовидной железы стимулируется тиреотропным гормоном передней доли гипофиза.

 ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Назначается заместительная терапия гормонами щитовидной железы.

  •  ЛЕВОТИРОКСИН

 Levothyroxinum

Форма выпуска таблетки по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 мкг  

Применяется при первичном гипотиреозе, эндемическом зобе, раке щитовидной железы.

  •  КАЛИЯ ЙОДИД

 Kalii iodidum

Форма выпуска таблетки по 100мкг и 200мкг

В дозах, соответсвующих суточной потребности,  применяют при эндемическом зобе,  для профилактики йодной недостаточности у детей, подростков, беременных.

КАЛЬЦИТОНИН – гормон щитовидной железы, регулирующий вместе с гормоном паращитовидной железы и витамином Д обмен кальция и фосфора. Кальцитонин снижает выход кальция из костной ткани при состояниях, характеризующихся высоким уровнем минерального обмена (остеопороз, остеолиз). Стимулирует активность остеобластов (захват кальция в кости),  снижает активность остеокластов (выведение кальция из кости). Этим содержание кальция в крови снижается. Усиливается выведение кальция и фосфатов с мочой, но в пределах нормального содержания кальция в крови.

Кальцитонин  (миакальцик)

 Calcitoninum (MIACALCIC)

Форма выпуска: спрей назальный 14 доз, раствор в ампулах по 1мл.

Применяют интраназально или инъекционно при остеопорозе, при соложненных травмах кости, при кальцитомических кризах и других заболеваниях. Оказывает выраженное обезболивающее действие при заболеваниях позвоночника.

Побочное действие: гиперчувствительность на белок (головокружение, прилив крови к лицу, тошнота, повышение АД).

 ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРФУНКЦИИ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ (антитиреоидные средства)

ТИАМАЗОЛ

 Thiamazolum 

Форма выпуска таблетки 5 и 10мг

Уменьшает биосинтез тироксина в щитовидной железе.

Применяют при диффузном токсическом зобе. Побочное действие – лейкопения, нарушение функции печени.

КАЛИЯ ЙОДИД при гиперфункции щитовидной железы угнетает продукцию тиреотропного гормона гипофиза.

АНТИСТРУМИН

 Antistrumin

Каждая таблетка содержит 0,001 г (1мг или 1000мкг) калия йодида

 Лечение зоба взрослым и детям с 12 лет - 300-500 мкг/сут, детям до 12 лет - 100-200 мкг/сут

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГОРМОНОВ

ПАРАЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Паратгормон  - повышает содержание кальция в крови и поддерживает его на определенном уровне, мобилизуя кальций из костной ткани. Т. е. способствует выходу кальция из кости, а также облегчает всасывание кальция в тонком кишечнике и увеличивает его реабсорбцию в почках.

При избыточной продукции гормона возникает разрежение костной ткани (остеодистрофия, сопровождающаяся костными деформациями и переломами). В этом случае применяют для лечения кальцитонин или хирургическое лечение.

При недостаточности паратгормона содержание кальция в крови снижается, это ведет к повышению возбудимости ЦНС и нервно-мышечных синапсов и возникновению судорог - тетании.

ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ

Dihydrotachysterolum

Форма выпуска масляный 0,1% раствор Обладает действием, подобным паратгормону – увеличивает всасывание кальция в кишечнике и выведение фосфора с мочой. Активностью витамина Д не обладает.

Для быстрого устранения тетании применяют внутривенно кальция глюконат или кальция хлорид.

ИНСУЛИН

Инсулин – гормон поджелудочной железы, оказывает выраженное влияние на углеводный обмен.

Глюкоза – это основной и самый дешевый источник энергии в организме.

Инсулин, действуя на рецепторы клетки как «ключ», открывает их для глюкозы.

Если в организме нет инсулина, глюкоза не может проникнуть в клетки, они начинают «голодать», глюкоза накапливается в крови в больших количествах (гипергликемия), а клетки организма (за исключением инсулиннезависимых органов) лишаются основного источника энергии.

ТАКИМ ОБАЗОМ:

Инсулин способствует усвоению глюкозы клетками тканей организма (мышечной и жировой), облегчая транспорт глюкозы через клеточные мембраны, стимулирует образование из глюкозы гликогена и отложение его в печени и других органах.

Инсулин снижает уровень сахара в крови.

Инсулин стимулирует синтез белков и задерживает протеолиз и липолиз (расщепление белков и жиров), а также тормозит высвобождение жирных кислот из жировых депо.

Са́харный диабе́т — группа эндокринных заболеваний, развивающихся вследствие абсолютной или относительной (нарушение взаимодействия с клетками-мишенями) недостаточности гормона инсулина, в результате чего развивается гипергликемия — стойкое увеличение содержания глюкозы в крови.

Этиологическая классификация

I. Сахарный диабет 1-го типа Основная причина и эндемизм детского диабета (деструкция β-клеток приводит к абсолютной инсулиновой недостаточности)

II. Сахарный диабет 2-го типа (дефектная секреция инсулина на фоне инсулинорезистентности)

Клинические признаки диабета

В клинической картине диабета принято различать две группы симптомов: основные и второстепенные.

К основным симптомам относятся:

Полиурия — усиленное выделение мочи, вызванное повышением осмотического давления мочи за счёт растворённой в ней глюкозы (в норме глюкоза в моче отсутствует). Проявляется учащённым обильным мочеиспусканием, в том числе и в ночное время.

Полидипсия (постоянная неутолимая жажда) — обусловлена значительными потерями воды с мочой и повышением осмотического давления крови.

Полифагия — постоянный неутолимый голод. Этот симптом вызван нарушением обмена веществ при диабете, а именно неспособностью клеток поглощать и перерабатывать глюкозу в отсутствие инсулина (голод среди изобилия).

Похудание (особенно характерно для диабета первого типа) — частый симптом диабета, который развивается несмотря на повышенный аппетит больных. Похудание (и даже истощение) обусловлено повышенным катаболизмом белков и жиров из-за выключения глюкозы из энергетического обмена клеток.

Основные симптомы наиболее характерны для диабета 1-го типа. Они развиваются остро. Пациенты, как правило, могут точно назвать дату или период их появления.

К вторичным симптомам относятся малоспецифичные клинические знаки, развивающиеся медленно на протяжении долгого времени. Эти симптомы характерны для диабета как 1-го, так и 2-го типа:

зуд кожи и слизистых оболочек (вагинальный зуд),

сухость во рту,

общая мышечная слабость,

головная боль,

воспалительные поражения кожи, трудно поддающиеся лечению,

нарушение зрения,

наличие ацетона в моче при диабете 1-го типа. Ацетон является результатом сжигания жировых запасов.

Для лечения сахарного диабета 1го типа применяют заместительную терапию – препараты инсулина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Основным показанием к применению инсулина является СД 1 типа (инсулинзависимый), характеризующийся абсолютной недостаточностью выработки инсулина -клетками поджелудочной железы вследствие их деструкции.

В определенных случаях его назначают и при СД 2 типа.

Инсулин применяют и в других целях: как анаболическое средство при общем истощении, при заболеваниях желудка, хроническом гепатите, длительных инфекционных процессах, плохо заживающих ранах, как компонент «поляризующих растворов».

Выбор инсулина для лечения зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, от скорости развития и длительности действия препарата.

Все препараты инсулина принимаются при условии обязательного соблюдения диетического режима.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

При подкожном введении инсулина вероятно развитие липодистрофии на месте инъекции. Для предотвращения этого меняют места введения инсулина.

Современные высокоочищенные препараты относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. В этом случае проводится немедленная десенсибилизирующая терапия. В дальнейшем препарат заменяют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯМИ к назначению инсулина являются гипогликемия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца.

С осторожностью применяют при нарушении мозгового кровообращения, при заболеваниях щитовидной железы.

ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ ИНСУЛИНА

Животного происхождения.

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота. В тех случаях, когда инсулин получают из желез животных, в нем вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки и т. д.). Эти примеси вызывают побочные реакции.

Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину из поджелудочной железы свиней (свиной инсулин наиболее близок по аминокислотному составу к человеческому).

Генноинженерные инсулины.

В последнее время разработаны инсулины методом генной инженерии, которые полностью соответствуют человеческому.

Полусинтетические инсулины.

Также применяют полусинтетические инсулины, получаемые из свиного методом ферментативной трансформации.

КЛАССИФИКАЦИЯ  ИНСУЛИНА В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ОЧИСТКИ

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые),  высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина.

 В зависимости от степени очистки инсулины животного происхождения делят на

монопиковые (МП)

монокомпонентные (МК).

МАРКИРОВКА ИНСУЛИНОВ

Препараты свиного инсулина всегда дополнительно обозначают буквой С:  СМП – инсулин свиной монопиковый, СМК – инсулин свиной монокомпонентный.

Инсулины крупного рогатого скота обозначают буквой Г: ГМП – инсулин говяжий монопиковый, ГМК –инсулин  говяжий монокомпонентный.

Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч, а зарубежные – НМ.

ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ ИНСУЛИНЫ РАЗЛИЧАЮТ:

Препараты инсулина короткого действия (начало через 15-30 мин, максимум через 2-4 часа, продолжительность 5-8 часов). Это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения. Обладают быстрым и непродолжительным действием. Их вводят за 15-20 минут до еды несколько раз в сутки. Они могут вводиться внутривенно при неотложной помощи (диабетическая кома).

Препараты инсулина пролонгированного действия. Это обычно суспензии, вводятся только подкожно или внутримышечно. При неотложных состояниях их не используют. Включают в себя:

Средней продолжительности (начало 1,5-2 часа, пик 6-12 часов, общая продолжительность 18-20 часов)

Длительного действия (начало 4-8  часа, пик 8-18 часов, общая продолжительность 20-30 часов)

ОСНОВНЫЕ ВИДЫ ИНСУЛИНОВ, использующиеся в РБ

ИНСУЛИНЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ:

Свиные инсулины монокомпонентные высокоочищенные: МОНОСУИНСУЛИН (РБ)

Человеческие синтетические инсулины (получают биосинтезом с использованием генной инженерии) из дрожжевых бактерий. МОНОИНСУЛИН ЧР (РБ), АКТРАПИД (Дания)

Человеческие синтетические инсулины (получают биосинтезом с использованием генной инженерии) из кишечной палочки ХУМУЛИН Р (США), ИНСУМАН РАПИД (Франция), ГЕНСУЛИН Р (Польша)

ИНСУЛИНЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ

Различаются по способу удлинения и происхождению инсулина.

Свиной, удлинение действия достигается добавлением цинка - цинк-инсулины. СЕМИЛОНГ ЛОНГ (РБ)

Человеческие синтетические, удлинение действия достигается с помощью связывания с белком лосося – протамином - НПХ-инсулины или изофаны. ПРОТАМИН ЧР (РБ), ПРОТАФАН ЧМ (Дания), ИНСУМАН БАЗАЛЬ (Франция), ХУМУЛИН Н (США), генсулин н (Польша)

КОНЦЕНТРАЦИЯ ИНСУЛИНА.

Выражается в ЕД.

В настоящее время в нашей стране, как и в большинстве стран мира, используют инсулины с концентрацией 100ЕД в 1мл препарата в обычных флаконах и картриджах для шприц-ручек. Для этих инсулинов используются шприцы с маркировкой U-100.

На такую концентрацию РБ перешла 3 года назад. В некоторых других странах и у «запасливых» диабетиков может быть инсулин 40ЕД в 1мл препарата. Для введения такого инсулина требуются шприцы марки U-40.

ВСЕГДА ОБРАЩАЙТЕ ВНИМАНИЕ НА КОНЦЕНТРАЦИЮ, когда Вам попадается незнакомый флакон с инсулином или новые шприцы!

ПРАВИЛА ВВЕДЕНИЯ ИНСУЛИНА ШПРИЦОМ

Для введения используют: шприцы, шприц-ручки, инсулиновые помпы. Мы рассмотрим только введение шприцем.

Подготовить шприц и инсулин

Инсулин продленного действия (мутный) хорошо перемешать, перекатывая между ладонями или поворачивая вверх-вниз не менее 10 раз. Нельзя трясти флакон! 

Набрать в шприц воздух соответственно вводимым единицам инсулина.

Ввести воздух во флакон с инсулином.

Набрать инсулин в шприц. Удалить пузырьки воздуха из шприца, повернув шприц вверх и постучав по корпусу. Выпустить воздух и лишний инсулин во флакон.

Ввести иглу под углом 45 в кожную складку.

Поддерживая складку, ввести инсулин.

Подождать около 5 секунд и достать иглу.

Отпустить кожную складку.

Если после укола инсулин вытекает, можно прижать место укола пальцем или использовать более длинную иглу.

При введении инсулина надо помнить:

Если соблюдаются правила личной гигиены, принимается ежедневно душ, то нет необходимости дезинфицировать кожу спиртом перед каждым уколом. Риск инфицирования при этом минимальный.

Некоторые пациенты используют одноразовые иглы и шприцы повторно для нескольких инъекций. Риск инфицирования незначительный, но инъекции болезненны из-за затупления игл.

Все инъекции должны делаться в предварительно сформированную складку.

Инъекции должны проводиться в подкожный жир, а не внутримышечно и не внутрикожно.

РЕКОМЕНДУЕМЫЕ МЕСТА ВВЕДЕНИЯ ИНСУЛИНА.

Название инсулина

Место введения

Короткий инсулин

Живот (быстрое всасывание)

Ультракороткие аналоги

Живот

Среднего и длительного действия

Бедра / ягодицы (медленное всасывание)

Наружная поверхность рук может использоваться для введения короткого инсулина, но подкожно-жировой слой там обычно тонкий и плохо собирается в складку, поэтому вводить инъекции в данную область, особенно детям, не рекомендуется.

Всегда должна выбираться одна и та же зона для определенного вида инсулина. Важно чередовать места инъекций в пределах каждой зоны на расстоянии 1-2 см.

Рекомендуется использовать принцип: четные дни колоть в правую часть туловища, в нечентные – в левую.

Смешивать разные инсулины в одном шприце недопустимо, т. к. инсулины разной длительности действия  вводятся в разные зоны!

ТИПИЧНЫЕ ОШИБКИ ПРИ ВВЕДЕНИИ ИНСУЛИНА

Не выдерживается время между уколом инсулина и приемом пищи. При этом глюкоза в крови очень сильно повышается после еды, т. к. инсулин не успевает подействовать. Спустя 2-3 часа, на пике действия инсулина, уровень глюкозы резко снижается.

Дополнительно к основному приему пищи делается перекус, несмотря на высокий уровень глюкозы. Измерять сахар в крови следует через 2 часа после еды, и принимать пищу дополнительно только в случае снижения уровня глюкозы до 7-8 м/моль и ниже. Если глюкоза в крови выше – перекус надо пропустить.

Применяя ультракороткие аналоги, не пересматривается режим питания, и некоторые люди ошибочно продолжают делать перекусы через 2 часа после основного приема пищи, как и при введении инсулина короткого действия.

ЛИПОДИСТРОФИИ

Возникают при введении инсулина в одно и тоже место. При этом происходит разрастание подкожно-жировой клетчатки и на коже в месте введения инъекций образуется уплотнение – «шишки», вследствие гипертрофической липодистрофии.

Реже на коже могут образовываться формирования по типу «ямки» – атрофическая липодистрофия.

В этих местах нарушается всасывание инсулина.

Нельзя вводить инсулин в место липодистрофии.

ХРАНЕНИЕ ИНСУЛИНА

Использованный флакон лучше держать при комнатной температуре (25-30 град). При этом консерванты, которые находятся в инсулине, действуют более эффективно и активнее уничтожают бактерии, которые могут попасть во флакон при повторном его использовании. Флакон хорошо хранится и при дневном свете, только необходимо оберегать его от прямых солнечных лучей.

В инструкции написано, что вскрытый флакон необходимо использовать в течение месяца. Но если человек вводит небольшие дозы инсулина, то флакона хватает и на дольше. Исследования показали, что инсулин, находясь при комнатной температуре 1 месяц, теряет только 0,1% своего действия. Согласно другим данным, инсулины сохраняли свою концентрацию в течение 110 дней использования. Даже после года хранения при комнатной температуре, если держать инсулин в темном месте, его эффективность уменьшается только на 10%.

Невскрытые флаконы хранят в холодильнике при 4-8 град, не допуская замораживания. Необходимо следить за состоянием флакона. Если короткий инсулин стал мутным или в суспензии появились хлопья, то его нельзя применять.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВСАСЫВАНИЕ ИНСУЛИНА

Фактор

Повышает всасывание

Понижает всасывание

Состояние подкожного кровоснабжения

Повышенное кровоснабжение (баня, душ, высокая температура)

Замедленное кровоснабжение (при охлаждении, спазм сосудов при курении, при обезвоживаании)

Глубина инъекции

Введение внутримышечно

Введение подкожно

Физические упражнения

Физическая нагрузка улучшает всасывание короткого инсулина, особенно при внутримышечной инъекции

Массаж мест инъекции

Всасывание улучшается вследствие быстрого расщепления инсулина

Толщина подкожно-жировой клетчатки

Большой слой замедляет всасывание

Инъекции в место гипертрофической липодистрофии

Замедленное и беспорядочное всасывание

ГИПОГЛИКЕМИЯ

Введение слишком больших доз, а также недостаточное поступление с пищей углеводов может вызывать гипогликемическое состояние.

Гипогликемия – состояние, которое возникает при снижении уровня глюкозы в крови ниже 3,3 ммоль/л.

Клетки головного мозга очень чувствительны к гипогликемии, т. к. не имеют запасов глюкозы. Поэтому организм человека активно реагирует, включая защитные механизмы. Человек начинает ощущать симптомы-предвестники, которые сигнализируют, что надо предпринять защитные меры и прежде всего что-нибудь съесть.

Со временем, а также под влиянием некоторых лекарственных средств  (-адреноблокаторы, тиазидные диуретики) и алкоголя  симптомы-предвестники могут исчезать и возникает бессимптомная гипогликемия.

СИМПТОМЫ ГИПОГЛИКЕМИИ:

Общие, вызванные выбросом стрессовых гормонов (адреналина и кортизола), которые повышают глюкозу крови за счет выделения глюкозы из запасов печени (распад гликогена). Они включают чувство голода, дрожь в теле, холодный пот, сердцебиение, раздражительность, онемение губ, пальцев;

Связанные с признаком голодания головного мозга: слабость, головокружение, головная боль, нарушение концентрации, странное поведение, спутанность сознания, при тяжелых состояниях потеря сознания и судороги.

ПРИЧИНАМИ ВОЗНИКНОВЕНИЯ ГИПОГЛИКЕМИИ МОГУТ БЫТЬ:

Недостаточное количество или отсутствие принятой пищи

Физическая нагрузка больше обычного – после интенсивных упражнений риск гипогликемии повышен в течение всего дня и ночью

Слишком большая доза инсулина

Выбрано новое место для инъекций, откуда инсулин всосался быстрее

Инсулин был плохо перемешан

Изменилась глубина инъекции

Употребление алкоголя

Гастроэнтерит и понос

СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ ГИПОГЛИКЕМИИ

Лёгкая – симптомы слабые, состояние быстро восстанавливается

Умеренная – симптомы активные, человек сам может оказать себе помощь

Тяжелая – могут быть судороги и потеря сознания, необходима посторонняя помощь

Бессимптомная – неспособность чувствовать гипогликемию – человек не предпринимает необходимых мер, но головной мозг испытывает голодание и возможно быстрое наступление потери сознания

Легкие гипогликемии являются частыми спутниками компенсированного диабета и не вызывают никакого отрицательного влияния на человека.

Тяжелые гипогликемии опасны для детей до 5 лет из-за несформировавшегося головного мозга, для пожилых , т.к. могут спровоцировать обострение сердечно-сосудистых болезней. Количество тяжелых гипогликемий снижается при активном обучении пациентов.

ТИПЫ ГИПОГЛИКЕМИЙ

1 тип – «мало еды»

возникает часто перед едой или когда действие предыдущей дозы инсулина заканчивается. В это время инсулина в крови мало, поэтому формируется сильный феномен отдачи: уровень глюкозы в крови повышается в течение нескольких часов после гипогликемии за счет освобождения глюкозы из гликогена печени (действие адреналина и кортизола), а также за счет приема большого количества пищи в ответ на гипогликемию

2 тип – «много инсулина»

Возникает на фоне высокого уровня инсулина в крови, например при пропуске перекуса. Человек при этом может много есть, но феномена отдачи не наблюдается, потому что высокий уровень инсулина блокирует выброс стрессовых гормонов.

ПРАВИЛА ЛЕЧЕНИЯ ГИПОГЛИКЕМИИ

Правило 1

При признаках гипогликемии следует проверить уровень глюкозы в крови, особенно при декомпенсации диабета. Ощущения гипогликемии не всегда бывают при истинно низких значениях. Они могут возникнуть даже при уровне глюкозы 7ммоль/л, если снижение произошло с высоких цифр (например с 18) за короткое время.

Только при выраженных симптомах гипогликемии начинают сразу есть из-за риска развития тяжелой гипогликемии.

Правило 2

При уровне глюкозы в крови менее 3,3 ммоль/л надо съесть «быстрые» углеводы (лучше таблетки глюкозы) на 1 хлебную единицу (10-12г продукта) и подождать 10-15 минут. Если лучше не стало – принять ту же дозу. Если глюкоза 3,3-4 ммоль/л и симптомы слабые можно выпить полстакана сока или съесть фрукт (лучше банан).

После того, как глюкоза всосется и станет легче, надо съесть 1 ХЕ «длинных» углеводов (хлеб, печенье).

Быстрее всего действует таблетка глюкозы (3 г глюкозы на 10кг веса поднимет уровень глюкозы в крови на 4 ммоль/л), чуть медленнее сахар (2 чайные ложки или 2-2,5 кусочка) и сладкие напитки, затем следуют мед (2 чайные ложки) и фруктовый сок (100мл).

Правило 3

При тяжелой гипогликемии: 

В вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 20-40мл, пока больной не выйдет из коматозного состояния (обычно не более 100мл).

Коррекция гипогликемии может быть проведена внутримышечным или подкожным введением глюкагона. Дозируется 0,1-0,2 мг на 10 кг веса. Действие начинается через 10-15 минут и продолжается 30-60 минут. После улучшения состояния необходим прием пищи. Не рекомендуется есть много из-за частого побочного эффекта – тошнота и рвота. Нельзя вводить глюкагон повторно, потому что в печени не остается запасов гликогена. Положительного эффекта не будет, а только тошнота.

Типичные ошибки людей при гипогликемии.

Вместе с глюкозой начинают есть все подряд или начинают с длинных углеводов, что замедляет всасывание глюкозы;

Едят шоколад при гипогликемии.  Нельзя употреблять продукты, содержащие жиры: шоколад и молоко. Жиры замедляют всасывание глюкозы;

Едят очень много во время гипогликемии и это вызывает резкое повышение уровня глюкозы в крови и способствует увеличению веса.

Использование пероральных гипогликемических средств при сахарном диабете II типа.

При СД 2 типа (инсулинонезависимый)  происходит «истощение» поджелудочной железы. При этом развивается относительная инсулиновая недостаточность, а также уровень инсулина в крови может быть повышен, однако действие его нарушается из-за снижения чувствительности клеток к инсулину (в первую очередь из-за ожирения). Разрушение -клеток поджелудочной железы не произошло.

Основные группы:

Производные сульфонилмочевины – оказывают стимулирующее действие на -клетки и усиливающие выработку инсулина.

Бигуаниды – угнетают глюконеогенез в печени, замедляют всасывание глюкозы и других углеводов в ЖКТ и стимулируют утилизацию глюкозы мышцами.

Производные сульфонилмочевины

ГЛИБЕНКЛАМИД применяют при СД 2 типа при неэффективности диеты.

Форма выпуска таблетки 5мг.

Принимают за 30 мин до еды до 20мг в сутки.

Побочные эффекты: нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, нарушение функций печени.

Противопоказания: нарушение функций печени и почек.

ГЛИКВИДОН (глюренорм).

Оказывает более кратковременное действие, можно назначать при заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска 30мг.

Принимают 1 раз в день утром с последующим повышением дозы.

ГЛИКЛАЗИД

Особенность его действия – антиагрегационная активность, предупреждает  развитие микроциркуляторных нарушений.

Форма выпуска таблетки ретард 60мг, таблетки 80мг.

Принимают 2 раза в день во время еды.

 Бигуаниды

МЕТФОРМИН

Форма выпуска таблетки по 500, 850, 1000 мг.

Побочные эффекты: металлический вкус во рту, диарея. Диарея возникает при избыточном потреблении жирной пищи.

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек, инфаркт миокарда.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

54634. Урок – гра «Географічний чемпіонат» 75 KB
  Мета: узагальнити і перевірити знання з теми “Океани”, повторити географічну номенклатуру; розвивати допитливість, увагу, спостережливість, кмітливість, образне мислення учнів; прищеплювати любов до природи, виховувати екологічну свідомість.
54635. Окупаційний режим і розгортання руху Опору в Україні 124.5 KB
  Мета. Визначити суть окупаційного режиму в Україні, наслідки, до яких привела політика «нового порядку». Показати трагедію українського народу в ході війни, проаналізувати розгортання руху Опору в Україні. Виховувати почуття патріотизму, поваги та шани до ветеранів та учасників Великої Вітчизняної війни, почуття неприязні до поневолення, рабства, ідей фашизму та нацизму.
54636. Історія в літературі рідного краю. (Зустріч із письменницею Ольгою Хало) 70 KB
  Мета: через призму ліри О.Хало познайомити учнів з історією рідного краю; виховувати почуття патріотизму, поваги до історичної минувшини лубенської землі. Обладнання: виставка творів О.Хало, ілюстрації до її творів, проектор, магнітофон.
54637. Олимпийские игры 41.5 KB
  Если у названного животного длинный хвост игроки поднимают правую руку и машут ею если же хвоста нет или он короткий игроки хлопают. Лошадь длинный коза короткий корова длинный лиса длинный заяц короткий овца короткий тигр длинный медведь короткий свинья короткий осёл длинный белка длинный.
54638. Урок – путешествие на Олимп 43 KB
  Трагедия с греческого переводиться как Афинский район Керамик дал название Пантикапей это современная Эгейское море назвали в честь царя Во время Марафонской битвы греки сражались с Правление Перикла называют золотым Сколько подвигов совершил Геракл Кого не допускали на Афинское собрание...
54639. Формирование компетентности продуктивной творческой деятельности у учащихся по информатике путем решения олимпиадных задач 155.99 KB
  Программа решения данной задачи в среде TurboPscl может быть такой: Vr mnzsxmxmin: integer; begin z:=0; writeln‘Введи количество конфет одной разновидности и количество конфет другой’; redlnmn; if n m then begin mx:=n; min:=m end else begin mx:=m; min:=n end; for x:=1 to mx do begin if mx mod x=0 then begin s:=mx div x; if min mod s=0 then if s 1 then begin writeln‘Коробок с одинаковым набором конфет может быть:’; writelns’ штук’; z:=1 end; end; end; if z=0 then writeln‘Конфеты можно поместить только в одну коробку’; redln...
54640. Ми – майбутні олімпійці 49 KB
  Ведучий: Добрий день любі друзі шановні вболівальники. Ведучий: А зараз я вам представляю учасників сьогоднішнього свята Ведучий: Прошу команд привітати одна одну. Ведучий: Отже команди увага старт Ведучий: Оголошуємо перший конкурс. Ведучий:.
54641. Гурток з історії «Олімп» 217.5 KB
  З одного боку такий склад стимулює діяльність учнів які лише починають вивчати предмет бо старшокласники демонструють вже сформовані за роки навчання вміння навики допомагають молодшим учням з іншого боку можуть виникати проблеми пов’язані з часом бо у старшокласників закінчуються заняття значно раніше ніж в учнів 56 класів. Планування історичного гуртка Олімп Тема заняття Блок 1 1. Організаційне заняття 2. Підсумкове заняття...
54642. Вперед олімпійці. Позакласний захід 51 KB
  Розвивати руховий апарат, фізичні вміння учнів. Впроваджувати елементи класичної аеробіки в систему фізичного виховання. Сприяти розвитку уваги, дисциплінованості, кмітливості. Виховувати у учнів любов до фізичної культури та свідоме ставлення до здорового способу життя.