93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

20202. Промышленная экология. Промышленное производство и его воздействие на окружающую среду 47.5 KB
  Протяжённость тропосферы 710 километров на полюсах и 1618 километров по экватору. Протяжённость стратосферы примерно 40 километров. До высоты 30 километров температура стратосферы примерно –50оС а затем начинает расти и на высоте 50 километров составляет 10оС. Это связано с наличием в стратосфере озонового слоя расположенного на высоте 2540 километров.
20203. Загрязнение гидросферы 87 KB
  Пресная вода составляет только 25 от всех запасов воды. Примерно 70 пресной воды содержится в ледниках. Ежегодно люди расходуют около 3000 км3 воды из них 150 км3 безвозвратно. Больше всего воды потребляет сельское хозяйство.
20204. Стандартизация и охрана окружающей природной среды 31 KB
  ПДКрз – это концентрация которая при ежедневной работе в течение всего рабочего стажа не может вызвать заболевания или отклонения в состоянии здоровья в процессе работы или в отдаленные сроки жизни настоящего и последующего поколения. ПДКав – это максимальная концентрация примеси в атмосфере отнесенная к определению времени усреднено значение которой при периодическом воздействии или на протяжении всей жизни человека не оказывая на него вредного влияния включая отдаленные последствия. Это концентрация присутствие которой допустимо не...
20205. Расчёт предельно допустимого выброса вредного вещества в атмосферу 145 KB
  Нарисуем график зависимости концентрации загрязняющего вещества по оси факела выброса от расстояния до источника выброса. Расчёт предельно допустимого выброса состоит из нескольких частей и первая часть – расчёт максимальной приземной концентрации. Все формулы даются для двух вариантов: горячего выброса и холодного выброса.
20206. Контроль загрязнения почв 38 KB
  Кроме ПДК в номенклатуру санитарного состояния почв входят показатели: Общее количество аммонийного азота. Общее количество нитратного азота. Общее количество хлоридов. Общее количество пестицидов.
20207. ИССЛЕДОЛВАНИЕ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНЫХ СИСТЕМ 96 KB
  Для получения равноплечной дифференциальной системы соединяются дужками гнезда 10 16 при этом коэффициенты трансформации равны: Для получения неравноплечной дифференциальной системы соединяются дужками гнезда 10 16 при этом коэффициент трансформации равны Резисторная дифференциальная схема состоит из четырех резистров по 600 Ом образующих равноплечный мост рис. Для этого соединить дужкой гнезда 11 16 а к гнездам ГЕН 23 27 подключить измерительный генератор с частотой...
20208. ИЗУЧЕНИЕ ОКОНЕЧНОЙ АППАРАТУРЫ СИСТЕМЫ ПЕРЕДАЧИ К - 60П 148.5 KB
  Шестидесятиканальная система передачи на транзисторах К 60П предназначена для уплотнения симметричного кабеля диаметром жил 12мм в спектре частот 12 252 кГц. Работой устройств АРУ управляют токи контрольных частот: 16кГц наклонная 112 кГц криволинейная 248 кГц плоская. Индивидуальное преобразование спектра частот 03 34 кГц каждого из 12 каналов тональной частоты осуществляется соответственно с помощью одной из несущих частот: 108; 104; ; 64 кГц. В результате этого преобразования образуется спектр стандартной первичной...
20209. ИЗУЧЕНИЕ КОДИРУЮЩЕГО УСТРОЙСТВА 33 KB
  Сигнал на выходе компаратора зависит от соотношения Iвх и Iэт если Iвх Iэт на выходе компаратора логическая 1 . Если Iвх Iэт на выходе компаратора логический 0 . Сигнал строб 1 формирует импульс кодовой группы а сигнал строб 2 в зависимости от решения компаратора оставляет эталонный ток включенным до конца кодирования отсчета если Iвх Iэт или выключает эталонный ток данного разряда если Iвх Iэт. Наименование импульсов Амплитуда Примечание ТИ Строб 1 Строб 2 РИ 2вых Iэт 23 = 8 Iэт 22 = 4 Iэт 21 = 2 Iэт 20 = 1...
20210. ИССЛЕДОВАНИЕ РЕГЕНЕРАТОРА ЦСП 35 KB
  Подключить шнуры питания макета и измерительные приборы к розеткам сеть 220В . Включить тумблеры питания настроить измерительные приборы. Исследовать работу датчика кодовых групп ДКГ: поставить на макете ключ 1 в положение РУЧ при этом работой ДКГ можно управлять вручную кнопкой при помощи ручного датчика импульсов РДИ для контроля состояния комбинации кодовой группы используются светодиоды; при помощи шнуров подключить 1ый вход осциллографа к выходу ДКГ и настроить осциллограф на неподвижное изображение импульсов на экране для этого...