93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

74173. Состав и строение пород карбона Подмосковья Восточно-Европейской платформ 3.47 KB
  Нижний отдел представлен загипсованными глинами турнейского яруса с маломощными прослоями бурых углей и известняков затем песками песчаниками и глинами визейского возраста с отдельными пластами известняка а также пластами бурого угля и наконец карбонатными породами известняками и доломитами и глинами намюрского яруса общей мощностью до 100 м на севере области и до 250 м на юге. Средний отдел карбона слагают в Подмосковье осадки московского яруса представленные также карбонатноглинистой толщей и подразделяющиеся на четыре горизонта....
74174. СОСТАВ И СТРОЕНИЕ ПОРОД АРХЕЯ И РАННЕГО ПРОТЕРОЗОЯ СИБИРСКОЙ ПЛАТФОРМЫ 10.96 KB
  Докембрийская Сибирская платформа занимает пространство между реками Енисей и Лена. Породы архея и протерозоя слагающие фундамент платформы имеют выходы в пределах Алданского щита Анабарского массива Байкальской складчатой зоны Енисейского массива и Туруханского поднятия.
74175. Состав и строение пород палеозоя Тимано-Печорской области байкалид 17.88 KB
  Отложения нижнего-среднего ордовика представлены базальной (в основании лежащей) терригенной (обломочный материал, образованный в результате выветривания, эрозии и денудации) формацией, сменяемой карбонатами верхнего ордовика, силура и нижнего девона.
74176. Полезные ископаемые Восточно-Европейской платформы (нефтегазоносные месторождения) 13.69 KB
  Восточно-Европейская платформа (Русская платформа) - один из крупнейших, относительно устойчивых участков континентальной земной коры, относящийся к числу древних (дорифейских) платформ. Европы, от Скандинавских гор до Урала и от Баренцева до Черного и Каспийского морей
74177. Полезные ископаемые Алтае-Саянской области каледонид 3.06 KB
  Ведущие полезные ископаемые: руды железа полиметаллов редких металлов марганца уголь асбест фосфориты и бокситы поваренная соль. Полезные ископаемые Западного Саяна: железные и меднокобальтовых руды золото никель хром свинец цинк молибден и асбест. Полезные ископаемые ЮгоВосточной Тувы: медь тантал ниобий и другие металлы.
74180. Понятие о фациях и фациальном анализе. Дайте характеристику вещественного состава фаций (морских, континентальных, переходных) 86.67 KB
  Дайте характеристику вещественного состава фаций морских континентальных переходных Фация комплекс отложений возникших в определённых физикогеографических условиях и характеризующихся специфическим набором пород и зключённых в них органических остатков. Распределение фаций по площади отражает морфологию рельефа поверхности осадконакопления древнего бассейна. преобладание глинистых известковисто-глинистых и известковых отложений присутствие последних отличает батиаль от более глубоководных фаций развитие массивных текстур в...
74181. Метод комплексного анализа 2.51 KB
  Метод комплексного анализа. В чем его суть Метод комплексного анализа один из методов определения относительного геологического возраста пород. Метод комплексного анализа заключается в распределении всех окаменелостей в разрезах установлении смены комплексов и прослеживании выделенных комплексов от одного комплекса другому. Данный метод учитывает результаты изучения всех окаменелостей найденных в слое а не отдельных иногда случайно выбранных видов и родов.