93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

65728. ЗАЛЕЖНІСТЬ ФІЗИЧНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ НУКЛЕОТИДІВ І ПРОМОТОРІВ ВІД ЇХНІХ ФУНКЦІОНАЛЬНИХ І ЕВОЛЮЦІЙНИХ ХАРАКТЕРИСТИК 722 KB
  Саме виявлення та дослідження взаємозв’язків між фізичними властивостями промоторів та їхньою біологічною активністю проводиться в дисертаційній роботі. Знання перелічених закономірностей і залежностей дає змогу зрозуміти енергетичні характеристики генетичного коду...
65729. Релігійне виховання в закладах загальної середньої освіти ФРН: 1945-2005 роки 166.5 KB
  У контексті європейського партнерства одним зі стратегічних завдань української освіти стало виховання високоморальних громадян які могли б налагоджувати міжлюдські й міжнаціональні взаємовідносини сприяти суспільно-економічному та культурному розвитку нашої держави.
65730. ЦІННІСНИЙ ДИСКУРС СТУДЕНТСЬКОЇ МОЛОДІ В ПЕРІОД РИНКОВИХ ТА ДЕМОКРАТИЧНИХ ТРАНСФОРМАЦІЙ 178 KB
  Актуальність дослідження проблеми ціннісного дискурсу студентської молоді обумовлена необхідністю формування відповідей на виклики які сьогодні делегує студентській молоді дійсність економічні політичні та соціокультурні зміни як всередині країни так і на міжнародному рівні.
65731. Моделі та методи аналізу сервіс-орієнтованих інформаційно-обчислювальних систем 289.5 KB
  Математичне моделювання є одним з найбільш поширених методів що дозволяє вирішити цю задачу. Використання ж методів імітаційного моделювання не дозволяє отримати формалізовані залежності між показниками якості та параметрами системи.
65732. ПЕДАГОГІЧНІ УМОВИ ПІДВИЩЕННЯ КВАЛІФІКАЦІЇ ВЧИТЕЛІВ МИСТЕЦЬКИХ ДИСЦИПЛІН У СИСТЕМІ ПІСЛЯДИПЛОМНОЇ ОСВІТИ 170.5 KB
  У сучасному постіндустріальному суспільстві ідеал гармонійно розвинутої особистості також набуває нового змісту тому система художньоестетичного виховання потребує появи вчителя нової формації особливо вчителя мистецьких дисциплін який має вирішувати ряд основних завдань...
65733. ФУНКЦІЇ ОРГАНІВ ДОСУДОВОГО СЛІДСТВА В КРИМІНАЛЬНОМУ ПРОЦЕСІ УКРАЇНИ 182 KB
  У науці кримінального процесу концепція щодо визначення кримінальнопроцесуальних функцій має більш як сторічну історію. Це пояснюється насамперед тим що правильне визначення кримінально-процесуальних функцій та їх...
65734. Активізація залучення прямих іноземних інвестицій в економіку України в умовах глобальної конкуренції 265.5 KB
  В умовах глобальної конкуренції роль прямих іноземних інвестицій ПІІ полягає в залученні не лише необхідних обсягів капіталу а й сучасних технологій методів управління та висококваліфікованих менеджерів. Разом з тим глобалізація світогосподарських взаємин за участю прямих іноземних інвестицій...
65735. Удосконалення розрахунку напружено-деформованого стану мостових конструкцій з урахуванням динамічного впливу вантажних поїздів 697.5 KB
  Штучні споруди є невід’ємною та важливою складовою транспортної системи країни однак до цього часу в Україні відсутні рекомендації з визначення швидкісних режимів руху поїздів мостами. Більш ніж 10 залізничних мостів в Україні внаслідок наявності дефектів є бар’єрними об’єктами що призводить...
65736. ЖАНРОВІ МОДИФІКАЦІЇ В ПОЕЗІЇ В. СКОТТА ТА ПОЕТІВ-«ЛЕЙКІСТІВ» 139.5 KB
  Скотта і поетів лейкістів яких об’єднували схожі світоглядні позиції та напрямки естетичних пошуків ще недостатньо повно висвітлені в науці особливо в аспекті засвоєння народних традицій що вплинули на картину світу британського романтизму на його ранньому етапі й зумовили подальші художні відкриття.