93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

35987. Гидросфера: строение, физические свойства и химический состав. Мировой океан. Пресные воды 44 KB
  Пресные воды Гидросфера – прерывистая водная оболочка Земли располагающаяся между атмосферой и твердой земной корой и представляющая собой совокупность вод Мирового океана и поверхностных вод суши. В общем виде принято деление гидросферы на Мировой океан континентальные воды и подземные воды. Большая часть воды сосредоточена в океане значительно меньше в континентальной речной сети и подземных водах. Также большие запасы воды имеются в атмосфере в виде облаков и водяного пара.
35988. Понятия биогеоценоза и ландшафта. Биогеохимический круговорот веществ и энергии 44 KB
  Биогеохимический круговорот веществ и энергии Биогеоценозы природные образования с четкими границами состоящие из совокупности живых существ биоценозов занимающих определенное место. Экосистема представляет собой систему которая обеспечивает круговорот любого ранга а биогеоценоз это экосистема в конкретных условиях ландшафта с учетом свойств почвы рельефа составляющих ее компонентов. Совокупности однотипных БГЦ образуют ландшафты Биогеохимический круговорот веществ и энергии Биогеохимический круговорот веществ это повторяющиеся...
35990. Международный договор: понятие, признаки. классификация международных договоров. форма международного договора: язык, структура, наименование 44 KB
  форма международного договора: язык структура наименование. Признаки: явно выраженное волеизъявление сторон; исполнение договора обеспечивается санкциями; подпадает под регулирующее действие международного права; юридически обязателен только для его участников. Форма договора: письменная устная. Структура договора: это его составные части: название договора преамбула основная и заключительная части подписи сторон.
35991. Основные направления и методы снижения экологического риска от загрязнения окружающей среды 43.5 KB
  Различают следующие методы анализа риска Вероятностно-статистические методы анализа риска предполагают как оценку вероятности возникновения аварии так и расчет относительных вероятностей того или иного пути развития процессов. Кроме того применение упрощенных расчетных схем снижает достоверность получаемых оценок риска для тяжелых аварий.
35993. Нормативные документы регламентирующие содержание образования 43.5 KB
  Нормативные документы регламентирующие содержание образования ГОС – это система основных параметров которые принимаются в качестве гос нормы образованности отражающая общественный идеал и учитывающий возможности реальной личности по достижению этого идеала. Федеральный – определяет те нормативы соблюдение которых обеспечивает единство пед пространства РФ интеграцию личности в системе мировой культуры вот почему он считается базовым. Профессиональные интересы личности.
35994. Мексиканская монументальная живопись XX века. Общая характеристика, основные мастера 43.5 KB
  Ороско 1882 1949 Д. По стилю тематике образам росписей Ороско Риверы Сикейроса можно проследить как менялось отношение художников к действительности: от почти безоговорочной веры в возможность перестройки мексиканского общества в первых фресках до разочарования и горечи от несбывшихся надежд в их работах более позднего времени. У каждого из мастеров разочарование выразилось посвоему: Ороско пришел к болезненной экспрессии Ривера к намеренной стилизации Сикейрос к повышенной динамике усложнению композиции запутанности...