93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

49679. Изучение ассортимента и оценка качества колбас вареных, поступающих на реализацию в магазин «Дикси» 17.62 MB
  Рядовой потребитель может обнаружить на прилавке 3-5 видов той же «Докторской», причем иногда даже одного и того же производителя. Дело в том, что по нашим нынешним законам каждый производитель имеет право разрабатывать свои ТУ (технические условия)
49680. ПРИМЕНЕНИЕ НЕЙРОСЕТЕВЫХ ТЕХНОЛОГИЙ ДЛЯ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ РЫНОЧНОЙ ОЦЕНКИ АКЦИЙИЕ НЕЙРОСЕТЕВЫХ ТЕХНОЛОГИЙ ДЛЯ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ РЫНОЧНОЙ ОЦЕНКИ АКЦИЙ 1.26 MB
  Рынок ценных бумаг играет важнейшую роль в экономике любой страны. Целью его развития является обеспечение стабильного экономического роста в стране и, как следствие этого, повышение уровня благосостояния граждан. Следует подчеркнуть, что рынок ценных бумаг - это важнейший компонент экономического роста на современном этапе развития экономики России.
49681. Малоэтажный жилой дом 140.32 KB
  Цель проектных поисков — создание более гуманной жилой среды за счет уменьшения этажности, сооружения интимных дворовых пространств, разнообразия квартирного фонда и внешнего облика застройки, сближения масштабов человека с масштабами застройки и дворовых пространств, что способствует гармонизации соотношения человека с внешней средой.
49685. Сборка отсека фюзеляжа Ф-4 среднемагистралного пассажирского самолета 309.5 KB
  В настоящее время одним из главных элементов производственного процесса изготовления авиационной техники следует считать сборочное производство. Сборочное производство характеризуется постоянно возрастающей сложностью сборочных работ, сравнительно невысоким уровнем механизации и автоматизации технологических процессов и, как следствия, большими затратами на производство, невысоким уровнем производительности и большой трудоемкостью изготовления продукции.
49686. Проектирование линейного центробежного нагнетателя природного газа мощностью 25 МВт и отношением давлений П=1,44 2.01 MB
  Определение физических констант газа. при добыче нефти и газа на магистральных газопроводах для наддува двигателей внутреннего сгорания в газотурбинных установках для получения сжатого воздуха имеющего силовое назначение пневматический инструмент молоты прессы и т. Российская Федерация является обладателем крупнейших в мире запасов полезных ископаемых нефти природного газа следствием чего стало доминирующее влияние добычи природных ресурсов на экономику и развитие нашего государства.