93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

51180. Изучение последовательного порта UART 33.85 KB
  Цели работы Изучить схему подключения микроконтроллера к компьютеру. Изучить особенности работы последовательного асинхронного порта UART. Освоить методику расчета скорости последовательного порта. Изучить особенности программирования UART. Изучить способы отладки программ на учебном лабораторном стенде LESO1.
51182. Банкет за столом с частичным обслуживанием с официантами на 30 персон по случаю Дня Рождения 512.5 KB
  Ресторан - предприятие общественного питания с широким ассортиментом блюд сложного приготовления, включая заказные и фирменные, вино-водочные, табачные и кондитерские изделия, с повышенным уровнем обслуживания в сочетании с организацией досуга.
51183. Изучение таймеров микроконтроллера 39.03 KB
  Цели работы Изучить особенности работы таймеров микроконтроллера. Изучить методику конфигурирования таймеров. Научиться формировать с помощью таймера временные интервалы. Изучить способы отладки программ на учебном лабораторном стенде LESO1.
51185. Работа с клавиатурой матричного типа 40.12 KB
  Цель работы Изучить особенности работы параллельных портов микроконтроллера. Изучить схемы подключения кнопок и матричной клавиатуры к микроконтроллеру. Научиться определять состояние кнопок при помощи программы.