93016

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками

Доклад

Химия и фармакология

Характеризуется избирательностью к определённым соединениям возможностью конкуренции двух вв за один транспортный механизм насыщаемостью возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Наиболее важны параметры биодоступности: пик концентрации ЛС в крови; время достижения максимальной концентрации...

Русский

2015-08-25

54.92 KB

1 чел.

Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1. Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

26775. Гражданское общество и гражданин 31.5 KB
  Гражданское общество есть общество основным элементом которого является гражданин как активная универсальная личность свободно реализующая свои потребности в тесном сотрудничестве с другими людьми и в составе различных групповых структур которые эффективно взаимодействуют друг с другом и с государственными институтами с учетом этикоправовых норм в условиях демократического управления обществом и наличия различных форм собственности в соответствии с целевой установкой на устойчивое развитие общества в ноосферном пространстве. Гражданским...
26776. Многомерные задачи оптимизации 271.5 KB
  В ИС организационного управления преобладает режим оперативной обработки транзакций для отражения актуального состояния предметной области в любой момент времени а пакетная обработка занимает незначительную часть. Офисные ИС предназначены для перевода бумажных документов в электронную форму для автоматизации делопроизводства и управления документооборотом. Смотр по контролю качества является функцией управления разработкой и связан с оценкой того насколько результаты этой работы согласуются с декларированными требованиями относительно...
26777. Метод Эйлера решения задачи Коши для ОДУ 1-го порядка 474 KB
  Свойства информации тесно связаны с информационной деятельностью человека информационными процессами в его сознании. Информационные процессы это процессы в которых человек с помощью разнообразных технических устройств выполняет сбор хранение поиск обработку кодирование и передачу информации. Информационный процесс возникает в результате установления связи между двумя материальными объектами: источником генератором и потребителем приемником получателем информации. Под информационным процессом понимаются процессы получения...
26778. Методы отделения корней уравнения 195 KB
  x37x5=0 x3=7x5 φx= x3 ψx=7x5 Процесс накопления информации. Процесс хранения информации Поиск информации. Поиск или сбор информации первичный информационный процесс лежащий как правило в сфере некоторой практической или научной деятельности. Поиск информации это извлечение хранимой информации.
26779. Уточнение корней уравнения. Метод деления отрезка пополам, метод секущих 204.5 KB
  Детальный уровень включает в себя все характеристики среднего уровня с оценкой влияния данных характеристик на каждый этап процесса разработки ПО Организация работы модели в системе GPSS. Операторыблоки формируют логику функционирования модели. Управляющие операторы служат для контроля и управления процессом моделирования прогоном модели. В процессе моделирования транзакты €œсоздаются€ заявки поступают и €œуничтожаются€ заявки уходят так как это необходимо по логике модели.
26780. Аппроксимация функций 101.5 KB
  Конкретные модели файлов используемые в системе управления файлами мы рассмотрим далее когда перейдем к физическим способам организации баз данных а на этом этапе нам достаточно знать что пользователи видят файл как линейную последовательность записей и могут выполнить над ним ряд стандартных операций: создать файл требуемого типа и размера; открыть ранее созданный файл; прочитать из файла некоторую запись текущую следующую предыдущую первую последнюю; записать в файл на место текущей записи новую добавить новую запись в...
26781. Обобщение простейших формул численного интегрирования 188.5 KB
  Основные особенности протокола TCP. TCP Transfer Control Protocol протокол контроля передачи протокол TCP применяется в тех случаях когда требуется гарантированная доставка сообщений. Первая и последняя версия TCP RFC793 Transmission Control Protocol J. Модуль TCP нарезает большие сообщения файлы на пакеты каждый из которых передается отдельно на приемнике наоборот файлы собираются.
26782. Простейшие формулы численного интегрирования 276.5 KB
  Задача Коши для системы 4.13 может быть сведена к задаче Коши для системы дифференциальных уравнений. Системы можно разделять на классы по различным признакам. Цель любой классификации ограничить выбор подходов к отображению системы и дать рекомендации по выбору методов ее исследования.
26783. Методы отделения корней уравнения 140 KB
  Основной принцип технологии клиент сервер применительно к технологии баз данных заключается в разделении функций стандартного интерактивного приложения на 5 групп имеющих различную природу: функции ввода и отображения данных Presentation Logic; прикладные функции определяющие основные алгоритмы решения задач приложения Business Logic; функции обработки данных внутри приложения Database Logic функции управления информационными ресурсами Database Manager System; служебные функции играющие роль связок между функциями первых...