93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

10 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

73248. Контент-анализ на примере исследования газеты «Вечерний Ростов» 940 KB
  Материалы, публикуемые в газете, имеют однобокую тематическую направленность. Подробно освещаются такие темы как торговля, общественный транспорт, городское хозяйство, деятельность правоохранительных органов, происшествия, новости культуры и искусства. В тоже время в газете практически не представлены темы экономики, финансов, промышленности
73249. Банківська та кредитна системи 190 KB
  Позичковий капітал – це одна з функціональних форм капіталу. Зовні позичковий капітал схожий на лихварський. Однак по своїй економічній природі він не має з ним нічого загального. Позичковий капітал – особлива історична форма капіталу, що приносить проценти, характерна для сучасної ринкової економіки, капіталістичного способу виробництва.
73250. ОБОСНОВАНИЕ КОМПЛЕКСНОГО ПОДХОДА В РЕАБИЛИТАЦИИ ДЕТЕЙ 2-3 ГОДА С ДЕТСКИМ ЦЕРЕБРАЛЬНЫМ ПАРАЛИЧОМ В УСЛОВИЯХ РЕАБИЛИТАЦИОННОГО ЦЕНТРА 2.16 MB
  Для решения поставленных задач были проведены гониометрические исследования, ортостатическая и клиностатическая пробы, индекс Чулицкой, шкала Бартеля, шкала Ashworth, классификация GMFCS, координация движений, манипулятивная функция кисти. Исследование и сравнение данных в контрольной и основной группах показало достоверно более выражены результаты в основной группе по шкале Бартеля
73253. Анализ влияния форм и методов розничной торговли на принятие потребителем решения о покупке продовольственных товаров 165.39 KB
  Розничная продажа товаров. Технология продажи товаров. Цель работы заключается в том что следует выяснить действительно ли различные формы и методы розничной продажи товаров влияют на потребительский выбор на примере конкретного предприятия.
73255. Расчет рентабельности предприятия 314.5 KB
  Целью данной курсовой работы являются расчёт полной себестоимости продукции данного предприятия оценка материальных затрат определение экономических эффективностей функционирования предприятия выявление факторов влияющие на себестоимость продукции производимой на предприятии. Для достижения поставленной цели необходимо решить следующие...