93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

10 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

59361. Сценарій. Загадки про тварин і пори року 220 KB
  Вгадайте хто вона Бабуся чепурна Зима 8. Хто наткав полотна аж від лісудо вікна І сміється задається: От така ширина Зима 10. Відгадали хто вона Ця красуня чарівна Весна 13. Всі його люблять всі його чекають А кожен хто подивиться той одразу скривиться.
59362. CЦЕНАРІЙ «СВЯТО СВЯТОГО ВАЛЕНТИНА» 76.5 KB
  Святково прибрана зала. На сцені – слова “У чарах кохання”. На великому плакаті зображено розкішне дерево, але без листя. В залі на стелі розвішені зорі та сердечка. Лунає музика. На сцену виходять ведучі.
59363. З чого починається Батьківщина 44.5 KB
  Що таке Батьківщини Під віконцем калина Тиха казка бабусі Ніжна пісня матусі Дужі руки у тата. Під вікнами мальви в саду материнка Оспівані щедро в піснях. Тут мамина пісня лунає і нині Й підхопили поля і гаї її вечорами по всій Україні...
59364. Квіткове королівство 51 KB
  Жив він з єдиною дочкоюпринцесою яка бавилась зі своїми друзямиквіточками й слухала поради доброї Феї. У глибині сцени трон на якому спить король і принцеса. Принцеса. Король із принцесою йдуть на авансцену.
59365. Сценарій. Вечір зустрічі з випускниками 59 KB
  Ми сьогодні вас зібрали Працьовитих знатних славних Щоб згадати юність свою Щоб зустріти друзів давніх Прийміть вітання наші щирі Хай доля ваша розквіта Нехай в здоров’ї щасті мирі Рясні красуються літа. Нехай любов незгасно світить Хай сонце радісно сія Нині...
59366. Сценарій. Мужність і біль Чорнобиля 44.5 KB
  Не залишили пости Мужньо стояли на герці Пам’ятник їм вознести Треба у кожному серці. Вічна пам’ять їм низький уклін усім покійним від усього людства. Лейтенанти хлопці непохитні Молоде вогняне покоління Ви як пам’ять у тривожнім світі...
59367. Сценарій: “Математична зоряна година” 37.5 KB
  Скільки кг має 1 ц Площа квадрата дорівнює. Скільки це людей На уроці фізкультури учні стали в один ряд на відстані 1 м один від одного. скільки було учнів Підземна частина рослини і розв’язок рівняння. Скільки років машиністові Як правильно сказати 75 буде 13 чи дорівнює 13 Мотоцикліст їхав у селище.
59368. Сценарій позакласного заходу “У пошуках Синього Птаха” 103.5 KB
  Лежіть Мати Сира Земля оповита темрявою, подолана чарами богині зла Мари Всюдисущої та безгосподарністю людини недбалої. Засмічено Матір-Землю хімікатами, радіонуклідами, завис над нею Домоклів Меч Чорнобиля.
59369. Казочка про яйце, Лисичку та хороброго Бровка 30 KB
  Ой яке ж воно гарненьке Накриває Яйце сіном Я до подруг побіжу Новину їм розкажу. Яйце в гнізді ворушиться і піднімає голову потім виходить на середину зали. Яйце співає €œпісню Яйця Я Яєчко невеличке Маю кругле біле личко Я сьогодні народилось У гніздечку опинилось каже...