93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

13 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

51299. Использование Microsoft Office Visio в создании схем алгоритмов 247 KB
  MS Visio предлагает пользователям расширенный инструментарий для построения технических схем и бизнес - диаграмм любой сложности, позволяющий наглядно представлять имеющиеся решения, данные и системы, а также создавать проекты новых систем. MS Visio предоставляет возможность строить блок-схемы для визуального представления текущих процессов в организации, а также организационную структуру, сведения о сотрудниках и выполняемых проектах, планировку помещений и т.д.
51303. Описание деятельности по менеджменту качества и схема взаимодействия процессов СМК 60 KB
  Описание деятельности по менеджменту качества и схема взаимодействия процессов СМК В 2001 г. Для внедрения разработанной СМК перед ее сертификацией в течение двух месяцев были проведены внутренние проверки всех подразделений. Каждая проверка при проведении заключительного совещания превращалась в подведение итогов работы подразделения в действующей СМК. Последовательность и взаимодействие процессов СМК определено в бизнес модели компании а также дополнены соответствующими разделами в положениях подразделений и документации СМК.
51304. Компараторы 57.5 KB
  Требуется спроектировать двухразрядный компаратор на языке VHDL составить таблицу истинности спроектированного устройства показать логическую и техническую схемы и привести временную диаграмму с полученными результатами. Спроектировать двухразрядный компаратор имеющий два входа для чисел и один выход для результата сравнения. Цифровые компараторы выполняют сравнение двух чисел заданных в двоичном коде.
51305. Научиться составлять программы шифрования текста, основываясь на принципе взбивания 418 KB
  Ход работы Ознакомиться с теоретической частью данной работы. Составить алгоритм программы шифрования по принципу взбивания. Составить программу шифрования по соответствующему заданию.
51307. Шифраторы 82 KB
  Цель работы: изучение принципов построения дешифратора и шифратора путем осуществления следующих действий: составление таблицы истинности работы логического устройства; составление логического выражения в соответствии с составленной таблицей истинности и его минимизация; составление схемы электрической функциональной синтезируемого устройства в соответствии с составленным логическим выражением с помощью эмулятора; проверка работоспособности схемы по таблице истинности с помощью эмулятора; Шифратором называется устройство...