93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

10 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22837. ВИВЧЕННЯ ЕЛЕКТРОСТАТИЧНИХ ПОЛІВ 208 KB
  ВИВЧЕННЯ ЕЛЕКТРОСТАТИЧНИХ ПОЛІВ Електростатичні поля описуються за допомогою скалярної величини – потенціалу або векторною величиною – напруженістю електричного поля де радіусвектор точки в якій поле вивчається. Аналітичний розрахунок цих величин в довільній точці поля можна провести як правило лише для найпростішого просторового розподілу електричних зарядів. Електростатичні поля складної форми зручніше досліджувати експериментально. Вектори напруженості поля завжди перпендикулярні до еквіпотенціальних поверхонь.
22838. Процеси в електричному колі змінного струму 123.5 KB
  Фаза струму через індуктивність менша на від фази прикладеної напруги а фаза струму через ємність випереджає фазу прикладеної напруги на . Розрахунок кіл змінного струму базується на законах Кірхгофа для кіл змінного струму. Довільна ділянка кола змінного струму може бути представлена комбінацією активного опору індуктивності та ємності.
22839. Спад напруги на реактивних опорах 57.5 KB
  Амплітуда спаду напруги на реактивному опорі визначається частотою коливань  а також величинами опорів C та R чи L. Якщо позначити амплітуду напруги що подається на вхід схеми мал.15 то спад напруги на ємності Амплітудне значення спаду напруги індуктивності де – активний опір котушок індуктивності.
22840. ВИМІРЮВАННЯ КОЕФІЦІЄНТА ПОВЕРХНЕВОГО НАТЯГУ РІДИНИ 271 KB
  Якщо капіляр занурити в рідину рідина підніметься або опуститься в капілярі на деяку висоту над рівнем рідини в посудині. Це явище пояснюється тим що тиск під поверхнею рідини залежить від форми поверхні. В капілярних трубках внаслідок взаємодії молекул рідини з молекулами речовини капіляра поверхня рідини викривлюється.
22841. ВИВЧЕННЯ ЗАЛЕЖНОСТІ КОЕФІЦІЄНТА ПОВЕРХНЕВОГО НАТЯГУ РІДИНИ ВІД ТЕМПЕРАТУРИ 912 KB
  У даній роботі досліджується температурна залежність коефіцієнта поверхневого натягу водного розчину спирту від температури за методом Ребіндера. Будують графік залежності коефіцієнта поверхневого натягу води від температури. Потрібні температури в системі досягаються і підтримуються за допомогою термостата опис якого подано нижче.
22842. ВИЗНАЧЕННЯ КОЕФІЦІЄНТА ВНУТРІШНЬОГО ТЕРТЯ РІДИНИ МЕТОДОМ СТОКСА 226.5 KB
  В даній роботі коефіцієнт внутрішнього тертя рідини визначається виходячи з даних про швидкість рівномірного падіння кульки в рідині. При падінні кульки в рідині на кульку діє сила тяжіння архімедова сила і сила опору середовища . Внаслідок змочування поверхні кульки рідиною найближчий до кульки шар рідини має швидкість кульки наслідком чого є виникнення градієнта швидкості. Формула Стокса виражає силу опору середовища кульці що рухається в цьому середовищі: 2 де радіус...
22843. Визначення коефіцієнта внутрішнього тертя рідини капілярним віскозиметром 104 KB
  Якщо шари рідини або газу рухаються один відносно одного між ними діють сили внутрішнього тертя. Коефіцієнт внутрішнього тертя рідини або газу можна визначити за формулою Пуазейля 2 яка виражає величину об`єму рідини або газу що протікає за час через капіляр радіуса та довжини за умови що потік ламінарний. Справді якщо взяти дві рідини відповідні величини для однієї з них позначимо індексами ‘0’ а другої ’1’ і визначити час і витікання однакових об`ємів цих рідин...
22844. Визначення коефіцієнта в’язкості газу 1.32 MB
  При ламінарній течії газу по капілярній трубці різні шари газу набувають різної швидкості направленого руху. Розглянемо більш детально течію в’язкого газу по трубці радіуса . Припустимо що потік ламінарний що газ при невеликих тисках нестисливий що течія всановилась і що газ повністю змочує стінки трубки тобто швидкість газу біля стінок трубки дорівнює нулеві.
22845. Визначення вологості повітря 1.2 MB
  Атмосферне повітря має в своєму складі деяку кількість водяної пари що обумовлює вологість повітря. Абсолютною вологістю називається кількість водяної пари що знаходиться в одиниці об'єму повітря. З рівняння стану ідеального газу густину повітря при нормальних умовах можна представити так: пов= 1 позначення загально прийняті.