93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

10 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24162. Отечественная Война 1812 29.87 KB
  Война Франции и России была неизбежна и 12 июня 1812 года собрав 600 тысячную армию Наполеон форсировал Неман и вторгся в пределы России. Война 1812 года поистине была Отечественной. Отечественная Война 1812 года закончилась а вот кампания Наполеоновских войн была только в самом разгаре.
24163. Восстание декабристов 1825 г. 24.24 KB
  Особенностью движения декабристов было то что впервые носителем революционных идей стал класс дворянства. Движение декабристов зародилось во второй половине второго десятилетия XIX в. В своей эволюции организации декабристов прошли следующие этапы: 1816 г.
24164. Общественное движение в России в первой половине XIX в. 26.96 KB
  Чаадаев дал весьма мрачную оценку исторического прошлого России и ее роли в мировой истории он крайне пессимистически оценивал возможности общественного прогресса в России. Главной причиной отрыва России от европейской исторической традиции Чаадаев считал отказ от католицизма в пользу религии рабства православия. В России наступила реакция.
24165. Отмена крепостного права. Развитие капиталистических отношений 39.38 KB
  Развитие капиталистических отношений Хотя в России в начале XIX в. Наиболее дальновидные политики России начинали понимать что задержка в экономическом развитии и все возраставшее отставание страны от Запада не способствуют росту ее международного влияния и осложняют решение многих внутренних проблем. Именно с этим столкнулся Александр I в своих попытках преобразования России. в России был образован секретный комитет под руководством министра финансов графа Д.
24166. Внутренняя политика Никлая I 24.64 KB
  Наблюдательные современники уже тогда отмечали как главную черту Николая его самостоятельность. К 1819 произошли события резко менявшие положение Николая и открывавшие перед ним перспективы о каких он не мог и мечтать. Летом 1819 года Александр 1 впервые прямо сообщил младшему брату и его жене что намерен через некоторое время отказаться от престола в пользу Николая. Предполагалось захватить Зимний дворец Петропавловскую крепость убить Николая 1.
24167. Подготовка реформы 32.69 KB
  теперь подготовка крестьянского вопроса была поручена крупным помещикамкрепостникам включая министров Панина и Муравьева сменивших Киселева и Бибикова и председателя Секретного комитета по помещичьим крестьянам А. 3 января 1857 года был учреждён новый Секретный комитет по крестьянскому делу в составе 11 человек бывший шеф жандармов А. Назимову предусматривала уничтожение личной зависимости крестьян при сохранении всей земли в собственности помещиков вотчинная власть над крестьянами также согласно документу оставалась за помещиками;...
24168. Отмена крепостного права. Реформы 60-70-х годов 48.07 KB
  К решительным переменам подталкивали правительство крестьянские волнения конца 1850х годов а также необычные акции как стремление записаться в армию во время Крымской войны прошёл слух что добровольцы получат вольную или трезвенное движение охватившее ряд губерний когда сельские общества запрещали крестьянам пить вино под угрозой жестокой расправы. Для разработки реформы были созданы губернские комитеты которыми руководил Главный комитет по крестьянскому делу . Результатом работы комитетов явились следующие основные...
24169. Внешняя политика России во второй половине XIX в 25.03 KB
  Сложившийся англоавстрофранцузский блок гак называемая Крымская система был нацелен на сохранение политической изоляции России и ее военностратегической слабости обеспеченной решениями Парижского конгресса. В связи с этим главной задачей русской дипломатии стала борьба за отмену этой статьи и усиление международного авторитета России. дальневосточное направление во внешней политике России постепенно изменяло свой периферийный характер.
24170. ОБЩЕСТВЕННОЕ ДВИЖЕНИЕ В РОССИИ ВО ВТОРОЙ ПОЛОВИНЕ XIX ВЕКА 36.38 KB
  Второй центр возник в России вокруг редакции журнала Современник . В журнале Земля и воля в прокламациях Барским крестьянам от их доброжелателей поклон К молодому поколению Молодая Россия К солдатам Что нужно делать войску Великорусе они разъясняли народу задачи предстоящей революции обосновывали необходимость ликвидации самодержавия и демократического преобразования России справедливого решения аграрного вопроса.Чернышевского но разуверившись в возможности народной революции в России перешли к узко заговорщической и...