93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

13 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

82080. Тут говорять німецькою мовою 289 KB
  Нове соціальне замовлення суспільства сьогодні полягає в тому, щоб навчити студентів іноземної мови, як засобу міжкультурної комунікації, як способу пізнання досягнень вітчизняної, європейської та загальнолюдської культури, підготувати студента до толерантного сприйняття виявів чужої культури...
82081. Будь природі сином, будь природі другом 75 KB
  Так до лісу Надається слово довідковому бюро. Ліс це сукупність землі рослинності в якій домінують дерева та чагарники тварин мікроорганізмів та інших природних компонентів що в своєму розвитку взаємоповязані впливають один на одного і навколішне середовище.
82082. Твоє життя – твій вибір 98 KB
  Закласти бажання і прагнення залишатися здоровими на довгі роки життя; пропагувати здоровий спосіб життя формувати національну свідомість учнів та їх екологічну культуру переконати у необхідності берегти здоровя яке потрібне для побудови нової держави.
82083. Несміливе дитя Підгір’я (літературно-історичний проект Марійка Підгірянка: грані суспільного буття, професійної діяльності) 53.5 KB
  Хоча Марійка Підгірянка давно вже в засвітах, вона і далі залишається талановитим послом і речником рідного народу у Королівстві дітей. Разом з її словом вони вчаться любити життя, в якому є багато цінносте, та найголовніші з них – Бог, Мати, Україна. А свої поезії підписує просто – Марійка Підгірянка.
82084. ВІД РЕМЕСЛА ДО ТВОРЧОСТІ 63.5 KB
  Які народні промисли можна зустріти на території нашого району 1 ведучий: Іскорка таланту схована при народженні в душі кожної людини. 2 ведучий: Кожна особистість в чомусь неповторна і виразна. 1 ведучий: Ми поговоримо про народні ремесла та умільців які вкладають у них часточку своєї душі.
82085. Теоретические основы прогнозирования банкротства МУП «Уфаводоканал» 820.5 KB
  Государственное регулирование отношений несостоятельности банкротства до 29 мая 2004 г. 257 Об обеспечении интересов РФ как кредитора в делах о банкротстве и в процедурах банкротства ФСФО РФ как орган исполнительной власти упразднен и функции уполномоченного органа по представлению в делах...
82086. Пути повышения эффективности маркетинговой деятельности ООО «Принт – Экспресс» с применением Интернет 756.5 KB
  Общая характеристика деятельности ООО Принт Экспресс. Основные направления маркетинговой деятельности ООО Принт Экспресс. Эффективность маркетинговой деятельности ООО Принт Экспресс. Теоретические и методологические аспекты повышения эффективности маркетинговой деятельности.
82087. ОСОБЕННОСТИ ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ РАЗВЛЕКАТЕЛЬНОЙ ТЕЛЕПРОГРАММЫ В РАДИОЭФИРЕ (НА ПРИМЕРЕ ПЕРЕДАЧИ «BEAUTYTIME» ООО ИК «МЕДИА-ЦЕНТР») 854.5 KB
  Новизна дипломной работы заключается в создании четкой структурированной классификации развлекательных программ на телевидении и радио, на основе классификаций некоторых исследователей, а также собственных наблюдений.
82088. Формування нормативного мовлення семикласників у процесі вивчення розділу «Дієслово» 297.5 KB
  Важливу роль в цьому процесі відіграє знайомство з частинами мови. Часті порушення орфоепічних акцентуаційних словотвірних граматичних норм української літературної мови в усному і писемному мовленні школярів вимагають комплексної цілеспрямованої роботи над нормами української літературної мови.