93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

13 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

34154. Равновесная цена 14.49 KB
  Взаимодействие предложения и спроса приведет к установлению рыночной цены или равновесной цены. Равновесная цена это цена при которой объем спроса равен объему предложения и этот объем является соответственно равновесным. Возможны четыре варианта взаимодействия спроса и предложения: 1 возрастание спроса на товар кривая его двигается вправо; 2 уменьшение спроса на товар кривая его двигается влево; 3 возрастание предложения на товар кривая его двигается вправо; 4 уменьшение предложения на товар кривая его двигается влево.
34155. Главный фактор потребности выбора 16.57 KB
  Потребляя те или иные блага люди тем самым как бы оценивают их полезность для себя. Главный фактор потребности выбора полезность того или иного товара это категория применяемая для характеристики результатов эффективности экономических решений или деятельности. В более ограниченном смысле полезность определяется как субъективная польза извлекаемая индивидом из потребления товара или услуги. Полезность означает способность экономического блага товара услуги удовлетворять определенные потребности людей.
34156. ПОТРЕБИТЕЛЬСКИЙ ВЫБОР 22.98 KB
  Изменение цены какоголибо товара влияет на объем спроса через эффект дохода и эффект замещения. Эффект дохода возникает поскольку изменение цены данного товара увеличивает при снижении цены или уменьшает при повышении цены реальный доход или покупательную способность потребителя. Эффект замещения замены возникает в результате относительного изменения цен. Эффект замещения способствует росту потребления относительно подешевевшего товара тогда как эффект дохода может стимулировать и увеличение и сокращение потребления товара или быть...
34157. Инфраструктура рынка 15.91 KB
  Основные элементы инфраструктуры рынка. Условно рыночную инфраструктуру можно подразделить по видам объединений баз субъектов инфраструктуры главная задача которых обеспечение функционирования рынка. Среди таких объединений выделяют: 1 организационные объединения рыночной инфраструктуры биржи оптовые брокерские дилерские и другие посреднические организации коммерческие структуры крупных промышленных объединений комбинатов концернов предприятия мелкооптовой и розничной торговли; 2 материальную базу рыночной инфраструктуры...
34158. Фирма 14.37 KB
  Фирма может быть огромной и небольшой но в любом объеме обладает определенными преимуществами: а сокращение трансакционных издержек; б сокращение средних издержек производства; в эффект организованного процесса. В процессе производства товаров и услуг затрачивается живой и прошлый труд. издержки производства. Влиять на ход и результативность производства она может лишь путем изменения интенсивности использования своих мощностей.
34159. Издержки производства в долгосрочном периоде 21.87 KB
  Особенность изменения затрат и издержек производства в долгосрочном периоде рождает необходимость анализа этих затрат и издержек на основе долгосрочных средних и предельных издержек. Закономерностью изменения долгосрочных средних издержек является их первоначальное снижение с расширением производственных мощностей и ростом объема производства. Однако в итоге ввод все больших и больших мощностей приведет к увеличению долгосрочных средних издержек. Графическим выражением связи между издержками производства единицы продукции и объемом выпуска в...
34160. Монополистическая конкуренция 17.96 KB
  Понятие чистой монополии обычно является абстрактным. Цель монополии получение сверхприбыли посредством контроля за ценой и объемом производства на монополизированном рынке. Основные черты чистой монополии: 1 единственный продавецпроизводитель; 2 товарная дифференциация отсутствует отсутствие товаровзаменителей; 3 продавец осуществляет практически полный контроль над ценами; 4 очень трудные условия вхождения в отрасль новых предприятий. Искусственные монополии.
34161. Причины государственного регулирования 17.87 KB
  А неоправданно высокие цены сводят на нет социальный эффект экономии от масштаба. Стремление к извлечению экономической прибыли и назначение цены выше предельных издержек в случае установления единой цены на товар для различных групп потребителей приводит к сокращению объёма производства относительно конкурентного уровня и появлению DWL потерь мёртвого груза . Поскольку цены на продукцию монополий велики то бывает так что предприятия продают свои товары и услуги в кредит. Но чего государство может добиться управляя фирмами...
34162. Рынок капиталов 20.33 KB
  На спрос воздействуют рыночные факторы прежде всего цена на средства производства. Чем выше цена средств производства тем меньше спрос на них со стороны покупателя. Среди них важную роль играет цена на средства производства. Чем выше цена средств производства тем выше предложение на них со стороны продавцов.