93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

12 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

9473. Преступления против собственности 38.5 KB
  Преступления против собственности 1 вопрос. ст. 161 УК. Грабеж Грабеж - открытое хищение чужого имущества, т.е. открытый способ завладения имуществом. Открытое - которое совершается в присутствии собственника или иного владельца, либо на в...
9474. Преступления в сфере экономической деятельности 108 KB
  Преступления в сфере экономической деятельности общая характеристика преступлений в сфере экономической деятельности. Преступления в сфере экономической деятельности - предусмотренные уголовным законом умышленное общественно опасное деяни...
9475. Глава 23 УК РФ. Преступления против интересов службы в коммерческих или иных организациях 39 KB
  Тема 13: Глава 23 УК РФ. Преступления против интересов службы в коммерческих или иных организациях. ПП ВС РФ от 10.02.2000 в ред. От 6.02.2007 о судебной практике по делам о взяточничестве и коммерческом подкупе» ПП ВС РФ от 16 октября ...
9476. Преступления против общественной безопасности 103 KB
  Тема № 14: Преступления против общественной безопасности. 1 вопрос. Глава 24 подверглась существенным изменениям. Содержит 28 составов преступлений. Из них все тяжкие и особо тяжкие. Видовой объект: общественная безопасность согласно ФЗ о без...
9477. Незаконный оборот оружия 28.5 KB
  Тема № 15: Незаконный оборот оружия. 1. ФЗ Об оружии 1996 г. 2. ПП ВС РФ от 12.03.2002 О судебной практике по делам о хищении, вымогательстве и незаконном обороте оружия, боеприпасов, взрывчатых веществ и взрывных устройств с измен. От 6.0...
9478. Преступления против здоровья населения и общественной нравственности. 70.5 KB
  Преступления против здоровья населения и общественной нравственности. Тема № 16: преступления, связанные с незаконным оборотом наркотиков. Нормативная база: Закон РФ от 8 января 1998 о наркотических средствах и психотропных веществах с измен...
9479. Экологические преступления 55 KB
  Экологические преступления. ПП ВС РФ Объект видовой: экологическая безопасность, т.е. состояние защищенности природной среды от негативного воздействия на нее человека. Непосредственный объект: стабильность окружающей среды природно-ресу...
9480. Преступления против безопасности движения и эксплуатации транспорта (транспортные преступления) 42.5 KB
  Тема №18. Преступления против безопасности движения и эксплуатации транспорта (транспортные преступления). ФЗ от 10.12.1995г. О безопасности дорожного движения» Воздушный Кодекс РФ Водный Кодекс РФ ФЗ от 10.01.2003г. О ж/д ...
9481. Преступления против основ конституционного строя и безопасности государства 58 KB
  Тема №19. Преступления против основ конституционного строя и безопасности государства. Объект: основы КС и безопасность государства. Ст.275: государственная измена. Объект: внешняя безопасность РФ, т.е. состояние защищенности государства от внешних...