93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

12 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

67668. Планировка и застройка жилого образования в городе Екатеринбурге 305 KB
  Разрабатываемый участок расположен в Железнодорожном районе города Екатеринбург. Ограничен улицами Челюскинцев – Смазчиков, Восточная, Луначарского, Шевченко – Советская. Улица Восточная является магистральной улицей городского значения непрерывного движения. Челюскинцев, Смазчиков, Луначарского...
67670. Планировка и застройка жилого образования в городе Екатеринбурге 168.5 KB
  Проектируемый участок расположен в исторической части города Екатеринбурга, рядом со старым Верх-Исетским заводом. Число объектов массового притяжения людей достаточно низкое: универсам и парк 22 партсъезда, расположенный неподалеку. В непосредственной близости к участку расположено несколько образовательных учреждений,...
67671. Ппроект здания в городе Пыть-Ях 4.69 MB
  Социальный и научно-технический прогресс, развитие производственных и культурных связей, повышение материального и культурного уровня жизни людей приводят к увеличению мобильности населения, в свою очередь это сопровождается ростом спроса на культурно – досуговые услуги.
67672. Расчет передающего устройства магистральной радиосвязи, предназначенного для передачи большого количества разнообразной информации (телеграфной, телефонной, данных) на значительные расстояния 618.05 KB
  Диапазон рабочих частот 1020 МГц Нагрузка симметричный фидер волновым сопротивлением 75 Ом. Цепь коррекции которая выравнивает коэффициент усиления по мощности двухтактного генератора по диапазону частот но и обеспечивает резестивное входное сопротивление рассматривается ниже.
67673. Понятие трудового договора в российском трудовом праве 45.16 KB
  Целью работы выступает следующее: раскрыть понятие трудового договора и дать краткую характеристику его условий. К задачам проведенного исследования можно отнести следующие: Анализ трудового законодательства о трудовом договоре; Раскрытие сущности трудового договора, его сторон и содержания...
67674. Проект редуктора нереверсивного с использованием программы Solid Works 2005 1.13 MB
  Редуктор проектируют либо для привода определенной машины, либо по заданной нагрузке и передаточному числу без указания конкретного задания. Наиболее распространены горизонтальные редукторы. Как горизонтальные, так и вертикальные редукторы могут иметь колеса с прямыми, косыми и круговыми зубьями.
67675. Изучение станка качалки привода штанговой глубинной насосной установки 646.55 KB
  В начале нашего века произошли коренные изменения в нефтепереработке. Быстрое распространение карбюраторных бензиновых двигателей внутреннего сгорания с искровым зажиганием для автомобилей (а позже в авиации) потребовало огромного количества топлива.
67676. Завод по производству стальных пространственных конструкций 232 KB
  Эта жизненная среда называемая архитектурой воплощается в зданиях имеющих внутреннее пространство комплексах зданий и сооружений организующих наружное пространство улицы площади и города. В современном понимании архитектура это искусство проектировать и строить здания сооружения и их комплексы.