93017

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени

Доклад

Химия и фармакология

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения гипотетический объём жидкостей организма необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. Факторы служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: связывание с белками плазмы крови; клеточное связывание...

Русский

2015-08-25

55.26 KB

10 чел.

Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на распределение. Проникновение через гистогематические барьеры. Депонирование лекарств. Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.

Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения.

Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме:

- связывание с белками плазмы крови;

- клеточное связывание;

- гемато-энцефалический барьер.

Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов.

Превращение лекарственных средств в организме.

Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т. е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение.

Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки.

Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих -ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH).

Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва.

Все ЛС могут быть разделены на 2 группы:

- ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени;

- ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде.

ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом.

Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др. ).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24707. ТН. Схемы соединений 187 KB
  Начала и концы первичных и вторичных обмоток ТН Н н и К к обозначаются так же как и у силовых трансформаторов: у первичной обмотки А и X у вторичной соответственно а и х. Начала каждой обмотки А В С присоединяются к соответствующим фазам ЛЭП а концы X Y Z объединяются в общую точку нейтраль N и заземляются подводится напряжение фазы ЛЭП относительно земли. Заземление нейтрали первичной обмотки ТН и наличие нулевого провода во вторичной цепи являются обязательным условием для получения фазных напряжений относительно земли....
24708. ТТ и их погрешности. Параметры влияющие на уменьшение намагничивающего тока 112.5 KB
  Параметры влияющие на уменьшение намагничивающего тока. ТТ являются вспомогательными элементами с помощью которых ИО РЗ получают информацию о значении фазе и частоте тока защищаемого объекта. Основным требованием к ТТ является точность трансформации контролируемого тока с погрешностями не превышающими допустимых значений. Трансформатор тока рис.
24709. ТИПОВЫЕ СХЕМЫ СОЕДИНЕНИЯ ОБМОТОК ТТ 192.5 KB
  Вторичные обмотки ТТ и обмотки реле соединяются в звезду и связываются их нулевые точки рис. При нормальном режиме и трехфазном КЗ в реле I II и III проходят токи фаз Ia = IA KI Ib = IB KI Ic = IC KI а в нулевом проводе их геометрическая сумма: которая при симметричных режимах равна нулю рис. Соответствующий ему вторичный ток протекает также только через одно реле и замыкается по нулевому проводу.12г ток проходит в двух реле включенных на поврежденные фазы рис.
24710. Требования к точности ТТ. Выбор ТТ 162.5 KB
  Точность работы ТТ питающих измерительные приборы характеризуется классом точности а РЗ предельной кратностью первичного тока I10=I1max I1HOM и допустимой нагрузкой. Трансформаторы тока класса Р предназначены для РЗ. Пользуясь кривой для расчёта погрешности ТТ можно задаваясь определенным значением ZH определять допустимую кратность первичного тока I10 при которой полная погрешность не превосходит 10 или задаваясь значением предельной кратности К10 определять допустимое значение ZH. Тип ТТ выбирают с учетом тока...
24711. Выбор тока срабатывания МТЗ. Выдержка времени срабатывания защиты 148 KB
  Выбор тока срабатывания МТЗ. Исходным требованием для выбора тока срабатывания МТЗ является чтобы она надежно работала при повреждениях на защищаемом участке но в то же время не действовала при максимальном рабочем токе нагрузки и кратковременных перегрузках вызванных пуском и самозапуском электродвигателей которыйможет существенно превосходить суммарный максимальный рабочий ток нагрузки установившегося режима. Для отстройки МТЗ от 1нмах необходимо выполнить два условия: 1 МТЗ пришедшая в действие при КЗ в сети вне защищаемой ЛЭП...
24712. МТЗ на переменном оперативном токе. Схемы питания оперативных цепей МТЗ от выпрямительных блоков 165.5 KB
  Схемы с дешунтированием электромагнитов отключения выключателя выполняются на электромеханических реле с зависимой и независимой характеристикой выдержки времени. Выбирается первичный и вторичный токи срабатывания токовых реле IС3 и IСР. Сопротивление обмоток реле времени и промежуточных реле Zp принимается при разомкнутой вторичной цепи ПНТ этих реле. Проверяется надежность работы вспомогательных реле и ЭО после дешунтирования ЭО: где IСЭО ток срабатывания ЭО; I'2 вторичный ток ТТ после дешунтирования.
24713. Токовые отсечки. Токовая направленная защита 135 KB
  Токовые отсечки. Токовые отсечки подразделяются на отсечки мгновенного действия и отсечки с выдержкой времени. Поэтому ток срабатывания отсечки должен быть больше максимального тока КЗ . Зона действия отсечки с выдержкой времени выходит за пределы защищаемой ЛЭП и должна отстраиваться от конца зоны РЗ смежного участка по току и по времени.
24714. Защита от КЗ на землю в сети с глухозаземлённой нейтралью 176 KB
  Схема этой РЗ состоит из одного ИО пускового токового реле КАО рис.4 а б реле времени КТ и исполнительного реле KL. Реле тока КАО включено на фильтр тока НП в качестве которого используется нулевой провод ТТ соединенных по схеме полной звезды. При появлении тока 3I0 реле КАО срабатывает и приводит в действие реле времени КТ; последнее через время t подает сигнал на промежуточное реле KL которое дает команду на отключение выключателя.
24715. Токовая направленная защита нулевой последовательности. Выбор уставок 127 KB
  Выдержки времени на защитах НТЗ НП действующих при одном направлении мощности выбираются по ступенчатому принципу. Здесь КАО пускового реле реагирующего на появление КЗ на землю KW0 реле направления мощности реле времени КТ. Отсечки НП выполняются направленными и ненаправленными мгновенными и с выдержкой времени. Схема отсечки с выдержкой времени выполняется так же как и для МТЗ НП рис.