93018

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры

Доклад

Химия и фармакология

Экскреция ЛС может осуществляться с мочой желчью калом слюной потом молоком через легкие. С желчью экскретируются ЛС подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью ампициллин и др. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Русский

2015-08-25

55.25 KB

0 чел.

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры.

ЛС с высоким печеночным клиренсом подвергаются активному метаболизму еще до поступления в системное кровообращение. Это явление, как было уже отмечено, называют «эффектом первого прохождения» или пресистемной элиминацией.

Индукция ферментов (активация), метаболизирующих лекарства, может быть вызвана приемом кофе, чая, алкоголя, курением, а также некоторыми ЛС, принимаемыми одновременно (Фенобарбитал, Димедрол, Нейролептики и др. ).

Ингибирование ферментов приводит к еще более серьезным последствиями (усиление и увеличение продолжительности действия ЛС, развитие нежелательных эффектов). Снижают активность ферментов пропранолол, вискенэралдин и др. препараты. Циметидин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных ЛС, как теофиллин, варфарин и фенитоин.

Экскреция — выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры.

ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде. Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной, потом, молоком, через легкие.

С мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в более низких дозах и с большими временными интервалами.

На почечную экскрецию ЛС, помимо скорости клубочковой фильтрации, влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается при старении), некоторые лекарственные вещества.

С желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью (ампициллин и др. ) позволяет создать в ней высокую концентрацию препарата и использовать для лечения воспаления желчных путей. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения (t1/2) — время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины.

Чем короче t1/2, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому I I для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

64256. Проблема возникновения психики 31 KB
  Современная зоопсихология исходит из постулата что все формы психических явлений и сама психика возникла из раздражимости свойственной всей живой материи Л. В следствие этого возникает большое разнообразие видов раздражимости.
64257. Краткая история зоопсихологии 32.5 KB
  В трудах античных мыслителей анализировались основные проблемы поведения животных обсуждались вопросы врожденного и благоприобретаемого поведения инстинкта и научения а также роль внешних и внутренних факторов психической активности животных.
64258. Зоопсихологические исследования в России 30.5 KB
  В своих работах он выступал против представлений о непознаваемости психической деятельности отстаивал необходимость изучать различные формы поведения наравне с анатомией физиологией и экологией животных.
64259. Методы исследования в зоопсихологии 34 KB
  Для того чтобы получить представление о тех или иных психических качествах и процессах у животных зоопсихологи в своих исследованиях анализируют конкретные формы их двигательной активности структуру действий и актов поведения направленных на компоненты среды.
64260. Проблема инстинкта и научения в свете эволюционных учений Ж.Б. Ламарка, К.Ф. Рулье, Ч. Дарвина 32 KB
  Рассматривая историю зарождения и становления зоопсихологии развитие взглядов на психическую деятельность и поведение животных можно заметить что еще древние мыслители предвосхитили в ряде существенных моментов современные взгляды на поведение животных.
64261. Инстинктивное поведение 24.5 KB
  Если же под этим термином подразумевать врожденное наследственно фиксированное видотипичное поведение то его можно для облегчения этологического анализа условно разделить на инстинктивные действия или акты которые в свою очередь состоят из отдельных инстинктивных движений поз звуков и тому подобное.
64262. Пластичность инстинктивного поведения 27.5 KB
  Он пришел к выводу что инстинктивные компоненты поведения животных возникли и развивались под воздействием и контролем естественного отбора. Он указывал что инстинктивное поведение это развивающаяся пластическая деятельность изменяемая внешними воздействиями...
64263. Таксисы. Общая ориентация инстинктивных движений 27.5 KB
  Таксисы это врожденные генетически фиксированные реакции животных на определенные агенты среды которые играют роль направляющих ключевых раздражителей. Таксисы отвечают на направляющие ключевые раздражители и меняют вектор протекания инстинктивной реакции но они не способны обусловливать начало...
64264. Проблема мотивации поведения у животных. Мотивационные системы 32.5 KB
  Традиционное понимание мотивации у животных основано на принципе простой обратной связи а именно изменение во внутреннем состоянии воспринимается и оценивается головным мозгом животного и побуждает его к определенному поведению создает драйв.