93018

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры

Доклад

Химия и фармакология

Экскреция ЛС может осуществляться с мочой желчью калом слюной потом молоком через легкие. С желчью экскретируются ЛС подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью ампициллин и др. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Русский

2015-08-25

55.25 KB

0 чел.

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры.

ЛС с высоким печеночным клиренсом подвергаются активному метаболизму еще до поступления в системное кровообращение. Это явление, как было уже отмечено, называют «эффектом первого прохождения» или пресистемной элиминацией.

Индукция ферментов (активация), метаболизирующих лекарства, может быть вызвана приемом кофе, чая, алкоголя, курением, а также некоторыми ЛС, принимаемыми одновременно (Фенобарбитал, Димедрол, Нейролептики и др. ).

Ингибирование ферментов приводит к еще более серьезным последствиями (усиление и увеличение продолжительности действия ЛС, развитие нежелательных эффектов). Снижают активность ферментов пропранолол, вискенэралдин и др. препараты. Циметидин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных ЛС, как теофиллин, варфарин и фенитоин.

Экскреция — выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры.

ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде. Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной, потом, молоком, через легкие.

С мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в более низких дозах и с большими временными интервалами.

На почечную экскрецию ЛС, помимо скорости клубочковой фильтрации, влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается при старении), некоторые лекарственные вещества.

С желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью (ампициллин и др. ) позволяет создать в ней высокую концентрацию препарата и использовать для лечения воспаления желчных путей. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения (t1/2) — время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины.

Чем короче t1/2, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому I I для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

33936. Методы выявления корреляционной связи. Корреляционно-регрессионный анализ 12.84 KB
  Основные статистические методы выявления наличия корреляционной связи: Сопоставление параллельных рядов – метод когда ряд значений факторного признака х построенный в порядке возрастания сопоставляют с рядом соответствующих значений результативного признака у и таким образом прослеживают их взаимосвязь. Графический метод позволяет выявить наличие связи между двумя признаками с помощью поля корреляции. Установив наличие связи между признаками переходят к корреляционнорегрессионному анализу.
33937. Парная регрессия на основе метода наименьших квадратов 19.28 KB
  Для определения параметров уравнения парной регрессии используем метод наименьших квадратов. При применении этого метода для нахождения функции которая бы наилучшим образом соответствовала эмпирическим данным считается что сумма квадратов отклонений эмпирических точек от теоретической линии регрессии должна быть величиной минимальной. Критерий метода наименьших квадратов: ...
33938. Собственно корреляционные параметрические методы изучения связи 15.5 KB
  соответствия эмпирическим данным рассчитывают теоретическое корреляционное отношение η теоретический коэффициент детерминации η индекс корреляции R а для линейной формы – линейный коэффициент корреляции r и линейный коэффициент детерминации r. Линейный коэффициент корреляции К.Пирсона помимо силы связи показывает и ее направление; определяется по следующей формуле: 34 Линейный коэффициент корреляции принимает...
33939. Оценка значимости корреляционной связи 13.59 KB
  Факторная дисперсия определяется по формуле: 43 где k 1 – число степеней свободы для Остаточную дисперсию используя правило сложения дисперсий можно определить по формуле: 44 где n – k – число степеней свобод для . Число степеней свободы для общей суммы квадратов отклонений будет равно: k – 1 n – k = n – 1....
33940. Измерение связей неколичественных переменных 13.78 KB
  Например при обследовании группы населения одного из регионов России в отчетном периоде задаются вопросы: 1й вопрос – о месте проживания следует выбрать правильный ответ: 1. 2й вопрос – о принадлежности к полу следует выбрать правильный ответ: 1. Представив суммарную численность ответов на каждый вопрос буквенными символами покажем как можно построить четырехклеточную таблицу которая поможет нам в дальнейших расчетах. Взаимосвязь между ответами на два вопроса социологического обследования.
33941. Исследование и анализ сред виртуальной реальности, используемых в системах компьютерной визуализации 543 KB
  Работа посвящена исследованию и сравнительному анализу сред виртуальной реальности в связи с проектирование и разработкой систем компьютерной визуализации, предназначенных для представления больших и очень больших объемов информации, генерируемых при супервычислениях
33942. Статистическое наблюдение, понятие, этапы, задачи 12.14 KB
  В зависимости от задач и целей исследования определяются объекты наблюдения единицы наблюдения и отчетные единицы разраб программа стат. наблюдения. При подготовке наблюдения необходимо определить что подлежит изучению т. определить объект наблюдения.
33943. Программно-методологические вопросы и организационные вопросы наблюдения 12.51 KB
  Надо решить следующие вопросы: Объект наблюдения – совокупность предметов явлений у которых должны быть собраны сведения. Всякий объект массовых наблюдений состоит их отдельных единиц поэтому надо решить вопрос о том каков тот элемент совокупности который послужит единицей наблюдения. Единица наблюдения – это составной элемент объекта который является носителем признаков подлежащих регистрации и основой счета.
33944. Основные организационные формы, виды и способы статистического наблюдения 14.46 KB
  Понятие статистического наблюдения Статистическое наблюдение – это сбор необходимых данных по явлениям процессам общественной жизни. Формы статистического наблюдения Различают две основные формы статистического наблюдения – отчетность и специально организованное наблюдение. Специально организованное наблюдение – такое наблюдение которое организуется со специальной целью на определенную дату для получения данных которые в силу различных причин не собираются статистической отчетност а также с целью проверки данных статистической отчетности....