93018

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры

Доклад

Химия и фармакология

Экскреция ЛС может осуществляться с мочой желчью калом слюной потом молоком через легкие. С желчью экскретируются ЛС подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью ампициллин и др. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Русский

2015-08-25

55.25 KB

0 чел.

Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение. Основные фармакокинетические параметры.

ЛС с высоким печеночным клиренсом подвергаются активному метаболизму еще до поступления в системное кровообращение. Это явление, как было уже отмечено, называют «эффектом первого прохождения» или пресистемной элиминацией.

Индукция ферментов (активация), метаболизирующих лекарства, может быть вызвана приемом кофе, чая, алкоголя, курением, а также некоторыми ЛС, принимаемыми одновременно (Фенобарбитал, Димедрол, Нейролептики и др. ).

Ингибирование ферментов приводит к еще более серьезным последствиями (усиление и увеличение продолжительности действия ЛС, развитие нежелательных эффектов). Снижают активность ферментов пропранолол, вискенэралдин и др. препараты. Циметидин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных ЛС, как теофиллин, варфарин и фенитоин.

Экскреция — выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры.

ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде. Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной, потом, молоком, через легкие.

С мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в более низких дозах и с большими временными интервалами.

На почечную экскрецию ЛС, помимо скорости клубочковой фильтрации, влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается при старении), некоторые лекарственные вещества.

С желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью (ампициллин и др. ) позволяет создать в ней высокую концентрацию препарата и использовать для лечения воспаления желчных путей. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения (t1/2) — время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины.

Чем короче t1/2, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому I I для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

76113. Проектирование и расчет показателей работоспособности и надежности ЛВС 31.77 MB
  В процессе выполнения работы студент решает следующие задачи: выбор типа одноранговая или с выделенным сервером и топологии ЛВС для организации; выбор устройств физического и канального уровня в соответствии с моделью OSI и физическая структуризация сети...
76116. ТЕХНОЛОГІЯ ВИРОБНИЦТВА ГЛЮКОРНУ 1.1 MB
  Актуальність теми. У сучасних умовах забруднення навколишнього середовища недоброякісного виробництва продуктів харчування та високого рівня урбанізації вживання людиною додаткових нутрієнтів із підвищеним рівнем ферментів вітамінів мікро та макроелементів стає все більш необхідним.
76117. НОВЫЙ ВЗГЛЯД НА РУССКУЮ РЕВОЛЮЦИЮ 52.5 KB
  И цель предлагаемой статьи рассмотреть влияние которое недавние политические и интеллектуальные изменения оказывают на изучение революции. В течение семи десятилетий дискуссии о русской революции 1917 г.
76118. Петровские реформы 48.5 KB
  Такова притягательная сила личности Петра Великого первого Российского императора великого реформатора. История России до Петра Великого и после него знала немало реформ. Реформы проводились в течение всего правления Петра I.