93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

2 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

7455. Проектирование воспитательно-образовательного процесса в летний период с детьми в соответствии с ФГТ 55.86 KB
  Проектирование воспитательно-образовательного процесса в летний период с детьми в соответствии с ФГТ Введение В настоящее время в России идет становление новой системы образования, ориентированного на вхождение в мировое образовательное пространство...
7456. Формирование кадрового резерва государственной службы 141.5 KB
  ВВЕДЕНИЕ Новая модель государственного управления, реформирование государственной службы России, ее аппарата невозможны без грамотного обновления руководящих кадров, без наполнения органов государственной власти и местного самоуправления лицами, спо...
7457. Технологический процесс изготовления ступицы 420.5 KB
  Технологический процесс изготовления ступицы Введение. Эффективность производства, его технический прогресс, качество выпускаемой продукции во многом зависят от опережающего развития производства нового оборудования, машин, станков и аппаратов, от в...
7458. Электроника и микросхемотехника. Курс лекций 2.16 MB
  Электроника и микросхемотехника Курс лекций. Введение Полупроводниковые диоды. Принцип работы диода. Вольт-амперная характеристика диода. Выпрямительные диоды. Высокочастотные диоды. Импульсные диоды. Стаби...
7459. Цифровые системы передачи 410 KB
  Цифровые системы передачи. Регенератор. Регенерация формы цифрового сигнала. Проходя через среду распространения, цифровой сигнал ослабляется и подвергается искажению и воздействию помех, что приводит к изменению формы и длительности им...
7460. Проектирование червячного одноступенчатого редуктора с нижним расположением червяка по заданным параметрам 485 KB
  Целью курсовой работы является проектирование червячного одноступенчатого редуктора с нижним расположением червяка по заданным параметрам. В литературном обзоре курсовой работы рассмотрены общие сведения о червячной передачи, достоинства и недостатк...
7461. Изучение кинетики химического травления полупроводника – арсенида галлия. Изучение влияния температуры на кинетику химического травления арсенида галлия в растворе брома в метаноле 91 KB
  Лабораторная работа №1,2 по курсу химии По теме: Изучение кинетики химического травления полупроводника - арсенида галлия. Изучение влияния температуры на кинетику химического травления арсенида галлия в растворе брома в метаноле. Выполнила с...
7462. Проектирование червячной зуборезной фрезы 283 KB
  Проектирование червячной зуборезной фрезы Содержание: 1. Цель и выполняемые задачи работы 2. Исходные данные 3. Определение числа заходов фрезы nZ0 4. Назначение расчетного профильного угла исходной рейки 5. Определение шага зубьев фрезы в нормально...
7463. Вариантное проектирование фундаментов промышленного здания 160.5 KB
  Тема: Вариантное проектирование фундаментов промышленного здания 1. Оценка инженерно-геологических условий площадки строительства 1.1.Определение наименования грунтов, их состояния, величины условного расчетного сопротивления Рассмотрим грунты, данн...