93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

5 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

2164. Определение шага расстановки грузов при укладке трубопровода 16.62 KB
  Цель: Рассчитать шаг расстановки исследуемых чугунных грузов при укладке нефтепровода через болото.
2165. Проверка подземного и наземного (в насыпи) трубопровода на прочность и недопустимость пластических деформаций 24.5 KB
  Цель: Проверка на прочность, на недопустимость пластических деформаций участок магистрального трубопровода с наружным диаметром - Dн и толщиной стенки – δ.
2166. Математическое моделирование тепловых процессов 31.78 KB
  Задание. Разработать математическую модель: процесса теплообмена, позволяющую находить один из параметров процесса в соответствии с вариантом задания.
2167. Виховна система 18.85 KB
  Педагогічний процес здійснюється в рамках певної виховної системи. Виховна система - це сукупність взаємопов'язаних цілей і принципів організації виховного процесу, методів і прийомів їх поетапної реалізації в межах певної соціальної структури.
2168. План воспитательной работы в группе 18.81 KB
  Психолого-педагогическая характеристика группы. Цель воспитательной работы. Содержание воспитательной работы. Индивидуальная работа с учащимися.
2169. Микроклимат семьи и его влияние на социализацию подростка 23.65 KB
  Семья выступает в качестве как положительного, так и отрицательного фактора воспитания. Положительное воздействие состоит в том, что никто кроме самых близких, не относится к ребёнку лучше, и вместе с тем никто не может потенциально нанести столько вреда в воспитании, сколько семья.
2170. Локальні та глобальні мережі 49.5 KB
  Комп’ютерні мережі та їх будова. Локальні комп’ютерні мережі. Глобальні комп’ютерні мережі.
2171. Системи підтримки прийняття рішень 47.61 KB
  Концепції побудови та сфери застосування систем підтримки прийняття рішень (СППР). Архітектура СППР.
2172. Експертні системи 60.89 KB
  Проблеми створення систем із штучним інтелектом. Експертні системи (ЕС) та їх характеристики. Поняття знань та відмінності їх від даних. Структура ЕС.