93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

2 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

16094. Уголовно-исполнительное право 1.4 MB
  Курс лекций отражает современный уровень развития науки уголовно-исполнительного права, практики исполнения уголовных наказаний. Он подготовлен в соответствии с программой курса «Уголовно-исполнительное право» для юридических вузов. Состоит из 2 частей: Общей и Особенной. В Общей части рассматриваются общие положения уголовно уголовно-исполнительного права, правовое положение осужденных, система учреждений и органов, исполняющих уголовные наказания
16095. Третейское разбирательство предпринимательских споров в России 3.52 MB
  Третейское разбирательство предпринимательских споров в России: проблемы тенденции перспективы Предисловие Современные экономические реалии России требуют интенсивного создания инфраструктур обеспечивающих поступательное и динамичное развитие рынка. С
16096. Хрестоматия по истории средних веков 3.2 MB
  ХРЕСТОМАТИЯ ПО ИСТОРИИ СРЕДНИХ ВЕКОВ в трех томах под редакцией Академика С. Л. СКАЗКИНА ХРЕСТОМАТИЯ ПО ИСТОРИИ СРЕДНИХ ВЕКОВ ТОМ I Раннее средневековье Издательство социально экономической литературы Впервые в Хрестоматию вошли исто
16097. Уголовный сыск России в X - начале XX веках 627 KB
  Уголовный розыск является одним из важнейших элементов российской правоохранительной системы, которая сегодня переживает трудный период и нуждается в существенном реформировании в связи с появлением новых ориентиров и сложившимися реалиями, связанными с процессами демократизации российского общества
16098. Право социального обеспечения в Украине 1.48 MB
  Право социального обеспечения в Украине На основе текста учебника автора И. М. Сирота 2000. Раздел I ОБЩАЯ ЧАСТЬ Глава I ПОНЯТИЕ ПРЕДМЕТ И СИСТЕМА ПРАВА СОЦИАЛЬНОГО ОБЕСПЕЧЕНИЯ 1. Теоретические основы социального обеспечения или социальной защиты нетру
16099. Загальнотеоретичні проблеми адвокатології 1.05 MB
  Навчальний курс Адвокатура України є необхідною складовою частиною вивчення загальнотеоретичних дисциплін для формування особистості майбутнього юриста. Мета вивчення ціп дисципліни - формування системи знань зі специфіки адвокатської діяльності як прикладної галузі юридичної спеціальності. Але у вітчизняній навчальній юридичній літературі підходи у дослідженні теорії адвокатології ще не відповідають сучасним умовам і відстають від правових реалій
16100. Адвокатура України 587 KB
  Глава І Поняття та сутність інституту адвокатури Слово адвокатура походить від латинського кореня advocare advocatus закликати запрошений1. На перших ступенях юридичного розвитку людського суспільства адвокатура в тому вигляді у якому вона існує сьогодні у єв
16102. Разработка специализированных средств человеко-компьютерного интерфейса. Обучение навыкам работы на компьютере с использованием прототипа данного интерфейса 5.69 MB
  В интерактивных (особенно визуальных) системах потребителем (визуальной) информации является, прежде всего, другой человек. Компьютер же при использовании визуальных методов представления вводимой информации в любом случае получает простые команды на выполнение той или иной операции.