93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

4 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

46545. Методика организации уроков по рисованию с натуры 19.74 KB
  Методика организации уроков по рисованию с натуры. План : рисование с натуры в содержании программы по изо под ред Неменского задачи рисования с натуры структура урока рисования с натуры возрастные особенности организации уроков вывод. 1Рисование с натуры рисунок и живопись включает в себя также рисование по памяти и по представлению объектов действительностл карандашом а также акварельными и гуашевыми красками пером и кистью. Задачи: Рисование с натуры активизирует умственную деятельность это не созерцание а пониятие о предмете...
46546. Острая эмпиема плевры. Диагностика. Современные принципы лечения 19.74 KB
  Альвеококкоз печени. Альвеококкоз Альвеококкоз альвеолярный эхинококкоз печени тяжелое длительно протекающее заболевание которое вызывается ленточным гельминтом lveococcus multiloculris. Личинка альвеококка паразитирующая у человека представляет собой множество мелких заполненных жидкостью пузырьков не более 36 мм в диаметре окруженных фиброзной тканью Обычно среди полного здоровья обнаруживается очень плотная увеличенная печень или каменистая опухоль в области печени. Наиболее часто среди них встречается обтурационная желтуха...
46547. Виды стоимости земли, используемые в процессе оценки 19.79 KB
  При проведении оценки земли используются следующие виды стоимости: рыночная ликвидационная и инвестиционная стоимость. Рыночная стоимость земли определяется как наиболее вероятная цена по которой данная земля может быть отчуждена на открытом рынке в условиях конкуренции когда стороны сделки действуют разумно располагая всей необходимой информацией а на величине сделки не отражаются какиелибо чрезвычайные обстоятельства то есть когда: стороны сделки хорошо осведомлены о предмете сделки и действуют в своих интересах; одна из сторон...
46549. ТЕХНОЛОГИЧЕСКОЕ ПРОЕКТИРОВАНИЕ АТП НА АВТОМОБИЛЕЙ 1.67 MB
  Важнейшими направлениями в проектировании должны быть типизация проектных решений на базе унификации объемно-планировочных решений, а также широкое применение типовых проектов. В целях сокращения трудоемкости и сроков проектирования, повышения экономичности проектных решений,
46550. Общая характеристика ФЗ "об окружающей среде" 19.85 KB
  Общая характеристика ФЗ об окружающей среде Определенный комплекс мер соответствующий законодательным нормам и принципам предназначенный для ограничения отрицательного влияния деятельности человека на природу называется охрана окружающей среды или в научной сфере прикладной экологией. Стоит отметить что проблема загрязнения окружающей среды несмотря на серьезную борьбу с ней с каждым днем становится все сильней Законодательная база в сфере охраны окружающей среды весьма широка. В отличие от осуществления деятельности в области...
46551. Система планов на предприятии и их взаимосвязь 41 KB
  ехнико-экономическое планирование предусматривает разработку целостной системы показателей развития техники и экономики предприятия в их единстве и взаимозависимости как по месту, так и по времени действия. В ходе данного этапа планирования обосновываются оптимальные объемы производства на основе учета взаимодействия спроса и предложения на продукцию и услуги
46552. Основные закономерности изнашивания. Работоспособность деталей и узлов машин 19.89 KB
  Виды изнашивания в машинах Механическое изнашивание изнашивание в результате механических воздействий. Абразивное изнашивание механическое изнашивание материала в результате режущего или царапающего действия твердых тел или частиц. Абразивная эрозия гидро и газоабразивное изнашивание основной вид изнашивания деталей насосов трубопроводов арматуры дымососов вентиляторов эжекторов пескоструйныхаппаратов в результате воздействия твердых тел или частиц увлекаемых потоком жидкости или газа. Усталостное изнашивание часто является...