93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

5 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43110. Проектирование привода для ленточного конвейера 5.19 MB
  Выбирается в зависимости от скорости скольжения где вращающий момент на колесе передаточное число тихоходной ступени частота вращения червячного колеса При скорости скольжения что соответствует 2ой группе â безоловянные бронзы и латуни при скорости скольжения для зубчатого венца червячного колеса выбираю материал ЛАЖМц66632 отливка центробежная Допускаемые контактные напряжения : где для червяков с твердостью на поверхности витков Допускаемые напряжения изгиба вычисляются для материала зубьев червячного колеса:...
43111. Контроль і управління якістю води у водоймах 1.56 MB
  Аналітичний огляд літератури очистки стічних вод міста Елементи механічної очистки стічних вод. Елементи біологічної очистки стічних вод. Математичний апарат для моделювання очистки стічних вод. Контроль і управління якістю води у водоймах.
43112. Определение момента инерции маховика 2.43 MB
  Кинетостатический расчет механизма силовой расчет. Определение сил инерции и моментов сил инерции звеньев механизма. Определение приведенного момента сил полезных сопротивлений. Построение графика приведенных моментов сил полезного сопротивления и движущих сил.
43113. Модернизация электропривода скиповой лебёдки ЛС15 для доменной печи №1 ОАО «Косогорского металлургического завода» 6.15 MB
  Двухдвигательная скиповая лебёдка с возможностью работы от одного двигателя обуславливает разработку равноценной по надёжности системы управления. Применены три системы электропривода, две основных и одна резервная, что позволяет иметь семь вариантов электроуправления скиповой лебёдкой.
43114. Разработка инженерных сетей микрорайона города Пенза 307 KB
  Целью гидравлического расчёта является определение диаметров трубопроводов и потерь давления по длине трассы при известных расход теплоносителя и заданном располагаемом давлении на вводе в микрорайон, также увязка потерь давления по ответвлениям.
43115. Пресс-автомат для холодного выдавливания 250 KB
  Развитие современной науки и техники неразрывно связано с созданием новых машин, повышающих производительность и облегчающих труд человека на производстве. Главная задача, стоящая перед современным машиностроением- подготовка высококвалифицированных инженеров
43116. Разработка технологического процесса механической обработки детали «Корпус насоса» 678.5 KB
  Такт выпуска определяется по формуле: где годовая программа запуска изделий в производство шт; =28010 шт. Чтобы получить окончательный ответ относительно способа получения заготовки производится экономическое сравнение себестоимости получения деталей при данных методах литья по формуле 5. Стоимость заготовок получаемых такими методами как литьё по выплавляемым моделям и литьё под давлением можно с достаточной для курсового проектирования точностью определить по формуле: где СI базовая стоимость одной тонны...
43117. Проектирование привода ленточного конвейера 462 KB
  Применим индустриальное масло для тяжело нагруженных систем с антиокислительными, антикоррозийными, противоизносными и противозадирными присадками И-Т-Д-220, которое заливается в кратер редуктора до оси червяка.