93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

2 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

73498. МЕЖДУНАРОДНАЯ ЭКОНОМИЧЕСКАЯ ИНТЕГРАЦИЯ 314 KB
  Международная экономическая интеграция МЭИ – процесс экономического взаимодействия стран приводящий к сближению взаимопроникновению и сращиванию национальных хозяйств в единую систему экономических отношений сопровождающийся заключением интеграционных договоров и согласованно регулируемый межгосударственными и наднациональными органами власти Региональное интеграционное соглашение РИС – международный...
73499. ПЛАТЕЖНЫЙ БАЛАНС 172.5 KB
  Принцип единой единицы учета единица учета должна быть стабильной чтобы изменения ее курса в течение учетного периода не отражались на итоговых показателях единица учета должна быть стабильной на протяжении нескольких учетных периодов для сравнения и анализа в динамике страна должна использовать расчетную единицу применяемую во внутренних расчетах и учете для пересчета в иностранную валюту используется курс фактически действовавший на рынке на дату составления ПБ Структура ПБ торговый баланс баланс услуг и некоммерческих операций...
73500. МИРОВАЯ ВАЛЮТНАЯ СИСТЕМА И ВАЛЮТНЫЙ РЫНОК 251.5 KB
  Характерные черты НВС исторически возникла первой является относительно самостоятельной частью денежной системы страны выходит за национальные границы ее особенности определяются степенью развития спецификой экономики и внешнеэкономических связей страны ее элементы тесно взаимосвязаны Структура НВС национальная валютная единица валюта степень обратимости национальной валюты механизм установления и поддержания вал. характер ее функционирования и стабильность зависят от степени соответствия ее принципов структуре международной...
73501. МАКРОЭКОНОМИЧЕСКАЯ ПОЛИТИКА В ОТКРЫТОЙ ЭКОНОМИКЕ 255 KB
  Справедливое распределение доходов Инструменты макроэкономической политики в открытой экономике Регулирование спроса Денежная политика Бюджетная политика Внешнеэкономическая политика Операции на открытом рынке Ограничение расходов Валютный курс Операции схожие с операциями на открытом рынке Рост налогов доходов Тарифные ограничения на движение товаров Прямой контроль Расширение источников финансирования Нетарифные ограничения на движение товаров Регулирование внебюджетных фондов Ограничения на движение...
73502. МЕЖДУНАРОДНАЯ ЭКОНОМИКА (МнЭ): СТРУКТУРА И ТЕНДЕНЦИИ РАЗВИТИЯ 212 KB
  Мировая экономика – из экономической географии Мировое хозяйство – из экономической теории и политической экономии Мировая экономика = Мировое хозяйство Международная экономика – теория МЭ и МЭО Всемирное хозяйство система состоящая из трех самостоятельных подсистем с различным политическим строем и формами хозяйствования: развитых капиталистических стран – I мир социалистических стран IIмир развивающихся стран – III мир ПОНЯТИЕ МЕЖДУНАРОДНОЙ ЭКОНОМИКИ МнЭ – это часть экономической теории изучающая закономерности...
73503. ТЕОРИИ МЕЖДУНАРОДНОЙ ТОРГОВЛИ 129.5 KB
  Конъюнктура мирового рынка совокупность условий и факторов определяющих развитие мирового рынка сложившаяся ситуация на мировом рынке товара услуги фактора производства в области уровня и соотношения цен спроса и предложения Виды конъюнктуры По объекту: общехозяйственная отдельного рынка По времени: текущая краткосрочная среднесрочная долгосрочная По стадии экономического цикла: высокая на стадии бума повышательная на стадии...
73504. НАЦИОНАЛЬНОЕ И МЕЖДУНАРОДНОЕ РЕГУЛИРОВАНИЕ ТОРГОВЛИ 183 KB
  Внешнеторговая политика – это система экономических организационных и политических мер по развитию внешнеторговых отношений страны или группы стран Функции внешнеторговой политики защита национальных производителей от конкуренции со стороны импорта обеспечение дополнительных доходов государственного бюджета стимулирование динамичного развития национальной экономики обеспечение возможности для выгодного участия в МРТ Виды государственной внешнеторговой политики Экспортная – это мероприятия правительства направленные на: Импортная это...
73505. МЕЖДУНАРОДНОЕ ДВИЖЕНИЕ КАПИТАЛА 287 KB
  Международная миграция капитала (в широком смысле) - это размещение и функционирование национального капитала за рубежом и иностранного капитала в национальной экономике, т.е это встречное движение капиталов между странами, приносящее их собственникам соответствующий доход
73506. МЕЖДУНАРОДНАЯ МИГРАЦИЯ ТРУДОВЫХ РЕСУРСОВ 157 KB
  Международная миграция трудовых ресурсов – перемещение переселение трудоспособного населения из одной страны в другую вызванное причинами экономического и иного характера сопровождаемое сменой постоянного места жительства или возвращением к нему Не относятся к трудовой миграции: приграничная миграция религиозное паломничество получение медицинского обслуживания за рубежом ...