93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

4 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

62597. Особенности построения уроков в технологиях развивающего и традиционного обучения 6.88 MB
  Текстовые задачи являются тем богатейшим материалом на котором решается важнейшая задача преподавания математики развитие математического мышления и творческой активности учащихся. В четвертых усиливает желание детей учиться то есть само отношение учащихся к учебному предмету...
62598. Трагическая любовь в рассказе А. И. Куприна «Гранатовый браслет» 183.41 KB
  Цель урока: показать мастерство Куприна в изображении мира человеческих чувств; роль детали в рассказе; Расширить и углубить представления учащихся о Куприне мастере художественного слова; Вызвать чувство восхищения чистой возвышенной любовью...
62600. Налог на имущество организаций 290.92 KB
  Цель занятия: ознакомление с нормативными документами исчисления налога изучение объекта налогообложения и особенностей определения налогооблагаемой базы учет налога на счетах предприятия приобретение навыков расчета налога заполнения соответствующих налоговых документов.
62602. Права дитини 115.98 KB
  Мета: сформувати в учнів уявлення про Декларація прав дитини зясувати обовязки та права дітей; розвивати вміння висловлювати свою думку; виховувати почуття відповідальності за себе та за свої вчинки. Що ви очікуєте від сьогоднішнього уроку...