93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

2 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

33727. Формы применения специальных знаний при расследовании преступлений 25 KB
  При раскрытии и расследовании преступлений, судебном разбирательстве у следователя или суда возникает необходимость в помощи лиц, обладающих специальными знаниями в различных областях науки, техники, искусства, ремесла. Специальными являются знания, основанные на теоретических познаниях в какой-либо области, а также приобретенные лицом в процессе практической профессиональной деятельности.
33728. Формы участия населения в осуществлении местного самоуправления 62.5 KB
  Формы участия населения в осуществлении местного самоуправления Существуют следующие форму участия населения в осуществлении МСУ согласно закону № 131: 1. Принятое на местном референдуме решение подлежит обязательному исполнению на территории муниципального образования и не нуждается в утверждении какимилибо органами государственной власти их должностными лицами или органами местного самоуправления. Муниципальные выборы: Муниципальные выборы проводятся в целях избрания депутатов членов выборного органа местного самоуправления выборных...
33729. Международное товарищество рабочих 134.79 KB
  Деятельность Маркса и Энгельса в 50-х годах В предвидении нового подъема рабочего движения Маркс и Энгельс приступили к собиранию сил рабочего класса, ослабленных поражениями и преследованиями, и занялись обобщением опыта недавно пройденного революционного пути
33730. Осуществление органами МСУ отдельных государственных полномочий 28 KB
  Порядок наделения органов местного самоуправления отдельными государственными полномочиями: Полномочия органов местного самоуправления установленные федеральными законами и законами субъектов Российской Федерации по вопросам не отнесенным к вопросам местного значения являются отдельными государственными полномочиями передаваемыми для осуществления органам местного самоуправления. Наделение органов местного самоуправления отдельными государственными полномочиями Российской Федерации осуществляется федеральными законами отдельными...
33731. Ответственность органов местного самоуправления и должностных лиц местного самоуправления 36 KB
  Ответственность органов местного самоуправления и должностных лиц местного самоуправления перед государством наступает на основании решения соответствующего суда в случае нарушения ими Конституции Российской Федерации федеральных конституционных законов федеральных законов конституции устава законов субъекта Российской Федерации устава муниципального образования а также в случае ненадлежащего осуществления указанными органами и должностными лицами переданных им отдельных государственных полномочий. В случае если соответствующим судом...
33732. Государственная гражданская служба: понятие, принципы, порядок прохождения 33.5 KB
  Согласно ФЗ N 79 от 27 июля 2004 года О государственной гражданской службе в РФ Государственная гражданская служба Российской Федерации вид государственной службы представляющей собой профессиональную служебную деятельность граждан Российской Федерации на должностях государственной гражданской службы Российской Федерации по обеспечению исполнения полномочий федеральных государственных органов государственных органов субъектов Российской Федерации лиц замещающих государственные должности Российской Федерации и лиц замещающих...
33733. Понятие трудового договора. Сторона трудового договора. Заключение и расторжение трудового договора 22 KB
  Понятие трудового договора. Сторона трудового договора. Заключение и расторжение трудового договора. Трудовому договору посвящена часть третья раздел третий трудового кодекса РФ.
33734. Право собственности: содержание, формы, объекты. Бремы и риск собственника. Основания возникновения и прекращения права собственности. Осуществление права государственной и муниципальной собственности 37.5 KB
  Право собственности: содержание формы объекты. Основания возникновения и прекращения права собственности. Осуществление права государственной и муниципальной собственности. Содержание права собственности Собственнику принадлежат права владения пользования и распоряжения своим имуществом.
33735. Гражданско-правовой договор: понятие, содержание и форма. Виды договоров, порядок заключения, изменения и прекращения гражданско-правовых договоров 91.5 KB
  Граждане и юридические лица свободны в заключении договора. Понуждение к заключению договора не допускается за исключением случаев когда обязанность заключить договор предусмотрена настоящим Кодексом законом или добровольно принятым обязательством. К отношениям сторон по смешанному договору применяются в соответствующих частях правила о договорах элементы которых содержатся в смешанном договоре если иное не вытекает из соглашения сторон или существа смешанного договора. Условия договора определяются по усмотрению сторон.