93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

2 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

2978. Сварочные трансформаторы 216.5 KB
  Одним из важнейших преимуществ переменного тока перед постоянным является легкость и простота, с которой можно преобразовать переменный ток одного напряжения в переменный ток другого напряжения. Достигается это посредством простого и остро...
2979. Особенности усыновления и его правовые стороны 190.5 KB
  Нынешнее состояние безнадзорности и правонарушений несовершеннолетних свидетельствует о том, что негативные последствия изменившейся социально-экономической ситуации в стране в первую очередь отразились на детях. Постоянную тенденцию в сторону ...
2980. Управление качеством 210 KB
  Управление качеством Сущность управления качеством Объективные предпосылки изменения отношения к качеству и эволюция управления качеством Вопросы качества продукции и его повышения всегда находились в центре общественного внимания. Изменение...
2981. Пральна машина Рига-13. Характеристика, дефекти, ремонт 213.38 KB
  Перші електричні пральні машини серійно стали випускатись в Італії у 1945 р., коли брати Фумагаллі наладили випуск електричної пральної машини CANDY. Можливо, настільки пізня поява електричних пральних машин ( на декілька десятків років пізніш...
2982. Исследование трёхфазной цепи, соединённой звездой 202.5 KB
  Исследование трёхфазной цепи, соединённой звездой. Цель работы Исследовать соотношение между токами и напряжениями в электрических цепях переменного тока, содержащих индуктивно связанные элементы, экспериментально определить параметры катушек и коэф...
2983. Межфирменная интеграция и формирование ФПГ (финансово-промышленных групп) 195.5 KB
  Межфирменная интеграция и формирование ФПГ (финансово-промышленных групп). Формы и особенности международной интеграции производства. Базовые стратегии развития бизнеса. Межфирменная интеграция и диверсификация производства. Формы и...
2984. Основы технической диагност 1.03 MB
  Построить схему проверки работоспособности фрагмента устройства. Исследуя данную схему фрагментоустройства определим среднюю точку, необходимую для начала проверки технического состояния блоков. Для этого построим таблицу неисправностей в которой ко...
2985. Ревизия и контроль 239 KB
  Краткий курс лекций  дисциплины «Ревизия и контроль» для специальности 2 – 25 01 31 «Финансы», 2 – 25 01 31 – 02 «Налоги и налогообложение»  охватывает учебный  план рабочей  программы по предмету в полном объеме. ...
2986. АДАМ СМИТ И ЕГО ЭКОНОМИЧЕСКИЕ ИДЕИ 76 KB
  Исторические условия формирования идей Смита. Своего высшего развития классическая буржуазная политическая экономия достигла в трудах британских ученых Адама См...