93024

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Блокируя β-адренорецепторы сердца анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений в связи с чем сердечный выброс снижается. Артериальное давление при введении анаприлина понижается особенно при длительном введении. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина.

Русский

2015-08-25

57.48 KB

3 чел.

Бета-адреноблокаторы. Классифкация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др. ).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. . Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

1 α1D-Αдренорецепторы обнаружены в ряде тканей: в предстательной железе, аорте, коре головного мозга, гиппокампе. Функция их не выяснена. Не исключено, что этот подтип рецепторов может быть одной из «мишеней» для действия тамсузолина, обладающего к ним значительным сродством.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1, 5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы1. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

8442. Римская философия 40.67 KB
  Римская философия С начала III столетия до н. э. в регионе Средиземного моря существенно усиливается влияние Рима, который из городской республики становится сильной державой. Во II в. до н. э. он владеет уже большой частью древнего мира. Под его эк...
8443. Проблема сознания в философии 17.12 KB
  Проблема сознания в философии. Смысл проблемы сознания и ее решения Концепции сознания в истории философии Диалектико-материалистическое понимание сознания Структура сознания. Самосознание Проблема сознания имеет общесмыслово...
8444. Философия Аристотеля 21.93 KB
  Философия Аристотеля. Аристотель (384-322 до н.э.) - величайший древнегреческий философ, создавший своё оригинальное учение, составившее эпоху философии. Происходил из г. Стагиры. Его отец Никомах был врачом при дворе Македонского царя. Быть...
8445. Философия кинизма 21.85 KB
  Философия кинизма. Киники (греч. kynikуi, от Kynуsarges - Киносарг, холм и гимназий в Афинах, где Антисфен занимался с учениками лат. cynici—циники), одна из так называемых сократических философских школ Древней Греции. Её представители (А...
8446. Философия Платона 13.57 KB
  Философия Платона. Основная часть философии Платона, давшая название целому направлению философии - это учение об идеях (эйдосах), о существовании двух миров: мира идей и мира вещей, или форм. Идеи являются прообразами вещей, их истоками. Идеи ...
8447. Сократ и его философия 15.39 KB
  Сократ Сделав философию своей специальностью, он тем не менее не оставил после своей кончины философских произведений. Объясняется это просто: свои идеи Сократ предпочитал высказывать в устной форме ученикам, слушателям и оппонентам. То, что известн...
8448. Философское течение софистов 35 KB
  Философское течение софистов СОФИСТИКА (от греч. - мастерство, знание, мудрость) – философское течение, существовавшее в Древней Греции с сер. 5 до 1-й пол. 4 в. до н.э. и абсолютизировавшее относительность знаний. Так, Протагор, сам...
8449. Стоицизм как философское течение 17.47 KB
  Стоицизм В теории познания представители раннего стоицизма исходили из признания познаваемости мира. Источник познания они видели в ощущениях и восприятиях. На этой основе, по их мнению, формируются представления. Стоики полагали, что врожденных иде...
8450. Школа атомистов 14.86 KB
  Школа атомистов Атомизм был создан представителями досократического периода развития древнегреческой философии Левкиппом и его учеником Демокритом Абдерским. Согласно их учению, существуют только атомы и пустота. Атомы - мельчайшие неделимые, н...