93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

46412. Статус Рахункової Палати в Україні: українське законодавство, зарубіжний досвід та шляхи удосконалення 254 KB
  Нижче розглянуто основні віхи становлення Рахункової палати як органу фінансового контролю її завдання повноваження та проблеми діяльності на сучасному етапі зарубіжний досвід правового регулювання статусу аналогічних органів в окремих зарубіжних державах. На основі проведеного дослідження розроблено пропозиції щодо можливих шляхів удосконалення правового регулювання діяльності Рахункової палати в Україні. Денис КОВРИЖЕНКОексперт Лабораторії законодавчих ініціатив Основні етапи інституціоналізації Рахункової палати У 1992 році з ініціативи...
46413. Педагогічні особливості культури офіцера. Військово-педагогічні процеси 112 KB
  Сформувати у курсантів навички пошуку узагальнення критичного аналізу навча1льного матеріалу вміння висувати і захищати свої погляди з питань що розглядаються; Формувати у курсантів риси необхідні військовому керівнику для професійної діяльності; Формувати світогляд курсантів спираючись на національні історичні та військовопатріотичні традиції загальнолюдські цінності; Сприяти розвитку у курсантів почуття свідомої військової дисципліни відповідальності і цілеспрямованості.
46416. Надійність машин і устаткування 1.13 MB
  Причини утворення і розвитку несправностей деталей машин Практично будьяка несправність є наслідком зміни механічних властивостей матеріалу конструктивних розмірів деталей і стану їхньої поверхні. У свою чергу зміна механічних властивостей відбувається внаслідок зміни складу і структури матеріалу деталей. До конструктивних факторів відносяться фактори що були враховані на стадії проектування: конструктивне виконання деталей і складальних одиниць форма величина зазорів і натягів у спряженнях шорсткість і твердість поверхонь і т.;...
46417. Відновлення деталей типу вал(вісь) 264 KB
  Для відновлення нерухомих сполучень, широко розповсюджена елекроконтактне приварювання металевої стрічки (дроту). Перевага – незначний нагрів деталей, зменшення витрат наплавних матеріалів, значне підвищення продуктивності і умов праці.
46418. УСТРОЙСТВО ВВОДА АНАЛОГОВОЙ ИНФОРМАЦИИ 135.5 KB
  В настоящее время персональные компьютеры используют не только как вычислительные средства, но и как универсальные измерительные приборы. КИС на основе персонального компьютера заменяют стандартные измерительные приборы (вольтметры, осциллографы, анализаторы спектра, генераторы и пр.) системой виртуальных приборов. Причем ряд этих приборов может быть активизирован на одном персональном компьютере одновременно.
46419. СЦЕНАРІЙ КОНКУРСНОЇ ПРОГРАМИ «МІС ГІМНАЗІЙНА ВЕСНА» 55 KB
  Доброго дня дорогі друзі ВЕДУЧА. Вас вітає конкурс краси і грації ВЕДУЧА. ВЕДУЧА. А до речі кажуть що наші дівчата найкрасивіші дівчата в світі До глядачів Це правда ВЕДУЧА.
46420. Визуализация семантического анализа текстов 3.57 MB
  Технологии анализа естественного языка, моделирования когнитивных процессов понимания, языкового взаимодействия и извлечения информации из текстов объединяются общим термином “Компьютерная лингвистика” (вычислительная лингвистика, computational linguistics)