93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

2925. Реструктуризация предприятия на примере НК НПЗ 616 KB
  Реформирование экономических отношений в России связано с решением ряда сложнейших проблем как теоретического, так и организационного характера. Прежде всего это внедрение теории и практики менеджмента, маркетинга и правовой базы, которые обеспечат...
2926. Фельетон как публицистический жанр 109.5 KB
  В творчестве, как известно, нет лёгких путей, но особенно трудно сатирику. Может быть, труднее, чем кому бы то ни было из его собратьев по перу. Призвание сатирика – срывать улыбчивые и благочестивые маски, обнажая скрытый под ними хищный оскал...
2927. Свойства машиностроительных материалов 269.5 KB
  Конструкционные стали и сплавы Конструкционными называются стали, предназначенные для изготовления деталей машин (машиностроительные стали), конструкций и сооружений (строительные стали). Углеродистые конструкционные стали Углеродистые конс...
2928. Эволюция понятий техника и технология 67.14 KB
  Понятие технология используется в разных областях знания, оно употребляется в науке, искусстве, промышленности и поэтому подходов к его трактовке известно довольно много. На заре развития человечества решались отдельные технологические зада...
2929. Безопасность жизнедеятельности в экстремальных ситуациях 46.12 KB
  Стихийные бедствия, промышленные аварии и катастрофы на транспорте, экологические последствия антропогенного воздействия на биосферу, применение противником в случае военных действий различных видов оружия, создают ситуации, опасные для жиз...
2930. Денежная реформа 1895—1897 годов 29.99 KB
  Денежная реформа 1895—1897 годов Среди реформ С.Ю. Витте, естественно, наибольший интерес вызывает опыт стабилизации российского рубля. Конечно, современный мир и экономика качественно отличаются от образцов...
2931. Оптическая плотность оттиска. Влияние технологических добавок для офсетных красок на параметры отпечатка 64.88 KB
  Оптическая плотность оттиска. Влияние технологических добавок для офсетных красок на параметры отпечатка. Влияние технологических добавок для офсетных красок на параметры отпечатка В технических описаниях практически любой современной серии печатных красок для листового офсета указывается, что краски поставляются готовыми к применению...
2932. Социология как наука. Социологические исследования 64.67 KB
  Объект, предмет, задачи и функции социологии. Социология - учение об обществе. Объект социологии - современное общество и информация о нем, полученная другими науками. Предметом изучения социологии является закономерности функционирования развити...
2933. Охрана и рациональное использование вод Мирового океана 61 KB
  Мировой океан, являясь совокупностью всех морей и океанов Земли, оказывает огромное влияние на жизнедеятельность планеты. Огромная масса вод океана формирует климат планеты, служит источником атмосферных осадков. Из него поступает более половины кис...