93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

40411. Вестфальская система международных отношений 51.36 KB
  Назревание войны Аугсбургский религиозный мир 1555 на время завершил открытое соперничество лютеран и католиков в Германии. Периоды войны. Ход войны Чешский период 1618 1625 23 мая 1618 оппозиционные дворяне во главе с графом Турном выбросили из окон Чешской канцелярии в ров королевских наместниковВильгельма Славату Мартиницу и их секретаря Фабриция Вторая пражская дефенестрация.
40412. Война́ за незави́симость США 38.68 KB
  В том же 1765 году в НьюЙорке собрался Конгресс против штемпельного сбора представлявший собою большую часть колоний; он выработал Декларацию прав колоний. В 1767 году Англия обложила таможенными пошлинами ввозимые в американские колонии стекло свинец бумагу краски и чай; затем когда ньюйоркское законодательное собрание отказало в субсидии английскому гарнизону английский парламент ответил отказом в утверждении каких бы то ни было постановлений ньюйоркского законодательного собрания пока оно не смирится; в то же время министерство...
40413. Война́ за австри́йское насле́дство 115.2 KB
  Претензии сторон После смерти императора Карла VI 20 октября 1740 года его старшая дочь Мария Терезия вступила согласно постановлениюПрагматической санкции во владение всеми землями австрийской монархии но её наследственные права стали оспариваться с разных сторон а одновременно с тем заявлены были и разные другие притязания. Прусский король Фридрих II Великий прежде всех воспользовался этим случаем чтобы заявить древние права своего дома на силезские герцогства Лигниц Волау Бриг и Егерндорф и в декабре 1740 годавступил в Силезию....
40414. Английская революция XVII века 262.06 KB
  Гражданская война Начало войны Большое число роялистов присоединилось к армии короля. Один из офицеров парламентской армии Оливер Кромвель обратил внимание на вражескую кавалерию. Солдаты Армии нового образца получали должную военную подготовку и в бою вели себя очень дисциплинированно. Раньше офицерами становились солдаты из благополучных и знатных семей но в Армии нового образца они выдвигались по службе по мере своих заслуг на поле боя и боевых качеств.
40415. Буржуазные революции и национально-освободительные движения в 20-е годы XIX века в Европе 58.93 KB
  Буржуазные революции в Испании Португалии и Италии были вызваны притязаниями буржуазии на власть и ее борьбой против абсолютизма восстановленного после краха наполеоновской империи. Хотя обстановка в этих странах в годы Реставрации существенно различалась в Италии антифеодальные преобразования революционного и наполеоновского периода в основном остались в силе тогда как в Испании и Португалии феодальные устои общества не были поколеблены вспыхнувшие здесь буржуазные революции имели некоторые общие специфические черты. Революции в...
40416. Европейский абсолютизм и его особенности 24.47 KB
  Во Франции абсолютизму благоприятствовали богословы приписывающие верховной власти божественное происхождение и юристы признававшие за государями абсолютную власть древних римских императоров. На протяжении всего девятнадцатого века после Великой Французской Революции происходит процесс постепенной демократизации и ограничения власти монарха. Юридическое обоснование своей власти монархи находили в восстановлении нормы римского права которая была зафиксирована в VI веке в Кодексе византийского императора Юстиниана: Воля императора имеет...
40417. Великая францу́зская револю́ция 244.54 KB
  [править]Характер Историки утверждают что Великая французская революция по своему характеру была буржуазной заключалась в смене феодального строя капиталистическим и ведущую роль в этом процессе играл класс буржуазии свергнувший в ходе революции феодальную аристократию. [править]Созыв Генеральных штатов После целого ряда неудачных попыток выйти из затруднительного финансового положения Людовик XVI объявил в декабре 1787 года что созовёт государственные чины Франции на заседаниегенеральных штатов через пять лет....
40418. ГЕРМАНИЯ В 1815–1847 ГГ 16.77 KB
  Самыми развитыми в экономическом отношении районами стали территории среднего течения Рейна – Рейнско Вестфальские провинции Пруссии богатые залежами каменного угля и железной руды. крупнейшим торгово промышленным центром становится столица Пруссии – Берлин город с 400–тысячным населением. В нем сосредоточилось 2 3 всего машиностроительного и ситценабивного производства Пруссии. и Пруссии таможенные барьеры между государствами входившими в Германский союз.
40419. Англійський абсолютизм, його особливі риси 149.2 KB
  произвол королевских чиновников и судей злоупотребления королевских фаворитов герцог Бэкингем; распространение законов военного времени на время мирное постои армии в домах частных лиц; ограничения в торговой и промышленной сферах государственные монополии; стремление реставрировать ненавистный большинству англичан католицизм; ориентация династии Стюартов Яков I Карл I на католические государства континентальной Европы Францию Италию традиционных торговых соперников Англии. зачастую поразному относились к тем или...