93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

52334. Неклітинні форми життя – віруси 3.48 MB
  Мета: вивчити будову, властивості, механізм проникнення вірусів у клітину. Зясувати роль вітчизняних вчених у розвиток вірусології. Розвивати у учнів комунікативну та самоосвітню компетентність. Виховувати повагу до свого здоров’я.
52336. АЛГОРИТМ ФОРМУВАННЯ ВМІНЬ ВИКОРИСТОВУВАТИ ЗНАННЯ ПРИ РОЗВ’ЯЗАННІ ТИПОВИХ ЗАДАЧ З МОЛЕКУЛЯРНОЇ БІОЛОГІЇ 309.5 KB
  ПРИКЛАДИ РОЗВ’ЯЗАННЯ ЗАДАЧ НА МОЛЕКУЛЯРНІ ОСНОВИ СПАДКОВОСТІ Під час розв’язання таких задач необхідно пам’ятати що: довжина одного нуклеотида або відстань між двома сусідніми вздовж осі ДНК становить 034 нм; середня молекулярна маса одного нуклеотида 345 умовних одиниць; середня молекулярна маса однієї амінокислоти дорівнює 100 умовних одиниць; молекула білка в середньому складається з 200 амінокислот; кожну амінокислоту в білковій молекулі кодує триплет нуклеотидів іРНК під час трансляції; для визначення довжини гена l...
52337. Запліднення і внутрішньоутробний розвиток людини 621 KB
  Мета: створити умови для: усвідомленого інформаційного запиту про ембріональний розвиток людини; розуміння учнями значущості знань про індивідуальний розвиток людини; формування морального відношення до зачаття і вагітності, відповідальності за життя, яке не народилось;
52338. Основні групи м’язів тіла людини. Фізичні якості м’язів 50 KB
  Обладнання: таблиця М’язи людини роздаткові картки підручник Біологія 9 клас автор А.Вступ До опорнорухової системи людини належить на лише скелет людини але й м’язи які мають властивість збуджуватися і скорочуватися і в результаті виконують основну функцію – рухову. До речі скелетні м’язи складають близько 40 маси тіла людини. Скелетні м’язи виконують функцію м’язового насоса при чому покращується рух венозної крові до серця.
52340. Суцвіття 550 KB
  Мета уроку: сформувати поняття суцвіттязнайомити учнів з функціями суцвіть розглянути їх будову і різноманітність; розвивати: вміння виділяти головне порівнюватиузагальнювати систематизувативміння розпізнавати суцвіття і тренувати їх у застосуванні набутих знань у нестандартних ситуаціях; виховувати: естетичні смаки учнів відповідальність за стан навколишнього середовища бережливе ставлення до природи. Обладнання: таблиці: Будова квітки Будова суцвіть Прості суцвіття Складні суцвіттякартки з кросвордом схемою та...
52341. Віруси 711.5 KB
  Вивчити будову класифікацію вірусів. Велика популярність персональних комп’ютерів разом з розвитком мережі Інтернет сприяла появі великої кількості різних шкідливих програм – вірусів. Постановка цілей і задач Мета: Ввести поняття €œВірус; Вивчити його будову; Класифікацію вірусів; З’ясувати їх вплив на живу та неживу природу. Деякі віруси вносять також власні білки необхідні для її реалізації особливо це характерно для вірусів що містять негативні РНК.
52342. Прес-конференція «Різноманітність птахів» 71.5 KB
  Мета: розширити знання учнів про представників класу Птахи показати їх різноманітність особливості будови та способу життя пристосування до середовища; ознайомити з характерними ознаками представників надряду Безкілеві птахи та Пінгвіни з представниками кілегрудих фауни України; продовжувати розвивати комунікативні та соціальні компетентності учнів; виховувати свідоме ставлення до природи її багатств та її захисту. Птахи це диво Їх велика кількість. Птахи Хоча ви вже багато вивчили про птахів але коли ви почуєте це слово кожний...