93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

59469. Європейська культурна спадщина 51 KB
  Якими міжнародними документами в Європі регулюються проблеми культурної спадщини Чому потрібно зберігати культурноісторичну спадщину ІІ. У 1991 році Рада Європи офіційно запровадила щорічні вересневі Дні європейської спадщини...
59470. Релігія в житті сучасного європейця 102.5 KB
  Релігія явище дуже складне і має соціальний характер тобто воно виникло в суспільстві цілком закономірно й існує разом з ним. Слово релігія походить від латинського religio що означає звязок.
59471. Релігійні, етнічні, мовні конфлікти та їх вирішення у європейському домі 83.5 KB
  На цьому уроці Ви дізнаєтесь: Про причинно-наслідкові звязки конфліктів у Європі. Які заходи для врегулювання та попередження конфліктів провадяться в європейських державах. Чи існує загроза виникненню етнічних конфліктів в Україні В яких саме регіонах.
59472. Освіта. Європейський вимір 88.5 KB
  Які особливості освіти європейського виміру. Основи європейської освіти було закладено в часи Античності вони збереглися в епоху Середньовіччя були розвинуті в новий час. Освіта в Європі освіта для Європи Формування індустріального та інформаційного суспільства...
59473. Українці – співтворці європейської культури 411 KB
  До списку Світової культурної спадщини було включено собор Софії Київської Києво-Печерську Лавру та історичний центр міста Львова. Собор Святої Софії у Києві Красуня-церква біла наречена Що загубилась на стежках небесних...
59474. Проблеми війни і миру та їхній прояв в історії Європи 41 KB
  Свого часу Леонардо да Вінчі зробив досить невтішний прогноз щодо розвитку людства: На землі завжди будуть відбуватися руйнівні війни Ні на землі ні під нею ні під водою не залишиться нічого не ушкодженого. Та серед цієї безлічі воєн гігантськими вершинами височать дві...
59475. Демографічна проблема 39 KB
  Потім відбулося неймовірне: кількість населення Землі почала збільшуватись фантастичними вибухоподібними темпами. Зявились песимістичні прогнози перенаселення планети. населення світу уже складали 4 млрд.
59476. Екологічні проблеми та їхні наслідки 46 KB
  Характеризуючи стан навколишнього середовища вони дають йому такі визначення як деградація глобальної екологічної системи екологічна дестабілізація руйнування екологічних систем екологічна криза. Виникла екологічна криза в основному під впливом трьох чинників...
59477. Небезпечні хвороби та їхнє поширення в Європі 50.5 KB
  У результаті численних досліджень вчені дійшли висновку що серед чинників від яких залежить здоровя людини котра проживає в цивілізованій країні в умовах миру і за відсутності природних катаклізмів приблизно 2022 припадає на екологічні та соціальні чинники; 2022 на спадковість і генетичні порушення...