93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24371. Формирование идеалов (математизированное и опытное, экспериментальное знание) науки Нового времени (Г. Галилей, Ф. Бэкон, Р. Декарт) 127 KB
  это время становления новой современной науки. Этому способствовали как внутренние изменения самой науки уже Коперник и Кеплер свою гелиоцентрическую картину мира обосновывают с помощью математического расчета. Давление воды на лопатку движение деталей насоса кузнечного молота шелкопрядильной машины включали в себя непрерывную цепь механических причин и следствий ставших основой механической картины мира классического идеала науки.
24372. Формирование и соотношение естественных, технических и социально-гуманитарных наук: сходство и различия 106 KB
  Лпркшпрожю Развитие технических наук стимулирует развитие естествознания их взаимосвязь не прервалась и после выделения технической науки в отдельную область знания. В то же время существует большой разрыв между действительным применением результатов технической науки на практике и занятием самой этой наукой. С методологической точки зрения исследование в технической науке не сильно отличается от естественнонаучного исследования. Таким образом в научнотехнических дисциплинах необходимо четко различать исследования включенные в инженерную...
24373. Многообразие типов научного знания. Сущность и структура эмпирического знания 55 KB
  Материализация и первичное обобщение данных отражения в форме знания на основе правил соответствия узнавание сравнение измерение описание образуют эмпирические факты эмпирические объекты эмпирическую информацию. Эмпирические факты условно можно разделить на два вида: а факты в основание которых лежат не зависящие от субъекта явления например природные процессы и б факты созданные человеком например экономика экономические отношения. Эмпирические факты обладают большей степенью общности чем единичные данные но меньшей чем...
24374. Сущность и структура теоретического знания 52.5 KB
  Теория это высшая самая развитая форма организации научного знания дающая целостное представление о закономерностях и существенных связях определенное области действительности объекта данной теории 77. С помощью этих знаковых образований языка теории возникает возможность более точно и глубоко судить о соответствующей изучаемой предметной области. Кроме того тот или иной вид теории определяется предметом и задачами исследования глубиной раскрытия сущности предметов и др. Также имеют место попытки поиска идеальной схемы...
24375. Основания науки: нормы и идеалы науки, роль философских идей и принципов в обосновании научного знания (законы и категории) 116.5 KB
  Среди идеалов и норм можно выделить два взаимосвязанных блока: а собственно познавательные установки которые регулируют процесс воспроизведения в различных формах научного знания; б социальные нормативы фиксируют роль науки и ее ценность для общественной жизни на определенном этапе исторического развития. Существует еще и такое мнение что в период нормального эволюционного периода развития науки возможно бессознательное использование многих научных идеалов и норм. Закон единства и борьбы противоположностей является ядром диалектики...
24376. Понятие научной картины мира. Ее исторические формы. Функции научной картины мира (как онтология, форма систематизации знаний, исследовательская программа) 119.5 KB
  Функции научной картины мира как онтология форма систематизации знаний исследовательская программа По Радугину стр. 93 Становление понятия научной картины мира Вопрос о существовании научной картины мира и ее месте и роли в структуре научного знания впервые был поставлен и в определенной степени разработан выдающимися ученымиестествоиспытателями М.Планк в рамках обсуждения проблемы онтологических оснований научного знания поставил вопрос о существовании научной картины мира.
24377. Понятие метода. Классификация методов – эмпирические и теоретические методы познания 66 KB
  Классификация методов эмпирические и теоретические методы познания По Радугину стр. Как стороны единого процесса познания чувственное и логическое характеризуют любое познание непосредственное отношение субъекта к объекту особенности индивидуальной познавательной деятельности. Оно относится к научному познанию и связано с анализом методов и форм познания на различных уровнях научного исследования характеризуют типы исследований. Задача теоретического уровня познания состоит в познании сущности явлений их законов.
24378. Наблюдение, измерение, эксперимент как метод научного познания 93.5 KB
  Эта активность возрастает от наблюдения к модельному эксперименту. В акте научного наблюдения можно выделить: 1 объект наблюдения; 2 субъект наблюдения наблюдатель; 3 средства наблюдения; 4 условия наблюдения; 5 систему знаний исходя их которой задают цель наблюдения. Следует подчеркнуть следующие особенности научного наблюдения: опирается на развитую теорию или отдельные теоретические положения; служит решению определенной теоретической задачи постановке новых проблем выдвижению новых или проверке существующих гипотез; имеет...
24379. Анализ и синтез, индукция и дедукция как метод научного познания 54.5 KB
  Анализ это метод исследования состоящий в мысленном расчленении разложении целого или вообще сложного явления на его составные более простые элементарные части и выделение отдельных сторон свойств связей. Однако метод анализа дает сущность в абстрактном виде вне конкретных форм ее проявления. Синтез это метод исследования состоящий в соединении воспроизведении связей проанализированных частей элементов сторон компонентов сложного явления и постижения целого в его единстве.