93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

67601. Задача поиска маршрутов в графе (путей в орграфе) 362.5 KB
  Исходя из некоторой вершины всегда следовать по тому ребру которое не было пройдено или было пройдено в противоположном направлении. 3 Для всякой вершины отмечать ребро по которому в вершину попали в первый раз 4 Исходя из некоторой вершины идти по первому заходящему в ребру лишь тогда когда нет других...
67602. Минимальные пути, (маршруты) в нагруженных орграфах (графах) 223.5 KB
  Примеры латинских свойств. Не проходить через данную вершину (или через множество вершин). Не проходить через данную дугу (или через множество дуг). Быть простой цепью (или простым контуром). Быть цепью или контуром. Не проходить через каждую вершину более k раз.
67603. Эйлеровы циклы и цепи 62 KB
  Если в псевдографе G имеется хотя бы одно ребро и отсутствуют висячие вершины то G содержит хотя бы один простой цикл. Для того чтобы связный псевдограф G обладал эйлеровым циклом необходимо и достаточно чтобы степени всех его вершин были четными. Для того чтобы связный псевдограф G обладал эйлеровой цепью...
67604. Планарность и раскраска графов 97.5 KB
  Такая функция называется плоским мультиграфом. Внутренние грани плоского мультиграфа называется конечная плоскость окруженная простым циклом и не содержащая внутри себя никаких ребер. Называется её границей.
67605. Булева алгебра, математическая логика, алгебра логики 273 KB
  Каждому двоичному набору можно сопоставить число номер опр расстоянием Хемминга между вершинами и куба называется число опр наборы и называются соседними если и противоположными если все координаты разные.
67606. Разложение булевых функций по переменным 174.5 KB
  Это представление называется разложением функции по m переменным x1xm. Разложение по одной переменной 1 Разложение по всем n переменным 2 При Опр. Это разложение называется совершенной дизъюнктивной нормальной формой представления функции fx1xn.
67607. Полнота и замкнутость 131.5 KB
  Система функций из P2 (множества всех булевых функций) называется функционально полной, если любая булева функция может быть записана в виде формулы через функции этой системы
67608. Замкнутые классы 212.5 KB
  Замкнутые классы 1 Обозначим через класс всех булевых функций сохраняющих константу 0 т. функций для которых выполняется равенство. Количество таких функций n число переменных т. 2 Обозначим через класс всех булевых функций сохраняющих константу 1 т.
67609. Кредитная система. Кредитные институты небанковской сферы 86.5 KB
  Кредитная система как совокупность кредитно-финансовых институтов аккумулирует свободные денежные капиталы, доходы и сбережения различных слоев населения и предоставляет их в ссуду фирмам, правительству и частным лицам.