93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

42181. ИССЛЕДОВАНИЕ ЭЛЕКТРИЧЕСКИХ ЦЕПЕЙ С ВЗАИМНОЙ ИНДУКТИВНОСТЬЮ 410 KB
  Исследовать свойства электрических цепей переменного тока с последовательным и параллельным соединением индуктивно связанных катушек. Коэффициент пропорциональности M21= называют взаимной индуктивностью катушек 2 и 1. Итак индуктивная связь катушек это связь их через магнитное поле когда магнитный поток одной катушки пронизывает не только витки собственной катушки но и витки другой находящейся поблизости катушки. Взаимная индуктивная связь катушек обусловливает...
42182. ИССЛЕДОВАНИЕ НЕСИММЕТРИЧНОГО ПАССИВНОГО ЧЕТЫРЕХПОЛЮСНИКА 222.5 KB
  Исследование линейного пассивного четырехполюсника при переменной нагрузке определение на основании опытных данных постоянных четырехполюсника А В С D и построение круговой диаграммы. Активные четырехполюсники в своих ветвях содержат источники энергии в пассивных четырехполюсниках источников энергии нет. Для любого пассивного четырехполюсника напряжение и ток на входе и выходе связаны между собой уравнениями:...
42183. ИССЛЕДОВАНИЕ СИММЕТРИЧНОГО ЛИНЕЙНОГО ПАССИВНОГО ЧЕТЫРЕХПОЛЮСНИКА 195 KB
  Исследование линейного симметричного пассивного четырехполюсника при переменной нагрузке.Определение на основании опытных данных постоянных четырехполюсника А В С. Определение характеристического сопротивления и коэффициента передачи симметричного четырехполюсника.
42184. ИССЛЕДОВАНИЕ ТРЕХФАЗНОЙ ЦЕПИ С ПРИЕМНИКАМИ, СОЕДИНЕННЫМИ ЗВЕЗДОЙ ПРИ ОДНОРОДНОЙ (АКТИВНОЙ) НАГРУЗКЕ ФАЗ 582.5 KB
  Ознакомление с распределением напряжений и токов в трехфазной цепи соединенной звездой при равномерной и неравномерной однородной нагрузке фаз при наличии и отсутствии нейтрального провода. Векторы фазных и линейных напряжений в симметричной трехфазной системе соединенной звездой. Систему фазных напряжений источника питания для действующих значений можно записать в комплексной форме следующим образом: ; ;...
42185. Вентиляція. Технічні випробування витяжної вентиляційної установки 520 KB
  Для забезпечення в робочих приміщеннях комфортних метеорологічних умов і належної чистоти повітря з метою нормального фізіологічного стану і високої ефективності праці робітників встановлюються вентиляційні установки. Безпосереднє призначення виробничої вентиляції боротьба з надлишком тепла і вологи створення достатнього повітрообміну в приміщенні а також видалення шкідливих газів парів і пилу що надходять в повітря робочих приміщень за допомогою місцевих локалізуючи пристроїв . В останньому випадку вентиляційні пристрої повинні також...
42186. ССЛЕДОВАНИЕ ТРЕХФАЗНОЙ ЦЕПИ С ПРИЕМНИКАМИ, СОЕДИНЕННЫМИ ЗВЕЗДОЙ ПРИ НЕОДНОРОДНОЙ НАГРУЗКЕ ФАЗ 172.5 KB
  Опытная проверка соотношений между напряжениями и токами в трехфазной цепи с приемниками соединенными звездой при неоднородной нагрузке фаз. Общие теоретические сведения Общие элементы теории трехфазной системы с приемниками соединенными звездой приведены в описании лабораторной работы №9. Неоднородность нагрузки фаз в трехфазной системе вносит существенные изменения в режим работы трехфазной цепи по сравнению с однородной нагрузкой....
42187. ИССЛЕДОВАНИЕ ТРЕХФАЗНОЙ ЦЕПИ С ПРИЕМНИКАМИ, СОЕДИНЕННЫМИ ТРЕУГОЛЬНИКОМ 296.5 KB
  Положительные направления токов в фазах треугольника принято обозначать по часовой стрелке т. Они будут равны геометрической разности соответствующих фазных токов: 11.2 показаны векторная топографическая диаграмма напряжений и векторная диаграмма токов для симметричной активной нагрузки. Векторная топографическая диаграмма напряжений и векторная диаграмма токов для симметричной активной нагрузки соединенной треугольником.
42188. ИССЛЕДОВАНИЕ АПЕРИОДИЧЕСКОГО И КОЛЕБАТЕЛЬНОГО РАЗРЯДОВ КОНДЕНСАТОРА 325.5 KB
  Исследование процесса разряда конденсатора на активное сопротивление. Определение влияния на разряд конденсатора значения активного сопротивления. Опытное определение величины емкости конденсатора по осциллограмме. Исследование колебательного разряда конденсатора.
42189. ИССЛЕДОВАНИЕ ЭЛЕКТРИЧЕСКОЙ ЦЕПИ С НЕСИНУСОИДАЛЬНЫМИ НАПРЯЖЕНИЯМИ И ТОКАМИ 185 KB
  Разложение несинусоидальной кривой графо-аналитическим способом в ряд Фурье и определение коэффициентов характеризующих несинусоидальную кривую. Определение влияния характера цепи R; RL; RC на форму кривой несинусоидального тока при подключении ее к источнику несинусоидального напряжения. Определение ординат несинусоидальной кривой в m дискретных точках.10 Затем находят соответствующие ординаты кривой f1ωt; f2ωt; f3ωt и заменяют интегралы...