93031

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

Доклад

Химия и фармакология

Использование: никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках используется для бросания курения...

Русский

2015-08-25

56.72 KB

2 чел.

М-, Н-холиномиметические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательное действие. Лечение отравлений антихолинэстеразными средствами

1). Прямого действия (агонисты рецепторов)

  1.  мускариновые
  2.  никотиновые

2). Непрямого действия

  1.  обратимые
  2.  необратимые

Холиномиметики прямого действия

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подражают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума
  4.  М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии
  4.  2). Пилокарпин:
  5.  действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)
  6.  используется для лечения глаукомы
  7.  сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов
  8.  быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)
  9.  увеличивает отток глазной жидкости

Б. Никотиновые - натуральные алкалоиды, которые подражают действию ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Обнаружены в листьях табака.

Механизм:

агонист ---> конфигурационное изменение рецептора ---> открытие ионных каналов ---> Nа/К - евая диффузия в клетку ---> деполяризация нервных или мышечных клеток

Использование:

  1.  никотин не нашёл терапевтического применения, но в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсилогическом отношении
  2.  используется в трансдермальных пластырях и жевательных резинках
  3.  используется для бросания курения

Холиномиметики непрямого действия

Являются антихолинэстеразными средствами, т. е. ингибируют метаболизм ацетилхолина. Их эффекты схожи с эффектами холиномиметиков прямого действия.

Механизм:

  1.  холиномиметики непрямого действия блокируют ферментативное расщепление ацетилхолина
  2.  они усиливают эффекты ацетилхолина и в зависимости от места действия приводят либо к мускариновым, либо к никотоновым эффектам

А. Обратимые ингибиторы:

  1.  плохо всасываются (кроме физостигмина)
  2.  используются главным образом в офтальмологии

1). Четвертичные спирты (эдрофониум)

  1.  обратимо взаимодействуют с активным центром АЦХЭ и предотвращают гидролиз ацетилхолина
  2.  нековалентная связь в ферментоингибиторном комплексе короткая (Т1/2 = 2-10 мин)

2). Эфиры карбаминовой кислоты (неостигмин, физостигмин)

  1.  образуют ковалентную связь с активным центром АЦХЭ и поэтому действуют дольше (Т1/2 = 30-60 мин)

Главным образом используются для лечения:

  1.  Глаукома
  2.  Миастения Гравис
  3.  Стимуляция перистальтики кишечника и мочевого тракта (неостигмин)
  4.  Снятие нервно-мышечного блокирования
  5.  Отравление атропином

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36195. Сфера деятельности дизайнера пространственной среды и вопросы которые он должен решать в проектировании различных объектов 28 KB
  Суть дизайнерской деятельности: с одной стороны это комплекс знаний и навыков преобразованные в метод проектирования который в дальнейшем используется для создания дизайнпроекта; с другой это мировоззрение проектировщика его взгляд на объект проектирования и окружающий мир а также умение обобщать синтезировать вычленять существенные взаимосвязи и закономерности Дизайн и архитектура вместе образуют основу предметнопространственного окружения второй природы которую создает вокруг себя человек. Архитектура формирует ее стабильный...
36196. Методика подхода к проектированию объектов дизайна среды 37 KB
  Основными методами являются – анализ синтез оценка Методы проектирования можно разделить на критерии: Обследование знакомство с ситуацией контекстом размещения будущего объекта перечнем свойств которыми он должен обладать. столкновения противоречий между обстоятельствами будущей жизни объекта и эксплуатационными характеристиками его структур. Так сделала многие свои открытия современная бионика почти копирующая в технических объектах принципы и конструкции подсмотренные у природы; субъективные когда автор воображает себя неким...
36197. Коммуникации как одна из фундаментальных тем архитектуры. Градостроительные идеи ХХ века 4.14 MB
  Городасады В 1898 г. вышла книга Городасады будущего где Э. Схема городасада Размышления Говарда стали основой будущих городовспутников широко распространенных и в России с середины XX в. Планировочная схема городасада представлена в виде круга опоясанного сельскохозяйственной зеленой зоной рис.
36198. Цвет и свет в формировании пространства 19.84 KB
  Понятие свет и цвет неразделимы. Цвет. Цветкак один из важнейших компонентов среды обитания человекав проектной практике организуется в соответствии с конкретными условиями с учетом психофизиологиипсихологии и эстетики.
36199. Эргономика 19.15 KB
  Задача: создание таких условий работы для человека которые бы способствовали сохранению здоровья повышению эффективности труда снижению утомляемости. Эргономические требования это требования которые предъявляются к системе человекмашинасреда в целях оптимизации деятельности человекаоператора с учетом его объективных характеристик и возможностей Факторы определяющие эргономические требования Социальнопсихологические факторы предполагают соответствие конструкции машины и организации раб. Психологические факторы предопределяют...
36200. НОРМАТИВЫ В ПРОЕКТНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ 24.62 KB
  Строительные нормативные документы и стандарты должны содержать в первую очередь эксплуатационные характеристики строительных изделий и сооружений основанные на требованиях потребителя. Нормативные документы должны не предписывать как проектировать и строить а устанавливать требования к строительной продукции которые должны быть удовлетворены или цели которые должны быть достигнуты в процессе проектирования и строительства....
36201. ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЗДАНИЯМ. ВНЕШНИЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ЗДАНИЕ 28.01 KB
  ТРЕБОВАНИЯ ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЗДАНИЯМ. 81 Здания любого типа должны в максимальной степени удовлетворять: функциональным требованиям техническим требованиям экономическим требованиям архитектурнохудожественным требованиям Требования к функциональной целесообразности Полное соответствие своему назначению. Этому требованию должно подчиняться как объемнопланировочное решение состав и размеры помещений их взаимосвязь так и конструктивное решение конструктивная схема здания...
36202. Стропильные материалы для малоэтажных зданий (свойства, область применения, достоинства и недостатки) 18.58 KB
  Стропильные материалы для малоэтажных зданий 91 свойства область применения достоинства и недостатки. недостатки: требует антисептирования защиты от гниения; внимания к влажности древисины и воздушносухая и влажная могут привести к деформации системы и или частичному и или полному разрушению. недостатки: металл является отличным...
36203. Стропильные материалы для малоэтажных зданий 20.54 KB
  Стропила несущие конструкции скатной кровли. Наслонные стропила: концами опираются на стены здания а средней частью при пролете между опорами более 4. Наличие дополнительной опоры позволяет увеличить ширину перекрываемую наслонными стропилами до 12м а двух опор – до 15м. Висячие стропила: опираются только концами на стены здания; шаг таких стропил от 3 до 6.