93032

М-холиномиметические средства. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Лечение отравлений

Доклад

Химия и фармакология

Мускариновые лекарственные средства которые подрожают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы ПНС. Механизм: агонист повышение уровня цГМФ активация ИФ3 ДАГ ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума Мхолиномиметики...

Русский

2015-08-25

54.88 KB

3 чел.

М-холиномиметические средства. Фармакодинамика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Лечение отравлений.

А. Мускариновые - лекарственные средства, которые подрожают действию ацетилхолина на эффекторы парасимпатической нервной системы (ПНС).

Механизм:

  1.  агонист ---> повышение уровня цГМФ ---> активация ИФ3, ДАГ
  2.  ДАГ открывает кальциевые каналы гладкой мускулатуры
  3.  ИФ3 способствует высвобождению Са из саркоплазматического ретикулума

М-холиномиметики делят на 2 группы:

-эфиры холина (ацетилхолин, пилокарпин, карбахол, бетанехол)

  1.  слабо всасываются
  2.  имеют различную чувствительность к действию ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ)
  3.  имеют разную продолжительность действия

-алкалоиды (мускарин)

  1.  хорошо всасываются
  2.  содержится в ядовитых грибах (Amanita muscaria)

1). Ацетилхолин:

  1.  хорошо подвергается расщеплению с помощью АЦХЭ
  2.  внутривенное введение длится 5-20 секунд
  3.  используется для местного воздействия на глаз в офтальмологии

2). Пилокарпин:

действует на гладкую мускулатуру глаза, суживая зрачок (миоз)

используется для лечения глаукомы

сокращает цилиарную мышцу посредством стимуляции мускариновых рецепторов

быстрое проникновение (15-30 минут) и длительное действие (8 часов)

увеличивает отток глазной жидкостb

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содержащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лекарственного средства не используется.