93035

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения

Доклад

Химия и фармакология

Блокаторы нхолинорецепторов или связанных с ними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства бензогексоний пентамин гигроний пирилен Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия тубокурарина хлорид пипекурония бромид К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства блокаторы нервномышечных синапсов...

Русский

2015-08-25

59.27 KB

2 чел.

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения.

  1.  Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
    1.  Ганглиоблокирующие средства
      1.  бензогексоний
      2.  пентамин
      3.  гигроний
      4.  пирилен
    2.  Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
      1.  тубокурарина хлорид
      2.  пипекурония бромид
      3.  
  2.  К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
  3.  а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
  4.  Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
  5.  Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами
  6.  1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний
  7.  2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид
  8.  По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3. 10).
  9.  . В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (напри- мер, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Блокирующее влияние ганглиоблока- торов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

  1.  Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровняПобочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс.

Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения

  1.  б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действия1)
  2.  Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами.

  1.  По химическому строению большинство курареподобных средств относятся к четвертичным аммониевым соединениям. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.
  2.  1 Миорелаксанты - вещества, расслабляющие мышцы. От греч. mys - мышцы и лат. relaxatio - ослабление. Наряду с миорелаксантами периферического действия существуют миорелаксанты центрального действия, например мидокалм (толперизон), сирдалуд (тизанидин), диазепам (см. анксиолитики).

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия, они могут быть представлены следующими основными группами

  1.  1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
  2.  2) Деполяризующие средства Дитилин
  3.  Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы

Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

49085. ТЕХНОЛОГИЯ РАЗРАБОТКИ АВТОМАТИЗИРОВАННОЙ СИСТЕМЫ УЧЕТА ЗАПАСНЫХ ЧАСТЕЙ ДЛЯ ТЯЖЕЛОЙ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННОЙ ТЕХНИКИ НА СКЛАДЕ 528.5 KB
  Задача автоматизированных информационных систем состоит в хранении всех представляющих интерес данных в одном или нескольких местах причем таким способом который заведомо исключает ненужную избыточность. Создание автоматизированных информационных систем преследует две основные цели: понизить избыточность данных и повысить их надежность. Между собственно физической базой данных и пользователями системы располагается уровень программного обеспечения именно это и подразумевается под понятием СУБД. Основная задача СУБД – дать пользователю базы...
49086. Анализ задач и функций СЗИ предприятия 156.5 KB
  В результате работы были найдены оптимальные программы для обеспечения конфиденциальности информации государственной коммерческой персональной путем шифрования дисков и файлов. Анализ функций СЗИ предприятия Заключение Список использованных источников Обозначения и сокращения СЗИ система защиты информации КСЗИ комплексная система защиты информации АС автоматизированные системы ПЭМИ побочные электромагнитные излучения Введение Принятие решений во всех сферах жизнедеятельности предприятия или организации все в большей степени...
49088. Разработка технологического процесса изготовления детали по чертежу 470.5 KB
  Курсовая работа по дисциплине Технология конструкционных материалов на тему Разработка технологического процесса изготовления детали. В курсовой работе был разработан технологический процесс изготовления детали по чертежу. Был выбран самый...
49090. МОИ ПРЕДСТАВЛЕНИЯ О КАЧЕСТВАХ И ЦЕННОСТЯХ БУДУЩЕГО КОНКУРЕНТОСПОСПОСОБНОГО ЭКОНОМИСТА 69.46 KB
  Определить влияние на развитие личности человека таких социальных и факторов и врожденных качеств как конкуренция в социальной среде, врожденных особенностей и т.д. В ходе тестового анализа определить какими же качествами обладаю лично я, т.е. определить свой уровень агрессивности и конфликтности, уровень креативности, определить, какие символические ценности для меня превыше всего и т.д...
49091. Направления повышения прибыли и рентабельности ОАО Электроавтомат 246 KB
  Теоретикометодологические основы понятия прибыли и рентабельности организации. Анализ прибыли и рентабельности ОАО Электроавтомат. Направления повышения прибыли и рентабельности ОАО Электроавтомат. Целью исследования является аналитическое использование прибыли и рентабельности предприятия.
49092. Объекты гражданских правоотношений 297.5 KB
  Цели и задачи, поставленные в ходе рассмотрения данной темы, обусловили структуру представленной курсовой работы. Данная работа состоит из введения, трех глав включающих в себя четыре параграфа, а так же заключения и списка используемой литературы.
49093. Техническая документация и оценка качества программного продукта в среде Microsoft Visual Basic 109 KB
  Оценка качества программного продукта. При разработке программ используются ресурсоемкие и наукоемкие технологии высококвалифицированный интеллектуальный труд Проблема: отсутствие технического задания и критериев оценки качества затрудняет созданием программного продукта в среде Microsoft Visul Bsic Цель : Разработка рекомендаций по созданию технического задания и листа оценки качества программного продукта в среде Microsoft Visul Bsic Задачи: Проанализировать нормативные документы по техническому заданию и оценке...