93035

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения

Доклад

Химия и фармакология

Блокаторы нхолинорецепторов или связанных с ними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства бензогексоний пентамин гигроний пирилен Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия тубокурарина хлорид пипекурония бромид К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства блокаторы нервномышечных синапсов...

Русский

2015-08-25

59.27 KB

3 чел.

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения.

  1.  Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
    1.  Ганглиоблокирующие средства
      1.  бензогексоний
      2.  пентамин
      3.  гигроний
      4.  пирилен
    2.  Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
      1.  тубокурарина хлорид
      2.  пипекурония бромид
      3.  
  2.  К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
  3.  а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
  4.  Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
  5.  Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами
  6.  1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний
  7.  2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид
  8.  По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3. 10).
  9.  . В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (напри- мер, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Блокирующее влияние ганглиоблока- торов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

  1.  Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровняПобочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс.

Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения

  1.  б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действия1)
  2.  Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами.

  1.  По химическому строению большинство курареподобных средств относятся к четвертичным аммониевым соединениям. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.
  2.  1 Миорелаксанты - вещества, расслабляющие мышцы. От греч. mys - мышцы и лат. relaxatio - ослабление. Наряду с миорелаксантами периферического действия существуют миорелаксанты центрального действия, например мидокалм (толперизон), сирдалуд (тизанидин), диазепам (см. анксиолитики).

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия, они могут быть представлены следующими основными группами

  1.  1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
  2.  2) Деполяризующие средства Дитилин
  3.  Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы

Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43100. Построить стационарные характеристики (АЧХ и ФЧХ) и переходную характеристику цепи 566.5 KB
  Для нахождения стационарных и переходных характеристик цепи целесообразно рассчитать операторную передаточную функцию цепи К(р), т. е. передаточную функцию в зависимости от обобщенной частоты
43101. Проектирование самолёта транспортного класса 3.89 MB
  Задача проектирования состоит в разработке конструкции нового самолета и его составляющих элементов. На начальной стадии проектирования была произведена разработка общего вида самолета. Для этого проведено ознакомление с основными тактико-техническими требованиями (ТТТ), предъявленными к самолету, летно-техническими характеристиками (ЛТХ), схемами, основными параметрами, общим устройством самолетов и агрегатов, силовой установкой (СУ), увязкой основных элементов агрегатов самолета, правилами выполнения чертежей общего вида самолета и общего устройства его агрегатов.
43102. Проект системы кондиционирования офиса 961.5 KB
  Период года теплый холодный Параметры А: температура воздуха удельная энтальпия скорость ветра Параметры Б: температура воздуха удельная энтальпия скорость ветра Экстремальные температуры Таблица 1. Оптимальные и допустимые нормы температуры относительной влажности и скорости движения воздуха по ГОСТ 3049496 Период года Температура воздуха Относительная влажность Скорость движения оптимальная допустимая оптимальная допустимая не более...
43103. Розробка программи реалізації оптимізації виробництва 312.5 KB
  Симплексметод один з основних методів розвязання задач оптимізації. Крім того на основі цього методу будуються і інші підходи методів оптимізації такі як: модифікований симплексметод двоїстий симплекс метод та інші. В даному курсовому проекті розвязання та перевірка симплексметоду буде розглянута на прикладі задачи максимізації виробництва продукції.4 Формулювання алгоритму методу Симплексметод розвязання задачі лінійного програмування заснований на переході від одного опорного плану до іншого при якому значення цільової функції...
43104. Расчёт электропривода системы Г-Д 1.29 MB
  Номер варианта Закон изменения момента сопротивления рабочей машины Мсм Нм Момент инерции рабочей машины Jм в долях от момента инерции двигателя кгм2 Тип двигателя и способ его питания 5 250060  40 Постоянного тока от тиристорного преобразователя Примечание: Характер момента сопротивления реактивный. Предварительная мощность двигателя Предварительная мощность двигателя рассчитывается по нагрузочной диаграмме и тахограмме рабочей машины. При этом можно использовать формулу: кВт где коэффициенты учитывающие...
43105. Разработка печатного узла 2.69 MB
  Монтаж на поверхность это крепление и монтаж компонентов специальной конструкции непосредственно на поверхность печатной платы. Взамен их для присоединения к плате используются металлизированные торцы корпусов компонентов или настолько миниатюрные выводы что они в незначительной мере увеличивают площадь платы для монтажа такого компонента. В общем виде проектирование конструкции печатного узла и технологии его изготовления в данной курсовой работе состоит из следующих глав: анализ технического задания; разработка конструкции узла;...
43106. Моделирование современной котельной установки 328.5 KB
  При выборе модели необходимо учитывать: модель должна наиболее полно отражать характер потоков вещества и энергии при одновременно достаточно простом математическом описании; параметры модели могут быть определены экспериментальным или другим способом; следует принимать во внимание что с изменением гидродинамического режима системы могут изменяться виды моделей; тип математической модели существенно влияет на вид уравнений используемых для построения математического описания. При составлении математической модели: устанавливаются...
43107. Электрический привод системы “генератор-двигатель” 1.02 MB
  Необходимый диапазон регулирования скорости вращения рабочей машины. Плавный пуск, торможение и реверс рабочей машины. Заданное быстродействие. Минимум потерь энергии в переходных процессах. Возможность изменения направления вращения механизма. Режим рекуперативного торможения...