93035

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения

Доклад

Химия и фармакология

Блокаторы нхолинорецепторов или связанных с ними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства бензогексоний пентамин гигроний пирилен Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия тубокурарина хлорид пипекурония бромид К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства блокаторы нервномышечных синапсов...

Русский

2015-08-25

59.27 KB

3 чел.

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения.

  1.  Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
    1.  Ганглиоблокирующие средства
      1.  бензогексоний
      2.  пентамин
      3.  гигроний
      4.  пирилен
    2.  Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
      1.  тубокурарина хлорид
      2.  пипекурония бромид
      3.  
  2.  К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
  3.  а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
  4.  Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
  5.  Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами
  6.  1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний
  7.  2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид
  8.  По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3. 10).
  9.  . В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (напри- мер, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Блокирующее влияние ганглиоблока- торов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

  1.  Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровняПобочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс.

Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения

  1.  б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действия1)
  2.  Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами.

  1.  По химическому строению большинство курареподобных средств относятся к четвертичным аммониевым соединениям. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.
  2.  1 Миорелаксанты - вещества, расслабляющие мышцы. От греч. mys - мышцы и лат. relaxatio - ослабление. Наряду с миорелаксантами периферического действия существуют миорелаксанты центрального действия, например мидокалм (толперизон), сирдалуд (тизанидин), диазепам (см. анксиолитики).

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия, они могут быть представлены следующими основными группами

  1.  1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
  2.  2) Деполяризующие средства Дитилин
  3.  Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы

Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

25153. Структуралістська парадигма в сучасному пізнанні 29 KB
  уявлення про позасвідомий характер структури Струкутра інваріантно статичне ціле утворене взаємозвязком його елементів таким чином що кожний залежить від інших і може зявитися лише завдяки відношенням з іншими елементами. Для структури характерним є кінцева кількість складових і правил їх комбінування які піддатні систематизації і інвентаризації. Дихотомія структури і твору: структура мова знаходиться в конфлікті з твором мовленням який є продуктом індивідуального акту волі і розуму. Примат структури над елементами людина лише...
25154. Вірогідне та достовірне знання 28.5 KB
  В науковому пізнанні поняття достовірне знання виконує дві основні функції: оціночну та методологічну. Оціночна функція поняття достовірність як показано в роботі Обєктивне знання К.Поппера полягає у визначенні відношення одного знання до іншого.
25155. Концепця негативної діалектики 30.5 KB
  Концепця негативної діалектики Негативна діалектика термін Теодора Адорно назва методології що функціонувала як критика до тенденцій схильного до універсалізації раціонального розуму Просвітництва зокрема того який знаходить свій вияв у процесі діалектичного розвязання. Термін вперше зявляється в друці в 1966 році в книзі Адорно €œНегативна діалектика€. Адорно: розвязання діалектичного протиставлення Ф. Адорно критично називає таке опосередкування €œмисленням ідентичності€.
25156. Російська релігійна філософія. Принципи всеєдності 31.5 KB
  Тому осягаючи істину в своїй теоретичній діяльності пізнаючий субєкт має брати суще не тільки в його даній дійсності але і в його цілісності універсальності тобто прагнути до пізнання всього у всьому€ в розвиваючій ся в полярних визначеннях€ єдності. Безумовна єдність€ як досконалий синтез істини добра і краси0 осягається за Соловйовим лише засобами цілісного знання€. За своєю структурою цілісне знання є органічною єдністю синтезом таких 3х необхідних компонентів як теологія філософія і досвідна наука. Тільки такий...
25157. Підсумкова робота Йєнського періоду творчості 34.5 KB
  тотожність буття та мислення світ як прояв ідеї поняття Духа процес самопізнання Абсолютною Ідеєю самої себе і процес породження дійсності тобто в феноменології розглядається еволюція людської свідомості розробка і реалізація принципу історизму формування ідеї тріадичності теза антитеза синтез істина як процес діалектика володаря і раба Абсолютна ідея в своєму розвитку проходить три етапи: розвиток ідеї у власному лоні в стихії чистого мислення€ Логіка розвиток ідеї у формі інобуття тобто в формі природи Філософія...
25158. Ідеалізація та ідеальні обєкти в науковому пізнанні 37.5 KB
  Ці предмети існують поза і незалежно від суб'єкта що пізнає і відображаються їм за допомогою органів почуттів мислення й мови. Вони називаються ідеалізованими об'єктами а процес їхнього створення ідеалізацією. Ясно що створення ідеалізованого об'єкта необхідно містить у собі абстракцію відволікання від ряду сторін і властивостей досліджуваних конкретних предметів. Але якщо ми обмежимося тільки цим те ще не одержимо ніякого цілісного об'єкта а просто знищимо реальний об'єкт або ситуацію.
25159. Суспільно-культурологічні засади еліністично-римської філософії, її періодизація 30.5 KB
  В стоїцизмі знаходить своє обґрунтування натурфілософія епохи еллінізму. Необхідно обґрунтувати ідеал внутрішньої свободи відбувається обґрунтування становища людини в новому світі світі монархії деспотичний режим. Але система обґрунтування в різних школах була різна. Головна задача філософії обґрунтування та досягнення щастя людини.
25160. Єдність та багатоманітність історії як філософсько-історична проблема 29 KB
  Єдність та багатоманітність історії як філософськоісторична проблема. Осягнення всесвітньої історії в її єдності і багатоманітності проявів головна мета філософії історії. На відміну від дослідження історика який зосереджується на описі одиничних фактів філософське осмислення історії завжди намагається усвідомити ціліснсть історичного процесу. Вихідною при поясненні окремих явищ історії з філософсько історичної позиції є ідея закономірності історичного розвитку і саме вона становить фундамент для побудови загального...
25161. Ідеологія, її місце в житті суспільства 26 KB
  В ній з більшою чи меншою адекватністю виражено їх соціальне становище колективний інтерес історичну еволюцію сучасний стан можливі перспективи розвитку€ Можна визначити ряд характеристик ідеології з метою кращого усвідомлення даного феномену: завжди дає цілісну картину світу акцентуючи увагу на місці і ролі людини в цьому світі; інтерферує знання отримані попередніми поколіннями; стимулює і направляє людську поведінку інтегруючи суспільні дії; є організуючою формою громадського життя; в цілому визначає перетворення розвиток і...