93035

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения

Доклад

Химия и фармакология

Блокаторы нхолинорецепторов или связанных с ними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства бензогексоний пентамин гигроний пирилен Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия тубокурарина хлорид пипекурония бромид К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства блокаторы нервномышечных синапсов...

Русский

2015-08-25

59.27 KB

2 чел.

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения.

  1.  Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
    1.  Ганглиоблокирующие средства
      1.  бензогексоний
      2.  пентамин
      3.  гигроний
      4.  пирилен
    2.  Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
      1.  тубокурарина хлорид
      2.  пипекурония бромид
      3.  
  2.  К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
  3.  а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
  4.  Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
  5.  Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами
  6.  1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний
  7.  2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид
  8.  По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3. 10).
  9.  . В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (напри- мер, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Блокирующее влияние ганглиоблока- торов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

  1.  Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровняПобочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс.

Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения

  1.  б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действия1)
  2.  Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами.

  1.  По химическому строению большинство курареподобных средств относятся к четвертичным аммониевым соединениям. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.
  2.  1 Миорелаксанты - вещества, расслабляющие мышцы. От греч. mys - мышцы и лат. relaxatio - ослабление. Наряду с миорелаксантами периферического действия существуют миорелаксанты центрального действия, например мидокалм (толперизон), сирдалуд (тизанидин), диазепам (см. анксиолитики).

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия, они могут быть представлены следующими основными группами

  1.  1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
  2.  2) Деполяризующие средства Дитилин
  3.  Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы

Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

41218. ПОНИМАНИЕ КОМПОНЕНТОВ РЕЧЕВОГО ВЫСКАЗЫВАНИЯ. СЛОВО И ПРЕДЛОЖЕНИЕ 109 KB
  Теперь мы остановимся на психологическом анализе понимания высказывания т. Анализ процесса понимания речевого сообщения составляет одну из наиболее трудных и как это ни странно одну из наименее разработанных глав научной психологии. ПРОБЛЕМА Психологи неодинаково подходили к анализу процесса понимания смысла речевого сообщения или процесса декодирования воспринимаемого речевого высказывания. Одни авторы предполагали что для понимания смысла речевого сообщения достаточно иметь прочный и широкий словарь т.
41219. ПОНИМАНИЕ СМЫСЛА СЛОЖНОГО СООБЩЕНИЯ 92.5 KB
  Приступая к обсуждению этого вопроса мы тем самым переходим от анализа понимания системы внешних значений речевого высказывания к пониманию его внутреннего смысла от проблем понимания слова фразы и даже внешнего значения текста к пониманию подтекста смысла и в конечном счете к пониманию мотива который стоит за текстом. В проблемах понимания литературного произведения понимание подтекста смысла и в конечном итоге мотива пожалуй является основным. Глубина прочтения текста или обнаружение его подтекста его внутреннего смысла может...
41220. ЯЗЫК И ДИСКУРСИВНОЕ МЫШЛЕНИЕ. ОПЕРАЦИЯ ВЫВОДА 91 KB
  Это свойство языка создает возможность сложнейших форм дискурсивного индуктивного и дедуктивного мышления которые являются основными формами продуктивной интеллектуальной деятельности человека. Сложившийся в течение многих тысяч лет общественной истории аппарат логического сочетания нескольких высказываний образует основную систему средств лежащих в основе логического мышления человека. Моделью логического мышления осуществляющегося с помощью речи может являться силлогизм. Таким образом силлогизм как аппарат логического мышления...
41221. МОЗГОВАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ РЕЧЕВОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ. ПАТОЛОГИЯ РЕЧЕВОГО ВЫСКАЗЫВАНИЯ 144.5 KB
  Выше мы подробно осветили основные вопросы психологии речевой деятельности. Мы остановились на структуре слова и фразы на происхождении этих основных составных единиц языка на порождении целого речевого высказывания на анализе того пути от мысли к развернутому речевому сообщению который проделывает человек формулируя свое речевое высказывание. Мы остановились на этапах декодирования или понимания речевого сообщения начинающегося с восприятия обращенной к человеку речи проходящего стадии...
41222. МОЗГОВАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ ПРОЦЕССОВ ДЕКОДИРОВАНИЯ (ПОНИМАНИЯ) РЕЧЕВОГО СООБЩЕНИЯ 95 KB
  Этот этап порождения речевого высказывания обеспечивается передними отделами мозга; их поражение как мы видели ведет к своеобразному нару шению речевой деятельности в виде распада синтагматической организации связного речевого сообщения. Вторым этапом речевого высказывания является этап включения высказывания в коды языка. В этих случаях нарушается парадигматическая организация речевого высказывания при сохранности ее синтагматической структуры.
41223. История возникновения и перспективы применения штрихового кодирования 1.42 MB
  История возникновения и перспективы применения штрихового кода Вид и размер штрихового кода EN13.5 Определение размера штрихового кода.2 Плотность штрихового кода.
41224. Сравнительная психология (зоопсихология) 307 KB
  Предмет изучения зоопсихологии это психическая деятельность животных это комплекс проявлений поведения и психики единый процесс психического отражения как продукт внешней активности животного. Изучение животных стоящих на разных ступенях развития от амёбы до приматов. Ощущения животных рассматриваются как первостепенные явления психики нижняя грань интеллект высшая грань. Импритинг видовая память процессы запечатления Лоренц этологизм поведения животных; 4.
41225. КОНЦЕПЦИИ ЛОГИСТИКИ 125 KB
  Практическими примерами использования информационной концепции логистики являются широко распространенные информационнопрограммные модули MRP I MRP II DRP OPT QR CR и т. К числу ее важнейших функций относятся в частности контроль за состоянием запасов включая расчет точки заказа формирование связей производства снабжения и сбыта с использованием обеспечивающего комплекса системы MRP. Работа системы DRP осуществляется поэтапно: 1 агрегированное планирование с использованием прогнозов и данных о фактически поступивших заказах; 2...
41226. Классификационные признаки микроконтроллеров 878 KB
  Модификация памяти и чтение из нее необходимых данных осуществляется только лишь с помощью специальных команд чтения записи; в система команд должна содержать минимальное число наиболее часто используемых простейших команд одинаковой длины: г состав системы команд должен быть оптимизирован с учетом требований компиляторов языков высокого уровня. Центральное процессорное устройство Процессор формирует адрес очередной команды выбирает команду из памяти и организует ее выполнение. Благодаря специальным командам их можно...