93035

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения

Доклад

Химия и фармакология

Блокаторы нхолинорецепторов или связанных с ними ионных каналов Ганглиоблокирующие средства бензогексоний пентамин гигроний пирилен Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия тубокурарина хлорид пипекурония бромид К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства блокаторы нервномышечных синапсов...

Русский

2015-08-25

59.27 KB

3 чел.

Н-холиноблокаторы. Классификация. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению. Возможные осложнения.

  1.  Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
    1.  Ганглиоблокирующие средства
      1.  бензогексоний
      2.  пентамин
      3.  гигроний
      4.  пирилен
    2.  Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
      1.  тубокурарина хлорид
      2.  пипекурония бромид
      3.  
  2.  К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства, блокаторы нервномышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.
  3.  а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
  4.  Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
  5.  Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами
  6.  1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний
  7.  2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид
  8.  По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора; рис. 3. 10).
  9.  . В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (напри- мер, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Блокирующее влияние ганглиоблока- торов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

  1.  Ганглиоблокаторы кратковременного действия используют для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ артериальное давление быстро (через 10-15 мин) достигает исходного уровняПобочное действие, наблюдаемое при применении ганглиоблокаторов, связано главным образом с угнетением вегетативных ганглиев. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс.

Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения

  1.  б) Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действия1)
  2.  Основным эффектом этой группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. Первоначально такие свойства были обнаружены у кураре, поэтому вещества этой группы называют курареподобные средствами.

  1.  По химическому строению большинство курареподобных средств относятся к четвертичным аммониевым соединениям. Наиболее широко применяют следующие препараты: тубокурарина хлорид2, панкурония бромид, пипекурония бромид, атракурий, дитилин3.
  2.  1 Миорелаксанты - вещества, расслабляющие мышцы. От греч. mys - мышцы и лат. relaxatio - ослабление. Наряду с миорелаксантами периферического действия существуют миорелаксанты центрального действия, например мидокалм (толперизон), сирдалуд (тизанидин), диазепам (см. анксиолитики).

Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с н-холинорецепторами концевых пластинок. Однако нервно-мышечный блок, вызываемый разными курареподобными средствами, может иметь неодинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия, они могут быть представлены следующими основными группами

  1.  1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
  2.  2) Деполяризующие средства Дитилин
  3.  Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы

Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями - фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

73666. Экономическая деятельность земств Поволжья в середине XIX - начале XX века 24.57 KB
  Нижний уровень включал в себя все многообразие учреждений мелкого кредита. Положения об учреждении мелкого кредита. В середине 1890х годов вопрос об организации мелкого кредита обсуждался в земствах в печати; правительство ставило его в программу своих мероприятий для подъема благосостояния сельского населения. Проекты организации мелкого кредита в это время представляли собой попытки объединить в пределах губерний всякого рода мелкие кредитные учреждения.
73668. Група режимів роботи ВПМ 508 KB
  З причини того, що вантажопідйомні машини повязані з підйомом і переміщенням вантажів, вони вимагають особливої уваги при проектуванні і ретельного контролю за виготовленням і експлуатацією
73669. Гнучкі елементи вантажопідйомних машин 259.5 KB
  Неметалеві канати. Металеві дротяні канати Якщо ці елементи є складовою частиною механізму підйому то вони називаються вантажними якщо вони використовуються для переміщення вантажів то вони називаються тяговими якщо вони використовуються для обвязування вантажу що транспортується то їх називають чалочними. Пластинчасті ланцюги застосовуються головним чином в гарячих і хімічних цехах де дротяні канати швидко окислюються і виходять з ладу.
73670. Блоки і поліспасти у ВПМ 259 KB
  Якщо нерухомий блок служить тільки для зміни напряму гнучкого елементу то рухомий блок служить як для виграшу в силі так і швидкості. Гнучкі елементи вживані в ВПМ не є абсолютно гнучкими тілами а володіють певною жорсткістю яка виражається у тому що набігаюча гілка гнучкого елементу не відразу укладається на блоці а збігаюча гілка не відразу випрямляється на що потрібна витрата додаткового зусилля. У реальних умови з урахуванням цих втрат або тут Gгр вага вантажу що розуміється...
73671. Деталі для навівки і звивання гнучких елементів 440.5 KB
  Барабани для багатошарової навівки каната застосовуються у виняткових випадках при вельми великих довжинах навиваного каната коли при одношаровій навівки потрібен надзвичайно великі розміри барабана. У гладких барабанах завжди є бурти. Нижній шар каната при багатошаровій навівки стикається з циліндровою поверхнею барабана по лінії унаслідок чого виникають високі контактні напруги...
73672. Механізми вантажопідйомних машин 338.5 KB
  Залежно від типу вантажопідйомної машини її призначення можуть бути різні комбінації механізмів основним з яких є механізм підйому. Механізми підйому ГПМ Механізми підйому служать для вертикального переміщення вантажів. Залежно від типу приводу розрізняють механізми підйому з ручним і машинним приводом будівельна лебідка мал.
73673. Механізми пересування 351.5 KB
  У вантажопідйомних машинах загального призначення механізми пересування по конструктивній ознаці розрізняють: а механізми пересування з ручним приводом б механізми пересування з машинним приводом електричний і ДВС. По конструкції опорноходової частини механізми пересування підрозділяються: а на рейкові б на без рейкові. За принципом роботи механізми пересування підрозділяються на дві принципові схеми: а механізми у яких переміщення здійснюється за рахунок сил зчеплення приводних ходових коліс з рейкою або грунтом б механізми у...