93037

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.

Русский

2015-08-25

58.14 KB

2 чел.

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты.

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской прак-

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра- щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива- ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, m. detrusor urinae расслабляется.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы). Это приводит к накоплению циклического 3', 5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-адренорецепторов и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода.

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении - около 5 мин, при подкожном - до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др. ). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон).

Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

76763. Наружное основание черепа 183.43 KB
  Наружная граница между сводом и основанием проходит по носолобному шву надглазничным краям скуловым отросткам лобной кости подвисочному гребню клиновидной по основанию скуловых отростков височных костей над наружным слуховым отверстием по верхнему краю через основание сосцевидных отростков; заканчивается по верхней выйной линии и наружному затылочному выступу. В своде по наружной поверхности выделяют передний отдел лоб лобная область с рельефом: чешуя лобной кости на ней лобные бугры правый и левый; надбровные дуги у границы с...
76764. Классификация соединений костей 181.35 KB
  Среди соединений костей различают по анатомической классификации: непрерывные когда между концами костей имеется сплошная соединительная или хрящевая а в последующем и костная ткань; прерывные соединения или суставы главными признаками которых является наличие щели полости между суставными концами костей и синовиальной оболочки в капсуле; полупрерывные соединения или симфизы когда в прослойке между костями хряща или фиброзной ткани появляется щель. В основу биомеханической классификации положены оси проводимые через соединения костей...
76765. Строение и классификация суставов 184.21 KB
  Дополнительные вспомогательные структуры суставов включают: прослойки из хряща: диски мениски суставные губы; укрепляющие устройства из соединительной ткани: связки мембраны окружающие зоны мышечные сухожилия; скопления жировой клетчатки под синовиальной оболочкой; синовиальные складки сумки влагалища завороты синусы. Фиброзный наружный слой образуется из плотной волокнистой соединительной ткани с обилием продольных волокон; укрепляется связками: капсульными внутрикапсульными и внекапсульными. Синовиальный слой мембрана...
76766. Соединения костей черепа 186.79 KB
  В костном небе различают: срединный небный шов между небными и отростками правой и левой верхней челюсти и горизонтальными пластинками небных костей; поперечный небный шов перпендикулярный срединному шву и соединяющий верхние челюсти с небными костями. Межнижнечелюстной симфиз соединяет правую и левую половины тела нижней челюсти в области подбородка в плодном периоде и грудном возрасте. Основными частями височнонижнечелюстного сустава являются: правая и левая головки нижней челюсти; правая и левая нижнечелюстные ямки височной кости;...
76767. Развитие и строение скелета верхней конечности 185.58 KB
  Вначале кости обращены сгибательной поверхностью к туловищу потом поворачиваются на 90 градусов кнаружи. Все кости кроме ключицы развиваются как вторичные то есть проходят через перепончатую хрящевую и костную стадии. Лопатка плечевая кость кости предплечья трубчатые кости кисти развиваются эндо и перихондральным окостенением кости запястья энхондральным. Трубчатые кости растут в длину за счет метаэпифизарных хрящей: длинные верхнего и нижнего ростковая активность каждого зависит от возраста и меняется поочередно короткие ...
76768. Кости и соединения плечевого пояса 181.88 KB
  Строение лопатки плоской кости треугольной формы: реберная передняя поверхность с лопаточной ямой для одноименной мышцы; задняя дорсальная поверхность с лопаточной остью над и подостной ямами для одноименных мышц; три угла: латеральный угол с суставной впадиной над и подсуставным бугорками шейкой лопатки; верхний угол для прикрепления поднимателя лопатки нижний угол на уровне УIII го межреберного промежутка ориентир при определении границ легких; два крупных отростка: клювовидный акромиальный с суставной поверхностью для...
76769. Плечевой сустав 180 KB
  У основания клювовидного отростка располагается подсухожильная синовиальная сумка подлопаточной мышцы сообщающаяся с полостью сустава. Мышцы выполняющие движения в плечевом суставе Сгибание дельтовидная передние пучки большая грудная двуглавая клювоплечевая мышцы. Разгибание дельтовидная задние пучки длинная головка трехглавой широчайшая мышца спины большая круглая и подостная мышцы. Отведение до горизонтального уровня дельтовидная и надостная а выше отводят трапециевидная мышца ромбовидные подниматель лопатки приведение...
76770. Соединения костей предплечья и кисти 183.33 KB
  В своей верхней части под проксимальным лучелоктевым суставом она имеет косой пучок толстых фиброзных волокон именуемый косой хордой. Проксимальный лучелоктевой сустав образуется при сочленении суставной окружности на головке луча и лучевой вырезки на проксимальном эпифизе локтевой кости. Он входит в состав локтевого сустава.
76771. Локтевой сустав 179.76 KB
  Шаровидный плечелучевой сустав изза тесной связи с другими двумя суставами утрачивает одну ось и движения в нем осуществляются по фронтальной и продольной оси. Капсула спереди и сзади тонкая возможность вывихов и укреплена по бокам внутри и снизу связками: боковыми коллатеральными: локтевой и лучевой; внутрисуставной кольцевой связкой лучевой кости; снизу квадратной между лучевой шейкой и дистальным краем лучевой вырезки на локтевой кости. Спереди у лучевой шейки возникает слепое синовиальное выпячивание.