93037

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.

Русский

2015-08-25

58.14 KB

2 чел.

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты.

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской прак-

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра- щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива- ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, m. detrusor urinae расслабляется.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы). Это приводит к накоплению циклического 3', 5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-адренорецепторов и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода.

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении - около 5 мин, при подкожном - до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др. ). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон).

Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

18482. УГОЛОВНОЕ ПРАВО. Понятие уголовного права, его предмет и система 205.8 KB
  ТЕМА 28. УГОЛОВНОЕ ПРАВО 28.1. Понятие уголовного права его предмет и система 28.2. Уголовный закон 28.3. Преступление 28.4. Наказание Контрольные вопросы Темы рефератов 28.1. Понятие уголовного права его предмет и система Предметом уголовного права явл...
18483. ОСНОВЫ ЭКОЛОГИЧЕСКОГО ПРАВА 271 KB
  ТЕМА 29. ОСНОВЫ ЭКОЛОГИЧЕСКОГО ПРАВА 29.1. Понятие и определение экологического права 29.2. Экологическое право как отрасль права 29.3. Принципы экологического права 29.4. Источники экологического права 29.5. История развития экологического права 29.6. Экологиче...
18484. ОСНОВЫ ЗЕМЕЛЬНОГО ПРАВА 220.22 KB
  Тема 30. ОСНОВЫ ЗЕМЕЛЬНОГО ПРАВА 30.1. Общая характеристика земельного законодательства РФ 30.2. Предмет и система земельного права 30.3. Принципы земельного права 30.4. Земельные правоотношения 30.5. Правовой режим земель 30.6. Право собственности на землю и ины
18485. ПРАВО В СФЕРЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ 167.87 KB
  Тема 31. ПРАВО В СФЕРЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ 31.1. Образование в системе философских концепций 31.2. Право на образование как конституционное право гражданина РФ 31.3. Государственная политика Российской Федерации в области образования 31.4. Юридические ос
18486. ОСНОВЫ МЕЖДУНАРОДНОГО ПРАВА 233.57 KB
  ТЕМА 32. ОСНОВЫ МЕЖДУНАРОДНОГО ПРАВА 32.1. Конституция РФ о международном праве 32.2. Понятие сущность и основные особенности международного права 32.3. Международное публичное и международное частное право 32.4. Соотношение международного и внутригосударственно...
18487. ПРЕЗИДЕНТ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 126.53 KB
  ТЕМА 19. ПРЕЗИДЕНТ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 19.1. Место и роль Президента в системе органов государственной власти Российской Федерации 19.2. Порядок избрания Президента РФ 19.3. Порядок отрешения Президента Российской Федерации от должности 19.4. Совет Безопасности Р...
18488. ФОРМУВАННЯ І ВИКОРИСТАННЯ СТРАХОВИХ РЕЗЕРВІВ 189 KB
  ТЕМА 7 ФОРМУВАННЯ І ВИКОРИСТАННЯ СТРАХОВИХ РЕЗЕРВІВ 1.Страхові резерви як засіб забезпечення фінансової надійності страхової компанії. 2.Види страхових резервів у страхових компаніях з ризикового страхування. 3.Види страхових резервів у компаніях із страхуванн
18489. УТВОРЕННЯ І ВИКОРИСТАННЯ ПРИБУТКУ В СТРАХОВИХ КОМПАНІЯХ 70.5 KB
  ТЕМА 9 УТВОРЕННЯ І ВИКОРИСТАННЯ ПРИБУТКУ В СТРАХОВИХ КОМПАНІЯХ План 1.Види прибутків залежно від джерел їх утворення. 2.Порядок утворення прибутку в компаніях з ризикового страхування. 3.Визначення прибутку в компаніях зі страхування життя. 4.Прибуток від нест...
18490. УТВОРЕННЯ ТА ЛІКВІДАЦІЯ СТРАХОВИХ КОМПАНІЙ 351.5 KB
  ТЕМА 1. УТВОРЕННЯ ТА ЛІКВІДАЦІЯ СТРАХОВИХ КОМПАНІЙ 1. Організаційні форми страховиків в Україні Страховики страхова компанія страхове товариство суб'єкти страхування страхового ринку котрі відповідно до отриманої ліцензії беруть на себе зобов'язання за пев...