93037

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.

Русский

2015-08-25

58.14 KB

2 чел.

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты.

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской прак-

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра- щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива- ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, m. detrusor urinae расслабляется.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы). Это приводит к накоплению циклического 3', 5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-адренорецепторов и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода.

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении - около 5 мин, при подкожном - до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др. ). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон).

Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24740. Линейные списки – стеки, очереди, деки. Набор процедур для работы со связанным стеком, очередью 1.08 MB
  Способы обхода бинарного дерева. Древовидная структура – это конечное множество содержащее один или более узлов n такое что: 1 имеется один специально обозначенный узел называемый корнем данного дерева. Линия связи между парой узлов дерева называется обычно ветвью. Те узлы которые не ссылаются ни на какие другие узлы дерева называются листьями или терминальными вершинами рис.
24741. English Speaking Countries 17.49 KB
  The Commonwealth of Australia territories are the continent of Australia the island of Tasmania and number of smaller islands. Australia has an area of nearly eight million square kilometres. The population of Australia is over sixteen million people.
24742. Outstanding people of Russia Federation 16.41 KB
  The names of Russian scientists and writers poets composers and painters are worldfamous Pushkin Lermontov Chehov Levitan. It is almost impossible to name a branch of science in the development of which the Russian scientists haven't played the greatest role. Works of our Russian writes and poets are translated into many languages.
24743. Службы разрешения имен DNS и WINS 15.76 KB
  Для решения этой проблемы Windows XP и Windows Server 2003 обеспечивают возможность сопоставления разрешения IPадреса с именем компьютера. В состав Windows XP и Windows Server 2003 входят также две службы обеспечивающие централизованное хранение информации о соответствии имен компьютеров IPадресам и обслуживание запросов на поиск такого соответствия: служба WINS Windows Internet Name Service обеспечивающая управление именами NetBIOS. Эта служба включена для поддержки клиентских компьютеров управляемых версиями Windows 9x Me NT; ...
24744. Сетевая технология 23.5 KB
  Принципиально эти решения можно разделить на три группы: передача разных типов трафика по отдельным физическим линиям создание двух независимых сетевых инфраструктур; передача различных типов трафика по одной линии; преобразование одного вида трафика в другой с последующей транспортировкой и коммутацией.
24745. Физическая структуризация сетей. Примеры 26.36 KB
  Примеры Для построения простейшей односегментной сети достаточно иметь сетевые адаптеры и кабель подходящего типа. Повторитель улучшает электрические характеристики сигналов и их синхронность и за счет этого появляется возможность увеличивать общую длину кабеля между самыми удаленными в сети станциями. Логический сегмент построенный с использованием концентраторов Появление устройств централизующих соединения между отдельными сетевыми устройствами потенциально позволяет улучшить управляемость сети и ее эксплуатационные характеристики...
24746. Логическая структуризация сети 26 KB
  Логическая структуризация сети Несмотря на появление новых дополнительных возможностей основной функцией концентраторов остается передача пакетов по общей разделяемой среде. Коллективное использование многими компьютерами общей кабельной системы в режиме разделения времени приводит к существенному снижению производительности сети при интенсивном трафике. Общая среда перестает справляться с потоком передаваемых кадров и в сети возникает очередь компьютеров ожидающих доступа. Это явление характерно для всех технологий использующих разделяемые...
24747. Функции маршрутизатора в сети 26.5 KB
  Функции маршрутизатора в сети Маршрутиза́тор сетевое устройство пересылающее пакеты данных между различными сегментами сети и принимающее решения на основании информации о топологии сети и определённых правил заданных администратором. Нередко маршрутизатор используется для обеспечения доступа из локальной сети в глобальную сеть Интернет осуществляя функции трансляции адресов и межсетевого экрана.
24748. Функции шлюза в сети 23.5 KB
  Функции шлюза в сети Сетевой шлюз аппаратный маршрутизатор или программное обеспечение для сопряжения компьютерных сетей использующих разные протоколы например локальной и глобальной. Сетевой шлюз может быть специальным аппаратным роутером или программным обеспечением установленным на обычный сервер или персональный компьютер.