93037

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.

Русский

2015-08-25

58.14 KB

2 чел.

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты.

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской прак-

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра- щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива- ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, m. detrusor urinae расслабляется.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы). Это приводит к накоплению циклического 3', 5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-адренорецепторов и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода.

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении - около 5 мин, при подкожном - до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др. ). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон).

Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

60574. Розвиток творчих здібностей учнів на уроках музичного мистецтва 116 KB
  Мистецтво з його унікальними можливостями цілісного впливу на особистість виступає не тільки джерелом естетичного виховання а й універсальним засобом творчого розвитку дитини.
60575. Психологические особенности детей с задержкой психического развития дошкольного возраста 221.5 KB
  Задержка психического развития (ЗПР) – это такое нарушение нормального развития, при котором ребенок, достигший школьного возраста, продолжает оставаться в кругу дошкольных, игровых интересов. Понятие «задержка» подчеркивает временной (несоответствие уровня развития возрасту) и вместе с тем временный характер отставания, который с возрастом преодолевается тем успешнее
60576. ФОРТЕПЬЯННАЯ ИГРА 978 KB
  В виде приложения печатается небольшая заметка Гофмана (извлеченная из сборника «Памяти Рахманинова», Нью-Йорк, 1946) и пять его интервью, в разное время (первое интервью—в 1910, последнее — в 1944 году) появлявшихся в русской и американской прессе. Все эти материалы приводятся в советской печати впервые, за исключением последнего интервью
60578. Українська література 9 клас. Марко Вовчок: Максим Гримач 37.5 KB
  – Соколе мій козаче каже Катря. Тепер уже вільний козак мій жених тату Вільного собі зятя дождали Старий зирк се його Катря стоїть проти місяця А. Діждався мене ти мій маковий вінку...
60580. ГРУПИ СЛІВ ЗА ЗНАЧЕННЯМ: СИНОНІМИ, АНТОНІМИ, ОМОНІМИ 856 KB
  Це три рідні брати і нам потрібно відгадати хто вони дізнатися чому між ними виникла суперечка і разом допомогти їм помиритися. Заходять троє учнів у різних костюмах: 1 й брат у костюмі із зображенням сонця й місяця...
60581. Бинарные признаки интертипных отношений 85.5 KB
  Бурными эмоциями проникнуты отношения активации. Эти отношения больше подходят для неформальных контактов чем для деловых. Активаторы со временем перенапрягают друг друга и если не пойти путем разрядки напряженности то отношения закончатся взрывом.
60582. Интертипные отношения 79 KB
  Отношения могут приобрести характер пульсации. Активационные отношения плохо подходят для будней т. Их предназначение общение по праздникам или вообще в свободное время когда нужно отдыхать а не работать Две дуальные диады встречаясь...