93037

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца.

Русский

2015-08-25

58.14 KB

2 чел.

Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Применение в клинике. Нежелательные эффекты.

Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской прак-

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на α- и β-адренорецепторы Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления Стимулируя β-ад- ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра- щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива- ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза - m. dilatator pupillae, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, m. detrusor urinae расслабляется.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на β2-адренорецепторы клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы). Это приводит к накоплению циклического 3', 5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией β3-адренорецепторов и последующим активирующим влиянием накапливающегося цАМФ на триглицеридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода.

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении - около 5 мин, при подкожном - до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО. Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др. ). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон).

Норадреналин (левартеренол, норэпинефрин) оказывает прямое стимулирующее влияние на α-адренорецепторы, а также на β1-адренорецепторы (незначительное - на β2-адренорецепторы).

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

71159. Формирование познавательных универсальных учебных действий у учащихся младших классов на уроках математики с применением средств информационных и коммуникационных технологий 1.66 MB
  Понятие системы универсальных учебных действий учащихся младших классов. Функции универсальных учебных действий. Возрастные особенности формирования познавательных универсальных учебных действий у младших школьников.
71160. Структура и семантика терминологических словосочетаний по экономике в аналитической статье англоязычной прессы 407 KB
  Цель данного исследования выявить наиболее употребительные структурные модели терминологических словосочетаний по экономике в англоязычном газетном тексте установить закономерности их перевода на русский язык а также особенности их функционирования в текстах СМИ.
71162. Разработка предложений по повышению уровня кадрового потенциала и совершенствованию кадровой политики на ТОО «Крендель» 791.5 KB
  В современных экономических условиях для государства важно присутствие у рычагов управления предприятиями опытных руководителей способных использовать свои возможности в нужном направлении умеющих эффективно использовать кадровый потенциал предприятия.
71163. Основные особенности гражданско-правовой ответственности в РФ 127.11 KB
  Из них социальная ответственность обобщающее понятие включающее все виды ответственности в обществе а сама юридическая ответственность разновидность форма социальной ответственности. В праве говоря об ответственности имеют в виду как правило юридическую ответственность...
71164. Отличия учетной политики для целей налогообложения от учетной политики для целей бухгалтерского учета 44.32 KB
  Термин «учетная политика предприятия» вошел в употребление в конце восьмидесятых годов в качестве вольного перевода на русский язык словосочетания «accounting policies», употребляемого в стандартах, издаваемых Комитетом по международным стандартам бухгалтерского учета.
71165. Инвестиционная деятельность коммерческих банков на рынке ценных бумаг 633.5 KB
  Актуальность дипломной работы в том, что инвестиционные портфели активов выполняют ряд важнейших функций, обеспечивая банкам доходность, ликвидность и диверсификацию с целью снижения риска, а также выводя часть доходов банка из-под налогообложения.
71166. Понятие и виды пособий по действующему российскому законодательству 404.5 KB
  По продолжительности выплаты сохранились социальные пособия ежемесячные ежемесячные пособие на ребенка и по уходу за ребенком единовременные пособия при рождении ребенка при передаче ребенка на воспитание в семью и периодические пособие по беременности...
71167. Пенсионные фонды в России 548.5 KB
  Актуальность рассмотрения данной темы определяется тем, что на фоне общего социального обеспечения одним из его основных элементов является пенсионное обеспечение. А в свете проводимого реформирования пенсионной системы Российской Федерации данный вопрос становится еще более важным.