93040

Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о симпатолитиках

Доклад

Химия и фармакология

Последнее проявляется в том что на фоне действия αадреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление а снижает его. Наиболее важным эффектом аадреноблокаторов является расширение периферических сосудов. Закономерно назначение аадреноблокаторов при феохромоцитоме.

Русский

2015-08-25

56.92 KB

5 чел.

Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о симпатолитиках.

Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным , но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

. Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др. ), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.

α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др. ) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

25337. Водно-солевой обмен 26.5 KB
  Тело взрослого человека на 5065 состоит из воды у детей на 80 и более. В разных органах и тканях содержание воды на единицу массы Неодинаково. В мышцах воды содержится 70 во внутренних органах 7585 их массы. Наиболее велико и постоянно содержание воды в крови 92.
25338. Витамины 63 KB
  Витамины выполняют в организме различные каталитические функции и требуются в ничтожно малых количествах. В организме животных для которых необходимо поступление с пищей определенного витамина последний или совсем не образуется или же образуется в недостаточных для удовлетворения физиологических потребностей количествах. Источником витаминов в основном являются растения в кот.
25339. ТЕПЛОВОЙ ОБМЕН 33 KB
  Поддержание теплового баланс осуществляется благодаря строгой соразмерности в образовании тепла и в ее отдаче. Способность человека противостоять воздействию тепла и холода сохраняя стабильную температуру тела имеет известные пределы. МЕХАНИЗМЫ ТЕПЛООБРАЗОВАНИЯ Образование тепла в организме происходит главным образом в результате химических реакций обмена веществ. В виде первичного тепла рассеивается 6070 энергии.
25340. ВЫДЕЛИТЕЛЬНЫЕ ПРОЦЕССЫ 48 KB
  Органами выделения у человека являются почки потовые железы легкие кишечник. Выделительные органы почки легкие потовые железы имеют важное значение и в поддержании постоянства концентрации водородных ионов в организме. Поскольку испарение воды с поверхности кожи и альвеол легких понижает температуру тела потовые железы и легкие имеют значение и в терморегуляции. Особое место среди органов выделения занимают сальные и молочные железы.
25341. ПРОЦЕСС МОЧЕОБРАЗОВАНИЯ И ЕГО РЕГУЛЯЦИЯ 29.5 KB
  Процесс фильтрации воды и низкомолекулярных компонентов плазмы через стенки капилляров клубочка происходит только в том случае если давление крови в капиллярах около 70 мм рт. Из 150180 л первичной мочи реабсорбируется около 148178 л воды. Реабсорбции подвергаются кроме воды многие необходимые для организма органические глюкоза аминокислоты витамины и неорганические ионы К N3 Са2 фосфаты вещества. Импульсы от рецепторов почек по симпатическим нервам поступают в гипоталамус где вырабатывается антидиуретический гормон АДГ...
25342. КОЖА И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 30.5 KB
  Различные воздействия воспринимают расположенные в коже терморецепторы механорецепторы ноцицепторы. Первые воспринимают изменение температуры вторые прикосновения к коже третьи болевые раздражения. Расположенные на разной глубине в коже нервные окончания воспринимают прикосновения температурное чувство чувство боли. Распределены рецепторы неравномерно их много в коже кончиков пальцев рук ладоней подошв губ наружных половых органов.
25343. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ 31.5 KB
  действием на соседние клетки в пределах одного органа или ткани биологически активных веществ тканевых гормонов гистамина серотомина кининов простагландинов и продуктов клеточного метаболизма например появление при физических нагрузках молочной кислоты в мышцах ведет к расширению в них кровеносных сосудов и увеличению доставки кислорода. В современных условиях концентрацию гормонов в железах крови или моче изучают биологическими ихимическими методами используют ультразвуковое исследований применяют радиоиммунологический метод....
25344. Гипофиз 36 KB
  В аденогипофизе главную секреторную функцию выделяют 5 групп клеток которые вырабатывают 5 специфических гормонов. Среди них выделяют тропные гормоны лат. направление регулирующие функции периферических желез эффекторные гормоны непосредственно действующие на клеткимишени. К тропным гормонам относят следующие: кортикотропин илиадренокортикотропныйгормонАКТГрегулирующий функции коркового слоя надпочечников; тиреотропный гормон ТТГ активизирующий щитовидную железу; гонадотропныи гормон ГТГ влияющий на функции половых желез.
25345. ФУНКЦИИ ВИЛОЧКОВОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ЭПИФИЗА 22.5 KB
  Функции эпифиза верхнего мозгового придатка или шишковидной железы связаны со степенью освещенности организма и соответственно имеют четкую суточную периодичность. Мелатонин угнетает функции гипофиза снижая с одной стороны выработку облегающих его функции гипоталамических либеринов а с другой непосредственно угнетая активность аденогипофиза в первую очередь подавляя образование гонадотропинов.