93041

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки

Доклад

Химия и фармакология

Классификация: 1 производные салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая АСК аспирин метилсалицилат ацетилсалицилат лизинаспизол 2 производные пиразолона аналгинметамизол бутадионфенилбутазон 3 производные анилина парацетамол ацетаминофен панадол талейнол 4 производные кислот: пропионовой бруфенибупрофен кетопрофенкетонал...

Русский

2015-08-25

60.02 KB

4 чел.

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки.

Классификация:

1-производные салициловой кислоты – кислота ацетилсалициловая(АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин(аспизол)

2-производные пиразолона- аналгин(метамизол), бутадион(фенилбутазон)

3-производные анилина- парацетамол( ацетаминофен, панадол, талейнол)

4-производные кислот:

- пропионовой- бруфен(ибупрофен), кетопрофен(кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен

- фенилуксусной- диклофенак-натрий(вольтарен, ортофен)

 - индолуксусной- индометацин, клинорил(сулиндак), этодолак

- антраниловой-кислота мефенамовая

5-оксикамы- пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6-коксибы-целекоксиб

7- производные различных химических групп- кеторолак(кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит

8- Комбинированные препараты- артротек(диклофенак + мизопростол), амбене(фенилбутазон+дексаметазон), доларен(диклофенак+парацетамол), баралгин или спазмалган( аналгин+ питофенон (холинолитик) +фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин(аналгин+темпидин), цитрамон, солпадеин(парацетамол+ кодеин+кофеин)

Применение НПВС:

- болезни соединительной ткани или опорно-двигательного аппарата ( ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит, гломеру -лонефрит), подагра( индометацин, ибупрофен)

- послеоперационные боли средней интенсивности

-острые воспалительные заболеваниятравматического характера(ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии)

-головная, зубная боль

-спазмы желче- , мочевыводящих путей( в комбинации со спазмолитиками)

- гипертермия при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии

- профилактика и лечение тромбозов- АСК( 325 мг 1 раз в неделю)

 

Селективные ингибиторы ЦОГ

Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2

Большинство НПВС

Ацетилсалициловая кислота( в малых дозах)

Нимесулид

Мелоксикам

Целекоксиб

 

НПВП, сильнее подавляющие активность ЦОГ-1, чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2

Основной механизм действия НПВП, связанный с ингибицией активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ), двух изоформ ЦОГ: структурного фермента (ЦОГ-1), который регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток, и индуцируемого фермента (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе ПГ в зоне воспаления ]. Эти данные позволили высказать предположение о том, что перечисленные выше терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиесяпобочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) —с подавлением активности ЦОГ-1 . Действительно в процессе изучения фармакологических свойств современных НПВП было показано, что все препараты ингибируют обе изоформы ЦОГ, хотя и в неодинаковой степени].

При сопоставлении результатов экспериментальных (по ингибиции ЦОГ in vitro) и клинико-эпидемиологических (касающихся распространенности НПВП-гастропатий) исследований было установлено, что НПВП, более сильно подавляющие активность ЦОГ-1 (аспирин, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ (диклофенак, ибупрофен и др. ) и особенно часто по сравнению с НПВП, более селективными в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам и др. ).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику, несомненно, является препарат целекоксиб,

Фармакологическая характеристика

Целекоксиб обладает очень низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственной формы для парентерального введения. Метаболизм препарата происходит в печени (>70%) с последующей билиарной экскрецией и зависит от активности цитохрома Р4502С9. При этом образуются инертные метаболиты, которые не проявляют ингибирующей активности в отношении ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75%. Прием пищи увеличивает (на 7-20%), а антацидов снижает (на 25%) биодоступность, однако это не оказывает какого-либо влияния на клиническую эффективность препарата. Белково-связывающая способность препарата очень высока и достигает 97%. При приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1500 нг/мл, что существенно выше ожидаемого терапевтического уровня (300 нг/мл). С учетом периода полужизни (10-12 ч), это позволяет применять препарат в дозе 200 мг 1 раз в день, по крайней мере при ОА. Линейный профиль фармакокинетики целекоксиба сохраняется даже при приеме в дозе, в 3 раза превышающей терапевтическую (1200 мг/сут). Примечательно, что у лиц пожилого возраста и у больных с умеренной печеночной недостаточностью существенных клинически значимых изменений фармакокинетики целекоксиба не отмечено.

Гастродуоденальные язвы при приеме целекоксиба возникают не чаще, чем при приеме плацебо


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

66942. Досліджую свою оселю 72.5 KB
  Мета: вчити учнів досліджувати своє довкілля, робити висновки зі своїх досліджень, формувати у дітей уявлення про різноманітність архітектурних споруд, викликати інтерес до пізнання через дослідження, розвивати прагнення прикрасити, зробити комфортнішою свою оселю...
66943. Від пірамід до хмарочосів 1.16 MB
  Мета заходу: ознайомити учнів – випускників шкіл з професією будівельника, показати велич та красу цієї професії, довести, що професія будівельника – це постійний пошук та нескінченна творчість, допомогти дитині зробити професійний вибір відповідно своїм здібностям, інтересам, нахилам.
66944. Закріплення звукового значення букви «ґе». Опрацювання тексту «Ґави і Галаган» 76 KB
  Хід уроку Організаційний момент Вчитель Стали діти рівненько привітайте один одного посмішками починаємо наш урок читання. Рідну мову ми вивчаємо ЇЇ любимо не забуваємо Вчитель Як ми будемо працювати Учні Працюватимемо старанно. Щоб почути у кінці Що у нашім першім класі Діти просто молодці...
66945. ПРОЩАВАЙ, БУКВАРИКУ, НАШ РОЗУМНИЙ ДРУЖЕ! МИ ТОБІ, БУКВАРИКУ, ДЯКУЄМО ДУЖЕ! 153 KB
  Мета. Узагальнити і систематизувати знання учнів з навчання грамоти, розвивати мовлення, логічне мислення, вміння читати, спостережливість, увагу,допитливість. Виховувати повагу один до одного, інтерес до навчання. Під музику до зали заходять діти.
66946. Праздник букваря 64.37 KB
  Учитель: Сегодня мы собрались, чтоб отметить первую маленькую победу в вашей жизни. Вы закончили знакомство с алфавитом, гласными и согласными звуками, научились складывать буквы в слоги, слоги - в слова, слова в предложения. Научились читать и писать.
66947. Свято Букваря 148 KB
  Дорогі діти, шановні батьки і гості. Сьогодні урочисте Свято Букваря. Ще вчора наші першокласники перегорнули останню сторінку цієї книги вони закінчили знайомитись з літерами. Сьогодні ми святкуємо першу перемогу наших наймолодших школярів.
66948. Свято Букварика 49 KB
  Ясне сонечко проміння Посилає щедро в клас Це воно напевно знає Що сьогодні свято в нас 2 учень В першім класі урочистий День прощання з Букварем. Пригадайно як колись ти Був маленьким школярем 3 учень Є святкових днів багато На листках календаря А між ними й наше свято вшанування Букваря...
66949. Прощание с Букварем 98.5 KB
  Оформление: сцена в актовом зале празднично украшена плакатами с изображением сказочных героев, буквами русского алфавита, шарами, гирляндами «Прощай, школа», «Здравствуй, лето!», выставка книг. До начала праздника звучат детские песни. Затем раздается звуковой сигнал. Выходит ведущая.
66950. Букварю 436 років 167 KB
  Діти повинні відгадати назви цих казок користуючись допомогою залу і викласти аркуші за кольорами веселки від червоного до фіолетового Діти: А де ж вона Тут лиш шматочки Казкар: У цьому дітки й заморочка Пісня 3. Діти відгадують назви казок та викладають стежку...