93041

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки

Доклад

Химия и фармакология

Классификация: 1 производные салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая АСК аспирин метилсалицилат ацетилсалицилат лизинаспизол 2 производные пиразолона аналгинметамизол бутадионфенилбутазон 3 производные анилина парацетамол ацетаминофен панадол талейнол 4 производные кислот: пропионовой бруфенибупрофен кетопрофенкетонал...

Русский

2015-08-25

60.02 KB

3 чел.

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки.

Классификация:

1-производные салициловой кислоты – кислота ацетилсалициловая(АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин(аспизол)

2-производные пиразолона- аналгин(метамизол), бутадион(фенилбутазон)

3-производные анилина- парацетамол( ацетаминофен, панадол, талейнол)

4-производные кислот:

- пропионовой- бруфен(ибупрофен), кетопрофен(кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен

- фенилуксусной- диклофенак-натрий(вольтарен, ортофен)

 - индолуксусной- индометацин, клинорил(сулиндак), этодолак

- антраниловой-кислота мефенамовая

5-оксикамы- пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6-коксибы-целекоксиб

7- производные различных химических групп- кеторолак(кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит

8- Комбинированные препараты- артротек(диклофенак + мизопростол), амбене(фенилбутазон+дексаметазон), доларен(диклофенак+парацетамол), баралгин или спазмалган( аналгин+ питофенон (холинолитик) +фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин(аналгин+темпидин), цитрамон, солпадеин(парацетамол+ кодеин+кофеин)

Применение НПВС:

- болезни соединительной ткани или опорно-двигательного аппарата ( ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит, гломеру -лонефрит), подагра( индометацин, ибупрофен)

- послеоперационные боли средней интенсивности

-острые воспалительные заболеваниятравматического характера(ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии)

-головная, зубная боль

-спазмы желче- , мочевыводящих путей( в комбинации со спазмолитиками)

- гипертермия при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии

- профилактика и лечение тромбозов- АСК( 325 мг 1 раз в неделю)

 

Селективные ингибиторы ЦОГ

Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2

Большинство НПВС

Ацетилсалициловая кислота( в малых дозах)

Нимесулид

Мелоксикам

Целекоксиб

 

НПВП, сильнее подавляющие активность ЦОГ-1, чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2

Основной механизм действия НПВП, связанный с ингибицией активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ), двух изоформ ЦОГ: структурного фермента (ЦОГ-1), который регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток, и индуцируемого фермента (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе ПГ в зоне воспаления ]. Эти данные позволили высказать предположение о том, что перечисленные выше терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиесяпобочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) —с подавлением активности ЦОГ-1 . Действительно в процессе изучения фармакологических свойств современных НПВП было показано, что все препараты ингибируют обе изоформы ЦОГ, хотя и в неодинаковой степени].

При сопоставлении результатов экспериментальных (по ингибиции ЦОГ in vitro) и клинико-эпидемиологических (касающихся распространенности НПВП-гастропатий) исследований было установлено, что НПВП, более сильно подавляющие активность ЦОГ-1 (аспирин, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ (диклофенак, ибупрофен и др. ) и особенно часто по сравнению с НПВП, более селективными в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам и др. ).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику, несомненно, является препарат целекоксиб,

Фармакологическая характеристика

Целекоксиб обладает очень низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственной формы для парентерального введения. Метаболизм препарата происходит в печени (>70%) с последующей билиарной экскрецией и зависит от активности цитохрома Р4502С9. При этом образуются инертные метаболиты, которые не проявляют ингибирующей активности в отношении ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75%. Прием пищи увеличивает (на 7-20%), а антацидов снижает (на 25%) биодоступность, однако это не оказывает какого-либо влияния на клиническую эффективность препарата. Белково-связывающая способность препарата очень высока и достигает 97%. При приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1500 нг/мл, что существенно выше ожидаемого терапевтического уровня (300 нг/мл). С учетом периода полужизни (10-12 ч), это позволяет применять препарат в дозе 200 мг 1 раз в день, по крайней мере при ОА. Линейный профиль фармакокинетики целекоксиба сохраняется даже при приеме в дозе, в 3 раза превышающей терапевтическую (1200 мг/сут). Примечательно, что у лиц пожилого возраста и у больных с умеренной печеночной недостаточностью существенных клинически значимых изменений фармакокинетики целекоксиба не отмечено.

Гастродуоденальные язвы при приеме целекоксиба возникают не чаще, чем при приеме плацебо


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

13911. Зарождение демократии в Афинах 57 KB
  Конспект урока по истории Древнего мира в 6м классе Тема: Зарождение демократии в Афинах. Цель: дать представление о зарождении демократии в Афинах реконструировать социальный конфликт между демосом и аристократией в Афинах в VI в до н.э. ознакомить с рефо...
13912. Знаки препинания в сложных предложениях с разными видами связи 15.22 KB
  Урок русского языка в 9Б9В классах Тема урока: Знаки препинания в сложных предложениях с разными видами связи. Цель урока: углубить знания учащихся о знаниях препинания в сложных предложениях. Задача: формировать навыки и умения пунктуационной и орфографической гра...
13913. Обработка больших массивов числовых данных 1.62 MB
  Тема урока: Обработка больших массивов числовых данных Цель урока: Научиться использовать электронные таблицы для автоматизации расчетов Задачи урока: Образовательные: научиться обрабатывать числовые данные при помощи математических и статистических функци...
13914. Кіномистецька спадщина Олександра Довженка. Кіноповість як новий жанр у літературі, його характерні ознаки. Проблеми народу та війни, історичної пам’яті в кіноповісті «Україна в огні» 66 KB
  Урок літератури 11 клас Тема. Кіномистецька спадщина Олександра Довженка. Кіноповість як новий жанр у літературі його характерні ознаки. Проблеми народу та війни історичної пам’яті в кіноповісті Україна в огні. Мета: ознайомити учнів з творчим д
13915. Урок. Я НАРОДИВСЯ І ЖИВ ДЛЯ ДОБРА І ЛЮБОВІ (життєвий і творчий шлях Олександра Довженка) 115.5 KB
  Урок української літератури 11 клас Я НАРОДИВСЯ І ЖИВ ДЛЯ ДОБРА І ЛЮБОВІ життєвий і творчий шлях Олександра Довженка Мета уроку: поглибити знання учнів про життєвий і творчий шлях Довженка словесно намалювати живий образ письменника славного сина нар
13916. Анимация объектов 1.47 MB
  Урок 13. Анимация объектов Под анимацией сцены в max понимается автоматизированный процесс визуализации серии изображений называемых также кадрами frames каждое из которых фиксирует некоторые изменения состояния этой сцены. Эти изменения могут касаться положений объект
13917. Съемочные камеры 1.35 MB
  Урок 12. Съемочные камеры В max имеется два типа камер: нацеленная Target камера характеризуется точкой съемки eye position в которой помещается сама камера и точкой нацеливания или мишенью target point то есть точкой в трехмерном пространстве на которую направлена ли
13918. Работа с диапазонами. Относительная адресация 33.88 KB
  Тема: Работа с диапазонами. Относительная адресация Тип урока: комбинированный Цели: Сформировать представление у учащихся о понятии диапазона сортировке таблицы; Познакомить с функциями обработки диапазона принципами относительной адресации; Выработка
13919. Права ребенка 70 KB
  Цель: 1. Обобщить знания учащихся об основных правах ребенка. 2. Развести понятия €œправо€ €œправа€ €œобязанности€ показать единство прав и обязанностей для детейподростков. 3. Повышать социальноправовую компетентность старшеклассников. 4. Воспитыват