93041

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки

Доклад

Химия и фармакология

Классификация: 1 производные салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая АСК аспирин метилсалицилат ацетилсалицилат лизинаспизол 2 производные пиразолона аналгинметамизол бутадионфенилбутазон 3 производные анилина парацетамол ацетаминофен панадол талейнол 4 производные кислот: пропионовой бруфенибупрофен кетопрофенкетонал...

Русский

2015-08-25

60.02 KB

5 чел.

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки.

Классификация:

1-производные салициловой кислоты – кислота ацетилсалициловая(АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин(аспизол)

2-производные пиразолона- аналгин(метамизол), бутадион(фенилбутазон)

3-производные анилина- парацетамол( ацетаминофен, панадол, талейнол)

4-производные кислот:

- пропионовой- бруфен(ибупрофен), кетопрофен(кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен

- фенилуксусной- диклофенак-натрий(вольтарен, ортофен)

 - индолуксусной- индометацин, клинорил(сулиндак), этодолак

- антраниловой-кислота мефенамовая

5-оксикамы- пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6-коксибы-целекоксиб

7- производные различных химических групп- кеторолак(кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит

8- Комбинированные препараты- артротек(диклофенак + мизопростол), амбене(фенилбутазон+дексаметазон), доларен(диклофенак+парацетамол), баралгин или спазмалган( аналгин+ питофенон (холинолитик) +фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин(аналгин+темпидин), цитрамон, солпадеин(парацетамол+ кодеин+кофеин)

Применение НПВС:

- болезни соединительной ткани или опорно-двигательного аппарата ( ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит, гломеру -лонефрит), подагра( индометацин, ибупрофен)

- послеоперационные боли средней интенсивности

-острые воспалительные заболеваниятравматического характера(ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии)

-головная, зубная боль

-спазмы желче- , мочевыводящих путей( в комбинации со спазмолитиками)

- гипертермия при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии

- профилактика и лечение тромбозов- АСК( 325 мг 1 раз в неделю)

 

Селективные ингибиторы ЦОГ

Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2

Большинство НПВС

Ацетилсалициловая кислота( в малых дозах)

Нимесулид

Мелоксикам

Целекоксиб

 

НПВП, сильнее подавляющие активность ЦОГ-1, чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2

Основной механизм действия НПВП, связанный с ингибицией активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ), двух изоформ ЦОГ: структурного фермента (ЦОГ-1), который регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток, и индуцируемого фермента (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе ПГ в зоне воспаления ]. Эти данные позволили высказать предположение о том, что перечисленные выше терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиесяпобочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) —с подавлением активности ЦОГ-1 . Действительно в процессе изучения фармакологических свойств современных НПВП было показано, что все препараты ингибируют обе изоформы ЦОГ, хотя и в неодинаковой степени].

При сопоставлении результатов экспериментальных (по ингибиции ЦОГ in vitro) и клинико-эпидемиологических (касающихся распространенности НПВП-гастропатий) исследований было установлено, что НПВП, более сильно подавляющие активность ЦОГ-1 (аспирин, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ (диклофенак, ибупрофен и др. ) и особенно часто по сравнению с НПВП, более селективными в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам и др. ).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику, несомненно, является препарат целекоксиб,

Фармакологическая характеристика

Целекоксиб обладает очень низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственной формы для парентерального введения. Метаболизм препарата происходит в печени (>70%) с последующей билиарной экскрецией и зависит от активности цитохрома Р4502С9. При этом образуются инертные метаболиты, которые не проявляют ингибирующей активности в отношении ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75%. Прием пищи увеличивает (на 7-20%), а антацидов снижает (на 25%) биодоступность, однако это не оказывает какого-либо влияния на клиническую эффективность препарата. Белково-связывающая способность препарата очень высока и достигает 97%. При приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1500 нг/мл, что существенно выше ожидаемого терапевтического уровня (300 нг/мл). С учетом периода полужизни (10-12 ч), это позволяет применять препарат в дозе 200 мг 1 раз в день, по крайней мере при ОА. Линейный профиль фармакокинетики целекоксиба сохраняется даже при приеме в дозе, в 3 раза превышающей терапевтическую (1200 мг/сут). Примечательно, что у лиц пожилого возраста и у больных с умеренной печеночной недостаточностью существенных клинически значимых изменений фармакокинетики целекоксиба не отмечено.

Гастродуоденальные язвы при приеме целекоксиба возникают не чаще, чем при приеме плацебо


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

38789. Конкурентоспособность и ее повышение ООО «Урал-инструмент-Пумори» 1.13 MB
  Продвижение товара с помощью интернеттехнологий. Повышение конкурентоспособности ООО УралинструментПумори на основе интернеттехнологий продвижения товара. Организационная структура управления ООО УралинструментПумори. Экспертная оценка конкурентоспособности ООО УралинструментПумори.
38790. ДИНАМИКА ЦЕННОСТНЫХ ОРИЕНТАЦИЙ МОЛОДЕЖИ В ОТНОШЕНИИ СЕМЬИ И БРАКА В УСЛОВИЯХ МОДЕРНИЗАЦИИ РОССИЙСКОГО СОЦИУМА 758 KB
  Теоретикометодологические основы исследования и ценностных ориентаций молодежи в отношении семьи и брака. Некоторые теоретические подходы к изучению ценностных ориентаций молодежи в отношении семьи и брака. Факторы формирования и тенденции развития ценностных ориентаций современной российской молодежи в отношении семьи и брака.
38791. Влияние восстановленного глутатиона и ингибитора каталазы на пероксидную резистентность и скорость лизиса эритроцитов при действии хлорида железа 650 KB
  Установлено, что при ингибировании каталазной активности азидом натрия, в том числе при действии хлорида железа скорость гемолиза эритроцитов возрастает. Хлорид железа (III) в концентрации 0,5% вызывал полный лизис эритроцитов человека за 5 мин инкубации с максимумом лизиса от 1,5 до 3,5 минут инкубации вне зависимости от предварительной обработки эритроцитов
38792. Методы оценки кредитоспособности ссудозаемщика коммерческого банка 1.08 MB
  Кредит выступает опорой современной экономики, неотъемлемым элементом экономического развития. Его используют как крупные предприятия и объединения, так и малые производственные, сельскохозяйственные и торговые структуры; как государства, правительства, так и отдельные граждане. Он становится неизбежным атрибутом товарного хозяйства.
38793. Лісові природно-заповідні території як осередки еволюційного збереження лісового дендрофіторізноманіття 403 KB
  Сучасний стан лісових генетичних ресурсів та стратегії їх збереження. Стратегії збереження генетичної мінливості лісової дендрофлори. Підходи до збереження генетичної мінливості лісового генофонду. Збереження видів деревних рослин іn situ.
38794. ПОВЫШЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ПРЕДПРИЯТИЯ В РЫНОЧНЫХ УСЛОВИЯХ (НА ПРИМЕРЕ ООО «ДАБАН») 856.5 KB
  Анализ объема и ассортимента продукции. Анализ структуры продукции и влияние структурных сдвигов на изменение стоимости продукции. Понятие эффективности Целью деятельности любого промышленного предприятия является выпуск определенной продукции выполнение работ оказание услуг установленного объема и качества в определенные сроки. Но при установлении масштабов производства следует исходить не только из народнохозяйственных и индивидуальных потребностей в данной продукции но и в необходимости учитывать достижение максимального...
38795. ЭКОНОМИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ОРГАНИЗАЦИИ И ПУТИ ЕЕ ПОВЫШЕНИЯ НА ПРИМЕРЕ РУП «КЛИМОВИЧСКОГО ЛИКЕРО-ВОДОЧНОГО ЗАВОДА» 742 KB
  К ним в частности относятся: увеличение реализации остатков готовой продукции на складах продажа неиспользуемого оборудования снижение себестоимости продукции в результате приобретения нового оборудования. Для успешного функционирования каждый хозяйствующий субъект должен стремиться к повышению эффективности своей деятельности на основе рационального использования ресурсного потенциала увеличения прибыльности производства улучшения качества реализуемой продукции. В основе этого понятия лежит ограниченность ресурсов желание экономить...
38796. Исследование учета и анализа денежных средств на примере коммерческой организации ВООИ «Синтез» 555.5 KB
  Теоретические и организационные основы учета и анализа денежных средств. Виды денежных средств организации.Классификация денежных потоков. Нормативная база учета и анализа денежных средств.