93041

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки

Доклад

Химия и фармакология

Классификация: 1 производные салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая АСК аспирин метилсалицилат ацетилсалицилат лизинаспизол 2 производные пиразолона аналгинметамизол бутадионфенилбутазон 3 производные анилина парацетамол ацетаминофен панадол талейнол 4 производные кислот: пропионовой бруфенибупрофен кетопрофенкетонал...

Русский

2015-08-25

60.02 KB

4 чел.

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки.

Классификация:

1-производные салициловой кислоты – кислота ацетилсалициловая(АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин(аспизол)

2-производные пиразолона- аналгин(метамизол), бутадион(фенилбутазон)

3-производные анилина- парацетамол( ацетаминофен, панадол, талейнол)

4-производные кислот:

- пропионовой- бруфен(ибупрофен), кетопрофен(кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен

- фенилуксусной- диклофенак-натрий(вольтарен, ортофен)

 - индолуксусной- индометацин, клинорил(сулиндак), этодолак

- антраниловой-кислота мефенамовая

5-оксикамы- пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6-коксибы-целекоксиб

7- производные различных химических групп- кеторолак(кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит

8- Комбинированные препараты- артротек(диклофенак + мизопростол), амбене(фенилбутазон+дексаметазон), доларен(диклофенак+парацетамол), баралгин или спазмалган( аналгин+ питофенон (холинолитик) +фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин(аналгин+темпидин), цитрамон, солпадеин(парацетамол+ кодеин+кофеин)

Применение НПВС:

- болезни соединительной ткани или опорно-двигательного аппарата ( ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит, гломеру -лонефрит), подагра( индометацин, ибупрофен)

- послеоперационные боли средней интенсивности

-острые воспалительные заболеваниятравматического характера(ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии)

-головная, зубная боль

-спазмы желче- , мочевыводящих путей( в комбинации со спазмолитиками)

- гипертермия при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии

- профилактика и лечение тромбозов- АСК( 325 мг 1 раз в неделю)

 

Селективные ингибиторы ЦОГ

Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2

Большинство НПВС

Ацетилсалициловая кислота( в малых дозах)

Нимесулид

Мелоксикам

Целекоксиб

 

НПВП, сильнее подавляющие активность ЦОГ-1, чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2

Основной механизм действия НПВП, связанный с ингибицией активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ), двух изоформ ЦОГ: структурного фермента (ЦОГ-1), который регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток, и индуцируемого фермента (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе ПГ в зоне воспаления ]. Эти данные позволили высказать предположение о том, что перечисленные выше терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиесяпобочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) —с подавлением активности ЦОГ-1 . Действительно в процессе изучения фармакологических свойств современных НПВП было показано, что все препараты ингибируют обе изоформы ЦОГ, хотя и в неодинаковой степени].

При сопоставлении результатов экспериментальных (по ингибиции ЦОГ in vitro) и клинико-эпидемиологических (касающихся распространенности НПВП-гастропатий) исследований было установлено, что НПВП, более сильно подавляющие активность ЦОГ-1 (аспирин, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ (диклофенак, ибупрофен и др. ) и особенно часто по сравнению с НПВП, более селективными в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам и др. ).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику, несомненно, является препарат целекоксиб,

Фармакологическая характеристика

Целекоксиб обладает очень низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственной формы для парентерального введения. Метаболизм препарата происходит в печени (>70%) с последующей билиарной экскрецией и зависит от активности цитохрома Р4502С9. При этом образуются инертные метаболиты, которые не проявляют ингибирующей активности в отношении ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75%. Прием пищи увеличивает (на 7-20%), а антацидов снижает (на 25%) биодоступность, однако это не оказывает какого-либо влияния на клиническую эффективность препарата. Белково-связывающая способность препарата очень высока и достигает 97%. При приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1500 нг/мл, что существенно выше ожидаемого терапевтического уровня (300 нг/мл). С учетом периода полужизни (10-12 ч), это позволяет применять препарат в дозе 200 мг 1 раз в день, по крайней мере при ОА. Линейный профиль фармакокинетики целекоксиба сохраняется даже при приеме в дозе, в 3 раза превышающей терапевтическую (1200 мг/сут). Примечательно, что у лиц пожилого возраста и у больных с умеренной печеночной недостаточностью существенных клинически значимых изменений фармакокинетики целекоксиба не отмечено.

Гастродуоденальные язвы при приеме целекоксиба возникают не чаще, чем при приеме плацебо


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

18705. Амортизация основных фондов. Норма амортизационных отчислений 14.63 KB
  Амортизация основных фондов. Норма амортизационных отчислений. Амортизацией называется денежное возмещение износа основных фондов. Амортизация осуществляется в виде ежемесячных отчислений от стоимости ОС в амортизационный фонд предприятия.Амортизация плановый пр
18706. Современные операционные системы. Структура Windows 16.49 KB
  Современные операционные системы. Структура Windows. Windows от всемирно известной компании Microsoft. Программное обеспечение выпускаемое данным брендом по праву занимает лидирующие позиции по количеству пользователей во всем мире. На данный момент в стадии низкого старта н...
18707. Участники фондового рынка 14.48 KB
  Участники фондового рынка. Фондовый рынок ценных бумаг представляет из себя разные организации каждые из которых занимаются определенным видом деятельности. Профессиональные участники фондового рынка это юридические лица имеющие соответствующие лицензии. Участ...
18708. Пакеты прикладных программ (ППП) 14.83 KB
  Пакеты прикладных программ ППП это совокупность совместимых программ для решения определенного класса задач. Свойства. должен состоять из нескольких программных единиц; предназначен для решения определенного класса задач; в пределах своего класса обладает опр
18709. Операции с данными в реляционных моделях 14.15 KB
  Операции с данными в реляционных моделях. Объединением двух отношении называется отношение содержащее множество кортежей принадлежащих либо первому либо второму исходным отношениям либо обоим отношениям одновременно. Пересечением отношений называется отно...
18710. Автоматизированные информационные технологии деятельности страховой компании 14.44 KB
  Автоматизированные информационные технологии деятельности страховой компании направлены на внедрение систем охватывающих все основные элементы технологического процесса и гарантирующих полную безопасность данных на всех этапах обработки информации. Реализация авт
18711. Нормализация отношений 14.43 KB
  Нормализация отношений. Под нормализацией отношения подразумевается процесс приведения отношения к одной из так называемых нормальных форм или в дальнейшем НФ. Однако перед рассмотрением НФ следует сказать несколько слов зачем нужна нормализация. 1 НФ. Каждый атриб...
18712. Цена и ценообразование 14.26 KB
  Цена и ценообразование. Одним из ключевых элементов рыночной экономики являются цены ценообразование ценовая политика. Ценообразование процесс формирования цен на товары и услуги. Характерны две основные системы ценообразования: рыночное ценообразование функци
18713. Инструменты рынка ценных бумаг 17.08 KB
  Инструменты рынка ценных бумаг Инструменты рынка ценных бумаг это различные формы финансовых обязательств для краткосрочного и долгосрочного инвестирования торговля которыми осуществляется на рынке ценных бумаг. Инструменты рынка ценных бумаг могут быть:основны