93041

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки

Доклад

Химия и фармакология

Классификация: 1 производные салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая АСК аспирин метилсалицилат ацетилсалицилат лизинаспизол 2 производные пиразолона аналгинметамизол бутадионфенилбутазон 3 производные анилина парацетамол ацетаминофен панадол талейнол 4 производные кислот: пропионовой бруфенибупрофен кетопрофенкетонал...

Русский

2015-08-25

60.02 KB

4 чел.

НПВС. Классификация. Показания к применению в клинике. Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ). Их преимущества и недостатки.

Классификация:

1-производные салициловой кислоты – кислота ацетилсалициловая(АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин(аспизол)

2-производные пиразолона- аналгин(метамизол), бутадион(фенилбутазон)

3-производные анилина- парацетамол( ацетаминофен, панадол, талейнол)

4-производные кислот:

- пропионовой- бруфен(ибупрофен), кетопрофен(кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен

- фенилуксусной- диклофенак-натрий(вольтарен, ортофен)

 - индолуксусной- индометацин, клинорил(сулиндак), этодолак

- антраниловой-кислота мефенамовая

5-оксикамы- пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6-коксибы-целекоксиб

7- производные различных химических групп- кеторолак(кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит

8- Комбинированные препараты- артротек(диклофенак + мизопростол), амбене(фенилбутазон+дексаметазон), доларен(диклофенак+парацетамол), баралгин или спазмалган( аналгин+ питофенон (холинолитик) +фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин(аналгин+темпидин), цитрамон, солпадеин(парацетамол+ кодеин+кофеин)

Применение НПВС:

- болезни соединительной ткани или опорно-двигательного аппарата ( ревматоидный артрит, остеоартрит, радикулит, миокардит, гломеру -лонефрит), подагра( индометацин, ибупрофен)

- послеоперационные боли средней интенсивности

-острые воспалительные заболеваниятравматического характера(ушибы, разрывы связок, вывихи, миозиты, невралгии)

-головная, зубная боль

-спазмы желче- , мочевыводящих путей( в комбинации со спазмолитиками)

- гипертермия при инфекционных заболеваниях, инфузионной терапии

- профилактика и лечение тромбозов- АСК( 325 мг 1 раз в неделю)

 

Селективные ингибиторы ЦОГ

Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2

Большинство НПВС

Ацетилсалициловая кислота( в малых дозах)

Нимесулид

Мелоксикам

Целекоксиб

 

НПВП, сильнее подавляющие активность ЦОГ-1, чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, более селективные в отношении ЦОГ-2

Основной механизм действия НПВП, связанный с ингибицией активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего образование простагландинов (ПГ), двух изоформ ЦОГ: структурного фермента (ЦОГ-1), который регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток, и индуцируемого фермента (ЦОГ-2), принимающего участие в синтезе ПГ в зоне воспаления ]. Эти данные позволили высказать предположение о том, что перечисленные выше терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиесяпобочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) —с подавлением активности ЦОГ-1 . Действительно в процессе изучения фармакологических свойств современных НПВП было показано, что все препараты ингибируют обе изоформы ЦОГ, хотя и в неодинаковой степени].

При сопоставлении результатов экспериментальных (по ингибиции ЦОГ in vitro) и клинико-эпидемиологических (касающихся распространенности НПВП-гастропатий) исследований было установлено, что НПВП, более сильно подавляющие активность ЦОГ-1 (аспирин, индометацин, пироксикам), чаще вызывают поражение ЖКТ, чем препараты, проявляющие эквивалентную ингибирующую активность в отношении обеих изоформ (диклофенак, ибупрофен и др. ) и особенно часто по сравнению с НПВП, более селективными в отношении ЦОГ-2 (мелоксикам и др. ).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику, несомненно, является препарат целекоксиб,

Фармакологическая характеристика

Целекоксиб обладает очень низкой растворимостью в воде, что затрудняет создание лекарственной формы для парентерального введения. Метаболизм препарата происходит в печени (>70%) с последующей билиарной экскрецией и зависит от активности цитохрома Р4502С9. При этом образуются инертные метаболиты, которые не проявляют ингибирующей активности в отношении ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

При пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75%. Прием пищи увеличивает (на 7-20%), а антацидов снижает (на 25%) биодоступность, однако это не оказывает какого-либо влияния на клиническую эффективность препарата. Белково-связывающая способность препарата очень высока и достигает 97%. При приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1500 нг/мл, что существенно выше ожидаемого терапевтического уровня (300 нг/мл). С учетом периода полужизни (10-12 ч), это позволяет применять препарат в дозе 200 мг 1 раз в день, по крайней мере при ОА. Линейный профиль фармакокинетики целекоксиба сохраняется даже при приеме в дозе, в 3 раза превышающей терапевтическую (1200 мг/сут). Примечательно, что у лиц пожилого возраста и у больных с умеренной печеночной недостаточностью существенных клинически значимых изменений фармакокинетики целекоксиба не отмечено.

Гастродуоденальные язвы при приеме целекоксиба возникают не чаще, чем при приеме плацебо


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

15725. Этапы совершенствования управления качеством в Японии 40 KB
  Этапы совершенствования управления качеством в Японии. Если в довоенный период к числу наиболее знаменательных событий произошедших в Японии и связанных с совершенствованием управления качеством можно отнести лишь установление в 1921 г. технических стандартов то в...
15726. Бетоносмеситель СБ-103 341 KB
  Курсовая работа По дисциплине: Автоматизация проектирования на тему: Бетоносмеситель СБ103 СОДЕРЖАНИЕ КЛАССИФИКАЦИЯ БЕТОНОСМЕСИТЕЛЕЙ ПРИНЦИП РАБОТЫ И НАЗНАЧЕНИЕ МАШИНЫ ТЕХНИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА БЕТОНОСМЕСИТЕЛЯ СБ10...
15727. АТП на 150 автомобилей ВАЗ-2104 и 200 грузовых автомобилей ГАЗель 364.5 KB
  Расчетнопояснительная записка к курсовому проекту на тему: АТП на 150 автомобилей ВАЗ2104 и 200 грузовых автомобилей ГАЗель Введение Курсовое проектирование по кафедре Автомобильный транспорт имеет своей целью закрепление знаний по дисциплине Производственноте...
15728. Дизельные генераторы KDE12EA3 157.97 KB
  Дизельные генераторы KDE12EA3 Дизельные генераторы KIPOR KDE12EA3 имеют новый автоматический регулятор напряжения обеспечивающий высокую точность значения выходного напряжения и мощный дизельный двигатель KD2V86F. Генератор обладает номинальным напряжением 380 / 220В номинальной с
15729. ТЕХНИЧЕСКОЕ ОБСЛУЖИВАНИЕ СИСТЕМ ПИТАНИЯ АВТОМОБИЛЬНЫХ ДВИГАТЕЛЕЙ 116.9 KB
  Реферат на тему ТЕХНИЧЕСКОЕ ОБСЛУЖИВАНИЕ СИСТЕМ ПИТАНИЯ АВТОМОБИЛЬНЫХ ДВИГАТЕЛЕЙ Техническое обслуживание системы питания карбюраторного двигателя Неисправности системы питания заключаются в...
15730. Маркировка автомобильных шин 140.17 KB
  Маркировка автомобильных шин Автомобильные шины маркируются алфавитноцифровым кодом который обозначается на борту шины. Этот код определяет размеры шины и некоторые из ее ключевых характеристик типа индикаторов нагрузки и скорости. Иногда внутренний борт шины со
15731. Проект организации ТО и ремонта МТП в ЦРМ хозяйства с годовым объемом работ 33000 часов 151.16 KB
  КУРСОВАЯ РАБОТА Тема: Проект организации ТО и ремонта МТП в ЦРМ хозяйства с годовым объемом работ 33000 часов РЕФЕРАТ Пояснительная записка курсового проекта содержит 39 листов машиннопечатного текста формата А4 13 таблиц и два приложения список использованно
15732. МОДЕЛИРОВАНИЕ СОСТАВА МАШИННО-ТРАКТОРНОГО ПАРКА 369.5 KB
  Реферат по моделированию: МОДЕЛИРОВАНИЕ СОСТАВА МАШИННОТРАКТОРНОГО ПАРКА ВВЕДЕНИЕ За последние годы произошло значительное сокращение количества сельскохозяйственной техники в стране. Тяжелое финансовое положение предприятий нарушенный паритет цен на маши...
15733. ОСНОВНЫЕ ДАННЫЕ ДВИГАТЕЛЯ М-14П 422 KB
  КОНСТРУКЦИЯ ДВИГАТЕЛЯ М14П ОСНОВНЫЕ ДАННЫЕ ДВИГАТЕЛЯ М14П ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ Авиационный двигатель М14П поршневой четырехтактный бензиновый с воздушным охлаждением девятицилиндровый однорядный со звездообразным расположением цилиндров и с карб...