93043

НПВС - производные салициловой кислоты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике

Доклад

Химия и фармакология

Достоверное увеличение хромосомных аббераций в лимфоидных клетках под влиянием АСК указывает на возможность как иммунодепрессивного так и мутагенного эффекта салицилатов. Из особенностей физиологического действия салицилатов важно отметить гипогликемизирующий эффект позволяющий назначать их больным сахарным диабетом отсутствие задержки...

Русский

2015-08-25

55.64 KB

0 чел.

НПВС - производные салициловой кислоты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике.

Производные салициловой кислоты АСК(аспирин), метилсалицилат

Фармакодинамика. Противовоспалительное действие салицилатов осуществляется разными путями. 1. Уменьшается энергетическое обеспечение воспалительного процесса вследствие подавления окислительного фосфорилирования и снижения синтеза АТФ, угнетения ферментов гликолиза и цикла трикарбоновых кислот, а также протеолиза. 2. Снижается капиллярная проницаемость. 3. Оказывается слабое иммунодепрессивное действие, которое можно объяснить связыванием SH-групп белков иммунокомпетентных органов. Достоверное увеличение хромосомных аббераций в лимфоидных клетках под влиянием АСК указывает на возможность как иммунодепрессивного, так и мутагенного эффекта салицилатов. Последний следует особо учитывать при лечении активного ревматизма у беременных. Из особенностей физиологического действия салицилатов важно отметить гипогликемизирующий эффект, позволяющий назначать их больным сахарным диабетом, отсутствие задержки жидкости, прямое стимулирование дыхательного центра и, наконец, понижение наклонности к тромбообразованию в связи с торможением агрегации тромбоцитов и некоторым уменьшением синтеза протромбина под влиянием АСК.

Фармакокинетика. С целью получения резорбтивного эффекта производные салициловой кислоты, как правило, назначают перорально, и только хорошо растворимый в воде натрия салицилат в отдельных случаях (острый ревматоидный эндомиокардит) можно вводить внутривенно.

Период полураспада производных О-оксибензойной кислоты колеблется от 2, 5 до 9 ч (в среднем 5 ч) и определяется индивидуальными особенностями больных.

. Больные практически не переносят более 3-4 г АСК в сутки. Препарат следует назначать только после еды. Иногда аспиринрекомендуют принимать из расчета 0, 1 г/кг массы тела до уменьшения основных проявлений острого ревматизма с последующим переходом на поддерживающие дозы 0, 075 или 0, 05 г/кг массы тела. Нельзя назначать аспирин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Как и все салицилаты, аспирин нельзя давать со щелочами, так как выделение салицилатов из организма зависит от pH мочи. Чем более высок pH мочи, тем быстрее выделяются салицилаты, снижается их концентрация в крови, а это вследствие зависимости эффекта действия салицилатов от их концентрации в крови нерационально.

Побочные действия. При лечении АСК ятрогенная патология проявляется в форме различного вида медикаментозных сыпей (полиморфная эритема, скарлатиноподобная эритродермия, узелковые и буллезные сыпи, синдром Лайелла, крапивница, отек Квинке), бронхиальной астмы, цитостатических реакций (тромбоцитопении), анафилактического шока. Описываются “аспириновые” язвы желудка.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

80195. Типы и основные характеристики линий связи 357.5 KB
  Типы и основные характеристики линий связи Принципы построения радиоэлектронных систем связи Любую техническую систему действие которой основано на непосредственном использовании высокочастотных электромагнитных колебаний радиодиапазона для сбора передачи извлечения обработки или хранения информации называют радиотехнической системой упрощенно радиосистемой. Линией связи называют физическую среду космическое пространство свободное пространство воздух в нейтральном или ионизированном состояниях земная поверхность морская вода...
80197. Элементная база линейных цепей 163.43 KB
  Таким образом анализируемая RС-цепь при малых τα может осуществлять линейную операцию дифференцирования поданного на нее сигнала. Чтобы определить частотный коэффициент передачи дифференцирующей цепи, запишем комплексную амплитуду тока
80198. Усиление сигналов. Типы и параметры усилителей 99.11 KB
  Во многих радиоэлектронных устройствах имеют место колебания, частоты которых близки к нулю. Для усиления медленно меняющихся во времени сигналов применяют усилители постоянного тока (УПТ). Современные УПТ в основном выполняют в виде интегральных микросхем
80199. Цифровая модуляция. Виды цифровой модуляции 80.5 KB
  число различных его элементов которые преобразуются в последовательность элементов посылок сигнала {Unt} путем воздействия кодовых символов на высокочастотное несущее колебание UНt. Долгое время не находила практического применения изза сложности восстановления в приемнике опорного несущего колебания строго синфазного с несущей частотой принимаемого сигнала. Так как на практике при приеме сигнала сложно определить абсолютное значение начальной фазы то проще определять относительный фазовый сдвиг между двумя соседними символами....
80200. Основные принципы передачи и приема информации 146.5 KB
  В качестве сигнала можно использовать любой физический процесс изменяющийся в соответствии с переносимым сообщением. целесообразно ввести параметры передаваемого сигнала которые являются основными с точки зрения его передачи. Такими параметрами являются длительность сигнала Тс его ширина спектра Fc и динамический диапазон Dc. Длительность сигнала Тс является естественным его параметром определяющим интервал времени в пределах которого данный сигнал существует.
80201. Радиотехнические сигналы. Теория сигналов. Классификация. Основные характеристики сигналов 70.73 KB
  Изменение во времени напряжения, тока, заряда или мощности в электрических цепях называют электрическим колебанием. Используемое для передачи информации электрическое колебание является сигналом.
80202. Спектральное представление сигналов 109 KB
  Представление сигнала в виде ряда может использоваться и как исходное при его описании и анализе. Фурье свел единую функцию трудно поддающуюся математическому описанию к более удобным в обращении рядам гармонических тригонометрических функций которые в сумме дают исходную функцию. Представим периодический сигнал наиболее распространенной в теории сигналов тригонометрической синуснокосинусной формой ряда Фурье...
80203. Случайные сигналы. Корреляционный анализ сигналов 82.5 KB
  Отличительной чертой случайного сигнала является то что его мгновенные значения заранее не предсказуемы. Важно и то что чаще всего наблюдают относительно небольшие отклонения амплитудных значений случайного сигнала от некоторого среднего уровня; чем больше отклонения по абсолютному значению тем реже их наблюдают. Располагая сведениями о вероятностях флуктуации различного уровня удается создать математическую модель случайного колебания приемлемую для детального анализа случайного процесса. называемых реализациями случайного процесса...