93043

НПВС - производные салициловой кислоты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике

Доклад

Химия и фармакология

Достоверное увеличение хромосомных аббераций в лимфоидных клетках под влиянием АСК указывает на возможность как иммунодепрессивного так и мутагенного эффекта салицилатов. Из особенностей физиологического действия салицилатов важно отметить гипогликемизирующий эффект позволяющий назначать их больным сахарным диабетом отсутствие задержки...

Русский

2015-08-25

55.64 KB

0 чел.

НПВС - производные салициловой кислоты. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике.

Производные салициловой кислоты АСК(аспирин), метилсалицилат

Фармакодинамика. Противовоспалительное действие салицилатов осуществляется разными путями. 1. Уменьшается энергетическое обеспечение воспалительного процесса вследствие подавления окислительного фосфорилирования и снижения синтеза АТФ, угнетения ферментов гликолиза и цикла трикарбоновых кислот, а также протеолиза. 2. Снижается капиллярная проницаемость. 3. Оказывается слабое иммунодепрессивное действие, которое можно объяснить связыванием SH-групп белков иммунокомпетентных органов. Достоверное увеличение хромосомных аббераций в лимфоидных клетках под влиянием АСК указывает на возможность как иммунодепрессивного, так и мутагенного эффекта салицилатов. Последний следует особо учитывать при лечении активного ревматизма у беременных. Из особенностей физиологического действия салицилатов важно отметить гипогликемизирующий эффект, позволяющий назначать их больным сахарным диабетом, отсутствие задержки жидкости, прямое стимулирование дыхательного центра и, наконец, понижение наклонности к тромбообразованию в связи с торможением агрегации тромбоцитов и некоторым уменьшением синтеза протромбина под влиянием АСК.

Фармакокинетика. С целью получения резорбтивного эффекта производные салициловой кислоты, как правило, назначают перорально, и только хорошо растворимый в воде натрия салицилат в отдельных случаях (острый ревматоидный эндомиокардит) можно вводить внутривенно.

Период полураспада производных О-оксибензойной кислоты колеблется от 2, 5 до 9 ч (в среднем 5 ч) и определяется индивидуальными особенностями больных.

. Больные практически не переносят более 3-4 г АСК в сутки. Препарат следует назначать только после еды. Иногда аспиринрекомендуют принимать из расчета 0, 1 г/кг массы тела до уменьшения основных проявлений острого ревматизма с последующим переходом на поддерживающие дозы 0, 075 или 0, 05 г/кг массы тела. Нельзя назначать аспирин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Как и все салицилаты, аспирин нельзя давать со щелочами, так как выделение салицилатов из организма зависит от pH мочи. Чем более высок pH мочи, тем быстрее выделяются салицилаты, снижается их концентрация в крови, а это вследствие зависимости эффекта действия салицилатов от их концентрации в крови нерационально.

Побочные действия. При лечении АСК ятрогенная патология проявляется в форме различного вида медикаментозных сыпей (полиморфная эритема, скарлатиноподобная эритродермия, узелковые и буллезные сыпи, синдром Лайелла, крапивница, отек Квинке), бронхиальной астмы, цитостатических реакций (тромбоцитопении), анафилактического шока. Описываются “аспириновые” язвы желудка.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

69023. Підсилювальні властивості польового транзистора 394 KB
  Відповідні схеми наведено на рис. а б в Рис. Робота ПТ в режимі підсилення На схемах рис.1 напруга Езм що подається на затвор є напругою зміщення яка необхідна для вибору положення робочої точки на статичних характеристиках рис.
69024. Частотні властивості польових транзисторів 272.5 KB
  Це знижує ефективність управління затвора вхідною напругою Uзв. 1б струм джерела SU1 визначається не повною вхідною напругою Uзв а напругою U1 між затвором і каналом яка відрізняється від напруги Uзв падінням на опорі області каналу rк U1 = = Зі зростанням частоти напруга U1 зменшується тому...
69025. Модулированные сигналы. Сигналы угловой модуляции 225.5 KB
  Термины частотная и фазовая модуляция справедливо ассоциируются с изменением по закону модулирующего колебания частоты или фазы исходного немодулированного колебания: Определим более подробно смысл этих изменений. Что же тогда изменение фазы если представить исходное...
69026. Модулированные сигналы. Сигналы с импульсной модуляцией 152 KB
  Сигналы с импульсной модуляцией. В основу формирования всех видов импульсной модуляции положена теорема В. При импульсной модуляции переносчиком выступает периодическая последовательность видеоимпульсов с периодом следования Т и длительностью.
69027. Модулированные сигналы. Манипулированные сигналы 110 KB
  Временное представление манипулированных сигналов. Спектральное представление сигналов амплитудной манипуляции. Примеры спектров манипулированных сигналов. Спектральные случаи сигналов частотной и фазовой манипуляции.
69028. Сигналы и помехи в каналах с постоянными параметрами. Помехи и искажения в каналах связи. Классификация помех 140.5 KB
  Сигналы и помехи в каналах с постоянными параметрами. Помехи и искажения в каналах связи. Аддитивные и мультипликативные помехи. Аддитивные и мультипликативные помехи.
69029. Сигналы и помехи в каналах с постоянными параметрами. Спектральные и энергетические свойства “белого шума” и “гауссова шума” 107.5 KB
  Как было отмечено в лекции 4.1, в силу действия центральной предельной теоремы, внутренние и внешние флуктуационные помехи хорошо апроксимируются гауссовским случайным процессам. Гауссовский (нормальный) случайный процесс полностью описывается своим математическим ожиданием и корреляционной функцией...
69030. Сигналы и помехи в каналах с постоянными параметрами. Линейное преобразование и векторное представление сигналов и помех 74 KB
  Передача сообщений в системе связи сопровождается прохождением модулированного случайного сигнала через устройство и линию канал связи.1 процедура прохождения сигнала через канал с постоянными параметрами эквивалентна: В общем случаи прохождение сигнала через канал можно моделировать как его прохождение...
69031. Сигналы и помехи в каналах со случайными параметрами. Источники и математические модели непрерывных помех 146 KB
  Для этих каналов характерно что свойства аддитивной помехи шума остаются прежними а понятие случайности относится только к видоизменениям принимаемой реализации сигнала. Случайный характер может носить как амплитуда так и фаза принятого сигнала.