93044

НПВС – производные пиразолона и анилина. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике

Доклад

Химия и фармакология

Производные пиразолона: анальгинметемизол бутадионфенилбутазон Механизм действия пиразолоновых препаратов заключается главным образом в разобщении окислительного фосфорилирования и следовательно в снижении энергообеспечения воспаления а также в воздействии на ряд медиаторных систем воспаления преимущественно в плане угнетения активности...

Русский

2015-08-25

54.12 KB

0 чел.

НПВС – производные пиразолона и анилина. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Нежелательные эффекты. Применение в клинике.

Производные пиразолона: анальгин(метемизол), бутадион(фенилбутазон)

Механизм действия пиразолоновых препаратов заключается главным образом в разобщении окислительного фосфорилирования и, следовательно, в снижении энергообеспечения воспаления, а также в воздействии на ряд медиаторных систем воспаления преимущественно в плане угнетения активности протеолитических ферментов, в меньшей степени — за счет уменьшения проницаемости капилляров и торможения воспалительной инфильтрации. Кроме того, им свойственны неспецифические жаропонижающие и обезболивающие эффекты; антикоагулянтное действие (торможение агрегации тромбоцитов и активности тромбина), усиление выделения мочевой кислоты, легкое анаболическое и спазмолитическое влияние.

Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.

Производные анилина: парацетамол(ацетоминофен, панадол, тайленол)

Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.