93054

Транквилизаторы, как снотворные. Механизм действия. Влияние на структуру сна. Показания к назначению. Острое отравление и принципы его лечения

Доклад

Химия и фармакология

Основное действие транквилизаторов на ЦНС связывают с влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. Основные эффекты транквилизаторов анксиолитический атарактический антифобический седативный вегетостимулируюший. Побочные эффекты: при длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания...

Русский

2015-08-26

57.09 KB

1 чел.

Транквилизаторы, как снотворные. Механизм действия. Влияние на структуру сна. Показания к назначению. Острое отравление и принципы его лечения.

Фармакокинетика. Производные бензодиазепинов хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, образуют комплексы с белками. Накапливаются в жировой ткани и из нее поступают в кровь. Метаболизируются в печени, выделяются в основном с калом. Фармакодинамика. Основное действие транквилизаторов на ЦНС связывают с влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. Эти препараты усиливают ГАМК-ергическое торможение нервных клеток, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, аллостерическими регуляторными центрами ГАМКергического рецепторного комплекса. Производные бензодиазепинов повышают чувствительность ГАМКА рецептора к своему медиатору. В центре этого рецептора находится хлорный канал, который открывается при активации ГАМКа рецептора. Усиленный вход в клетку ионов хлора вызывает повышение потенциала (гиперполяризацию) мембраны, при этом активность нейронов во многих отделах мозга снижается. Седативный эффект связан с влиянием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов (менее чувствительных к бензодиазепинам), локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, в неспецифических ядрах таламуса. Мепротин обладает подобным механизмом действия. Амизил и гидроксизим блокируют центральные М-холинорецепторы. Буспирон преимущественно влияет на серотониновые рецепторы, является частичным агонистом 5НТ1 А-рецепторов. Фармакодинамика

. Основные эффекты транквилизаторов — анксиолитический, атарактический, антифобический, седативный, вегетостимулируюший. У диазепама отмечено гипотензивное, противоаритмическое действие. Транквилизаторы способны также понижать тонус скелетных мышц, снижать концентрацию внимания, некоторые обладают снотворным действием либо способствуют развитию сна, потенцируют действие снотворных, седативных, наркотических средств, проявляют противосудорожную активность. Небензодиазепиновые транквилизаторы оказывают более специфическое влияние на ЦНС, не обладают другими эффектами (фенибут, мебикар и др. ). Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладает феназепам, его седативный эффект превосходит таковой у других препаратов. К "дневным транквилизаторам" — препаратам, которые не обладают или оказывают незначительное снотворное действие, не снижают работоспособность, можно отнести мезапам (рудотель). Препарат обладает менее выраженным седативным и снотворным действием. К ним же относятся гидазепам, тофизопам, мебикар.

 

Показания к применению: неврозы и неврозоподобные состояния, эпилептический статус, эпилепсия, мышечный гипертонус, реактивные состояния, бессонница, премедикация перед операциями.

Побочные эффекты: при длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической), характерен синдром отмены; следует также отметить появление сонливости, ухудшение памяти и возможности сосредоточиться, замедление нервно-мышечной реакции, появление неуверенности при ходьбе и нарушение ориентации. Производные бензодиазепина могут снижать потенцию и нарушать менструальный цикл. Отравление транквилизаторами

Отравление транквилизаторами

Токсические и смертельные дозы транквилизаторов широко варьируют в зависимости от индивидуальной чувствительности. Средняя летальная доза для диазепама - более 1 - 2 г. При сочетании этих препаратов со снотворными и нейролептиками токсичность смеси значительно повышается.

Симптомы отравления транквилизаторами. У больных отмечается угнетение ЦНС вплоть до коматозного состояния. Иногда бывает психомоторное возбуждение.

Лечение. Показано промывание желудка, назначают вазелиновое масло из расчета 1 - 2 мл/кг массы тела внутрь, активированный уголь, глюкозу - по 40 мл 40 % раствора внутривенно, инфузионную терапию кристаллоидными растворами. Форсированный диурез малоэффективен в связи с тем, что бензодиазепины хорошо связываются с белками плазмы крови. При отравлении большими дозами и развитии коматозного состояния применяют гемосорбцию (в первые 4 - 16 ч после приема транквилизаторов).

В качестве специфического антидота бензодиазепинов применяют флумазенил (ромазикол, анексат). Начальная доза 0, 2 мг внутривенно (для детей - 0, 01 мг/кг массы тела). Затем через каждые 30 с вводят такие же дозы до достижения максимальной дозы 3 мг (1 мг для детей).

В качестве неспепифического антидота бензодиазепинов для устранения центрального М-холинолитического эффекта применяют аминостигмин (физостигмин, галантамин) - по 1мл 0, 1 % раствора внутримышечно через каждые 4 - 6 ч.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

68051. Конкурс юних філологів (сценарій виховного заходу для учнів 8 класу) 54.5 KB
  Наша мова найважливіша частина не лишень нашої поведінки а й нашої особистості нашої душі розуму Сьогодні тут зібралися справжні українці шанувальники мови знавці рідного слова. Сьогодні я пропоную вам демонструючи свої знання з мови ще й зібрати з нашого незвичайного фруктового дерева...
68052. “Птахи - наші вірні друзі.” Зустрічаємо птахів 77.5 KB
  Розширити та поглибити знання учнів про світ птахів вчити дітей вдумливо дбайливо ставитися до навколишнього середовища замислюватися над наслідками своїх дій. Виховувати любов до природи бажання оберігати птахів інтерес до усної народної творчості.
68053. Конспект виховної години на тему: «Безсердечна людина» 29 KB
  Дякуємо за гарну інсценізацію хто скаже як можна назвати головного героя одним словом А що означає безсердечна людина Назвіть вчинки які може зробити безсердечна людина. Діти а зараз давайте дамо характеристику слову безсердечна яка це людина запис на дошці зла погана чорна...
68054. Утворення трицифрових чисел. Читання чисел, записаних у нумераційній таблиці. Додавання чисел різних розрядів. Задача на спільну роботу 74.5 KB
  Мета: розвивати вміння розв’язувати задачі на спільну роботу; розвивати логічне мислення; розвивати соціальну компетентність школярів; закріплювати знання натурального ряду чисел у межах 1000 і розрядний склад трицифрових чисел; виховувати інтереси до знань і бажання пізнавати таємниці математики...
68057. Влияние экономических реформ Петра I на развитие нашего края 84 KB
  Воспитать интерес к истории своего края через понимание роли Вологодской области в истории всей страны в эпоху Петра I; 3. Задачи: актуализировать знания обучающихся по теме Экономика при Петре I; познакомить обучающихся с пребыванием Петра I в нашем крае; сформировать знания обучающихся о развитии...
68058. Розпізнавання спільнокореневих слів. Вправляння зі спільнокореневими словами 74 KB
  Закріпити уміння учнів підбирати споріднені слова які належать до різних частин мови. Закріплювати знання учнів про спільнокореневі слова на основі спорідненості слів про спільні частину споріднених слів – корінь; розвивати мовне чуття; закріплювати уміння розрізняти такі поняття...
68059. Їжа, корисна для здоров’я. Народні традиції харчування. Практична робота: вибір корисної їжі для харчування 36.5 KB
  Мета: розширити уявлення учнів про їжу, корисну та шкідливу для здоров’я; познайомити із традиційними національними страви; Вчити їх правильно харчуватися, розвивати вміння працювати з додатковою літературою, готувати повідомлення; продовжувати виховання та прагнення учнів до здорового способу життя.