93064

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению

Доклад

Химия и фармакология

Из них морфин кодеин производные фенантрена обладают анальгетическими свойствами. Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином которого в опии содержится около 10. Морфин был выделен из опия в 1806 г. Установлено что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы которые назвали опиоидными рецепторами.

Русский

2015-08-26

59.3 KB

0 чел.

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свойствами. Папаверин — производное изохинолина - не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т. е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был выделен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов — вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов

Морфин, Кодеин, Тримеперидин, Фентанил, Метадон

2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

Бупренорфин

3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин

Среди полных агонистов опиоидных рецепторов выделяют: производные фенантрена — морфин, кодеин, производные фенилпиперидина — тримеперидин, фентанил, производное фенилгептиламина — метадон.

Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внутримышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч. Существуют препараты морфина пролонгированного действия (12—24 ч).

Фармакологические эффекты

1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепто-ров. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепторов активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мембраны нейронов.

Механизм анальгетического действия:

1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

3. Изменение эмоционального отношения к боли.

Морфин стимулирует опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного вещества, в большом ядре шва, в парагиган-токлеточном ядре. При этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов и вследствие этого усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. Эти тормозные влияния опосредованы через высвобождение серотонина и норадреналина.

Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоциональное восприятие боли, уменьшает тревогу, которая сопровождает боль; даже если боль устраняется не полностью, она меньше беспокоит больного.

Морфин высокоэффективен при постоянной, тупой боли и менее эффективен при острой кратковременной боли.

Эйфория чаще возникает при применении морфина для устранения боли. У здорового человека морфин может вызывать дисфорию (тошноту, беспокойство, апатию).

Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6) Угнетение дыхания определяется в основном возбуждением ц-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО2. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

7) Противокашлевое действие. Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

8) Тошнота, рвота. Морфин может вызвать тошноту и рвоту, так как стимулирует рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, которая расположена в дне IV желудочка мозга. Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не возникает.

9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные сокращения кишечника); повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта. Систематическое применение морфина сопровождается констипацией. Морфин повышает тонус сфинктера Одди.

10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при кишечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими средствами — атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др. , чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы.

Морфин применяют при остром отеке легких.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

55415. Мистецтво живого слова 86 KB
  Мета: розвиток інтелектуальних, творчих здібностей учнів, залучення їх до мистецтва живого слова, формування естетичних смаків, високої читацької культури, любові до мистецтва.
55416. Наша умная семья 54 KB
  Условия конкурса таковы: в семи турах участвуют все команды. После трех туров определяется пять лучших команд. В каждом последующем туре с четвертого по седьмой выбывает одна команда набравшая наименьшее количество баллов.
55417. МОДУЛЬ ГАНДБОЛ. ПРОГРАММА ЗАНЯТИЙ СЕКЦИЙ И СПОРТИВНЫХ КРУЖКОВ ДЛЯ ЮНОШЕЙ И ДЕВУШЕК 4-11 КЛАССОВ В ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНЫХ УЧЕБНЫХ ЗАВЕДЕНИЯХ 281.5 KB
  Пояснительная записка Программа и тематический план занятий группы 1012 лет Тестовые вопросы теории гандбола группы 1012 лет Программа и тематический план занятий группы 1314 лет Тестовые вопросы для группы 1314 лет Программа и тематический план занятий группы 1516 лет Тестовые вопросы теории гандбола группы 1516 лет Самоконтроль спортсменов ПОЯСНИТЕЛЬНАЯ ЗАПИСКА Одним из основных преимуществ ручного мяча является его простота. Овладевая различными навыками: быстрым бегом хорошей прыгучестью выносливостью...
55418. Соціалізація особистості 178.5 KB
  Побудова громадянського суспільства в Україні неможлива без реорганізації системи освіти та правового виховання підростаючого покоління. Пошук шляхів і засобів громадянської освіти та виховання молоді становить сьогодні одну з найактуальніших проблем...
55419. ШЛЯХ ПІЗНАННЯ 218 KB
  Мета: визначення якісної і кількісної оцінки моральної поведінки учнів прояву громадської активності товариськості самокритичності.com Мета: пропагувати серед учнів класу інтерактивну форму висвітлення інформації про справи класу у соціальній мережі...
55420. Подільність натуральних чисел 1.88 MB
  Мета програми – поглиблення знань із теми, набуття навичок самоосвіти. Результати самостійної роботи учнів за пропонованою програмою використовуються під час повторення або заліку у формі повідомлення на уроці.
55422. Арифметична й геометрична прогресії, їх означення та властивості. Формули n–го члена кожної прогресії 57 KB
  Мети уроку: ввести означення арифметичної й геометричної прогресій; працювати над засвоєнням учнями відповідної термінології різниці арифметичної прогресії та знаменника геометричної прогресії; рекурентної формули та характеристичних властивостей прогресій;
55423. Арифметична і геометрична прогресії. Розв’язування задач 91 KB
  Мета: Поглибити знання учнів з теми Арифметична і геометрична прогресії сприяти розвитку мислення і творчих здібностей учнів формувати їх пізнавальний досвід; виховувати інтерес до математики розвивати кругозір.