93064

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению

Доклад

Химия и фармакология

Из них морфин кодеин производные фенантрена обладают анальгетическими свойствами. Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином которого в опии содержится около 10. Морфин был выделен из опия в 1806 г. Установлено что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы которые назвали опиоидными рецепторами.

Русский

2015-08-26

59.3 KB

0 чел.

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свойствами. Папаверин — производное изохинолина - не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т. е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был выделен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов — вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов

Морфин, Кодеин, Тримеперидин, Фентанил, Метадон

2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

Бупренорфин

3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин

Среди полных агонистов опиоидных рецепторов выделяют: производные фенантрена — морфин, кодеин, производные фенилпиперидина — тримеперидин, фентанил, производное фенилгептиламина — метадон.

Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внутримышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч. Существуют препараты морфина пролонгированного действия (12—24 ч).

Фармакологические эффекты

1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепто-ров. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепторов активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мембраны нейронов.

Механизм анальгетического действия:

1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

3. Изменение эмоционального отношения к боли.

Морфин стимулирует опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного вещества, в большом ядре шва, в парагиган-токлеточном ядре. При этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов и вследствие этого усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. Эти тормозные влияния опосредованы через высвобождение серотонина и норадреналина.

Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоциональное восприятие боли, уменьшает тревогу, которая сопровождает боль; даже если боль устраняется не полностью, она меньше беспокоит больного.

Морфин высокоэффективен при постоянной, тупой боли и менее эффективен при острой кратковременной боли.

Эйфория чаще возникает при применении морфина для устранения боли. У здорового человека морфин может вызывать дисфорию (тошноту, беспокойство, апатию).

Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6) Угнетение дыхания определяется в основном возбуждением ц-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО2. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

7) Противокашлевое действие. Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

8) Тошнота, рвота. Морфин может вызвать тошноту и рвоту, так как стимулирует рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, которая расположена в дне IV желудочка мозга. Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не возникает.

9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные сокращения кишечника); повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта. Систематическое применение морфина сопровождается констипацией. Морфин повышает тонус сфинктера Одди.

10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при кишечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими средствами — атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др. , чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы.

Морфин применяют при остром отеке легких.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

46977. Аудит нематериальных активов организации 40.5 KB
  Соглно ПБУ14 07 для принятия актива в качве НМА н мо сущестное выполне опредых усл:отсут матвещ формывозмть идентифик использе в прве прод. Цель Ата НМАформире мнения о достоверности БО по разделу НМА и устане соответсвия применяемых Мек учета и н о операций с НМА действующму законодву РФ. При Ате проверяются= :постановка кля за наличием НМА ведение синтго учета по поступю и выбытию НМА начислие и отражие амортизации. Инфая база для Ара:НА поб у и н обл НМА;уч пол;регистры бух учета;первич док;БО.
46978. Настроечные базы 40.97 KB
  Для осуществления настройки станка относительно определенных поверхностей заготовки необходимо чтобы эти поверхности занимали на станке при смене заготовок неизменное положение относительно упоров станка определяющих конечное положение обрабатывающего инструмента. К таким поверхностям относятся опорные поверхности заготовки что и предопределяет широкое их использование в крупносерийном производстве в качестве опорных...
46979. Эпоха Просвещения. Конец XVII в.-середина ХVIII в 41 KB
  Академия скульптуры и живописи во Франции Академия изящных искусств первая система высшего художественного образования. Академия в Филадельфии Бенджамина Франклина Школа Декарта картезианская первое педагогическое нововведение алгебра вместо арифметики и геометрия. Королевская Академия во Франции уходила в прошлое религиозная живопись и каноны придворного искусства все более становились ведущими светские реалистические и галантные жанры. В 1563 году открывается академия художеств во Флоренции в 1577г.
46980. СПП 41 KB
  СПП – это сложное предложение, части которого связаны подчинительными союзами или союзными словами, относительными местоимениями. Опираясь на связь между главным и придаточным и на о к чему относится придаточное СПП делятся на СПП расчлененной и нерасчлененной структуры. СПП нерасчлененной структуры реализуют присловную связь, т.е. придаточное относистся к ОДНОМУ слову в главной части.
46984. Средневековая цивилизация Запада 41.64 KB
  От лоскутной цивилизации к единому историческому пространству. Религия структурообразующий компонент Западноевропейской средневековой цивилизации. Основные достижения Западноевропейской средневековой цивилизации. Новая жизнь имперской идеи История Средневековой цивилизации знает две попытки создания в Западной Европе универсальных империй.