93064

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению

Доклад

Химия и фармакология

Из них морфин кодеин производные фенантрена обладают анальгетическими свойствами. Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином которого в опии содержится около 10. Морфин был выделен из опия в 1806 г. Установлено что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы которые назвали опиоидными рецепторами.

Русский

2015-08-26

59.3 KB

0 чел.

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свойствами. Папаверин — производное изохинолина - не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т. е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был выделен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов — вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов

Морфин, Кодеин, Тримеперидин, Фентанил, Метадон

2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

Бупренорфин

3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин

Среди полных агонистов опиоидных рецепторов выделяют: производные фенантрена — морфин, кодеин, производные фенилпиперидина — тримеперидин, фентанил, производное фенилгептиламина — метадон.

Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внутримышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч. Существуют препараты морфина пролонгированного действия (12—24 ч).

Фармакологические эффекты

1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепто-ров. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепторов активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мембраны нейронов.

Механизм анальгетического действия:

1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

3. Изменение эмоционального отношения к боли.

Морфин стимулирует опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного вещества, в большом ядре шва, в парагиган-токлеточном ядре. При этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов и вследствие этого усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. Эти тормозные влияния опосредованы через высвобождение серотонина и норадреналина.

Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоциональное восприятие боли, уменьшает тревогу, которая сопровождает боль; даже если боль устраняется не полностью, она меньше беспокоит больного.

Морфин высокоэффективен при постоянной, тупой боли и менее эффективен при острой кратковременной боли.

Эйфория чаще возникает при применении морфина для устранения боли. У здорового человека морфин может вызывать дисфорию (тошноту, беспокойство, апатию).

Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6) Угнетение дыхания определяется в основном возбуждением ц-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО2. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

7) Противокашлевое действие. Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

8) Тошнота, рвота. Морфин может вызвать тошноту и рвоту, так как стимулирует рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, которая расположена в дне IV желудочка мозга. Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не возникает.

9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные сокращения кишечника); повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта. Систематическое применение морфина сопровождается констипацией. Морфин повышает тонус сфинктера Одди.

10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при кишечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими средствами — атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др. , чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы.

Морфин применяют при остром отеке легких.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

40215. Выбор стратегии финансирования оборотными средствами 24 KB
  Идеальная модель основана на взаимном соответствии категорий текущие активы и текущие обязательства. Модель означает что текущие активы по величине совпадают с краткосрочными обязательствами т. В реальной жизни такая модель практически не встречается. базовое балансовое уравнение модель будет иметь вид: ДП=ВА Агрессивная модель означает что долгосрочные пассивы служат источниками покрытия внеоборотных активов т.
40216. Состав и структура основных фондов, оценка, амортизация 43.5 KB
  Состав и структура основных фондов оценка амортизация. Для учета основных фондов определения их состава и структуры необходима их классификация. Выделяются следующие группы и подгруппы основных производственных фондов: Здания архитектурностроительные объекты производственного назначения: корпуса цехов складские помещения производственные лаборатории и т. Удельный вес в процентах различных групп основных фондов в общей стоимости их на предприятии представляет структуру основных фондов.
40217. Состав и размеры нематериальных активов. аморти-зация нематериальных активов 30 KB
  Состав и размеры нематериальных активов. амортизация нематериальных активов. Оценка нематериальных активов необходима при: совершении сделки куплипродажи нематериальных активов; внесении нематериальных активов в уставный капитал предприятия и определении имущественных долей учредителей приходящихся на них; страховании нематериальных активов; определении доли нематериальных активов в намеченных к реализации инвестиционных проектах; разработке бизнесплана и определении экономического эффекта от использования нематериальных активов;...
40218. Финансирование основных средств и нематериальных активов 25 KB
  Финансирование основных средств и нематериальных активов. Основные средства это материальные активы которые предприятие удерживает с целью использования их в процессе производства или снабжения товаров и услуг предоставления в аренду другим лицам или для осуществления административных функций ожидаемый срок полезного использования эксплуатации которых превышает один год или операционный цикл более года. На объемы потребности в капитале для финансирования основных средств и нематериальных активов влияют такие факторы: вид...
40219. Показатели оценки качества основных средств и эффективности их использования 30 KB
  Показатели оценки качества основных средств и эффективности их использования Анализ эффективности использования основных средств Основные средства это один из видов производственных ресурсов. Под запасами ресурсов понимается наличный объем ресурсов на отчетную дату по балансу под затратами текущие расходы ресурсов в частности по основным средствам амортизация. Обобщающим показателем эффективности использования основных средств является фондоотдача. При расчете фондоотдачи в стоимости основных средств учитываются собственные и...
40220. Капитальные вложении как способ воспроизводства основных фондов. Источники финансирования капиталь-ного строительства, виды, капитальных вложений 34 KB
  В мировой практике различают следующие виды инвестиций:реальные прямые инвестиции это вложение капитала непосредственно в средства производства;финансовые инвестиции вложения в ценные бумаги а также помещение капитала в банки;интеллектуальные инвестиции покупка лицензий патентов ноухау подготовка и переподготовка кадров.Источниками финансирования капитальных вложений являются:собственные финансовые ресурсы и внутрихозяйственные резервы;заемные финансовые средства;привлеченные финансовые средства получаемые от продажи акций паевых...
40221. Доходы организации сущность, виды, факторы, влияющие на их величину 30 KB
  Доходы организации сущность виды факторы влияющие на их величину. Факторы влияющие на величину доходов На величину дохода предприятия влияют как внутренние так и внешние факторы. Перечисленные факторы являются внешними так как они не зависят от деятельности предприятия но могут влиять на объем полученного дохода. Внутренние факторы это те факторы которые непосредственно зависят от деятельности сотрудников предприятия.
40222. Подходы к планированию выручки 26.5 KB
  На начальном этапе эксперты специалисты коммерческого отдела получают для изучения результаты анализа рынка сбыта. К тому же экспертные оценки будущих продаж могут оказаться несостоятельными в случае существенной перегруппировки рынка появления принципиально новых видов продукции и т. Сильная сторона в том что экспертные оценки могут с успехом применяться в отсутствие статистических данных о состоянии и динамике рынка накопленной истории продаж. Применение метода от достигнутого актуально для компаний со стабильной конъюнктурой рынка...
40223. Расходы организации состав и классификация 24.5 KB
  Расходы также классифицируются на четыре группы: расходы по обычным видам деятельности: себестоимость произведенных товаров продукции работ услуг и произведенные расходы сопутствующие поступлению выручки; операционные расходы: расходы связанные с предоставлением за плату во временное пользование активов и прав организации; расходы связанные с продажей выбытием и прочим списанием основных средств и иных активов; расходы связанные с участием в уставных капиталах других организаций; проценты уплаченные за пользование денежными...