93064

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению

Доклад

Химия и фармакология

Из них морфин кодеин производные фенантрена обладают анальгетическими свойствами. Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином которого в опии содержится около 10. Морфин был выделен из опия в 1806 г. Установлено что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы которые назвали опиоидными рецепторами.

Русский

2015-08-26

59.3 KB

0 чел.

Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свойствами. Папаверин — производное изохинолина - не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т. е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был выделен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, т. е. более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов — вещества, которые стимулируют рецепторы одного типа и блокируют рецепторы другого типа.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков

1. Полные агонисты опиоидных рецепторов

Морфин, Кодеин, Тримеперидин, Фентанил, Метадон

2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов

Бупренорфин

3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Буторфанол, Налбуфин, Пентазоцин

Среди полных агонистов опиоидных рецепторов выделяют: производные фенантрена — морфин, кодеин, производные фенилпиперидина — тримеперидин, фентанил, производное фенилгептиламина — метадон.

Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внутримышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер. Длительность действия морфина — 4—5 ч. Существуют препараты морфина пролонгированного действия (12—24 ч).

Фармакологические эффекты

1) Анальгезия. Связана в основном с возбуждением ц-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и 8-рецепто-ров. При возбуждении опиоидных рецепторов через Gj-белки ингибируется аденилатциклаза и в связи с этим снижается активность Са2+-каналов. Кроме того, при возбуждении опиоидных рецепторов активируются К+-каналы, что ведет к гиперполяризации мембраны нейронов.

Механизм анальгетического действия:

1. Нарушение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

2. Усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;

3. Изменение эмоционального отношения к боли.

Морфин стимулирует опиоидные рецепторы в нейронах серого околоводопроводного вещества, в большом ядре шва, в парагиган-токлеточном ядре. При этом снижается активность тормозных ГАМК-ергических нейронов и вследствие этого усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга. Эти тормозные влияния опосредованы через высвобождение серотонина и норадреналина.

Действуя на высшие отделы ЦНС, морфин снижает эмоциональное восприятие боли, уменьшает тревогу, которая сопровождает боль; даже если боль устраняется не полностью, она меньше беспокоит больного.

Морфин высокоэффективен при постоянной, тупой боли и менее эффективен при острой кратковременной боли.

Эйфория чаще возникает при применении морфина для устранения боли. У здорового человека морфин может вызывать дисфорию (тошноту, беспокойство, апатию).

Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

4) Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки — характерный признак систематического применения морфина.

5) Брадикардия связана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6) Угнетение дыхания определяется в основном возбуждением ц-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО2. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

7) Противокашлевое действие. Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

8) Тошнота, рвота. Морфин может вызвать тошноту и рвоту, так как стимулирует рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, которая расположена в дне IV желудочка мозга. Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не возникает.

9) Снижение моторики желудочно-кишечного тракта. Морфин замедляет перистальтику (усиливает сегментарные сокращения и ослабляет пропульсивные сокращения кишечника); повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта. Систематическое применение морфина сопровождается констипацией. Морфин повышает тонус сфинктера Одди.

10) Влияние на мочевыводящие пути. Морфин повышает тонус мочеточников (может провоцировать приступ почечной колики) и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

При болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов (например, при кишечной, почечной коликах), морфин используют в комбинации со спазмолитическими средствами — атропином, дротаверином (но-шпа), папаверином и др. , чтобы воспрепятствовать стимулирующему влиянию морфина на гладкие мышцы.

Морфин применяют при остром отеке легких.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

16412. Емпіричне дослідження гендерних особливостей міжособистісної взаємодії у ранній юності 403.5 KB
  Проблема стосунків жінки і чоловіка в суспільстві прадавня. Сьогодні вона набула особливої гостроти оскільки в світі активізується боротьба за ствердження демократичних норм і принципів. У цьому контексті гендерне партнерство (рівні відносини статей), гендерна рівність набувають все більшої актуальності.
16413. Национальные проекты в России, как одна из форм государственного управления. Национальный проект «Демография» 1.23 MB
  Причины депопуляции в ошибках конкретных государственных правителей — Депопуляция процесс объективный, исторически заданный. Для России низкая рождаемость, ведущая к депопуляции, будет иметь катастрофические последствия. — Депопуляция нежелательна, но не катастрофична; противостоять ей можно.
16414. Планирование, как функция управления 113.5 KB
  Планирование как функция управления Понятие функции управления. Функция планирование. Процесс стратегического планирования. I. Суть любого управления это достижение организацией целей при наиболее оптимальном использовании ресурсов. ...
16415. Функция организация 166 KB
  Функция организация Сущность функции организация Построение организации Делегирование полномочий I. Организация как функция управления нацелена на то чтобы претворить намеченные планы и решения в жизнь. Ранее мы рассматривал...
16416. Функция мотивация 108 KB
  Функция мотивация Сущность функции мотивации Теории мотивации I. Руководителю чтобы эффективно двигаться к намеченной цели необходимо координировать работу и заставить персонал выполнять ее. Функция мотивации состоит в побуждении перс
16417. Функция контроль 107.5 KB
  Функция контроль Цели задачи и содержание функции контроль Процесс контроля I. Контроль процесс обеспечения достижения организацией своих целей постоянное сравнение того что есть с тем что должно быть. Функция контроль состоит в наблю...
16418. Антропоцентрический подход в исследовании текстов (на основе документов официально-делового стиля) 201 KB
  В данной работе рассматривается жанровая организация официально-делового дискурса на примере объяснительных записок с целью многоаспектного исследования их коммуникативно-прагматических характеристик. В работе преобладает антропоцентрический подход, что находится в русле современных лингвистических исследований.
16419. Функции Excel для расчета амортизации АМР, АМГД, ДОБ и ДДОБ 43 KB
  Функции Excel для расчета амортизации АМР АМГД ДОБ и ДДОБ. Под амортизацией подразумевается уменьшение обычно на единицу времени стоимости имущества в процессе эксплуатации. Функция АМР SLN возвращает величину амортизации имущества за один период времени используя ...
16420. Функции Excel для расчета амортизации АПЛ, АСЧ, ФУО и ДДОБ 44 KB
  Функции Excel для расчета амортизации АПЛ АСЧ ФУО и ДДОБ. Под амортизацией подразумевается уменьшение обычно на единицу времени стоимости имущества в процессе эксплуатации. Функция АПЛ SLN возвращает величину амортизации имущества за один период времени используя м...