93066

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии

Доклад

Химия и фармакология

Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга) Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра) Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады...

Русский

2015-08-26

59.76 KB

3 чел.

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии.

-Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга)

-Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра)

-Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады альфа-адрено и серотониновых рецепторов гипоталамуса+ расширение сосудов)

-Гиподинамия( снижение мышечного тонуса)

-Поздние дискенезии, кеталептогенность( блокада Д-2 рецепторов, экстрапирамидной системы)

*Вегетативные реакции

-Резкая гипотензия

_нарушение аккомодации, сухость во рту

-снижение тонуса полых органов, моторики и секреции

*Эндокринные и прочие нарушения

-увелич. Пролактина

-у жен-аменорея, повышение либидо, муж-снижение либидо, гинекомастия , импотенция

-снижение СТГ, АКТГ, АДГ, окситоцина

-повышение аппетита и массы тела

--увелич. Меланостимулирующего гормона

-антиаллергическое и противозудящее действие

Применение:

-шизофрения

-обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью

-острые психические расстройства

-делирий, абсинентный синдром

-нейролептаналгезия-галоперидол, дроперидол, в сочетании с опиоидами (фентанил) и премедикация

-рвота центрального происхождения, икота

-шок(травматический, ожоговый)- дроперидол, аминазин

-гипертонический криз

-гипертермия

-мигрень(сульпирид)

-в гастроэнтерологии(метоклопрамид)

Нежелательные эффекты:

-экстрапирамидные расстройства(паркинсонизм)

-коллаптоидные реакции

-нарушение половой функции

-М-холинилитическое действие

-гепатотоксичность

-аллергические реакции

-помутнение роговицы и хрусталика

-злокачественный нейролептический синдром-ригидность мышц, высокая температура, аритмия, кома

Классификация: 1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат; в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид2 (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

Пять признаков - купируют психомоторное возбуждение, редуцируют некоторые психозы, вызыв характерные неврологические и нейровегетативные реакции(гиподинамия. гипотермия. гипотензия), преимущественно воздействуют на подкорковые с-ры мозга, возм психидислептическое д-е без снотворного влияния. Механизм д-я : локализация *мезолимбическая и мезокортикальная с-мы(эмоциональное состояние), гипоталамус-гипофиз(температура тела), экстрапирамидальная система(кинез), триггерная зона рвотного центра. по спектру :

1)седативные - (нейролептическое действие)дроперидол>аминазин>левомепромазин>хлорпротиксен>клозапин>неулептил.

2)антипсихотики галоперидол>пимозид>флушпирилен>трифтазин>этаперазин>сульпириФАРМАКОДИНАМИКА : нейролептическое (седативное) - апатия, ослабление побуждений, паралич воли, устранение моторного возбуждения, развивается быстро, вегетативные нарушения (коллапс), особенно в начале терапии. Антипсихотическое - устранение стойких изменений личности и асоциалтных черт поведения, устранение галлюцинаций , бреда, усилегие побуждений и инициативы, развивается через 1-2 недели, экстрапирамидальные расстройства (нарастающие по ходу терапии). *ЦНС - потенциирование наркоза и аналгезии, особенно седативными. * противорвотное д-е, *гипотермия* гиподинамия. *позднме дискинезии, каталептогенность. *вегетативные реакции - резкая гипотензия, снижегие тонуса полых органов, нарушение аккомодации, сухость во рту. * эндокринные нарушени - >пролактина, <гонадотропина, у женщин аменорея, увел либидо. у мужчин гинекомастия, подавление либидо. Увелич аппетита и массы тела, антиаллергическое и противозудящее действие (блокадаH1рецепторо).

ПРИМЕНЕНИЕ : шизофренрия, обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью. острые психический расстройства (травмы, инфекции), дерилий, абсистентный синдром -галоперидол; рвоты центрального происхождения, икота, шок, гипертонический криз - дроперидол, аминазин; гипертермия устойчивая к НПВС -аминазин; вегетоневрозы(ИБС, язвенная болезнь, климакс)- сульпирид. Нейродерматозы -аминазин. мигрень - сульпирид. в гастроэнтерологии - метоклопрамид.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ : экстрапирамидальные расстройства, коллаптоидные реакции, нарушение половой фкнкции (кастрирующий эффект), м-холинолитическое действие, гепатотоксичность, адлергические реакции, помутнение роговицы и хрусталика, злокачественный нейролептический синдром.

ФАРМАКОКИНЕТИКА : Введение при пероральном пиеме всасывание непредсказуемое, биодоступнось 30-60% . при в/м в 10-40 раз больше, но также непредсказуема (преципитация в мышце), связь с белками 90-95%. распределение : накапливаются в ткпнях мозга, легких и других хорошо перфузируемых органах, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту. Биотрансформация различными путями (окисление и конъюгация)не только в печени, но и а легких, мозге, почках и кишечнике. выведение почками и желчным . Период полувыведения 20-40 часов. пролонгированные формы - флушпирен, пимозид, -4-20 дей

. ПРОТИВОПОКПЗАНИЯ : болезнь Паркинсона и лекарственый паркинсонизм, тяжелая депрессия, эпилепсия, выраженный церебральный склероз, глаукома, аденома предстательной железы, порфирия, аграгулоцитоз, гипотензя, . беременность и лактация, работа с точностью.

2


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

6669. Фокальные (парциальные) формы эпилепсии 29.27 KB
  Фокальные (парциальные) формы эпилепсии Клиническая картина парциальных приступов зависит от расположения очага поражения. Простой парциальный приступ протекает без изменения или потери сознания, пациент сам рассказывает о своих ощущениях (в случае,...
6670. Генетические факторы в развитии цереброваскулярной патологии 20.98 KB
  Генетические факторы в развитии цереброваскулярной патологии Цереброваскулярная патология и, в частности, инсульт занимают одно из ведущих мест в структуре смертности и инвалидизации в Российской Федерации и в мире. Основными факторами риска церебро...
6671. Артериальная гипертензия - стойкое повышение АД 23.53 KB
  Артериальная гипертензия Артериальная гипертензия - это стойкое повышение АД выше 140/90 мм рт. ст. (в соответствии с критериями ВОЗ). Выделяют первичную (эссенциальную) и вторичную гипертензию. Первый вариант используется для описания хроничес...
6672. Суточное мониторирование артериального давления (СМАД) 23.56 KB
  Суточное мониторирование артериального давления (СМАД). Артериальное давление в норме и у лиц с артериальной гипертензией изменяется в течение суток, и поэтому большое значение для определения тяжести АГ, назначения антигипертензивной терапии, оптим...
6673. Генетические аспекты регуляции артериального давления и развития артериальной гипертензии 20.21 KB
  Генетические аспекты регуляции артериального давления и развития артериальной гипертензии На основании результатов полногеномного сканирования к настоящему времени выявлено более 30 локусов на разных хромосомах, имеющих отношение к регуляции артериа...
6674. Моногенные формы артериальной гипертензии 21.72 KB
  Моногенные формы артериальной гипертензии Большое количество информации по генетике артериальной гипертензии было получено при выявлении нарушений в отдельных генах, благодаря которым были охарактеризованы Менделевские (моногенные) формы гипертонии....
6675. Полигенные формы артериальной гипертензии 22.58 KB
  Полигенные формы артериальной гипертензии Эссенциальная артериальная гипертензия является мультифакторным расстройством, обусловленным сочетанием генетических, демографических факторов и факторов окружающей среды. Существенная роль в патогенезе арте...
6676. Гены, регулирующие функцию рецепторов на тромбоцитах 22.59 KB
  Гены, регулирующие функцию рецепторов на тромбоцитах Функционирование системы гемостаза осуществляется взаимодействующими между собой компонентами стенок кровеносных сосудов, клеток крови (в первую очередь тромбоцитами) и плазмы крови. Функционально...
6677. Гены, регулирующие синтез фибриногена 20.73 KB
  Гены, регулирующие синтез фибриногена. Наряду с тромбоцитами маркером сердечно-сосудистой и цереброваскулярной патологии является повышенный уровень фибриногена. Одной из причин, приводящих к изменению концентрации фибриногена в крови, могут быть ст...