93066

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии

Доклад

Химия и фармакология

Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга) Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра) Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады...

Русский

2015-08-26

59.76 KB

2 чел.

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии.

-Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга)

-Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра)

-Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады альфа-адрено и серотониновых рецепторов гипоталамуса+ расширение сосудов)

-Гиподинамия( снижение мышечного тонуса)

-Поздние дискенезии, кеталептогенность( блокада Д-2 рецепторов, экстрапирамидной системы)

*Вегетативные реакции

-Резкая гипотензия

_нарушение аккомодации, сухость во рту

-снижение тонуса полых органов, моторики и секреции

*Эндокринные и прочие нарушения

-увелич. Пролактина

-у жен-аменорея, повышение либидо, муж-снижение либидо, гинекомастия , импотенция

-снижение СТГ, АКТГ, АДГ, окситоцина

-повышение аппетита и массы тела

--увелич. Меланостимулирующего гормона

-антиаллергическое и противозудящее действие

Применение:

-шизофрения

-обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью

-острые психические расстройства

-делирий, абсинентный синдром

-нейролептаналгезия-галоперидол, дроперидол, в сочетании с опиоидами (фентанил) и премедикация

-рвота центрального происхождения, икота

-шок(травматический, ожоговый)- дроперидол, аминазин

-гипертонический криз

-гипертермия

-мигрень(сульпирид)

-в гастроэнтерологии(метоклопрамид)

Нежелательные эффекты:

-экстрапирамидные расстройства(паркинсонизм)

-коллаптоидные реакции

-нарушение половой функции

-М-холинилитическое действие

-гепатотоксичность

-аллергические реакции

-помутнение роговицы и хрусталика

-злокачественный нейролептический синдром-ригидность мышц, высокая температура, аритмия, кома

Классификация: 1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат; в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид2 (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

Пять признаков - купируют психомоторное возбуждение, редуцируют некоторые психозы, вызыв характерные неврологические и нейровегетативные реакции(гиподинамия. гипотермия. гипотензия), преимущественно воздействуют на подкорковые с-ры мозга, возм психидислептическое д-е без снотворного влияния. Механизм д-я : локализация *мезолимбическая и мезокортикальная с-мы(эмоциональное состояние), гипоталамус-гипофиз(температура тела), экстрапирамидальная система(кинез), триггерная зона рвотного центра. по спектру :

1)седативные - (нейролептическое действие)дроперидол>аминазин>левомепромазин>хлорпротиксен>клозапин>неулептил.

2)антипсихотики галоперидол>пимозид>флушпирилен>трифтазин>этаперазин>сульпириФАРМАКОДИНАМИКА : нейролептическое (седативное) - апатия, ослабление побуждений, паралич воли, устранение моторного возбуждения, развивается быстро, вегетативные нарушения (коллапс), особенно в начале терапии. Антипсихотическое - устранение стойких изменений личности и асоциалтных черт поведения, устранение галлюцинаций , бреда, усилегие побуждений и инициативы, развивается через 1-2 недели, экстрапирамидальные расстройства (нарастающие по ходу терапии). *ЦНС - потенциирование наркоза и аналгезии, особенно седативными. * противорвотное д-е, *гипотермия* гиподинамия. *позднме дискинезии, каталептогенность. *вегетативные реакции - резкая гипотензия, снижегие тонуса полых органов, нарушение аккомодации, сухость во рту. * эндокринные нарушени - >пролактина, <гонадотропина, у женщин аменорея, увел либидо. у мужчин гинекомастия, подавление либидо. Увелич аппетита и массы тела, антиаллергическое и противозудящее действие (блокадаH1рецепторо).

ПРИМЕНЕНИЕ : шизофренрия, обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью. острые психический расстройства (травмы, инфекции), дерилий, абсистентный синдром -галоперидол; рвоты центрального происхождения, икота, шок, гипертонический криз - дроперидол, аминазин; гипертермия устойчивая к НПВС -аминазин; вегетоневрозы(ИБС, язвенная болезнь, климакс)- сульпирид. Нейродерматозы -аминазин. мигрень - сульпирид. в гастроэнтерологии - метоклопрамид.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ : экстрапирамидальные расстройства, коллаптоидные реакции, нарушение половой фкнкции (кастрирующий эффект), м-холинолитическое действие, гепатотоксичность, адлергические реакции, помутнение роговицы и хрусталика, злокачественный нейролептический синдром.

ФАРМАКОКИНЕТИКА : Введение при пероральном пиеме всасывание непредсказуемое, биодоступнось 30-60% . при в/м в 10-40 раз больше, но также непредсказуема (преципитация в мышце), связь с белками 90-95%. распределение : накапливаются в ткпнях мозга, легких и других хорошо перфузируемых органах, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту. Биотрансформация различными путями (окисление и конъюгация)не только в печени, но и а легких, мозге, почках и кишечнике. выведение почками и желчным . Период полувыведения 20-40 часов. пролонгированные формы - флушпирен, пимозид, -4-20 дей

. ПРОТИВОПОКПЗАНИЯ : болезнь Паркинсона и лекарственый паркинсонизм, тяжелая депрессия, эпилепсия, выраженный церебральный склероз, глаукома, аденома предстательной железы, порфирия, аграгулоцитоз, гипотензя, . беременность и лактация, работа с точностью.

2


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

25994. Социально - политические учения Никколо Макиавелли 16.88 KB
  Монтень Мишель Монтень является французским философом эпохи Возрождения. В историю Монтень вошел как основатель скептицизма как продолжатель античного скептицизма Пиррона.Отвергая религиозное учение о бессмертии души Монтень подходит к пониманию сознания как свойства материи.В отличие от агностиков Монтень не отрицает познаваемости мира.
25995. Философия, ее предмет и функции. Философия и естествознание 16.08 KB
  Философия ее предмет и функции. Философия и естествознание Философия с греч. Философия вырабатывает обобщенную систему взглядов на мир место человека в нем; она исследует познавательные ценности социальнополитическое нравственное и эстетическое отношение человека к миру. Философия всегда в той или иной степени выполняла по отношению к науке функции методологии познания и мировоззренческой интерпретации ее результатов.
25996. Основной вопрос философии 16.33 KB
  Основной вопрос философии вопрос об отношении сознания к бытию мышления к материи природе рассматриваемый с двух сторон: вопервых что является первичным дух или природа материя или сознание и вовторых как относится знание о мире к самому миру или иначе соответствует ли сознание бытию способно ли оно верно отражать мир. Первичность материи она видит в том что: 1 материя является источником сознания а сознание отражает материи; 2 сознание результат длительного процесса развития материального мира; 3 сознание есть...
25997. Картина мира: мифологическая, религиозная, философская, научная 28.61 KB
  Картина мира: мифологическая религиозная философская научная 1.Мифологическая картина мира Мифологическое мировоззрение представляет собой исторически первый тип мировоззрения или способ оформления мировоззренческих представлений и возникает на этапе становления человеческого общества. Следующей важнейшей особенностью мифологии является генетизм суть которого состояла в выяснении природы мира происхождения рода различных природных и социальных явлений.Таким образом мифология это целостное миропонимание в котором различные...
25998. Философия и медицина 15.18 KB
  Чаадаев о России Петр Яковлевич [27. Высочайшим повелением Чаадаев Петр Яковлевич был объявлен сумасшедшим. Написанная Чаадаев Петр Яковлевич в ответ на обвинения в недостатке патриотизма Апология сумасшедшего 1837 где Чаадаев Петр Яковлевич говоря о России утверждал что мы призваны решить большую часть проблем социального порядка.227 при жизни Чаадаев Петр Яковлевич Напечатана не была.
25999. Философские традиции Древней Индии. Веды 30.37 KB
  Содержанием философии в Упанишадах становится обсуждение таких фундаментальных проблем как место и назначение человека в системе окружающего бытия природа внешнего мира и человека характер его жизни и психики границы и возможности его познавательных способностей нормы его поведения и т. Не удивительно поэтому что при таком отношении господствующей в Упанишадах религиозноидеалистической философии к оппозиционным ей учениям последние получили здесь крайне скупое освещение: чаще всего они представлены лишь в виде простого упоминания без...
26000. Буддизм: религия и философия 19.58 KB
  Основатель буддизма индийский принц Сиддхартха Гаутама получивший впоследствии имя Будды что значит пробуждённый просветлённый а также ШакьяМуни что значит мудрец из рода Шакьи. Вероучение и обрядность раннего Буддизма изложены в Трип Итаке €œтройной корзине€ своде произведений основанных на откровениях Будды. Душа распадается по учению Буддизма на отдельные элементы сканды но чтобы в новом рождении оказалась воплотившейся та же личность необходимо чтобы сканды соединились тем образом как они были соединены в прежнем...
26001. Особенности древнекитайской философии. Конфуцианство 34.09 KB
  Философия Бакунина Михаил Александрович [1830. В эти годы Бакунин Михаил Александрович последователь философии И. В Берлинском университете Бакунин Михаил Александрович слушал лекции К. В Цюрихе Бакунин Михаил Александрович познакомился с В.
26002. Натурфилософия Древней Греции. Сущность материализма 29.47 KB
  Жан Жак Руссо .В любом из произведений Руссо непрестанно звучат четыре лейтмотива: культ личности чувствительность культ природы и ощущение социальной несправедливости. Эти Руссо замечает что жизнь человека в этом лучшем из миров не соответствует его подлинной сущности что человек не таков каким он должен быть согласно своей истинной природе но и представляется не тем что он есть на самом деле люди не решаются показаться тем что они есть стало выгоднее притворяться не таким каков ты есть на самом деле. Чем больше накапливаем...