93066

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии

Доклад

Химия и фармакология

Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга) Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра) Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады...

Русский

2015-08-26

59.76 KB

3 чел.

Нейролептики. Классификация. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты. Понятие о нейролептаналгезии.

-Потенцирование наркоза и аналгезии, особенно седативными(блокада альфа-адренорецепторов ретикулярной формации и снижение потока активирующего влияния на кору головного мозга)

-Противорвотное (блокада Д-2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра)

-Гипотермия(угнетения центра теплоотдачи вследствии блокады альфа-адрено и серотониновых рецепторов гипоталамуса+ расширение сосудов)

-Гиподинамия( снижение мышечного тонуса)

-Поздние дискенезии, кеталептогенность( блокада Д-2 рецепторов, экстрапирамидной системы)

*Вегетативные реакции

-Резкая гипотензия

_нарушение аккомодации, сухость во рту

-снижение тонуса полых органов, моторики и секреции

*Эндокринные и прочие нарушения

-увелич. Пролактина

-у жен-аменорея, повышение либидо, муж-снижение либидо, гинекомастия , импотенция

-снижение СТГ, АКТГ, АДГ, окситоцина

-повышение аппетита и массы тела

--увелич. Меланостимулирующего гормона

-антиаллергическое и противозудящее действие

Применение:

-шизофрения

-обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью

-острые психические расстройства

-делирий, абсинентный синдром

-нейролептаналгезия-галоперидол, дроперидол, в сочетании с опиоидами (фентанил) и премедикация

-рвота центрального происхождения, икота

-шок(травматический, ожоговый)- дроперидол, аминазин

-гипертонический криз

-гипертермия

-мигрень(сульпирид)

-в гастроэнтерологии(метоклопрамид)

Нежелательные эффекты:

-экстрапирамидные расстройства(паркинсонизм)

-коллаптоидные реакции

-нарушение половой функции

-М-холинилитическое действие

-гепатотоксичность

-аллергические реакции

-помутнение роговицы и хрусталика

-злокачественный нейролептический синдром-ригидность мышц, высокая температура, аритмия, кома

Классификация: 1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат; в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид2 (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

Пять признаков - купируют психомоторное возбуждение, редуцируют некоторые психозы, вызыв характерные неврологические и нейровегетативные реакции(гиподинамия. гипотермия. гипотензия), преимущественно воздействуют на подкорковые с-ры мозга, возм психидислептическое д-е без снотворного влияния. Механизм д-я : локализация *мезолимбическая и мезокортикальная с-мы(эмоциональное состояние), гипоталамус-гипофиз(температура тела), экстрапирамидальная система(кинез), триггерная зона рвотного центра. по спектру :

1)седативные - (нейролептическое действие)дроперидол>аминазин>левомепромазин>хлорпротиксен>клозапин>неулептил.

2)антипсихотики галоперидол>пимозид>флушпирилен>трифтазин>этаперазин>сульпириФАРМАКОДИНАМИКА : нейролептическое (седативное) - апатия, ослабление побуждений, паралич воли, устранение моторного возбуждения, развивается быстро, вегетативные нарушения (коллапс), особенно в начале терапии. Антипсихотическое - устранение стойких изменений личности и асоциалтных черт поведения, устранение галлюцинаций , бреда, усилегие побуждений и инициативы, развивается через 1-2 недели, экстрапирамидальные расстройства (нарастающие по ходу терапии). *ЦНС - потенциирование наркоза и аналгезии, особенно седативными. * противорвотное д-е, *гипотермия* гиподинамия. *позднме дискинезии, каталептогенность. *вегетативные реакции - резкая гипотензия, снижегие тонуса полых органов, нарушение аккомодации, сухость во рту. * эндокринные нарушени - >пролактина, <гонадотропина, у женщин аменорея, увел либидо. у мужчин гинекомастия, подавление либидо. Увелич аппетита и массы тела, антиаллергическое и противозудящее действие (блокадаH1рецепторо).

ПРИМЕНЕНИЕ : шизофренрия, обострение эндогенных психозов с бредом, галлюцинациями, агрессивностью. острые психический расстройства (травмы, инфекции), дерилий, абсистентный синдром -галоперидол; рвоты центрального происхождения, икота, шок, гипертонический криз - дроперидол, аминазин; гипертермия устойчивая к НПВС -аминазин; вегетоневрозы(ИБС, язвенная болезнь, климакс)- сульпирид. Нейродерматозы -аминазин. мигрень - сульпирид. в гастроэнтерологии - метоклопрамид.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ : экстрапирамидальные расстройства, коллаптоидные реакции, нарушение половой фкнкции (кастрирующий эффект), м-холинолитическое действие, гепатотоксичность, адлергические реакции, помутнение роговицы и хрусталика, злокачественный нейролептический синдром.

ФАРМАКОКИНЕТИКА : Введение при пероральном пиеме всасывание непредсказуемое, биодоступнось 30-60% . при в/м в 10-40 раз больше, но также непредсказуема (преципитация в мышце), связь с белками 90-95%. распределение : накапливаются в ткпнях мозга, легких и других хорошо перфузируемых органах, хорошо проникает через ГЭБ, плаценту. Биотрансформация различными путями (окисление и конъюгация)не только в печени, но и а легких, мозге, почках и кишечнике. выведение почками и желчным . Период полувыведения 20-40 часов. пролонгированные формы - флушпирен, пимозид, -4-20 дей

. ПРОТИВОПОКПЗАНИЯ : болезнь Паркинсона и лекарственый паркинсонизм, тяжелая депрессия, эпилепсия, выраженный церебральный склероз, глаукома, аденома предстательной железы, порфирия, аграгулоцитоз, гипотензя, . беременность и лактация, работа с точностью.

2


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30270. Пространственно-временной уровень текста. Способы организации художественного времени 37 KB
  В нем всегда так или иначе присутствуют время и пространство. Важно понимать что художественное время и пространство это не абстракции и даже не физические категории хотя и современная физика очень неоднозначно отвечает на вопрос что же такое время и пространство. Лессинг о чем мы уже говорили во второй главе а теоретики последних двух столетий особенно ХХ века доказали что художественное время и пространство не только значимый но зачастую определяющий компонент литературного произведения. В литературе время и пространство являются...
30271. Идейно-философский уровень текста. Понятия темы и идеи художественного произведения 35 KB
  Идейнотематический анализ выделяет в произведении основную центральную смысловую организацию материала под понятиями тема и идея. Если анализ действия пьесы изучает взаимосвязь событий и форму протекания действия то идейнотематический определяет смысл который наполняет эти действия; отвечает на вопрос почему это происходит. Он занимается поиском мотивов но мотивы если говорить более точно суть абстрактные и универсальные понятия по определению Пави а темы в отличие от них есть конкретизированные и индивидуализированные мотивы...
30272. Понятие метода литературоведения. Метод, методика, методология 33.5 KB
  Понятие метода литературоведения. Метод методика методология Все методы сформировались достаточно поздно в 19в.явля применяя методы определяемые как материалами исследования так и задачами стоящими перед исследователем. лит явления рассматривались как производные от соцх процессов ж психологический зформальный метод разработанный отечественными литературоведами Ю.
30273. Основные методы (школы) литературоведения. Общая характеристика 103 KB
  В Европе первые концепции искусства и литературы разработаны античными мыслителями. Платон в русле объективного идеализма обосновал собственно эстетические проблемы в том числе проблему прекрасного рассмотрел гносеологическую природу и воспитательную функцию искусства а также дал главные сведения по теории искусства и литературы прежде всего деление на роды эпос лирику и драму. В сочинениях Аристотеля Об искусстве поэзии Риторика и Метафизика при сохранении общеэстетического аспекта подхода к искусству происходит уже формирование...
30274. Основные методы (школы) литературоведения. Культурно-исторический метод 59 KB
  Основные методы школы литературоведения. Виднейший литературовед промышленной буржуазии Ипполит Тэн не случайно оказался связанным с целым рядом теоретиков работавших в самых различных областях науки. Автор Истории английской литры не отрицал огромного влияния на него социолога Бокля История английской цивилизации с его теорией расы и физической среды. Но больше всего на взглядах Тэна отразилось учение о происхождении видов Дарвина английского естествоиспытателя крого Тэн сочувственно цитировал в введении к указанному выше труду...
30275. Основные методы (школы) литературоведения. Сравнительно-исторический метод (компаративизм) 36 KB
  Основные методы школы литературоведения. Сравнительноисторический метод компаративизм Докторская диссертация знаменитого русского литературоведа академика А. Другой попыткой буржуазного литературоведения закрепиться на позитивистских позициях был сравнительноисторический компаративный метод. Практикуемый ими метод приводил их к подбору аналогичных сюжетов в литом творчестве соседних стран толкая их на исследование поэтической продукции прошлого.
30276. Основные методы (школы) литературоведения. Филологический метод 31 KB
  Анализы памятников слова практиковались уже в глубокой древности; таковы в Греции первые изучения Гомера в Египте деятельность таких александрийских филологов как Аристарх и Ликофрон в Риме критическая обработка текстов Вергилия Валерием Проббом и т. В огромном большинстве случаев филологизм древности вызван был к жизни научновспомогательными соображениями заботой о проведении в наличность древнейших и популярнейших произведений поэтического творчества и о сохранении их от гибели порчи и всяких искажений столь возможных в те...
30277. Основные методы (школы) литературоведения. Биографический метод (Ш.-О.Сент-Бёв) 36.5 KB
  На примере виднейшего критика французского романтизма СентБёва особенно отчетливо вырисовываются эти черты нового литературоведческого метода. В противоположность Буало и его последователям подчинявшим индивидуальное развитие художника множеству регламентирующих указаний СентБёв эмансипирует личность. Мелкобуржуазного романтика СентБёва интересует прежде всего творческая индивидуальность писателя. Биографический охват творящей личности сыграл в глазах СентБёва доминирующую роль в литой науке.