93067

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ)

Доклад

Химия и фармакология

Классификация по механизму действия: прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА рецепторхлорионный канал производные бензодиазепина диазепам оксазепам лоразепам и др.; разного механизма действия амизил мепробамат триоксазин и др.

Русский

2015-08-26

55.88 KB

0 чел.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ) психотропные средства избирательно устраняющие эмоциональную неустойчивость , тревогу, страх, напряженность. эффекттивные пр неврозах и пограничных состояниях. . Классификация по химической структуре:

  1.  производные бензодиазепина (типичные): 1, 4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др. ; 1, 5-бензодиазепина — клобазам; 2, 3-бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);
    1.  производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

Классификация по механизму действия:

  1.  прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др. );
    1.  прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др. ;
      1.  разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин и др.

. Классификация по длительности действия:

  1.  короткого (Т1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.
  2.  среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.
  3.  длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т1/2 ≈ 100 ч) и др.

Классификация по спектру гипнотического действия:

  1.  седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.
  2.  дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

ФАРМАКОДИНАМИКА : как агонистыбензодиазепиновых рецепторов оказывают седативный, анксиолитический, снотворный, протмвосудорожный, миорелаксантный эффекты. ФАРМАКОКИНЕТИКА : Всасывание в ДПК время всасывания припероральном и в/м приеме одинаковое (0, 5-4 часа). связь с белкамт 60-95%. Распределение хорошо проникает через ГЭБ. Биоирансформация в печени - короткого действия - конъюгации, длительного - сначала микросомалтное окисление, затем конъюгации. Выведение в виде глюкуронидов почками. ПРИМЕНЕНИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ - в психиатрии, в неврологии, премедикаци и анастезия, судорожный синдром, столбняк, нарушение сна, в терапии соматических заболеваний (ИБС, гипертоническая болезнь, язвенна болезнь, бронхиалтная астма), невротические состояния больных, стессовые ситуации у здоровых людей. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ - поведенческая токсичность(сонливость), синдром отдачи, толерантность и зависимость, снижение сократимости миокарда, гипотензия, умереннон угнетающее действие на дыхательный центр, снтжение тонуса кишечника , аллергия и гематологические изменения.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36500. Розподіл молекул у полі сил. Формула Больцмана. Барометрична формула. Дослід Перрена по визначенню числа Авогадро 258.99 KB
  Наявність зовнішньої сили призведе до того що молекули у просторі будуть розміщені неоднорідно отже створюватимуть у різних точках простору різний тиск. Для осі ця різниця тисків на грані паралелепіпеда перпендикулярні осі де зміна тиску на одиницю довжини; зміна тиску на бічних гранях; площа граней. Згадаємо що ; відповідно повні диференціали зміни тиску та потенціальної енергії. Повний диференціал зміни тиску газу дорівнює добутку концентрації молекул на повний диференціал зміни потенціальної енергії молекули взятому з...
36501. Біноміальний розподіл 536.29 KB
  Кількість частинок у ньому . Кількість комірок у обємі причому завжди виконується умова тобто частинка завжди знайде собі місце. Виділимо у обємі менший фіксований обєм і будемо шукати імовірність того що кількість частинок потрапить у цей обєм. Кількість комірок у обємі повинно бути принаймні не меншою за щоб усі частинки могли розміститись.
36502. Тиск газу з точки зору молекулярно-кінетичної теорії. Основне рівняння кінетичної теорії ідеального газу. Зв’язок між тиском газу та середньою кінетичною енергією газових молекул 205.51 KB
  Основне рівняння кінетичної теорії ідеального газу. Звязок між тиском газу та середньою кінетичною енергією газових молекул. Розрахуємо тиск газу на стінку посудини.
36503. Рівність середньокінетичних енергій молекул газу при взаємодії двох газів із непроникливою стінкою 464.46 KB
  І тепер перейдемо до вивчення елементів симетрії кристалу. Елементи симетрії кристалів. Симетрія це властивість тіла суміщатися із самим собою під час деяких операцій або перетворень симетрії. З однією операцією симетрії ми вже зустрічались на початку лекції це трансляційна симетрія.
36504. Обертальний броунівський рух 244.07 KB
  Такі обертові рухи можна зіставити з коливаннями маленького дзеркальця підвішеного на тонкій пружній дротинці в газі. Величина оскільки дзеркальце рівну кількість разів повертається за годинниковою стрілкою і проти неї тому цим доданком можна знехтувати. Дзеркальце у газі можна розглядати як величезну броунівську частинку так само як і поршень коли ми розглядали газокінетичний зміст температури. Отже за значеннями макроскопічних параметрів якими є температура модуль кручення дротинки та середнє значення квадрату кутового відхилення...
36505. Розподіл молекул за абсолютними значеннями швидкості. Функція розподілу Максвелла 256.56 KB
  Тепер вже швидкість беремо за абсолютним значенням отже вона буде додатньою. Отже на графіку наведені залежності для кількох температур. Отже сформульований постулат стверджує що процес Клаузіуса неможливий. Отже узагальнений постулат ТомсонаПланка “Неможливо створити періодично діючу машину єдиним результатом дії якої було б виконання роботи лише за рахунок охолодження нагрівачаâ€.
36506. Якісне пояснення температурної залежності теплоємності газів на підставі квантових уявлень 630.47 KB
  Звідки може брати енергію осцилятор Він її отримує при зіткненнях. Але прийняти будьяку енергію осцилятор не може. Він приймає енергію тільки кратну і переходить на один із наступних енергетичних рівнів на рисунку. Наша молекула зможе прийняти необхідну енергію лише від молекули із заштрихованої області.
36507. Потік газових молекул на стінку. Закон косинусу 191.07 KB
  Закон косинусу У багатьох задачах потрібно враховувати кількість молекул що падає на стінку посудини. На стінку впадуть лише ті молекули напрямки яких направлені у бік виділеної ділянки. Нам необхідно знати розподіл молекул за напрямками швидкостей.
36508. Молекулярні пучки. Зміна кількості молекул у пучці 188.18 KB
  Зміна кількості молекул у пучці внаслідок зіткнень з молекулами газу Нехай маємо джерело молекулярного пучка. Нагадаю : молекулярний пучок це вузький різко окреслений струмінь атомів що рухаються в одному напрямку і не взаємодіють між собою. Молекулярний пучок рухається у газі вздовж осі .