93083

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты. Применение в клиннике

Доклад

Химия и фармакология

Нежелательные эффектвности - ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль (расширение Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давления, покраснения лица и шеи, развитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицательного последействия, местнораздражающее...

Русский

2015-08-26

56.24 KB

0 чел.

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты . Применение в клиннике.

Нитраты вызывают расслабление гладкой мускулатуры. Механизм их действия заключается в превращении лекарственного препарата в оксид азота (NO) на плазматической мембране гладкомышечных клеток или вблизи них (рис. 17. 8). Оксид азота активирует гуанилатциклазу в результате чего образуется циклический ГМФ (цГМФ). Внутриклеточное накопление цГМФ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Такой механизм релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов аналогичен механизму действия нитропруссида и эндогенного эндотелиального оксида азота.

Фармакодинамика- взаимодействует с гуанилатциклазой , гемоглобином, вызывает деструкцию ДНК, блокирует синтез нуклеиновых кислот, инактивирует ферменты дых. цепи митохондрий, понижает АКД, улучшает кровоснабжение органов, пониж. Агрегацию тромбоцитов , пониж. Тонус сосудов, регулирует моторику и секрецию ЖКТ, в ЦНС(процессы долгосрочной памяти, узнавания)окись азота оказывает токсическое действие на бактерии и вирусы, опухолевые клетки.

Фармакокинетика-введение нитроглицерин -сублингвально(только сидя) пролонгир. Формы трансдермально, трансбуккально(=8 ч. )Биодоступность-припри пероральном приеме 10-20%. Пик концентрации –нитроглицерина-1-2 мин, следы через 15-20 мин, Т1/2пролонгированных форм изосорбида динитрата и мононитрата 1-2-3ч. Биотрансформация в печени, коньюгируя с глюкуроновой к-той. Выведение почками в виде глюкуронидов денитрированых метаболитов. . Показания ИБС, хроническая сердечная недостаточность.

Нежелательные эФФектвности- ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль(расшир. Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давлния, покраснения лица и шеи, розвитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицатеьного последействия, местнораздражающее, редко метгемоглобинемия .

Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). боль. Противопоказания: Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

55749. «Ромео і Джульєтт». Вистава за трагедією Вільяма Шекспіра мовою оригіналу (театралізоване свято) 56 KB
  When William married, he was still a teenager. r He had three children, but in 1587 he went to London. There he began to act and to write plays. Shakespeare became a veiy important member of a well- known acting company.
55751. Использование технологии «Развитие критического мышления через чтение и письмо» на уpокаx pусского языка 72.5 KB
  Переложенные на язык практики идеи технологии ЧПКМ выглядят следующим образом: дети от природы любознательны они хотят познавать мир способны рассматривать серьёзные вопросы и выдвигать оригинальные идеи...
55753. Рослини – символи України 72.5 KB
  Мета: Розширювати знання дітей про рослини – символи України; формувати вміння повноцінно сприймати художні й науково-пізнавальні тексти; розвивати мовленнєві вміння, брати участь у колективному обговоренні питання...
55754. РОСЛИНИ ЛІСУ. В. СУХОМЛИНСЬКИЙ «ХЛОПЧИК ТА ДЗВІНОЧОК КОНВАЛІЇ» 62.5 KB
  Мета: сприяти цілісності процесу навчання; формувати уявлення про різноманітність природи України; закріплювати вміння читати свідомо та виразно; формувати вміння правильно інтонувати речення під час читання...
55755. День народження музею кімнатних рослин 132.5 KB
  Розробка позакласного заходу на заявлену тему мета якого формування в учнів нової екологічної культури; розвиток креативного мислення; дослідити яке значення мають квіти в житті людини...