93083

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты. Применение в клиннике

Доклад

Химия и фармакология

Нежелательные эффектвности - ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль (расширение Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давления, покраснения лица и шеи, развитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицательного последействия, местнораздражающее...

Русский

2015-08-26

56.24 KB

0 чел.

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты . Применение в клиннике.

Нитраты вызывают расслабление гладкой мускулатуры. Механизм их действия заключается в превращении лекарственного препарата в оксид азота (NO) на плазматической мембране гладкомышечных клеток или вблизи них (рис. 17. 8). Оксид азота активирует гуанилатциклазу в результате чего образуется циклический ГМФ (цГМФ). Внутриклеточное накопление цГМФ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Такой механизм релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов аналогичен механизму действия нитропруссида и эндогенного эндотелиального оксида азота.

Фармакодинамика- взаимодействует с гуанилатциклазой , гемоглобином, вызывает деструкцию ДНК, блокирует синтез нуклеиновых кислот, инактивирует ферменты дых. цепи митохондрий, понижает АКД, улучшает кровоснабжение органов, пониж. Агрегацию тромбоцитов , пониж. Тонус сосудов, регулирует моторику и секрецию ЖКТ, в ЦНС(процессы долгосрочной памяти, узнавания)окись азота оказывает токсическое действие на бактерии и вирусы, опухолевые клетки.

Фармакокинетика-введение нитроглицерин -сублингвально(только сидя) пролонгир. Формы трансдермально, трансбуккально(=8 ч. )Биодоступность-припри пероральном приеме 10-20%. Пик концентрации –нитроглицерина-1-2 мин, следы через 15-20 мин, Т1/2пролонгированных форм изосорбида динитрата и мононитрата 1-2-3ч. Биотрансформация в печени, коньюгируя с глюкуроновой к-той. Выведение почками в виде глюкуронидов денитрированых метаболитов. . Показания ИБС, хроническая сердечная недостаточность.

Нежелательные эФФектвности- ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль(расшир. Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давлния, покраснения лица и шеи, розвитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицатеьного последействия, местнораздражающее, редко метгемоглобинемия .

Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). боль. Противопоказания: Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

5140. Древнегреческая натурфилософия 97 KB
  Древнегреческая натурфилософия. Вопрос 1 Философия милетелей, Пифагора и Гераклита. Мудрость в том, чтобы знать все как одно (Гераклит). Периоды и проблемы Античной философии. Условно выделяют пять периодов античной философии. Во-первых, натурфилософ...
5142. Задачи и технические средства спутниковой геодезии 1.15 MB
  Задачи и технические средства спутниковой геодезии Теоретические и прикладные задачи спутниковой геодезии. Общая характеристика спутниковых систем, обеспечивающих геодезические измерения и наблюдения. Факторы, влияющие на результат...
5143. Основные конструктивные элементы и узлы теплового оборудования 5.6 MB
  Основные конструктивные элементы и узлы теплового оборудования. Рабочие камеры. Основным элементом теплового аппарата, предназначенного для тепловой обработки пищи, является рабочая камера. Она представляет собой пространство, в котором находится пи...
5144. Наследственная патология 87.5 KB
  Наследственная патология Программа геном человека завершена в 2012 году. 2% генома кодируют белки, а большинство последовательность. 25.000 генов содержат информацию о 100.000 белковых молекул. Геномика Геномика – это наука занима...
5145. Биотрансформация. Виды трансформаций. Метаболическая трансформация 62 KB
  Биотрансформация. Виды: Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Конъюгация – это биосеинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственным веществ или его ...
5146. Государственное регулирование внешнеэкономической деятельности 47.09 KB
  Государственное регулирование внешнеэкономической деятельности Государство, выражая интересы всего общества, устанавливает правила ведения внешнеэкономической деятельности и воздействует на участников данной деятельности различными способами. Госуда...
5147. Правовой статус российских и иностранных субъектов внешнеторговой деятельности 18.19 KB
  Правовой статус российских и иностранных субъектов внешнеторговой деятельности Субъектами внешнеторговой деятельности являются российские юридические лица, а также физические лица, имеющие постоянное или преимущественное местожительство на территори...
5148. Внешнеторговый договор купли-продажи 44.35 KB
  Внешнеторговый договор купли-продажи Внешнеторговый договор(контракт) - это вид хозяйственной сделки, т.е. соглашение экономических агентов, один из которых не является резидентом Российской Федерации либо, являясь резидентом РФ, имеет за рубе...