93083

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты. Применение в клиннике

Доклад

Химия и фармакология

Нежелательные эффектвности - ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль (расширение Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давления, покраснения лица и шеи, развитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицательного последействия, местнораздражающее...

Русский

2015-08-26

56.24 KB

0 чел.

Нитровазодилататоры. Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов. Нежелательные эффекты . Применение в клиннике.

Нитраты вызывают расслабление гладкой мускулатуры. Механизм их действия заключается в превращении лекарственного препарата в оксид азота (NO) на плазматической мембране гладкомышечных клеток или вблизи них (рис. 17. 8). Оксид азота активирует гуанилатциклазу в результате чего образуется циклический ГМФ (цГМФ). Внутриклеточное накопление цГМФ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Такой механизм релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов аналогичен механизму действия нитропруссида и эндогенного эндотелиального оксида азота.

Фармакодинамика- взаимодействует с гуанилатциклазой , гемоглобином, вызывает деструкцию ДНК, блокирует синтез нуклеиновых кислот, инактивирует ферменты дых. цепи митохондрий, понижает АКД, улучшает кровоснабжение органов, пониж. Агрегацию тромбоцитов , пониж. Тонус сосудов, регулирует моторику и секрецию ЖКТ, в ЦНС(процессы долгосрочной памяти, узнавания)окись азота оказывает токсическое действие на бактерии и вирусы, опухолевые клетки.

Фармакокинетика-введение нитроглицерин -сублингвально(только сидя) пролонгир. Формы трансдермально, трансбуккально(=8 ч. )Биодоступность-припри пероральном приеме 10-20%. Пик концентрации –нитроглицерина-1-2 мин, следы через 15-20 мин, Т1/2пролонгированных форм изосорбида динитрата и мононитрата 1-2-3ч. Биотрансформация в печени, коньюгируя с глюкуроновой к-той. Выведение почками в виде глюкуронидов денитрированых метаболитов. . Показания ИБС, хроническая сердечная недостаточность.

Нежелательные эФФектвности- ортостатическая гипотония, рефлекторная тахикардия, пульсирующая головная боль(расшир. Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давлния, покраснения лица и шеи, розвитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицатеьного последействия, местнораздражающее, редко метгемоглобинемия .

Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). боль. Противопоказания: Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

69832. ОСНОВНЫЕ ПРОБЛЕМЫ И ПОДХОДЫ К ПРЕПОДАВАНИЮ ПРАВА В СОВРЕМЕННОЙ ШКОЛЕ 31 KB
  Однако если в начале 90-х годов школа испытывала трудности из-за нехватки учебных пособий педагогических кадров профессионально подготовленных в области юриспруденции наглядных средств обучения и прочее то к настоящему времени ситуация кардинально изменилась.
69833. Основы национальной политики РФ (по Конституции 1993 года) 29.5 KB
  Федеративное устройство Российской Федерации основано на ее государственной целостности единстве системы государственной власти разграничении предметов ведения и полномочий между органами государственной власти Российской Федерации и органами государственной власти субъектов...
69834. Особенности искусства Средневековья 33 KB
  Кроме того церковь была главным заказчиком искусства. Церковь понимая огромную силу искусства по воздействию на людей использовала его для наставления в вере. Другой особенностью средневекового искусства была близость его к народному творчеству так как в отличие от античного искусства...
69835. Особенности национального вопроса в РФ 32.5 KB
  После распада СССР начался процесс переноса «демократических», антитоталитарных подходов в чувствительную сферу национальной политики. Раздавались требования предоставить любому народу право на самоопределение вплоть до отделения.
69836. Особенности управления Сибирью в XVI-XVIII вв 37 KB
  Региональные факторы формирования особенностей управления Сибирью Важную роль в формировании административной системы Сибири сыграли политико-географические факторы. Правительство приняло решение учредить в Сибири особый параллельный столице государства административный центр...
69837. МЕТОДОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОБЛЕМЫ ПРЕПОДАВАНИЯ ТЕОРИИ ПРАВА И ГОСУДАРСТВА 31 KB
  Общая теория права и государства фундаментальная методологическая наука правоведения дающая систему знаний о социальном назначении права и государства закономерностях и тенденциях их развития исторических судьбах путях практических преобразований об общем понятийном...
69838. Методика и методы правового обучения 309.5 KB
  Методика правового обучения включает в себя специфические частные закономерности обучения правовым дисциплинам, технологический инструментарий, позволяющий оптимальными методами и средствами усваивать содержание той или иной дисциплины, овладевать опытом предметной деятельности.
69839. МЕТОДИКА ПРЕПОДАВАНИЯ АДМИНИСТРАТИВНОГО ПРАВА 67.5 KB
  Бельский первым среди современных ученых-административистов предпринял весьма важную попытку проанализировать историю административного права показать истоки российской административно-правовой науки. Его книга Феноменология административного права заслуживает самых лестных отзывов.