93101

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл...

Русский

2015-08-26

61.32 KB

1 чел.

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

  1.  Глюкагон, соматостатин.
  2.  Инсулин.

А) животный – свиной, бычий, плохо – средне – ( монопиковый МП), высокоочищенный ( монокомпонентный МС)

Б) человеческий (НМ), получаемый путем : полусинтетическим; генной инжинерии ( рекомбинантный, аналоги инсулина).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия :

1. короткого действия ( пищевой )

1) Ультракороткий ( аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды) : полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткого (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик – через 2 часа, длительность - 5-8 часов, вводят за 30-40 минут до еды) :

- человеческий генно-инженерный - актрапид НМ, хумалонг регулятор, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р

- человеческий полусинтетический - биогулин Р, хумодар Р.

- свиной моноклональный - актрапид МС, монодар, моноинсулин МК.

2. Пролонгированного действия (базальные ) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 часа, пик через 6-8 часов, длительность 12-14 часов, обычная доза - 24 ЕД/сут в 2 приема. ) : инсулин-цинк суспензия аморфная – монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан) :

- человеческий генно-инженерный - инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н.

- человеческий полусинтетический - биогулин Н, хумодар Б.

- свиной монокомпонентный - протафан МС.

2) длительного действия ( действие через 4-5 часов, пик- через 8-12 часов, длительность 24-36 часов) инсулина цинк- суспензии кристаллические : ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина : инсулин гларгин – лантус, инсулин детемир – левемир пенфилл.

3. Комбинированные ( двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводят утром, вечером за 30 мин до еды. ):

- человеческий генно-инженерный - гансулин 30Р, микстард 30НМ, хумулин М30.

- человеческий полусинтетический - биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар К25.

- инсулин аспарт двухфазный – новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Вещества, добавляемые к инсулину:

1)Для удлинения действия- (зависит от кристаллизации инсулина) :

- протамин (белок со щелочным свойством и молок лососевых рыб) НПХ – инсулин (нейтральный протамин Хагедорна) син. – изофан - , протамин – инсулин; нейтральный РН за счет фосфатного буфера; для образование протамином кристаллов инсулина + небольшое количество цинка, фенола или крезола;

- цинк ( при нейтральных РН удлиняет действие инсулина – инсулин цинк суспензия аморфная: ленте, монотард и др. до 18 часов; и инсулин - цинк суспензия кристаллическая: ультраленте до 22 часов, буферные свойства за счет ацетатного буфера.

2) С целью Кристаллизации (натрий хлорид) и придания буферных свойств ( фосфат, ацетат, глицерин ), при нейтральной РН меньше побочных эффектов, фосфатсодержащий инсулин никогда не смешивают с инсулин-цинк суспензией (осадок!)

3) Для дезинфекции и консервации.

Фармакодинамика инсулина:

- Стимулы ( глюкоза, маноза, аминокислоты (аргинин, лейцин), вагусная активность ) ув. внутриклеточного уровня АТФ - к закрытию АТФ – зависимых К+-каналов, - к деполяризации В-клеток и открытия Са++ каналов – к ув. внутриклеточного уровня Са++, запускающий секрецию из проинсулина инсулина.

- Инсулин ( кровь – (в 2х фракциях : не связанная с белками действует на все ткани и связанная с белками плазмы - преимущественно на жировую ткань) – инсулин + специфические рецепторы (состоят из альфа и бета субъединиц) на поверхности клеток; посредством энзоцитоза комплекс поступает внутрь клетки где высвобождается инсулин + активируется бета-субъединицы , обладающие тирозинкиназной активностью.

- Основной эффект гормона – облегчение транспорта глюкозы через мембраны в тканях-мишенях (печень, жировая ткань, лимфоидная ткань) - к ув. ее содержания в 2, 5 раза и больше; и ув. ее усвоение и превращение в гликоген; также ув. эти процессы и в инсулинзависимых ораганх (головной мозг, почки)

Из кишечника в-цитотропные гормоны и субстрат в поджелудочной железе происходит вагусная стимуляция, инсулин попадает в печень ув. депонирование триглицеридов и с печени часть идет в жировую ткань а часть в мышцы где ув. синтез белка и гликогена.

Происходит снижение катаболических проявлений дифицита инсулина: снижение глигогенолиз, снижение превращение жирных кислот и аминокислот в кетокислоты: снижение превращение аминокислот в глюкозу. Анаболическое действие : депонирование глюкозы в виде гликогена, ув. синтез триглицеридов и ЛПОНП.

Ув углеводного обмена: ув транспорта глюкозы в клетки и ее фосфорилирование с помощью гексокиназы, глюкокиназы, --к ув использования глюкозы в метаболизме, в синтезе триглицеридом.

В результате ув гликогенсинтетазы – ув переводы глюкозы в гликоген.

Снижение глюконеогенеза, снижение уровня сахара в крови, и снижение глюкозурии.

Ув жирового обмена в сторону липогенеза, (ув массы тела у больных сахарным диабетом):

Ув образование триглицеридов из свободных жирных кислот, в результате поступление в жировую ткань глюкозы и образования глицерофосфата.

Снижение уровня свободных жирных кислот в крови, и снижение их превращение в печенив кетоновые тела (ацетоацетат, ацетон, оксибутират), снижение кетогенез, кетоацидоз.

Снижение образование в печени ЛПОНП и холестерина.

Белковый обмен :

Ув рибосомальный синтез белков, экономия фонда аминокислот за счет понижение глюконеогенеза, ув синтеза заменимых аминокислот, Повышение индуцированного синтеза РНК за счет поставки рибозофосфата и через цГМФ. Ув синтеза и снижение распада белков.

В результате анаболического и антикатаболического действия инсулина повышены процессы регенерации нарушение при сахарном диабете, востанавливается рост больных детей. Инсулин(п/к) может применятся для повышения аппетита и в качестве анаболического средства при истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах; входить в состав поляризующей смеси(калий, глюкоза и инсулин)для поддержания работы миокарда при сердечных аритмиях, передозировке сердечными гликозидами; в психиатрической клинике ранее использовался для проведения у больных шизофренией шоковой терапии(достижением гипогликемической комы)

Фармакокинетика инсулина.

Всасывание в ЖКТ разрушение –к п/к, ингаляционно, при необходимости в/в, интраперитониальное введение. Связь с белками 2-25%

Выведение из кровеносного русла печенью 60%, и почками 35-40%

Со стороны организма оказывают влияние на :

Путь введение препарата.

Место введение , наибольшая скорость всасывания в подкожной клетчатке живота, меньше туловища, плеча, бедра. Температура тела, массаж место введение, мышечная работа. Активность ферментов тканей, разрушающих инсулин; при в/в введение требуется меньше дозы. Степень выраженности, кожных аллергических реакций на инсулин, образование антител к инсулину, что ув время внутрисосудистой циркуляции препарата. Количество инсулиновых рецепторов ( снижение при ацидозе, гипокалиемии, гиперинсулинизме)

Со стороны препаратов инсулина : вид, РН, доза препарата.

Нежелательные эффекты

возможны аллергические реакции на определенный тип инсулина, крайне редко — на инсулин вообще. Эти реакции обычно проявляются зудом кожи в зоне инъекции или по всему телу, что требует приема противоаллергических препаратов. гипогликемия , кома.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

2251. Сервисный центр по ремонту и обслуживанию офисной техники с использованием средств Microsoft Access 991.23 KB
  Описание бизнес-процесса при помощи методологии структурного анализа и проектирования (SADT). Создание форм с помощью конструктора. Структура таблицы и типы данных.
2252. Мероприятие: В стране невыученных уроков 19.84 KB
  Внеклассное мероприятие посвященное ко дню учителя, отображающее учеников которые не хотят учить уроки.
2253. Экономическая теория прав собственности 16.42 KB
  Современная экономическая теория получила развитие направление называемое неоинституционализм. Одним из важнейших направлений этого подхода является экономическая теория прав собственности. У истоков стоял такой известнейший экономист Рональд Коуз.
2254. Экономическое право 17.74 KB
  Право собственности на природные ресурсы. Право природного пользования. Правовые формы использования природных ресурсов.
2255. Строительная механика. Специальный курс. Применение метода граничных элементов 6.82 MB
  В учебном пособии изложен новый метод расчета статически определимых и статически неопределимых стержневых и пластинчатых систем на статические и динамические нагрузки, а также на устойчивость. Приведено большое количество характерных типовых задач и примеров с краткими указаниями к их решению. Значительное место уделено математической постановке задач и их решению с помощью персональных компьютеров.
2256. Гласные звуки. Деление слова на слоги. Слогообразующая роль гласных звуков 18.21 KB
  Цели: познакомить учащихся с понятием слог, научить детей делить слова на слоги, развивать речь, внимание, память, воспитывать трудолюбие, аккуратность в работе.
2257. День делового человека 19.55 KB
  Tasks: совершенствование навыков поискового чтения, активизация лексических навыков, развитие навыков постановки вопросов.
2258. Господарське право та господарське законодавство 17.96 KB
  Метою вивчення теми є розуміння студентами місця господарського права серед галузей права України, а також розуміння ними системи та специфіки господарського законодавства України.
2259. Повторяем грамматику. Местоимение 21.26 KB
  TASKS: повторение грамматического материала, контроль орфографических и лексических навыков, контроль навыков диалогической и монологической речи.