93101

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл...

Русский

2015-08-26

61.32 KB

1 чел.

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

  1.  Глюкагон, соматостатин.
  2.  Инсулин.

А) животный – свиной, бычий, плохо – средне – ( монопиковый МП), высокоочищенный ( монокомпонентный МС)

Б) человеческий (НМ), получаемый путем : полусинтетическим; генной инжинерии ( рекомбинантный, аналоги инсулина).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия :

1. короткого действия ( пищевой )

1) Ультракороткий ( аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды) : полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткого (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик – через 2 часа, длительность - 5-8 часов, вводят за 30-40 минут до еды) :

- человеческий генно-инженерный - актрапид НМ, хумалонг регулятор, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р

- человеческий полусинтетический - биогулин Р, хумодар Р.

- свиной моноклональный - актрапид МС, монодар, моноинсулин МК.

2. Пролонгированного действия (базальные ) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 часа, пик через 6-8 часов, длительность 12-14 часов, обычная доза - 24 ЕД/сут в 2 приема. ) : инсулин-цинк суспензия аморфная – монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан) :

- человеческий генно-инженерный - инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н.

- человеческий полусинтетический - биогулин Н, хумодар Б.

- свиной монокомпонентный - протафан МС.

2) длительного действия ( действие через 4-5 часов, пик- через 8-12 часов, длительность 24-36 часов) инсулина цинк- суспензии кристаллические : ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина : инсулин гларгин – лантус, инсулин детемир – левемир пенфилл.

3. Комбинированные ( двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводят утром, вечером за 30 мин до еды. ):

- человеческий генно-инженерный - гансулин 30Р, микстард 30НМ, хумулин М30.

- человеческий полусинтетический - биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар К25.

- инсулин аспарт двухфазный – новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Вещества, добавляемые к инсулину:

1)Для удлинения действия- (зависит от кристаллизации инсулина) :

- протамин (белок со щелочным свойством и молок лососевых рыб) НПХ – инсулин (нейтральный протамин Хагедорна) син. – изофан - , протамин – инсулин; нейтральный РН за счет фосфатного буфера; для образование протамином кристаллов инсулина + небольшое количество цинка, фенола или крезола;

- цинк ( при нейтральных РН удлиняет действие инсулина – инсулин цинк суспензия аморфная: ленте, монотард и др. до 18 часов; и инсулин - цинк суспензия кристаллическая: ультраленте до 22 часов, буферные свойства за счет ацетатного буфера.

2) С целью Кристаллизации (натрий хлорид) и придания буферных свойств ( фосфат, ацетат, глицерин ), при нейтральной РН меньше побочных эффектов, фосфатсодержащий инсулин никогда не смешивают с инсулин-цинк суспензией (осадок!)

3) Для дезинфекции и консервации.

Фармакодинамика инсулина:

- Стимулы ( глюкоза, маноза, аминокислоты (аргинин, лейцин), вагусная активность ) ув. внутриклеточного уровня АТФ - к закрытию АТФ – зависимых К+-каналов, - к деполяризации В-клеток и открытия Са++ каналов – к ув. внутриклеточного уровня Са++, запускающий секрецию из проинсулина инсулина.

- Инсулин ( кровь – (в 2х фракциях : не связанная с белками действует на все ткани и связанная с белками плазмы - преимущественно на жировую ткань) – инсулин + специфические рецепторы (состоят из альфа и бета субъединиц) на поверхности клеток; посредством энзоцитоза комплекс поступает внутрь клетки где высвобождается инсулин + активируется бета-субъединицы , обладающие тирозинкиназной активностью.

- Основной эффект гормона – облегчение транспорта глюкозы через мембраны в тканях-мишенях (печень, жировая ткань, лимфоидная ткань) - к ув. ее содержания в 2, 5 раза и больше; и ув. ее усвоение и превращение в гликоген; также ув. эти процессы и в инсулинзависимых ораганх (головной мозг, почки)

Из кишечника в-цитотропные гормоны и субстрат в поджелудочной железе происходит вагусная стимуляция, инсулин попадает в печень ув. депонирование триглицеридов и с печени часть идет в жировую ткань а часть в мышцы где ув. синтез белка и гликогена.

Происходит снижение катаболических проявлений дифицита инсулина: снижение глигогенолиз, снижение превращение жирных кислот и аминокислот в кетокислоты: снижение превращение аминокислот в глюкозу. Анаболическое действие : депонирование глюкозы в виде гликогена, ув. синтез триглицеридов и ЛПОНП.

Ув углеводного обмена: ув транспорта глюкозы в клетки и ее фосфорилирование с помощью гексокиназы, глюкокиназы, --к ув использования глюкозы в метаболизме, в синтезе триглицеридом.

В результате ув гликогенсинтетазы – ув переводы глюкозы в гликоген.

Снижение глюконеогенеза, снижение уровня сахара в крови, и снижение глюкозурии.

Ув жирового обмена в сторону липогенеза, (ув массы тела у больных сахарным диабетом):

Ув образование триглицеридов из свободных жирных кислот, в результате поступление в жировую ткань глюкозы и образования глицерофосфата.

Снижение уровня свободных жирных кислот в крови, и снижение их превращение в печенив кетоновые тела (ацетоацетат, ацетон, оксибутират), снижение кетогенез, кетоацидоз.

Снижение образование в печени ЛПОНП и холестерина.

Белковый обмен :

Ув рибосомальный синтез белков, экономия фонда аминокислот за счет понижение глюконеогенеза, ув синтеза заменимых аминокислот, Повышение индуцированного синтеза РНК за счет поставки рибозофосфата и через цГМФ. Ув синтеза и снижение распада белков.

В результате анаболического и антикатаболического действия инсулина повышены процессы регенерации нарушение при сахарном диабете, востанавливается рост больных детей. Инсулин(п/к) может применятся для повышения аппетита и в качестве анаболического средства при истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах; входить в состав поляризующей смеси(калий, глюкоза и инсулин)для поддержания работы миокарда при сердечных аритмиях, передозировке сердечными гликозидами; в психиатрической клинике ранее использовался для проведения у больных шизофренией шоковой терапии(достижением гипогликемической комы)

Фармакокинетика инсулина.

Всасывание в ЖКТ разрушение –к п/к, ингаляционно, при необходимости в/в, интраперитониальное введение. Связь с белками 2-25%

Выведение из кровеносного русла печенью 60%, и почками 35-40%

Со стороны организма оказывают влияние на :

Путь введение препарата.

Место введение , наибольшая скорость всасывания в подкожной клетчатке живота, меньше туловища, плеча, бедра. Температура тела, массаж место введение, мышечная работа. Активность ферментов тканей, разрушающих инсулин; при в/в введение требуется меньше дозы. Степень выраженности, кожных аллергических реакций на инсулин, образование антител к инсулину, что ув время внутрисосудистой циркуляции препарата. Количество инсулиновых рецепторов ( снижение при ацидозе, гипокалиемии, гиперинсулинизме)

Со стороны препаратов инсулина : вид, РН, доза препарата.

Нежелательные эффекты

возможны аллергические реакции на определенный тип инсулина, крайне редко — на инсулин вообще. Эти реакции обычно проявляются зудом кожи в зоне инъекции или по всему телу, что требует приема противоаллергических препаратов. гипогликемия , кома.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

45969. Механическая обработка металлов. Станки для обработки металлов резанием. Технологические возможности способов резания: точения, сверления, протягивания, фрезерования, шлифования, хонингования 95.99 KB
  Технологические возможности способов резания: точения сверления протягивания фрезерования шлифования хонингования. Обработка резанием это процесс получения детали требуемой геометрической формы точности размеров взаиморасположения и шероховатости поверхностей за счет механического срезания с поверхностей заготовки режущим инструментом материала технологического припуска в виде стружки рис. К инструменту прикладывается усилие резания равное силе сопротивления материала резанию и сообщается перемещение относительно заготовки со...
45970. Резьбовые соединения. Основные виды, конструктивные формы, расчетные зависимости 31.5 KB
  Различают резьбы цилиндрические и конические. В зависимости от назначения применяемые резьбы можно разбить на три группы: крепежная. Крепежная и крепежноуплотняющая резьбы как правило имеют треугольный профиль обеспечивающий высокую прочность резьбы и наиболее благоприятные условия от самоотвинчивания. Резьбы треугольного профиля подразделяют на два основных типа: 1.
45971. Шпоночные и шлицевые соединения. Типы, основные параметры соединений. Расчеты на прочность 31 KB
  Шпоночными называют разъемные соединения составных частей изделия с применением шпонок. Шпоночные соединения могут быть неподвижными и подвижными и служат обычно для предотвращения относительного поворота ступицы и вала при передаче вращающего момента. Шпоночные соединения широко применяют во всех отраслях машиностроения.
45972. Ременные передачи. Разновидности. Типы ремней и конструкции шкивов. Расчет основных параметров ременной передачи 27.5 KB
  По форме различают плоские клиновые поликлиновые и круглые ремни. Плоские ремни в поперечном сечении имеют форму прямоугольника шириной значительно превосходящей толщину. Клиновые ремни в сечении представляют собой трапецию. Эти ремни благодаря клиновому взаимодействию со шкивами характеризуются повышенному взаимодействию повышенной тяговой способностью.
45973. Цилиндрические зубчатые передачи 126 KB
  Кроме того различают индексы относящиеся: w к начальной окружности; b к основной окружности; к окружности вершин зубьев; f к окружности впадин зубьев. Параметры относящиеся к делительной окружности дополнительного индекса не имеют. 3 называют кривую которую описывает точка В прямой NN перекатываемой без скольжения по окружности с диаметром db. Производящая прямая NN является касательной к основной окружности и нормалью ко всем производимым ею эвольвентам.
45974. Редукторы - продукция материально-технического назначения 38 KB
  Наибольшее распространение в промышленности получили планетарные и цилиндрические моторредукторы выполненные по соосной схеме взаимного расположения электродвигателя и выходного вала. А также червячные моторредукторы с расположением электродвигателя под 90град. К моторредукторам общемашиностроительного применения относят: цилиндрические моторредукторы планетарные моторредукторы спироидные моторредукторы червячные и цилиндрическочервячные моторредукторы волновые моторредукторы моторредукторы специального назначения. Облсть...
45975. Конструкция и назначение червячных передач. Кинематический и прочностной расчеты 29.5 KB
  Червячные передачи это передачи за счет зацепления витков червяка и зубьев червячного колеса. При вращении червяка его витки входят в зацепление с зубьями червячного колеса. Расстояние между одноименными точками боковых сторон смежных витков червяка измеренное параллельно оси называют шагом червяка р. Делительный диаметр червяка dx = qm.
45976. Механические характеристики электродвигателей 86.95 KB
  Скорость почти всех электродвигателей является убывающей функцией момента двигателя, то есть с увеличением момента скорость уменьшается [чил 33]. Но степень изменения скорости у разных электродвигателей различна и характерезуется параметром жесткость механические характеристик.
45977. Правовой режим предвыборной агитации и ответственность за нарушение законодательства 39 KB
  Агитация предвыборная предвыборная агитация деятельность осуществляемая в период избирательной кампании и имеющая целью побудить или побуждающая избирателей к голосованию за кандидата кандидатов список кандидатов или против него них. Предвыборная агитация может принимать следующие формы: а призывы голосовать за или против кандидата списка кандидатов; б выражение предпочтения какомулибо кандидату избирательному объединению в частности указание на то за какого кандидата за какой список кандидатов за какое избирательное...