93101

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл...

Русский

2015-08-26

61.32 KB

1 чел.

Препараты гормонов поджелудочной железы. Инсулины. Классификации. Фармакокинетика, фармакодинамика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

  1.  Глюкагон, соматостатин.
  2.  Инсулин.

А) животный – свиной, бычий, плохо – средне – ( монопиковый МП), высокоочищенный ( монокомпонентный МС)

Б) человеческий (НМ), получаемый путем : полусинтетическим; генной инжинерии ( рекомбинантный, аналоги инсулина).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия :

1. короткого действия ( пищевой )

1) Ультракороткий ( аналоговый, соответствует человеческому, действие через 5-10 мин, пик – 2 часа, длительность - 3-4 часа. Вводится перед приемом пищи за 5-10 минут или сразу после еды) : полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) - хумалонг; инсулин глулизин – эпайдра, инсулин аспарт - новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткого (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик – через 2 часа, длительность - 5-8 часов, вводят за 30-40 минут до еды) :

- человеческий генно-инженерный - актрапид НМ, хумалонг регулятор, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р

- человеческий полусинтетический - биогулин Р, хумодар Р.

- свиной моноклональный - актрапид МС, монодар, моноинсулин МК.

2. Пролонгированного действия (базальные ) инсулины:

1) средней продолжительности (действие через 2-4 часа, пик через 6-8 часов, длительность 12-14 часов, обычная доза - 24 ЕД/сут в 2 приема. ) : инсулин-цинк суспензия аморфная – монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан) :

- человеческий генно-инженерный - инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н.

- человеческий полусинтетический - биогулин Н, хумодар Б.

- свиной монокомпонентный - протафан МС.

2) длительного действия ( действие через 4-5 часов, пик- через 8-12 часов, длительность 24-36 часов) инсулина цинк- суспензии кристаллические : ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина : инсулин гларгин – лантус, инсулин детемир – левемир пенфилл.

3. Комбинированные ( двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводят утром, вечером за 30 мин до еды. ):

- человеческий генно-инженерный - гансулин 30Р, микстард 30НМ, хумулин М30.

- человеческий полусинтетический - биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар К25.

- инсулин аспарт двухфазный – новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Вещества, добавляемые к инсулину:

1)Для удлинения действия- (зависит от кристаллизации инсулина) :

- протамин (белок со щелочным свойством и молок лососевых рыб) НПХ – инсулин (нейтральный протамин Хагедорна) син. – изофан - , протамин – инсулин; нейтральный РН за счет фосфатного буфера; для образование протамином кристаллов инсулина + небольшое количество цинка, фенола или крезола;

- цинк ( при нейтральных РН удлиняет действие инсулина – инсулин цинк суспензия аморфная: ленте, монотард и др. до 18 часов; и инсулин - цинк суспензия кристаллическая: ультраленте до 22 часов, буферные свойства за счет ацетатного буфера.

2) С целью Кристаллизации (натрий хлорид) и придания буферных свойств ( фосфат, ацетат, глицерин ), при нейтральной РН меньше побочных эффектов, фосфатсодержащий инсулин никогда не смешивают с инсулин-цинк суспензией (осадок!)

3) Для дезинфекции и консервации.

Фармакодинамика инсулина:

- Стимулы ( глюкоза, маноза, аминокислоты (аргинин, лейцин), вагусная активность ) ув. внутриклеточного уровня АТФ - к закрытию АТФ – зависимых К+-каналов, - к деполяризации В-клеток и открытия Са++ каналов – к ув. внутриклеточного уровня Са++, запускающий секрецию из проинсулина инсулина.

- Инсулин ( кровь – (в 2х фракциях : не связанная с белками действует на все ткани и связанная с белками плазмы - преимущественно на жировую ткань) – инсулин + специфические рецепторы (состоят из альфа и бета субъединиц) на поверхности клеток; посредством энзоцитоза комплекс поступает внутрь клетки где высвобождается инсулин + активируется бета-субъединицы , обладающие тирозинкиназной активностью.

- Основной эффект гормона – облегчение транспорта глюкозы через мембраны в тканях-мишенях (печень, жировая ткань, лимфоидная ткань) - к ув. ее содержания в 2, 5 раза и больше; и ув. ее усвоение и превращение в гликоген; также ув. эти процессы и в инсулинзависимых ораганх (головной мозг, почки)

Из кишечника в-цитотропные гормоны и субстрат в поджелудочной железе происходит вагусная стимуляция, инсулин попадает в печень ув. депонирование триглицеридов и с печени часть идет в жировую ткань а часть в мышцы где ув. синтез белка и гликогена.

Происходит снижение катаболических проявлений дифицита инсулина: снижение глигогенолиз, снижение превращение жирных кислот и аминокислот в кетокислоты: снижение превращение аминокислот в глюкозу. Анаболическое действие : депонирование глюкозы в виде гликогена, ув. синтез триглицеридов и ЛПОНП.

Ув углеводного обмена: ув транспорта глюкозы в клетки и ее фосфорилирование с помощью гексокиназы, глюкокиназы, --к ув использования глюкозы в метаболизме, в синтезе триглицеридом.

В результате ув гликогенсинтетазы – ув переводы глюкозы в гликоген.

Снижение глюконеогенеза, снижение уровня сахара в крови, и снижение глюкозурии.

Ув жирового обмена в сторону липогенеза, (ув массы тела у больных сахарным диабетом):

Ув образование триглицеридов из свободных жирных кислот, в результате поступление в жировую ткань глюкозы и образования глицерофосфата.

Снижение уровня свободных жирных кислот в крови, и снижение их превращение в печенив кетоновые тела (ацетоацетат, ацетон, оксибутират), снижение кетогенез, кетоацидоз.

Снижение образование в печени ЛПОНП и холестерина.

Белковый обмен :

Ув рибосомальный синтез белков, экономия фонда аминокислот за счет понижение глюконеогенеза, ув синтеза заменимых аминокислот, Повышение индуцированного синтеза РНК за счет поставки рибозофосфата и через цГМФ. Ув синтеза и снижение распада белков.

В результате анаболического и антикатаболического действия инсулина повышены процессы регенерации нарушение при сахарном диабете, востанавливается рост больных детей. Инсулин(п/к) может применятся для повышения аппетита и в качестве анаболического средства при истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах; входить в состав поляризующей смеси(калий, глюкоза и инсулин)для поддержания работы миокарда при сердечных аритмиях, передозировке сердечными гликозидами; в психиатрической клинике ранее использовался для проведения у больных шизофренией шоковой терапии(достижением гипогликемической комы)

Фармакокинетика инсулина.

Всасывание в ЖКТ разрушение –к п/к, ингаляционно, при необходимости в/в, интраперитониальное введение. Связь с белками 2-25%

Выведение из кровеносного русла печенью 60%, и почками 35-40%

Со стороны организма оказывают влияние на :

Путь введение препарата.

Место введение , наибольшая скорость всасывания в подкожной клетчатке живота, меньше туловища, плеча, бедра. Температура тела, массаж место введение, мышечная работа. Активность ферментов тканей, разрушающих инсулин; при в/в введение требуется меньше дозы. Степень выраженности, кожных аллергических реакций на инсулин, образование антител к инсулину, что ув время внутрисосудистой циркуляции препарата. Количество инсулиновых рецепторов ( снижение при ацидозе, гипокалиемии, гиперинсулинизме)

Со стороны препаратов инсулина : вид, РН, доза препарата.

Нежелательные эффекты

возможны аллергические реакции на определенный тип инсулина, крайне редко — на инсулин вообще. Эти реакции обычно проявляются зудом кожи в зоне инъекции или по всему телу, что требует приема противоаллергических препаратов. гипогликемия , кома.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

53777. Розвиток національного театру («Березіль» Леся Курбаса та Харківський театр ім. І.Франка). Пєси В.Винниченка, М.Куліша, І. Дніпровського, І. Кочерги 104.5 KB
  Антоніна Куліш дружина митця у своїх мемуарах Спогади про Миколу Куліша завершених у 1953 році у Філадельфії детально виклала один із драматичних моментів його дитячих літ записаний зі слів письменника що засвідчує що мати його неодноразово била за брехню та інші провини. Чаплинські інтелігенти особливо енергійний шкільний вчитель Володимир Пилипович Губенко...
53778. Групи слів за значенням. Омоніми 103 KB
  Мета: поглибити знання учнів набуті у молодшій школі; навчити п’ятикласників знаходити в тексті омоніми; сприяти виробленню вмінь та навичок правильно використовувати різні за значенням групи слів в усному та писемному монологічному і діалогічному мовленні; за допомогою вправ різнотипного характеру розвивати творчі здібності логічне й образне мислення та мовлення спостережливість пам'ять логіку викладу думокуміння аналізувати експериментувати досліджувати й порівнювати мовний матеріал робити правильні...
53779. Незмінювані іменники 39.5 KB
  Мета: поглибити знання учнів про незмінювані іменники навчити визначати в них рід розвивати вміння вживати незмінювані іменники у звязному мовленні розвивати творче мислення виховувати бажання збагачувати свій лексикон. Лінгвістичний двобій Двоє учнів по черзі ставлять підготовлені вдома питання Яка частина мови називається іменником За чим змінюється іменник Як визначити рід іменника Які іменники належать до власних назв Як пишуться власні назви До якого роду належать назви осіб за професією чи...
53780. Общее укрепление мышечного тонуса, саморазвитие. Воспитание здоровой личности 96.5 KB
  Спина прямая руки прямые по возможности наклоны головы выполняем плавно дыхание ровное.сидя стоя на коленях на вдохе поднять руки вверх на выдохе опустить. 46 раз Следим за осанкой вдох должен быть глубоким руки опускаем плавно вниз выдох удлиненный с одновременным произнесением звуков.
53781. Решение задач. Поиск «лишнего» предмета в группе предметов 788.5 KB
  ЦЕЛЬ: повторить изученное; развивать у учеников внимание, логическое мышление, умение находить общие признаки для группы предметов, лишний предмет в группе предметов; продолжать формировать навыки работы с компьютером.
53782. Общий случай вычитания двузначных чисел с переходом через десяток. Решение задач 196 KB
  ОБОРУДОВАНИЕ: предметные рисунки с изображением сливы яблока и груши; сверток бумаги в виде указа; карта математической страны; аудиозапись сказки О рыбаке и рыбке; картинки с изображением Буратино Незнайки и Знайки совы. Буратино Показ предметного рисунка с изображением Буратино Правильно это Буратино а из какой он сказки Приключение Буратино Сейчас мы узнаем почему он плачет. Буратино потянулся Раз нагнулся два нагнулся Руки в стороны развел Видно ключик не нашел. Оказывается Буратино не может открыть тайную дверь.
53783. Чтение примеров на умножение. Название чисел при умножении. Составление таблицы умножения числа 2. Задачи на действие умножения 127.5 KB
  ЦЕЛЬ: упражнять детей в чтении и записывании примеров на умножение; учить заменять действие сложения одинаковых слагаемых действием умножения а действие умножения действием сложения; ознакомить с названиями компонентов при умножении; ознакомить с таблицей умножения числа 2; развивать математическую речь логическое мышление умение анализировать сопоставлять и делать выводы. Сегодня мы с вами продолжаем знакомиться с дествием умножения.
53784. Конспекти уроків з української літератури 117 KB
  Той хто перший виконав завдання намагається здобути більшу кількість балів. Урок – гра “Перших 12 балівâ€ Відбіркове питання: записати залежно від обсягу починаючи з найменшого: новела роман вірш оповідання романепопея. 5 балів:: â€Кам’яний хрест†В. 6 балів: До інтимної лірики належить така поезія: Хто автор а “Як я люблю оті години праціâ€; б â€œГімнâ€; в “І всетаки до тебе думка линеâ€; г “Тричі являлась мені лю ...
53785. Конспекти уроків «Музичне мистецтво» 209 KB
  Заглибимося в далеке минуле і поміркуємо, як виник цей вид мистецтва. Можливо музика народилася від співу пташок або дзюрчання струмка, а може, - від ритмічної праці людини, магічних обрядів, або від слова, мелодійної мови людини? Це було дуже давно, і ми можемо лише припустити, як жила тоді первісна людина. Цікаво, що наштовхнуло її на винахід музичних інструментів?