93121

Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия основных групп. Общие принципы назначения. Нежелательные эффекты. Понятие о радиопротекторах

Доклад

Химия и фармакология

Механизмы действия Акилирующие соединения алкилирование нуклеофильных центров ДНК и РНК нарушение синтеза ряда белков нарушение жизнедеятельности клеток их способности к делению. Антиметаболиты– конкурентные антогонисты естественных метаболитов структурно подобны замещают естественные метаболиты ДНК и РНК...

Русский

2015-08-26

56.65 KB

1 чел.

Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия основных групп. Общие принципы назначения. Нежелательные эффекты. Понятие о радиопротекторах.

Классификация:

  1.  цитотоксические:

а)алкилирующие соединения─ сарколизин, допан, миелосан, циклофосфан;

б) антиметаболиты─ аналоги: фолиевой кислоты (метотрексат); пурина (меркаптопурин, фопурин); пиримидина (фторурацил, фторафур);

в) разные синтетические вещества — проспидин, прокарбазин, препараты платины (цисплатин);

г) противоопухолевые антибиотики─актиномицины (дактиноми-цин); антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин);

д) алкалоиды─барвинка (винбластин, винкристин); подофиллина (подофиллин, эпидофиллотоксины — этопозид); безвременника (колхамин); тиса (таксаны — паклитаксел);

  1.  гормональныепрепараты и их антагонисты ─кортикостероиды (преднизолон); андрогены (тестостерон); эстрогены (синэстрол, фосфэстрол); гестагены (мегестрол); антиэстрогены (тамоксифен, торемифен); антиандрогены (флутамид);
  2.  ферменты — аспарагиназа;
  3.  цитокины — рекомбинантный человеческий интерферон-α, интерлейкин-2 (пролейкин), колониестимулирующие факторы;
  4.  радиоактивные изотопы — радиоактивный йод, золото.

РАДИОПРОТЕКТОРЫ и средствах, способствующие выведению радионуклидов — серосодержащие соединения (метионин, цистамин, таурин, ацетилцистеин, унитиол, цистофос), витаминопрепараты, аминокислоты, антиоксиданты, комплексоны, сорбенты (энтеросгель), биополимеры (зимозан) и др.

Механизмы действия

Акилирующие соединения - алкилирование нуклеофильных центров ДНК и РНК, нарушение синтеза ряда белков, нарушение жизнедеятельности клеток, их способности к делению.

Антиметаболиты–конкурентные антогонисты естественных метаболитов (структурно подобны), замещают естественные метаболиты, ДНК и РНК неспособны к функции, «летальный» синтез, что ведет к снижению деления опухолевых клеток.

Алкалоиды – угнетают образование веретена деления клеток опухоли, связываясь с микротубулярными белками, избирательно замедляют деление опухолевых клеток на стадии митоза(циклоспецифические)

Общие принципы назначения:

1)рациональный выбор препаратов в зависимости от типа и локализации опухоли;

2)рационализация схем применение цитостатиков «пульсирующими» курсами каждые 3-4 недели;

3)комбинированное применение (одновременное или последовательное) цитостатиков из разных групп;

4)синхронизация митотических циклов клеток опухоли (после циклонеспецифических средств – подбор необходимых циклоспецифических препаратов);

5)включение в комбинированную терапию иммуностимуляторов(интерфероны).

Нежелательные эффекты

Угнетение активно пролиферирующих тканей (ККМ - миелотоксичность; ЖКТ - анорексия, стоматиты, энтериты; репродуктивные органы – снижение фертильности, феминизация, мускулинизация, тератогенное, фето-эмбриотоксичность), алопеция, дерматиты, пигментация кожи, кардиотоксичность, нефро – и гепатотоксичность, фиброз легких, иммуносупрессия, анафилаксия, вторичные злокачественные образования.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30711. Создание и основные направления деятельности антигитлеровской коалиции 24 KB
  Черчилль и США – Рузвельт заявили о своем желании оказать помощь Сов. Великобритания и США подписывают Атлантическую Хартию о совместных действиях против Гитлера СССР присоединилась к ней. Нападение Японии на США ускорило формирование Антигитлеровской коалиции. В декабре 1941 США официально вступает во 2у мировую войну.
30712. Парижская мирная конференция и ее решения. Версальский мирный договор 24 KB
  Возглавлял конференцию – Климансо присутствовали лидеры ведущих стран ЛлойдДжордж Великобритания Вильсон США и др. Но главные решения принимались в узком кругу сначала пяти государств Франция Великобритания США Италия Япония а затем только трех Франции Великобритании США таким образом сохранялась практика тайной дипломатии т. Американский конгресс не утвердил вступление США в эту организацию. Франция и Италия – за военное давление на Сов России; Великобритания и США – более осторожны за переговоры.
30713. США динамика развития в двухполюсном мире 31 KB
  Вторая мировая война стимулировала быстрое экономическое развитие США. Изменилась отраслевая структура экономики США успешнее решались проблемы занятости населения. В первые послевоенные годы в США была успешно проведена конверсия военного производства. С конца 40х годов устойчивый и непрерывный экономический рост стал отличительной особенностью функционирования экономической системы США.
30714. Противоречия Версальско-Вашингтонской системы международных отношений 26.5 KB
  Франция требовала вернуть им Эльзас и Лотарингию установить контроль за промышленным Рурским районом претендовали на германские колонии в Африке и Средиземноморье и т. Великобритания – хотели сохранить единство Германии установив контроль над её экономикой.
30715. Факторы социальной и политической нестабильности во Франции в 1950-е годы. Конец 4-ой республики (1958 г.) 25.5 KB
  во Франции обострилась проблема инфляции. В этот период во Франции усилились попытки коммунистов дискредитировать американскую помощь или отказаться от нее а партия де Голля Объединение французского народа РПФ желая уберечь страну от коммунизма стремилась к власти и изменению государственного строя.
30716. Развитие социально-политического кризиса в Европе в начале 1920-х гг 22 KB
  : сильный рост промышленного правительства в США Франции в результате 1 мировой войны они обогатились. Основой промышленного подъема был технический прогресс новые технологии новые отрасли автомобили Увеличение концентрации и централизации капитала усиления мощи корпораций смена промышленности и банков – рост финансового капитала. Рост благотворительности для поддержания социальной стабильности.
30717. ФРГ: переход к новой «восточной политике». Договор с СССР от 12 августа 1970 г 27 KB
  Брандт – с 1969 канцлер ФРГ лидер социалдемократов. Подтверждалось что Западный Берлин не является частью территории ФРГ и устанавливался тройной механизм взаимоотношений между компетентными органами ГДР Западного Берлина и ФРГ по вопросам регулирования транзитных перемещений граждан транспортного телефонного и телеграфного сообщения и пр. Но Западный Берлин имел международные соглашения заключенные ФРГ поэтому ФРГ получила право представлять интересы жителей Западного Берлина в международных организациях по вопросам не...
30718. Причины, особенности и основные последствия мирового экономического кризиса 1929 – 1933 гг 23 KB
  Мировой экономический кризис 19291933 годов носивший название Великой депрессии наиболее сильно затронул такие страны как Великобритания США Франция Канада и Германия. Важным фактором обусловившим всемирный характер великой депрессии стал процесс перемещения экономического центра из Западной Европы в США. Последствиями Великой депрессии стали: ухудшение уровня жизни фермеров и мелких торговцев; уменьшение уровня производства; рост числа безработных; возрастание сторонников фашистских организаций.
30719. Исторический опыт Народных фронтов (Франция, Испания, Чили) 23.5 KB
  Народный фронт представляет собой политический союз который как правило объединяет левые и центральные силы для осуществления противодействия правым силам представителей власти. Основной целью возникновения народных фронтов стала борьба за защиту экономических интересов рабочего класса и противопоставление войне и фашизму. Самый первый народный фронт был образован во Франции в 1935 году который объединил в себе все левосторонние партии.