93121

Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия основных групп. Общие принципы назначения. Нежелательные эффекты. Понятие о радиопротекторах

Доклад

Химия и фармакология

Механизмы действия Акилирующие соединения алкилирование нуклеофильных центров ДНК и РНК нарушение синтеза ряда белков нарушение жизнедеятельности клеток их способности к делению. Антиметаболиты– конкурентные антогонисты естественных метаболитов структурно подобны замещают естественные метаболиты ДНК и РНК...

Русский

2015-08-26

56.65 KB

1 чел.

Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия основных групп. Общие принципы назначения. Нежелательные эффекты. Понятие о радиопротекторах.

Классификация:

  1.  цитотоксические:

а)алкилирующие соединения─ сарколизин, допан, миелосан, циклофосфан;

б) антиметаболиты─ аналоги: фолиевой кислоты (метотрексат); пурина (меркаптопурин, фопурин); пиримидина (фторурацил, фторафур);

в) разные синтетические вещества — проспидин, прокарбазин, препараты платины (цисплатин);

г) противоопухолевые антибиотики─актиномицины (дактиноми-цин); антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин);

д) алкалоиды─барвинка (винбластин, винкристин); подофиллина (подофиллин, эпидофиллотоксины — этопозид); безвременника (колхамин); тиса (таксаны — паклитаксел);

  1.  гормональныепрепараты и их антагонисты ─кортикостероиды (преднизолон); андрогены (тестостерон); эстрогены (синэстрол, фосфэстрол); гестагены (мегестрол); антиэстрогены (тамоксифен, торемифен); антиандрогены (флутамид);
  2.  ферменты — аспарагиназа;
  3.  цитокины — рекомбинантный человеческий интерферон-α, интерлейкин-2 (пролейкин), колониестимулирующие факторы;
  4.  радиоактивные изотопы — радиоактивный йод, золото.

РАДИОПРОТЕКТОРЫ и средствах, способствующие выведению радионуклидов — серосодержащие соединения (метионин, цистамин, таурин, ацетилцистеин, унитиол, цистофос), витаминопрепараты, аминокислоты, антиоксиданты, комплексоны, сорбенты (энтеросгель), биополимеры (зимозан) и др.

Механизмы действия

Акилирующие соединения - алкилирование нуклеофильных центров ДНК и РНК, нарушение синтеза ряда белков, нарушение жизнедеятельности клеток, их способности к делению.

Антиметаболиты–конкурентные антогонисты естественных метаболитов (структурно подобны), замещают естественные метаболиты, ДНК и РНК неспособны к функции, «летальный» синтез, что ведет к снижению деления опухолевых клеток.

Алкалоиды – угнетают образование веретена деления клеток опухоли, связываясь с микротубулярными белками, избирательно замедляют деление опухолевых клеток на стадии митоза(циклоспецифические)

Общие принципы назначения:

1)рациональный выбор препаратов в зависимости от типа и локализации опухоли;

2)рационализация схем применение цитостатиков «пульсирующими» курсами каждые 3-4 недели;

3)комбинированное применение (одновременное или последовательное) цитостатиков из разных групп;

4)синхронизация митотических циклов клеток опухоли (после циклонеспецифических средств – подбор необходимых циклоспецифических препаратов);

5)включение в комбинированную терапию иммуностимуляторов(интерфероны).

Нежелательные эффекты

Угнетение активно пролиферирующих тканей (ККМ - миелотоксичность; ЖКТ - анорексия, стоматиты, энтериты; репродуктивные органы – снижение фертильности, феминизация, мускулинизация, тератогенное, фето-эмбриотоксичность), алопеция, дерматиты, пигментация кожи, кардиотоксичность, нефро – и гепатотоксичность, фиброз легких, иммуносупрессия, анафилаксия, вторичные злокачественные образования.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

17745. Течение жидкости в колесе центробежного насоса. КПД насосов 226.5 KB
  Лекция 4. Течение жидкости в колесе центробежного насоса. КПД насосов. 4.1. Течение жидкости в колесе центробежного насоса. В реальных насосах число лопастей конечно. Соответственно построение треугольников скоростей здесь должно быть выполнено с учётом реального движ...
17746. Общие сведения о гидравлических машинах ДВС; конструктивные схемы и принцип действия 453.5 KB
  Лекция 1. Общие сведения о гидравлических машинах ДВС; конструктивные схемы и принцип действия. Классификация насосов ДВС и ЭУ с ДВС. Динамические насосы ДВС. Общие сведения о гидравлических механизмах ДВС К гидравлическим относятся машины работающие на несжимаем
17747. Общие сведения о гидравлических машинах ДВС; конструктивные схемы и принцип действия 1.96 MB
  Лекция 2. Общие сведения о гидравлических машинах ДВС; конструктивные схемы и принцип действия. Объёмные насосы ДВС. Струйные аппараты. Гидравлические передачи. Объёмные насосы. Самым древним из известных в технике объёмных насосов является поршневой насос. Насосы та
17748. Основы теории гидравлических машин 447 KB
  Лекция 3.Основы теории гидравлических машин. Основные параметры насосов. Основными параметрами насосов можно считать те которые чаще всего используются для оценки их потребительских качеств и технических описаниях этих гидравлических машин. Ниже рассматриваются
17749. Основы теории подобия насосов 451 KB
  Лекция 5. Основы теории подобия насосов. Теория подобия создавалась для накопления и хранения экспериментальных данных а также для их использования на объектах подобных между собой. Во все времена перед созданием достаточно крупного и ценного изделия старались сдела
17750. Кавитация в насосах и способы её учёта при выполнении расчётов 233 KB
  Лекция 6. Кавитация в насосах и способы её учёта при выполнении расчётов. Кавитацией в насосах обычно называют процессы сопровождающие вскипание жидкости в области входа в насос. Вскипание связано с падением давления в этой области и в зависимости от величины падения д
17751. Расчёт ступени центробежного насоса 222 KB
  Лекция 7. Расчёт ступени центробежного насоса. Определение частоты вращения ротора насоса n. При известных значениях расхода жидкости Q и удельной работы ступени L частота вращения ротора n определяется с учётом существующих ограничений на этот параметр. Эти ограничения...
17752. Расчёт ступени центробежного насос. Построение лопастей колеса в меридианном сечении и в плане 369.5 KB
  Лекция 8. Расчёт ступени центробежного насоса продолжение Построение лопастей колеса в меридианном сечении и в плане. Особенностью принятого способа изображения лопастей в меридианном сечении является то что лопасти не рассекаются плоскостью а в этой плоскости сов...
17753. Конструкция и работа центробежных насосов 1.33 MB
  Лекция 9. Конструкция и работа центробежных насосов Усилия в центробежных насосах. При работе центробежных насосов на роторе возникают осевое и радиальное усилия. Причина возникновения осевого усилия объясняется на основании рис. 9.1. В соответствии с рисунком осевое у...