93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

41893. Таблицы MS Excel 2007. Лабораторные работы в MS Excel 2007 403.81 KB
  Заполните диапазон А1:F10 данными по образцу приведенному на рис. Рис.а Рис. После преобразования в таблицу диапазон представлен на рис.
41894. Списки. Фильтрация данных. Связывание таблиц. Лабораторные работы в MS Excel 2007 1.43 MB
  Введите таблицу приведенную на рис. Рис. Введите таблицу представленную на рис. Активизируйте лист с исходной таблицей рис.
41895. ПРИНЦИПЫ ПРОГРАММНОГО УПРАВЛЕНИЯ ЭВМ. КОМАНДЫ MS DOS 683.51 KB
  В зависимости от варианта ответа DOS реагирует на возникшую ошибку поразному: аварийное завершение выполнения программы или команды выдавшей запрос; R повтор операции; F завершение выполнения операции и возврат кода ошибки; программа продолжает выполняться. Временный приостанов выполнения команды или программы например вывода информации на экран дисплея осуществляется нажатием клавиши Puse. Общие положения Тестовые программы используются для идентификации конфигурации компьютера его системных ресурсов а также для его диагностики...
41896. Emissions of combustive-lubricating materials stocks 32.01 KB
  146; Gross emissions: M=PT103 ton yer P emission per hour P is P1 or P2 T ctive time of source which cn be clculted for litting up: T=V p103 hour yer Where p= 300 m3 hour for gs; p=30 m3 hour for petrol; p=30 m3 hour for diesel fuel Min chrcteristics of wsters ccording to prgrph 17 of the lw On wstes producer determines composition nd chrcteristics of production wstes nd degree of their dnger for environment nd mn's helth. The dnger degree is coordinted with executive uthorities. Degree of dnger is chrcterized by the clss of...
41897. ДОСЛІДЖЕННЯ ПРОГРАМНОГО СЕРЕДОВИЩА РОЗРОБКИ ТА НАЛАГОДЖЕННЯ ПРИКЛАДНОГО ПРОГРАМНОГО ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ СИСТЕМ КЕРУВАННЯ ТА ОБРОБКИ ІНФОРМАЦІЇ, ВИКОНАНИХ НА БАЗІ МІКРОПРОЦЕСОРІВ СІМЕЙСТВА MCS-51 2.48 MB
  Провести асемлеювання програми. Текст програми.1 ; надання імені vr_3 першому біту регістру RM 20H ; ; Програма ; ORG H ; адреса вектора розгалуження після початкового пуску RJMP _BEGIN ; мікропроцесора ; ORG H...
41898. ИТЕРАЦИОННЫЕ МЕТОДЫ РЕШЕНИЯ НЕЛИНЕЙНЫХ УРАВНЕНИЙ 251.24 KB
  Метод Ньютона. В качестве начального приближения здесь выбирается правый или левый конец отрезка в зависимости от того в котором выполняется достаточное условие сходимости метода Ньютона вида: Условие выполняется на обоих концах отрезка следовательно в качестве начального приближения разрешено выбрать любой из них. Рабочая формула метода Ньютона для данного уравнения запишется так: Условия выхода итерационного процесса аналогичны условиям метода простых итераций: и . Модифицированный метод Ньютона.
41899. ИТЕРАЦИОННЫЕ МЕТОДЫ РЕШЕНИЯ СИСТЕМ НЕЛИНЕЙНЫХ УРАВНЕНИЙ. МЕТОД НЬЮТОНА 213.45 KB
  Цель работы: научиться решать системы нелинейных уравнений СНУ методом простых итераций МПИ и методом Ньютона с помощью ЭВМ. Изучить МПИ и метод Ньютона для решения систем нелинейных уравнений. На конкретном примере усвоить порядок решения систем нелинейных уравнений МПИ и методом Ньютона с помощью ЭВМ. Построить рабочие формулы МПИ и метода Ньютона для численного решения системы при начальном приближении: .
41900. ИТЕРАЦИОННЫЕ МЕТОДЫ РЕШЕНИЯ СИСТЕМ ЛИНЕЙНЫХ АЛГЕБРАИЧЕСКИХ УРАВНЕНИЙ 244.14 KB
  Цель работы: научиться решать системы линейных алгебраических уравнений СЛАУ методом простых итераций МПИ и методом Зейделя с помощью ЭВМ. Изучить метод простых итераций и метод Зейделя для решения СЛАУ. Сравнить скорости сходимости метода простых итераций и метода Зейделя. Построить рабочие формулы МПИ и метода Зейделя для численного решения системы.
41901. Знакомство со средой разработки Oracle Application Express. Создание исходного приложения 1.09 MB
  Знакомство со средой разработки Orcle ppliction Express. Каковы основные компоненты среды разработки Orcle ppliction Express ppliction Builder – собственно среда разработки webстраниц и бизнесправил. Что такое рабочая область workspce Рабочая область workspce – это виртуальная частная база данных которая позволяет множеству пользователей работать с одной инсталляцией Orcle ppliction Express обеспечивая при этом приватность пользовательских объектов и приложений.