93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

53770. Організовуючі вправи. Загальнопідготовчі вправи. Стрибки зі скакалкою 85 KB
  Стійка ноги 810 Руки розводити долонями нарізно руки за голову. разів догори прогинаючись у 1 поворот тулуба ліворуч попереку голову відводити руки в сторони вдих; 2 в. видих; 3 поворот тулуба праворуч руки в сторони вдих; 4 в. нарізно руки в сторони; разів Ноги поставити 1 нахил уперед руки якнайширше.
53771. Конспект уроку з фізичної культури Для учнів 2-А класу - реферат українською 29.5 KB
  Ходьба: руки за голову навприсядки стрибками на носках на п‘ятках4. Загальнорозвиваючі вправи на місціА Вп руки до плечейКолові рухи руками вперед назад 8р вперед8р назадБ Вп руки в сторониКолові рухи руками вперед назад 1012 раз Руки пряміВ Вп права рука вгорі ліва внизу; 12 переміна положень рук 1012 раз Руки пряміГ Вп руки вперед. Схрещення рук 1012 раз Руки пряміД Вп ноги нарізно руки на поясі 1 нахил вліво 2 – в. 1012 раз Руки опущені ноги пряміІІ.
53772. Організуючі, стройові та ЗРВ. Спеціальні бігові та стрибкові вправи. Рухливі ігри 75 KB
  Стройові вправи: Праворуч Ліворуч Кругом Ліворуч Ліворуч Рівняйсь струнко Ходьба: звичайна навшпиньках на п’ятках з високим підніманням стегна руки перед собою у напівприсіді у повному присіді звичайна. руки на пояс. руки до плечей колові оберти зігнутими в ліктях руками вперед назад. руки в сторони сжаті в кулачки на 123 – розвести руки в сторони на 4 – зігнути руки до...
53773. Ярослав Стельмах. «Митькозавр із Юрківки, або химера лісогвого озера». Характеристика образів Сергія і Митька, їхньої поведінки у складних ситуаціях 48.5 KB
  Мета: Удосконалювати навички визначення рис характеру героїв твору вміння висловлювати свої думки про прочитане; розвивати навички переказу виразного і вибіркового читання спостережливість увагу; виховувати допитливість доброту любов до ближніх. Обладнання: схема з рисами характеру героїв портрет Ярослава Стельмаха. Завдання: учні мають удосконалити навички визначати риси характеру героїв твору і оцінювати їхні вчинки; закріпити вміння переказувати твір віднаходити цитати за поданим завданням висловлювати своє враження про...
53774. Малювання композиції Дерева у лісі 656 KB
  Провести бесіду В художникаграфіка; розвивати умінняспостерігати і виявляти особливості будови дерев різних порід; ознайомити звиразними особливостями ліній різної товщини навчити прийомам роботи зпаличкою пензлем пером або восковими крейдами на вибір учителя ітушшю; формувати уміння заповнювати зображенням усю площину аркушапаперу; виховувати любов до рідної природи дбайливе ставлення до матеріалівта інструментів акуратність під час роботи з тушшю;...
53775. Дієслова майбутнього часу 65.5 KB
  Життя прожити не поле перейти Хочеш знати – не соромся питати Гарно того вчити – хто хоче все знати Щоб довго жити треба працю любити Знайдіть дієслова в неозначеній формі. Чи можна визначити за цими дієсловами коли відбулася дія і хто її виконує Чому Не можна бо неозначена форма дієслова не вказує ні на час ні на особу 2. Запитання вчителя : Що називається дієсловом Частина мови що означає дію предмета і відповідає на питання що робити Що робив Що зробив Що робить Що зробить Що буде робити Яким...
53776. Підготовка до творчої роботи. «Мій улюблений герой казки» 58.5 KB
  Мій улюблений герой казки. Мій улюблений герой казки. Що складає основний зміст більшості казок В основі казки захоплива розповідь про вигадані події і явища які сприймаються і переживаються як реальні. Які різновиди казок ви знаєте Казки про тварин фантастичні побутові...
53777. Розвиток національного театру («Березіль» Леся Курбаса та Харківський театр ім. І.Франка). Пєси В.Винниченка, М.Куліша, І. Дніпровського, І. Кочерги 104.5 KB
  Антоніна Куліш дружина митця у своїх мемуарах Спогади про Миколу Куліша завершених у 1953 році у Філадельфії детально виклала один із драматичних моментів його дитячих літ записаний зі слів письменника що засвідчує що мати його неодноразово била за брехню та інші провини. Чаплинські інтелігенти особливо енергійний шкільний вчитель Володимир Пилипович Губенко...
53778. Групи слів за значенням. Омоніми 103 KB
  Мета: поглибити знання учнів набуті у молодшій школі; навчити п’ятикласників знаходити в тексті омоніми; сприяти виробленню вмінь та навичок правильно використовувати різні за значенням групи слів в усному та писемному монологічному і діалогічному мовленні; за допомогою вправ різнотипного характеру розвивати творчі здібності логічне й образне мислення та мовлення спостережливість пам'ять логіку викладу думокуміння аналізувати експериментувати досліджувати й порівнювати мовний матеріал робити правильні...