93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

18881. Классицизм во французской живописи XVII - XIXв. Н.Пуссен, Л.Давид, Энгр 26.71 KB
  Классицизм во французской живописи XVII XIXв. Н.Пуссен Л.Давид Энгр. от лат. classicus образцовый художественный стиль и направление в европейском искусстве 17 нач. 19 в. важной чертой которых являлось обращение к наследию античности Древних Греции и Рима как к норме и ид
18882. Романтизм в европейском и русском искусстве XIX в. Т.Жерико, Э.Делакруа, К.П. Брюллов 24.09 KB
  Романтизм в европейском и русском искусстве XIX в. Т.Жерико Э.Делакруа К.П. Брюллов. Развитие романтизма в живописи протекало в острой полемике с приверженцами классицизма. Романтики укоряли своих предшественников в холодной рассудительности и отсутствии движения жи...
18883. Баро́кко 26.29 KB
  Баро́кко характеристика европейской культуры XVII XVIII веков центром которой была Италия. Стиль барокко появился в XVI XVII веках в итальянских городах: Риме Мантуе Венеции Флоренции. Эпоху барокко принято считать началом триумфального шествия западной цивилизации. Баро...
18884. Евангельская тема в русском искусстве XIX века. А.А.Иванов, Н.Н Ге, И.Н.Крамской, В.Д. Поленов 31.82 KB
  Евангельская тема в русском искусстве XIX века. А.А.Иванов Н.Н Ге И.Н.Крамской В.Д. Поленов. Центральной фигурой в живописи середины века был Александр Андреевич Иванов 18061858. Путь А. Иванова никогда не был легким за ним не летела крылатая слава. При жизни его талант цени...
18885. Рококо. Интерьер - как ансамбль 25.86 KB
  Рококо. Интерьер как ансамбль. Характеристика стиля на примере Китайского дворца Антонио Ренальди в Ораниенбауме. Рококо декоративный стиль в искусстве и архитектуре зародившийся во Франции в начале 18 в. достигло апогея при Людовике XV. и распространившийся по все...
18886. Бытовой жанр в русской живописи 19в. П.А.Федотов, В.Г.Перов, И.Е. Репин, Передвижники 25.74 KB
  Бытовой жанр в русской живописи 19в. П.А.Федотов В.Г.Перов И.Е. Репин Передвижники. П.А.Федотов ― добрая ирония и красота предметного мира. Сватовство майора Вдовушка Анкор ещё анкор. В.Г.Перов ― острота социальной критики Крестный ход на Пасху Тройка Провод...
18887. Постимпрессионизм. В. Ван Гог, П.Гоген, П.Сезанн 23.7 KB
  Постимпрессионизм. В. Ван Гог П.Гоген П.Сезанн. Постимпрессионизм от лат. post после и импрессионизм условное собирательное обозначение основных направлений французской живописи конца XIX начала XX вв. Мастера постимпрессионизма многие из которых ранее примыкали к имп...
18888. Русский классицизм. Универсальный стиль эпохи. От Екатерины II до Александра I 27.9 KB
  Русский классицизм. Универсальный стиль эпохи. От Екатерины II до Александра I. Русский классицизм архитектурный стиль распространённый в России во второй половине 18 19вв. Особенностью русского классицизма являлось эклектическое сочетание в одном произведении разнос...