93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

67987. Иван Михайлович Комов 201.5 KB
  В своем очерке посвященном общественно-историческим условиям в России во второй половине XVIII века считаю нужным указать наиболее важные для исторические черты с точки зрения развития и влияния на формирование Комова И. Иван Михайлович Комов Комов Иван Михайлович 1750-1324.
67988. Иван Владимирович Тюрин 132.5 KB
  Официальная биография говорит, что Иван Владимирович Тюрин родился 3 ноября 1892 году в селе Верхние Юшады Мензелинского района Уфимской области. Однако по воспоминаниям М. Оберландер, дочери И.В. Тюрина, в этом селе его крестили, а родился Иван Владимирович в доме своих родителей, Владимира Ивановича и Анастасии Васильевны...
67989. Определение концентрации Ge в эпитаксиальных пленках SixGe1-x/Si методом Оже-спектроскопии 749 KB
  Данное пособие подготовлено в рамках работ по проекту «Научно-образовательный центр Физика твердотельных наноструктур Нижегородского государственного университета им. Н.И.Лобачевского» Российско-американской программы «Фундаментальные исследования и высшее образование».
67990. Розвиток освіти в Іспанії 164.5 KB
  Перші школи в Іспанії як і в ін. школи для бідних а також ряд шкіл і колегіумів при інститутах створених педагогамигуманістами. Працюючим були доступні лише початкові школи але їх не вистачало. Незважаючи на те відповідно до конституції 1931 і закону 1933 школи релігійних організацій...
67991. Навчання в Росії в 11-14 століттях 116.5 KB
  Історичні зведення про російські школи убогі. Аж до XVІІ століття, коли святитель Дмитрій Ростовський влаштував перші народні школи. Істотно те, що характер народної освіти в Руській державі споконвічно складається як церковний і сімейний. Церковним було мистецтво, зачинателем якого став...
67992. Освітня справа доби гетьманату (квітень — грудень 1918 року) 138 KB
  Щоб зрозуміти погляд П. Скоропадського на державу, треба пояснити, у якому середовищі формувався світогляд гетьмана і в якому контексті доводилося йому діяти. Насамперед він був глибоко пов’язаний з історичною традицією. П. Скоропадський належав до старого козацького роду, серед якого був...
67993. Історичні умови, освіта і наука в період українського культурного відродження ХIХ століття 60.5 KB
  У кінці XVIII ст. територія України була розділена між Австрійською (увійшло 20% площі) і Російською (80%) імперіями. До цього часу завершилася ліквідація української державності. В обох імперіях розгалужений бюрократичний апарат повністю контролював всі сторони життя суспільства.