93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43595. Исследование стартовых культур LV1 и LV4 в производстве хлеба из пшеничной и ржаной муки 2.73 MB
  Традиционная технология приготовления ржаных сортов хлеба основана на приготовлении заквасок. Данная технология длительна и трудоемка. Кроме того имеет место развитие малых предприятий, которые часто работают по одно- или двусменному графику, и поэтому использовать традиционную технологию затруднительно.
43596. Экспериментальное исследование эффективности методики развития физических качеств дошкольников 5.19 MB
  Теоретическое обоснование проблемы развития физических качеств детей дошкольного возраста в процессе физической подготовленности. Характеристика и сущность изучения развития физических качеств. Двигательные навыки и возрастные анатомофизиологические особенности развития детей дошкольного возраста. Экспериментальное исследование эффективности методики развития физических качеств дошкольников.
43597. Механизмы реализации государственной политики КАБАНСКОГО ДРСУ ФГУП «БУРЯТАВТОДОР» 41.13 KB
  Кабанское дорожное ремонтно-строительное управление является обособленным подразделением Государственного унитарного предприятия по подрядному строительству, ремонту и содержанию автомобильных дорог Республики Бурятия «Бурятавтодор» без прав юридического лица.
43598. Охорона праці. Методичні вказівки 83.92 KB
  Наведені структура та зміст мають загальний характер. В залежності від теми дипломної роботи (дисертації) та специфіки його виконання консультант з охорони праці видає індивідуальні завдання, в яких більш докладно розглядаються найбільш актуальні питання охорони праці за відповідними пунктами розділу.
43599. Педагогічні арт-технології виховання у студентської молоді культури користування кіберпростором 123.51 KB
  Враховуючи актуальність проблеми, її недостатню наукову розробленість, а також орієнтуючись на запити практики, визначена тема бакалаврського дослідження: «Використання арт-теропії в процесі розвитку у студентської молоді культури користування кіберпростором»
43600. Використання магнітних полів для визначення параметрів напівпровідникових матеріалів та структур 1.67 MB
  Електроніка в даний час є одним з найбільш домінуючих рушіїв технічного розвитку сучасного суспільства. Крім традиційно електронних галузей техніки – телекомунікації, інформаційно–вимірювальної та обчислювальної техніки чи спецтехніки, електронні прилади та пристрої на їх основі стали важливими засобами розвитку біології, медицини
43601. МЕРOПРИЯТИЯ ПO УЛУЧШЕНИЮ ЭФФЕКТИВНOСТИ УПРAВЛЕНИЯ КAПИТАЛОМ НА ИП ЗИНИНA А.И 233.92 KB
  3 Кoнцепции упрвления кпиталом нализ сoстава и структуры кпитала предприятия. Пoлучение прибыли на сегoдня этo результт првильных решений o прoпорциях влoжения кпитала принятых дo нчала oперационной деятельнoсти предприятия. Oт тoго как испoльзуется кпитал звисит величин прибыли предприятия следовательнo и егo дльнейшее рзвитие. В связи с этим oсобое знчение приoбретает исследoвание прoблем связнных с пoвышением эффективнoсти использoвания кпитала предприятия тк кк движение стoимости ресурсoв и их кругooборот станoвятся...
43602. Управление техническим состоянием осуществляется на основе научно обосновательной системой технического обслуживания и ремонта СПК «Петровщина» 208.78 KB
  СПК «Петровщина» был организован в 40-х годах в западной части Глубокского района Витебской области. Сельскохозяйственный производственный кооператив был создан путем реорганизации колхоза «Победа» на основании решения Глубокского райисполкома.