93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

58028. Іменники середнього роду 94 KB
  Мета: Активізувати вивчену лексику. Вчити ознаки іменників середнього роду. Познайомитися зі зменшувальними суфіксами виконувати тренувальні вправи. Розвивати навички письма, граматичні навички.
58029. Завершение формирования мировых колониальных империй. Международные отношения в последней трети XIX века 122 KB
  Цели: Сформировать представление об Индии во второй половине XIX века; ознакомить с принципами колониальной политики Британии в Индии; раскрыть причины ход и результаты восстание сипаев; формировать собственные суждения об идеологии бремени белого человека...
58030. Индия. Культурно — исторические особенности. Экономико-географическая характеристика 118 KB
  Цель: сформировать у учащихся общие представления о культуре и экономических особенностях Индии; совершенствовать навыки учащихся самостоятельно отбирать и анализировать материал; продолжить формирование умений обобщать и делать выводы; воспитывать ответственность...
58031. Давня Індія 78.5 KB
  Слово вчителя: Шановні учні сьогодні ми з вами помандруємо на Схід до цікавої і загадкової Індії. Вивчення нового матеріалу Географічне положення Індії Робота з картою.
58032. Застосування дієприкметника як особливої форми дієслова у захисті проектів «Особливості догляду за шкірою підлітків» 1.94 MB
  МЕТА: виховувати в учнів любов до вивчення української мови; творчу ініціативу та свідоме ставлення до зміцнення й збереження власного здоровя; розвивати мовленнєву компетенцію учнів та навички комунікативно користуватися засобами мови в різних життєвих ситуаціях...
58033. Прості і складені задачі, які включають дії над величинами, вираженими одиницями площі 58.5 KB
  Цілі: освітні: формувати обчислювальні уміння і навички, уміння розв’язувати задачі, аналізувати математичні завдання; розвивальні: розвивати логічне і алгоритмічне мислення, пізнавальні та інтелектуальні можливості, стимулювати розвиток умінь учнів аргументувати свою відповідь...
58034. Застосування інтеграла до моделювання процесів 2.54 MB
  Навчальна: узагальнити і систематизувати знання студентів з теми «Інтеграл та його застосування»; сприяти закріпленню знань про геометричний, фізичний та економічний зміст інтеграла; формувати вміння й навички студентів самостійно систематизувати та поглиблювати знання...
58035. Применение интеграла 107 KB
  Цель: Обобщить и систематизировать знания по теме Применение интеграла. Актуализация опорных знаний Определение первообразной; Определение неопределенного интеграла; Определение интеграла...
58036. ЗАСТОСУВАННЯ ВИЗНАЧЕНОГО ІНТЕГРАЛА 558.5 KB
  Сприяти закріпленню знань про геометричний та фізичний зміст інтеграла. Учитель пропонує закінчити речення щоб сформульовані твердження були вірними: Криволінійною трапецією називається Дія обернена до диференціювання Первісні для однієї і тієї ж функції відрізняються тільки...