93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

7434. Оценка экологического риска при авариях на магистральных нефтепроводах 186.5 KB
  Оценка экологического риска при авариях на магистральных нефтепроводах ЗАДАНИЕ 1. Исходные данные к проекту: Общая характеристика населенного пункта Оценка факторов, определяющих величину ущерба ОПС при авариях на нефтепроводах О...
7435. Охрана труда. Требования, охрана и гигиена охрана труда 93.81 KB
  Содержание Тема Охрана труда. Общие положения. Тема Требования охраны труда. Тема Организация охраны труда. Тема Гигиена труда. Тема Меры борьбы производственным шумом и вибрацией. Тема Расчет зон при взрывах газовоздушных (ГВС) и ...
7436. Правовой статус субъектов РФ. Положение субъектного состава РФ 154.5 KB
  Введение Возникшая в результате победы Октябрьской революции Российская Советская республика являлась унитарным государством. Однако многонациональность России и провозглашение советской властью права нации на самоопределение активизировали тенденци...
7437. Техніко-криміналістичне дослідження грошових знаків 141 KB
  Техніко-криміналістичне дослідження грошових знаків ВСТУП Гроші - це особливий товар, що виконує роль всезагального еквіваленту. Вони є необхідним атрибутом будь-якого суспільства і характерізують певну стадію його розвитку....
7438. Проектирование привода к ленточному конвейеру с одноступенчатым цилиндрическим редуктором 508.42 KB
  Проектирование привода к ленточному конвейеру с одноступенчатым цилиндрическим редуктором Оглавление Введение. Кинематический и силовой расчет привода. Определение общего КПД привода. Определение мощности электродвигателя и подбор ...
7439. Составление авторской композиции и роспись изделия необычной формы-лейки в стиле жостово (создание предмета ДПИ) 150.5 KB
  Введение. Народное искусство— создаваемые народом на основе коллективного творческого опыта, национальных традиций и бытующие в народных массах поэзия (предания, сказки, эпос), музыка (песни, наигрыши, пьесы), театр (драмы, театр кукол, сатир...
7440. Мотопехотный батальон армии США в обороне 55 KB
  Мотопехотный батальон армии США в обороне Введение В данной работе я раскрываю организацию, численность и вооружение мотопехотного батальона армии США, а также действия батальона в обороне. Оборона в армии США считается вынужденным...
7441. Изучение основных положений теории игр, а также разработка игровой программы на языке программирования Turbo Pascal 134.5 KB
  Введение Большинство пользователей, как опытных, так и начинающих, не без удовольствия играют в компьютерные игры. Компьютерные игры сравнительно молодое явление, обладающее достаточно богатой историей, со своими падениями и взлетами. Их история нач...
7442. Технико-экономический проект развития ГТС 219 KB
  Технико-экономический проект развития ГТС Вариант № 08 Задание: На районированной городской телефонной сети с узлами входящих сообщений (УВС) планируется ввод в действие станции в одном из узловых районов. Исходные данные по ёмкости проектируе...