93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

79023. Научная картина мира как предпосылочное знание 39.5 KB
  Научная картина мира ее исторические формы. Роль научной картины мира в определении перспектив научных исследований. С научной картиной мира связывают широкую панораму знаний о природе включающую в себя наиболее важные теории гипотезы и факты.
79024. Гносеологические, логические и семантические основания науки. Языки науки 28.5 KB
  Гносеологические логические и семантические основания науки. Языки науки. С предметом философии науки тесно связаны и ее функции. Представляется целесообразным выделить те из них которые способны формировать основания науки: гносеологические логические.
79025. Научные традиции и научные революции 28.5 KB
  Крутой поворот в подходе к изучению науки совершил американский историк физики Томас Кун в своей работе Структура научных революций которая появилась в 1962 году. Наука или точнее нормальная наука согласно Куну – это сообщество учёных объединённых достаточно жёсткой программой которую Кун называет парадигмой и которая целиком определяет с его точки зрения деятельность каждого учёного. Именно парадигма как некое надличностное образование оказывается у Куна в центре внимания. Нормальная наука – пишет Кун – это исследование...
79026. Философские проблемы социально-гуманитарных наук 36.5 KB
  В то же время его деятельность в том числе познавательная обусловлена объектом познания – идеей. Субъект оценивается как познающий ум субъект познания и как субъект действия ответственный за него. Отсюда следует специфика человеческого познания социального познания. Таким образом с одной стороны имеются общие закономерности познания а с другой – его специфика хотя каждый вид познания имеет социальный характер.
79027. Наука и лженаука 32.5 KB
  Характерными отличительными чертами псевдонаучной теории являются: игнорирование или искажение фактов известных автору теории но противоречащих его построениям; нефальсифицируемость несоответствие критерию Поппера то есть невозможность поставить эксперимент хотя бы мысленный один из принципиально возможных результатов которого противоречил бы данной теории; отказ от попыток сверить теоретические выкладки с результатами наблюдений при наличии такой возможности замена проверок апелляциями к интуиции здравому смыслу или...
79029. Знания и познание (преднаука) в архаических культурах и ранних цивилизациях 34 KB
  Знания и познание преднаука в архаических культурах и ранних цивилизациях Науке как таковой предшествует преднаука доклассический этап где зарождаются элементы предпосылки науки. Именно этот период чаще всего считают началом исходным пунктом естествознания и науки в целом как систематического исследования реальной действительности. Знания существовали в религиозномистической форме и поэтому были доступны только жрецам которые могут читать священные книги и как носители практических знаний иметь власть над людьми. Жрецы накапливают...
79030. Отопление и вентиляция жилого дома 821.84 KB
  Исходные данные для проектирования систем приведены в задании на проектирование. Район постройки  г. Гомель. Ориентация главного фасада здания – на Север. Чердак –холодный. Нагревательные приборы – радиаторы типа MС - 90 - 108
79031. Ррозробка корпоративного стилю та бренд-буку для кавової корпорації «Кому ні кава» за допомогою комп’ютерних графічних програм 6.1 MB
  Ескізне проектування і розробка основних графічних констант корпорації: знак, логотип, корпоративні кольори, шрифтові блоки. Пошук вдалого вирішення форми і кольору. Розробка ділової документації та рекламно-іміджевих елементів, з використанням основних графічних констант.