93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

19219. Ионное распыление. Диссипация энергии атомных частиц при взаимодействии с твердым телом 288.5 KB
  Лекция № 15. Ионное распыление. Диссипация энергии атомных частиц при взаимодействии с твердым телом. Торможение быстрых частиц в твердом теле. Эмиссия атомных частиц. XV. ИОННОЕ распыление 15.1. Характеристики ионного распыления. Явление распыления твердого ...
19220. ИОНИЗАЦИЯ И ВОЗБУЖДЕНИЕ ЧАСТИЦ В ГАЗЕ 163 KB
  ИОНИЗАЦИЯ И ВОЗБУЖДЕНИЕ ЧАСТИЦ В ГАЗЕ Плазму как среду состоящую из заряженных частиц характеризует степень ионизации или соотношение между количеством заряженных и нейтральных частиц: концентрация электронов конц...
19221. ТЕРМОДИНАМИЧЕСКОЕ РАВНОВЕСИЕ В ГАЗЕ 101.5 KB
  Лекция 2 ТЕРМОДИНАМИЧЕСКОЕ РАВНОВЕСИЕ В ГАЗЕ Одним из известных подходов к описанию плазмы является ее сопоставление с термодинамической системой. При этом состояние плазмы характеризуется такими величинами как температура энтропия и т.д. В термодинамик...
19222. ДВИЖЕНИЕ ЗАРЯЖЕННЫХ ЧАСТИЦ В ГАЗЕ 112.5 KB
  Движение заряженных частиц в газе Ввиду рассмотрения тока в слабоионизованном газе или в низкотемпературной плазме требуется определить основные величины связанные с подвижностью электронов и ионов. Существует ряд экспериментов в которых были найдены значен...
19223. ЭЛЕКТРИЧЕСКИЙ ТОК В ГАЗЕ 122 KB
  ЭЛЕКТРИЧЕСКИЙ ТОК В ГАЗЕ Одной из первых теорий газовых разрядов явилась теория Таунсенда. Данный вид разряда названный его именем – таунсендовский имеет очень слабый ток I=1010105 А и практически не имеет видимого свечения темновой разряд. При увеличении си...
19224. Создание базы данных, состоящей из двух таблиц 187.03 KB
  Оставим Режим таблицы и щелкним по кнопке ОК. Появится пустая таблица, поля которой не определены и не имеют названия. Тип поля будет выбран автоматически в зависимости от введенной информации.
19225. ТЛЕЮЩИЙ РАЗРЯД 87.5 KB
  ТЛЕЮЩИЙ РАЗРЯД Тлеющий разряд имеет свои принципиальные особенности по сравнению с другими видами газовых разрядов. Ввиду этого рассмотрим сравнительную вольтамперную характеристику основных газовых разрядов рис.1. Для получения данной экспериментально
19226. ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЙ СТОЛБ ТЛЕЮЩЕГО РАЗРЯДА 111.5 KB
  Положительный столб тлеющего разрядА Тлеющий разряд открытый еще в XIX веке стал детально исследоваться с появлением основных соотношений физики плазмы для различных процессов свойственных газовым разрядам. К наиболее важным областям разряда наряду с катодной обл
19227. ДУГОВОЙ РАЗРЯД 98 KB
  Дуговой разряд Дуговой разряд является одним из наиболее известных разрядов нашедших большое практическое применение. Первооткрывателем разряда считается российский ученый Петров В.В. который в 1802 г. впервые получил данный разряд на угольных электродах пр...