93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

62418. Принципи стильового оформлення презентацій. Основні принципи дизайну слайдів 35.62 KB
  Мета: навчальна: навчити учнів оформляти слайди згідно принципу стильвого оформлення презентації та основним принципам дизайну слайдів; розвивальна: розвивати вміння та навички редагувати слайди за допомогою додавання та зміни тексту розміщення на слайдах графічних зображень вдалого стильового оформлення та дизайну естетичний смак...
62419. Транскрипционные значки и их произношение 35.06 KB
  he city was built on the swampy land at the mouth of the River Neva. Prominent European and Russian architects worked here. The new capital grew rapidly in wealth and beauty. When World War I began in 1914, the German-sounding name St.
62420. Правовое обеспечение профессиональной деятельности 25.66 KB
  ХП как отрасль права это совокупность правовых норм регулирующих предпринимательские отношения и тесно связанные с ними иные в т. Хозяйственные правоотношения это урегулированные нормами права отношения между субъектами складывающиеся по поводу и в процессе хозяйственной...
62421. СИСТЕМА СРЕДСТВ МАССОВОЙ ИНФОРМАЦИИ 28.21 KB
  План урока: Знакомство с новыми участниками группы. В этом время остальные готовят текст зарисовку; Типология средств массовой информации по видам жанровым отличиям; Игра по теме урока дается краткое описание СМИ надо угадать к какому типу оно относится Игра в слова ассоциации...
62422. СОЦИАЛЬНЫЙ СТАТУС. СОЦИАЛЬНЫЕ РОЛИ 17.56 KB
  Виды классификация социальных статусов: I. Статусы определяемые положением индивида в группе: 1 социальный статус положение человека в обществе которое он занимает как представитель большой социальной группы профессиональной классовой этнической.
62423. Типологизация обществ. Основные направления и формы движения общества. Белорусское общество 23.57 KB
  В качестве системообразующего признака был взят характер развития производительных сил и производственных отношений прежде всего отношений собственности по поводу средств производства в соответствии с этим Марк выделил пять типов обществ или пять общественно-экономических формаций...
62425. Связи и реакции связей 56.9 KB
  В механике все тела делят: 1 Свободные 2 Несвободные 3 Связи Свободное тело может двигаться неограниченно в любом направлении 24 степени свободы но в земных условиях такого не бывает Это возможно только в вакууме в земных условиях тела могут быть относительно свободными.