93130

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты

Доклад

Химия и фармакология

Устойчивость к беталактамазепенициллиназе Широта антибактериального спектра Аминопенициллины : более широкий спектр эшерихии шигеллы сальмонеллы протеи Helicobacter но не устойчивы к беталактамазам. Оксациллин клоксациллин : тот же спектр что и у природных но устойчивость к беталактамазам антистафилококковые.

Русский

2015-08-26

56.4 KB

1 чел.

Пенициллины. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных групп. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты.

Классификация :

а)биосинтетические :

-короткого действия - бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

-депо-препараты - бензилпенициллин-бензатин (бициллин -2, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б)полусинтетические пенициллины:

-широкого спектра(аминопенициллины) - ампициллин, амоксицилллин;

-антистафилококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) - оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин.

-антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин)

в)комбинированные и ингибиторозащищенные - ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин(амоксициллин+клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+клавуланат, пиперациллин+тазобактам.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов - "кирпичиков", из которых строится клеточная стенка бактерий. Бактерии с "недостроенными" клеточными стенками (оболочками) подвергаются саморазрушению(лизису).

Фармакокинетика

1. Всасывание : парентерально и перорально (натощак или через 1ч после еды); биодоступность 30-50%

2. Связь с белками : различная (биосинтетические - до 80% , оксациллин- 90%, ампициллин - 20%)

3. Распределение : высокая концентрация в печени, легких, почках, репродуктивных органах, более низкая в тканях глаза, предтательной железы, ЦНС; хорошо проникают в силизистые оболочки, плохо- в костную ткань

4. Время терапевтической концентрации (ТК) различное:

бензипенициллина -3-4 ч, депо препаратов - до 2-4 недель, полусинтетических - 6-8 ч.

5. Биотрансформация: в печени не метаболизируются, кроме оксациллина.

6. Выведение : экскретируются, в основном, почками, а также печенью, слюной, груд. молоком.

Характеристика отдельных групп

Различия:

-Фармакокинетич. параметры (кислотоустойчивость, Т1\2)

-Устойчивость к бета-лактамазе(пенициллиназе)

-Широта антибактериального спектра

Аминопенициллины : более широкий спектр (+эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протеи, Helicobacter), но не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотоустойчивы.

Оксациллин, клоксациллин : тот же спектр, что и у природных, но устойчивость к бета-лактамазам (антистафилококковые). Все кислотоустойчивы. Резистентность!

Карбокси- и уреидопенициллины : большинство энтеробактерий и синегнойная палочка, но менее активны в отношении Гр+ флоры. Не устойчивы к бета-лактамазам. Все кислотонеустойчивы!

Комбинированные : расширение спектра (+клебсиела, протей, бактероиды) за счет комбинации с ингибиторами пенициллиназы - клавулановая кислота, сульбактам.

Химиотерапевтический спектр : гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, менингит бактериальный, гонорея, спирохетозы, актиномикозы, сибирская язва, дифтерия, газовая гангрена, синегнойная инфекция

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции (немедленного (!!) и замедленного типа). Перекрестная аллергическая реакция с цефалоспоринами!

2. Эндотоксическая реакция (р-ция обострения) - бензилпенициллин при сифилисе

3. Суперинфекция

4. Нейротоксичность (высокие дозы)

5. Местнораздражающее действие (флебиты, инфильтраты, диспепсия)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

1181. Понятие о ценообразовании 63.5 KB
  Дифференциация по структуре ценообразования. Учет всех затрат, связанных с производством и сбытом продукции. Возмещение этих затрат. Гибкость цен. Основные принципы ценообразования.
1182. Производительность труда 50 KB
  Производительность труда характеризует эффективность и результативность затрат труда. Выработка и трудоемкость продукции.
1183. Прибыль предприятия 48.5 KB
  Экономический эффект от деятельности предприятия. Прибыль предприятия, полученная от любых видов деятельности. Налогооблагаемая прибыль. Фонд материального стимулирования. Фонд поддержки объектов социально-культурного назначения.
1184. Рентабельность. Сравнение результатов деятельности с затратами 157.5 KB
  Рентабельность сравнивает результаты деятельности с затратами, обеспечивающими эти результаты. Рентабельность характеризует степень и уровень отдачи в производстве производственных ресурсов.
1185. Формы внешнего финансирования 64 KB
  Сроки поставки по лизингу основных фондов минимальные. Средства производства, получаемые по лизинговой операции, не учитываются на балансе лизингополучателя и, следовательно, не увеличивают его кредиторскую задолженность. По лизингу оформляется чаще всего дорогостоящее, редкое, сложное оборудование или оборудование, изготовленное малоизвестными фирмами.
1186. Сущность банкротства 59 KB
  Под процедурами банкротства понимается система разнообразных мероприятий, направленных на урегулирование отношений между предприятием-должником и его кредиторами.
1187. Организационно-правовые формы частного бизнеса 59.5 KB
  Ограниченная и неограниченная ответственность. Общество с ограниченной ответственностью (ООО). Производственный кооператив. Товарищество на вере (коммандитное общество).
1188. Одноэтажное промышленное здание 78 KB
  Конструктивная схема здания - полный каркас, материал - железобетон. Подъемно-транспортное оборудование – мостовой кран. Стены панельные, Ж/Б, трехслойные, утеплитель - пенополистерол S-25 кг/м3, серия 1.432. Несущие конструкции покрытия - безраскосая ферма. Инженерное оборудование - водоотвод, канализация, отопление, электроснабжение.
1189. Тамбовский филиал ОАО Междугородной и международной электрической связи Ростелеком 77 KB
  Важнейшей задачей Котовского отделения Тамбовского филиала было и является обеспечение различных видов связи в городе Котовске. Совместимость с существующими цифровыми и аналоговыми телефонными станциями. Используемое оборудование и программное обеспечение.