93155

Сульфаниламидные препараты

Доклад

Химия и фармакология

Препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ применяющиеся для лечения кишечных инфекций фталазол. Комбинированные препараты: с салициловой кислотой используются для лечения неспецифического язвенного колита салазопиридазин салазосульфапиридин с триметопримом котримоксазол бактрим бисептол...

Русский

2015-08-27

59.22 KB

2 чел.

Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий(альбуцид), этазол;

-длительным - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ, применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками : 20-90%

-Распределение : наибольшие концентрации - в печени, почках, легких, коже; меньшие - в жировой ткани. Хорошо проникают в жидкие среды организма, в том числе ч-з ГЭБ, плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются, окисляютя, образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах, приводя к кристаллурии.

-Выведение: почками, в основном, путем клубочковой фильтрации. Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия: Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК : для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК, т. е. сульфаниламид будет действовать как антиметаболит. Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту, и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1. Высокочувствительные возбудители :

кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы(трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие(малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии

2. Умеренно чувствительны : стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.

В комбинации с триметопримом - бактерицидное действие, антибактериальный спект шире.

Резистентность : чувствительны только те, которым нужна для жизнедеятельности ПАБК; свойственна перекрестная резистентность; вследствие нерационального приема произошли мутации стафилококков, менингококков, стрептококков, гонококков, палочек кишеч. группы, что привело к их устойчивости.

Показания к назначению:

1. Острый кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы, отиты, холециститы, менингиты)-

резорбтивного длительного и сверхдлительного действия (сульфадиметоксин, сульфален), ко-тримоксазол.

2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты) - резорбтивного короткого действия (уросульфан), ко-тримоксазол.

3. Острые кишечные инфекции(дизентерия, энтероколиты, колиты) - плохо всасывающиеся(фталазол);

неспецифич. язвенного колита - салазосульфаниламиды.

4. Глазные инфекции(конъюнктивиты, блефариты)-сульфацил-натрий

5. Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры.

Нежелательные эффекты

-Нарушение мочевыведения : кристаллурия, гематурия, задержка мочи -> обильное щелочное питье, контроль диуреза!-Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии->контроль крови!

-Гепатотоксичность : гепатиты, у детей - желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы)

-Аллергич. реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек)

-Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния)

-Иммуносупрессия (ко-тримоксазол)

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОТЕРАПИИ

1. Рациональный выбор сульфаниламида с учетом анамнеза больного!

(принимал ли ранее, переносимость сульманиламидов, болезни)

2. Раннее начало лечения

3. Принцип ударной дозы!

(Ударной дозой называют то количество вещества, которое вводят вначале лечения для быстрого создания в плазме его концентрации, близкой к терапевтическому уровню. Далее этот уровень обеспечивается режимом лечения. )

4. Длительность лечения - 6-8 дней.

(при острых инфекциях и особенно у детей и пожилых)

5. Комбинированное лечение(сульфаниламиды вместе не комбинируют!!), осторожное применение с другими препаратами (новокаин, дифенин, НПВС, синтетические гипогликемические лекарства, диуретики, антикоагулянты)

6. Повышение иммунологической реактивности и снижение осложнений терапии (витамины, иммуномодуляторы).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

27284. Сегментирование. Целевой рынок 24 KB
  Целевой рынок Сегментация рынка заключается в делении рынка на четкие группы покупателей которым следует адресовать разные продукты и разные маркет усилия. Целевой рынок совокупность сущ и потенц покупателей. Стратегия охвата целевого рынка: Недиффер маркет товар рынок организация выходит на рынок с одним продуктомПр. Диффер маркет товар1 рынок1 товар2 рынок2 деят организации на неск сегментахПр.
27286. Цикл обслуживания туриста 26 KB
  Обслуживание во время пребывания Основные услуги Орг прожив гостей питание услуги горничной выдача ключей на ресепшен. Дополнит услуги Услуги бизнесцентра пользование междунар междугор связью копир работы предоставл компьютера переводческие услуги услуги сервисбюро брон билетов орг экс обслуж орг питанияразл подраздел общепита обслуж в номерах орг банкетов орг хран личных вещей камера хранения депозитная ячейка платная эл инд сейфы телекоммуникац услугипобудка услуги платного ТВ анимац услуги Выезд и выписка...
27287. Экономика отрасли 27 KB
  Показатели качества: 1.Техничности это те показатели которые обеспечивают рациональность использования материалов. Экологические показатели отражают степень влияния вредных воздействий на окр. Показатели конкурентоспособности: 1.
27288. Экскурсионная деятельность 30.5 KB
  Методические приемы рассказа: прием экс. прием описания. прием характтикиопред. прием комментированияразъясняет смысл события или замысел автора.
27289. Маркет исследование 25 KB
  Маркет инф получается на основе первичных и вторичных данных. Первичные получаются в результате спец провед маркет исслед для решения конкретной проблемы. источников для целей отличных от целей маркет исслед.
27290. Этапы развития туризма в России 28 KB
  Предпринимат 18901917 19221928 появл общества тур направл они разраб экс маршруты путеводители организ речных и морск круизов 2 самых больших теплохода того вр формир курорты Крым и Кавказ формир предпр тур бизнеса Кавказская ривьера стр гостин разв экс деят период характ познаватэкс напр и становлением разл видов туризма. Организцентр 1928 301970 создается всесоюзное добровольное общество пролетарского труизма и экс ОПТЭ куда вошли орг по туризму была устан гос монополия общ Интурист развитие ин туризма...
27291. Автомат информ системы 25 KB
  АИС можно отнести к классу очень сложных систем в связи с многозначностью различных структурных отношений между компонентами системы. АИС может быть определена как целый комплекс современных автоматизированных информационных технологий которые предназначены для информационного обслуживания. Современные АИС позволяют: 1.
27292. Туристская анимация 30 KB
  Анимация - новое направление в индустрии развлечений, это оживление отдыха и организация непосредственных впечатлений от личного участия в мероприятиях, т.е. через организацию деятельности. Aнимация в туризме начала развиваться как таковая с 70-х годов ХХ и только с середины 90-х она появилась в России.