93155

Сульфаниламидные препараты

Доклад

Химия и фармакология

Препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ применяющиеся для лечения кишечных инфекций фталазол. Комбинированные препараты: с салициловой кислотой используются для лечения неспецифического язвенного колита салазопиридазин салазосульфапиридин с триметопримом котримоксазол бактрим бисептол...

Русский

2015-08-27

59.22 KB

2 чел.

Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий(альбуцид), этазол;

-длительным - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ, применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками : 20-90%

-Распределение : наибольшие концентрации - в печени, почках, легких, коже; меньшие - в жировой ткани. Хорошо проникают в жидкие среды организма, в том числе ч-з ГЭБ, плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются, окисляютя, образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах, приводя к кристаллурии.

-Выведение: почками, в основном, путем клубочковой фильтрации. Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия: Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК : для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК, т. е. сульфаниламид будет действовать как антиметаболит. Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту, и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1. Высокочувствительные возбудители :

кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы(трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие(малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии

2. Умеренно чувствительны : стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.

В комбинации с триметопримом - бактерицидное действие, антибактериальный спект шире.

Резистентность : чувствительны только те, которым нужна для жизнедеятельности ПАБК; свойственна перекрестная резистентность; вследствие нерационального приема произошли мутации стафилококков, менингококков, стрептококков, гонококков, палочек кишеч. группы, что привело к их устойчивости.

Показания к назначению:

1. Острый кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы, отиты, холециститы, менингиты)-

резорбтивного длительного и сверхдлительного действия (сульфадиметоксин, сульфален), ко-тримоксазол.

2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты) - резорбтивного короткого действия (уросульфан), ко-тримоксазол.

3. Острые кишечные инфекции(дизентерия, энтероколиты, колиты) - плохо всасывающиеся(фталазол);

неспецифич. язвенного колита - салазосульфаниламиды.

4. Глазные инфекции(конъюнктивиты, блефариты)-сульфацил-натрий

5. Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры.

Нежелательные эффекты

-Нарушение мочевыведения : кристаллурия, гематурия, задержка мочи -> обильное щелочное питье, контроль диуреза!-Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии->контроль крови!

-Гепатотоксичность : гепатиты, у детей - желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы)

-Аллергич. реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек)

-Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния)

-Иммуносупрессия (ко-тримоксазол)

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОТЕРАПИИ

1. Рациональный выбор сульфаниламида с учетом анамнеза больного!

(принимал ли ранее, переносимость сульманиламидов, болезни)

2. Раннее начало лечения

3. Принцип ударной дозы!

(Ударной дозой называют то количество вещества, которое вводят вначале лечения для быстрого создания в плазме его концентрации, близкой к терапевтическому уровню. Далее этот уровень обеспечивается режимом лечения. )

4. Длительность лечения - 6-8 дней.

(при острых инфекциях и особенно у детей и пожилых)

5. Комбинированное лечение(сульфаниламиды вместе не комбинируют!!), осторожное применение с другими препаратами (новокаин, дифенин, НПВС, синтетические гипогликемические лекарства, диуретики, антикоагулянты)

6. Повышение иммунологической реактивности и снижение осложнений терапии (витамины, иммуномодуляторы).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

78107. Графический редактор Paint 1.21 MB
  Paint – простейший графический редактор, предназначенный для создания и редактирования растровых графических изображений в основном формате Windows (BMP) и форматах Интернета (GIF и JPEG). Он приемлем для создания простейших графических иллюстраций, в основном схем, диаграмм и графиков...
78108. Архимандрит Софроний (Сахаров) «Преподобный Силуан Афонский» 51 KB
  Автор не раз подчеркивает, что духовный монашеский путь старца Силуана лежит строго в русле подвижнической жизни православного монашества вообще, и тех представлений и преданий аскетического делания, которые существуют на Святой Горе Афон в частности.
78109. Учет и анализ движения денежных средств ООО Базис М 692.9 KB
  Организация учета и анализа движения денежных средств организации ООО «Базис М». Синтетический и аналитический учет движения денежных средств в ООО «Базис М». Мероприятия, направленные на совершенствование учета и анализа движения денежных средств организации...
78110. Переривання, створення власної функції обробки відеопереривання для вертикального виводу тексту 31 KB
  Після огляду мережевих ресурсів, робіт попередніх виконавців та літературних джерел, було вирішено використовувати мову програмування Assembler, бо вона є найбільш оптимізований для подібних завдань, програми написані на ній потребують менше ресурсів...
78111. Современная историография о реформах и личности П. А Столыпина 156 KB
  Как изучить, понять со всей объективностью реформистский курс сегодняшнего руководства страны? Ведь уже давно подмечено, что реальные результаты реформ, как и наиболее объективные их оценки, появляются не сразу, а спустя некоторый промежуток времени.
78112. СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ РАСПРОСТРАНЕННОСТИ И ХАРАКТЕРА РАННЕЙ АЛКОГОЛИЗАЦИИ 1.62 MB
  Бытовавшая в XIX и на рубеже XX столетия твердая уверенность в укрепляющем действии алкоголя часто имела последствием прямую алкоголизацию ребенка. Roesch (1838) возмущался тем, что многие дети Франции рано усваивают вкус к спиртным напиткам.
78113. КОСМИЧЕСКИЕ ОБЪЕКТЫ: СОЛНЦЕ 92.5 KB
  История телескопических наблюдений Солнца начинается с наблюдений, выполненных Г. Галилеем в 1611 году; были открыты солнечные пятна, определён период вращения Солнца вокруг своей оси. В 1843 году немецкий астроном Г. Швабе обнаружил цикличность солнечной активности.
78115. Развитие Жилищно-коммунального хозяйства в Сочи в рамках подготовки к Играм 2014 52 KB
  Программа включает в себя в частности строительство и реконструкцию спортивных объектов обеспечение транспортной инженерной инфраструктурой и инфраструктурой связи природоохранную деятельность строительство и реконструкцию объектов здравоохранения градостроительство...