93155

Сульфаниламидные препараты

Доклад

Химия и фармакология

Препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ применяющиеся для лечения кишечных инфекций фталазол. Комбинированные препараты: с салициловой кислотой используются для лечения неспецифического язвенного колита салазопиридазин салазосульфапиридин с триметопримом котримоксазол бактрим бисептол...

Русский

2015-08-27

59.22 KB

2 чел.

Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий(альбуцид), этазол;

-длительным - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ, применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками : 20-90%

-Распределение : наибольшие концентрации - в печени, почках, легких, коже; меньшие - в жировой ткани. Хорошо проникают в жидкие среды организма, в том числе ч-з ГЭБ, плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются, окисляютя, образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах, приводя к кристаллурии.

-Выведение: почками, в основном, путем клубочковой фильтрации. Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия: Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК : для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК, т. е. сульфаниламид будет действовать как антиметаболит. Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту, и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1. Высокочувствительные возбудители :

кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы(трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие(малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии

2. Умеренно чувствительны : стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.

В комбинации с триметопримом - бактерицидное действие, антибактериальный спект шире.

Резистентность : чувствительны только те, которым нужна для жизнедеятельности ПАБК; свойственна перекрестная резистентность; вследствие нерационального приема произошли мутации стафилококков, менингококков, стрептококков, гонококков, палочек кишеч. группы, что привело к их устойчивости.

Показания к назначению:

1. Острый кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы, отиты, холециститы, менингиты)-

резорбтивного длительного и сверхдлительного действия (сульфадиметоксин, сульфален), ко-тримоксазол.

2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты) - резорбтивного короткого действия (уросульфан), ко-тримоксазол.

3. Острые кишечные инфекции(дизентерия, энтероколиты, колиты) - плохо всасывающиеся(фталазол);

неспецифич. язвенного колита - салазосульфаниламиды.

4. Глазные инфекции(конъюнктивиты, блефариты)-сульфацил-натрий

5. Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры.

Нежелательные эффекты

-Нарушение мочевыведения : кристаллурия, гематурия, задержка мочи -> обильное щелочное питье, контроль диуреза!-Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии->контроль крови!

-Гепатотоксичность : гепатиты, у детей - желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы)

-Аллергич. реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек)

-Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния)

-Иммуносупрессия (ко-тримоксазол)

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОТЕРАПИИ

1. Рациональный выбор сульфаниламида с учетом анамнеза больного!

(принимал ли ранее, переносимость сульманиламидов, болезни)

2. Раннее начало лечения

3. Принцип ударной дозы!

(Ударной дозой называют то количество вещества, которое вводят вначале лечения для быстрого создания в плазме его концентрации, близкой к терапевтическому уровню. Далее этот уровень обеспечивается режимом лечения. )

4. Длительность лечения - 6-8 дней.

(при острых инфекциях и особенно у детей и пожилых)

5. Комбинированное лечение(сульфаниламиды вместе не комбинируют!!), осторожное применение с другими препаратами (новокаин, дифенин, НПВС, синтетические гипогликемические лекарства, диуретики, антикоагулянты)

6. Повышение иммунологической реактивности и снижение осложнений терапии (витамины, иммуномодуляторы).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22136. Вытяжка с утонением стенки 165 KB
  Механическая схема деформации и распределение деформации по очагу пластической деформации. Степень деформации при вытяжке оценивают коэффициентом вытяжки: или см. Частицы расположенные у нижней границы очага пластической деформации получают максимальную деформацию: . Частицы расположенные у верхней границы очага пластической деформации получают минимальную деформацию.
22137. Волочение 197 KB
  а б Рис. Рис. Допущения: напряжённое состояние плоское; продольные скорости металла одинаковы в пределах поперечного сечения ОПД очаг пластической деформации; и считаем главными напряжениями Сечениями z и zdz выделим элемент ОПД Рис. Рис.
22138. Метод верхней оценки 162.5 KB
  Сущность метода верхней оценки заключается в разбиении заготовки на жесткие блоки наделённые возможностью относительного скольжения и составлении баланса мощностей внешних и внутренних сил. При этом мощность пластической деформации рассчитывается как сумма мощностей сил трения по всем поверхностям скольжения жестких блоков относительно друг друга и инструмента. Скорости скольжения рассчитываются путём построения годографа скоростей. Строят годограф скоростей и определяют все скорости относительного скольжения всех блоков.
22139. Вырубка и пробивка 183 KB
  В верхнем небольшом по толщине слое металла примыкающем к пуансону. В нижнем небольшом по толщине слое металла прилегающем к матрице. 4 В срединном слое металла наибольшом по толщине двухосная схема напряжений и схема деформации сдвига. Местное поверхностное смятие развивается по толщине пока вся толщина металла не будет охвачена пластической деформацией; на третьей стадии происходит пластическая деформация в узкой по толщине кольцевой зоне пластический сдвиг.
22140. Прошивка 333 KB
  Схема открытой прошивки: а сквозная прошивка высокой заготовки; б сквозная прошивка высокой заготовки после поворота заготовки на 180;1 нижняя плита; 2 противень; 3 4 первая и вторая проставки; 5 боек; 6 заготовка; в сквозная прошивка низкой заготовки; 7 подставка; 8 подкладное кольцо; 9 низкая подставка; 10 выдра; 11 исходная заготовка. При открытой прошивке боковая поверхность заготовки является свободной см. При открытой прошивке исходная форма заготовки искажается hD неравномерно. Искажение при открытой...
22141. Обжим, раздача, отбортовка 298.5 KB
  P S 3 2 S 1 Рис 1. Рис. P v S 3 2 S 1 Рис. Рис.
22142. Энергосиловые параметры операций ОМД 177.5 KB
  Расчёт мгновенного значения силы деформирования. Удельная сила деформирования. Силой деформирования называют результирующую силу элементарных сил действующих со стороны штампа на металлическую заготовку.
22143. Механические схемы деформаций 105.5 KB
  Схемы напряжений. Как изменяется НДС одной и той же частицы во времени показывают: траектория деформирования; траектория нагружения; графическая зависимость показателя жесткости схемы напряжений K от времени; графическая зависимость показателя Лоде для напряжений νσ от времени для для деформаций ν от времени. Аналогично можно представить шестимерное пространство напряжений. Вектор напряжений координаты конца которого равны σx σy σz τxy τyz τzx опишет пространстве напряжений линию называемую траекторией нагружения.
22144. Решение дифференциальных уравнений равновесия совместно с условием пластичности 171 KB
  Метод решения с использованием кинематических уравнений и уравнений связи между напряжениями и скоростями деформаций деформациями. Дифференциальные уравнения равновесия упрощают в результате число этих уравнений сокращается до одного которое обычно содержит простые производные взамен частных как в точных уравнениях. Напомним точные дифференциальные уравнения равновесия: Если напряжение на контактной поверхности не зависят от Z то и Если принять линейную зависимость: то в итоге в место двух уравнений получим одно: .