93155

Сульфаниламидные препараты

Доклад

Химия и фармакология

Препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ применяющиеся для лечения кишечных инфекций фталазол. Комбинированные препараты: с салициловой кислотой используются для лечения неспецифического язвенного колита салазопиридазин салазосульфапиридин с триметопримом котримоксазол бактрим бисептол...

Русский

2015-08-27

59.22 KB

2 чел.

Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий(альбуцид), этазол;

-длительным - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ, применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками : 20-90%

-Распределение : наибольшие концентрации - в печени, почках, легких, коже; меньшие - в жировой ткани. Хорошо проникают в жидкие среды организма, в том числе ч-з ГЭБ, плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются, окисляютя, образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах, приводя к кристаллурии.

-Выведение: почками, в основном, путем клубочковой фильтрации. Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия: Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК : для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК, т. е. сульфаниламид будет действовать как антиметаболит. Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту, и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1. Высокочувствительные возбудители :

кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы(трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие(малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии

2. Умеренно чувствительны : стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.

В комбинации с триметопримом - бактерицидное действие, антибактериальный спект шире.

Резистентность : чувствительны только те, которым нужна для жизнедеятельности ПАБК; свойственна перекрестная резистентность; вследствие нерационального приема произошли мутации стафилококков, менингококков, стрептококков, гонококков, палочек кишеч. группы, что привело к их устойчивости.

Показания к назначению:

1. Острый кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы, отиты, холециститы, менингиты)-

резорбтивного длительного и сверхдлительного действия (сульфадиметоксин, сульфален), ко-тримоксазол.

2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты) - резорбтивного короткого действия (уросульфан), ко-тримоксазол.

3. Острые кишечные инфекции(дизентерия, энтероколиты, колиты) - плохо всасывающиеся(фталазол);

неспецифич. язвенного колита - салазосульфаниламиды.

4. Глазные инфекции(конъюнктивиты, блефариты)-сульфацил-натрий

5. Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры.

Нежелательные эффекты

-Нарушение мочевыведения : кристаллурия, гематурия, задержка мочи -> обильное щелочное питье, контроль диуреза!-Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии->контроль крови!

-Гепатотоксичность : гепатиты, у детей - желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы)

-Аллергич. реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек)

-Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния)

-Иммуносупрессия (ко-тримоксазол)

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОТЕРАПИИ

1. Рациональный выбор сульфаниламида с учетом анамнеза больного!

(принимал ли ранее, переносимость сульманиламидов, болезни)

2. Раннее начало лечения

3. Принцип ударной дозы!

(Ударной дозой называют то количество вещества, которое вводят вначале лечения для быстрого создания в плазме его концентрации, близкой к терапевтическому уровню. Далее этот уровень обеспечивается режимом лечения. )

4. Длительность лечения - 6-8 дней.

(при острых инфекциях и особенно у детей и пожилых)

5. Комбинированное лечение(сульфаниламиды вместе не комбинируют!!), осторожное применение с другими препаратами (новокаин, дифенин, НПВС, синтетические гипогликемические лекарства, диуретики, антикоагулянты)

6. Повышение иммунологической реактивности и снижение осложнений терапии (витамины, иммуномодуляторы).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

68905. Мышь и таймер 45.5 KB
  Когда пользователь перемещает мышь операционная система перемещает по экрану растровую картинку обычно стрелку которая называется курсор мыши mouse cursor. Курсор мыши имеет вершину картинки hot spot размером в один пиксель...
68906. Клавиатура 59.5 KB
  Таким образом программа получает только адресованные ей сообщения от клавиатуры. Возникает вопрос: Windows многозадачное приложение и одновременно в системе могут работать несколько программ и соответственно открыты несколько окон какое же из окон будет получать сообщения от клавиатуры...
68908. Файлы образов фрагментов экрана 46.5 KB
  Детали формата Каждый файл содержит заголовок файла заголовок Bitmp карту цветов если изображение не 24 битное и собственно изображение. Заголовок Bitmp Windows За заголовком файла следует заголовок Bitmp и необязательно карта цветов.
68909. Преобразование на плоскости 85 KB
  Представление графических изображений осуществляется точками и линиями. Возможность преобразования точек и линий является основой компьютерной графики. При использовании компьютерной графики можно изменять масштаб изображения, вращать его, смещать и трансформировать для улучшения наглядности изображения объекта.
68910. Аффинные преобразования координат при моделировании динамики объектов 197 KB
  Начальному положению фигуры соответствует единичная матрица R единицы на главной диагонали остальные члены нули. Новые координаты x y высчитываются в процедуре NEW_XY которая вызывается непосредственно при выводе фигуры на экран процедурой PICT.=
68911. Преобразования в пространстве 54.5 KB
  В трехмерном случае (3D) рассмотрим однородные координаты. Поступая аналогично тому, как это было сделано в размерности два, заменим координатную тройку (х, у, z), задающую точку в пространстве, на четверку чисел (х, у, z, 1).
68912. Виды проектирования 92.5 KB
  Линия горизонта и точка схода являются особенностью изображения и реально не существуют в трёхмерном пространстве. Однако наша задача получить картину трёхмерного изображения, т.е. двухмерную твердую копию (на экране, на бумаге).