93155

Сульфаниламидные препараты

Доклад

Химия и фармакология

Препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ применяющиеся для лечения кишечных инфекций фталазол. Комбинированные препараты: с салициловой кислотой используются для лечения неспецифического язвенного колита салазопиридазин салазосульфапиридин с триметопримом котримоксазол бактрим бисептол...

Русский

2015-08-27

59.22 KB

1 чел.

Сульфаниламидные препараты.

Классификация

А)Препараты, хорошо всасывающиеся из ЖКТ, обладающие резорбтивным действием:

-коротким - стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий(альбуцид), этазол;

-длительным - сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

-сверхдлительным - сульфален.

Б)Препараты, плохо всасывающиеся из ЖКТ, применяющиеся для лечения кишечных инфекций - фталазол.

В)Комбинированные препараты:

-с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) - салазопиридазин, салазосульфапиридин

-с триметопримом - ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)

Г)Препараты для местного применения - стремтоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

Фармакокинетика

-Всасывание (хорошо всасывающиеся препараты) - в тонком кишечнике

-Связь с белками : 20-90%

-Распределение : наибольшие концентрации - в печени, почках, легких, коже; меньшие - в жировой ткани. Хорошо проникают в жидкие среды организма, в том числе ч-з ГЭБ, плаценту.

-Биотрансформация: ацетилируются, окисляютя, образуют неактивные глюкурониды или не изменяются.

Ацетилированные формы(особенно в кислой среде!) преципитируют в почечных канальцах, приводя к кристаллурии.

-Выведение: почками, в основном, путем клубочковой фильтрации. Препараты длительного действия подвергаются повторной реабсорбции.

У ДЕТЕЙ И ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА ФАРМАКОКИНЕТИКА ИЗМЕНЯЕТСЯ!

Механизм действия: Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой(ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты.

Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК : для проявления антибактериального эффекта количество сульфаниламида в среде должно значительно (в 2000-5000 раз) превосходить концентрацию ПАБК.

Только в этом случае микробные клетки будут захватывать сульфаниламид вместо ПАБК, т. е. сульфаниламид будет действовать как антиметаболит. Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Чувствительные к сульфаниламидам бактерии и простейшие способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК.

Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов (клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту, и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей - поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами)

Антимикробный спектр:

1. Высокочувствительные возбудители :

кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы(трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие(малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии

2. Умеренно чувствительны : стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.

В комбинации с триметопримом - бактерицидное действие, антибактериальный спект шире.

Резистентность : чувствительны только те, которым нужна для жизнедеятельности ПАБК; свойственна перекрестная резистентность; вследствие нерационального приема произошли мутации стафилококков, менингококков, стрептококков, гонококков, палочек кишеч. группы, что привело к их устойчивости.

Показания к назначению:

1. Острый кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы, отиты, холециститы, менингиты)-

резорбтивного длительного и сверхдлительного действия (сульфадиметоксин, сульфален), ко-тримоксазол.

2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты) - резорбтивного короткого действия (уросульфан), ко-тримоксазол.

3. Острые кишечные инфекции(дизентерия, энтероколиты, колиты) - плохо всасывающиеся(фталазол);

неспецифич. язвенного колита - салазосульфаниламиды.

4. Глазные инфекции(конъюнктивиты, блефариты)-сульфацил-натрий

5. Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры.

Нежелательные эффекты

-Нарушение мочевыведения : кристаллурия, гематурия, задержка мочи -> обильное щелочное питье, контроль диуреза!-Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии->контроль крови!

-Гепатотоксичность : гепатиты, у детей - желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы)

-Аллергич. реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона (очень тяжёлая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек)

-Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния)

-Иммуносупрессия (ко-тримоксазол)

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОТЕРАПИИ

1. Рациональный выбор сульфаниламида с учетом анамнеза больного!

(принимал ли ранее, переносимость сульманиламидов, болезни)

2. Раннее начало лечения

3. Принцип ударной дозы!

(Ударной дозой называют то количество вещества, которое вводят вначале лечения для быстрого создания в плазме его концентрации, близкой к терапевтическому уровню. Далее этот уровень обеспечивается режимом лечения. )

4. Длительность лечения - 6-8 дней.

(при острых инфекциях и особенно у детей и пожилых)

5. Комбинированное лечение(сульфаниламиды вместе не комбинируют!!), осторожное применение с другими препаратами (новокаин, дифенин, НПВС, синтетические гипогликемические лекарства, диуретики, антикоагулянты)

6. Повышение иммунологической реактивности и снижение осложнений терапии (витамины, иммуномодуляторы).


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24686. Управлінський облік. Предмет управлінського обліку 26.5 KB
  управлінського персонала різного рівня для плануванняоцінки та контролю всередині підприємства Предметом управлінського обліку виступає сукупність об’єктів в процесі всього циклу управління підприємством.Об’єктами обліку виступають виробничі ресурси запаси обладнання трудові ресурси та господарські процеси.Методом управлінського обліку виступає сукупність різних прийомів і способів за допомогою яких відображаються об’єкти управлінського обліку в інформаційній системі підприємства. КонтрольМетою управлінського обліку є оптимізація витрат...
24687. Організація обліку за центрами відповідальності 42.5 KB
  Центри відповідальності організуються шляхом делегування відповідним підрозділом підприємства певних повноважень і відповідальності. Основними принципами організації системи обліку за центрами відповідальності є: визначення контрольованих статей витрат і доходів за умови що менеджер керівник повинен відповідати тільки за ті витрати і доходи які він може контролювати і на величину яких може впливати; персоніфікація облікових документів тобто зазначення в документах керівника який відповідає за конкретні статті витрат і доходів; ...
24688. Користувачі інформації 24 KB
  Внутрішні – керівники різних рівнів управліннязабезпечується інформацією на всіх рівнях управління для прийняття поточних рішень 2. Зовнішні акціонерикредиторипостачальникипокупціінвесториподаткові і державні организабезпечується інформацієюяка характеризує результати яких досягло підприємство за минулі звітні роки.
24690. Класифікація витрат 37 KB
  За центрами відповідальності місцем виникнення Витрати виробництва цеху дільниці технологічного переділу служби. За видами продукції Витрати на вироби типові представники виробів групи однорідних виробів одноразові замовлення напівфабрикати. За єдністю складу витрат Одноелементні витрати і комплексні витрати. Наприклад: одноелементні – сировина матеріали прямі витрати на оплату праці; комплексні витрати – їх облік ведуть окремо за елементами та статтями: 919293 4.
24691. ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ ПРОДОЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИАЛЬНОЙ ЗАЩИТЫ 122 KB
  Принцип действия продольных дифференциальных РЗ основан на сравнении значения и фазы токов в начале и конце защищаемой ЛЭП.1 а при внешнем КЗ в точке К токи I1 и I11 на концах ЛЭП АВ направлены в одну сторону и равны по значению а при КЗ на защищаемой ЛЭП рис. Следовательно сопоставляя значение и фазу токов I1 и I11 можно определять где возникло КЗ на защищаемой ЛЭП или за ее пределами.
24692. ЗАЩИТA ГЕНЕРАТОРОВ 41.5 KB
  Подобная защита начала также применяться и в отечественной практике. ЗАЩИТА ОТ МЕЖДУФАЗНЫХ КОРОТКИХ ЗАМЫКАНИЙ В ОБМОТКЕ СТАТОРА Назначение и общие принципы выполнения защиты. ЗАЩИТА ОТ ЗАМЫКАНИЙ МЕЖДУ ВИТКАМИ ОДНОЙ ФАЗЫ Защита от витковых замыканий имеет ограниченное применение вследствие отсутствия простых способов ее осуществления. В связи с этим чувствительность защиты должна быть очень высокой и защита должна действовать на отключение.
24693. МАКСИМАЛЬНЫЕ ТОКОВЫЕ ЗАЩИТЫ С РЕЛЕ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ 557.5 KB
  Выпускаются токовые реле прямого действия мгновенные типа РТМ и с ограниченно зависимой характеристикой РТВ.32 а и б показаны двухфазные схемы МТЗ с реле типа РТВ. Реле РТВ представляет собой электромагнитное реле с втягивающимся якорем рис.
24694. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ОТСЕЧКИ 45 KB
  Такая отсечка применяется для быстрого отключения КЗ в пределах всей защищаемой ЛЭП. Неселективное действие отсечки при КЗ вне ЛЭП исправляется при помощи АПВ включающего обратно отключившуюся ЛЭП. При этом пускается устройство АПВ которое включает обратно неселективно отключившуюся ЛЭП W1 и восстанавливает питание подстанции В.