9385

Общая фармакология

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) - наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм. Фармакология: Общая - изучает общие закономерности действия лекарственных веществ в организме Частная ф...

Русский

2013-03-06

23.48 KB

15 чел.

Общая фармакология.

Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.

Фармакология:

Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;

Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;

Достижения отечественной фармакологии.

  1.  1581г. – первая аптека в Москве
  2.  Реформы Петра I
  3.  1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
  4.  1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)

Конец 18 – начало 19 века

  1.  Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.

Физиологи и клиницисты как фармакологи.

И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства

И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.

А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.

С.П.Боткин – кардиотропные средства

Основополжник отечесвтенной фармакологии.

Н.П.Кравков (1865-1924)

Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов

Другие достижения.

Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.

З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций

1942 – 1 отечественный пенициллин

М.Д.Машковский (1908-2002)

Д.А.Харкевич (1927)

Общая фармакология.

  1.  Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме, как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
  2.  Фармакодинамика – dynamis (сила) – фармакологические эффекты, механизмы, локализация и виды действия.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.

  1.  Свойства веществ
  2.  Свойства организма
  3.  Порядок назначения лекарств

Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану.

  1.  Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, от большей к меньшей. Молекулы электронейтральные, без затрата энергии. Н-Р: дигитоксин. Липофильные неполярные вещества.
  2.  Облегченная диффузия – по градиенты концентрации, но приучастии специфических транспортных систем. Гидрофильные полярные сосединения. Н-р: глюкоза.
  3.  Фильтрация – низкомолекулярные гидрофильные молекулы через поры клеточных мембран.
  4.  Активный транспорт – с помощью  специфических переносчиков, с затратой энергии, и не зависит от градиента концентрации. Н-р: АК, железо, водорастворимые витамины. Характеризуется избирательностью и насыщаемостью.
  5.  Пиноцитоз (pino-пью) – инвагинация мембраны с образованием вакуоли. Так всасываются высокомолекулярные полимеры, полипептиды, витамин В12.

Всасывание (лат.absorbeo).

Зависит от :

  1.  Пути введения:
  2.  Скорость ВС и наступления эффекта
  3.  Длительность действия препарата
  4.  Степень ВС и выраженность эффекта
  5.  Физико-хиических свойств вещества.

Хорошо всасываются неполярные липофильные неионизированные соединения.

  1.  Растворимости в воде
  2.  Размера частиц
  3.  Лекарственной формы
  4.  Моторики ЖКТ
  5.  Состава содержимого ЖКТ. Н-р: всасывание жирорастворимых веществ усиливает жирная пища. Молочная пища и тетрациклин несовместимы.
  6.  pH среды.
  7.  Слабокислые соединения – в желудке (неионизирован).
  8.  Слабые основания – в кишечнике (аспирин, анальгин).

Пути введения:

  1.  Энтеральные – через ЖКТ.

Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.

Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.

Трансбуккально.

Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.

  1.  Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).

Пресистемная элиминация –

  1.  попадание ЛВ в печень (их биотрансформация, выделение с желчью) после всасывания из тонкого кишечника в воротную вену.
  2.  Системный кровоток (только часть введенного вещества).

Биодоступность – количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

После 60% - высокая биодоступность.

От 30-40 % - средняя.

Менее 30% - низкая.

Распределение веществ в организме.

Зависит от:

  1.  Связи с белками крови
  2.  От кровоснабжения органа.

1. Сердце, печень, почки – хорошее.

2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.

Биологические барьеры.

Гистоофтальмический

Гистотестикулярный

Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.

Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.

Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:

  1.  Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
  2.  Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
  3.  Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

84854. Слова, які називають ознаки предметів (прикметники). Роль прикметників у мовленні 54 KB
  Мета: Познайомити учнів з лексичним значенням слів, які називають ознаки предметів, формувати вміння ставити до них запитання, добирати їх. Розвивати увагу, спостережливість, інтерес до навчання, мову учнів, виховувати старанність.