9385

Общая фармакология

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) - наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм. Фармакология: Общая - изучает общие закономерности действия лекарственных веществ в организме Частная ф...

Русский

2013-03-06

23.48 KB

15 чел.

Общая фармакология.

Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.

Фармакология:

Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;

Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;

Достижения отечественной фармакологии.

  1.  1581г. – первая аптека в Москве
  2.  Реформы Петра I
  3.  1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
  4.  1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)

Конец 18 – начало 19 века

  1.  Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.

Физиологи и клиницисты как фармакологи.

И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства

И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.

А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.

С.П.Боткин – кардиотропные средства

Основополжник отечесвтенной фармакологии.

Н.П.Кравков (1865-1924)

Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов

Другие достижения.

Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.

З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций

1942 – 1 отечественный пенициллин

М.Д.Машковский (1908-2002)

Д.А.Харкевич (1927)

Общая фармакология.

  1.  Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме, как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
  2.  Фармакодинамика – dynamis (сила) – фармакологические эффекты, механизмы, локализация и виды действия.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.

  1.  Свойства веществ
  2.  Свойства организма
  3.  Порядок назначения лекарств

Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану.

  1.  Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, от большей к меньшей. Молекулы электронейтральные, без затрата энергии. Н-Р: дигитоксин. Липофильные неполярные вещества.
  2.  Облегченная диффузия – по градиенты концентрации, но приучастии специфических транспортных систем. Гидрофильные полярные сосединения. Н-р: глюкоза.
  3.  Фильтрация – низкомолекулярные гидрофильные молекулы через поры клеточных мембран.
  4.  Активный транспорт – с помощью  специфических переносчиков, с затратой энергии, и не зависит от градиента концентрации. Н-р: АК, железо, водорастворимые витамины. Характеризуется избирательностью и насыщаемостью.
  5.  Пиноцитоз (pino-пью) – инвагинация мембраны с образованием вакуоли. Так всасываются высокомолекулярные полимеры, полипептиды, витамин В12.

Всасывание (лат.absorbeo).

Зависит от :

  1.  Пути введения:
  2.  Скорость ВС и наступления эффекта
  3.  Длительность действия препарата
  4.  Степень ВС и выраженность эффекта
  5.  Физико-хиических свойств вещества.

Хорошо всасываются неполярные липофильные неионизированные соединения.

  1.  Растворимости в воде
  2.  Размера частиц
  3.  Лекарственной формы
  4.  Моторики ЖКТ
  5.  Состава содержимого ЖКТ. Н-р: всасывание жирорастворимых веществ усиливает жирная пища. Молочная пища и тетрациклин несовместимы.
  6.  pH среды.
  7.  Слабокислые соединения – в желудке (неионизирован).
  8.  Слабые основания – в кишечнике (аспирин, анальгин).

Пути введения:

  1.  Энтеральные – через ЖКТ.

Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.

Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.

Трансбуккально.

Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.

  1.  Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).

Пресистемная элиминация –

  1.  попадание ЛВ в печень (их биотрансформация, выделение с желчью) после всасывания из тонкого кишечника в воротную вену.
  2.  Системный кровоток (только часть введенного вещества).

Биодоступность – количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

После 60% - высокая биодоступность.

От 30-40 % - средняя.

Менее 30% - низкая.

Распределение веществ в организме.

Зависит от:

  1.  Связи с белками крови
  2.  От кровоснабжения органа.

1. Сердце, печень, почки – хорошее.

2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.

Биологические барьеры.

Гистоофтальмический

Гистотестикулярный

Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.

Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.

Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:

  1.  Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
  2.  Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
  3.  Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

21594. ЭЛЕКТРИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В РАДИОЭЛЕКТРОННОЙ АППАРАТУРЕ 516.5 KB
  Линии передач ЛП. Электрически длинные линии передачи. Линии электропитания. Виды электрических соединений [2] Линии передач ЛП.
21595. ОСНОВЫ ТЕХНОЛОГИИ ПРОИЗВОДСТВА РАДИОЭЛЕКТРОННОЙ АППАРАТУРЫ 245.5 KB
  Technology of the fabrication of the electronic instruments Тема 10: ОСНОВЫ ТЕХНОЛОГИИ ПРОИЗВОДСТВА РАДИОЭЛЕКТРОННОЙ АППАРАТУРЫ Никогда не известно для чего нужна лишняя деталь пока ее не выбросишь. Содержание: Организация производства радиоэлектронной аппаратуры. Основные понятия технологии производства аппаратуры. Типы производства.
21596. РАЗРАБОТКА ТЕХПРОЦЕССОВ ПРОИЗВОДСТВА РАДИОЭЛЕКТРОННОЙ АППАРАТУРЫ 441.5 KB
  Проектирование техпроцессов сборки и монтажа. Типовые и групповые процессы сборки и монтажа. Техпроцессы сборки и монтажа аппаратуры. Выбор техпроцесса сборки электронного узла.
21597. ПРОЕКТИРОВАНИЕ ПЕЧАТНЫХ ПЛАТ 235.5 KB
  Печатные платы. Общие сведения о печатном монтаже [1 3 4] Печатные платы это элементы конструкции которые состоят из плоских проводников в виде участков металлизированного покрытия размещенных на диэлектрическом основании и обеспечивающих соединение элементов электрической цепи. В зависимости от числа нанесенных печатных проводящих слоев печатные платы разделяются на одно двух и многослойные. Односторонние печатные платы ОПП выполняются на слоистом прессованном или рельефном литом основании без металлизации или с металлизацией...
21598. ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ ОПЕРАЦИИ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ПП 284 KB
  Формирование рисунка печатных плат. Контроль и испытания плат. Отсюда распространенное название таких плат печатные платы ПП. Малогабаритные платы размером до 100 мм размещают на групповой заготовке площадью не менее 005 м2 с расстоянием 510 мм между ними.
21599. ТЕХНОЛОГИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ПЕЧАТНЫХ ПЛАТ 252 KB
  Доминирующей в этих условиях является субтрактивная технология особенно с переходом на фольгированные диэлектрики с тонкомерной фольгой 5 и 18 мкм. Сухой пленочный фоторезист СПФ наслаивается на заготовки фольгированного диэлектрика прошедшие операции сверления отверстий и предварительной 57 мкм металлизации медью стенок отверстий и всей поверхности фольги. Для получения изображений используется пленочный фоторезист толщиной 1550 мкм. Фоторезисты толщиной менее 4550 мкм на этих операциях над отверстиями разрушаются.
21600. УСТАНОВКА КОМПОНЕНТОВ НА ПЕЧАТНЫХ ПЛАТАХ 193.5 KB
  Technology of making of the printed boards Тема 15: УСТАНОВКА КОМПОНЕНТОВ НА ПЕЧАТНЫХ ПЛАТАХ Все вещи таковы каков дух того кто ими владеет. Установка компонентов на ПП. Системы подачи компонентов. Операция установки компонентов на печатную плату во многом определяет экономичность и производительность этого процесса.
21601. ПАЙКА И КОНТРОЛЬ ПЕЧАТНЫХ ПЛАТ 212.5 KB
  Пайка волной припоя. Производство печатных плат на заключительной стадии сборочномонтажных операций включает в себя следующие основные этапы: оплавление припоя с помощью печей или в машинах; отмывка плат; выходной контроль; ремонт дефектных плат если он возможен; влагозащита плат; упаковка. При пайке две металлические детали или детали с металлическим покрытием соединяются при помощи припоя третьего металла или сплава. Обеспечить вытеснение флюса с помощью наступающего припоя; 4.
21602. РЕГУЛИРОВКА, КОНТРОЛЬ И ИСПЫТАНИЯ АППАРАТУРЫ 190 KB
  Цели испытаний. Категории испытаний. Программа испытаний. В этой связи существенный объем информации о качестве РЭА получают путем контроля их параметров и проведения испытаний на всех этапах начиная с разработки нормативнотехнической документации и кончая анализом рекламаций и заключений потребителя о качестве готовых изделий.