9385

Общая фармакология

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) - наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм. Фармакология: Общая - изучает общие закономерности действия лекарственных веществ в организме Частная ф...

Русский

2013-03-06

23.48 KB

15 чел.

Общая фармакология.

Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.

Фармакология:

Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;

Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;

Достижения отечественной фармакологии.

  1.  1581г. – первая аптека в Москве
  2.  Реформы Петра I
  3.  1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
  4.  1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)

Конец 18 – начало 19 века

  1.  Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.

Физиологи и клиницисты как фармакологи.

И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства

И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.

А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.

С.П.Боткин – кардиотропные средства

Основополжник отечесвтенной фармакологии.

Н.П.Кравков (1865-1924)

Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов

Другие достижения.

Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.

З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций

1942 – 1 отечественный пенициллин

М.Д.Машковский (1908-2002)

Д.А.Харкевич (1927)

Общая фармакология.

  1.  Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме, как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
  2.  Фармакодинамика – dynamis (сила) – фармакологические эффекты, механизмы, локализация и виды действия.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.

  1.  Свойства веществ
  2.  Свойства организма
  3.  Порядок назначения лекарств

Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану.

  1.  Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, от большей к меньшей. Молекулы электронейтральные, без затрата энергии. Н-Р: дигитоксин. Липофильные неполярные вещества.
  2.  Облегченная диффузия – по градиенты концентрации, но приучастии специфических транспортных систем. Гидрофильные полярные сосединения. Н-р: глюкоза.
  3.  Фильтрация – низкомолекулярные гидрофильные молекулы через поры клеточных мембран.
  4.  Активный транспорт – с помощью  специфических переносчиков, с затратой энергии, и не зависит от градиента концентрации. Н-р: АК, железо, водорастворимые витамины. Характеризуется избирательностью и насыщаемостью.
  5.  Пиноцитоз (pino-пью) – инвагинация мембраны с образованием вакуоли. Так всасываются высокомолекулярные полимеры, полипептиды, витамин В12.

Всасывание (лат.absorbeo).

Зависит от :

  1.  Пути введения:
  2.  Скорость ВС и наступления эффекта
  3.  Длительность действия препарата
  4.  Степень ВС и выраженность эффекта
  5.  Физико-хиических свойств вещества.

Хорошо всасываются неполярные липофильные неионизированные соединения.

  1.  Растворимости в воде
  2.  Размера частиц
  3.  Лекарственной формы
  4.  Моторики ЖКТ
  5.  Состава содержимого ЖКТ. Н-р: всасывание жирорастворимых веществ усиливает жирная пища. Молочная пища и тетрациклин несовместимы.
  6.  pH среды.
  7.  Слабокислые соединения – в желудке (неионизирован).
  8.  Слабые основания – в кишечнике (аспирин, анальгин).

Пути введения:

  1.  Энтеральные – через ЖКТ.

Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.

Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.

Трансбуккально.

Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.

  1.  Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).

Пресистемная элиминация –

  1.  попадание ЛВ в печень (их биотрансформация, выделение с желчью) после всасывания из тонкого кишечника в воротную вену.
  2.  Системный кровоток (только часть введенного вещества).

Биодоступность – количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

После 60% - высокая биодоступность.

От 30-40 % - средняя.

Менее 30% - низкая.

Распределение веществ в организме.

Зависит от:

  1.  Связи с белками крови
  2.  От кровоснабжения органа.

1. Сердце, печень, почки – хорошее.

2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.

Биологические барьеры.

Гистоофтальмический

Гистотестикулярный

Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.

Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.

Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:

  1.  Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
  2.  Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
  3.  Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36419. Приведите классификацию и поясните сущность методов технической линеаризации 38.16 KB
  На выходе звена эта составляющая отфильтровывается низко частотной линейной частью системы.3 если А→∞ z0 x0 становится линейной во всем диапазоне изменения х. Для нелинейности типа зоны нечувствительности наложение на входной сигнал хn последованности импульсов прямоугольной формы с амплитудой А=n делает для постоянной составляющей х0 нелинейную характеристику линейной на участке шириной n12 посл. Она становится линейной уже при А=а.
36420. Электропривод и его место в структуре АСУТП 12.7 KB
  способы обеспечивают контроль за текущим состоянием объекта эффективные алгоритмы управления точные математические модели объектов быстродействие современных средств обработки информации позволяет быстро рассчитать величины управляющих воздействий и выдать их на объект. В настоящее время все больше для управления ЭП используют УВМ и микропроцессоры. При этом функции управления ЭП принимают на себя ВУ АСУТП обычно это МП или микроЭВМ связанные с ЭВМ более высокого уровня. При этом схема управления ЭП содержит только усилительные узлы и...
36421. Символьные вычисления в MatLab 357.5 KB
  Исследование скорости роста символьной функции описывающей некоторые параметры модели объекта анимированная визуализация полученной характеристики. здесь f1 имя функции х имя переменной вводится как строка в апострофах по которой производится дифференцирование n порядок производной. здесь f1_new имя функции х имя переменной вводится как строка по которой производится интегрирование. Здесь f1 имя функции переменной n порядок остаточного члена x имя переменной вводится как строка в апострофах по...
36422. Математические модели геометрического проектирования 312.5 KB
  Для автоматизации процесса построения Rфункции плоского геометрического объекта в виде точечного множества с шагом h можно предложить следующий алгоритм точки принадлежащие объекту отобразить в виде красных точек: А. Тогда по свойству Rфункции имеем Значит в точке с координатами xy рисуем красную точку если Pxy=0. Пример построения поверхности 0уровня Ффункции двух прямоугольников нахождение геометрического места точек касания объектов S1 и S2 1. Тогда поверхность 0уровня Ффункции двух прямоугольников задается четырьмя...
36423. Компьютерное моделирование процессов финансового рынка 292.5 KB
  При нажатии на кнопку Запрос Request вы получите котировки для совершения сделки: Кнопки Купить Buy и Продать Sell стали активными. По правой котировке можно купить Buy а по левой котировке продать Sell. Если в течение этого промежутка времени не было принято решение о сделки то кнопки Купить Buy и Продать Sell снова станут неактивными. Это говорит о том что вы или пытаетесь выставить ордер слишком близко к текущей цене ближе чем величина спрэда по данному инструменту либо неверно выбрали тип ордера Buy Limit Buy Stop...
36424. Компьютерное моделирование физических процессов 161.5 KB
  При этом судьба каждой частицы разыгрывается с помощью случайного выбора а полученные для множества частиц результаты подвергаются статистической обработке. Метод применяется например при проектировании ядерных реакторов детекторов частиц на ускорителях и обработке получаемых результатов а также во многих других случаях скажем при исследовании распространения мутаций в среде живых организмов. Мы будем изучать естественно очень простой вариант задачи прохождение пучка тяжелых частиц через слой газа состоящего из легких...
36425. Имитационное моделирование систем в MatLab Simulink 180.5 KB
  Пример разработки имитационной модели. Построение словарной модели описательная дескриптивная вербальная модель. Сумма налоговых поступлений от предприятий за моделируемый период накапливается на бюджетных счетах и представляется интегралом: где BDt – сумма поступивших в бюджет средств от начала моделирования к моменту t руб.
36426. Программирование в MatLab 140.5 KB
  Листинг 1 содержит файлпрограмму для вывода графиков функции на отрезке [22] для значений параметра . Например для вычисления суммы при различных значениях x потребуется файлфункция текст которой приведен на листинге 2. Файлфункция для вычисления суммы function s=sum10x s=0; for k=1:10 s=sx. Файлфункция negsum см.
36427. Работа с матрицами в Matlab 227.5 KB
  Например матрицу можно ввести следующим образом: набрать в командной строке разделяя элементы строки матрицы пробелами: =[0. Элементы каждой следующей строки матрицы набираются через пробел а ввод строки завершается нажатием на Enter . Другой способ ввода матрицы основан на том что матрицу можно рассматривать как векторстолбец каждый элемент которого является строкой матрицы.