9385

Общая фармакология

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) - наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм. Фармакология: Общая - изучает общие закономерности действия лекарственных веществ в организме Частная ф...

Русский

2013-03-06

23.48 KB

15 чел.

Общая фармакология.

Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.

Фармакология:

Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;

Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;

Достижения отечественной фармакологии.

  1.  1581г. – первая аптека в Москве
  2.  Реформы Петра I
  3.  1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
  4.  1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)

Конец 18 – начало 19 века

  1.  Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.

Физиологи и клиницисты как фармакологи.

И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства

И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.

А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.

С.П.Боткин – кардиотропные средства

Основополжник отечесвтенной фармакологии.

Н.П.Кравков (1865-1924)

Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов

Другие достижения.

Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.

З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций

1942 – 1 отечественный пенициллин

М.Д.Машковский (1908-2002)

Д.А.Харкевич (1927)

Общая фармакология.

  1.  Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме, как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
  2.  Фармакодинамика – dynamis (сила) – фармакологические эффекты, механизмы, локализация и виды действия.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.

  1.  Свойства веществ
  2.  Свойства организма
  3.  Порядок назначения лекарств

Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану.

  1.  Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, от большей к меньшей. Молекулы электронейтральные, без затрата энергии. Н-Р: дигитоксин. Липофильные неполярные вещества.
  2.  Облегченная диффузия – по градиенты концентрации, но приучастии специфических транспортных систем. Гидрофильные полярные сосединения. Н-р: глюкоза.
  3.  Фильтрация – низкомолекулярные гидрофильные молекулы через поры клеточных мембран.
  4.  Активный транспорт – с помощью  специфических переносчиков, с затратой энергии, и не зависит от градиента концентрации. Н-р: АК, железо, водорастворимые витамины. Характеризуется избирательностью и насыщаемостью.
  5.  Пиноцитоз (pino-пью) – инвагинация мембраны с образованием вакуоли. Так всасываются высокомолекулярные полимеры, полипептиды, витамин В12.

Всасывание (лат.absorbeo).

Зависит от :

  1.  Пути введения:
  2.  Скорость ВС и наступления эффекта
  3.  Длительность действия препарата
  4.  Степень ВС и выраженность эффекта
  5.  Физико-хиических свойств вещества.

Хорошо всасываются неполярные липофильные неионизированные соединения.

  1.  Растворимости в воде
  2.  Размера частиц
  3.  Лекарственной формы
  4.  Моторики ЖКТ
  5.  Состава содержимого ЖКТ. Н-р: всасывание жирорастворимых веществ усиливает жирная пища. Молочная пища и тетрациклин несовместимы.
  6.  pH среды.
  7.  Слабокислые соединения – в желудке (неионизирован).
  8.  Слабые основания – в кишечнике (аспирин, анальгин).

Пути введения:

  1.  Энтеральные – через ЖКТ.

Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.

Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.

Трансбуккально.

Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.

  1.  Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).

Пресистемная элиминация –

  1.  попадание ЛВ в печень (их биотрансформация, выделение с желчью) после всасывания из тонкого кишечника в воротную вену.
  2.  Системный кровоток (только часть введенного вещества).

Биодоступность – количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

После 60% - высокая биодоступность.

От 30-40 % - средняя.

Менее 30% - низкая.

Распределение веществ в организме.

Зависит от:

  1.  Связи с белками крови
  2.  От кровоснабжения органа.

1. Сердце, печень, почки – хорошее.

2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.

Биологические барьеры.

Гистоофтальмический

Гистотестикулярный

Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.

Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.

Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:

  1.  Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
  2.  Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
  3.  Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

31418. Дослiдження поведiнки транзистора у поширених схемах включення зi спiльним емiтером i cпiльним колектором 70.5 KB
  Для зменшення обсягу вимiрiв та прискорення виконання роботи струми Ib Ic Ic вимiрються не безпосередньо а обчислюються за вiдомими значеннями опорiв Rb Rc Re i вимiряними значеннями падiння напруг URb URc URe. Для дослiжуємого бiполярного транзистору КТ961А npnтипу з коефiцiентом пiдсилення у дiапазонi 10100 доцiльно використовувати такi значення опорiв: Rb =20KΩ; Rc =1KΩ; Re =0 перемичка. Занотувати значення опорiв для дослiджуємої схеми Rb = ; Rc =...
31419. Інтелектуальна власність як право на результати творчої діяльності людини 86.5 KB
  Інтелектуальна власність як результат творчої діяльності. Інтелектуальна власність як право. Еволюція промислової власності. Еволюція авторського права і суміжних прав. Еволюція інтелектуальної власності в Україні. Соціально-економічні стратегії в країнах світового товариства. Роль промислової власності у економічному розвитку. Авторське право і розвиток культури.
31420. Дослiдження бiполярного транзистора 56.5 KB
  Обладнання: Стенд з двома регульованими напругами вольтметрами та амперметрами опори NPNтранзiстор блок живлення постiйного струму. Для розрахунку параметрiв схем для рiзних включень транзiстору – спiльний емiтер спiльний колектором спiльна база використовуються сукупностi ВАХ вхiдних та вихiдних характеристик: cукупнсть залежностей струму бази Ib вiд напруги базаемiтер Ube для рiзних значень напруги колектор емiтер Uce сукупнсть залежностей струму колектора – Ic вiд напруги колектор емiтер Uce для рiзних значень струму бази ...
31421. Дослiдження поведiнки транзистора у поширених схемах включення 52.5 KB
  Для зменшення обсягу вимiрiв та прискорення виконання роботи струми Ib Ic Ic вимiрються не безпосередньо а обчислюються за вiдомими значеннями опорiв Rb Rc Re i вимiряними значеннями падiння напруг URb URc URe. Для дослiжуємого бiполярного транзистору КТ961А npnтипу з коефiцiентом пiдсилення у дiапазонi 10100 доцiльно використовувати такi значення опорiв: Доцiльно використовувати такi значення опорiв: Rb =20KΩ; Rc =0 перемичка; Re =1KΩ. Занотувати значення опорiв для дослiджуємої схеми Rb =...
31422. Система інтелектуальної власності 117.5 KB
  Суб’єкти права інтелектуальної власності. Творець (автор) як суб’єкт права. Громадяни, юридичні особи та держава як суб’єкти права інтелектуальної власності. Суб’єкти права промислової власності. Суб’єкти авторського права. Суб’єкти суміжних прав.
31424. Дослідження трифазного кола змінного струму. З’єднання зіркою 125 KB
  Мета: Вимiряти фазні та лінійні напруги виміряти фазні струми та струм нейтралі. Розрахувати струм нейтралі та порівняти його з виміряними значеннями. Штучно відтворити аварійний режим обриву нейтралі і виконати виміри і розрахунки для цього режиму. Виміряти струми фазих I Ib Ic та нульового нейтрального In дроту для кожної з фаз B C та нейтралі N.
31425. Дослiдження трифазного кола змiнного струму з реактивними елементами. З’єднання зіркою. Детектор послідовності фаз 112 KB
  Мета: Вимiряти фазні та лінійні напруги виміряти фазні струми та струм нейтралі. Розрахувати фазні струми за наданими значеннями опорів і фазних напруг. Побудувати векторнi дiаграми напруг i струмiв. На стендi розташовано ємність C і резистори навантаження Rb Rc під’єднані до джерела трифазного струму E з фазними напругами E Eb Ec.