9385

Общая фармакология

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) - наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм. Фармакология: Общая - изучает общие закономерности действия лекарственных веществ в организме Частная ф...

Русский

2013-03-06

23.48 KB

15 чел.

Общая фармакология.

Фармакология (pharmacon + logos- наука о лекарствах) – наука о воздействии лекарственных веществ на живой организм.

Фармакология:

Общая – изучает общие закономерности действия лекарствнных веществ в организме;

Частная фармакология – конкретные группы и отдельные препараты;

Достижения отечественной фармакологии.

  1.  1581г. – первая аптека в Москве
  2.  Реформы Петра I
  3.  1778г. – первая государственная фармакопея на латинском языке
  4.  1783г. – 1 отечественное руководство по лекарствоведению (проф.Максимович – Амбодик)

Конец 18 – начало 19 века

  1.  Научная фармакология. Нелюбин А.П, Бухгейм Р.(первая отечественная лаборатория), Забелин О.В., Догель И.М.

Физиологи и клиницисты как фармакологи.

И.М.Сеченов (1829-1903) – нейротропные средства

И.П.Павлов (1849-1936) – ВНД. Действие бромидов и кофеина на организм. Психофармакология.

А.М.Филомафитский +Н.И.Пирогов – наркозные средства 1847г.

С.П.Боткин – кардиотропные средства

Основополжник отечесвтенной фармакологии.

Н.П.Кравков (1865-1924)

Ученики: С.В.Аничков, В.В.Закусов

Другие достижения.

Л.В.Соболев (1876-1919) – принципы получения инсулина.

З.В.Ермольева (1898-1974) – химиотерапия инфекций

1942 – 1 отечественный пенициллин

М.Д.Машковский (1908-2002)

Д.А.Харкевич (1927)

Общая фармакология.

  1.  Фармакокинетика (kineo – двигать) – что происходит с лекарством в организме, как оно всасывается, трансформируется, как выводится. Всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (биотрансформация), выведение.
  2.  Фармакодинамика – dynamis (сила) – фармакологические эффекты, механизмы, локализация и виды действия.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.

  1.  Свойства веществ
  2.  Свойства организма
  3.  Порядок назначения лекарств

Основные способы проникновения веществ через клеточную мембрану.

  1.  Пассивная диффузия – по градиенту концентрации, от большей к меньшей. Молекулы электронейтральные, без затрата энергии. Н-Р: дигитоксин. Липофильные неполярные вещества.
  2.  Облегченная диффузия – по градиенты концентрации, но приучастии специфических транспортных систем. Гидрофильные полярные сосединения. Н-р: глюкоза.
  3.  Фильтрация – низкомолекулярные гидрофильные молекулы через поры клеточных мембран.
  4.  Активный транспорт – с помощью  специфических переносчиков, с затратой энергии, и не зависит от градиента концентрации. Н-р: АК, железо, водорастворимые витамины. Характеризуется избирательностью и насыщаемостью.
  5.  Пиноцитоз (pino-пью) – инвагинация мембраны с образованием вакуоли. Так всасываются высокомолекулярные полимеры, полипептиды, витамин В12.

Всасывание (лат.absorbeo).

Зависит от :

  1.  Пути введения:
  2.  Скорость ВС и наступления эффекта
  3.  Длительность действия препарата
  4.  Степень ВС и выраженность эффекта
  5.  Физико-хиических свойств вещества.

Хорошо всасываются неполярные липофильные неионизированные соединения.

  1.  Растворимости в воде
  2.  Размера частиц
  3.  Лекарственной формы
  4.  Моторики ЖКТ
  5.  Состава содержимого ЖКТ. Н-р: всасывание жирорастворимых веществ усиливает жирная пища. Молочная пища и тетрациклин несовместимы.
  6.  pH среды.
  7.  Слабокислые соединения – в желудке (неионизирован).
  8.  Слабые основания – в кишечнике (аспирин, анальгин).

Пути введения:

  1.  Энтеральные – через ЖКТ.

Перорально (per os), частичное разрушение HCI желудка или пищеварительными ферментами.

Сублингвально (под язык). Н-р: нитроглицерин, 0,0005. Быстро – хорошее кровоснабжение. В кровоток попадает минуя печень. Площадь всасывания мала – только высокоактивные вещества в небольших дозах. Не разрушаются HCI желудка.

Трансбуккально.

Ректально (per rectum), на 50% минует печеночный барьер.

  1.  Парентеральные – минуя ЖКТ. Подкожно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно (н-р:бирадуал), интраназально, трансдермально (ТТС. Н-р: пластырь с нитроглицерином).

Пресистемная элиминация –

  1.  попадание ЛВ в печень (их биотрансформация, выделение с желчью) после всасывания из тонкого кишечника в воротную вену.
  2.  Системный кровоток (только часть введенного вещества).

Биодоступность – количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству.

После 60% - высокая биодоступность.

От 30-40 % - средняя.

Менее 30% - низкая.

Распределение веществ в организме.

Зависит от:

  1.  Связи с белками крови
  2.  От кровоснабжения органа.

1. Сердце, печень, почки – хорошее.

2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.

Биологические барьеры.

Гистоофтальмический

Гистотестикулярный

Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.

Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.

Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:

  1.  Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
  2.  Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
  3.  Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

31306. ТЕОРІЯ ЕЛЕКТРОПРИВОДА 397.5 KB
  Незважаючи на різноманітність систем електропривода в завданні на проект а також у методичних вказівках здійснюється загальний підхід до розв’язання задач вибору потужності двигуна дослідження статичних і неусталених режимів. Розрахувати відсутні параметри тахограми орієнтовно визначити потужність двигуна вибрати за каталогом двигун і редуктор. Виконати уточнений розрахунок потужності електродвигуна використовуючи формули приведення моментів і мас що обертаються. Розрахувати й побудувати статичні характеристики двигуна в розімкненій і...
31307. Методичні вказівки щодо виконання лабораторних робіт з навчальної дисципліни «Теорiя електропривода» (частина I) 2.27 MB
  Гальмівний режим Залежно від того як використовується перетворена електрична енергія існує декілька гальмівних режимів: режим рекуперативного гальмування або генераторний режим із віддачею енергії у мережу; при цьому активна механічна потужність із вала двигуна перетворюється в електричну і за відрахуванням втрат віддається в мережу тобто. Перехід із рушійного режиму в режим рекуперативного гальмування здійснюється при кутовій швидкості двигуна вище кутової швидкості ідеального холостого ходу; режим противмикання; при цьому двигун...
31308. «ТЕОРIЯ ЕЛЕКТРОПРИВОДA» (ЧАСТИНА IІ) 4.07 MB
  1 На відміну від каскаду сталої потужності додаткова ЕРС вводиться в ротор АД від машини постійного струму механічно не зв’язаної з валом робочого двигуна рис. Очевидно що і потужність приводного двигуна ПД МПС повинна бути в цьому випадку однаковою з потужністю АД. машини постійного струму і випрямленої напруги ротора асинхронного двигуна. ЛАБОРАТОРНА РОБОТА №2 ДОСЛІДЖЕННЯ МЕХАНІЧНИХ ХАРАКТЕРИСТИК ДВИГУНА ПОСТІЙНОГО СТРУМУ В СИСТЕМІ КВ – Д МЕТА РОБОТИ Одержати експериментально швидкісні і за допомогою розрахунку –...
31309. Методичні вказівки щодо оформлення дипломних проектів (робіт) для студентів денної та заочної форм навчання 1.08 MB
  Зразок обкладинки дипломної роботи. Додаток Б Зразок обкладинки дипломного проекту. Додаток В Зразок титульної сторінки комплексного дипломного проекту Додаток Г Зразок титульної сторінки дипломного проекту. Додаток Д Оформлення аркуша технічного завдання на дипломний проект роботу Додаток Е Оформлення відомості дипломного проекту.
31310. ФОРМИРОВАНИЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЙ О ВРЕМЕНИ И ПРОСТРАНСТВЕ У ДЕТЕЙ ДОШКОЛЬНОГО ВОЗРАСТА СРЕДСТВАМИ ИСКУССТВА 139.5 KB
  Выявить особенности представлений детей о пространстве и времени, отражённых в различных видах искусства. Разработать содержание и методы, обеспечивающие формирование представлений и времени и о пространстве, сохраняющих культурные ценности. Разработать целостную систему занятий по формированию представлений о пространстве и времени для детей 5-7 лет...
31311. Обучающая подсистема для лабораторного исследования характеристик замкнутых САУ в среде интернет 3.05 MB
  В данном дипломном проекте рассматривается Обучающая подсистема для лабораторного исследования характеристик замкнутых САУ в среде интернет. В экономической части дается техникоэкономическое обоснование разработки Обучающей подсистемы для лабораторного исследования характеристик замкнутых САУ в среде интернет с помощью частотных критериев устойчивости проводится расчет ее сметной стоимости и стоимости эксплуатации.1 Описание предметной области по характеристикам и частотным показателям качества САУ .
31312. Экспериментальная работа по ознакомлению детей старшего дошкольного возраста с Олимпийскими играми 281 KB
  Теоретические основы формирования представлений у детей старшего дошкольного возраста об Олимпийских играх. Научные основы развития детей старшего дошкольного возраста посредством олимпийского образования. Специфика формирования представлений детей старшего дошкольного возраста об Олимпийских играх 22 Выводы 31 II. Экспериментальная работа по ознакомлению детей старшего дошкольного возраста с Олимпийскими играми 2.
31313. Строительство электрической сети и расчет капитальных вложений 5.39 MB
  Без учета влияния cosφ определим по формуле: β –стоимость потерянного кВтч равная 105 руб. кВтч или 1050 руб. На распределительном силовом щите РСЩ отключить рубильник блока профилактируемой камеры. На рукоятке рубильника повесить плакат Не включать Работают люди.
31314. Особенности обращения взыскания на заработок и иные доходы должника-гражданина 325 KB
  Целью дипломного исследования является комплексное рассмотрение теоретических и практических проблем, формулирование предложений по совершенствованию законодательства, касающегося вопросов обращения взыскания на заработок и иные доходы должника - гражданина, и практики его применения.