9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

22 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

79194. Убийство при превышении пределов необходимой обороны 32.26 KB
  Общественные отношения обеспечивающие жизнь человека. совершение действий по средствам которых осуществляется физическое механическое химическое или биологическое воздействие на организм человека либо не совершается действие которое лицо должно и могло было совершить для устранения опасности грозящей жизни человека.
79195. Причинение смерти по неосторожности 32.84 KB
  От причинения смерти по неосторожности следует отличать невиновное причинение смерти казус которое исключает уголовную ответственность ст. От умышленного причинения тяжкого вреда здоровью повлекшего смерть потерпевшего по неосторожности ч. 111 УК РФ причинение смерти по неосторожности ст.
79196. Понятие и виды телесных повреждений 34.48 KB
  Понятие вред здоровью в уголовном законе не раскрывается. Определение вида вреда производилось в соответствии судебно медицинской экспертизой тяжести вреда здоровью на основании критериев указанных в постановлении Правительства РФ от 17 августа 2007 г. N 522 Об утверждении правил определения степени тяжести вреда здоровью человека . С медицинской точки зрения под вредом здоровью понимают нарушение анатомической целостности органов и тканей или их физиологических функций либо заболевания или патологические состояния возникшие в результате...
79197. Умышленное причинение тяжкого вреда здоровью. Состав и виды 34.79 KB
  Имеется в виду причинение вреда здоровью опасного для жизни человека который по своему характеру угрожает жизни потерпевшего и может вызвать его смерть. Причинение тяжкого вреда здоровью распространяется и на повреждения неопасные для жизни в момент их причинения но повлекшие угрожающие жизни состояния и заболевания или патологические состояния возникшие в результате воздействия различных внешних факторов и закономерно осложняющиеся угрожающим жизни состоянием или сами представляющие угрозу для жизни человека. В соответствии с...
79198. Заражение ВИЧ-инфекцией. Состав и виды 30.41 KB
  Способы совершения данного преступления различные: в результате полового контакта; при переливании крови или ее препаратов содержащих вирус; при контактах поврежденных поверхностей тела; при использовании для инъекций не стерильных шприцев а также женщинойвирусоносителем при родах либо с молоком матери зараженным вирусом и в других случаях. Состав преступления формальный для окончания преступления не требуется наступления последствий а именно заражения потерпевшего.
79199. Оставление в опасности 30.24 KB
  Преступление небольшой тяжести состав основной простой формальный Объект общественные отношения обеспечивающие безопасность жизни или здоровья Обязательный признак потерпевший другой человек находящийся в опасном для жизни или здоровья состоянии и лишенное возможности принять меры к самосохранению по малолетству старости болезни или вследствие своей беспомощности Объективная сторона характеризуется общественноопасным деянием в форме бездействия оставление без помощи вышеуказанного лица обстоятельства совершения...
79200. Общая характеристика преступлений против свободы, чести и достоинства личности 31.93 KB
  Отнесение рассматриваемой главы к разделу о преступлениях против личности которым открывается Особенная часть УК РФ вытекает из конституционных положений об охране свободы защите своей чести и доброго имени достоинства личности например ст. 126128 УК РФ; б честь и достоинство человека включая оценку его личности окружающими и им самим ст.
79201. Похищение человека. Состав и виды. Отличие от незаконного лишения свободы 34.79 KB
  Под похищением человека ст. Но при всех условиях похищение признается оконченным с момента захвата похищенного лица т. Наказание за похищение значительно усиливается при наличии квалифицирующих обстоятельств ч.
79202. Клевета. Состав и виды. Отличие от ложного доноса 34.68 KB
  С объективной стороны клевета определяется как распространение заведомо ложных сведений порочащих честь и достоинство другого лица или подрывающих его репутацию. Имеются в виду измышления заведомо ложные сведения подрывающие положительную оценку окружающими общественным мнением личности и его деятельности как не соответствующих этическим правовым профессиональным критериям. Обязательный элемент понятия клеветы распространение заведомо ложных сведений компрометирующих человека в устной или письменной форме в том числе в официальном...