9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

18 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

78747. Відомі жінки Німеччини 69.5 KB
  Meine lieben Damen und Herren! Liebe Talente! Herzlich willkommen zu unserem feierlichen Abend. Es ist bekannt, dass der Frühling eine der schönsten Jahreszeiten und gerade diese Jahreszeit assoziiert bei uns mit der Gestalt der Frau, nicht umsonst widmen wir heute unseren Abend den Frauen.
78748. «Русская улица» или «Самые старые песни о главном» 49 KB
  Родина русского фольклора – это русская деревня, где одним из самых уважаемых и нужных людей был гармонист – парень или молодой мужчина, играющий на гармони. Стоило только летним вечером, после трудного рабочего дня услышать где-то в конце деревни зазывный голос гармони...
78749. Свято Останнього дзвоника 71 KB
  Мета: літературно-музична композиція, яка підводить підсумок навчальному року, приймає нових першокласників до своїх лав; розкриває красу, багатство і значення шкільних років у житті кожного. Весняний день – грайливий травень – Дарує радощів розмай. Школярик добре кожен знає, Що це навчанню року край.
78750. Перья штампуют из той же стали, которая завтра пойдет на штыки 96.5 KB
  Напряжение физических и духовных сил во время войны рождало как примеры величайшего героизма и самопожертвования так и примеры низкого коварства и подлости. И бравый генерал лихо блиставший на учениях до войны бестолково и растерянно мечущийся на дороге войны загубив всю свою армию.
78751. Гра «Що? Де? Коли?» По життю і творчості Тараса Шевченка 170.5 KB
  Портрет Т.Г.Шевченка, виставка книжок; дзиґа, конверти із запитаннями, мультимедійна дошка. Гра проходить між командами, які формуються на основі класів. Попередньо капітани команд отримують домашнє завдання: розробити презентацію за одною із тем («Т.Шевченко - художник», «Т. Шевченко у Києві», «Значення творчості Т. Шевченка» тощо)
78752. Я люблю українську мову 74.5 KB
  Мета: узагальнити знання студентів з рідної мови; удосконалювати навики колективної роботи; розвивати творчі здібності, навики виразного читання, виробляти сталий інтерес до рідної мови, плекати почуття національної гідності, віри у творчі сили народу, формувати внутрішню потребу постійного удосконалення мовної культури.
78753. Літературна розважальна програма для учнів 10-х класів 35 KB
  Кожна пара повинна представити себе: від першої особи розповісти про тих літературних героїв імена яких вони носитимуть до кінця гри. Чи була ця пара щасливою чи хтось став на заваді цьому щастю. Кожна пара повинна написати про автора та твір героями якого вони є роки життя місце...
78754. Сценарій святкового заходу, присвяченого Т.Г. Шевченку 60 KB
  Мета: виховання любові до рідної мови, скарбів поетичного слова, України, вшанування пам’яті видатного художника слова, патріота України - Т.Г.Шевченка, формування культури мовлення через красу й багатство рідної мови, пропагування творчості обдарування рідного краю.