9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

16 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

74503. СЕТЕВЫЕ ИНФОРМАЦИОННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ 516.5 KB
  Основное назначение концентратора – это объединять между собой компьютеры в сегменты а затем сегменты в в единую сети. Сегментом называе6тся обособленная группа компьютеров в сети. Технология соединения сегментов сети с помощью коммутаторов switch появилась в 1990 году для решения проблемы повышения пропускной способности сети. Использование коммутаторов позволяет избежать проблем коллизий в сети Ethernet так как наличие портов и буферизация данных не позволяет распространяться коллизии по всей сети.
74504. Понятие глобальной компьютерной сети Интернет 155.5 KB
  Понятие глобальной компьютерной сети Интернет 24 октября 1995 года Федеральный сетевой совет FNC США единодушно одобрил резолюцию определяющую термин Интернет Это определение разрабатывалось при участии специалистов в области сетей и в области прав на интеллектуальную собственность. Интернет это глобальная информационная система которая: логически взаимосвязана пространством глобальных уникальных адресов основанных на Интернетпротоколе IP или на последующих расширениях или преемниках IP; способна поддерживать коммуникации с...
74505. Модель OSI. Принцип взаимодействия компьютеров в сети 211 KB
  В модели OSI все протоколы сети делятся на семь уровней: физический канальный сетевой транспортный сеансовый представительный и прикладной Рис. Основной задачей канального уровня является прием кадра из сети и отправка его в сеть. Кадр может быть доставлен по сети к другому компьютеру только в том случае если протокол соответствует той топологии для которой он был разработан. Сетевой уровень Network lyer служит для образования единой системы объединяющей несколько сетей причем эти сети могут быть различной топологии...
74506. История развития компьютерных сетей. Глобальные и локальные сети 263 KB
  История развития компьютерных сетей Компьютерные сети являются логическим результатом эволюции развития компьютерных технологий. Такие многотерминальные централизованные системы внешне напоминали локальные вычислительные сети до создания которых в действительности нужно было пройти еще большой путь. Терминалы в этом случае соединялись с компьютером через телефонные сети с помощью специальных устройств модемов. Компьютеры получили возможность обмениваться данными в автоматическом режиме что является базовым механизмом любой компьютерной сети.
74507. Технические средства и системное программное обеспечение корпоративных информационных систем 5.37 MB
  Описание архитектуры фон Неймана В настоящее время используются разнообразные принципы логической и структурной организации ЭВМ. Исторически первыми но не утратившими своего значения являются однопроцессорные ЭВМ фоннеймановской архитектуры. В основу архитектуры положены традиционные принципы построения однопроцессорной ЭВМ сформулированные Дж. Как показывает дальнейшее развитие и совершенствование компьютеров такая архитектура построения ЭВМ является препятствием для дальнейшего роста производительности компьютера.
74508. ИНФОРМАЦИОННЫЕ РЕСУРСЫ КОРПОРАТИВНЫХ ИНФОРМАЦИОННЫХ СИСТЕМ 1.09 MB
  Весь процесс производства с точки зрения информатики представляет собой непрерывный процесс порождения обработки изменения хранения и распространения информации. Современное предприятие можно рассматривать как эффективный информационный центр источниками информации которого являются внешняя и внутренняя деловая среда.
74509. Предмет и основные понятия корпоративных информационных систем 1.1 MB
  Понятие информационной системы. Корпоративные информационные системы. Структура корпоративной информационной системы. Цель изучения дисциплины Корпоративные информационные системы – подготовка к использованию современных информационных технологий в рамках КИС как инструмента для решения научных и практических задач в своей предметной области на высоком профессиональном уровне а также к участию в разработке и внедрении этих систем.
74510. ПРИКЛАДНОЕ ПРОГРАММНОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ КОРПОРАТИВНЫХ ИНФОРМАЦИОННЫХ СИСТЕМ 2.7 MB
  Посмотрим каким критериям должна удовлетворить концепция КИС: концепция КИС должна быть полностью формализована и ясна с точки зрения реализации обеспечивается технологиями ООП; созданная КИС не должна требовать частых переделок КИС меняется Пользователем на пользовательском уровне Разработчик в этом участвует значительно реже только подменяя ядро КИС на более эффективное; КИС должна иметь форму коробочного продукта КИС реализованная на принципах ООП близка этой форме; КИС должна требовать минимальной настройки под конкретное...
74511. ПРОЕКТИРОВАНИЕ КОРПОРАТИВНЫХ ИНФОРМАЦИОННЫХ СИСТЕМ 192.5 KB
  Более подробно жизненный цикл КИС корпоративной информационной системы можно представить следующим образом: Этап анализа на котором происходит сбор предложений требований пожеланий аналогий фактов примеров эскизов сценариев и т. Этап управления вариантами системы необходим чтобы не утонуть в накапливаемом аналитическом материале. Этап конструирования знаменуют собой начало синтеза первых очертаний системы. Здесь происходит разработка вариантов архитектуры системы концептуальных моделей системы диаграмм взаимодействия подсистем...