9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

20 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43664. Cоздания температурно-комфортного режима в холодный и переходный периоды года 2.66 MB
  Система отопления и вентиляции необходима в гражданских зданиях для поддерживания требуемой воздушной среды в помещениях, особенно в тех где имеется присутствие человека. Для строителя – это необходимая часть конструктивного решения здания. Данный курсовой проект посвящает нас в основы проектирования отопления и ветиляции.
43665. Построение твердотельных моделей в системе Unigraphics 7.25 MB
  Добавляем бобышки с двух сторон затем ставим фаски на них. Добавляем отверстие с одной стороны. Добавляем фаски и отверстия. Добавляем фаски.
43666. Проектирование технологических процессов ремонта деталей вагонов 2.85 MB
  Технологический процесс технологическая операция наплавка электрод флюс коэффициент наплавки фрикционный клин. Цель работы: Разработать технологию ремонта фрикционного клина провести подбор оборудования для ремонта В курсовом проекте произведен выбор действующего типового технологического процесса способа восстановления изношенной поверхности детали составлен технологический процесс ремонта и произведена разработка технологических операций рассчитаны параметры режима ручной дуговой наплавки и автоматической наплавки под плавленым...
43667. Функции программ MSPowerPoint и MSExcel 2.03 MB
  Например в виде презентации можно сделать более доступной сложную правовую информацию которой социальные работники информируют своих клиентов. Создание презентации на тему Дети это наше будущее Открыть MS Word В книге Excel выделить диаграмму Вызвать контекстное меню Копировать В документе MSWord вызвать контекстное меню Вставить Файл Печать Предварительный просмотр Создание презентации средствами MS Power Point на тему Дети это наше будущее Презентация это целенаправленный информационный процесс...
43668. РАЗРАБОТКА ДИЗАЙНА САЙТА ФИТНЕС-КЛУБА 15.44 MB
  Обратите внимание, как мы структурировали тэги по строкам (с помощью клавиши Enter) и какие сделали отступы (клавишей Tab). В принципе не важно, как вы структурируете ваш HTML-документ. Но, для облегчения чтения кода, настоятельно рекомендуем структурировать ваш HTML с помощью перевода строк и отступов, как в нашем примере.
43669. Изучение особенностей отражения в учете договоров финансовой аренды (лизинга) 1.2 MB
  Лизингодатель представляет собой хозяйствующий субъект (лизинговая компания, банк и т.п.) или индивидуального предпринимателя, осуществляющего лизинговую деятельность, т.е. передачу по договору в лизинг специально приобретенного для этого имущества. Иначе говоря, лизингодатель — это арендодатель данного имущества
43670. Підвищення надійності різання деревини за рахунок удосконалення електричної схеми шляхом впровадження сучасних енергозберігаючих технологій 4.8 MB
  Одним з основних видів різання деревини є пиляння. Це операція ділення деревини на частини багаторізцевими зубчастими інструментами  пилками, які здатні видаляти з колоди або заготовки шар деревини, перетворюючи її в стружку. Існує три основних види пил - рамні, стрічкові і дискові. Стрічкові пили представляють собою сталеву нескінченну (у вигляді кільця) смугу з зубами на одній (рідше двох) кромці.
43671. ОСОБЕННОСТИ ВОЕННО-ПАТРИОТИЧЕСКОГО ВОСПИТАНИЯ С МОЛОДЕЖЬЮ 14-18 ЛЕТ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СРЕДСТВ ФИЗИЧЕСКОЙ КУЛЬТУРЫ 584.5 KB
  Психология юношеского возраста – один из самых сложных и наименее разработанных разделов возрастной психологии. Еще в 20-е годы Л.С. Выготский отмечал, что в психологии юношеского возраста значительно больше общих теорий, чем достоверно установленных фактов.
43672. Інвентаризація інформаційних активів 82.46 KB
  Оглядова частина Визначення поняття інформації. Термін цінність інформації перш за все визначає саме поняття інформації а вже потім її цінності. Єдиного визначення інформації на даний час немає. Труднощі що виникають при спробах знаходження єдиного та вичерпного визначення інформації цілком зрозумілі: поняття інформація являється одним з первісних філософських понять таких як матерія свідомість час простір та ін.