9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

22 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

25218. Інтенціональність як універсальна характеристика свідомості 22.5 KB
  Інтенціональність як універсальна характеристика свідомості Інтенціональність означає напруженість спрямованість. Інтенційність традиційно вважається характеристикою свідомості. Інтенційність підкреслює цілісність свідомості. Не буває свідомості самої по собі.
25219. Типологія знання. Особливості наукового пізнання 25 KB
  Особливості наукового пізнання. Знання форма духовного засвоєння результатів пізнання процесу відображення дійсності що характеризується усвідомленням їх істинності. Рефлексія відображення термін для позначення такої риси людського пізнання як дослідження самого пізнавального акту діяльності самопізнання що дає змогу розкрити специфіку духовного світу людини. пізнання наук.
25220. Поняття розсудку та розуму в філософії Канта 27.5 KB
  Поняття розсудку та розуму в філософії Канта Вчення про розсудок і розсум Кант викладає в Критиці чистого розуму в частині трансцендентальна логіка. Проблема розсуду розглядається Кантом в розділі трансцендентальна аналітика а розуму в трансцендентальній діалектиці. Хоча чуттєвість і мислення зовсім різні пізнавальні здібності проте знання може виникнути тільки завдяки поєднанню чуттєвості і розуму. Поняття розуму трансцендентальні ідеї.
25221. САМОСВІДОМІСТЬ 37.5 KB
  Відокремлюючи сутності від даностей за допомогою мислення у східній традиції відстороняючись від миру Я у розумінні простраивает суб'єктивне відношення до предмета іншому й собі як рефлексирование переінтерпретацію й реорганізацію значеннєвих структур свого буття у східній традиції знімаючи суб'єктивне й інші прив'язки до зовнішнього миру а тим самим і самою можливістю Я . до явного але не через роботу із предметними втримуваннями неясними або навпаки самоочевидними що є проблема й завдання когнітивних практик стратегій...
25222. Самосвідомість в житті людини та суспільства 29.5 KB
  Самосвідомість в житті людини та суспільства Самосвідомість це пізнання і оцінкам людини самої себе як мислячого і діяльнісного субкту. Самосвідомість невіємна с торона свідомості виражає данність субєктивної реальності свідомості самому субєкту. Самосвідомість передбачає емоційноціннісне і діяльніснорегулятивне відношення до себе. Самосвідомість проходить ряд етапів у своєму розвитку: 1 домовленневий рівень усвідомлення своєї фізичної самототожності меж свого тіла; 2 усвідомлення себе як субєкта дії ус відомлення своїх...
25223. Платон. «Парменід»: основні ідеї 22 KB
  Парменід: основні ідеї Головне питання твору: що є Єдине Це питання тісно повязане з розумінням Платона буття та світу ідей. Буття для Платона вічне незмінне недоступне чуттєвому сприйняттю і відкривається лише розумовому пізнанню. Буття множинне. Це можливе завдяки Єдинему яке за Платоном не співпадає з розумінням буття.
25224. Розвиток уявлень про природу категорій в історії філософії 29 KB
  Розвиток уявлень про природу категорій в історії філософії Категорії форма узагальнення понять фундаментальні поняття що формують умови можливості досвідного знання і мають апріорний характер універсальні форми синтезу знання Аристотель 10 категорій опис та визначення: субстанція кількість якість відношення місце час положення стан дія страждання схеми висловлювань про суще Метафізичні категорії онтологічна характеристика буття Метафізика Арістотеля Стоїки звуження вчення про категорії Аристотеля до вчення про роди...
25225. Поняття духу в філософії (Гегель, Шелер, Бердяєв). Цілераціональна і цінніснораціональна дія 30.5 KB
  Поняття духу в філософії Гегель Шелер Бердяєв. Цілераціональна і цінніснораціональна дія Поняття духу є центральним у філософії Гегеля. Сутність духу в самосвідомості самопізнання. Першопричина Абсолютний Дух Абсолютна ідея діяльність абсолютної ідеї мислення ціль самопізнання Протиставлення: Душа Дух звязок через мислення Душа має здатність сходження на рівень Духу 3 стадії розвитку Духу: субєктивний індивід дух замкнений в собі відособлений від зовнішнього світу антропологія феноменологія психологія практичний...
25226. Субстанціальстська інтерпретація природи людини 21.5 KB
  Спіноза визначав протяжність і мислення атрибутами єдиної С. найважливішою логік категорією апріорною формою мислення яка здійснює синтез явищ даних у досвіді. як істотний ступінь у розвитку ідеї основа всякого справжнього розвитку начало наук мислення що повинне виявляти диференціацію єдиного у багатоманітне.