9387

Частная фармакология. Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Лекция

Химия и фармакология

Общая фармакология. Продолжение Кумуляция (от лат Увеличение, скопление). Виды кумуляции: Материальная - накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал...

Русский

2013-03-06

26.21 KB

24 чел.

Общая фармакология. Продолжение

Кумуляция (от лат Увеличение, скопление).

Виды кумуляции:

  1.  Материальная – накопление вещества в организме. Ей подвергаются порфирины, т.к хорошо связываются с белками. Например: фенобарбитал.
  2.  Функциональная – «накопление» эффекта. Например: этиловый спирт – белая горячка; антидепрессанты – имизин, амидаптирин.

Сенсибилизация – повышение чувствительности организма к ЛВ при повторном применении. Например: пенициллины, если повторно назначить (АГ+АТ), то аллергическая реакция.

Идиосинкразия – атипичная реакция на вещества, генетически детерминирована, предсказать невозможно, вариант индивидуальной чувствительности, и реакция может возникнуть при первом применении, может даже быть анафилактический шок. Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах – гемолиз, недостаток бутилилхолинэстеразы (при применении дитилина, вплоть до коллапса) . Нарпимер: Нитрофураны, хинолоны, даже аспирин.

Взаимодействие ЛВ

Синергизм – увеличение эффекта при совместном применении веществ.

Виды:

  1.  Суммированный (1+1=2) – аддитивное действие – простое суммирование эффектов веществ. Например: 2 наркозных средства – в сумме эффект выше.
  2.  Потенцированный (1+1=3) – усиленный синергизм – усиление действия одного вещества другим. Например: одно наркозное средство + транквилизатор = снижение дозы каждого, т.е предотвращается передозировка.

Антагонизм – ослабление действия веществ при совместном применении, т.е противоположное действие лекарств. Широко используется для лечения лекарственных отравлений.

  1.  Физико-химический:
  2.  Физический – активированный уголь, адсорбция крупномолекулярных токсинов.
  3.  Химический – неактивное соединение, которые выводятся из организма – антидоты (противоядия):

СГ-ЭДТА, Унитиол

Йод – натрия тиосульфат

Гепарин – Протамина сульфат

  1.  Физиологический – противоположное воздействие препаратов в организме на определенный функции:
  2.  Прямой – противоположные эффекты, но 1 система, 1 рецептор, точка приложения. Например: Ацеклидин М-ХМ (повышает тонус),а атропин М-ХБ (снижает тонус) – кишечник.

Конкурентный – сходство и химической структуры. И конкуренция за связь с рецепторов. Например: морфин – налоксон.

  1.  Непрямой (функциональный) – противоположные эффекты, разные системы, рецепторы, точки приложения, разные эффекты на один и тот же орган. Например: Ацеклидин М-ХМ (стимулирует) – Папаверин (прямое миотропное действие), действую на гладкие мышцы; Морфин – Атропин М-ХБ.

Частная фармакология.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Анатомо-физиологические особенности

          ЦНС

НС                           АфНС

                ПНС       ЭфНС       ВНС

                                                 СНС

Вегетативная (автономная) нс – не зависит от сознания – иннервирует внутренние органы, железы. Например: если стыдно, то краснеешь.

Соматическая (анимальная) нс – контролируется сознанием – способствует движению, сохранению позы, дыханию.

Отличие внс от снс: вегетативные волокна тонкие, не покрыты оболочкой, прерываются ганглиями, скорость проведения низкая, реакции диффузны и не деффиренцированы. Соматическое волокно покрыто миелиновой оболочкой, не прерываются в ганглиях, скорость проведения импульсов высокая, реакции строго дифференцированы.

Выход симпатических – нейроны боковых рогов торако-люмбального отдела. А парасимпатические выходят из ядер ЦНС кранио-сакрального отдела.

Отличия:

Симпатическая НС – ганглии вблизи места выхода из ЦНС. Обеспечивает эрготропное состояние.

Парасимпатическая НС – ганглии вблизи иннервируемого органа или интрамурально. Обеспечивает трофотропное состояние – это состояние покоя, восстановления и обновления запасов клетки, структурных основ.

Они – взаимодополняющие системы.

Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на функции органов

Орган

Симпатическая НС

Парасимпатическая НС

Сердце

повышение

понижение

Сосуды

сужение

расширение

Бронхи

расшиение

сужение

Секреция и перистальтика ЖКТ

снижение

повышение

Зрачок

Расширение (мидриаз)

Сужение (миоз)

Слюнные железы

Повышается скудная, вязкая и много белка

Повышается жидкая

Медиатор – химический посредник передачи нервного импульса.

  1.  Норадреналин (адренергические волокна) – медиатор симпатического постганглионарного волокна, только в случае потовых желез медиатор АХ;
  2.  Ацетилхолин (холинергические синапсы) – медиатор всех остальных волокн;

Синапс (от греч.соединение) – участок химического контакта нервных клеток между собой или с эффекторными клетками. Процессы в синапсах, на которые влияют ЛВ: синтез медиатора, хранение, высвобождение и инактивация.

Болезнь Альцгеймера -  нарушение передачи холинергической.

АХ как лекарство не используется.

Холинорецепторы

М – чувствителен к алкалоиду – мускарину (вещество, содержится в ядовитых грибах), могут распологаться в ЦНС и парасимпатической, все постганглионарные нервные окончания.

Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм).

Типы М-холинорецепторов

М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка (при стимуляции происходит активация: повышается выделение гистамина и повышается секреция соляной кислоты париетальными клетками желудка, т.е можно заблокировать).

М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС)

М3 – мышцы лаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства).

Неиннервирцемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов).

М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол

М5 – ЦНС

Механизм передачи нервного импульса, или сигнала

Стимуляция М1 и М3, они ассоциированы с G-белка – и через Gq – белки повышается активность фосфолипазы C в результате гидролиз фосфотидил инозитола – образуется диацилглицерол и инозитолтрифосфат – высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума – следовательно эффект возбудительный.

Стимуляция М2 – ассоциированы с Gi – белками – снижается активность аденилатциклазы – снижается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – снижается (ПК А) ,участвует в фосфорилировании    -  снижается кальций

Препараты

  1.  Холиномиметики (подражание) – подражают ацетилхолину, эффекты такие же, но более стойкие
  2.  Холиноблокаторы – блокируют рецепторы. Аффинититет есть

Холиномиметики:

  1.  Прямые (МН;М;Н)
  2.  Непрямые МН – АХЭ

Классификация МН-ХМ:

  1.  Ацетилхолин – четвертичное аммониевое соединение, в цнс не проникает
  2.  Карбахолин (Карбахол) – карбахолин исключен из реестра, в связи с побочными эффектами; карбахол – глазные капли

Эффекты АцХ (М+Н)

Местное действие (М-эффекты). Эффект на глаз возникает в результате действия на М.

Миоз – сужение  зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза

Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Можно применять при глаукоме.

Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – энтерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

43225. Реконструкция жилого дома исторической застройки 175 KB
  Наружные стены кирпичные. Так как усиление фундамента выполнено в виде железобетонной рубашки по всему периметру существующих фундаментов стен то вертикальная гидроизоляция фундаментов выполняется следующим образом: на зачищенное и просушенное основание под гидроизоляцию стены фундаментных рубашек наносится слой горячего битума по которому тут же наклеивают слой рубероида. Восстановление горизонтальной гидроизоляции между существующим фундаментом и кирпичной стеной включает три операции: Образование сквозной борозды в цокольной...
43226. Разработка программы реализующей игру «морской бой» 228 KB
  Алгоритмы реализации игры Реализацию программы я начал с того что описал базовый класс который будет содержать поля и методы общие для игрока и компьютерного оппонента назвав его Mtr. В обоих классах есть унаследованное от базового класса Mtr поле life по умолчанию равное 20 количество палуб как только у кого то из соперников оно становится равным 0 на экран выводится соответствующее сообщение о победе одного из игроков. Приложение 1 Некоторые детали программного кода Базовый класс Cmtr хранится в файле Cmtr.h ifndef MTR define...
43227. Проектирование здания столовой 700 KB
  Определение комплекса нагрузок на обрез фундамента. Проектирование фундамента мелкого заложения. Определение глубины заложения подошвы фундамента. Определение размеров подошвы фундамента.
43228. Динамический расчет двигателя ЗИЛ-130 285.5 KB
  Анализ всех сил, действующих в КШМ, необходим для расчета двигателя на прочность и определения нагрузок в подшипниках. Силы, действующие в КШМ, делятся на силы давления газов в цилиндре, силы инерции движущихся масс в механизме и силы трения, силы тяжести. В свою очередь силы инерции движущихся масс делятся на силы инерции возвратно-поступательно движущихся масс и силы инерции вращающихся масс. Также при этом проводится анализ уравновешенности двигателя и проводится расчет на прочность коленчатого вала.
43229. Модернизация планировочного решения жилого дома исторической застройки 94.5 KB
  Они располагаются вдоль здания и связываются между собой по верхним поясам. Для создания более выразительного архитектурного образа послужит надстройка мансарды что придаст фасаду разнообразие и лишит его однообразной прямолинейности. Фасады здания будут выполнен из облицовочных плит декоративного бетона что оживит окружающую территорию дома и не будет утомлять глаз. В результате обследования здания было выявлено что фундамент данного здания нужно усилить а также заменить конструкции напольного покрытия которые пришли в негодность.
43230. Реконструкция жилого дома исторической застройки 278.5 KB
  Прямоугольные Стены: наружные несущие кирпичные толщиной 640 мм что недостаточно по современным требованиям к теплоизоляции ограждающих конструкций внутренние несущие кирпичные толщиной 510мм ненесущие кирпичные толщиной 120250мм. Район строительства Зона влажности Самара 34 56 11 222 162 80 48 нормальная Выбор теплотехнических показателей строительных материалов и характеристик ограждающих конструкций Наименование материалов Условия эксплуатации ограждений Плотность кг Коэф.35 Плиты Rockwool модель FCDE BTTS Б 145...
43231. Организация производства алкидно–акрилового лака 46.93 MB
  Это позволило в частности решить проблему получения долговечных атмосферотермо и химстойких покрытий с высокими декоративными свойствами. Трехаппаратная схема реализации позволяет более полно использовать существующее в цехе оборудование а так же дает возможность использовать алкидный лак в качестве самостоятельного продукта. Применение этого материала позволит увеличить срок эксплуатации оборудования улучшить качество производимой продукции а так же упростит очистку реактора. Охлаждение осуществляется тем же самым теплоносителем...
43232. Реконструкция зданий и сооружений 56.5 KB
  Пояснительная записка к курсовому проекту на тему: Реконструкция зданий и сооружений Выполнил: студент Новиков К. В тоже время здания возводились из капитально огнестойких и долговечных конструкций обеспечивающих срок службы зданий 100125 лет. Единственной рациональной альтернативной сносу являются модернизация и реконструкция рассматриваемых зданий методами градостроительного преобразования и переустройства которые должны быть произведены с учётом экономических социально функциональных технических эстетических и...
43233. Организация продвижения продукции и информационная поддержка продаж техники для парниково-тепличных хозяйств и сельского хозяйства в сети Интернет 2.98 MB
  Нужно отметить что затраты на оптимизацию существенно ниже чем в сфере традиционных методов продвижения. Целью данного курсвого проекта является организация продвижения продукции и информационная поддержка продаж техники для парниковотепличных хозяйств и сельского хозяйства в сети Интернет. Для достижения цели были поставлены следующие задачи: 1 изучить и проанализировать особенности организации продвижения продукции и продаж техники для парниковотепличных хозяйств и сельского хозяйства в сети Интернет; 2 описать модели...