9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30094. Шизофрени́я 17.6 KB
  У лиц страдающих шизофренией обнаруживается повышенная дофаминергическая активность в мезолимбическом пути и сниженная в мезокортикальном. У больных шизофренией с большой вероятностью диагностируются коморбидные расстройства в их числе депрессии и тревожные расстройства; риск алкоголизма и наркомании составляет около 40 . Повышенный риск самоубийства и проблемы со здоровьем обуславливают снижение продолжительность жизни которая у больных на 1012 лет короче по сравнению с людьми не страдающими шизофренией. Есть также данные о возможной...
30095. Наследственные нарушения органов зрения 20.15 KB
  Аниридия иногда сочетается с передней и задней полярной катарактой подвывихом хрусталика и редко колобомой хрусталика. Эктопия хрусталика смещение линзы хрусталика. Наиболее типичным примером является эктопия хрусталика наблюдающаяся при семейнонаследственном поражении всей костномышечной системы которое выражается в удлинении дистальных фаланг пальцев рук и ног удлинении конечностей слабости суставов. В глазах при этом обнаруживается симметричное смещение хрусталика.
30096. Наследственные заболевания органов слуха 12 KB
  Наследственные заболевания органов слуха: Наследственные нарушения слуха возникают под действием генетических факторов в том числе в результате врожденных дефектов. Некоторые исследователи в особую группу факторов снижения слуха выделяют факторы патологического воздействия на орган слуха плода не связанные с генетическим фоном. Несиндромальная форма тугоухости форма тугоухости при которой снижение слуха не сопровождается другими признаками или заболеваниями других органов и систем которые передавались бы по наследству вместе с...
30097. Сложные сенсорные дефекты при наследственных синдромах 12.17 KB
  Дети с задержкой психического развития которая сочетается с дефектами зрения или слуха; Глухие дети с нарушениями соматического характера врожденные пороки сердца заболевания почек печени желудочнокишечного тракта. Кроме того в дефектологической практике встречаются дети с множественными дефектами. Дети с умственной осталостью слепоглухие; 2. Дети с нарушениями опорнодвигательного аппарата в сочетании с дефектами органов слуха зрения речи или интеллектуальной недостаточностью.
30098. Роль наследственности в паталогии речи 30.74 KB
  Роль наследственности в паталогии речи: Речь как одна из важнейших функций головного мозга не является врожденной как некоторые элементарные формы нервной деятельности а развивается по законам условных рефлексов. Нервные импульсы из области речедвигательного анализатора через черепномозговые нервы приводят в движение органы речи. Итак для нормальной речи и ее развития у ребенка необходимо: а нормальное строение и функция центральной нервной системы и речевых центров; б нормальное состояние органов голосо и речеобразования гортань...
30099. Психогенетические исследования когнитивных фнкций 15.04 KB
  Наименьший коэффициент наследуемости в изменчивости оценок дивергентного мышления способности чка генерировать новые идеи альтернативные решения проблем и т. способности близкой к понятию творческости креативности. Максимальное влияние генотипа в вербальном субтесте способности к логическому рассуждению в перцептивной скорости и пространственных способностях. когнитивный стиль свидетельствующий о способности чка преодолевать контекст и очевидно являющийся одним из показателей психологической дифференцированности.
30100. Психогенетические исследования темперамента 21.25 KB
  Психогенетические исследования темперамента. Черты темперамента определяют не столько то что человек делает сколько как он это делает т. Концепции темперамента весьма разнообразны. Для психогенетического исследования существенны несколько моментов: 1 В разных возрастах компонентный состав темперамента оказывается разным поскольку некоторые особенности поведения характерные для маленьких детей н р регулярность отправления физиологических функций длительность сна и т.
30101. ТИПЫ ЭЭГ И ИХ НАСЛЕДСТВЕННАЯ ОБУСЛОВЛЕННОСТЬ 21.29 KB
  ТИПЫ ЭЭГ И ИХ НАСЛЕДСТВЕННАЯ ОБУСЛОВЛЕННОСТЬ Наличие устойчивых индивидуальных особенностей ЭЭГ позволяет ставить вопрос о выделении определенных типов ЭЭГ и вслед за этим вопрос о роли факторов генотипа в происхождении данных типов. Для выяснения генетических основ межиндивидуальной вариативности ЭЭГ в этих исследованиях использовались близнецовый генеалогический и популяционный методы. На больших контингентах испытуемых авторы выявили 6 паттернов ЭЭГ в отношении которых в генеалогических исследованиях более 200 семей удалось...
30102. Генотип- средовые соотношения в изменчивости показателей вегетативных реакций 12.87 KB
  Генотип средовые соотношения в изменчивости показателей вегетативных реакций: Традиционным объектом психофизиологических исследований являются показатели функционирования физиологических систем организма сердечнососудистой дыхательной мышечной выделительной которые закономерно изменяются при психической деятельности. Как правило показатели активности этих систем отличаются индивидуальной специфичностью и достаточно устойчивой воспроизводимостью при повторных регистрациях в одинаковых условиях что дает основание ставить вопрос о роли...