9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

31672. Основні методи психології. Спостереження, експеримент 33.5 KB
  Спостереження експеримент Спостереження як метод об’єктивного дослідження широко за стосовується у психології педагогічній практиці соціологічних до слідженнях. Об’єктом спостереження є поведінка особистості в найрізно манітніших її зовнішніх виявах коли реалізуються усвідомлювані та неусвідомлювані внутрішні психічні стани переживання прагнення. Тому вміле спостереження за поведінкою дитини та дорослого дає можливість з високою вірогідністю робити висновки про їхні внутрішні духовні особливості. Спостереження може бути звичайним...
31673. Виникнення та розвиток психіки 23 KB
  На певному етапі розвитку природи завдяки взаємодії механічних термічних хімічних акустичних та світлових властивостей матерії з неорганічної матерії виникла органічна матерія білкова речовина. Якщо в неорганічній матерії згаданий процес має пасивний характер то у живій активний відмінною рисою якого є здатність предмета що відображує реагувати на відображуване. Першими проявами такого біологічного відображення є процеси обміну речовин асиміляція та дисиміляція що відбуваються у живій матерії та є необхідною умовою життя....
31674. Свідомість 30.5 KB
  Складна діяльність вищих тварин що підпорядкована природним предметним зв’язкам і відношенням у людини перетворюється на діяльність підпорядковану суспільним зв’язкам і відносинам. Вона є тією безпосередньою причиною завдяки якій виникає специфічна людська форма відображення дійсності – свідомість людини. У людини завдяки її участі в спільній діяльності з іншими людьми в умовах розподілу функцій між ними те на що спрямована дія саме по собі може і не мати прямого біологічного смислу. У людини ж користування штучним знаряддям...
31675. Поняття про особистість та її структуру 26.5 KB
  Належність особистості до певного суспільства до певної системи суспільних відносин визначає її психологічну Та соціальну сутність. Характерними ознаками особистості є наявність у неї свідомості виконувані нею суспільні ролі суспільно корисна спрямованість її діяльності. Однією з найяскравіших характеристик особистості є її індивідуальність під якою розуміють своєрідне неповторне поєднання таких психологічних особливостей людини як характер темперамент особливості перебігу психічних процесів сприймання пам’яті мислення мовлення...
31676. Поняття про діяльність 23 KB
  Проте активність тварин і діяльність людини суттєво відрізняються за психологічними ознаками. Людська діяльність за сутністю є соціальною. Діяльність людини характеризується свідомістю і цілеспрямованістю.
31677. Поняття про мову та її функції 30 KB
  Біологічними передумовами виникнення мови були звуки та рухи які спостерігались у пращурів людини і слугували засобом спілкування задоволення потреби в обміні думками у пізнанні властивостей предметів та явищ що оточували людину і позначалися словами. Слово як одиниця мови має два боки зовнішній звуковий фонетичний та внутрішній смисловий семантичний. Унаслідок цього виникла багатозначність слів що також є продуктом історичного розвитку кожної мови. Основні елементи мови її словниковий склад і граматична будова.
31678. Різновиди мовлення 35.5 KB
  Усне мовлення. Це основний різновид мовлення який є звуковим і який інші сприймають за допомогою слуху. Усне мовлення поділяється на діалогічне та монологічне.
31679. Поняття про спілкування 25.5 KB
  Спілкування явище глибоко соціальне. Соціальна природа спілкування виражається в тому що воно завжди відбувається в середовищі людей де суб’єкти спілкування завжди постають як носії соціального досвіду. Соціальний досвід спілкування виявляється у змісті інформації що є його предметом знання відомості способи діяльності у засобах мовна та немовна комунікація при спілкуванні у суспільно вироблених у процесі історичного розвитку різновидах спілкування.
31680. Різновиди і форми уваги 35.5 KB
  Усі різновиди уваги тісно взаємопов’язані і за певних умов переходять один в одного. Мимовільна увага властива і людині і тваринам хоча її виникнення у людини якісно відрізняється від такої уваги у тварин. Фізіологічним підґрунтям мимовільної уваги є безумовнорефлекторна орієнтувальна діяльність.