9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

59079. Поняття про офіційно-діловий стиль. План роботи 30.5 KB
  Мета: ознайомити учнів з поняттям офіційноділовий стиль; вчити учнів правильно його відрізняти серед інших стилів мовлення; навчати учнів вмінню складати план роботи; розвивати в учнів мислення та мовлення; виховувати працьовитість уважність.
59080. Права дитини 36 KB
  Хто автор цієї книги Степан Гавриш Про що розповідається в цій книзі В історичному минулому яких країн ми побували Яка історія вразила вас найбільше Чому Які випробування випали на долю хлопчика зі Скіфії Петрика та Оксанки з України...
59081. Права національних меншин 57.5 KB
  Текст Хто такі національні меншини Національні меншини в Україні. Вправа Національні меншини: згоден не згоден. Текст Національні меншини.
59082. Привітаймо наших мам. Святкування Дня Матері 52 KB
  Учень Здрастуй березень наш крилатий Перший місяць весни теплий день. Учень Сьогодні привітати хочемо Ми любих мам із днем весни І побажати щиро хочемо Щоб завжди гарними були Учень Щоб не сивіло в вас волосся І щоб не морщилось чоло Щоб вам кохані наші мами...
59083. Прийом на роботу 32 KB
  Якщо група застрягає можна підказати їй таке: вік зовнішність одяг і походження людини не мають ніякого значення; усі кандидати заповнили заяви для прийому на роботу однаково добре; керівник не був ознайомлений з ними заздалегідь.
59084. Природа - наш спільний дім 36 KB
  Яке воно весняне небо Проект синоптиків складання на дошці діаграми Вена Весняне небо надихнуло нас на роботу. Хто із школярів добрав найвлучніше слово Яким Валя побачила небо Який у неї був настрій Яким діти побачили небо після Валиних слів А чому небо восени сумне зажурене...
59085. Природа у поезії Павла Тичини 42.5 KB
  Ознайомити школярів із життєвим та творчим шляхом Павла Тичини удосконалювати навички правильного і виразного читання розвивати образне мислення звязне мовлення; виховувати естетичні почуття любов до природи.
59086. Проектний виховний захід. Байдужість не прощається 60 KB
  Переконати що байдужість негативна людська риса На дошці вислови: Людина народжується не для того щоб загинути безвісною нікому невідомою пилинкою. Добрий день усім хто не залишився байдужим до того що діється навколо і прийшов сьогодні до нашого залу щоб засудити...
59087. Підсумковий урок за романом О. Вайльда. Портрет Доріана Грея 55 KB
  Мета: проаналізувати основні теми та ідеї роману Портрет Доріана Грея намалювати психологічні портрети головних героїв твору прищеплювати навички складання конспекту за допомогою опорних схем і таблиць вчити школярів помічати і розвязувати проблемні питання...