9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

32748. Постулаты Эйнштейна для СТО. Преобразования Лоренца 29.5 KB
  Преобразования Лоренца. Преобразования Лоренца возникли на рубеже XIXXX веков как формальный математический прием для согласования электродинамики с механикой и легли в основу специальной теории относительности. Согласно этим преобразованиям длины и промежутки времени искажаются при переходе из одной системы отсчета в другую. Преобразования Лоренца сложнее чем преобразования Галилея: В этих формулах x и t положение и время в условно неподвижной системе отсчета x′ и t′ положение и время в системе отсчета движущейся относительно...
32749. Относительность понятия одновременности. Относительность длин и промежутков времени. Интервал между событиями. Его инвариантность. Причинность 50.5 KB
  Следовательно события одновременные в одной инерциальной системе отсчета не являются одновременными в другой системе отсчета т. Относительность промежутков времени Пусть инерциальная система отсчета K покоится а система отсчета K0 движется относительно системы K со скоростью v. Тогда интервал времени между этими же событиями в системе K будет выражаться формулой: Это эффект замедления времени в движущихся системах отсчета. Относительность расстояний Расстояние не является абсолютной величиной а зависит от скорости движения тела...
32750. Релятивистский закон преобразования скорости. Релятивистский импульс 34 KB
  Релятивистский закон преобразования скорости. Пусть например в системе отсчета K вдоль оси x движется частица со скоростью Составляющие скорости частицы ux и uz равны нулю. Скорость этой частицы в системе K будет равна С помощью операции дифференцирования из формул преобразований Лоренца можно найти: Эти соотношения выражают релятивистский закон сложения скоростей для случая когда частица движется параллельно относительной скорости систем отсчета K и K'. Если в системе K' вдоль оси x' распространяется со скоростью u'x = c световой...
32751. Релятивистское уравнение динамики. Релятивистское выражение для кинетической и полной энергии. Взаимосвязь массы и энергии 43.5 KB
  Релятивистское выражение для кинетической и полной энергии. Взаимосвязь массы и энергии. Закон взаимосвязи массы и энергии. Для получения релятивистского выражения для кинетической энергии используем её связь с работой силы а силу подставим из релятивистской формы основного закона динамики материальной точки...
32752. Уравнение свободных колебаний без трения: пружинный маятник. Его решения. Вектор-амплитуда 51 KB
  Уравнение свободных колебаний без трения: пружинный маятник. Это уравнение называют уравнением свободных колебаний пружинного маятника. Оно правильно описывает рассматриваемые колебания лишь тогда когда выполнены следующие предположения: 1силы трения действующие на тело пренебрежимо малы и поэтому их можно не учитывать; 2 деформации пружины в процессе колебаний тела невелики так что можно их считать упругими и в соответствии с этим пользоваться законом Гука. Эта формула показывает что частота свободных колебаний не зависит от начальных...
32753. Физические и математические маятники 57 KB
  9 Как видим период колебаний математического маятника зависит от его длины и ускорения силы тяжести и не зависит от амплитуды колебаний. В отличие от математического маятника массу такого тела нельзя считать точечной. Будем считать что вес физического маятника приложен к его центру тяжести в точке С. С учетом всех величин входящих в исходное дифференциальное уравнение колебаний физического маятника имеет вид: 7.
32754. Гармонический осциллятор. Энергия гармонического осциллятора. Сложение одинаково направленных и взаимно перпендикулярных колебаний 54 KB
  Свободные колебания такой системы представляют собой периодическое движение около положения равновесия гармонические колебания. Если трение не слишком велико то система совершает почти периодическое движение синусоидальные колебания с постоянной частотой и экспоненциально убывающей амплитудой. Если осциллятор предоставлен сам себе то говорят что он совершает свободные колебания. Если же присутствует внешняя сила зависящая от времени то говорят что осциллятор испытывает вынужденные колебания.
32755. Уравнение затухающих колебаний и его решение. Коэффициент затухания. Логарифмический декремент затухания. Добротность 92.5 KB
  Уравнение затухающих колебаний и его решение. Закон затухания колебаний определяется свойствами колебательных систем. Дифференциальное уравнение свободных затухающих колебаний линейной системы где s колеблющаяся величина описывающая тот или иной физический процесс δ = const коэффициент затухания ω0 циклическая частота свободных незатухающих колебаний той же колебательной системы т.1 в случае малых затуханий где Период затухающих колебаний с учетом формулы 7.
32756. Уравнение вынужденных колебаний и его решение. Векторная диаграмма. Амплитуда и фаза вынужденных колебаний 60 KB
  Уравнение вынужденных колебаний и его решение. Амплитуда и фаза вынужденных колебаний. Перейдем теперь к pассмотpению колебаний в системе на которую действует переменная во времени внешняя сила Ft. Такие колебания называют вынужденными в отличие от свободных колебаний pассмотpенных ранее.