9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

83180. Несиметричні короткі замикання 71.15 KB
  Найбільш частим виглядом КЗ є несиметричні КЗ – однофазні, двофазні, двофазні на нейтраль. Вони є граничним випадком несиметричного навантаження. При несиметричних коротких замиканнях сталі струми короткого замикання досягають максимальних значень.
83181. Вентиляция, отопление и кондиционирование воздуха в производственных помещениях 68.08 KB
  Классификация систем кондиционирования. Вот некоторые задачи которые послужат для достижения этой цели: Выяснить значение кондиционирования воздуха. Классифицировать системы кондиционирования воздуха.
83182. Последствия советско-афганской войны 18.28 KB
  Военная служба была обязательна. У мальчиков, которые насчитали 18 или 19 лет возраста, не было выбора, кроме как служить в течение 2 - 3 лет. Новички для Афганистана получили бы 8-10 недели обучения прежде чем быть посланным в их отделения. Это обучение, конечно, не покрывало всю необходимую подготовку.
83183. Моя будущая профессия – инженер-строитель 22.28 KB
  Задачи: Рассмотреть разные профили инженера строителя Раскрыть основные проблемы дорожного строительства Когда мы задумываемся о своей будущей профессии в первую нас интересует ее полезность и практичность. Возьмём сферу дорожного строительства и на её примере рассмотрим основные функции строительства в общем так как из всех сфер строительства нашей...
83184. Франчайзинг товарный и производственный 36 KB
  Итак что же скрывает в себе это слово Под франчайзингом понимается ведение бизнеса под арендованным товарным знаком. Одна из первых успешных франчайзинговых систем была применена компанией Generl Motors. На сегодняшний день можно выделить три основных вида франчайзинга.
83186. Economics in our life 14.92 KB
  Much time was spent by people on the study of economics. This is a very ancient science. It existed even before emergence of electricity, cars and means of communications. But economics as the academic discipline is rather new.
83187. The problems of young people 15.64 KB
  All people have problems. Some people have a lot of problems, others have one or two. And no matter how old you are, you will still face difficulties in your life. We can solve some problems but some problems are very hard to solve.There are a lot of teenagers in our country.
83188. Війни виграють не генерали, війни виграють шкільні учителі 38 KB
  Мені здається, що сьогодні вчити і виховувати дітей складніше, ніж колись. Життя стало непередбачуванішим, з’явилося багато нової інформації, техніки, змінилося ставлення до деяких моральних цінностей. Я впевнена, що професія вчителя – одна з найважливіших у нашому суспільстві.