9388

Вещества медиаторного действия. Вегетотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Лекция №4 Вещества медиаторного действия Вегетотропные средства (продолжение) Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты Брадикардия М2 Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда) Повышение секре...

Русский

2013-03-06

23.27 KB

7 чел.

Лекция №4

Вещества медиаторного действия

Вегетотропные средства (продолжение)

Ацетилхолины. Резорбтивные (после всасывания в кровь) М-эффекты

  1.  Брадикардия М2;
  2.  Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда);
  3.  Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3;
  4.  Повышения тонуса бронхов М3.

Резорбтивные Н-эффекты

  1.  Повышение нервно-мышечной передачи;
  2.  Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц;
  3.  Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников.

Антихолинэстеразные средства (АХЭ)

  1.  Обратимые:
  2.  Третичные (в структуре трехвалентный азот, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер):
  3.  физостигмин (глаукома вместе с пилокарпином);
  4.  галантамин (нивалин, реминил – торговые названия);
  5.  Четвертичные (в структуре содержит пятивалентный азот):
  6.  Прозерин (преимущественно ампулы);
  7.  Пиридостигмин (Калимин), продолжительность действия больше и выше дозы;
  8.  Дистигмин (Убретид) – намного продолжительнее и сильнее, обладает двумя четвертичными аммониевыми группировками, поэтому действие гораздо сильнее и длительнее.
  9.  Необратимые – не предназначен для парентерального приема:
  10.  Армин (глаукома, прободение) – закрывая носослезный канал.

Механизм действия АХЭ. Связаны с накоплением эндогенного Ацетилхолина. И местные эффекты на глаз  см. АцХ (М+Н).

Центральные (для третичных):

  1.  Облегчение холинергической передачи в ЦНС, улучшение памяти и обучения.

Показания к применению:

  1.  Глаукома;
  2.  Атония ЖКТ, мочевого пузыря;
  3.  Миастения, парезы, параличи;
  4.  Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов;
  5.  Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных;
  6.  Отравления атропином, аминазином и др.

Противопоказания к применению АХЭ:

  1.  Бронхиальная астма;
  2.  Эпилепсия;
  3.  Паркинсонизм;
  4.  Гиперкинезы;
  5.  Стенокардия, брадикардия;
  6.  Беременность;
  7.  Кормление грудью.

Острое отравление фосфорорганическими соединениями:

  1.  Миоз, спазм аккомодации;
  2.  Обильное потоотделение, слезо- и слюнотечения;
  3.  Удушье (спазм бронхов + выше секреция БЖ);
  4.  Брадикардия, гипотония (м.б. повышается);
  5.  Рвота, боли в животе связаны с повышением тонуса мышц;
  6.  Непроизвольные мочеиспускания;
  7.  Фасцикуляции (мышечные подергивания), судороги.

Лечение отравления ФОС:

  1.  М-ХБ:
  2.  Атропин ампулы 0,1%-1мл (третичный) – до расширения зрачка и купирования бронхоспазмов;
  3.  Реактиваторы холинэстеразы:
  4.  Дипироксим ампулы 15%-1мл (четвертичное);
  5.  Изонитрозин 40%-3мл (третичное);
  6.  Диэтиксим 10%-5мл (третичные)

Будут эффективны только в первые часы отравления.

МН-холиноблокаторы:

  1.  Спазмолитин;
  2.  Фубромеган;
  3.  Арпенал.

+ миотропные спазмолитические свойства.

Показания к применению:

  1.  Пилороспазм;
  2.  ЖКБ;
  3.  Почечная колика;
  4.  ЯБЖ и т.д.

М-холиномиметики

К ним относится:

  1.  Пилокарпина гидлохлорид
  2.  Ацеклидин
  3.  Цмзаприд (Коорднакс) – повышает выделение АцХ (пресинаптическое действие), действие опосредованное

Пилокарпин

Используется только местно и в глазной практике; мазь; пленки

Эффекты: миоз, понижает вгд, спазм аккомодации

Показания к применению: глаукома

Ацеклидин

  1.  Используют и местно, резорбтивные М-ХМ эффекты (п/к)
  2.  Брадикардия
  3.  Расширение сосудов
  4.  Повышает секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевго пузыря, миометрия
  5.  Повышения тонуса бронхов

Показания к применению:

  1.  Глаукома
  2.  Атония кишечника, мочевого пузыря
  3.  Субинволюция матки (кровотечение) – крайне редко
  4.  Для рентгенологического исследования желудка, пищевода

Цизаприд (Координакс)

Вводится внутрь, и парентерально

Повышает тонус и двигательную активность кишечника, повышает тонус сфинктера пищевода и предупреждает забрасывание содержимого желудка в пищевод, т.е ускоряет опорожнение желудка. Например: мотилиум, лопиридон, метакопрамид.

Действует как прокенетик.

Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином)

Очень похоже на отравление Фос

  1.  Миоз, спазм аккомодации
  2.  Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение
  3.  Удушье
  4.  Брадикардия, гипотония
  5.  Рвота, боли в животе
  6.  Непроизвольное мочеиспускание

Меры помощи:

Назначить М-ХБ Атропин.

Холиноблокаторы (ХБ):

Делятся на М и Н. Н подразделяется на ГБ (ганглиоблокаторы), МР (миорелаксанты).

М-ХБ:

  1.  Неселективные – неизбирательные, действуют на все подряд
  2.  Третичные – Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гоматропин, Тропикамид (Мидриацил)
  3.  Четвертичные – Метацин (в соновном действует на периферию, действие на периферические рецепторы сильнее, чем у Атропина)
  4.  Относительно селективные – с преимущественным влиянием на М3-ХР бронхов – Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов,

Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час

  1.  Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ
  2.  Комбинированные

«Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ)

Атропин

Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Абсолютно противопоказание для атропина – глаукома!

Применение в глазной практике:

  1.  Осмотр глазного дна
  2.  Подбор очков
  3.  Ирит – воспаление радужки; иридоциклит; атропин вызывает расслабление мышц, возникает химическая иммобилизация радужки, вследствие мидриаза и реакции на свет, придается функциональный покой глаза, хрусталик уплощается, увеличивается расстояние между ним и воспаленной радужкой, и все это предотвращает сращение – сенехии;

Резорбтивные эффекты атропина:

  1.  Тахикардия – М2
  2.  Повышение артрио-вентрикулярной проводимости – М2
  3.  Снижение тонуса гладких мышц – М3
  4.  Снижение секреции желез – М3
  5.  Стимуляция  дыхательного центра
  6.  Блок М-Хр экстрапирамидной системы
  7.  В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга

В терапевтических дозах величина АД не меняется, т.к. рецепторы в сосудах М3-ХР – неиннервируемые, и атропин на них не действует.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

62723. Возникновение банков и становление банковских систем 2.51 MB
  История возникновения банковского дела уводит нас в далёкую древность и начинается она с государств Древнего Востока Вавилона Египта. Древнейшими банковскими операциями были также хранение и транспортировка...
62725. Чтобы путь был счастливым 21.44 KB
  Цель урока: Расширить знания учащихся о правилах поведения на дороге. Задачи урока: Научить выполнять правила безопасного поведения на улицах и дорогах; учить работать с книгой учить рецензировать ответы и выступления товарищей дополнять их...
62726. Гимнастика 15.78 KB
  Разновидности ходьбы На пра–во На право в обход по залу шагом марш Левой левой раз два три Руки на поясе ходьба на пяточках. Марш Руки за голову ходьба на носочках. Марш Руки на поясе ходьба на внешней стороне стопы.
62729. Информация. Информационные процессы. Способы подачи и кодирования информационных сообщений 108.23 KB
  Цели урока: Образовательная: формирование понятия об информации ее видах и свойствах; составить представление о понятии информационный процесс; создание условий для формирования понятий о каналах получения информации о формах представления информации...
62730. Power Point 67.88 KB
  Для того что бы первый слайд обрел свой в нем надо написать: Заголовок слайда Заголовок показывает какая тема там используется. Подзаголовок слайда Подзаголовок показывает кто выполнил какой преподаватель...