9389

Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Лекция

Химия и фармакология

Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...

Русский

2013-03-06

26.32 KB

2 чел.

Механизм спазмолитического действия атропина

Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3

Показания к применению

  1.  Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
  2.  Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
  3.  ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
  4.  Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
  5.  Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
  6.  Отравление ХМ, АХЭ

Побочные эффекты атропина

  1.  Повышается ВГД
  2.  Нарушение зрения
  3.  Тахикардия
  4.  Сухость слизистых
  5.  Снижение мукоцилиарного клиренса
  6.  Задержка мочи
  7.  Обстипация или запор

Острое отравление атропином

Протекает пофазно:

  1.  1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
  2.  2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный),  здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.

Лечение

Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.

Сравнительная характеристика МХ-Б

Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).

Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,

Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.

Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).

Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.

Никотин – двухфазность действия

  1.  Возбуждение (в малых дозах)
  2.  Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
  3.  Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.

  1.  Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.

Центральное действие

  1.  Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
  2.  Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
  3.  Снижается активность ФСГ, ЛГ -  гонадотропные гормоны.
  4.  Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
  5.  Снижается активность антиатерогенных ЛПВП

Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.

Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.

С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.

  1.  Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.

Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.

Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.

Препараты Н-ХМ

  1.  Цититон и Лобелин

Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.

в\в, 2-5 мин

Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.

Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.

Отличия

- Цититон

(0, 15% рр цитизина) – повышает АД

- Лобелин – 1 фаза – снизит АД

Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).

Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях – 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты – 14-15 А (10-11 атомов C).

Ганглиоблокаторы

Вызывают:

Вегетативная (физиологическая) денервация органов

Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.

Эффекты ГБ

Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД – ведущий эффект + побочный эффект.

Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.

Показания ограничены в настоящее время!!!

Для четвертичных

  1.  Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением)
  2.  Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс)
  3.  Отек легких
  4.  Отек мозга

Побочные эффекты

  1.  Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное)
  2.  Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника
  3.  Задержка мочи (циститы)
  4.  Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ
  5.  Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации

Миорелаксанты (Курареподоные средства)

Обратимый паралич скелетных мышц – блок Нм

Кураре – смесь алкалоидов южно-американских растений

Тубокурарин – основной алкалоид – не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.

Очередность выключения мышц:

  1.  Мышцы лица и глаз
  2.  Шеи
  3.  Конечности
  4.  Туловище
  5.  Диафрагма (ИВЛ!)

Классификация по механизму действия:

  1.  Антидеполяризующие (АДП). Четвертичные – внутривенно (в/в)
  2.  Тубокурарина хлорид (30 мин)
  3.  Диплацин (1 час)
  4.  Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч
  5.  Панкурония бромид (Павулон) 1 ч
  6.  Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин

Используются широко в хирургической практике (последние 3)

  1.  Деполяризующие (ДП):
  2.  Суксаметония йодит (Дитилин)
  3.  Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба)
  4.  Смешанные:
  5.  Диоксоний 20-40 мин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

82494. Ограниченность ресурсов и кривая производственных возможностей 43.7 KB
  В широком смысле ограничены прежде всего способности человека взять имеющиеся в природе в изобилии свободные материальные ресурсы при том что в перспективном плане строго дефицитными могут быть лишь невоспроизводимые условия время и лучшие естественные ресурсы. Виды экономических ресурсов природные ресурсы земля недра водные лесные и биологические климатические и рекреационные ресурсы сокращенно земля; трудовые ресурсы люди с их способностью производить товары и услуги сокращенно труд; капитал в форме денег и ценных...
82495. Цена, спрос и предложение. Равновесие по Маршаллу и по Вальрасу. Паутинообразная модель 71.61 KB
  Цена́ количество денег в обмен на которые продавец готов передать продать единицу товара. Цена является коэффициентом обмена конкретного товара на деньги. Спрос на какойлибо товар или услугу это желание и возможность потребителя купить определенное количество товара или услуги по определенной цене в определенный период времени. Объем спроса это то количество товара или услуги которое потребители согласны купить по определенной цене в течении определенного периода времени.
82497. Теория потребительского поведения. Кардинализм и ординализм 37.73 KB
  максимизировать совокупную полезность. Потребительский выбор это выбор максимизирующий совокупную полезность в условиях ограниченности ресурсов дохода. Рациональное потребительское потребление предполагает что потребитель максимизирует совокупную полезность в условиях существующего у него бюджетного ограничения. Потребитель находится в состоянии равновесия если он не может увеличить совокупную полезность при данной величине своего дохода и существующих ценах увеличивая или уменьшая покупку одного или другого товара.
82498. Механизм рынка совершенной конкуренции. Равновесие фирмы в краткосрочном периоде 38.41 KB
  Совершенная конкуренция когда на рынке: мнво покупателей и продавцов высокая мобильность факторов производства отсутствие барьеров на пути вступления на рынок или выхода из него доходность продаваемой продукции равный доступ всех участников рыночных отношений к инфи Совершенно конкурентные фирмы не имеют контроля над ценами т. объем их производства по сравнению с размерами рынка ничтожно мал будет ли она производить продукции больше или меньше цены не изменятся. В одной и той же отрасли действуют разные фирмы с разным...
82499. Сравнительная характеристика французской и германской правовых групп 28.69 KB
  Внутри романогерманской правовой семьи группа римского романского права которая наиболее сильно отражена во французском праве отличается от группы германского права. Франция прошла длительную правовую историю и в основе ее современной системы источников права до сих пор лежат кодексы наполеоновской эпохи о которых подробно говорилось выше. Во французской правовой системе в качестве самостоятельного источника права признаются и общие принципы права. Во французской юридической литературе источники права делятся на две основные группы:...
82500. Характеристика правовой системы социалистических стран 25.95 KB
  Социалистическая система действительно представляет собой упрощенный и сильно идеологизированный вариант романогерманской правовой системы с более низким уровнем юридической техники. Среди специфических черт социалистической правовой системы резкое уменьшение частноправовой сферы связанное с идеями обобществления производства и уничтожения частной собственности на средства производства. В первый период развития социалистической правовой системы существенное влияние имел тезис о классовом характере социалистического права.
82501. Общая характеристика англо-саксонской правовой системы (правовой семьи общего права) 25.43 KB
  Данная семья характеризуется следующими признаками: основным источником права выступает судебный прецедент правила поведения сформулированные судьями в их решениях по конкретному делу и распространяющиеся на аналогичные дела; ведущая роль в формировании права правотворчестве отводится суду который в этой связи занимает особое положение в системе государственных органов; на первом месте находятся не обязанности а права человека и гражданина защищаемые прежде всего в судебном порядке; главенствующее значение имеет в первую очередь...