9389

Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Лекция

Химия и фармакология

Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...

Русский

2013-03-06

26.32 KB

2 чел.

Механизм спазмолитического действия атропина

Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3

Показания к применению

  1.  Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
  2.  Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
  3.  ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
  4.  Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
  5.  Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
  6.  Отравление ХМ, АХЭ

Побочные эффекты атропина

  1.  Повышается ВГД
  2.  Нарушение зрения
  3.  Тахикардия
  4.  Сухость слизистых
  5.  Снижение мукоцилиарного клиренса
  6.  Задержка мочи
  7.  Обстипация или запор

Острое отравление атропином

Протекает пофазно:

  1.  1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
  2.  2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный),  здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.

Лечение

Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.

Сравнительная характеристика МХ-Б

Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).

Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,

Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.

Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).

Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.

Никотин – двухфазность действия

  1.  Возбуждение (в малых дозах)
  2.  Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
  3.  Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.

  1.  Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.

Центральное действие

  1.  Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
  2.  Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
  3.  Снижается активность ФСГ, ЛГ -  гонадотропные гормоны.
  4.  Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
  5.  Снижается активность антиатерогенных ЛПВП

Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.

Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.

С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.

  1.  Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.

Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.

Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.

Препараты Н-ХМ

  1.  Цититон и Лобелин

Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.

в\в, 2-5 мин

Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.

Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.

Отличия

- Цититон

(0, 15% рр цитизина) – повышает АД

- Лобелин – 1 фаза – снизит АД

Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).

Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях – 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты – 14-15 А (10-11 атомов C).

Ганглиоблокаторы

Вызывают:

Вегетативная (физиологическая) денервация органов

Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.

Эффекты ГБ

Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД – ведущий эффект + побочный эффект.

Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.

Показания ограничены в настоящее время!!!

Для четвертичных

  1.  Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением)
  2.  Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс)
  3.  Отек легких
  4.  Отек мозга

Побочные эффекты

  1.  Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное)
  2.  Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника
  3.  Задержка мочи (циститы)
  4.  Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ
  5.  Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации

Миорелаксанты (Курареподоные средства)

Обратимый паралич скелетных мышц – блок Нм

Кураре – смесь алкалоидов южно-американских растений

Тубокурарин – основной алкалоид – не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.

Очередность выключения мышц:

  1.  Мышцы лица и глаз
  2.  Шеи
  3.  Конечности
  4.  Туловище
  5.  Диафрагма (ИВЛ!)

Классификация по механизму действия:

  1.  Антидеполяризующие (АДП). Четвертичные – внутривенно (в/в)
  2.  Тубокурарина хлорид (30 мин)
  3.  Диплацин (1 час)
  4.  Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч
  5.  Панкурония бромид (Павулон) 1 ч
  6.  Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин

Используются широко в хирургической практике (последние 3)

  1.  Деполяризующие (ДП):
  2.  Суксаметония йодит (Дитилин)
  3.  Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба)
  4.  Смешанные:
  5.  Диоксоний 20-40 мин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

81861. Воздушный транспорт 29.54 KB
  Возду́шное су́дноэто летательный аппарат поддерживаемый в атмосфере за счёт взаимодействия с воздухом Аэропо́рт комплекс сооружений предназначенный для приёма отправки базирования воздушных судов и обслуживания воздушных перевозок имеющий для этих целейаэродром аэровокзал в крупных аэропортах нередко несколько аэровокзалов один или несколько грузовых терминалов и другие наземные сооружения и необходимое оборудование.трта следует отнести высокую с с перевозок.
81862. Взаимодействие развития науки и транспорта 22.31 KB
  Современное состояние и тенденции развития транспорта и транспортной науки. Рассматриваются вопросы разработки и внедрения новых технических средств и технологических процессов на всех видах транспорта. Уделяется особое внимание инновациям на транспорте повышению уровня развития и управления транспортных отраслей а также транспортного машиностроения применению математических методов для оптимизации транспортных систем совершенствованию систем автоматизации функционирования сложных технических устройств методов и средств передачи и...
81863. Эксплуатационная надежность транспортного узла 20.61 KB
  Определение эксплуатационной надежности транспортного узла или его элемента подсистемы базируется на совокупности следующих понятий: отказ частичная или полная утрата работоспособности среднее время безотказной работы среднее время восстановления вероятность безотказной работы и др. Причем эти понятия имеют смысл только для элементов узла по отношению к которым применимо понятие отказ.
81864. Трубопроводный транспорт 25.29 KB
  Трубопроводный транспорт узкоспециализированный вид. В последние годы создан и универсальный трубопроводный транспорт. Развитие нефтепроводного транспорта тесно связано с ростом добычи и переработки нефти.
81865. Комплексное развитие различных видов транспорта 24.1 KB
  Выбор вида транспорта или варианта перевозок сочетание двух или более видов транспорта в осуществлении транспортировки определённого рода груза по единому транспортному документу базируется с учётом тех условий при которых каждый из видов оказывается наиболее целесообразным.
81866. Промышленный транспорт 27.13 KB
  Промышленный транспорт выполняет технологические перевозки т. перемещение топлива и сырья в локальных границах предприятий внутренние технологические перевозки и ввоз вывоз грузов на другие виды транспорта внешние перевозки. Ведущую роль промышленный транспорт играет в работе предприятий черной металлургии угольной химической строительной лесной дерево и нефтеперерабатывающей и других отраслей.
81867. Основные показатели перевозочной работы транспорта 24.32 KB
  В качестве основного установлен показатель р объем перевозок грузовт обычно за год утверждаемый для сети железных дорог правительством. К основным экономическим показателям работы транспорта относятся производительность труда себестоимость перевозок а также прибыль. Производительность труда определяется объемом выполненной продукции в приведенных тоннокилометрах пассажирокилометрах или тоннокилометрах приходящимся на одного работника эксплуатационного штата а себестоимость перевозок отношением эксплуатационных расходов по...
81868. Новые виды транспорта 27.99 KB
  В общем чтобы питать двигатель мощностью в 20 киловатт в течение часа требовался свинцовый аккумулятор массой в 1 тонну. Беспилотные летательные аппараты массой до 5 кг класс микро могут взлетать с любой самой маленькой площадки и даже с руки поднимаются на высоту 12 километра и находятся в воздухе не более часа. Беспилотники класса микро массой всего 300500 граммов образно говоря могут заглянуть в окно поэтому их удобно использовать в городских условиях. За микро идут беспилотные летательные аппараты класса мини массой до 150 кг.
81869. Основные документы, регламентирующие взаимоотношения, права, обязанности и ответственность сторон 25.39 KB
  Отправительская маркировка должна предусматривать наименование грузоотправителя и грузополучателя станций отправления и назначения порядковые номера грузовых мест массу груза. В ней содержатся сведения об отправителе и получателе скорости перевозки наименование количество мест и масса груза объявленная отправителем ценность груза и другие сведения. В накладной указывается время приемки груза к перевозке.