9389

Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Лекция

Химия и фармакология

Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...

Русский

2013-03-06

26.32 KB

2 чел.

Механизм спазмолитического действия атропина

Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3

Показания к применению

  1.  Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
  2.  Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
  3.  ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
  4.  Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
  5.  Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
  6.  Отравление ХМ, АХЭ

Побочные эффекты атропина

  1.  Повышается ВГД
  2.  Нарушение зрения
  3.  Тахикардия
  4.  Сухость слизистых
  5.  Снижение мукоцилиарного клиренса
  6.  Задержка мочи
  7.  Обстипация или запор

Острое отравление атропином

Протекает пофазно:

  1.  1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
  2.  2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный),  здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.

Лечение

Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.

Сравнительная характеристика МХ-Б

Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).

Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,

Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.

Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).

Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.

Никотин – двухфазность действия

  1.  Возбуждение (в малых дозах)
  2.  Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
  3.  Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.

  1.  Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.

Центральное действие

  1.  Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
  2.  Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
  3.  Снижается активность ФСГ, ЛГ -  гонадотропные гормоны.
  4.  Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
  5.  Снижается активность антиатерогенных ЛПВП

Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.

Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.

С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.

  1.  Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.

Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.

Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.

Препараты Н-ХМ

  1.  Цититон и Лобелин

Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.

в\в, 2-5 мин

Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.

Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.

Отличия

- Цититон

(0, 15% рр цитизина) – повышает АД

- Лобелин – 1 фаза – снизит АД

Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).

Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях – 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты – 14-15 А (10-11 атомов C).

Ганглиоблокаторы

Вызывают:

Вегетативная (физиологическая) денервация органов

Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.

Эффекты ГБ

Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД – ведущий эффект + побочный эффект.

Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.

Показания ограничены в настоящее время!!!

Для четвертичных

  1.  Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением)
  2.  Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс)
  3.  Отек легких
  4.  Отек мозга

Побочные эффекты

  1.  Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное)
  2.  Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника
  3.  Задержка мочи (циститы)
  4.  Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ
  5.  Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации

Миорелаксанты (Курареподоные средства)

Обратимый паралич скелетных мышц – блок Нм

Кураре – смесь алкалоидов южно-американских растений

Тубокурарин – основной алкалоид – не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.

Очередность выключения мышц:

  1.  Мышцы лица и глаз
  2.  Шеи
  3.  Конечности
  4.  Туловище
  5.  Диафрагма (ИВЛ!)

Классификация по механизму действия:

  1.  Антидеполяризующие (АДП). Четвертичные – внутривенно (в/в)
  2.  Тубокурарина хлорид (30 мин)
  3.  Диплацин (1 час)
  4.  Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч
  5.  Панкурония бромид (Павулон) 1 ч
  6.  Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин

Используются широко в хирургической практике (последние 3)

  1.  Деполяризующие (ДП):
  2.  Суксаметония йодит (Дитилин)
  3.  Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба)
  4.  Смешанные:
  5.  Диоксоний 20-40 мин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

45860. Автоматизация операций загрузки-выгрузки деталей и приспособлений на многооперационных станках 15.72 KB
  Рабочий стол многооперационного станка имеет расширенные возможности по сравнению с обычными столами станков ЧПУ в связи с дополнительной степенью подвижности: поворота вокруг горизонтальной и вертикальной осей такие столы наз. Наличие таких рабочих столов позволяет осуществлять обработку заготовок с пяти сторон под различными углами за один установ детали что значительно сокращает время изготовления и повышает качество изделия. Помимо основного рабочего стола многооперационные станки оснащаются столами спутниками а также реже столами...
45861. Устройства автоматической смены инструментов. Револьверные головки и инструментальные магазины - накопители 86.88 KB
  Устройства автоматической смены инструментов. Обязательным элементом автоматизированных и автоматических производств функционирующих на основе безлюдных технологий является автоматическая смена инструментов осуществляющаяся устройствами автоматической смены инструментов УАСИ. Возможность автоматической смены инструментов зависит от наличия достаточного количества инструментов которые может вместить базовый элемент УАСИ инструментальный накопитель от его расположения доступности наличия датчиков для контроля размера износа и поломки...
45862. Инструментальные магазины – накопители. Виды инструментальных магазинов. Кодирование и распознавание инструментов в инструментальных магазинах 320.18 KB
  Инструментальные магазины накопители. Виды инструментальных магазинов. Кодирование и распознавание инструментов в инструментальных магазинах. Основным элементом УАСИ является инструментальные магазины накопители устанавливаемые на многооперационных станках представляющих собой накопители инструментов большой емкости от 16 и более.
45863. Автоматизация загрузочных операций. Автоматизация и механизация загрузки и разгрузки. Виды загрузочно – разгрузочных устройств 16.43 KB
  Для осуществления загрузочных операций в автоматическом режиме необходимо осуществлять следующие действия: 1создать задел заготовок для обеспечения бесперебойной работы загрузочного оборудования 2осуществить пространственную ориентацию загрузочных изделий. В комплексе задач по автоматизации технологических процессов наиболее сложным является задача автоматизации и механизации загрузки и разгрузки что вызвано большим разнообразием форм и размеров заготовок и деталей а также самих процессов. ЗРУ в условиях серийного производства...
45864. Автоматический контроль. Виды контроля по формам воздействия на объект. Активный автоматический контроль 14.98 KB
  Виды контроля по формам воздействия на объект. Под устройствами автоматического контроля понимают устройства которые без вмешательства человека выполняют всю совокупность операций необходимых для выяснения действительных параметров заготовок и деталей полуфабрикатов производят измерения в процессе обработки до его начала либо после сортируют по величине отклонений действительных параметров от номинального значения а также управляет режимами работы оборудования. Для осуществления пассивного автоматического контроля широко используются...
45865. Промышленные роботы: понятие и назначение. Основные сведения о промышленных роботах. Манипуляторы и автооператоры 18.22 KB
  При обслуживании основного технологического оборудования ПР выполняют операции по загрузке заготовок и разгрузке готовых деталей или полуфабрикатов контролю смене инструментов уборке отходов производства установке и смене средств контроля в автоматическом режиме на технологическое оборудование межоперационной передаче и транспортированию складированию. В составе транспортных систем ПР могут самостоятельно осуществлять операции перемещения и доставки грузов обслуживать различные линии осуществлять операции по накоплению и контролю. Они...
45866. Инструменты для нарезания резьбы. Формообразующие движения. Особенности эксплуатации и обеспечение точности нарезаемой резьбы 103.44 KB
  Инструменты для нарезания резьбы. Особенности эксплуатации и обеспечение точности нарезаемой резьбы. Резьбы на деталях получают на сверлильных резьбонарезных и токарных станках а также накатыванием т. Инструментом для накатывания резьбы служат накатные плашки накатные ролики и накатные головки.
45867. Инструменты для нарезания зубьев цилиндрических колес. Методы их работы. От каких факторов зависит степень точности нарезаемого зубчатого венца 96.1 KB
  Относятся 1дисковые пальцевые и зуборезные фрезы зубодолбежные головки идрСхема фрезерия зуб. Вращение фрезы вокруг своей оси. Пальцевые фрезы целесообразно использовать при обр. фрезы и загат.
45868. Инструменты для повышения степени точности зубчатых колес, их конструкция и принцип работы 61.73 KB
  Если вращать шевер а обрабатываемому колесу увлекаемому им во вращение сообщать поступательное движение то режущие кромки канавок шевера будут снимать тонкие толщиной менее 001 мм волосообразные стружки с поверхности зубьев. Шевингование применяют для тонкой обработки зубьев у незакаленных колес или закаленных до твердости HRC = 35. Схема шлифования зубьев: а методом копирования; б методом обкатки Закаленные до более высокой твердости поверхности зубьев могут быть отделаны шлифованием. Как и при зубонарезании шлифование зубьев...