9389

Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Лекция

Химия и фармакология

Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...

Русский

2013-03-06

26.32 KB

2 чел.

Механизм спазмолитического действия атропина

Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3

Показания к применению

  1.  Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
  2.  Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
  3.  ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
  4.  Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
  5.  Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
  6.  Отравление ХМ, АХЭ

Побочные эффекты атропина

  1.  Повышается ВГД
  2.  Нарушение зрения
  3.  Тахикардия
  4.  Сухость слизистых
  5.  Снижение мукоцилиарного клиренса
  6.  Задержка мочи
  7.  Обстипация или запор

Острое отравление атропином

Протекает пофазно:

  1.  1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
  2.  2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный),  здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.

Лечение

Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.

Сравнительная характеристика МХ-Б

Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).

Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,

Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.

Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).

Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.

Никотин – двухфазность действия

  1.  Возбуждение (в малых дозах)
  2.  Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
  3.  Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.

  1.  Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.

Центральное действие

  1.  Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
  2.  Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
  3.  Снижается активность ФСГ, ЛГ -  гонадотропные гормоны.
  4.  Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
  5.  Снижается активность антиатерогенных ЛПВП

Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.

Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.

С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.

  1.  Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.

Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.

Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.

Препараты Н-ХМ

  1.  Цититон и Лобелин

Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.

в\в, 2-5 мин

Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.

Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.

Отличия

- Цититон

(0, 15% рр цитизина) – повышает АД

- Лобелин – 1 фаза – снизит АД

Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).

Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях – 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты – 14-15 А (10-11 атомов C).

Ганглиоблокаторы

Вызывают:

Вегетативная (физиологическая) денервация органов

Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.

Эффекты ГБ

Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД – ведущий эффект + побочный эффект.

Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.

Показания ограничены в настоящее время!!!

Для четвертичных

  1.  Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением)
  2.  Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс)
  3.  Отек легких
  4.  Отек мозга

Побочные эффекты

  1.  Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное)
  2.  Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника
  3.  Задержка мочи (циститы)
  4.  Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ
  5.  Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации

Миорелаксанты (Курареподоные средства)

Обратимый паралич скелетных мышц – блок Нм

Кураре – смесь алкалоидов южно-американских растений

Тубокурарин – основной алкалоид – не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.

Очередность выключения мышц:

  1.  Мышцы лица и глаз
  2.  Шеи
  3.  Конечности
  4.  Туловище
  5.  Диафрагма (ИВЛ!)

Классификация по механизму действия:

  1.  Антидеполяризующие (АДП). Четвертичные – внутривенно (в/в)
  2.  Тубокурарина хлорид (30 мин)
  3.  Диплацин (1 час)
  4.  Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч
  5.  Панкурония бромид (Павулон) 1 ч
  6.  Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин

Используются широко в хирургической практике (последние 3)

  1.  Деполяризующие (ДП):
  2.  Суксаметония йодит (Дитилин)
  3.  Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба)
  4.  Смешанные:
  5.  Диоксоний 20-40 мин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22956. Естетика 50 KB
  Історичний матеріалізм це є поширення поглядів матеріалізму на суспільне життя на людську історію. Фактично ці умови життя визначаються напрямком нашої свідомості. Тобто поступово переходимо на іншу позицію що засадою нашого суспільства і життя не є розум. Світова воля Шопенгауер біологічне життя Ніцше несвідоме життя Фрейд.
22957. Особливості сучасної західної філософії. Вітчизняні філософські традиції 54 KB
  Антропологізм ця тенденція орієнтує філософію на дослідження людини і світу культури. Сутність тенденції виражають наступні ідеї: вивчення життя окремої людини стоїть вище є більш значним ніж вивчення великих людських спільнот класів народів націй. відмова від розуміння сучасної людини як свободної і розумної здатної переробляти світ. Відмова від такого розуміння і перехід до розуміння людини яка жорстко обумовлена економікою політикою релігією та ін.
22958. Проблема свідомості 62.5 KB
  Свідомість самосвідомість мова. Проблема свідомості одна з найбільш важливих для дослідження і одна з найбільш загадкових оскільки свідомість не існує як окремий предмет дослідження. Свідомість присутня в кожному образі думці поєднує наші почуття і думки. Свідомість завжди проявляється через якийсь конкретний зміст який виражається думками знаннями образами.
22959. Психіка людини 56 KB
  Голодна людина має енергію скеровану на пошук їжі. Людина народжується в суспільстві яке задає певні правила виховання. Людина деякі з цих правил бере добровільно в свою свідомість як ті правил яким вона буде підкорятись. Людина перестає контролювати себе і відчуває певне задоволення.
22960. ПИТАННЯ ПРО ПРИРОДУ ЛЮДИНИ 68 KB
  Питання сутності людини це питання про те які глибинні людські якості визначають специфіку людини і проявляється зовні в її природі. Природи людини дуже суперечлива. Наші біологічні властивості це лише передумови виникнення людини а якщо не буде соціальних умов то людина не виникне.
22961. Виявлення сутності суспільства 63 KB
  Пізнання. Уявлення про знання і пізнання. Теорія пізнання її предмет і метод. Чуттєве і раціональне пізнання.
22962. Форми раціонального пізнання 62 KB
  На їх основі створюються більш складні форми наукового пізнання: 1. Умовивід це форма мислення за допомогою якої з раніше встановленого знання або судження виводяться нові знанні нові судження. Напрямком сучасної західної філософії для якої головна проблема це звязок пізнання і розуміння герменевтика.
22963. Наукове пізнання 46.5 KB
  Це сукупність способів принципів пізнання прийомів і процедур якими керуються в тій або іншій галузі науки. Ця дисципліна входить до якоїсь галузі науки. Для сучасної науки в цілому характерним є методологічний плюралізм тобто вона прагне використовувати будьякі принципи і прийоми дослідження в їхньому сполученні і взаємодії. Питання етики науки.
22964. Філософський зміст буття 40.5 KB
  Форми буття. Це питання стосовно буття. Буття як філософська категорія означає умоосягаєму одвічну першореальність яка обумовлює все існуюче и пронизує його.