9389

Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Лекция

Химия и фармакология

Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...

Русский

2013-03-06

26.32 KB

2 чел.

Механизм спазмолитического действия атропина

Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3

Показания к применению

  1.  Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
  2.  Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
  3.  ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
  4.  Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
  5.  Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
  6.  Отравление ХМ, АХЭ

Побочные эффекты атропина

  1.  Повышается ВГД
  2.  Нарушение зрения
  3.  Тахикардия
  4.  Сухость слизистых
  5.  Снижение мукоцилиарного клиренса
  6.  Задержка мочи
  7.  Обстипация или запор

Острое отравление атропином

Протекает пофазно:

  1.  1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
  2.  2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный),  здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.

Лечение

Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.

Сравнительная характеристика МХ-Б

Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).

Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,

Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.

Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.

Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)

Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).

Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.

Никотин – двухфазность действия

  1.  Возбуждение (в малых дозах)
  2.  Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
  3.  Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.

  1.  Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.

Центральное действие

  1.  Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
  2.  Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
  3.  Снижается активность ФСГ, ЛГ -  гонадотропные гормоны.
  4.  Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
  5.  Снижается активность антиатерогенных ЛПВП

Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.

Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.

С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.

  1.  Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.

Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.

Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.

Препараты Н-ХМ

  1.  Цититон и Лобелин

Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.

в\в, 2-5 мин

Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.

Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.

Отличия

- Цититон

(0, 15% рр цитизина) – повышает АД

- Лобелин – 1 фаза – снизит АД

Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).

Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)

Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях – 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты – 14-15 А (10-11 атомов C).

Ганглиоблокаторы

Вызывают:

Вегетативная (физиологическая) денервация органов

Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.

Эффекты ГБ

Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД – ведущий эффект + побочный эффект.

Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.

Показания ограничены в настоящее время!!!

Для четвертичных

  1.  Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением)
  2.  Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс)
  3.  Отек легких
  4.  Отек мозга

Побочные эффекты

  1.  Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное)
  2.  Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника
  3.  Задержка мочи (циститы)
  4.  Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ
  5.  Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации

Миорелаксанты (Курареподоные средства)

Обратимый паралич скелетных мышц – блок Нм

Кураре – смесь алкалоидов южно-американских растений

Тубокурарин – основной алкалоид – не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.

Очередность выключения мышц:

  1.  Мышцы лица и глаз
  2.  Шеи
  3.  Конечности
  4.  Туловище
  5.  Диафрагма (ИВЛ!)

Классификация по механизму действия:

  1.  Антидеполяризующие (АДП). Четвертичные – внутривенно (в/в)
  2.  Тубокурарина хлорид (30 мин)
  3.  Диплацин (1 час)
  4.  Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч
  5.  Панкурония бромид (Павулон) 1 ч
  6.  Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин

Используются широко в хирургической практике (последние 3)

  1.  Деполяризующие (ДП):
  2.  Суксаметония йодит (Дитилин)
  3.  Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба)
  4.  Смешанные:
  5.  Диоксоний 20-40 мин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24998. Клавиатура (Keyboard) 31.69 KB
  Принцип действия клавиатуры Основным элементом клавиатуры являются клавиши. Сигнал при нажатии клавиши регистрируется контроллером клавиатуры и передается в виде так называемого скэнкода на материнскую плату. На материнской плате ПК для подключения клавиатуры также используется специальный контроллер. Когда скэнкод поступает в контроллер клавиатуры инициализируется аппаратное прерывание процессор прекращает свою работу и выполняет процедуру анализирующую скэнкод.
24999. Принцип работы модемов 62.47 KB
  Современные модемы обеспечивают гораздо большую скорость передачи данных. Применяемые в них протоколы передачи данных и коррекции ошибок обеспечивают надежную связь даже на не очень хороших телефонных линиях. В процессе передачи компьютерных данных по большинству линий связи выполняется двойное их ' преобразование: поток данных из компьютера побайтно преобразуется в последовательность отдельных бит которая далее превращается в сигнал при годный для передачи по телефонным линиям. Принимаемые данные претерпевают обратное преобразование: из...
25000. О мониторах - подробнее 131 KB
  Количество точек по горизонтали и по вертикали которые могут изображаться на экране монитора называется его разрешением. Принцип работы электроннолучевого монитора стеклянная колба сигналы управления лучом электронная пушка покрытие из люминофора электронный луч же монитора может меняться за счет объединения соседних триад. Количество раз которое сменится изображение на экране электроннолучевого монитора за 1 секунду называется частотой кадровой развертки.
25001. Манипуляторы 37.71 KB
  Наиболее распространенным из них является так называемая Мышь Она служит для ввода данных или одиночных команд выбираемых из меню ли текстограмм графических оболочек выведенных на экран монитора. Мышь представляет собой небольшую коробочку с двумя или тремя клавишами и утопленным свободно вращающимся в любом направлении шариком на нижней поверхности. Для работы с мышью необходима плоская поверхность с этой целью используют резиновые коврики Mouse Pad. Так как с помощью мыши нельзя вводить в компьютер серии команд поэтому мышь и...
25002. Текстовый редактор. Назначение и основные возможности 59.21 KB
  Обычно текстовыми редакторами принято называть программы выполняющие простейшие операции по редактированию текста а процессорами программы обладающие расширенными по сравнению с редакторами средствами для компьютерной обработки текста. В процессе подготовки текстовых документов можно выделить следующие этапы: набор текста; редактирование; форматирование текста разметка страниц; печать просмотр перед печатью текста на экране печать на бумаге. Основные функции текстовых процессоров: создание документов; редактирование документов...
25003. ПОЧЕМУ РАБОТА ЗА КОМПЬЮТЕРОМ ЧАСТО ПРИВОДИТ К БОЛИ 82.5 KB
  Выплачиваемые компенсации достигают астрономических размеров а некоторым пострадавшим от работы за компьютерам приходится расплачиваться жестокими болями в течение всей жизни. Недавние исследования показали что примерно 20 нарушений здоровья связанных с работой за компьютером вызваны не вредностью компьютера как такового а незнанием основных правил работы с ним а также неправильной организацией рабочего места. В 1996 году Государственный комитет санитарноэпидемиологического надзора утвердил Гигиенические требования к видеодисплейным...
25004. Понятие информации. Информационные процессы 48.19 KB
  Мы говорим: я получил важную информацию у меня недостаточно информации для принятия решения кто владеет информацией правит миром не особенно задумываясь о том что же такое информация. В этом заключена одна из особенностей понятия информации: оно относится к числу базовых понятий таких как число в математике которые можно пояснять уточнять использовать но нельзя однозначно определить. Юристы например используют определение из закона Об информации информатизации и защите информации: информация сведения о лицах предметах...
25005. Принтер — основное устройство для вывода инфор 48.5 KB
  Во время печати на его поверхность подается высокое напряжение которое распределяет статический заряд по поверхности барабана. У цветных лазерных принтеров соответствующие и стоимость и скорость печати. Поскольку лазер формирует прообраз изображения целиком на барабане то к моменту печати он уже полностью должен быть в памяти принтера. Большой объем памяти требуется при печати большого потока документов.
25006. Сканеры. Принцип действия и классификация сканеров 137.87 KB
  В процессе сканирования оригинал освещается источником света. В основном все планшетные сканеры рассчитаны на получение копии с одного оригинала однако к некоторым моделям сканеров прилагаются дополнительные приспособления для последовательной подачи и сканирования нескольких оригиналов. К преимуществам планшетных сканеров следует отнести простоту использования возможность сканирования как плоских оригиналов в широком диапазоне размеров так и небольших трех мерных объектов. При необходимости сканирования оригиналов нестандартного большого...