9389
Механизм спазмолитического действия атропина. Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)
Лекция
Химия и фармакология
Механизм спазмолитического действия атропина Понижается М3 - Gq - понижается ФСЛ С - понижаетсягидролиз ФТИ - сниж. Диацилглицерол сниж. IP3 Показания к применению Аритмии (ав блок – атрио-вентрикулярная блокада)...
Русский
2013-03-06
26.32 KB
2 чел.
Механизм спазмолитического действия атропина
Понижается М3 Gq понижается ФСЛ С понижаетсягидролиз ФТИ сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3
Показания к применению
Побочные эффекты атропина
Острое отравление атропином
Протекает пофазно:
Лечение
Противоядие антихолинэстеразное средство Прозерин или Нивалин вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.
Сравнительная характеристика МХ-Б
Скополамин даже в терапевтических дозах это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).
Платифиллин миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,
Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.
Тропикамид (Мидриацил) только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.
Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)
Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).
Никотин алкалоид листьев табака третичное аммониевое соединение оказывает и центральные и периферические эффекты.
Никотин двухфазность действия
Центральное действие
Сигарета 6-11 мг никотина (в организм попадает 1-3 мг). Летальная доза 50 мг.
Элиминация (выведение) 1,5-2 часа.
С молоком матери (1 сигарета) ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.
Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль 55-62%, глицерин 30-35%, никотин 0-36 мг/л, амортизатор, вода.
Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) Никоретте; Анабазин таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.
Препараты Н-ХМ
Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков дыхательные аналептики рефлекторного действия.
в\в, 2-5 мин
Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.
Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.
Отличия
- Цититон
(0, 15% рр цитизина) повышает АД
- Лобелин 1 фаза снизит АД
Их широкое применение облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).
Н-ХБ (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)
Наличие в молекуле 2 катионных центров (азотистые группировки) + анионные центры ХР (ганглии, нервно-мышечные синапсы). А расстояние мед=жду анионными группами ХР разной локализации: в ганглиях 1-8 А анктсрем (5-6 групп CH2); миорелаксанты 14-15 А (10-11 атомов C).
Ганглиоблокаторы
Вызывают:
Вегетативная (физиологическая) денервация органов
Четвертичные: Пентамин, Гигроний, Бензогексоний; Третичные: Пирилен.
Эффекты ГБ
Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД ведущий эффект + побочный эффект.
Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря.
Показания ограничены в настоящее время!!!
Для четвертичных
Побочные эффекты
Миорелаксанты (Курареподоные средства)
Обратимый паралич скелетных мышц блок Нм
Кураре смесь алкалоидов южно-американских растений
Тубокурарин основной алкалоид не всасывается, т.к. четвертичное соединение, поэтому индейцы ели и не умирали.
Очередность выключения мышц:
Классификация по механизму действия:
Используются широко в хирургической практике (последние 3)