9390

Механизм действия АДП. Адренотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Продолжение Н-ХБ (миорелаксанты) Механизм действия АДП Прямой конкурентный антагонизм с АцХ за ХР При передозировке - АХЭ Прозерин Механизм действия ДП Химическая структура - ди...

Русский

2013-03-06

25.96 KB

12 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Продолжение Н-ХБ (миорелаксанты)

Механизм действия АДП

Прямой конкурентный антагонизм с АцХ за ХР

При  передозировке – АХЭ Прозерин

Механизм действия ДП

Химическая структура – диацетилхолин

  1.  ДП и кратковременное сокращение мышц (фасцикуляции, выход К+).
  2.  Т.к. не разрушается АцХЭ – стойкая ДП и нарушение передачи возбуждения.

При передозировке: переливание свежей цитратной крови (бутирил ХЭ, псевдо ХЭ).

Побочные эффекты

  1.  Тубокурарин – ГБ д-е, бронхоспазм (гистаминногенное действие);
  2.  Дитилин – мышечные боли, гиперкалиемия, аритмии, повышение ВЧД, гипертермия, при генетически обусловленной недостаточности ХЭ – длительное апноэ!!!
  3.  Панкуроний (Павулон) – тахикардия (блок М2-ХР);

Применение

  1.  Хирургические операции, для облегчения интубации при ингаляционном наркозе;
  2.  Вправление вывихов (короткого действия) – обязательно ИВЛ;
  3.  Репозиция костных обломков при переломах;
  4.  Судороги (отравление стрихнином, столбняк);

Адренотропные средства

Медиаторы в области адренергических синапсов:

  1.  Дофамин – ЦНС – стриопаллидарная и экстрапирамидная системы;
  2.  Норадреналин – ЦНС, периферия;
  3.  Адреналин – ЦНС, мозговой слой надпочечников;

Катехоламин (ортодиоксибензол).

Адренергический синапс

Депонирование – амин + АТФ + Б

Инактивация –

МАО – окислительное дезаминирование

КОМТ – метилирование

В стенке кишечника, печени, ГЭБ, плаценте находятся либо 1, либо оба этих фермента, поэтому катехоламины не всасываются в кишечнике, не проникают через ГЭБ, и не идут через плаценты к плоду. Конечно, если не запредельные дозы.

Обратный (нейрональный) захват – 80%

«+» с рецепторами – альфа 1,2,3 И бета 1,2,3

Локализация и функциональная значимость адренорецепторов

Альфа2 и бета2 – пресинаптические:

  1.  Возбуждение альфа2 –АР – выделение НА снижается («-» обратная связь)
  2.  Возбуждение бета2 – АР – выделение НА повышается («+» обратная связь)

Внесинаптические неиннервируемые АР

  1.  Альфа2 и бета2 – возбуждаются циркулирующим в крови адреналином

Преимущественная локализация и функциональная значимость АР

Альфа1

Сосуды (кожи, почек, кишечника, слизистых оболочек) – сужение

Радиальные мышцы радужки – сокращение (мидриаз)

Сфинктеры ЖКТ – сокращение

Миометрий – сокращение

Трабекулы селезенки - сокращение

Гладкие мышцы кишечника - расслабление

Альфа2

Внесинаптические альфа2 – в иннервируемом (внутреннем) слое сосудов – сужение

Пресинаптические альфа2 – снижение высвобождения НА

ЦНС – угнетение

Тромбоциты – повышение агрегации

Бета1

Миокард (главная локализация) – увеличивается силаСС, ЧСС, а/в проводимости, автоматизма, потребления кислорода.

ЮГА (юкстогломерулярная ткань почек) – повышение освобождения ренина.

Сигнал через GS белки, повышается АЦ, пов. Активность цАМФ, ПК А, СА2+, и ЧСС, ССС.

Бета2

Сосуды (скелетных мышц, органов грудной полости) – расслабляются

Бронхи – расслабление

Миометрий – расслабление

Гладкие мышцы ЖКТ – расслабление

Печень – гликогенолиз

Жировая ткань – липолиз (бета3 рецепторы)

ЮГА – освобождение ренина

Через GS блеки, стимулиция АЦ, повышается цАМФ, повышается активность протеинкиназы А (ПК А) – фосфолирирует фосфоламбан и КЛЦМ и следовательно снижается их активность, снижается СА2+, и снижается тонус гладких мышц.

Классификация адреномиметиков

Прямые: альфабета, бета, альфа;

Непрямые: симпатомиметики

Альфабета-адреномиметики

  1.  Эпинефрин (адреналин) альфа 1,2 и бета 1,2 (бета АР больше чувствительны к адреналину, чем альфа-АР)
  2.  Норэпинефрин (норадреналин) альфа 1,2 и бета 1 (альфа-АР больше чувствительны, чем бета-АР)

Фармакологические эффекты адреналина

  1.  мидриаз (альфа1 радиальной мышцы)
  2.  повышение ССС, ЧСС, проводимости, автоматизма, рО2 (бета1)
  3.  расслабление ГМ бронхов (бета2)
  4.  гипергликемия (бета2)
  5.  повышение среднего АД (в средних и высоких дозах)

Действие на кровеносные сосуды зависит:

  1.  от сосудистой области – сосуды кожи, слизистых оболочек, почек суживаются (альфа1-АР), сосуды скелетных мышц, печени, сердца расширяются (бета2-АР);
  2.  от концентрации

Действие адреналина на АД при однократном внутривенном введении

1 фаза – «сердечная» - (высокочувствительные бета1-АР сердца)

2 фаза – «вагусная» - рефлекторная брадикардия в ответ на быстрое повышение АД

3 фаза – «сосудистая» - активируются альфа-АР сосудов

Адреналин быстро элиминируется из крови, поэтому прессорный эффект непродолжителен

4 фаза – бета2-АР кровеносных сосудов высокочувствительных к адреналину – при низкой концентрации в крови, тонус сосудов снижается

Показания к применению адреналина

  1.  остановка сердца (интракардиально);
  2.  бронхоспазм (купирование);
  3.  анафилактический шок – снижает высвобождение гистамина;
  4.  гипогликемическая кома;
  5.  а/в блок;
  6.  гипотония (лучше альфа-АМ);
  7.  глаукома (только при открытоугольной форме);
  8.  в сочетании с местными анестетиками (новокаин, ультракаин. Меньшее количество побочных эффектов, удлиняется действие);
  9.  ринит;
  10.  для остановки местного кровотечения;

Особенности адреналина

  1.  пути введения – в/в (5 мин), п/к (30 мин), в/м, интракардиально и местно
  2.  противопоказания при фторотановом наркозе (сенсибилизирует миокард к адреналину)
  3.  в терапевтических дозах ГЭБ не проникает – возбуждение, тремор, страх, беспокойство;

Норадреналин

  1.  сужение сосудов (альфа) – повышение АД
  2.  рефлекторная брадикардия

вводится только в/в капельно!

Нельзя допускать попадания в окружающие ткани! Нарушение трофики – некроз.

Показания к применению:

- острая гипотензия, коллапс

- нельзя при кардиогенном и геморрагическом шоке

Действие норадреналина на АД при однократном в/в введении

Прессорное действие стимуляция

Адреномиметики

  1.  альфа1 – фенилэфрин (мезатон)альфа2 – Ксилометазолин (Галазолин),Неафазолин (Нафтизин), Оксиметазолин (Назол) – длительно использовать нельзя, т.к. может возникнуть атрофия слизистой носа

альфа2 – АМ (центральные)

Клонидин (Клофелин)

Гуанфацин (Эстулик)

Метилдофа (Допегит)

Фенилэфрин (мезатон)

Вводить можно в/в, в/м, п/к, внутрь, местно

Основные эффекты: сужениесосудов – повышение АД, рефлекторная брадикардия (в/в), мидриаз.

Показания к применению: коллапс (самое эффективное), ринит, для остановки местного кровотечения, с местными анестетиками (удлинение их действия), открытоугольная форма глаукомы (снижение продукции ВГЖ).

Клофелин

При стимуляции альфа2 рецепторов (ядра солитарного тракта – центр барорецепторного депрессорног7о рефлекса) и I2 (имидозалиновые)  - снижение активности СДЦ, снижение симпатических импульсов к сердцу и сосудам -> снижение АД

Используют при гипертензивном кризе: под язык таблетки, в\в медленно!!!

Другие эффекты: седативный, анальгезирующий, потенцирующий, устраняет обстиненцию (явление лишения при лекарственной зависимости).

Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, депрессия, обстиненция, импотенция, синдром отмены.

Гуанфацин

  1.  Действует 24 часа
  2.  Стимулирует альфа2 рецепторы ЦНС
  3.  Метилдопа – пролекарство, метаболит а-метил-норадреналин – стимулирует альфа2-АР ЦНС


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

46146. Особенности развития личности одаренного ребенка и его проблемы социализации 299.57 KB
  Понятие и определение одаренности у детей Сложности психического развития одаренных детей. Особенность адаптации одаренных детей Реальный уровень способностей одаренных детей не понимается окружающими и нормальный для такого ребенка процесс развития рассматривается как аномальная неприспособленность к жизни в обществе.
46147. Бизнес-план. Компьютерный клуб «Chicago» 337.5 KB
  В случае стабильного получения запланированной прибыли уже через несколько лет он будет иметь возможность открыть свои филиалы в любом районом центре Актюбинской области. Как давно вы увлекаетесь компьютерными играми меньше года от 1 до 3 лет более 3х лет 11. Ваш возраст от 6 до 16 лет от 16 до 25 лет от 25 и старше В анкетировании приняло участи 50 человек. Результаты анкетирования 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 1 нет от 3 до 5 высокий уровень до 2 часов с 14 до 19 от 10 до 30 минут просто поиграть ction развлечение меньше...
46148. Учебник «Гидрология и гидротехнические сооружения» 2.96 MB
  Последние десятилетия характеризуются интенсивным развитием промышленности и сельского хозяйства ростом городов и населенных пунктов что повлекло за собой резкое увеличение потребления воды с ее забором из различных поверхностных природных источников: морей рек водохранилищ и озер а также из подземных источников. 16 км3 воды в 20 .25 раза больше воды требуется атомной электростанции. км3 воды.
46150. Первые математические теории в Древней Греции 212.45 KB
  В это время ученые пришли к мысли к которой возвращались затем не раз что математика является универсальным языком для выражения законов природы что все есть число. Проходит немного времени и начинается исследование законов самой логики что находит блестящее завершение в системе Аристотеля. В этой школе впервые была высказана гипотеза что земля имеет форму цилиндра и весит посередине вселенной Анаксиманур. Ионийцы...
46151. Особливості застосування заходів процесуального примусу 669.17 KB
  Виявити риси схожості та відмінності окремих заходів процесуального примусу а також співвідношення їх з кримінальноправовими санкціями їх роль та місце в правовій системі України зокрема в системі Кримінального процесу України Зробити відповідні висновки. 47 КК України. 47 КК України. Запобіжне обмеження тобто заборона особі щодо якої порушено кримінальну справу виїжджати за межі України до закінчення досудового слідства чи судового розгляду ст.
46152. Технология производства земляных и бетонных работ 964 KB
  Тип грунта супесь с примесью щебня 30. Земляным сооружением называется инженерное сооружение устраиваемое из грунта в грунтовом массиве или возводимое на поверхности земли. При строительстве ведется переработка грунта с целью подготовки основания под здания устройства дорог. К основным процессам переработки грунта можно отнести: разработку перемещение и укладку его.
46153. Основы организации работы по ведению бухгалтерского учета в кредитных организациях 200.79 KB
  Введение В процессе становления рыночной экономики когда банки действуют в условиях жесткой конкуренции и нестабильной экономической ситуации бухгалтерский учет не сводится только к отражению операций банка. Основная роль его состоит в использовании бухгалтерской информации для планирования активных и пассивных операций банка. Бухгалтерский учет в банке дает возможность ответа на вопросы о состоянии и движении имущества банка денежных средств кредитов фондов о расходах и доходах финансовых результатах деятельности банка.
46154. Создание поверхности для защиты от коррозии внутренних и внешних поверхностей труб тепловых и водопроводных систем 5.53 MB
  Сбор нагрузок на колонны. Колонны предназначены для поддержания железобетонного перекрытия.396 Этажи От перекрытия и покрытия Собственный вес колонны Расчетная суммарная нагрузка Длительная Кратковременная NДЛ NКР NПОЛН 4 1 1171 1223 Расчет нагрузки колонны Подсчет расчетной нагрузки на колонну. Расчет колонны первого этажа N=3504кН; ℓ 01=2.