9390

Механизм действия АДП. Адренотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Продолжение Н-ХБ (миорелаксанты) Механизм действия АДП Прямой конкурентный антагонизм с АцХ за ХР При передозировке - АХЭ Прозерин Механизм действия ДП Химическая структура - ди...

Русский

2013-03-06

25.96 KB

12 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Продолжение Н-ХБ (миорелаксанты)

Механизм действия АДП

Прямой конкурентный антагонизм с АцХ за ХР

При  передозировке – АХЭ Прозерин

Механизм действия ДП

Химическая структура – диацетилхолин

  1.  ДП и кратковременное сокращение мышц (фасцикуляции, выход К+).
  2.  Т.к. не разрушается АцХЭ – стойкая ДП и нарушение передачи возбуждения.

При передозировке: переливание свежей цитратной крови (бутирил ХЭ, псевдо ХЭ).

Побочные эффекты

  1.  Тубокурарин – ГБ д-е, бронхоспазм (гистаминногенное действие);
  2.  Дитилин – мышечные боли, гиперкалиемия, аритмии, повышение ВЧД, гипертермия, при генетически обусловленной недостаточности ХЭ – длительное апноэ!!!
  3.  Панкуроний (Павулон) – тахикардия (блок М2-ХР);

Применение

  1.  Хирургические операции, для облегчения интубации при ингаляционном наркозе;
  2.  Вправление вывихов (короткого действия) – обязательно ИВЛ;
  3.  Репозиция костных обломков при переломах;
  4.  Судороги (отравление стрихнином, столбняк);

Адренотропные средства

Медиаторы в области адренергических синапсов:

  1.  Дофамин – ЦНС – стриопаллидарная и экстрапирамидная системы;
  2.  Норадреналин – ЦНС, периферия;
  3.  Адреналин – ЦНС, мозговой слой надпочечников;

Катехоламин (ортодиоксибензол).

Адренергический синапс

Депонирование – амин + АТФ + Б

Инактивация –

МАО – окислительное дезаминирование

КОМТ – метилирование

В стенке кишечника, печени, ГЭБ, плаценте находятся либо 1, либо оба этих фермента, поэтому катехоламины не всасываются в кишечнике, не проникают через ГЭБ, и не идут через плаценты к плоду. Конечно, если не запредельные дозы.

Обратный (нейрональный) захват – 80%

«+» с рецепторами – альфа 1,2,3 И бета 1,2,3

Локализация и функциональная значимость адренорецепторов

Альфа2 и бета2 – пресинаптические:

  1.  Возбуждение альфа2 –АР – выделение НА снижается («-» обратная связь)
  2.  Возбуждение бета2 – АР – выделение НА повышается («+» обратная связь)

Внесинаптические неиннервируемые АР

  1.  Альфа2 и бета2 – возбуждаются циркулирующим в крови адреналином

Преимущественная локализация и функциональная значимость АР

Альфа1

Сосуды (кожи, почек, кишечника, слизистых оболочек) – сужение

Радиальные мышцы радужки – сокращение (мидриаз)

Сфинктеры ЖКТ – сокращение

Миометрий – сокращение

Трабекулы селезенки - сокращение

Гладкие мышцы кишечника - расслабление

Альфа2

Внесинаптические альфа2 – в иннервируемом (внутреннем) слое сосудов – сужение

Пресинаптические альфа2 – снижение высвобождения НА

ЦНС – угнетение

Тромбоциты – повышение агрегации

Бета1

Миокард (главная локализация) – увеличивается силаСС, ЧСС, а/в проводимости, автоматизма, потребления кислорода.

ЮГА (юкстогломерулярная ткань почек) – повышение освобождения ренина.

Сигнал через GS белки, повышается АЦ, пов. Активность цАМФ, ПК А, СА2+, и ЧСС, ССС.

Бета2

Сосуды (скелетных мышц, органов грудной полости) – расслабляются

Бронхи – расслабление

Миометрий – расслабление

Гладкие мышцы ЖКТ – расслабление

Печень – гликогенолиз

Жировая ткань – липолиз (бета3 рецепторы)

ЮГА – освобождение ренина

Через GS блеки, стимулиция АЦ, повышается цАМФ, повышается активность протеинкиназы А (ПК А) – фосфолирирует фосфоламбан и КЛЦМ и следовательно снижается их активность, снижается СА2+, и снижается тонус гладких мышц.

Классификация адреномиметиков

Прямые: альфабета, бета, альфа;

Непрямые: симпатомиметики

Альфабета-адреномиметики

  1.  Эпинефрин (адреналин) альфа 1,2 и бета 1,2 (бета АР больше чувствительны к адреналину, чем альфа-АР)
  2.  Норэпинефрин (норадреналин) альфа 1,2 и бета 1 (альфа-АР больше чувствительны, чем бета-АР)

Фармакологические эффекты адреналина

  1.  мидриаз (альфа1 радиальной мышцы)
  2.  повышение ССС, ЧСС, проводимости, автоматизма, рО2 (бета1)
  3.  расслабление ГМ бронхов (бета2)
  4.  гипергликемия (бета2)
  5.  повышение среднего АД (в средних и высоких дозах)

Действие на кровеносные сосуды зависит:

  1.  от сосудистой области – сосуды кожи, слизистых оболочек, почек суживаются (альфа1-АР), сосуды скелетных мышц, печени, сердца расширяются (бета2-АР);
  2.  от концентрации

Действие адреналина на АД при однократном внутривенном введении

1 фаза – «сердечная» - (высокочувствительные бета1-АР сердца)

2 фаза – «вагусная» - рефлекторная брадикардия в ответ на быстрое повышение АД

3 фаза – «сосудистая» - активируются альфа-АР сосудов

Адреналин быстро элиминируется из крови, поэтому прессорный эффект непродолжителен

4 фаза – бета2-АР кровеносных сосудов высокочувствительных к адреналину – при низкой концентрации в крови, тонус сосудов снижается

Показания к применению адреналина

  1.  остановка сердца (интракардиально);
  2.  бронхоспазм (купирование);
  3.  анафилактический шок – снижает высвобождение гистамина;
  4.  гипогликемическая кома;
  5.  а/в блок;
  6.  гипотония (лучше альфа-АМ);
  7.  глаукома (только при открытоугольной форме);
  8.  в сочетании с местными анестетиками (новокаин, ультракаин. Меньшее количество побочных эффектов, удлиняется действие);
  9.  ринит;
  10.  для остановки местного кровотечения;

Особенности адреналина

  1.  пути введения – в/в (5 мин), п/к (30 мин), в/м, интракардиально и местно
  2.  противопоказания при фторотановом наркозе (сенсибилизирует миокард к адреналину)
  3.  в терапевтических дозах ГЭБ не проникает – возбуждение, тремор, страх, беспокойство;

Норадреналин

  1.  сужение сосудов (альфа) – повышение АД
  2.  рефлекторная брадикардия

вводится только в/в капельно!

Нельзя допускать попадания в окружающие ткани! Нарушение трофики – некроз.

Показания к применению:

- острая гипотензия, коллапс

- нельзя при кардиогенном и геморрагическом шоке

Действие норадреналина на АД при однократном в/в введении

Прессорное действие стимуляция

Адреномиметики

  1.  альфа1 – фенилэфрин (мезатон)альфа2 – Ксилометазолин (Галазолин),Неафазолин (Нафтизин), Оксиметазолин (Назол) – длительно использовать нельзя, т.к. может возникнуть атрофия слизистой носа

альфа2 – АМ (центральные)

Клонидин (Клофелин)

Гуанфацин (Эстулик)

Метилдофа (Допегит)

Фенилэфрин (мезатон)

Вводить можно в/в, в/м, п/к, внутрь, местно

Основные эффекты: сужениесосудов – повышение АД, рефлекторная брадикардия (в/в), мидриаз.

Показания к применению: коллапс (самое эффективное), ринит, для остановки местного кровотечения, с местными анестетиками (удлинение их действия), открытоугольная форма глаукомы (снижение продукции ВГЖ).

Клофелин

При стимуляции альфа2 рецепторов (ядра солитарного тракта – центр барорецепторного депрессорног7о рефлекса) и I2 (имидозалиновые)  - снижение активности СДЦ, снижение симпатических импульсов к сердцу и сосудам -> снижение АД

Используют при гипертензивном кризе: под язык таблетки, в\в медленно!!!

Другие эффекты: седативный, анальгезирующий, потенцирующий, устраняет обстиненцию (явление лишения при лекарственной зависимости).

Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, депрессия, обстиненция, импотенция, синдром отмены.

Гуанфацин

  1.  Действует 24 часа
  2.  Стимулирует альфа2 рецепторы ЦНС
  3.  Метилдопа – пролекарство, метаболит а-метил-норадреналин – стимулирует альфа2-АР ЦНС


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

26112. Анализ безубыточности производства 34 KB
  Прибыль = выручка себестоимость Прибыль = выручка совокупные переменные расходы совокупные постоянные расходы Прибыль = объем реализации цена реализации за единицу объем реализации удельные переменные совокупные постоянные Прибыль = объем реализации цена реализации за единицу удельные переменные совокупные постоянные т. точка безубыточности = 0 то Объем реализации цена реализации за единицу удельные переменные совокупные постоянные = 0 объем реализации в точке безубыточности х х = совокупные постоянные ...
26113. Концепция бухгалтерской (финансовой) отчетности в России и международной практике 37.5 KB
  Концепция бухгалтерской финансовой отчетности в России и международной практике Структура ответа: Сущность и назначение бухгалтерских отчетов пользователи отчетности адреса и сроки ее представления. Нормативное регулирование бухгалтерской отчетности. Виды отчетности и ее состав. Формы отчетности установлены приказом Минфина РФ №66Н от 02.
26114. Учетная политика организации и ее роль в составе отчетности 58.5 KB
  Структура ответа: Понятие учетной политики в соответствии в ПБУ 1 2008. Стоимостного измерения текущей группировки и итогового обобщения фактов хозяйственной деятельности согласно пункта 2 ПБУ 1.9 ПБУ 1 2008. Согласно ПБУ 1 2008 в случае изменения учетной политики организация должна раскрыть в пояснениях к отчетности следующую информацию: причина изменений содержание изменений порядок отражения последствий изменений в БО сумма корректировок по каждой статье БО размер корректировки относящийся к предшествующим отчетным периодам.
26115. Бухгалтерский баланс как форма БФО 48.5 KB
  По данной статье по счету 04 не учитываются расходы на НИОКР Результаты исследований и разработок Регламентируется ПБУ 17 02 показывается сальдо по Д04 части НИОКР минус сальдо по К05 относящуюся к НИОКР ОС Регламентируется ПБУ 6 01 и методическими указаниями по учету ОС. Относится так же суммы незавершенного строительства сальдо Д08 и 07 в части затрат относящихся к строительству объекта ОС Доходные вложения в МЦ Указывается сальдо Д03 где учтено имущество переданное в лизинг за минусом сальдо К02 в части амортизация по имуществу...
26116. Отчет о прибылях и убытках как форма БФО 27.5 KB
  Торговые организации показывают себестоимость проданных товаров по покупной стоимости Д90 2 К41 покупная себестоимость Валовая прибыль убыток выручка себестоимость продаж Коммерческие расходы Это расходы на продажу. Торговые организации по этой статье отчета указывают сумму издержек обращения за отчетный период: Д90 2 К44 Управленческие расходы Это статья заполняется если учетной политикой предусмотрено списание общехозяйственных расходов как расходов отчетного периода непосредственно в Д90 2 Д90 2 К26 Прибыль убыток от продаж...
26117. Роль и значение БУ в системе управления предприятием и его регулирование в РФ 35 KB
  Структура ответа: Место БУ в системе хозяйственного учета. Он занимает особое место в системе учета. Бухгалтерский учет занимает особое место в системе хозяйственного учета и в отличие от других видов учета: строго документален основанием для любой бухгалтерской записи должен служить специально оформленный документ; является сплошным и непрерывным во времени так как при ведении бухгалтерского учета необходимо фиксировать все без исключения факты хозяйственной деятельности; отражает все объекты и хозяйственные операции помимо натуральных и...
26118. Документальное оформление и учет денежных средств в кассе предприятия 33 KB
  Документальное оформление и учет денежных средств в кассе предприятия. Денежные средства могут находится в кассе предприятия в виде наличных денег или денежных документов. Организация в лице руководства должна обеспечить сохранность денежных средств в помещении кассы и при их транспортировке. Администрация предприятия несет в установленном законодательством порядке ответственность в случае если по ее вине были нарушены требования и не созданы условия хранения и транспортировки денежных средств.
26119. Учет денежных средств на счетах в банке 32 KB
  Все организации обязаны хранить свободные денежные средства на счетах в банках. Но существуют некоторые приоритеты: в первую очередь списываются денежные средства по исполнительным документам затем производится списание по платежным документам на перечисления платежей в бюджет и государственные внебюджетные фонды после этого перечисляются средства для расчетов по оплате труда с лицами работающими по трудовому договору контракту и по другим денежным требованиям. Перечислены денежные средства в счет оплаты труда на лицевые счета в...
26120. Учет расчетов с подотчетными лицами 28.5 KB
  Учет расчетов с подотчетными лицами Структура ответа: Понятие подотчетного лица. Порядок выдачи аванса под отчет. Срок представления авансового отчета. Подотчетный лица работники организации получившие авансом денежные средства на предстоящие административнохозяйственные и командировочные расходы.