9391

Адреномиметики. Побочные эффекты. Вещества медиаторного действия

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреномиметики адреномиметики: Неселективные: Изопреналин (Изадрин) Орципреналин (Астмопент (больше действия на), Алупент) Селективные: Добутамин...

Русский

2013-03-06

28.1 KB

7 чел.

Вещества медиаторного действия

(Вегетотропные средства)

Адреномиметики

β-адреномиметики:

  1.  Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин  (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

  1.  Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

  1.  Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);
  2.  Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);
  3.  Расширение бронхов – β-2;
  4.  Расслабление миометрия – β-2;
  5.  Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

  1.  а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;
  2.  купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

  1.  вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов
  2.  внутрь

а\в блок, профилактика БА

  1.  можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

  1.  расслабление гладких мышц бронхов
  2.  снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

  1.  Фенотерол (Беротек)
  2.  Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

  1.  Фенотерол (Партусистен)
  2.  Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

  1.  Сальметерол
  2.  Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

  1.  Тахикардия
  2.  Тремор
  3.  Беспокойство
  4.  Снижение ДД
  5.  Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

  1.  Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

  1.  Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

  1.  Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)
  2.  Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг
  3.  Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

  1.  Бронхолитин (противокашлевое)
  2.  Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)
  3.  Теофедрин (бронхорасширяющее)
  4.  Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

  1.  Синтетические – Фентоламин
  2.  Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

  1.  Празозин (Минипресс)
  2.  Доксазозин (Кардура)
  3.  Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

  1.  Α1 – расширение сосудов и снижение АД
  2.  Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

  1.  Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe
  2.  Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)
  3.  Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

  1.  Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч
  2.  Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

  1.  Метопролол (Эгилок) – 6ч
  2.  Бисопролол (Конкор) – 24ч
  3.  Бетаксолол (Локрен) – 24ч
  4.  Небиволол (Небилет) – 24ч
  5.  Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

  1.  Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;
  2.  Антиаритмический;
  3.  Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;
  4.  Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

  1.  Гипертоничсекая болезнь;
  2.  Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);
  3.  Стенокардия;
  4.  Глаукома;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

5122. Работа с типизированными файлами 207 KB
  Работа с типизированными файлами. Цель работы: - Знакомство с файловыми типами в Паскале. - Получение навыков операций с файлами - Применение навыков проектирования сложных программ - Применение навыков создания пользовательского интерфе...
5123. Фізіологія і біохімія рослин 398.5 KB
  Модуль Фізіологія рослинної клітини Тема: Визначення осмотичного тиску в рослинній клітині. Мета: Виявити залежність ступеня плазмолізу клітин від концентрації розчину і порівняння осмотичного тиску клітинного соку різних рослин. Література: Контрол...
5124. Операційна система MS WINDOWS 7. Структура типового вікна 3.75 MB
  Операційна система MS WINDOWS 7. Структура типового вікна. Типи вікон, їх особливості. Робота з вікнами. Компоненти – ножиці, лупа. Методична частина: Основою роботи в системі Windows є робота з вікнами. Вікно — це прямокутна область екран...
5125. Компоненти - гаджети. Вікна папок - Провідник (Explorer). Робота з папками та файлами. 8.91 MB
  Операційна система MS WINDOWS 7. Компоненти - гаджети. Вікна папок - Провідник (Explorer). Робота з папками та файлами. Пошук файлів. Архіватори. Компоненти MS WINDOWS 7 Гаджети Методична система: В системі Windows 7 можна встановити спеціальні міні...
5126. Правила роботи та техніка безпеки в аудиторії органічної хімії. Теорія хімічної будови органічних сполук О.М. Бутлерова. Лабораторні роботи з органічної хімії 380 KB
  Правила роботи та техніка безпеки в аудиторії органічної хімії. Теорія хімічної будови органічних сполук О.М. Бутлерова Мета: Познайомити студентів з технікою безпеки при роботі з органічними речовинами. Розкрити поняття хімічна будова...
5127. Морфология, физиология и патофизиология системы кровообращения 75 KB
  Морфология, физиология и патофизиология системы кровообращения Цель: сформировать умение получать и оценивать некоторые показатели функционирования системы кровообращения. Вопросы для самоподготовки: Общий план строения и значение системы кров...
5128. Морфология, физиология и патофизиология дыхания 86.5 KB
  Морфология, физиология и патофизиология дыхания Цель: сформировать умение получать и оценивать некоторые показатели функционирования системы дыхания. Вопросы для самоподготовки: Понятие о дыхании, его значение. Этапы дыхания. Легоч...
5129. Физиология и патофизиология обмена веществ и энергии 77.5 KB
  Физиология и патофизиология обмена веществ и энергии Цель: сформировать умение определять суточный расход энергии. Вопросы для самоподготовки: Основной и общий обмены веществ. Обмен белков и его регуляция. Обмен липидов и его регуляци...
5130. Морфология, физиология и патология опорно-двигательного аппарата 104 KB
  Морфология, физиология и патология опорно-двигательного аппарата Цель: сформировать умение оценивать состояние ОДА. Вопросы для самоподготовки:. Строение скелета головы, туловища и конечностей. Общие сведения о мышцах. Их строение. ...