9391

Адреномиметики. Побочные эффекты. Вещества медиаторного действия

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреномиметики адреномиметики: Неселективные: Изопреналин (Изадрин) Орципреналин (Астмопент (больше действия на), Алупент) Селективные: Добутамин...

Русский

2013-03-06

28.1 KB

7 чел.

Вещества медиаторного действия

(Вегетотропные средства)

Адреномиметики

β-адреномиметики:

  1.  Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин  (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

  1.  Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

  1.  Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);
  2.  Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);
  3.  Расширение бронхов – β-2;
  4.  Расслабление миометрия – β-2;
  5.  Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

  1.  а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;
  2.  купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

  1.  вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов
  2.  внутрь

а\в блок, профилактика БА

  1.  можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

  1.  расслабление гладких мышц бронхов
  2.  снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

  1.  Фенотерол (Беротек)
  2.  Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

  1.  Фенотерол (Партусистен)
  2.  Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

  1.  Сальметерол
  2.  Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

  1.  Тахикардия
  2.  Тремор
  3.  Беспокойство
  4.  Снижение ДД
  5.  Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

  1.  Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

  1.  Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

  1.  Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)
  2.  Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг
  3.  Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

  1.  Бронхолитин (противокашлевое)
  2.  Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)
  3.  Теофедрин (бронхорасширяющее)
  4.  Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

  1.  Синтетические – Фентоламин
  2.  Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

  1.  Празозин (Минипресс)
  2.  Доксазозин (Кардура)
  3.  Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

  1.  Α1 – расширение сосудов и снижение АД
  2.  Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

  1.  Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe
  2.  Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)
  3.  Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

  1.  Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч
  2.  Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

  1.  Метопролол (Эгилок) – 6ч
  2.  Бисопролол (Конкор) – 24ч
  3.  Бетаксолол (Локрен) – 24ч
  4.  Небиволол (Небилет) – 24ч
  5.  Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

  1.  Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;
  2.  Антиаритмический;
  3.  Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;
  4.  Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

  1.  Гипертоничсекая болезнь;
  2.  Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);
  3.  Стенокардия;
  4.  Глаукома;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

7141. Математическое описание двигателя постоянного тока независимого возбуждения 4.27 MB
  Содержание Математическое описание двигателя постоянного тока независимого возбуждения. Расчет параметров двигателя. Расчет контура тока. Расчет контура скорости...
7142. Экономическая эффективность использования основных производственных фондов 607.8 KB
  Экономическая эффективность использования основныхпроизводственных фондов Введение Животноводство является важной отраслью сельского хозяйства,дающей более половины его валовой продукции.Значение этой отрасли определяется не только...
7143. Электронная коммерция на примере интернет-магазина www.OZON.ru 307 KB
  Электронная коммерция на примере интернет-магазина www.OZON.ru Введение Начиная с середины 90-х годов, во всем мире наблюдается рост активности в области онлайновой торговли. Вслед за крупными компаниями, производящими компьютерное оборудование в Се...
7144. Финансирование строительства 183 KB
  ВВЕДЕНИЕ Кардинальная перестройка хозяйственного механизма основана на широком использовании товарно-денежных отношений, присущих рыночной экономике. Важнейшим экономическим инструментом товарно-денежных отношений служит кредит, который способствует...
7145. Исследование RC - автогенераторов для операционных усилителей с мостом Вина 1.76 MB
  Исследование RC - автогенераторов для операционных усилителей с мостом Вина Задание к курсовой работе: Задать номер варианта следующим образом: N=M M - две последние цифры номера зачетной книжки. Значение N определить по форму...
7146. Денежная масса и движение денег во внутреннем экономическом обороте страны 401.38 KB
  Введение Проблемами денег, организации денежного обращения человеческая мысль была занята больше, чем всеми остальными экономическими проблемами. С глубокой древности до наших дней вопросами теории денег занимались экономисты, философы, юристы. И се...
7147. Понятие первобытной культуры. Культура Средневековья и Возрождения 115.5 KB
  Лекция 3. Мировая культура. Часть 1 Шаяхметова А.М., Коровина С.В. А. Понятие первобытной культуры. Б. Культура Древних цивилизаций. В. Античная культура. Г. Культура Средневековья и Возрождения. Понятие первобытной культуры Первобытность - эт...
7148. Основное уравнение передачи по световоду 81 KB
  Основное уравнение передачи по световоду. Рассмотрим волоконный световод без потерь двухслойной конструкции, приведенный на рис...
7149. Построение принципиальной схемы 147 KB
  Построение принципиальной схемы Принципиальная схема строится с учетом помех, фильтров, по входу/выходу, с учётом нагрузок способности, для чего ставятся различные фильтры низких или высоких частот. В результате принципиальные схемы реализуют те же ...