9391

Адреномиметики. Побочные эффекты. Вещества медиаторного действия

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреномиметики адреномиметики: Неселективные: Изопреналин (Изадрин) Орципреналин (Астмопент (больше действия на), Алупент) Селективные: Добутамин...

Русский

2013-03-06

28.1 KB

7 чел.

Вещества медиаторного действия

(Вегетотропные средства)

Адреномиметики

β-адреномиметики:

  1.  Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин  (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

  1.  Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

  1.  Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);
  2.  Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);
  3.  Расширение бронхов – β-2;
  4.  Расслабление миометрия – β-2;
  5.  Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

  1.  а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;
  2.  купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

  1.  вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов
  2.  внутрь

а\в блок, профилактика БА

  1.  можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

  1.  расслабление гладких мышц бронхов
  2.  снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

  1.  Фенотерол (Беротек)
  2.  Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

  1.  Фенотерол (Партусистен)
  2.  Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

  1.  Сальметерол
  2.  Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

  1.  Тахикардия
  2.  Тремор
  3.  Беспокойство
  4.  Снижение ДД
  5.  Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

  1.  Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

  1.  Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

  1.  Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)
  2.  Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг
  3.  Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

  1.  Бронхолитин (противокашлевое)
  2.  Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)
  3.  Теофедрин (бронхорасширяющее)
  4.  Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

  1.  Синтетические – Фентоламин
  2.  Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

  1.  Празозин (Минипресс)
  2.  Доксазозин (Кардура)
  3.  Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

  1.  Α1 – расширение сосудов и снижение АД
  2.  Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

  1.  Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe
  2.  Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)
  3.  Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

  1.  Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч
  2.  Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

  1.  Метопролол (Эгилок) – 6ч
  2.  Бисопролол (Конкор) – 24ч
  3.  Бетаксолол (Локрен) – 24ч
  4.  Небиволол (Небилет) – 24ч
  5.  Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

  1.  Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;
  2.  Антиаритмический;
  3.  Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;
  4.  Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

  1.  Гипертоничсекая болезнь;
  2.  Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);
  3.  Стенокардия;
  4.  Глаукома;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

10472. Сетевые ОС. Управление памятью 77.24 KB
  Тема: Сетевые ОС. Управление памятью. Цель: сформировать систематизированное представление о концепциях и принципах управления памятью положенных в основу построения и управления локальными ресурсами операционных систем. Основные вопросы: Типы адресов
10473. Создание сервера на собственном компьютере 1.23 MB
  Создание сервера на собственном компьютере В настоящее время помимо использования чистого языка HTML для создания Webсайтов используются языки подобные PHP это серверный язык сценариев встраиваемый в HTMLстраницу и исполняемый на стороне сервера расширяя функциональн...
10474. Введение использование PhpMyAdmin в базе данных Mysql 1.42 MB
  Введение использование PhpMyAdmin в базе данных Mysql. Для входа в Mysql при использовании пакета Денвер необходимо воспользоваться утилитой которая расположена по адресу предварительно запустив пакет Start Denwer. Рис.1 Состав папки содержащей утилиту PHPMYADMIN ...
10475. Краткая теория PHP и введение в базы данных на примере Mysql 2.93 MB
  Краткая теория PHP и введение в базы данных на примере Mysql Введение Цель: Сайт с помощью PHP блоков можно собирать как конструктор и за счет блоков можно изменить любую информацию на сайте созданном с помощью PHP сразу на всех его страницах. Вся информация сайта
10476. Метан - найпростіша органічна сполука, його склад, електронна й структурна формули, тетраедрична будова молекули. Фізичні властивості, поширення в природі 806 KB
  Тема. Метан найпростіша органічна сполука його склад електронна й структурна формули тетраедрична будова молекули. Фізичні властивості поширення в природі Навчальна мета уроку: через систему пізнавальних завдань сформувати знання про склад будову метану його фіз
10477. Мило, його склад, мийна дія. Синтетичні мийні засоби 70.5 KB
  Тема: Мило його склад мийна дія. Синтетичні мийні засоби. Мета: навчальна: сформувати уявлення про склад мила і мийних засобів їх мийну дію порівняти властивості мила і мийних засобів; закріпити знання про властивості карбонових кислот жирів естерів твердість води...
10478. Мій перший педагогічний досвід. Роздуми про мій перший урок 39 KB
  Мій перший педагогічний досвід. Роздуми про мій перший урок. 13.02.2009р. 10клас â€Насичені вуглеводні€. Прийшовши до школи я була дуже рада що мені випала можливість проводити уроки. Перед своїм першим уроком я готувалась два дні заздалегідь. Перше що було у моїй ...
10479. Місце елементів-металів у періодичній системі хімічних елементів Д.І. Менделєєва та особливості будови їх атомів 57.5 KB
  Тема: Місце елементівметалів у періодичній системі хімічних елементів Д.І. Менделєєва та особливості будови їх атомів. Металічний хімічний зв’язок. Загальні фізичні властивості металів. Навчальна мета: спираючись на знання періодичного закону та типи хімічних зв’яз...
10480. Насичені вуглеводні. Номенклатура 201 KB
  Дата: Тема: Урок залік з теми Насичені вуглеводні. Номенклатура.€ Тип уроку: урок застосування знань умінь та навичок. Навчальна мета: Конкретизувати та поглибити знання учнів з теми Насичені вуглеводніâ€. Навчити учнів застосовувати загальні зако...