9391

Адреномиметики. Побочные эффекты. Вещества медиаторного действия

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреномиметики адреномиметики: Неселективные: Изопреналин (Изадрин) Орципреналин (Астмопент (больше действия на), Алупент) Селективные: Добутамин...

Русский

2013-03-06

28.1 KB

7 чел.

Вещества медиаторного действия

(Вегетотропные средства)

Адреномиметики

β-адреномиметики:

  1.  Неселективные:

Β-1, β-2

Изопреналин  (Изадрин)

Орципреналин (Астмопент (больше действия на β-2), Алупент)

  1.  Селективные:

Β-1 – Добутамин

Β-2

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Сальбутамол (Вентолин)

Гексопреналин (Гинипрал)

Сальмотерол (Серевент)

Формотерол (Форадид)

Β-1, β-2 – АМ

Изадрин – фармакологические эффекты:

  1.  Повышает ССС, пов. ЧСС, проводимость, pO2, систолическое давление (СД) – бета1 (находятся больше в миокарде);
  2.  Расширение сосудов, снижает диастолическое давление (ДД), и снижение среднего АД – β-2 (локализуются в сосудах);
  3.  Расширение бронхов – β-2;
  4.  Расслабление миометрия – β-2;
  5.  Стимуляция гликогенолиза, липолиза (+β-3) – β-2;

Показания к применению Изадрина:

  1.  а\в блок (бради-форма аритмии) – таблетки сублингвально;
  2.  купирование бронхоспазма – ингаляционно – 1 час (сердце меньше реагирует);

Побочные эффекты Изадрина – их механизм связан со стимуляцией β-1 рецепторов:

- Тахикардия (β-1)

- pO2 – сокращения неэффективны – большая трата кислорода

- Нарушение обмена веществ в миокарде, аритмии

- Тремор, головная боль, возбуждение

Астмопент

  1.  вводят ингаляционно – можно при приступе бронхиальной астмы (предупреждение и купирование) – (ч\3 10-15 мин) – 3-6 часов
  2.  внутрь

а\в блок, профилактика БА

  1.  можно в\в, п\к, в\м – медленно

Фармакологические эффекты β-2-АМ

  1.  расслабление гладких мышц бронхов
  2.  снижение тонуса и сократительной способности миометрия (токолитическое действие)

β-2-АМ

  1.  Фенотерол (Беротек)
  2.  Сальбутамол (Вентолин)

Действие 6 часов, ингаляционно

Купирование бронхоспазма

Бета 2 –АМ

  1.  Фенотерол (Партусистен)
  2.  Гексопреналин (Гинипрал)

в\в, в\м, внутрь.

для остановки и профилактики преждевременной родовой деятельности.

Бета 2 –АМ

  1.  Сальметерол
  2.  Форметерол

Действие 12 часов, ингаляционно.

Для профилактики бронхоспазма.

Побочные эффекты

  1.  Тахикардия
  2.  Тремор
  3.  Беспокойство
  4.  Снижение ДД
  5.  Головокружение

Комбинированные препараты

Беродуал = Фенотерол + Ипротропия бромид

Дитек = Фенотерол + Интал (Кромогликат натрия – относится к стабилизатору мембрантучных клеток (снижение медиаторов воспаления))

Бета 1 – АМ

  1.  Добутамин (Добутрекс)

в\в капельно

Повышение ССС. Облегчение а\в проводимости. Умеренная тахикардия.

Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок.

Симпатомиметики

  1.  Эфедрин – алкалоид эфедры (Кузьмичева трава)

Механизм действия:

- Ингибирует МАО

- Способствует выделению адреналина через пресинаптическую мембрану

- Снижает обратный захват НА

- Слабо активирует альфабета – АР

Отличия Эфедрина от Адреналина

  1.  Слабее, продолжительнее, эффективен при приеме внутрь (п\к, в\в, в\м)
  2.  Проникает через ГЭБ – стимулирует ЦНС – допинг
  3.  Тахифилаксия – быстрое привыкание (уже на 2-е введение)

Применение

Ограничено!!!

- Бронхиальная астма

- Ринит

- Гипотензия

- Нарколепсия

- Энурез

Комбинированные с Эфедрином препараты

  1.  Бронхолитин (противокашлевое)
  2.  Солутан (с красавкой, расширяет бронхи с 2 сторон)
  3.  Теофедрин (бронхорасширяющее)
  4.  Эфатин (с атропином)

Адреноблокаторы

Прямые: α, β, αβ;

Непрямые – симпатомиметики;

Классификация α – АБ

Неселективные α-1, α-2

  1.  Синтетические – Фентоламин
  2.  Дигдрированные алкалоиды спорыньи – (+венотонизирующее действие) – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин. Аналог: Ницерголин (Сермион).

Селективные α-1

  1.  Празозин (Минипресс)
  2.  Доксазозин (Кардура)
  3.  Тамсулозин (Омник)

Эффекты α-1 α-2 – АБ (на примере Фентоламина)

  1.  Α1 – расширение сосудов и снижение АД
  2.  Α2 пресинаптические – повышение высвобождения НА – выраженная тахикардия

Показания к применению

- Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения);

- Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый);

- Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической);

- Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников);

- Мигрень (Редергин, Ницерголин);

Побочные эффекты

- Тахикардия, аритмия (α-2);

- Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея);

- Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ);

- Ортостатическая гипотония;

- Заложенность носа;

Празозин α1 – АБ

Показания:

- Гипертоническая болезнь;

- Гипертрофия предстательной железы;

Α1 рецепторы могут быть: α1-Апредстательной железы, α1-Б –

Побочные эффекты: «феномен первой дозы» - первый прием может осложниться резким снижением АД (ортостатический коллапс), поэтому после приема нужно находиться в постели 6-8 часов.

Доксазозин (Кардура) α1-АБ

Пролонгированное действие (1 раз в сутки)

Тамсузолин (Омник) – гипертрофия предстательной железы, не влияет на α1-АР сосудов.

Α2-АБ

  1.  Йохимбин – алкалоид из коры Corynanthus yohimbe
  2.  Повышает адренергические процессы ЦНС (повышение полового влечения, кровенаполнения кавернозных тел, эрекция)
  3.  Повышение рефлексов спинного мозга.

При неврогенных расстройствах (импотенция) 1-3 раза в сутки, 3-10 месяцев.

Β-АБ

Неселективные (β1,β2)

  1.  Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч
  2.  Надолол (Коргард) – 24 ч

Кардиоселективные (β1)

  1.  Метопролол (Эгилок) – 6ч
  2.  Бисопролол (Конкор) – 24ч
  3.  Бетаксолол (Локрен) – 24ч
  4.  Небиволол (Небилет) – 24ч
  5.  Тимолол - 12-24ч

Эффекты β-АБ

  1.  Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов;
  2.  Антиаритмический;
  3.  Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде;
  4.  Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол);

Показания

  1.  Гипертоничсекая болезнь;
  2.  Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии);
  3.  Стенокардия;
  4.  Глаукома;


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

72470. Введение в методику развития речи 236 KB
  Компетентностная направленность изучения темы Задание: прочитайте подчеркните важные с вашей точки зрения слова словосочетания предложения абзацы. Материал темы Введение в методику развития речи изучаемой в курсе современной Теории и методики развития речи...
72471. ПОНЯТИЕ О НЕОТЛОЖНЫХ СОСТОЯНИЯХ. ПРИЧИНЫ И ФАКТОРЫ ИХ ВЫЗЫВАЮЩИЕ И ПЕРВАЯ ДОВРАЧЕБНАЯ ПОМОЩЬ 63.5 KB
  В жизни каждого человека вследствие различных причин могут произойти случаи когда его соматическое и физическое здоровье резко меняется ему становится плохо он может даже потерять сознание. При таком состоянии человеку требуется срочная помощь.
72472. Восточные славяне в древности 89 KB
  Славянские народы принадлежат к древнему индоевропейскому единству, включающему такие народы как германские, балтийские, романские, греческие, кельтские, иранские, индийские раскинувшиеся на огромном пространстве от Атлантического океана до Индийского, от Ледовитого океана до Средиземного моря.
72473. ВОЛНОВЫЕ МЕХАНИЧЕСКИЕ ПЕРЕДАЧИ 609 KB
  Генератор устроен так чтобы деформированное гибкое колесо прижималось к внутренней цилиндрической поверхности жесткого колеса с силой достаточной для передачи нагрузки за счет сил трения. При вращении генератора волна перемещений бежит по окружности гибкого колеса.
72474. Подшипники. Назначение и классификация 473.5 KB
  Подшипники служат опорами для валов и вращающихся осей. Они воспринимают радиальные и осевые нагрузки, приложенные к валу, и передают их на раму машины. При этом вал должен фиксироваться в определенном положении и вращаться вокруг заданной геометрической оси.
72475. ПОДШИПНИКИ КАЧЕНИЯ. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ И КЛАССИФИКАЦИЯ 975.5 KB
  Применение подшипников качения позволило заменить трение скольжения трением качения. Конструкция подшипников качения позволяет изготовлять их в массовых количествах как стандартную продукцию что значительно снижает стоимость производства.
72476. ЧЕРВЯЧНЫЕ ПЕРЕДАЧИ 380 KB
  Существенное отличие червячной передачи от зубчатой заключается в том, что окружные скорости червяка и колеса не совпадают как по величине, так и по направлению. Они направлены друг к другу под углом перекрещивания.
72477. ОСОБЕННОСТИ РАСЧЕТА ПЛАНЕТАРНЫХ ПЕРЕДАЧ 307.5 KB
  Планетарными называют передачи, включающие в себя зубчатые колеса с перемещающимися осями (рис.10.1,а). Передача состоит из центрального колеса с наружными зубьями, центрального колеса b с внутренними зубьями и водила Н, но котором укреплены оси сателлитов g.
72478. ПЕРЕДАТОЧНОЕ ОТНОШЕНИЕ ОДНОСТУПЕНЧАТЫХ И МНОГОСТУПЕНЧАТЫХ ЗУБЧАТЫХ ПЕРЕДАЧ 181 KB
  Масса и габариты редуктора в значительной степени зависят от того, как распределено общее передаточное отношение по ступеням передачи. Лучшие показатели имеют редукторы, у которых диаметры колес (а не шестерен) всех ступеней близки между собой.