9392

Адреноблокаторы. Средства, влияющие на ЦНС. Средства для наркоза

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреноблокаторы Побочные эффекты ?1 Сердечная недостаточность ав блок В2 Бронхоспазм В2 Сокращение миометрия В2 Угнетается гликогенолиз - повышение гипогликемии (м...

Русский

2013-03-06

29.28 KB

7 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреноблокаторы

Побочные эффекты

  1.  Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

  1.  В2 Бронхоспазм
  2.  В2 Сокращение миометрия
  3.  В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)
  4.  В2 повышение тонуса периферических сосудов
  5.  Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

  1.  Со склонностью к бронхоспазму
  2.  Сахарным диабетом
  3.  Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч

Αβ – адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) – действует β1β2α1

Гипотензивное действие

Меньше тахикардия (внутрь, в\в)

Карведилол (Дилатренд) – действует на β1β2α1

Гипотензивное действие

Андиоксидант

Применение: ГБ, стенокардия (внутрь 1раз/сут)

Симпатолитики – непрямые АБ

Резерпин – алкалоид раувольфии (растение, открыл Л.Реовульф); производное индола, если получен синтетическим путем.

В составе (как монопрепарат не используется): Адельфан, Бринердин, Крисепин, Тризерид К, Раунатин.

Для лечения: ГБ

Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина):

Истощают запасы катехоламинов в НО: уменьшает связывание и депонирование НА (ингибирующее влияние на мембрану везикул)  НА инактивируется МАО (моноаминооксидаза)  Медленное длительное действие

Угнетающее действие на различные образования ЦНС (НА, дофамин, серотонин) – седативное, антипсихическое (нейролептическое) действие

Побочные эффекты Резерпина:

  1.  Брадикардия
  2.  Бронхоспазм
  3.  Повышение тонуса ЖКТ – понос
  4.  Повышение секреции желез желудка
  5.  Повышение тонуса матки
  6.  Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина)
  7.  Сонливость
  8.  Депрессия
  9.  Паркинсонизм
  10.  Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ)

Гуанетидин (Октадин)

Механизм действия периферический (в отличие от резерпина, у того и центральное и периферическое действие)

  1.  Истощает запасы КА в НО:

- Вытесняет НА из систем ОНЗ и сам захватывается вместо него, т.е ингибирует обратный захват НА

- Ингибирующее влияние на мембрану везикул  НА инактивируется МАО

Особенности:

- Медленное длительное действие (дни, недели)

- Возможен ортостатический коллапс! (более выражено снижает АД)

- Применение: ГБ, глаукома

Средства, влияющие на ЦНС

Средства для наркоза

Из истории открытия

1846 г. – В.Мортон демонстрировал действие эфира

1847 г. – Н.И.Пирогов – использование диэтилового эфира при операциях

1909 г. – Н.П.Кравков – в\в наркоз (гедонал), комбинированный наркоз (гедонал + хлороформ)

Наркоз (narcosis – оцепенение, усыпление) – временное обратимое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами

Признаки:

  1.  Утрата сознания
  2.  Угнетение всех видов чувствительности, в 1-у очередь болевой
  3.  Угнетение рефлексов
  4.  Миорелаксация

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

  1.  Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

  1.  Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

  1.  Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

  1.  Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

  1.  Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия

И.П.Павлов: наркоз – функциональная асинапсия

Теории наркоза:

  1.  Липидная (Овертон-Мейер 1899-1901) – хорошо растворим в жирах, накапливается в клетках
  2.  Белковая
  3.  Образования кристаллогидратов Полинга 1961 г.
  4.  Адсорбционная (Траубе 1904 Варбург) – высокоактивные соединения адсорбируются на клеточных мембранах
  5.  Торможения окислительных процессов (удушения нервных клеток) Ферворна 1912 – или биохимическая
  6.  Коагуляционная Бернара 1875 – коагуляция нервной клетки
  7.  Советская теория – в чередине 20 века – Закусов-Захаров-Арбузов – синаптическая теория, что наркозные средства нарушают интегративную деятельность ЦНС в результате прекращения синаптической передачи – синаптическая теория

Мембранная теория

НС (наркозные средства) – вызывают изменение физ-хим свойств липидов  

Нарушается взаимодействие липидов с белками ионных каналов

Изменение проницаемости (меньше Na в нейроны)

Повышается проницаемость Cl каналов (ГАМК-рецепторы)

Гиперполяризация мембраны – торможение

Рецепторный механизм

ГАМК – бензодиазепин – барбитуровый рецепторный комплекс (Гексенал, Тиопентал натрия)

NMDA – рецепторы для возбуждающих АК (аспартат, глутамат) – антагонист Кетамин (Калипсол)

Стадии наркоза

- Анальгезия (оглушение)

- Возбуждение

- Хирургический наркоз (поверхностный, легкий, глубокий, сверхглубокий)

- Пробуждение (агональная)

Стадийность наркоза связана с тем, что чувствительность нейронов разных образований ЦНС неодинакова к действию НС. Реагирует сначала кора, потом подкорка выходит из под действия коры, спинальные механизмы, и затем бульбарные центры (при передозировке наркоза).

Осложнения

Ранние:

  1.  Рефлекторные (стадия возбуждения) – активирован центр вагуса – брадикардия, рефлекторная остановка дыхания, бронхоспазм и ларингоспазм, асфиксия, нарушение секреции. Для предупреждения – премедикация.
  2.  Токсические (хирургический наркоз) – токсическая остановка сердца, дыхания. Для предотвращения использовать потенцированный наркоз.

Поздние:

  1.  Органотропное действие – нарушение функции органов. Предотвращение – грамотный анестезиолог.

Предупреждение осложнений

  1.  Премедикация – подготовка больного к операции.

Используют: Диазепам, Мидазолам; М-ХЛ Атропин – для предупреждения вагусных осложнений)

  1.  Вводный наркоз – неингаляционный (быстрое наступление минуя 2 стадию), затем ингаляционный
  2.  Комбинированный наркоз – использование 2 средств для наркоза (неингаляционное и ингаляционное)

Вводный наркоз: Пропанидид + Фторотан

  1.  Базисный наркоз – на фоне основы (базиса) повышается эффективность ингаляционных средств и снижается концентрация (Натрия оксибутират + Энфлуран)
  2.  Потенцированный наркоз – усиленный, дополняющий действие основного препарата. На фоне НС использую препараты из других фармакологических групп, усиливающие отдельные признаки наркоза.

Используют на фоне наркозных:

  1.  Нейролептики (Аминазин)
  2.  Анальгетики (Промедол)
  3.  Антигистаминные (Димедрол)
  4.  Транквилизаторы (Диазепам)
  5.  Миорелаксанты (Ардуан)

Нейролептоанальгезия

Разновидность общего обезболивания, на фоне сохраненного сознания.

в\в Нейролептик – Дроперидол; Наркотический анальгетик – Фентанил.

Наркотическая широта

диапазон между минимальной дозы, вызывающей наркоз, и максимальной, близкой к токсической. Чем меньше широта, тем опаснее наркоз. Чем больше широта, тем безопаснее средство.

Например узкая у: Хлорэтил, Хлороформ – только местно!

Большая широта у: Фторотан, Закись азота.

Достоинства ингаляционного наркоза

  1.  Хорошая управляемость
  2.  Выраженная миорелаксация и достаточная глубина

Недостатки ингаляционного наркоза

  1.  Сложность ввода в наркоз
  2.  Наличие стадии возбуждения
  3.  Трудность доставки и хранения
  4.  Взрывоопасность или поддерживают горение
  5.  Раздражение слизистых

Достоинства неингаляционного наркоза

  1.  Удобство и простота применения
  2.  Быстрое наступление и отсутствие стадии возбуждения
  3.  Использование для вводного и базисного наркоза

Недостатки неингаляционного наркоза

  1.  Плохая управляемость
  2.  Не достигается достаточная глубина наркоза
  3.  Флебит (воспаление вен)

Отдельные особенности по препаратам читать самим


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22819. Зовнішня політика УНР. Берестейській договір та його наслідки 33 KB
  У зовнішній політиці Директорії вдалося розширити міжнародні зв'язки УНР її визнали Угорщина Чехословаччина Голландія Італія. Не визнали УНР країни Антанти й відроджена Польща яка претендувала на Правобережну Україну. Не визнавши гетьманської адміністрації дипломати країн Антанти не збиралися визнавати й поновлену УНР.
22820. Проголошення ЗУНР та її злука з УНР 30 KB
  у Львові відбулося загальне собранне укр. політичних діячів Галичини і Буковини що обрало керівний орган Національний Рада що заявив про прагнення об'єднати усе західноукр. Национальный Рад увів війська у Львів і в Східну Галицню проголосив 18 листопада 1918 р утворення Западноукрдинской Народної республіки ЗУНР Президент Е. Було зроблене таке: для захисту республіки утворив власну Укр.
22821. Ассортимент товаров. Определения. Характеристика товарного ассортимента. Структура ассортимента. Формирование ассортимента. Ассортиментная политика 21.33 KB
  Одной из важнейших товароведных характеристик товаров является ассортиментная характеристика, которая определяет принципиальные различия между товарами разных видов и наименований. Ассортимент товара - перечень товаров, объединенных по какому-либо признаку и удовлетворяющие потребности человека.
22822. Качество товара, определения. Требования к качеству товара. Классификация свойств и показателей качества. Потребительская ценность продукции: базовая и дополнительная и их влияние на 16.84 KB
  Качество — одна из основополагающих характеристик товара, которая оказывает решающее влияние на создание потребительских предпочтений и формирование конкурентоспособности.
22823. Органічна хімія, конспект лекцій 887 KB
  Значення органічної хімії. Вивчення основних теоретичних положень органічної хімії сприяє формуванню, розширенню і поглибленню фундаментальних, загальнопрофесійних, спеціальних знань, а також активному формуванню предметних і професійних компетенцій, спрямованих на виконання виробничих функцій.
22824. Обязательная сертификация в законе «О техническом регулировании». Ее сущность, объекты, участники. Организация обязательной сертификации 19.03 KB
  Порядок передачи сведений о выданных сертификатах соответствия в единый реестр выданных сертификатов устанавливается федеральным органом исполнительной власти по техническому регулированию...
22825. Государственный контроль и надзор за соблюдением обязательных требований технических регламентов 16.81 KB
  Государственный контроль (надзор) за соблюдением требований технических регламентов осуществляется федеральными органами исполнительной власти, органами исполнительной власти субъектов Российской Федерации
22826. Релаксаційні коливання у схемі з неоновою лампою 86 KB
  Якщо напруга досягне певної величини яка називається напругою запалювання U3 лампа спалахне і струм стрибком досягне скінченої величини I3. Коли напруга спаде до величини U3 лампа не погасне. За другим правилом Кірхгофа для цього кола маємо 1 де Uk напруга на конденсаторі та неоновій лампі яка підключена до нього паралельно.15 видно що напруга на конденсаторі монотонно зростає із швидкістю яка залежить від величини добутку RC.
22827. КАТЕГОРІЙНО-ПОНЯТІЙНИЙ АПАРАТ З БЕЗПЕКИ ЖИТТЄДІЯЛЬНОСТІ, ТАКСОНОМІЯ НЕБЕЗПЕК 92 KB
  Виходячи з сучасних уявлень безпека життєдіяльності є багатогранним обєктом розуміння і сприйняття дійсності, який потребує інтеграції різних стратегій, сфер, аспектів, форм і рівнів пізнання. Складовими цієї галузі є різноманітні науки про безпеку. У всьому світі велика увага приділяється вивченню дисциплін