9392

Адреноблокаторы. Средства, влияющие на ЦНС. Средства для наркоза

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреноблокаторы Побочные эффекты ?1 Сердечная недостаточность ав блок В2 Бронхоспазм В2 Сокращение миометрия В2 Угнетается гликогенолиз - повышение гипогликемии (м...

Русский

2013-03-06

29.28 KB

6 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреноблокаторы

Побочные эффекты

  1.  Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

  1.  В2 Бронхоспазм
  2.  В2 Сокращение миометрия
  3.  В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)
  4.  В2 повышение тонуса периферических сосудов
  5.  Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

  1.  Со склонностью к бронхоспазму
  2.  Сахарным диабетом
  3.  Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч

Αβ – адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) – действует β1β2α1

Гипотензивное действие

Меньше тахикардия (внутрь, в\в)

Карведилол (Дилатренд) – действует на β1β2α1

Гипотензивное действие

Андиоксидант

Применение: ГБ, стенокардия (внутрь 1раз/сут)

Симпатолитики – непрямые АБ

Резерпин – алкалоид раувольфии (растение, открыл Л.Реовульф); производное индола, если получен синтетическим путем.

В составе (как монопрепарат не используется): Адельфан, Бринердин, Крисепин, Тризерид К, Раунатин.

Для лечения: ГБ

Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина):

Истощают запасы катехоламинов в НО: уменьшает связывание и депонирование НА (ингибирующее влияние на мембрану везикул)  НА инактивируется МАО (моноаминооксидаза)  Медленное длительное действие

Угнетающее действие на различные образования ЦНС (НА, дофамин, серотонин) – седативное, антипсихическое (нейролептическое) действие

Побочные эффекты Резерпина:

  1.  Брадикардия
  2.  Бронхоспазм
  3.  Повышение тонуса ЖКТ – понос
  4.  Повышение секреции желез желудка
  5.  Повышение тонуса матки
  6.  Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина)
  7.  Сонливость
  8.  Депрессия
  9.  Паркинсонизм
  10.  Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ)

Гуанетидин (Октадин)

Механизм действия периферический (в отличие от резерпина, у того и центральное и периферическое действие)

  1.  Истощает запасы КА в НО:

- Вытесняет НА из систем ОНЗ и сам захватывается вместо него, т.е ингибирует обратный захват НА

- Ингибирующее влияние на мембрану везикул  НА инактивируется МАО

Особенности:

- Медленное длительное действие (дни, недели)

- Возможен ортостатический коллапс! (более выражено снижает АД)

- Применение: ГБ, глаукома

Средства, влияющие на ЦНС

Средства для наркоза

Из истории открытия

1846 г. – В.Мортон демонстрировал действие эфира

1847 г. – Н.И.Пирогов – использование диэтилового эфира при операциях

1909 г. – Н.П.Кравков – в\в наркоз (гедонал), комбинированный наркоз (гедонал + хлороформ)

Наркоз (narcosis – оцепенение, усыпление) – временное обратимое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами

Признаки:

  1.  Утрата сознания
  2.  Угнетение всех видов чувствительности, в 1-у очередь болевой
  3.  Угнетение рефлексов
  4.  Миорелаксация

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

  1.  Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

  1.  Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

  1.  Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

  1.  Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

  1.  Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия

И.П.Павлов: наркоз – функциональная асинапсия

Теории наркоза:

  1.  Липидная (Овертон-Мейер 1899-1901) – хорошо растворим в жирах, накапливается в клетках
  2.  Белковая
  3.  Образования кристаллогидратов Полинга 1961 г.
  4.  Адсорбционная (Траубе 1904 Варбург) – высокоактивные соединения адсорбируются на клеточных мембранах
  5.  Торможения окислительных процессов (удушения нервных клеток) Ферворна 1912 – или биохимическая
  6.  Коагуляционная Бернара 1875 – коагуляция нервной клетки
  7.  Советская теория – в чередине 20 века – Закусов-Захаров-Арбузов – синаптическая теория, что наркозные средства нарушают интегративную деятельность ЦНС в результате прекращения синаптической передачи – синаптическая теория

Мембранная теория

НС (наркозные средства) – вызывают изменение физ-хим свойств липидов  

Нарушается взаимодействие липидов с белками ионных каналов

Изменение проницаемости (меньше Na в нейроны)

Повышается проницаемость Cl каналов (ГАМК-рецепторы)

Гиперполяризация мембраны – торможение

Рецепторный механизм

ГАМК – бензодиазепин – барбитуровый рецепторный комплекс (Гексенал, Тиопентал натрия)

NMDA – рецепторы для возбуждающих АК (аспартат, глутамат) – антагонист Кетамин (Калипсол)

Стадии наркоза

- Анальгезия (оглушение)

- Возбуждение

- Хирургический наркоз (поверхностный, легкий, глубокий, сверхглубокий)

- Пробуждение (агональная)

Стадийность наркоза связана с тем, что чувствительность нейронов разных образований ЦНС неодинакова к действию НС. Реагирует сначала кора, потом подкорка выходит из под действия коры, спинальные механизмы, и затем бульбарные центры (при передозировке наркоза).

Осложнения

Ранние:

  1.  Рефлекторные (стадия возбуждения) – активирован центр вагуса – брадикардия, рефлекторная остановка дыхания, бронхоспазм и ларингоспазм, асфиксия, нарушение секреции. Для предупреждения – премедикация.
  2.  Токсические (хирургический наркоз) – токсическая остановка сердца, дыхания. Для предотвращения использовать потенцированный наркоз.

Поздние:

  1.  Органотропное действие – нарушение функции органов. Предотвращение – грамотный анестезиолог.

Предупреждение осложнений

  1.  Премедикация – подготовка больного к операции.

Используют: Диазепам, Мидазолам; М-ХЛ Атропин – для предупреждения вагусных осложнений)

  1.  Вводный наркоз – неингаляционный (быстрое наступление минуя 2 стадию), затем ингаляционный
  2.  Комбинированный наркоз – использование 2 средств для наркоза (неингаляционное и ингаляционное)

Вводный наркоз: Пропанидид + Фторотан

  1.  Базисный наркоз – на фоне основы (базиса) повышается эффективность ингаляционных средств и снижается концентрация (Натрия оксибутират + Энфлуран)
  2.  Потенцированный наркоз – усиленный, дополняющий действие основного препарата. На фоне НС использую препараты из других фармакологических групп, усиливающие отдельные признаки наркоза.

Используют на фоне наркозных:

  1.  Нейролептики (Аминазин)
  2.  Анальгетики (Промедол)
  3.  Антигистаминные (Димедрол)
  4.  Транквилизаторы (Диазепам)
  5.  Миорелаксанты (Ардуан)

Нейролептоанальгезия

Разновидность общего обезболивания, на фоне сохраненного сознания.

в\в Нейролептик – Дроперидол; Наркотический анальгетик – Фентанил.

Наркотическая широта

диапазон между минимальной дозы, вызывающей наркоз, и максимальной, близкой к токсической. Чем меньше широта, тем опаснее наркоз. Чем больше широта, тем безопаснее средство.

Например узкая у: Хлорэтил, Хлороформ – только местно!

Большая широта у: Фторотан, Закись азота.

Достоинства ингаляционного наркоза

  1.  Хорошая управляемость
  2.  Выраженная миорелаксация и достаточная глубина

Недостатки ингаляционного наркоза

  1.  Сложность ввода в наркоз
  2.  Наличие стадии возбуждения
  3.  Трудность доставки и хранения
  4.  Взрывоопасность или поддерживают горение
  5.  Раздражение слизистых

Достоинства неингаляционного наркоза

  1.  Удобство и простота применения
  2.  Быстрое наступление и отсутствие стадии возбуждения
  3.  Использование для вводного и базисного наркоза

Недостатки неингаляционного наркоза

  1.  Плохая управляемость
  2.  Не достигается достаточная глубина наркоза
  3.  Флебит (воспаление вен)

Отдельные особенности по препаратам читать самим


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

73380. Література рідного краю. Микола Кирилович Возіянов. «Легенда про Харків» 83.38 KB
  Навчальна: ознайомити учнів із цікавими сторінками біографії автора; опрацювати ідейно-художній зміст твору, визначити його тему й ідею, охарактеризувати головних персонажів. Виховна: прищеплювати інтерес до літератури рідного краю.
73381. Олександр Олесь (Кандиба). «Микита Кожум’яка» 169.8 KB
  Навчальна: опрацювати ідейно-художній зміст твору, визначити його тему й ідею, охарактеризувати головних персонажів та сюжет. Виховна: виховувати пошану до героїв нашого народу. Розвивальна: розвивати творчу уяву, логічне мислення, культуру мовлення, виразне читання.
73382. Картини довколишнього світу, природи в поезіях Т. Шевченка — інша, художня реальність, створена уявою митця за допомогою засобів образної мови 70.07 KB
  Навчальна: ознайомити учнів із цікавими сторінками біографії автора; проаналізувати ліричні твори; визначити художні засоби та образність. Виховна: прищеплювати приязне ставлення до краси навколишнього світу. Розвивальна: розвивати творчу уяву, логічне мислення, вміння висловлювати свою думку.
73383. Павло Тичина. Цікаві відомості про автора. Його поетичні збірки та майстерне відтворення краси природи, патріотичних почуттів засобами художнього слова 244.41 KB
  Народився Павло Тичина в сім’ї сільського дяка й регента Григорія Тимофійовича Тичини. Першим навчальним закладом була бурса в Чернігові де Тичина співав у хорі Єлецького монастиря а потім у Троїцькому хорі. Тичина не став ані художником ані музикантом хоча певний час у Чернігові керував...
73384. Література рідного краю. Поезія М. Побеляна 65.3 KB
  Чарівний мрії світ — дитинство! Дитинство — пора, коли збуваються всі бажання, коли немає нічого неможливого. Пора радісного сміху, ніжної маминої колискової, перших батьківських повчань, першої прочитаної книжки. Саме змалечку в дитячій душі засівається зерно любові до книжки — на всі літа.
73385. Є. Гуцало. «Зірка», «Чарівники», «Журавлі високі пролітають...» 430.45 KB
  Лірична стихія творчості Є. Гуцала стала формою суспільної опозиції. Переживши жахи повоєнного сільського побуту, автор по-своєму почав сприймати світ людей. Але саме в ліриці він почувається найбільш невимушено, розкуто, живописуючи красу природи й людей, охоче фіксуючи улюблений ним стан осяяння...
73386. М. Рильський. Основні відомості про поета, його вміння бачити красу рідної природи і створювати красу засобами поетичної мови 197.33 KB
  Максим Тадейович Рильський народився 19 березня 1895 року. Рильський студент Київського університету медичного факультету через два роки продовжить навчання на історикофілологічному але революція громадянська війна змусить його перервати освіту і переїхати в село де він вчителюватиме...
73387. Повторення й узагальнення матеріалу, вивченого упродовж навчального року 564.86 KB
  Навчальна: систематизувати та узагальнити вивчений учнями матеріал упродовж II семестру. Виховна: прищеплювати любов до рідної літератури та її митців. Розвивальна: розвивати концентрацію уваги, творчу уяву, логічне мислення, кмітливість.
73388. Походження (етимологія) слова. Етимологічний словник української мови 95.06 KB
  Походження етимологія слова. Як це цікаво проникати в багатоколірний світ слова досліджувати розбирати і вивчати його. Старі слова набувають нового сенсу: мишка пристрій без якого не обійтися при роботі за комп’ютером кішка спеціальні крюки у верхолазів кінь і козел гімнастичні снаряди.