9392

Адреноблокаторы. Средства, влияющие на ЦНС. Средства для наркоза

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреноблокаторы Побочные эффекты ?1 Сердечная недостаточность ав блок В2 Бронхоспазм В2 Сокращение миометрия В2 Угнетается гликогенолиз - повышение гипогликемии (м...

Русский

2013-03-06

29.28 KB

6 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреноблокаторы

Побочные эффекты

  1.  Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

  1.  В2 Бронхоспазм
  2.  В2 Сокращение миометрия
  3.  В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)
  4.  В2 повышение тонуса периферических сосудов
  5.  Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

  1.  Со склонностью к бронхоспазму
  2.  Сахарным диабетом
  3.  Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч

Αβ – адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) – действует β1β2α1

Гипотензивное действие

Меньше тахикардия (внутрь, в\в)

Карведилол (Дилатренд) – действует на β1β2α1

Гипотензивное действие

Андиоксидант

Применение: ГБ, стенокардия (внутрь 1раз/сут)

Симпатолитики – непрямые АБ

Резерпин – алкалоид раувольфии (растение, открыл Л.Реовульф); производное индола, если получен синтетическим путем.

В составе (как монопрепарат не используется): Адельфан, Бринердин, Крисепин, Тризерид К, Раунатин.

Для лечения: ГБ

Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина):

Истощают запасы катехоламинов в НО: уменьшает связывание и депонирование НА (ингибирующее влияние на мембрану везикул)  НА инактивируется МАО (моноаминооксидаза)  Медленное длительное действие

Угнетающее действие на различные образования ЦНС (НА, дофамин, серотонин) – седативное, антипсихическое (нейролептическое) действие

Побочные эффекты Резерпина:

  1.  Брадикардия
  2.  Бронхоспазм
  3.  Повышение тонуса ЖКТ – понос
  4.  Повышение секреции желез желудка
  5.  Повышение тонуса матки
  6.  Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина)
  7.  Сонливость
  8.  Депрессия
  9.  Паркинсонизм
  10.  Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ)

Гуанетидин (Октадин)

Механизм действия периферический (в отличие от резерпина, у того и центральное и периферическое действие)

  1.  Истощает запасы КА в НО:

- Вытесняет НА из систем ОНЗ и сам захватывается вместо него, т.е ингибирует обратный захват НА

- Ингибирующее влияние на мембрану везикул  НА инактивируется МАО

Особенности:

- Медленное длительное действие (дни, недели)

- Возможен ортостатический коллапс! (более выражено снижает АД)

- Применение: ГБ, глаукома

Средства, влияющие на ЦНС

Средства для наркоза

Из истории открытия

1846 г. – В.Мортон демонстрировал действие эфира

1847 г. – Н.И.Пирогов – использование диэтилового эфира при операциях

1909 г. – Н.П.Кравков – в\в наркоз (гедонал), комбинированный наркоз (гедонал + хлороформ)

Наркоз (narcosis – оцепенение, усыпление) – временное обратимое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами

Признаки:

  1.  Утрата сознания
  2.  Угнетение всех видов чувствительности, в 1-у очередь болевой
  3.  Угнетение рефлексов
  4.  Миорелаксация

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

  1.  Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

  1.  Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

  1.  Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

  1.  Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

  1.  Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия

И.П.Павлов: наркоз – функциональная асинапсия

Теории наркоза:

  1.  Липидная (Овертон-Мейер 1899-1901) – хорошо растворим в жирах, накапливается в клетках
  2.  Белковая
  3.  Образования кристаллогидратов Полинга 1961 г.
  4.  Адсорбционная (Траубе 1904 Варбург) – высокоактивные соединения адсорбируются на клеточных мембранах
  5.  Торможения окислительных процессов (удушения нервных клеток) Ферворна 1912 – или биохимическая
  6.  Коагуляционная Бернара 1875 – коагуляция нервной клетки
  7.  Советская теория – в чередине 20 века – Закусов-Захаров-Арбузов – синаптическая теория, что наркозные средства нарушают интегративную деятельность ЦНС в результате прекращения синаптической передачи – синаптическая теория

Мембранная теория

НС (наркозные средства) – вызывают изменение физ-хим свойств липидов  

Нарушается взаимодействие липидов с белками ионных каналов

Изменение проницаемости (меньше Na в нейроны)

Повышается проницаемость Cl каналов (ГАМК-рецепторы)

Гиперполяризация мембраны – торможение

Рецепторный механизм

ГАМК – бензодиазепин – барбитуровый рецепторный комплекс (Гексенал, Тиопентал натрия)

NMDA – рецепторы для возбуждающих АК (аспартат, глутамат) – антагонист Кетамин (Калипсол)

Стадии наркоза

- Анальгезия (оглушение)

- Возбуждение

- Хирургический наркоз (поверхностный, легкий, глубокий, сверхглубокий)

- Пробуждение (агональная)

Стадийность наркоза связана с тем, что чувствительность нейронов разных образований ЦНС неодинакова к действию НС. Реагирует сначала кора, потом подкорка выходит из под действия коры, спинальные механизмы, и затем бульбарные центры (при передозировке наркоза).

Осложнения

Ранние:

  1.  Рефлекторные (стадия возбуждения) – активирован центр вагуса – брадикардия, рефлекторная остановка дыхания, бронхоспазм и ларингоспазм, асфиксия, нарушение секреции. Для предупреждения – премедикация.
  2.  Токсические (хирургический наркоз) – токсическая остановка сердца, дыхания. Для предотвращения использовать потенцированный наркоз.

Поздние:

  1.  Органотропное действие – нарушение функции органов. Предотвращение – грамотный анестезиолог.

Предупреждение осложнений

  1.  Премедикация – подготовка больного к операции.

Используют: Диазепам, Мидазолам; М-ХЛ Атропин – для предупреждения вагусных осложнений)

  1.  Вводный наркоз – неингаляционный (быстрое наступление минуя 2 стадию), затем ингаляционный
  2.  Комбинированный наркоз – использование 2 средств для наркоза (неингаляционное и ингаляционное)

Вводный наркоз: Пропанидид + Фторотан

  1.  Базисный наркоз – на фоне основы (базиса) повышается эффективность ингаляционных средств и снижается концентрация (Натрия оксибутират + Энфлуран)
  2.  Потенцированный наркоз – усиленный, дополняющий действие основного препарата. На фоне НС использую препараты из других фармакологических групп, усиливающие отдельные признаки наркоза.

Используют на фоне наркозных:

  1.  Нейролептики (Аминазин)
  2.  Анальгетики (Промедол)
  3.  Антигистаминные (Димедрол)
  4.  Транквилизаторы (Диазепам)
  5.  Миорелаксанты (Ардуан)

Нейролептоанальгезия

Разновидность общего обезболивания, на фоне сохраненного сознания.

в\в Нейролептик – Дроперидол; Наркотический анальгетик – Фентанил.

Наркотическая широта

диапазон между минимальной дозы, вызывающей наркоз, и максимальной, близкой к токсической. Чем меньше широта, тем опаснее наркоз. Чем больше широта, тем безопаснее средство.

Например узкая у: Хлорэтил, Хлороформ – только местно!

Большая широта у: Фторотан, Закись азота.

Достоинства ингаляционного наркоза

  1.  Хорошая управляемость
  2.  Выраженная миорелаксация и достаточная глубина

Недостатки ингаляционного наркоза

  1.  Сложность ввода в наркоз
  2.  Наличие стадии возбуждения
  3.  Трудность доставки и хранения
  4.  Взрывоопасность или поддерживают горение
  5.  Раздражение слизистых

Достоинства неингаляционного наркоза

  1.  Удобство и простота применения
  2.  Быстрое наступление и отсутствие стадии возбуждения
  3.  Использование для вводного и базисного наркоза

Недостатки неингаляционного наркоза

  1.  Плохая управляемость
  2.  Не достигается достаточная глубина наркоза
  3.  Флебит (воспаление вен)

Отдельные особенности по препаратам читать самим


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

85197. Социально-экономическое развитие БССР во второй половине 1940-х – первой половине 1980-х годах 28.42 KB
  Сталин обещал улучшить жизнь втрое поднять уровень пром. Основная цель 4ой пятилетки достигнуть довоенного уровня производства в пром. Развитие промышленности планировалосьза счёт с х и снижения общего уровня жизни населения. Уже в 49г промыш.
85198. Общественно-политическая жизнь БССР (1945 - 1985 гг.) 27.61 KB
  Хрущевская оттепель ХХ съезд КПСС 1956 с его разобличения культа личности вызвали глубокие изменения в общественнополитического сознания. После ХХ съезд КПСС в Беларуси началась реабилитация жертв сталинских репрессий. Октябрьский 1964 пленум ЦК КПСС избрал первым секретарем партии Л. пленума ЦК КПСС который избрал Ю.
85199. Политика политической и экономической модернизации СССР и БССР в годы перестройки (вторая половина 1980-х гг.) 26.41 KB
  Требовалось реформирование политикоэкономической системы которая в основе своей сформировалась в СССР в 2030е гг. В июне 1987 Верховный Совет СССР принял Закон СССР О государственном предприятии а потом Совет Министров СССР и ЦК КПСС приняли ряд документов о радикальной экономической реформе.
85200. Духовная жизнь и культура Беларуси в 1945-1990 гг 27.2 KB
  Так же в первое послевоенное десятилетие были открыты новее вузы Бел. Значительные сдвиги произошли в развитии бел. Была издана История БССР в 5ти томах и Бел советская Энциклопедия в 12 томах.
85201. Изменения в социально-экономической и политической картине мира в конце XX - начале XXI в. Распад Восточного блока 27.13 KB
  Положив в основу общественного прогресса прежде всего эк. фактор и поставив человека в положение лишь средства для достижения своих целей, Советское гос-во все более отставало от передовых стран мира в научно-технолог. плане, в повышении производит-ти труда. В рез-те общество оказалось скованным жесткими предрассудками...
85202. Распад СССР и оформление государственного суверенитета Республики Беларусь 32.92 KB
  Собственностью республики объявлялись предприятия организации и учреждения союзного подчинения размещенные на ее территории. было принято решение об изменении символики республики и переименовании Белорусской Советской Социалистической Республики в ldquo;Республику Беларусьrdquo; или ldquo;Беларусьrdquo;. в Министерстве юстиции Республики было зарегистрировано 34 пол партии.
85203. Государственные программы развития Республики Беларусь 27.14 KB
  Геополитическое положение Республики Беларусь 1990е 2012 г. Республика Беларусь независимое государство. Республика Беларусь по своему географическому положению находится в центре Европы а также занимает срединную часть Евразийского континента в целом.
85204. Духовная и культурная жизнь белорусского народа (вторая половина 1980-х - 2012 г.) 27.56 KB
  В соответствии с законом правительство приняло программу развития белорусского языка и языков других национальностей, проживающих в республике. Программа расширяла сферы применения белорусского языка в государственных структурах, на производстве, в учебных заведениях.
85205. Основные итоги и уроки исторического пути Беларуси 27.38 KB
  Бел. народ получил возможность с оптимизмом смотреть в будущее и самостоятельно писать свою историю. В своем историческом развитии белорусский народ должен надеяться только на собственные силы. Самым большим богатством Беларуси являются люди трудолюбивые мудрые талантливые рассудительные 3.