9392

Адреноблокаторы. Средства, влияющие на ЦНС. Средства для наркоза

Лекция

Химия и фармакология

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства) Адреноблокаторы Побочные эффекты ?1 Сердечная недостаточность ав блок В2 Бронхоспазм В2 Сокращение миометрия В2 Угнетается гликогенолиз - повышение гипогликемии (м...

Русский

2013-03-06

29.28 KB

6 чел.

Вещества медиаторного действия (Вегетотропные средства)

Адреноблокаторы

Побочные эффекты

  1.  Β1 Сердечная недостаточность

а\в блок

  1.  В2 Бронхоспазм
  2.  В2 Сокращение миометрия
  3.  В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию)
  4.  В2 повышение тонуса периферических сосудов
  5.  Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы;

Кардиоселективные АБ (В1-адреноблокатор) предпочтительнее у больных:

  1.  Со склонностью к бронхоспазму
  2.  Сахарным диабетом
  3.  Безопаснее в остром периоде ИМ (не повышают ПСС и постнагрузку на сердце)

Β-АБ с ВСМА

Часичные агонисты β-АР – препятствую действию полных агонистов – эффект при высоком тонусе симпатической иннервации

Β1β2 – Оксипренолон (Тразикор) 8 ч

В1 – Ацебутолол (Сектраль) 24 ч

Αβ – адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) – действует β1β2α1

Гипотензивное действие

Меньше тахикардия (внутрь, в\в)

Карведилол (Дилатренд) – действует на β1β2α1

Гипотензивное действие

Андиоксидант

Применение: ГБ, стенокардия (внутрь 1раз/сут)

Симпатолитики – непрямые АБ

Резерпин – алкалоид раувольфии (растение, открыл Л.Реовульф); производное индола, если получен синтетическим путем.

В составе (как монопрепарат не используется): Адельфан, Бринердин, Крисепин, Тризерид К, Раунатин.

Для лечения: ГБ

Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина):

Истощают запасы катехоламинов в НО: уменьшает связывание и депонирование НА (ингибирующее влияние на мембрану везикул)  НА инактивируется МАО (моноаминооксидаза)  Медленное длительное действие

Угнетающее действие на различные образования ЦНС (НА, дофамин, серотонин) – седативное, антипсихическое (нейролептическое) действие

Побочные эффекты Резерпина:

  1.  Брадикардия
  2.  Бронхоспазм
  3.  Повышение тонуса ЖКТ – понос
  4.  Повышение секреции желез желудка
  5.  Повышение тонуса матки
  6.  Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина)
  7.  Сонливость
  8.  Депрессия
  9.  Паркинсонизм
  10.  Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ)

Гуанетидин (Октадин)

Механизм действия периферический (в отличие от резерпина, у того и центральное и периферическое действие)

  1.  Истощает запасы КА в НО:

- Вытесняет НА из систем ОНЗ и сам захватывается вместо него, т.е ингибирует обратный захват НА

- Ингибирующее влияние на мембрану везикул  НА инактивируется МАО

Особенности:

- Медленное длительное действие (дни, недели)

- Возможен ортостатический коллапс! (более выражено снижает АД)

- Применение: ГБ, глаукома

Средства, влияющие на ЦНС

Средства для наркоза

Из истории открытия

1846 г. – В.Мортон демонстрировал действие эфира

1847 г. – Н.И.Пирогов – использование диэтилового эфира при операциях

1909 г. – Н.П.Кравков – в\в наркоз (гедонал), комбинированный наркоз (гедонал + хлороформ)

Наркоз (narcosis – оцепенение, усыпление) – временное обратимое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами

Признаки:

  1.  Утрата сознания
  2.  Угнетение всех видов чувствительности, в 1-у очередь болевой
  3.  Угнетение рефлексов
  4.  Миорелаксация

Классификация:

Для ингаляционного наркоза:

  1.  Летучие жидкости:

Галотан (Фторотан)

Энфлуран (Этран)

Изофлуран (Форан)

Севофлуран

  1.  Газы:

Закись азота

Для неигаляционного наркоза:

  1.  Короткого действия:

Пропофол (Диприван) – 1 мин

Пропанидид (Сомбревин) – 5 мин

Кетамин (Калипсол) – 10 мин

  1.  Средней длительности:

Гексенал – 30 мин

Тиопентал натрия – 30 мин (оба производные барбитуровой кислоты)

  1.  Длительного действия:

Натрия оксибутират – 2-3 часа (ГОМК)

Механизм действия

И.П.Павлов: наркоз – функциональная асинапсия

Теории наркоза:

  1.  Липидная (Овертон-Мейер 1899-1901) – хорошо растворим в жирах, накапливается в клетках
  2.  Белковая
  3.  Образования кристаллогидратов Полинга 1961 г.
  4.  Адсорбционная (Траубе 1904 Варбург) – высокоактивные соединения адсорбируются на клеточных мембранах
  5.  Торможения окислительных процессов (удушения нервных клеток) Ферворна 1912 – или биохимическая
  6.  Коагуляционная Бернара 1875 – коагуляция нервной клетки
  7.  Советская теория – в чередине 20 века – Закусов-Захаров-Арбузов – синаптическая теория, что наркозные средства нарушают интегративную деятельность ЦНС в результате прекращения синаптической передачи – синаптическая теория

Мембранная теория

НС (наркозные средства) – вызывают изменение физ-хим свойств липидов  

Нарушается взаимодействие липидов с белками ионных каналов

Изменение проницаемости (меньше Na в нейроны)

Повышается проницаемость Cl каналов (ГАМК-рецепторы)

Гиперполяризация мембраны – торможение

Рецепторный механизм

ГАМК – бензодиазепин – барбитуровый рецепторный комплекс (Гексенал, Тиопентал натрия)

NMDA – рецепторы для возбуждающих АК (аспартат, глутамат) – антагонист Кетамин (Калипсол)

Стадии наркоза

- Анальгезия (оглушение)

- Возбуждение

- Хирургический наркоз (поверхностный, легкий, глубокий, сверхглубокий)

- Пробуждение (агональная)

Стадийность наркоза связана с тем, что чувствительность нейронов разных образований ЦНС неодинакова к действию НС. Реагирует сначала кора, потом подкорка выходит из под действия коры, спинальные механизмы, и затем бульбарные центры (при передозировке наркоза).

Осложнения

Ранние:

  1.  Рефлекторные (стадия возбуждения) – активирован центр вагуса – брадикардия, рефлекторная остановка дыхания, бронхоспазм и ларингоспазм, асфиксия, нарушение секреции. Для предупреждения – премедикация.
  2.  Токсические (хирургический наркоз) – токсическая остановка сердца, дыхания. Для предотвращения использовать потенцированный наркоз.

Поздние:

  1.  Органотропное действие – нарушение функции органов. Предотвращение – грамотный анестезиолог.

Предупреждение осложнений

  1.  Премедикация – подготовка больного к операции.

Используют: Диазепам, Мидазолам; М-ХЛ Атропин – для предупреждения вагусных осложнений)

  1.  Вводный наркоз – неингаляционный (быстрое наступление минуя 2 стадию), затем ингаляционный
  2.  Комбинированный наркоз – использование 2 средств для наркоза (неингаляционное и ингаляционное)

Вводный наркоз: Пропанидид + Фторотан

  1.  Базисный наркоз – на фоне основы (базиса) повышается эффективность ингаляционных средств и снижается концентрация (Натрия оксибутират + Энфлуран)
  2.  Потенцированный наркоз – усиленный, дополняющий действие основного препарата. На фоне НС использую препараты из других фармакологических групп, усиливающие отдельные признаки наркоза.

Используют на фоне наркозных:

  1.  Нейролептики (Аминазин)
  2.  Анальгетики (Промедол)
  3.  Антигистаминные (Димедрол)
  4.  Транквилизаторы (Диазепам)
  5.  Миорелаксанты (Ардуан)

Нейролептоанальгезия

Разновидность общего обезболивания, на фоне сохраненного сознания.

в\в Нейролептик – Дроперидол; Наркотический анальгетик – Фентанил.

Наркотическая широта

диапазон между минимальной дозы, вызывающей наркоз, и максимальной, близкой к токсической. Чем меньше широта, тем опаснее наркоз. Чем больше широта, тем безопаснее средство.

Например узкая у: Хлорэтил, Хлороформ – только местно!

Большая широта у: Фторотан, Закись азота.

Достоинства ингаляционного наркоза

  1.  Хорошая управляемость
  2.  Выраженная миорелаксация и достаточная глубина

Недостатки ингаляционного наркоза

  1.  Сложность ввода в наркоз
  2.  Наличие стадии возбуждения
  3.  Трудность доставки и хранения
  4.  Взрывоопасность или поддерживают горение
  5.  Раздражение слизистых

Достоинства неингаляционного наркоза

  1.  Удобство и простота применения
  2.  Быстрое наступление и отсутствие стадии возбуждения
  3.  Использование для вводного и базисного наркоза

Недостатки неингаляционного наркоза

  1.  Плохая управляемость
  2.  Не достигается достаточная глубина наркоза
  3.  Флебит (воспаление вен)

Отдельные особенности по препаратам читать самим


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

32226. Тактика предъявления обвинения и тактические основы допроса обвиняемого 40.5 KB
  Для эффективного его проведения следователю необходимо хорошо разбираться в психологии допрашиваемых уметь устанавливать с ними правильные взаимоотношения варьировать с учетом конкретной ситуации личности допрашиваемого имеющихся доказательств различные тактические приемы и методы психологического воздействия. Предметом допроса могут быть: обстоятельства входящие в предмет доказывания место время обстоятельства субъекты; обстоятельства необходимые для достижения промежуточных целей расследования; обстоятельства с помощью...
32227. Подготовка следователя к проведению следственного эксперимента 30 KB
  Подготовка следователя к проведению следственного эксперимента. При этом подготовительные действия обеспечиваемые следователем можно подразделить на два этапа: подготовка до выезда на место проведения эксперимента и непосредственно на месте до совершения самих опытных действий. На первом этапе следователь должен определить цель эксперимента т. Тщательное изучение этих материалов позволяет определить место время и условия производства эксперимента круг его участников и роль каждого из них.
32228. Составление плана расследования. Основные и вспомогательные формы планов 35 KB
  Составление плана расследования. Это приводит к необходимости планирования расследования различных дел во времени подготовка документов отчётов и т. 2 План расследования по конкретному преступлению. Составляется план расследования по версиям.
32229. Каноническое представление уравнения Эйлера 137.5 KB
  Например требуется определить закон изменения якорного тока и скорости вращения двигателя постоянного тока который поворачивает платформу экскаватора. Динамика двигателя описывается уравнением равновесия моментов – момент развиваемый двигателем уравновешивается динамическим моментом и моментом сопротивления: п.1 где Мдв=Смi – момент развиваемый двигателем См – постоянная двигателя i – якорный ток J – момент инерции приведенный к валу двигателя скорость вращения...
32230. Синтез оптимального управления при ограничениях на управляющее воздействие 163 KB
  Более эффективно решение задач синтеза оптимального управления при ограничениях управляющих воздействий осуществляется путем использования принципа максимума предложенного в 1956 году академиком Л. Принцип максимума является дальнейшим развитием вариационного исчисления. Это условие положено в основу принципа максимума. Рассмотрим применение принципа максимума Понтрягина для решения задач оптимизации.
32231. Метод динамического программирования Р. Беллмана 1.14 MB
  6 величина определяется в соответствии с уравнениями 7.10 При условиях ; Оптимальное уравнение определяется в результате решения уравнения 7.10 можно заменить уравнениями в частных производных 7.4 получим Из уравнения получим П 7.
32232. Связь между принципами максимумами и динамическим программированием 359.5 KB
  17 является скалярным произведением векторов Ψ и X: Н = ψ 8. Вектор касателен к траектории t и нормален к векторам ψ и –ψ что определяет оптимальный процесс перехода из в . Максимальное быстрое уменьшение J будет происходить очевидно что если вектор скорости Хточка в направлении убывании убывание J будет максимальным. Для обеспечения этого необходимо чтобы проекция вектора скорости движения изображающей точки Хточка на вектор отрицательной нормалям к поверхности J...
32233. Синтез оптимального по быстродействию программного управления 211 KB
  3 Где уравнение динамики объекта управления Поскольку то максимум функции Н реализуется одновременно с максимумом функции: 9. Решим задачу определения оптимального по быстродействию программного управления на примере объекта второго порядка: .1 То структурная схема объекта представлена на рис. Структурная схема объекта управления В соответствии со структурной схемой на рис.
32234. Синтез замкнутых систем управления, оптимальных по быстродействию 147 KB
  невозможно путём интегрирования уравнений объекта найти уравнения траекторий в nмерном пространстве.6 в этом случае можно представить относительно других координат: где i = 12n Тогда уравнения проекций фазовых траекторий на координатные плоскости при U = const будут иметь вид: Интегрируя это выражение получим: где ; координаты точек через которые проходит проекция 10.2 С помощью уравнений проекций фазовых траекторий определяем координаты точек переключений U.6 получим выражение...