9393

Средства для наркоза. Снотворные средства

Лекция

Химия и фармакология

Средства для наркоза Натрия оксибутират - неингаляционный Усиливает ГАМК-ергические (тормозомедиатор) процессы ЦНС. Эффекты: седативный, снотворный, антигипокический. Показания: наркоз (базисный), бессонница, невроз. вм, вв, внутрь, ректально...

Русский

2013-03-06

39.58 KB

14 чел.

Средства для наркоза

Натрия оксибутират – неингаляционный

Усиливает ГАМК-ергические (тормозомедиатор) процессы ЦНС.

Эффекты: седативный, снотворный, антигипокический.

Показания: наркоз (базисный), бессонница, невроз.

в\м, в\в, внутрь, ректально.

Для больных с гипоксией.

Фторотан 

- высокая наркотическая активность (по сравнению с эфиром, в 3-4 раза выше)

- короткая стадия возбуждения- аналгезия и миорелаксация слабее (+закись азота, миорелаксанты)

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение АД (ГБ действие), сенсибилизируют миокард к катехоламинам, гепатотоксичность.

Снотворные средства

Актуальность: во сне – 1\3 жизни; 30 суток – без еды, 10 сеток – без воды, 5 суток – без сна; бессонница – у 30-45% населения – депрессии, нервозность, ССЗ; снижение сна на час – повышается риск возникновения аварий на 7-8%.

Калифорнийский отдел Здравоохранения

Снотворные – вещества, способствующие засыпанию, улучшающие качество сна, либо увеличивающие продолжительность сна.  

И.П.Павлов:

Сон – развитое торможение коры, распространяющееся на подкорку.

Сейчас:

Сон – это активный физиологический процесс.

Признаки – сознание угашено, чувствительность сохранена, угнетение рефлексов, снижение температуры тела, мышечного тонуса, урежение дыхания.

Фазы сна по данным ЭКГ:

  1.  Медленный сон - 75-80% - переднемозговой, синхронизированный, ортодоксальный – non-REM-sleep (неподвижность глазных яблок).

Медиаторы: пептид дельта сна, серотонин, ГАМК.

Клинически: мышечный тонус сохранен, увеличивается секреция гормона роста.

  1.  Быстрый сон – 20-25% - заднемозговой, десинхронизированный, парадоксальный – REM-sleep, Rapid Eye Movement.

Медиаторы: адреналин, НА, АХ.

Клинически: расслабление мышц, АД повышено или может быть нестабильным, возможна тахикардия, изменение ЧДД, сновидения.  

Ценность:

- увеличивается мозговой кровоток;

- накопление энергии (синтез АТФ, креатинофосфата, глюкозы);

- повышаются процессы синтеза долгосрочной памяти;

- переработка полученной за день информации;

Классификация снотворных средств:

  1.  Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) производные бензодиазепина: Нитразепам (Радедорм, Эуноктим), Флунитрозипам (Рогипнол), Мидазолам (Дормикум).

Б) небензодиаземиновые: Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал).

2. производные барбитуровой кислоты:

Фенобарбитал (Люминал)

Циклобарбитал (в составе «Реладорм»)

  1.  Алифатические производные:

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Разных фармакологических групп:

А) блокаторы Н-1 рецепторов

Доксиламин (Донормил)

Б) синтетический аналог гормона эпифиза

Мелатонин (регулятор циркадных ритмов)

В) аминокислоты

Глицин

Г) наркозные

Натрия оксибутират

Д) седативные

Валериана

Пустырник

Типы бессонниц (инсомний)

  1.  Пресомнический – нарушен процесс засыпания – для неврастенического типа характерно (неадекватная реакция).

Применять Нитразепам (мало влияет на структуру сна и обладает хорошим действием, 9 часов).

  1.  Постсомнический – раннее пробуждение (старческий)

Применять Золпидем (препарат действует примерно 8 часов).

  1.  Интрасомнический – нарушение качества сна – медленный сон переходит на поверхностные регистры. Например: частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями; или медленный сон на поверхностных регистрах.

Применять Анальгин.

Нейрохимический механизм действия

Механизм связан с усилением активности естественного тормоза медиатора ГАМК, т.е. повышается аффинитет (сродство) ГАМК к ГАМКа (ГАМК-рецепторы).

За счет взаимодействия с ГАМК-бензодиазепин-барбитуровым рецептурным комплексом, эти рецепторы между собой функционально и морфологически связаны стимулируя бензодиазепинового рецептора, происходит чувствительность ГАМКа рецепторов, и раскрываются в мембранах нейронов каналы для ионов Cl  увеличивается их поступление в клетку гиперполяризация мембраны и эффект торможения.

Производные бензодиазепина или транквилизаторы:

Анатомический субстрат – лимбическая система и активирующая РФ ствола мозга.

Мало влияют на структуру сна – приближают сон к физиологическому.

Эффекты:

- анксиолитический (транквилизирующий) – устранение отрицательных эмоций

- седативный

- снотворный

- миорелаксирующий

- противосудорожный

- потенцирующий

Побочные эффекты:

- нарушение внимания, вялость, сонливость

- привыкание, синдром «отмены» (резко отменять нельзя)

- лекарственная зависимость

- потенцирует действие алкоголя (не совместимы)

- импотенция

- тератогенное действие (развитие уродств у плода)

Антагонист – Флумазенил

Зопиклон, золпидем:

- меньшее влияние на структуру сна

- нет миорелаксирующего действия и противосудорожного

- не выражен синдром «отмены», лучше переносятся

- не дольше 4 недель применять (привыкание, зависимость)

- противопоказаны при беременности, кормлении грудью и детям до 15 лет

Фенобарбитал – 5-этил-5-фенил барбитуровая кислота – достаточно выражена противосудорожная активность (эффективен против эпилепсии).

Анатомический субстрат: восходящая активирующая система РФ.

Эффекты:

  1.  Снотворный (редко применяется)
  2.  Седативный (1/3 – 1/5 от снотворной дозы)
  3.  Противосудорожный (противоэпилептический) – основное применение
  4.  Потенцирующий – усиливает действие анальгетиков, спазмолитиков

В составе комбинированных препаратов:

- Пенталгин

- Андипал

- Беллатаминал

- Теофедрин

- Корвалол

- Валокордин

Эффекты:

  1.  Индукция микросомальных ферментов печени, повышается их активность. Эти ферменты участвуют в обезвреживании веществ.

Ускоренный метаболизм:

- билирубинемия;

- лекарственных препаратов при совместном назначении (например, антикоагулянтов непрямого действия, парацетамола, глюкокортикоидов, антидепрессантов);

- витаминов Вс (фолиевой кислоты), Д, К;

- привыкание;

Применение:

  1.  Эпилепсия
  2.  Бессонница (ограниченное! Так как меняет структуру сна)
  3.  Невроз, спазм коронарных артерий (Валокордин, Корвалол)
  4.  Гемолитическая болезнь новорожденных (гипербилирубинемия)

Побочные эффекты:

- нарушает структуру сна (при быстрой отмене феномен «отдачи»)

- последействие (апатия, вялость, сонливость, снижается работоспособность)

- привыкание

- психическая и физическая зависимость

- аллергические реакции

- мегалобластическая анемия, остеопатии, геморрагии – при длительно применении

- ускорение метаболизма лекарственных препаратов

Реладорм = Циклобарбитал + Диазепам (транквилизатор)

- в структуре циклогексильный радикал

- быстрее метаболизируется и выводится

- меньше побочных эффектов

Острое отравление барбитуратами

75% - суицид

  1.  Угнетение ЦНС

Вялость  сонливость  кома

  1.  Гипотермия
  2.  Угнетение рефлексов
  3.  Снижение АД
  4.  Миорелаксация
  5.  Расслабление гладкомышечных сфинктеров (через 3-4 часа)
  6.  Нарушение дыхания (редкое, поверхностное)
  7.  Анурия
  8.  Смерть от паралича дыхательного центра

Лечение:

  1.  Промывание желудка (в первые 3-4 часа, т.к. затем сфинктеры расслабляются и все промывные воды устремятся в кишечник);
  2.  Солевые слабительные (магнезия, магния сульфат);
  3.  Адсорбирующие (активированный уголь);
  4.  Форсированный диурез (физ.р-р, фуросемид);
  5.  Натрия гидрокарбонат (ускоряет выведение в 8-10 раз);
  6.  Согревание, антибиотики;
  7.  Гемодиализ;
  8.  Симптоматическое лечение (кровезаменители, глюкокортикоиды, сердечные гликозиды, адреномиметики и т.д.);
  9.  Бенегрид – дыхательный аналептик (при легкой степени отравления, т.к. прием аналептика сопровождается потребностью в кислороде, поэтому можно только ухудшить состояние);


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24704. ИНДУКЦИОННЫЕ РЕЛЕ 220 KB
  ИНДУКЦИОННЫЕ РЕЛЕ Работа индукционных реле основана на взаимодействии переменных магнитных потоков с токами индуктированными ими в подвижной системе реле. Основными элементами реле являются два электромагнита 1 и 2 и подвижная система 3 расположенная в магнитном поле электромагнитов рис. С осью 4 жестко связан подвижный контакт реле 5 замыкающий при повороте неподвижные контакты 6. Момент Мэ приводит в движение подвижную систему 3 которая в зависимости от знака направления Мэ действует в сторону замыкания или размыкания контактов...
24705. МТЗ. Структурная и принципиальная схема 154.5 KB
  МТЗ. Селективность действия МТЗ достигается с помощью выдержки времени. МТЗ являются основным видом РЗ для сетей с односторонним питанием. Соответственно при КЗ в точке К2 быстрее всех сработает МТЗ 3.
24706. Погрешности ТН. Повреждения в цепях ТН 124.5 KB
  Повреждения в цепях ТН. Во вторичных цепях ТН могут возникать повреждения КЗ и обрывы. Для предупреждения ложных действий РЗ предусматриваются блокирующие устройства которые реагируют на появление U0 и I0 при повреждениях в цепях напряжения во вторичных цепях ТН и подают сигнал. Недостатком таких устройств блокировки является то что при КЗ в цепях фазных напряжений они не действуют.
24707. ТН. Схемы соединений 187 KB
  Начала и концы первичных и вторичных обмоток ТН Н н и К к обозначаются так же как и у силовых трансформаторов: у первичной обмотки А и X у вторичной соответственно а и х. Начала каждой обмотки А В С присоединяются к соответствующим фазам ЛЭП а концы X Y Z объединяются в общую точку нейтраль N и заземляются подводится напряжение фазы ЛЭП относительно земли. Заземление нейтрали первичной обмотки ТН и наличие нулевого провода во вторичной цепи являются обязательным условием для получения фазных напряжений относительно земли....
24708. ТТ и их погрешности. Параметры влияющие на уменьшение намагничивающего тока 112.5 KB
  Параметры влияющие на уменьшение намагничивающего тока. ТТ являются вспомогательными элементами с помощью которых ИО РЗ получают информацию о значении фазе и частоте тока защищаемого объекта. Основным требованием к ТТ является точность трансформации контролируемого тока с погрешностями не превышающими допустимых значений. Трансформатор тока рис.
24709. ТИПОВЫЕ СХЕМЫ СОЕДИНЕНИЯ ОБМОТОК ТТ 192.5 KB
  Вторичные обмотки ТТ и обмотки реле соединяются в звезду и связываются их нулевые точки рис. При нормальном режиме и трехфазном КЗ в реле I II и III проходят токи фаз Ia = IA KI Ib = IB KI Ic = IC KI а в нулевом проводе их геометрическая сумма: которая при симметричных режимах равна нулю рис. Соответствующий ему вторичный ток протекает также только через одно реле и замыкается по нулевому проводу.12г ток проходит в двух реле включенных на поврежденные фазы рис.
24710. Требования к точности ТТ. Выбор ТТ 162.5 KB
  Точность работы ТТ питающих измерительные приборы характеризуется классом точности а РЗ предельной кратностью первичного тока I10=I1max I1HOM и допустимой нагрузкой. Трансформаторы тока класса Р предназначены для РЗ. Пользуясь кривой для расчёта погрешности ТТ можно задаваясь определенным значением ZH определять допустимую кратность первичного тока I10 при которой полная погрешность не превосходит 10 или задаваясь значением предельной кратности К10 определять допустимое значение ZH. Тип ТТ выбирают с учетом тока...
24711. Выбор тока срабатывания МТЗ. Выдержка времени срабатывания защиты 148 KB
  Выбор тока срабатывания МТЗ. Исходным требованием для выбора тока срабатывания МТЗ является чтобы она надежно работала при повреждениях на защищаемом участке но в то же время не действовала при максимальном рабочем токе нагрузки и кратковременных перегрузках вызванных пуском и самозапуском электродвигателей которыйможет существенно превосходить суммарный максимальный рабочий ток нагрузки установившегося режима. Для отстройки МТЗ от 1нмах необходимо выполнить два условия: 1 МТЗ пришедшая в действие при КЗ в сети вне защищаемой ЛЭП...
24712. МТЗ на переменном оперативном токе. Схемы питания оперативных цепей МТЗ от выпрямительных блоков 165.5 KB
  Схемы с дешунтированием электромагнитов отключения выключателя выполняются на электромеханических реле с зависимой и независимой характеристикой выдержки времени. Выбирается первичный и вторичный токи срабатывания токовых реле IС3 и IСР. Сопротивление обмоток реле времени и промежуточных реле Zp принимается при разомкнутой вторичной цепи ПНТ этих реле. Проверяется надежность работы вспомогательных реле и ЭО после дешунтирования ЭО: где IСЭО ток срабатывания ЭО; I'2 вторичный ток ТТ после дешунтирования.