9393

Средства для наркоза. Снотворные средства

Лекция

Химия и фармакология

Средства для наркоза Натрия оксибутират - неингаляционный Усиливает ГАМК-ергические (тормозомедиатор) процессы ЦНС. Эффекты: седативный, снотворный, антигипокический. Показания: наркоз (базисный), бессонница, невроз. вм, вв, внутрь, ректально...

Русский

2013-03-06

39.58 KB

13 чел.

Средства для наркоза

Натрия оксибутират – неингаляционный

Усиливает ГАМК-ергические (тормозомедиатор) процессы ЦНС.

Эффекты: седативный, снотворный, антигипокический.

Показания: наркоз (базисный), бессонница, невроз.

в\м, в\в, внутрь, ректально.

Для больных с гипоксией.

Фторотан 

- высокая наркотическая активность (по сравнению с эфиром, в 3-4 раза выше)

- короткая стадия возбуждения- аналгезия и миорелаксация слабее (+закись азота, миорелаксанты)

Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение АД (ГБ действие), сенсибилизируют миокард к катехоламинам, гепатотоксичность.

Снотворные средства

Актуальность: во сне – 1\3 жизни; 30 суток – без еды, 10 сеток – без воды, 5 суток – без сна; бессонница – у 30-45% населения – депрессии, нервозность, ССЗ; снижение сна на час – повышается риск возникновения аварий на 7-8%.

Калифорнийский отдел Здравоохранения

Снотворные – вещества, способствующие засыпанию, улучшающие качество сна, либо увеличивающие продолжительность сна.  

И.П.Павлов:

Сон – развитое торможение коры, распространяющееся на подкорку.

Сейчас:

Сон – это активный физиологический процесс.

Признаки – сознание угашено, чувствительность сохранена, угнетение рефлексов, снижение температуры тела, мышечного тонуса, урежение дыхания.

Фазы сна по данным ЭКГ:

  1.  Медленный сон - 75-80% - переднемозговой, синхронизированный, ортодоксальный – non-REM-sleep (неподвижность глазных яблок).

Медиаторы: пептид дельта сна, серотонин, ГАМК.

Клинически: мышечный тонус сохранен, увеличивается секреция гормона роста.

  1.  Быстрый сон – 20-25% - заднемозговой, десинхронизированный, парадоксальный – REM-sleep, Rapid Eye Movement.

Медиаторы: адреналин, НА, АХ.

Клинически: расслабление мышц, АД повышено или может быть нестабильным, возможна тахикардия, изменение ЧДД, сновидения.  

Ценность:

- увеличивается мозговой кровоток;

- накопление энергии (синтез АТФ, креатинофосфата, глюкозы);

- повышаются процессы синтеза долгосрочной памяти;

- переработка полученной за день информации;

Классификация снотворных средств:

  1.  Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

А) производные бензодиазепина: Нитразепам (Радедорм, Эуноктим), Флунитрозипам (Рогипнол), Мидазолам (Дормикум).

Б) небензодиаземиновые: Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал).

2. производные барбитуровой кислоты:

Фенобарбитал (Люминал)

Циклобарбитал (в составе «Реладорм»)

  1.  Алифатические производные:

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Разных фармакологических групп:

А) блокаторы Н-1 рецепторов

Доксиламин (Донормил)

Б) синтетический аналог гормона эпифиза

Мелатонин (регулятор циркадных ритмов)

В) аминокислоты

Глицин

Г) наркозные

Натрия оксибутират

Д) седативные

Валериана

Пустырник

Типы бессонниц (инсомний)

  1.  Пресомнический – нарушен процесс засыпания – для неврастенического типа характерно (неадекватная реакция).

Применять Нитразепам (мало влияет на структуру сна и обладает хорошим действием, 9 часов).

  1.  Постсомнический – раннее пробуждение (старческий)

Применять Золпидем (препарат действует примерно 8 часов).

  1.  Интрасомнический – нарушение качества сна – медленный сон переходит на поверхностные регистры. Например: частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями; или медленный сон на поверхностных регистрах.

Применять Анальгин.

Нейрохимический механизм действия

Механизм связан с усилением активности естественного тормоза медиатора ГАМК, т.е. повышается аффинитет (сродство) ГАМК к ГАМКа (ГАМК-рецепторы).

За счет взаимодействия с ГАМК-бензодиазепин-барбитуровым рецептурным комплексом, эти рецепторы между собой функционально и морфологически связаны стимулируя бензодиазепинового рецептора, происходит чувствительность ГАМКа рецепторов, и раскрываются в мембранах нейронов каналы для ионов Cl  увеличивается их поступление в клетку гиперполяризация мембраны и эффект торможения.

Производные бензодиазепина или транквилизаторы:

Анатомический субстрат – лимбическая система и активирующая РФ ствола мозга.

Мало влияют на структуру сна – приближают сон к физиологическому.

Эффекты:

- анксиолитический (транквилизирующий) – устранение отрицательных эмоций

- седативный

- снотворный

- миорелаксирующий

- противосудорожный

- потенцирующий

Побочные эффекты:

- нарушение внимания, вялость, сонливость

- привыкание, синдром «отмены» (резко отменять нельзя)

- лекарственная зависимость

- потенцирует действие алкоголя (не совместимы)

- импотенция

- тератогенное действие (развитие уродств у плода)

Антагонист – Флумазенил

Зопиклон, золпидем:

- меньшее влияние на структуру сна

- нет миорелаксирующего действия и противосудорожного

- не выражен синдром «отмены», лучше переносятся

- не дольше 4 недель применять (привыкание, зависимость)

- противопоказаны при беременности, кормлении грудью и детям до 15 лет

Фенобарбитал – 5-этил-5-фенил барбитуровая кислота – достаточно выражена противосудорожная активность (эффективен против эпилепсии).

Анатомический субстрат: восходящая активирующая система РФ.

Эффекты:

  1.  Снотворный (редко применяется)
  2.  Седативный (1/3 – 1/5 от снотворной дозы)
  3.  Противосудорожный (противоэпилептический) – основное применение
  4.  Потенцирующий – усиливает действие анальгетиков, спазмолитиков

В составе комбинированных препаратов:

- Пенталгин

- Андипал

- Беллатаминал

- Теофедрин

- Корвалол

- Валокордин

Эффекты:

  1.  Индукция микросомальных ферментов печени, повышается их активность. Эти ферменты участвуют в обезвреживании веществ.

Ускоренный метаболизм:

- билирубинемия;

- лекарственных препаратов при совместном назначении (например, антикоагулянтов непрямого действия, парацетамола, глюкокортикоидов, антидепрессантов);

- витаминов Вс (фолиевой кислоты), Д, К;

- привыкание;

Применение:

  1.  Эпилепсия
  2.  Бессонница (ограниченное! Так как меняет структуру сна)
  3.  Невроз, спазм коронарных артерий (Валокордин, Корвалол)
  4.  Гемолитическая болезнь новорожденных (гипербилирубинемия)

Побочные эффекты:

- нарушает структуру сна (при быстрой отмене феномен «отдачи»)

- последействие (апатия, вялость, сонливость, снижается работоспособность)

- привыкание

- психическая и физическая зависимость

- аллергические реакции

- мегалобластическая анемия, остеопатии, геморрагии – при длительно применении

- ускорение метаболизма лекарственных препаратов

Реладорм = Циклобарбитал + Диазепам (транквилизатор)

- в структуре циклогексильный радикал

- быстрее метаболизируется и выводится

- меньше побочных эффектов

Острое отравление барбитуратами

75% - суицид

  1.  Угнетение ЦНС

Вялость  сонливость  кома

  1.  Гипотермия
  2.  Угнетение рефлексов
  3.  Снижение АД
  4.  Миорелаксация
  5.  Расслабление гладкомышечных сфинктеров (через 3-4 часа)
  6.  Нарушение дыхания (редкое, поверхностное)
  7.  Анурия
  8.  Смерть от паралича дыхательного центра

Лечение:

  1.  Промывание желудка (в первые 3-4 часа, т.к. затем сфинктеры расслабляются и все промывные воды устремятся в кишечник);
  2.  Солевые слабительные (магнезия, магния сульфат);
  3.  Адсорбирующие (активированный уголь);
  4.  Форсированный диурез (физ.р-р, фуросемид);
  5.  Натрия гидрокарбонат (ускоряет выведение в 8-10 раз);
  6.  Согревание, антибиотики;
  7.  Гемодиализ;
  8.  Симптоматическое лечение (кровезаменители, глюкокортикоиды, сердечные гликозиды, адреномиметики и т.д.);
  9.  Бенегрид – дыхательный аналептик (при легкой степени отравления, т.к. прием аналептика сопровождается потребностью в кислороде, поэтому можно только ухудшить состояние);


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

68609. Основы электротехники и электроники: Методические указания 979.07 KB
  Объём с содержание лабораторных и практических работ определяется рабочей программой дисциплины Основы электротехники и электроники При выборе содержания и объёма лабораторных и практических работ исходят из сложностей учебного материала для усвоения из внутрипредметных и межпредметных связей...
68610. Практикум по линейной алгебре и аналитической геометрии в среде MATLAB 1.12 MB
  Цели работы. Работа с графикой: построение векторов на плоскости и в пространстве. Работа с М-файлами. Приобретение навыков решения задач векторной алгебры с помощью средств системы MATLAB. Освоение с помощью графических иллюстраций MATLAB фундаментальных понятий векторной алгебры...
68614. Експериментальне дослідження основних законів розподілу випадкових величин, що застосовуються в теорії надійності 412 KB
  Властивості випадкових величин описуються за допомогою законів розподілу під якими розуміють будьяке співвідношення що встановлює взаємозв’язок між можливими значеннями випадкової величини і відповідними їм імовірностями. Тоді функцією розподілу Fx випадкової величини X називається функція Fx = P X x.
68615. Обробка експериментальних статистичних даних про відмови елементів технічних систем. Визначення закону розподілу випадкової величини 265.5 KB
  Мета лабораторної роботи набути навиків щодо обробки експериментальних статистичних даних появи випадкової величини та визначення закону її розподілу. Основні теоретичні відомості Властивості випадкових величин описуються за допомогою законів розподілу під якими розуміють будь-яке співвідношення...
68616. Визначення критеріїв відмови складних топологічних світлосигнальних систем при різних показниках надійності їх елементів 182.5 KB
  Рівень безпеки і регулярності польотів на етапі візуального пілотування в складних метеорологічних умовах СМУ визначається правильним функціонуванням світлосигнальної системи аеродрому ССА тому до показників її надійності ставляться жорсткі вимоги.
68617. Встановлення віртуальної машини 3.43 MB
  Пояснююча інформація Установка віртуальної машини — Virtual Box на ПЕОМ. Налагодження віртуальної машини. Установка операційну системи Linux (Ubuntu 10.04 LTD) на віртуальну машину. Практичні завдання Завантажити Virtual Box з internet, сайт Oracle. Встановити на комп'ютер програму віртуалізації.