9483

Снотворные средства. Анальгетики

Контрольная

Медицина и ветеринария

Снотворные средства (продолжение) Бромизовал (Бромурал) Седативное действие Легкое снотворное Детям - при хорее, коклюше Входит в состав Паглюферала Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые ...

Русский

2013-03-07

27.93 KB

1 чел.

Снотворные средства (продолжение)

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Седативное действие
  2.  Легкое снотворное
  3.  Детям – при хорее, коклюше

Входит в состав Паглюферала

Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые  кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.

Доксиламин (Донормил)

  1.  Н1-блокатор
  2.  Не влияет на структуру сна
  3.  Низкая токсичность
  4.  М-ХБ свойства
  5.  Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания

Мелатонин

  1.  Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
  2.  «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
  3.  Антистрессовая и адаптогенная активность
  4.  Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
  5.  Стимулирует синтез ГАМК
  6.  Снижается секреция гонадотропинов

Глицин

  1.  Заменимая АК
  2.  Центральный медиатор тормозного типа действия
  3.  Седация
  4.  Стимулирует метаболические функции ЦНС
  5.  Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
  6.  Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
  7.  Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна

Анальгетики

An - без, отрицание

Algos – боль

Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.

Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).

Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).

Группы алкалоидов

  1.  Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики

Морфин, кодеин, тебаин

  1.  Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)

Папаверин, наркотин

Классификация НА по происхождению

  1.  Алкалоиды
  2.  Морфин Кодеин
  3.  Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
  4.  Полусинтетические
  5.  Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина

Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите

  1.  Синтетические
  2.  Фентанил – чистая синтетика
  3.  Промедол (Тримеперидин)
  4.  Налбуфин (Нубаин)
  5.  Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
  6.  Буторфанол (Буфорал, Стадол)
  7.  Пиритрамид (Дипидолор)

Опиоидные рецепторы

Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов

Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.

Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты

  1.  Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
  2.  Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
  3.  Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ

Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов

Эндогенные лиганды

- β-эндорфины

- Энкефалины

- Донорфины

- Эндоморфины

Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.

Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

  1.  Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон

  1.  Агонисты – антагонисты или частичные агонисты

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.

  1.  Антагонисты

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.

Препараты смешанного действия

Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).

  1.  Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы

Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА

Морфин

Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.

Можно вводить: п\к, в\м, в\в.

Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить

MSTcontinus – внутрь 12 часов

Морфилонг – в\м 24 часа.

Сам препарат короткого действия.

С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.

В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.

Механизм анальгезирующего действия

  1.  Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
  2.  Активируют антиноцицептивную систему  - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре

Пути проведения боли (3):

  1.  Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
  2.  Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
  3.  Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД

  1.  Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
  2.  Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
  3.  Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
  4.  Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
  5.  Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции

Эффекты морфина

Есть и центральные и периферические эффекты

  1.  Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
  2.  Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
  3.  На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

  1.  Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

  1.  Уменьшает перистальтику ЖКТ
  2.  Повышает тонус гладких мышц кишечника
  3.  Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
  4.  Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
  5.  Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

  1.  Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
  2.  Привыкание
  3.  Угнетение дыхания
  4.  Брадикардия
  5.  Аллергическая реакция
  6.  Бронхоспазм
  7.  Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
  8.  Обстипация (запор)

Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина

Применение

  1.  Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
  2.  Пред- и послеоперационный период
  3.  Онкологические заболевания
  4.  Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
  5.  Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
  6.  Кашель, угрожающий жизни

Противопоказания

  1.  Ранний детский и старческий возраст
  2.  Дыхательная недостаточность
  3.  Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
  4.  Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
  5.  Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

38183. Політичний потенціал забезпечення обороноздатності України 119 KB
  ОСНОВНА ЧАСТИНА: Чи можлива деполітизація армії Чи можливо на практиці ізолювати армію від політики Автор статті дотримується думки що армія як специфічний інститут держави відіграє важливу роль в політичній системі суспільства. Після розпаду СРСР в Україні та й не тільки виголошувалися заяви навіть на високому державному рівні про необхідність деполітизації армії. Але чи можливо на практиці ізолювати армію від політики У класичній військовій теорії тісний взаємозвязок політики і армії вже давно було науково встановлено. У самій...
38184. Воєнна організація держави 162 KB
  За роки незалежності відбулося становлення Воєнної організації України загалом. Військові формування можуть виконувати властиві їм функції. Структурні компоненти її продовжують розвиватись, щоб бути готовими відстояти суверенітет України на випадок серйозної воєнної загрози.
38186. ЗС України як юридична та політична система України 229.5 KB
  ЗС України як юридична та політична система України Заняття №1: ЗС України як юридична та політична система України Час: 4 години Мета заняття: формувати у курсантів риси необхідні військовому керівнику для професійної діяльності; сприяти розвитку почуття свідомої військової дисципліни відповідальності і...
38187. Сучасні геополітичні школи 107.5 KB
  Американець Сол Коен в книзі âГеографія і політика в поділеному світіâ запропонував ввести в геополітичний метод додаткову класифікацію що базується на діленні основних геополітичних реалій на âядраâ nuclens та â дисконтинуальні поясиâ. Розвиток геополітичних поглядів стосовно до âядерної епохиâ ми зустрічаємо у другого представника тієї ж американської школи Коліна Грея. У своїй книзі âГеополітика ядерної ериâ він дає нарис військової стратегії США НАТО в якому ставить планетарне розташування ядерних обєктів в...
38188. Глобалізація геополітики 119.5 KB
  Глобалізація геополітики Заняття №1: Глобалізація геополітики Час: 2 години Мета заняття: формувати у курсантів риси необхідні військовому керівнику для професійної діяльності; сприяти розвитку почуття свідомої військової дисципліни відповідальності і цілеспрямованості; формувати світогляд курсантів...
38189. Проблеми національної безпеки і конфлікти в постбіполярному світі 227 KB
  Проблеми національної безпеки і конфлікти в постбіполярному світі Заняття №1: Проблеми національної безпеки і конфлікти в постбіполярному світі Час: 2 години Мета заняття: формувати у курсантів риси необхідні військовому керівнику для професійної діяльності; сприяти розвитку почуття свідомої військової...
38190. Проблеми національних інтересів та національної безпеки 211 KB
  Національні інтереси України у внутрішньополітичному вимірі та у системі міжнародних відносин становлять єдине ціле. У цілому вони ставлять за мету: забезпечення свободи, незалежності та державного суверенітету України
38191. Воєнно-політична обстановка 128 KB
  Важливо наголосити що Ратцель у своїх концептуальних побудовах відштовхувався не від якихось умоглядних політичних ідей підганяючи під них географічні економічні історичні та культорологічні факти а навпаки фундаментальне вивчення суспільних і природничих наук дало йому змогу на їх емпіричній базі спорудити узагальнюючу концепцію політичної географії тобто геополітики. Фрідріх Ратцель народився 1844 року у невеликому німецькому місті Карлсруе там пройшли його роки навчання в гімназії.Ратцеля; хоча задля об\'єктивності необхідно додати...