9483

Снотворные средства. Анальгетики

Контрольная

Медицина и ветеринария

Снотворные средства (продолжение) Бромизовал (Бромурал) Седативное действие Легкое снотворное Детям - при хорее, коклюше Входит в состав Паглюферала Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые ...

Русский

2013-03-07

27.93 KB

1 чел.

Снотворные средства (продолжение)

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Седативное действие
  2.  Легкое снотворное
  3.  Детям – при хорее, коклюше

Входит в состав Паглюферала

Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые  кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.

Доксиламин (Донормил)

  1.  Н1-блокатор
  2.  Не влияет на структуру сна
  3.  Низкая токсичность
  4.  М-ХБ свойства
  5.  Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания

Мелатонин

  1.  Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
  2.  «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
  3.  Антистрессовая и адаптогенная активность
  4.  Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
  5.  Стимулирует синтез ГАМК
  6.  Снижается секреция гонадотропинов

Глицин

  1.  Заменимая АК
  2.  Центральный медиатор тормозного типа действия
  3.  Седация
  4.  Стимулирует метаболические функции ЦНС
  5.  Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
  6.  Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
  7.  Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна

Анальгетики

An - без, отрицание

Algos – боль

Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.

Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).

Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).

Группы алкалоидов

  1.  Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики

Морфин, кодеин, тебаин

  1.  Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)

Папаверин, наркотин

Классификация НА по происхождению

  1.  Алкалоиды
  2.  Морфин Кодеин
  3.  Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
  4.  Полусинтетические
  5.  Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина

Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите

  1.  Синтетические
  2.  Фентанил – чистая синтетика
  3.  Промедол (Тримеперидин)
  4.  Налбуфин (Нубаин)
  5.  Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
  6.  Буторфанол (Буфорал, Стадол)
  7.  Пиритрамид (Дипидолор)

Опиоидные рецепторы

Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов

Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.

Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты

  1.  Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
  2.  Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
  3.  Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ

Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов

Эндогенные лиганды

- β-эндорфины

- Энкефалины

- Донорфины

- Эндоморфины

Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.

Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

  1.  Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон

  1.  Агонисты – антагонисты или частичные агонисты

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.

  1.  Антагонисты

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.

Препараты смешанного действия

Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).

  1.  Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы

Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА

Морфин

Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.

Можно вводить: п\к, в\м, в\в.

Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить

MSTcontinus – внутрь 12 часов

Морфилонг – в\м 24 часа.

Сам препарат короткого действия.

С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.

В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.

Механизм анальгезирующего действия

  1.  Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
  2.  Активируют антиноцицептивную систему  - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре

Пути проведения боли (3):

  1.  Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
  2.  Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
  3.  Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД

  1.  Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
  2.  Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
  3.  Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
  4.  Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
  5.  Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции

Эффекты морфина

Есть и центральные и периферические эффекты

  1.  Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
  2.  Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
  3.  На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

  1.  Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

  1.  Уменьшает перистальтику ЖКТ
  2.  Повышает тонус гладких мышц кишечника
  3.  Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
  4.  Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
  5.  Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

  1.  Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
  2.  Привыкание
  3.  Угнетение дыхания
  4.  Брадикардия
  5.  Аллергическая реакция
  6.  Бронхоспазм
  7.  Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
  8.  Обстипация (запор)

Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина

Применение

  1.  Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
  2.  Пред- и послеоперационный период
  3.  Онкологические заболевания
  4.  Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
  5.  Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
  6.  Кашель, угрожающий жизни

Противопоказания

  1.  Ранний детский и старческий возраст
  2.  Дыхательная недостаточность
  3.  Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
  4.  Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
  5.  Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

36184. Конструкции и материалы самонесущих и навесных наружных стен 18.67 KB
  Помимо различных дифференциаций можно выделить 2 типа стен: cамонесущие навесные Самонесущие – стены опирающиеся на фундамент и несущие нагрузку от собственного веса включая нагрузку от балконов эркеров парапетов и других элементов стены по всей высоте но не воспринимающие нагрузки от других частей здания. В соответствии со строительной системой каждый тип стены содержит несколько видов конструкций: бетонные стены из монолитного бетона крупных блоков или панелей; каменные стены ручной кладки стены из каменных блоков и панелей;...
36185. Конструкции и материалы самонесущих и навесных наружных стен. Их особенности 16.22 KB
  Стена отделяет помещение от внешнего пространства наружные стены или от других помещений внутренние стены выполняя тем самым ограждающую функцию. Помимо различных дифференциаций можно выделить 2 типа стен: cамонесущие навесные Самонесущие – стены опирающиеся на фундамент и несущие нагрузку от собственного веса включая нагрузку от балконов эркеров парапетов и других элементов стены по всей высоте но не воспринимающие нагрузки от других частей здания. В соответствии со строительной системой каждый тип стены содержит несколько...
36186. Балконы, лоджии и эркеры 23.87 KB
  Устройство балконов лоджий и эркеров повышает комфортность жилых и общественных помещений и в то же время обогащает пластику фасадов зданий. Лоджии в отличие от балконов по боковым сторонам ограждены стенами и могут быть как встроенными в объем здания так и выносными. ОГРАЖДЕНИЯ БАЛКОНОВ Могут выполняться из различных материалов: непрозрачного стекла пластиков древесных материалов волнистой листовой стали на каркасе и т. КОНСТРУКТИВНЫЕ РЕШЕНИЯ Конструктивное решение балконов зависит от схемы опирания балконной плиты консольное...
36187. Стропильные конструкции крыши, висячие и наслонные стропила 199.92 KB
  Основными несущими элементами крыши являются: мауэрлат стропила и обрешетка. Стропила: Висячие стропила. Висячие стропила опираются только на две крайние опоры например лишь на стены здания без промежуточных опор.
36188. Устройство современных кровель, вентилируемых и невентилируемых, инверсионных кровель 350 KB
  защитный слой выполняемый из мелкого гравия или просеянного шлака втопленного в окрасочный слой битума. Совмещенные крыши: а б невентилируемая; в вентилируемая; 1 защитный слой; 2 рулонный ковер; 3 стяжка; 4 термоизоляция; 5 пароизоляция; 6 вентилируемый канал; 7 несущая конструкция; 8 отделочный слой. Пароизоляционный слой в виде одного или двух слоев рубероида или пергамина на мастике предусматривают для защиты теплоизоляции от увлажнения водяными парами проникающими со стороны внутренних помещений. Поверх...
36189. Естественное освещение помещений 36 KB
  По действующим сейчас правилам все помещения предназначенные для длительного пребывания людей должны иметь естественное освещение. Клеффнера увеличение размеров окон свыше 1 10 1 8 площади пола помещения не дает соответствующего повышения средней освещенности горизонтальной поверхности в помещении. Равномерность освещения при северной ориентации помещений достигается при высоко поднятых окнах с перемычками небольшой высоты при светлых стенах и потолках большой площади окон небольшой глубине помещения а также применением занавесей....
36190. Входные узлы, тамбур, двери. Материалы и основные конструкции 19.19 KB
  Двери как створ различаются по материалу изготовления. Это железные деревянные стеклянные пластиковые алюминиевые двери и др. дция двери: Двери делятся на: внутренние или межкомнатные разделяющие комнаты и входные в квартиры для санитарнотехнических узлов наружные входные в здания тамбурные и специальные например запасные выходы звукоизоляционные двери.
36191. Огнестойкость строительных конструкций и классификация степени сгораемости материалов 43.5 KB
  Продолжительность в часах сопротивления строительной конструкции воздействию высокой температуры при пожаре до исчерпания ею несущей и ограждающей способности принято называть пределом огнестойкости. Предел огнестойкости конструкции определяется опытным или расчетным путем.Он измеряется в см и представляет собой размер повреждения конструкции в контрольной зоне в течение 15 мин. В соответствии со СНиП 11280 Противопожарные нормы проектирования зданий и сооружений по сгораемости строительные конструкции делятся на: несгораемые...
36192. Виды систем канализации. Устройство наружных и внутренних канализационных систем 20.42 KB
  Канализация представляет собой комплекс инженерных сооружений и мероприятий предназначенных для следующих целей: приема сточных вод в местах образования и транспортирования их к очистным сооружениям; очистки и обеззараживания сточных вод; утилизации полезных веществ содержащихся в сточных водах и в их осадке; выпуска очищенных вод в водоем. Системы канализации: Под системой канализации принято понимать совместное или разделительное отведение сточных вод. Общесплавными называют системы канализации при которых все сточные воды ...