9483

Снотворные средства. Анальгетики

Контрольная

Медицина и ветеринария

Снотворные средства (продолжение) Бромизовал (Бромурал) Седативное действие Легкое снотворное Детям - при хорее, коклюше Входит в состав Паглюферала Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые ...

Русский

2013-03-07

27.93 KB

1 чел.

Снотворные средства (продолжение)

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Седативное действие
  2.  Легкое снотворное
  3.  Детям – при хорее, коклюше

Входит в состав Паглюферала

Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые  кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.

Доксиламин (Донормил)

  1.  Н1-блокатор
  2.  Не влияет на структуру сна
  3.  Низкая токсичность
  4.  М-ХБ свойства
  5.  Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания

Мелатонин

  1.  Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
  2.  «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
  3.  Антистрессовая и адаптогенная активность
  4.  Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
  5.  Стимулирует синтез ГАМК
  6.  Снижается секреция гонадотропинов

Глицин

  1.  Заменимая АК
  2.  Центральный медиатор тормозного типа действия
  3.  Седация
  4.  Стимулирует метаболические функции ЦНС
  5.  Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
  6.  Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
  7.  Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна

Анальгетики

An - без, отрицание

Algos – боль

Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.

Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).

Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).

Группы алкалоидов

  1.  Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики

Морфин, кодеин, тебаин

  1.  Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)

Папаверин, наркотин

Классификация НА по происхождению

  1.  Алкалоиды
  2.  Морфин Кодеин
  3.  Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
  4.  Полусинтетические
  5.  Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина

Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите

  1.  Синтетические
  2.  Фентанил – чистая синтетика
  3.  Промедол (Тримеперидин)
  4.  Налбуфин (Нубаин)
  5.  Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
  6.  Буторфанол (Буфорал, Стадол)
  7.  Пиритрамид (Дипидолор)

Опиоидные рецепторы

Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов

Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.

Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты

  1.  Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
  2.  Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
  3.  Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ

Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов

Эндогенные лиганды

- β-эндорфины

- Энкефалины

- Донорфины

- Эндоморфины

Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.

Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

  1.  Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон

  1.  Агонисты – антагонисты или частичные агонисты

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.

  1.  Антагонисты

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.

Препараты смешанного действия

Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).

  1.  Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы

Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА

Морфин

Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.

Можно вводить: п\к, в\м, в\в.

Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить

MSTcontinus – внутрь 12 часов

Морфилонг – в\м 24 часа.

Сам препарат короткого действия.

С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.

В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.

Механизм анальгезирующего действия

  1.  Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
  2.  Активируют антиноцицептивную систему  - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре

Пути проведения боли (3):

  1.  Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
  2.  Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
  3.  Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД

  1.  Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
  2.  Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
  3.  Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
  4.  Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
  5.  Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции

Эффекты морфина

Есть и центральные и периферические эффекты

  1.  Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
  2.  Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
  3.  На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

  1.  Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

  1.  Уменьшает перистальтику ЖКТ
  2.  Повышает тонус гладких мышц кишечника
  3.  Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
  4.  Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
  5.  Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

  1.  Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
  2.  Привыкание
  3.  Угнетение дыхания
  4.  Брадикардия
  5.  Аллергическая реакция
  6.  Бронхоспазм
  7.  Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
  8.  Обстипация (запор)

Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина

Применение

  1.  Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
  2.  Пред- и послеоперационный период
  3.  Онкологические заболевания
  4.  Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
  5.  Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
  6.  Кашель, угрожающий жизни

Противопоказания

  1.  Ранний детский и старческий возраст
  2.  Дыхательная недостаточность
  3.  Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
  4.  Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
  5.  Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30437. Бразильский федерализм и местное самоуправление 15.64 KB
  территориальная структура была несколько реорганизована в частности федеральные территории Рорайма и Амапа обрели статус штатов. 23 установила совместную сферу компетенции Союза штатов и муниципалитетов и федерального округа распределение которой а точнее сотрудничество в которой опятьтаки передано в ведение дополняющего закона. Наконец третья сфера компетенции установленная основным законом конкурирующая компетенция Союза штатов и федерального округа к которой в частности отнесено трудовое исправительное экономическое и...
30438. Конституционное развитие Казахстана 16.32 KB
  Принципиально новыми положениями Конституционного закона стали провозглашение Казахстана независимым демократическим правовым государством а также преобразование Казахской ССР в Республику Казахстан. Закон предусмотрел такой государственный орган как Комитет конституционного надзора призванный обеспечить верховенство Конституции. Начальный этап конституционного развития Республики Казахстан завершился принятием 28 января 1993 г. Практическое применение показало что отдельные вопросы требующие конституционного...
30439. Форма правления и государственный режим в Казахстане, формирование и взаимодействие высших государственных органов 16.15 KB
  2 Конституции республика является государством с президентской формой правления. Однако анализ содержания Конституции в частности системы государственных органов показывает что с точки зрения принятой классификации форм правления Казахстан представляет собой не президентскую а смешанную республику функционирующую по президентскому тину. В Конституции же Казахстана мы находим и возможность хотя и усеченную выражения Парламентом вотума недоверия правительству п. 3 Конституции система сдержек и противовесов последовательного применения не...
30440. Политико-территориальное устройство и организация местной власти в Казахстане 18.2 KB
  и местных исполнительных органов устанавливая что компетенция маслихатов порядок их организации и деятельности правовое положение их депутатов равно как и компетенция и порядок деятельности местных исполнительных органов устанавливаются законом. Такой закон сегодня Закон О местных представительных и исполнительных органах Республики Казахстан от 10 декабря 1993 г. 87 определяет правовые основы организации и деятельности местных органов исполнительной власти. Взаимоотношения местных представительных и исполнительных органов...
30441. Юридическая и социально-политическая сущность конституции 15.07 KB
  Юридическая и социальнополитическая сущность конституции В науке конституционного права понятие âконституцияâ применяется в двух смыслах. В формальном смысле это юридическая конституция т. Юридическая конституция представляет собой документ предписывающий то что должно быть. Серьезные расхождения между юридической и фактической конституциями иногда порождают фиктивность части положений основного закона.
30442. Основные тенденции развития конституционного права 14.29 KB
  Социализация это тенденция означающая что конституционноправовые нормы все шире регулируют основы устройства не только государства как это делали первые конституции но и общества в целом включая его экономическую политическую1 социальную и культурную системы. Данная тенденция проявляется в пополнении перечня конституционных прав свобод и обязанностей правами и обязанностями социальноэкономическими и культурными в регулировании отношений между трудом и капиталом в установлении социального предназначения собственности и т....
30443. Права, свободы и обязанности человека и гражданина, соотношение между ними 14.85 KB
  Права свободы и обязанности человека и гражданина соотношение между ними Подчеркивая две составные части в формуле права человека и права гражданина конституционноправовая теория исходит из того что первые проистекают из естественного права а вторые из позитивного хотя и те и другие носят неотъемлемый характер. Права человека являются исходными они присущи всем людям от рождения независимо от того являются они гражданами государства в котором живут или нет а права гражданина включают в себя те права которые закрепляются...
30444. Равенство прав, свобод и обязанностей, запрет дискриминации в зарубежных странах 16.24 KB
  Равенству граждан противостоит дискриминация являющаяся формой насилия над человеком. Дискриминация выступает как отрицание равенства граждан и основных принципов демократического правового государства. В прошлом в ряде стран дискриминация возводилась на уровень государственной политики. Расовая дискриминация.
30445. Гарантии и ограничения прав и свобод в зарубежных странах 16.55 KB
  Гарантии и ограничения прав и свобод в зарубежных странах. Юридические гарантии существующие в странах с демократическим режимом опираются прежде всего на авторитет конституций в которых закреплены основные права и свободы. В этом плане для всех граждан очень важно чтобы как можно больше прав и свобод было в тексте именно конституций. Однако конституции далеко не всегда закрепляют права и свободы в полном объеме.