9483

Снотворные средства. Анальгетики

Контрольная

Медицина и ветеринария

Снотворные средства (продолжение) Бромизовал (Бромурал) Седативное действие Легкое снотворное Детям - при хорее, коклюше Входит в состав Паглюферала Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые ...

Русский

2013-03-07

27.93 KB

1 чел.

Снотворные средства (продолжение)

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Седативное действие
  2.  Легкое снотворное
  3.  Детям – при хорее, коклюше

Входит в состав Паглюферала

Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые  кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.

Доксиламин (Донормил)

  1.  Н1-блокатор
  2.  Не влияет на структуру сна
  3.  Низкая токсичность
  4.  М-ХБ свойства
  5.  Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания

Мелатонин

  1.  Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
  2.  «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
  3.  Антистрессовая и адаптогенная активность
  4.  Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
  5.  Стимулирует синтез ГАМК
  6.  Снижается секреция гонадотропинов

Глицин

  1.  Заменимая АК
  2.  Центральный медиатор тормозного типа действия
  3.  Седация
  4.  Стимулирует метаболические функции ЦНС
  5.  Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
  6.  Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
  7.  Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна

Анальгетики

An - без, отрицание

Algos – боль

Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.

Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).

Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).

Группы алкалоидов

  1.  Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики

Морфин, кодеин, тебаин

  1.  Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)

Папаверин, наркотин

Классификация НА по происхождению

  1.  Алкалоиды
  2.  Морфин Кодеин
  3.  Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
  4.  Полусинтетические
  5.  Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина

Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите

  1.  Синтетические
  2.  Фентанил – чистая синтетика
  3.  Промедол (Тримеперидин)
  4.  Налбуфин (Нубаин)
  5.  Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
  6.  Буторфанол (Буфорал, Стадол)
  7.  Пиритрамид (Дипидолор)

Опиоидные рецепторы

Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов

Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.

Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты

  1.  Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
  2.  Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
  3.  Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ

Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов

Эндогенные лиганды

- β-эндорфины

- Энкефалины

- Донорфины

- Эндоморфины

Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.

Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

  1.  Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон

  1.  Агонисты – антагонисты или частичные агонисты

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.

  1.  Антагонисты

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.

Препараты смешанного действия

Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).

  1.  Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы

Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА

Морфин

Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.

Можно вводить: п\к, в\м, в\в.

Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить

MSTcontinus – внутрь 12 часов

Морфилонг – в\м 24 часа.

Сам препарат короткого действия.

С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.

В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.

Механизм анальгезирующего действия

  1.  Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
  2.  Активируют антиноцицептивную систему  - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре

Пути проведения боли (3):

  1.  Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
  2.  Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
  3.  Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД

  1.  Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
  2.  Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
  3.  Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
  4.  Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
  5.  Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции

Эффекты морфина

Есть и центральные и периферические эффекты

  1.  Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
  2.  Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
  3.  На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

  1.  Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

  1.  Уменьшает перистальтику ЖКТ
  2.  Повышает тонус гладких мышц кишечника
  3.  Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
  4.  Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
  5.  Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

  1.  Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
  2.  Привыкание
  3.  Угнетение дыхания
  4.  Брадикардия
  5.  Аллергическая реакция
  6.  Бронхоспазм
  7.  Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
  8.  Обстипация (запор)

Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина

Применение

  1.  Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
  2.  Пред- и послеоперационный период
  3.  Онкологические заболевания
  4.  Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
  5.  Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
  6.  Кашель, угрожающий жизни

Противопоказания

  1.  Ранний детский и старческий возраст
  2.  Дыхательная недостаточность
  3.  Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
  4.  Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
  5.  Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

45089. Синдромы и симптомы в психиатрии 184.5 KB
  Синдромы и симптомы в психиатрии 2 Малые и большие синдромы Синдромы могут быть малыми и большими. синдромы и симптомы в психиатрии 3 Клиническая картина синдромов Клиническая картина синдромов складывается из: позитивных расстройств галлюцинаторно-бредовые кататонические аффективные и ряд других и негативных расстройств эмоционально-волевое оскудение психопатизация личности слабоумие. Позитивные и негативные синдромы обычно проявляются в тесной взаимосвязи. синдромы и симптомы в психиатрии...
45090. Органическое расстройство личности (F07.0) 28.5 KB
  Этиология Причиной являются эпилепсия тяжелые и повторные черепно-мозговые травмы энцефалиты детские церебральные параличи к которым присоединяются соматические расстройства. Распространенность Считается что органические расстройства личности развиваются у 5 10 больных эпилепсией с продолжительностью заболевания более 10 лет. Хотя на первых этапах расстройства памяти не характерны они могут прогрессировать и в этом случае следует говорить о деменции. Наиболее точно органические расстройства личности дифференцируются от деменций на...
45091. Психические и поведенческие расстройства вследствие употребления психоактивных веществ (F1) 28 KB
  В данную группу входят расстройства тяжесть которых варьирует от неосложненного опьянения до выраженных психотических расстройств и деменции но при этом все они могут быть объяснены употреблением одного или нескольких психоактивных веществ. Конкретное употребляемое вещество часто определяет всю клинику например картину интоксикации психоза хотя деменции в результате употребления различных веществ могут быть похожи. Выделяют расстройства вследствие употребления алкоголя F10 опиоидов F11 каннабиоидов F12 седативных и снотворных...
45092. Алкоголизм — хроническая болезнь 55.5 KB
  На исходной стадии алкоголизма развивается деменция. Стадии алкоголизма 15. минимальной его дозы способной вызвать хотя бы легкое опьянение или наоборот максимальной дозы не вызывающей его на первой стадии достигает того что для опьянения требуется доза в 2 3 раза большая чем прежде. Но иногда контроль утрачивается только на II стадии алкоголизма.
45093. Психические и поведенческие расстройства вследствие употребления алкоголя (F10) 49 KB
  Психологической причиной является прием алкоголя как препарата улучшающего коммуникации как антидепрессанта для снижения уровня тревоги. Кроме того некоторые личностные черты сами по себе могут нивелироваться приемом алкоголя хотя алкоголизм обыкновенно в дальнейшем их заостряет. Для диагностики алкогольного опьянения применяются методы определения алкоголя в выдыхаемом воздухе пробы Раппопорта и Мохова Шинкаренко.
45094. Психические и поведенческие расстройства вследствие употребления опиоидов (F11) 31 KB
  Терапия острой передозировки опиатами включает применение налоксона 001 мг на кг веса или антаксона. К специфической терапии относятся метадоновая как первичная терапия при детоксикации так и в ходе реабилитации как поддерживающая терапия лечение клонидином в ходе детоксации а также терапия налоксоном и налтрексоном или бупренорфином как частичным агностом опиатов. Требуются также продолжительная и упорная групповая и индивидуальная психотерапия и реабилитация в специализированных центрах.
45095. Хронические бредовые расстройства (F22) 34.5 KB
  В строгом смысле это монотематический бред который вторично может приводить к депрессии если пациент не может реализовать своей моноидеи или агрессии против предполагаемых врагов. Идеи преследования величия отношения изобретательства или реформаторства ревности и влюбленности или убежденность в наличии некоего заболевания религиозные идеи аффективно заряжены. Идеи величия и религиозные идеи приводят пациентов к руководству еретическими сектами и новыми мессианскими течениями. Идеи ревности и влюбленности синдром Клерамбо нелепы при...
45096. Программирование КИХ-фильтра на языке ассемблера процессора ADSP-2181 569.5 KB
  Разработка программы КИХ-фильтра заданного типа и с заданными характеристиками на языке ассемблера ADSP-2181. Изучение характеристик спроектированного фильтра с использование программы DFT.ASM. Изучение преобразований типовых дискретных сигналов при прохождении через КИХ-фильтры.
45097. Исследование процесса аналого–цифрового преобразования радиолокационных эхо-сигналов 1.21 MB
  Исследование спектрально-корреляционных свойств радиолокационных сигналов и помех Временная реализация процесса: Автокорреляционная функция процесса: Спектр процесса: Исследование характеристик аналого-цифрового преобразования Исследование влияния на ошибки квантования спектры квантованного сигнала и сигнала ошибки выбора величины динамического диапазона АЦП Спектры квантованного сигнала и сигнала ошибки выбора величины динамического диапазона АЦП: А Д А=Д А Д При уменьшении амплитуды сигнала от D до...