9483

Снотворные средства. Анальгетики

Контрольная

Медицина и ветеринария

Снотворные средства (продолжение) Бромизовал (Бромурал) Седативное действие Легкое снотворное Детям - при хорее, коклюше Входит в состав Паглюферала Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые ...

Русский

2013-03-07

27.93 KB

1 чел.

Снотворные средства (продолжение)

Бромизовал (Бромурал)

  1.  Седативное действие
  2.  Легкое снотворное
  3.  Детям – при хорее, коклюше

Входит в состав Паглюферала

Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые  кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.

Доксиламин (Донормил)

  1.  Н1-блокатор
  2.  Не влияет на структуру сна
  3.  Низкая токсичность
  4.  М-ХБ свойства
  5.  Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания

Мелатонин

  1.  Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
  2.  «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
  3.  Антистрессовая и адаптогенная активность
  4.  Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
  5.  Стимулирует синтез ГАМК
  6.  Снижается секреция гонадотропинов

Глицин

  1.  Заменимая АК
  2.  Центральный медиатор тормозного типа действия
  3.  Седация
  4.  Стимулирует метаболические функции ЦНС
  5.  Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
  6.  Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
  7.  Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна

Анальгетики

An - без, отрицание

Algos – боль

Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.

Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).

Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).

Группы алкалоидов

  1.  Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики

Морфин, кодеин, тебаин

  1.  Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)

Папаверин, наркотин

Классификация НА по происхождению

  1.  Алкалоиды
  2.  Морфин Кодеин
  3.  Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
  4.  Полусинтетические
  5.  Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина

Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите

  1.  Синтетические
  2.  Фентанил – чистая синтетика
  3.  Промедол (Тримеперидин)
  4.  Налбуфин (Нубаин)
  5.  Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
  6.  Буторфанол (Буфорал, Стадол)
  7.  Пиритрамид (Дипидолор)

Опиоидные рецепторы

Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов

Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.

Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты

  1.  Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
  2.  Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
  3.  Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ

Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов

Эндогенные лиганды

- β-эндорфины

- Энкефалины

- Донорфины

- Эндоморфины

Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.

Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами

  1.  Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)

Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон

  1.  Агонисты – антагонисты или частичные агонисты

Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.

  1.  Антагонисты

Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.

Препараты смешанного действия

Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).

  1.  Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы

Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА

Морфин

Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.

Можно вводить: п\к, в\м, в\в.

Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить

MSTcontinus – внутрь 12 часов

Морфилонг – в\м 24 часа.

Сам препарат короткого действия.

С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.

В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.

Механизм анальгезирующего действия

  1.  Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
  2.  Активируют антиноцицептивную систему  - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре

Пути проведения боли (3):

  1.  Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
  2.  Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
  3.  Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД

  1.  Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
  2.  Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
  3.  Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
  4.  Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
  5.  Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции

Эффекты морфина

Есть и центральные и периферические эффекты

  1.  Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
  2.  Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
  3.  На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):

1. угнетение:

- дыхательный

- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)

- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)

- теплорегуляция

- СДЦ (но в больших дозах)

2. возбуждение:

- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда

- блуждающий нерв (брадикардия)

  1.  Влияние на продукции гормонов:

- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК

- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)

  1.  Уменьшает перистальтику ЖКТ
  2.  Повышает тонус гладких мышц кишечника
  3.  Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
  4.  Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
  5.  Гистаминогенное действие (бронхоспазм)

Побочные эффекты

  1.  Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
  2.  Привыкание
  3.  Угнетение дыхания
  4.  Брадикардия
  5.  Аллергическая реакция
  6.  Бронхоспазм
  7.  Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
  8.  Обстипация (запор)

Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина

Применение

  1.  Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
  2.  Пред- и послеоперационный период
  3.  Онкологические заболевания
  4.  Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
  5.  Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
  6.  Кашель, угрожающий жизни

Противопоказания

  1.  Ранний детский и старческий возраст
  2.  Дыхательная недостаточность
  3.  Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
  4.  Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
  5.  Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

23043. Транзистори 88 KB
  Вихідна вольтамперна характеристика ВАХ біполярного транзистора це залежність величини струму колектора ІК від напруги між колектором та емітером UКЕ при певному струмі бази ІБ або напруги між базою та емітером UБЕ . Вихідна вольтамперна характеристика ВАХ польового транзистора це залежність величини струму стока ІС від напруги між стоком та витоком UСВ при певній напрузі між затвором та витоком UЗВ . Виконання роботи передбачає використання осцилографа як характериографа з метою одержання на екрані двоканального...
23044. ПІДСИЛЮВАЧІ НА ТРАНЗИСТОРАХ 103 KB
  Він є лише керувальним пристроєм а збільшення потужності сигналу відбувається за рахунок зовнішнього джерела напруги струмом в колі якого й керує транзистор. Характер зміни вхідного сигналу повинен передаватися на вихід без помітних спотворень. Кажуть що має місце інверсія фази сигналу. Як випливає з рівняння ЕберсаМола [1] імпеданс для малого сигналу з боку емітера при фіксованій напрузі на базі дорівнює rе = kT еIк 5 де k стала Больцмана Т абсолютна температура е заряд електрона Iк струм колектора.
23045. Дешифратори та мультиплексори 1.3 MB
  Це здійснюється аналогічно заданню параметрів елементів схеми за допомогою редактора пробних сигналів Stimulus Editor. Це робиться аналогічно заданню мітки вузла схеми причому в описі шини слід перерахувати через кому мітки усіх вузлів що входять у шину Альтернативна можливість полягає у використанні конструкцій типу BUS[1n] де BUS імя шини BUS[1]BUS[n] відповідні мітки вузлів. Пакет OrCAD дозволяє провести суто цифрове моделювання для даного вузла схеми якщо до цього вузла підєднані лише цифрові входи та виходи. Зазначимо що...
23046. Тригери 1.45 MB
  1 зображено схему найпростішого RSтригера на елементах 2ІНЕ серії 74 із зворотнім звязком. Встановлення тригера в 10 відбувається при подачі нуля на NSNR при цьому протилежний вхід повинен бути встановлений в одиницю. Подача двох нулів є забороненою комбінацією при якій стан тригера буде невизначеним. Для даної схеми тригера доцільно у початковий момент встановити режим зберігання інформації потім у деякий момент подати імпульс встановлення 1 потім імпульс встановлення 0 після цього знову використати режим зберігання і нарешті...
23047. Регістри та лічильники 1.83 MB
  Виведіть графік залежності вхідних Reset Shift Info та вихідних Q0Q2 цифрових сигналів регістра від часу та поясніть ці залежності. Виведіть відповідні графіки для вхідних та вихідних сигналів та поясніть ці залежності. Джерела пробних сигналів підберіть таким чином щоб регістр послідовно виконав операції: а паралельного запису числа 0101; б перетворення цього числа на послідовний код; в послідовного запису числа 1010; Проведіть моделювання для цієї схеми. Виведіть відповідні графіки для вхідних та вихідних сигналів та поясніть ці...
23048. Імпульсні цифрові схеми 2.62 MB
  Формувачі імпульсів. 1 зображено схему формувача імпульсів на логічних елементах ІНЕ. 1 Недоліком цієї схеми є те що для формування імпульсів досить великої тривалості потрібно використати велику кількість логічних елементв. 2 Для формування імпульсів з синусоїдальної напруги часто застосовується тригер Шмітта рис.
23049. Схеми на операційних підсилювачах. Інвертуюче увімкнення ОП 2.04 MB
  Завдяки своєму високим коефіцієнту підсилення та вхідному опору а також низькому опору вихідному операційні підсилювачі ОП дуже широко застосовуються у схемотехніці особливо в мішаних аналоговоцифрових схемах. Додавши до ОП коло зворотнього звязку можна отримати підсилювач практично з будьяким коефіцієнтом підсилення. Коефіцієнт підсилення такої схеми у межах лінійності ОП рівний Rc Rin. Параметри ОП дозволяють добирати Rc та Rin у широкому діапазоні опорів отримуючи різні коефіцієнти підсилення.
23050. Цифро-аналогові перетворювачі 1.33 MB
  1 зображено схему 4розрядного ЦАП. 1 Лічильник U3A та пробні джерела складають тестову схему яка послідовно подає на вхід ЦАП цифрові коди від 0 0000 до 15 1111. Зростаючий код на виході ЦАП буде перетворюватися на лінійно зростаючу напругу. 2 зображено схему дослідження 8розрядного інтегрального ЦАП.
23051. Ознайомлення з основними можливостями пакета програм автоматизованого проектування електронних схем MicroSim PSPICE 8.0 1.35 MB
  Система автоматизованого проектування MicroSim PSPICE використовує один з найбільш вдалих кодів схемотехнічного моделювання SPICE Simulation Program with Integrated Circuit Emphasis який був розроблений на початку 70х років фахівцями Каліфорнійського університету США. Фактично зазначений код став стандартним для моделювання електронних схем і застосовується також у інших відомих системах моделювання схем зокрема MicroCap а вхідний формат мови завдань SPICE підтримується практично усіма пакетами автоматизованого проектування електронних...