9485

Ненаркотические анальгетики. Психотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Ненаркотические анальгетики Производное анальгина - парацетамол - считается самым безопасным анальгетиком Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается....

Русский

2013-03-07

29.31 KB

4 чел.

Ненаркотические анальгетики

Производное анальгина – парацетамол – считается самым безопасным анальгетиком

  1.  Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается.
  2.  Хорошая переносимость
  3.  Небольшая терапевтическая широта

Особенности биотрансформации (взрослые):

  1.  80% конъюгация с глюкуронидом
  2.  17% гидроксилироавние (цитохром Р-450)
  3.  В результате образуется активный метаболит – N-ацетил-бензохинонимин (токсичен!)  он же конъюгирует с глютатионом (терапевтические дозы)

Токсические дозы – N-ацетил-бензохинонимин инактивируется частично

При передозировке:

  1.  Накопление N-ацетил-бензохинонимина – некроз клеток (гепато- и нефротоксичность)

Лечение: (в первые 12 часов!)

  1.  Ацетилцистеин – способствует образованию глутатиона
  2.  Метионин – активирует конъюгацию – присоединение веществ, которые образуют метаболиты

Дети до 12 лет:

  1.  Недостаточность цит Р-450
  2.  Сульфатный путь биотрансформации
  3.  Нет токсичных меаболитов

Индометацин – внутрь, в мышцу, ректально и местно

Один из самых эффективных противовоспалительных, способствует выведению мочевой кислоты (при подагре).

Высокая токсичность:

  1.  Ульцерогенное действие
  2.  Угнетение кроветворения
  3.  Отеки, повышение АД
  4.  Неврологические и психические расстройства
  5.  Может угнетать родовую деятельность

Противопоказан детям до 14 лет, но назначают даже новорожденным – однократно, максимум 1-2 раза при открытом артериальном протоке, ускоряет развитие закрытия артериального – Боталлого протока.

Диклофенак (Вольтарен, Ортофен)

  1.  Является золотым стандартом
  2.  Один из наиболее противовоспалительных препаратов
  3.  Выражено анальгезирующее, жаропонижающее свойство
  4.  ! Токсичность значительно ниже, значительная широта ТД, хорошая переносимость
  5.  Не желателен при ЯБЖ, т.к. ульцерогенность есть, но ниже

Мовалис

Внутрь, ректально, в/м.

  1.  Избирательный ингибитор ЦОГ-2
  2.  Считается высокоэффективным и малотоксичным НПВС нового поколения
  3.  Длительно действие – 1 раз\сут 7.5мг
  4.  Нет ульцерогенного действия
  5.  Хорошая переносимость
  6.  Противоопухолевая активность

К 3 зачету дочитать:

Снотворные, противоэпилептические, противопаркинсонические, противоподагрические, местные анестетики, средства для наркоза!

Психотропные средства

Классификация:

  1.  Психолептики – делающие душу нежной, вещества с угнетающим действием – нейролептики (антипсихотики), транквилизаторы, седативные, антиманиакальные – нормотенические.
  2.  Психаналептики – оживдяющие, со стимулирующим действием – психостимуляторы, антидеперессанты, ноотропы, аналептики
  3.  Психодислептики – галлюциногены – LSD25, продукты индийской конопли, экстези, анаша

Нейролептики – антипсихотические вещества – это средства устраняющие основные симптомы психоза – бред и галлюцинации. Используется при психозах, в частности при шизофрении.

Шизофрения – ненормальное восприятие. Есть продуктивная симптоматика и негативная шизофрении. Продуктивная – бред, галлюцинации, нарушение мышления. Негативная – снижение уровня эмоционального реагирования – эмоциональная уплощенность, апатия, социальная отрешенность, ограничение контактов, сужение интересов, обеднение речи, прогрессирующее слабоумие.

Невроз – адекватное восприятие, но неадекватная реакция.

Классификация антипсихотиков по химической структуре:

  1.  Типичные нейролептики
  2.  Производные Фенотиазина, трициклическая структура:
  3.  Алифатические – Хлопромазин (Аминазин), Левомепромазин (Тизерцин)
  4.  Пиперазиновые производные – Трифтазин, Этаперазин, Фторфеназин (Модитен), Фторфеназин деканоат
  5.  Пиперидиновые – Перициазин (Неулептил), Тиоридазин (Сонопакс)
  6.  Производные бутирфенона:
  7.  Галоперидол, Дроперидол, Трифлуперидол (Триседил)
  8.  Производные тиоксантена – Хлорпротиксен
  9.  Индола – Карбидин
  10.  Экстрапирамидные расстройства – ригидность, тремор
  11.  Атипичные или нетипичные
  12.  Бензамиды – Сульпирид (Эглонил) + антидеприссивный эффект + цитопротекторное действие (хорошо при ЯБЖ)
  13.  Дибензодиазепины – Клозапин (Азалептин) – сильный побочный эффект – угнетение кроветворения (агранулоцитоз), восстановили, т.к. хорошо ц больных с устойчивыми формами. Оламзопин (Зипрекса) – заменитель Клозапина
  14.  Сероквель
  15.  Не вызывают экстрапирамидных расстройств
  16.  Меньше нейроэндокринных нарушений
  17.  Действуют на различные подтипы рецепторов
  18.  Устраняют и «негативную» симптоматику

Механизм действия

  1.  Блок дофаминовых рецепторов мезолимбической сструктуры головного мозга  (D-2 рецепторов)
  2.  Блок адренергических (α), серотонинергических структур (РФ, лимбическая система, гипоталамус)

Основные фарм.эффекты, на примере Аминазина :

  1.  Антипсихотический
  2.  Нейролептический – на фоне ясного сознания и контакта наступает психомоторная заторможенность, угнетение болевой активности, инстинктов и эмоциональная индифферентность – безразличие к окружающему.
  3.  Психоседативный – связан с болоком и H1  и альфа рецторов цнс
  4.  Миорелаксирующий
  5.  Потенцирующий
  6.  Противорвотный, связан  с блоком дофаминовых рецепторов тригерной зоны рвотного центра – только рвота токсического характера!
  7.  Антигистаминный – блок H1 рецепторов
  8.  Гипотермический – снижает и нормальную температуру тела, особенно на фоне низкой температуры окружающей среды. Используют в хирургии – искусственное ослажнение, с искусственным кровообращением – операции на сердце. Также при токсической температуре, не снимаемой другими средствами
  9.  Гипотензивный – блок α-1 рецепторов

Применение Аминазина:

  1.  Шизофрения, острый психоз, острое психомоторное возбуждение
  2.  Потенцирование действия наркозных, снотворных, анальгетиков
  3.  Токсическая рвота (цитостатики, лучевая терапия, наркоз), икота
  4.  Искусственная гипотермия при злокачественной гипертермии

Побочные эффекты:

  1.  Экстрапирамидные расстройства – тремор, акинезия, ригидность (скованность)- обусловлена нарушением обмена дофамина в ядрах стриополидарной системы – блок дофаминовых рецепторов черной субстанции  растормаживание стриополидарной системы
  2.  Каталепсия (захват, удерживание) – невозможность совершать произвольные движения, и возможность сохранять длительное время неудобную позу – высшее проявление нейролептического действия
  3.  Снижение АД
  4.  Контактный дерматит, фотосенсибилизация
  5.  Эндокринные нарушение – повышается секреция пролактина  нарушение менструального цикла, блок образования ГТГ – гинекомастия, галакторея
  6.  Депрессия
  7.  Гепатотоксичность
  8.  М-ХБ: глаукома, мидриаз, нарушение аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, затрудненное мочеиспускание, запор
  9.  Нарушение кроветворнеия – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения
  10.  Злокачесвтенный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД

Пиперазиновые производные фенотиазина

Более выражены эффеткы – антипсихотический, противорвотный.

Экстрапирамидные расстройства

Гиперпролактинемия

Мененее выражены – альфа АБ и М-ХБ

Пиперидиновые проиводные фенотиазина

Менее выражен седативный, антипсихотивный эффекты.

Все выражено в меньшей степени. Применяются у больных с психопатоподобным состоянием, при нарушениях поведения, расстройствах контакта, при агрессивности, оппозиция к родителям – «корректоры» поведения

Галоперидол – мощное антипсихотическое, противорвотное, нет М-ХБ, в меньшей степени α-АБ

Дроперидол – парентерально в ампулах, подкожно, в вену. Быстро, сильно и коротко. Антипсихотический и противорвотный – мощные. С фентанилом для нейролептоанальгезии (НЛА), при гипертоническом кризе.

Хлорпротиксен – успокаивающее и антипсихотическое; умеренное антидепрессивное; редко экстрапирамидные расстройства

Транквилизаторы

Это вещества избирательно устраняющие отрицательные эмоции – страх, тревогу, напряжение, агрессию.

Синонимы:

  1.  Атарактики
  2.  Анксиолитики – растворяющие тревогу
  3.  Антифобические – против страха

Классификация:

  1.  Производные бензодиазепина
  2.  Диазепам (Реланиум, Седуксен, Сибазон)
  3.  Феназепам
  4.  Оксазепам (Нозепам, Тазепам)
  5.  Альпразолам (Алзолам, Золдак)
  6.  Лоразепам
  7.  Тофизопам (Грандаксин)
  8.  Медазепам (Мезапам, Рудотель)
  9.  Производные разных химических групп
  10.  Буспирон – агонист серотониновых рецепторов
  11.  Афобазол
  12.  Мебикар
  13.  Гидроксизин (Атаракс)
  14.  Оксилидин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

19699. Своеобразие поэтики Лескова 43.5 KB
  Своеобразие поэтики Лескова Что касается собственного творчества писатель шел против течений. Он любит жанры новеллы и анекдота в основе которых новость неожиданность т.е. то что вступает в противоречие с привычным взглядом на вещи. Лесков стремился не
19700. Творческий путь Достоевского. Поэтика романов 33.5 KB
  Творческий путь Достоевского. Поэтика романов. Достоевский учился в Инженерном училище. Там Достоевский начал писать трагедии от которых сохранились только названия: Борис Годунов и Мария Стюарт. Настоящий дебют в литературе повесть в письмах иногда называет
19701. Преступление и наказание 35 KB
  Преступление и наказание Достоевский анализирует больную психику описывает людей в состоянии нравственной и умственной одержимости. Герои переживают внутреннюю катастрофу. Психологизм скрытый и явный: внутренний монолог перетекающий в своеобразный внутре
19702. Ф.М. Достоевский «Идиот» 32.5 KB
  Ф.М. Достоевский Идиот Позиция Достоевского в общественной борьбе его эпохи чрезвычайно сложна противоречива трагична. Писателю нестерпимо больно за человека за его искалеченную жизнь поруганное достоинство и он страстно ищет выход из царства зла и насилия в ми...
19703. Роман Достоевского «Бесы», его проблематика и поэтика. «Бесы» как роман-предупреждение 49 KB
  Роман Достоевского Бесы его проблематика и поэтика. Бесы как романпредупреждение. Начиная работу над Бесами 18701871 Д. намеревался создать полит.памфлет обращенный против западников и нигилистов. Несостоятельность их теоретической программы гибельность практ
19704. «Братья Карамазовы»: проблема замысла, место глав «Бунт» и «Великий Инквизитор» в романе 33 KB
  Братья Карамазовы: проблема замысла место глав Бунт и Великий Инквизитор в романе. В романе мы видим целую галерею образов. Отец и сыновьяэто разные стороны русского характера. Фёдор Павлович отец братьев Карамазовых. Это человек прошлого бывший крепостник о
19705. Творческий путь Толстого 40 KB
  Творческий путь Толстого Толстой происходил из знатной дворянской семьи. Толстой родился в родовом имении Ясная Поляна в Тульской губернии. в 1844 г. поступил в Казанский университет где учился сначала на восточном факультете затем на юридическом. В студенческие годы
19706. Поэтика ранних произведений Толстого 33.5 KB
  Поэтика ранних произведений Толстого. Как и все произведения Л.Н.Толстого трилогия €œДетство. Отрочество. Юность€ явилась по сути воплощением большого количества замыслов и начинаний. В ходе работы над произведением писатель тщательно оттачивал каждую фразу каждую ...
19707. «Анна Каренина»: источники замысла, поэтика, проблематика. Новые черты в художественном мире Толстого 39 KB
  Анна Каренина: источники замысла поэтика проблематика. Новые черты в художественном мире Толстого. После окончания работы над романом Война и мир Лев Николаевич увлекся проблемами семьи и брака. Окружающая его действительность давала много материала о семейно...