9485

Ненаркотические анальгетики. Психотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Ненаркотические анальгетики Производное анальгина - парацетамол - считается самым безопасным анальгетиком Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается....

Русский

2013-03-07

29.31 KB

5 чел.

Ненаркотические анальгетики

Производное анальгина – парацетамол – считается самым безопасным анальгетиком

  1.  Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается.
  2.  Хорошая переносимость
  3.  Небольшая терапевтическая широта

Особенности биотрансформации (взрослые):

  1.  80% конъюгация с глюкуронидом
  2.  17% гидроксилироавние (цитохром Р-450)
  3.  В результате образуется активный метаболит – N-ацетил-бензохинонимин (токсичен!)  он же конъюгирует с глютатионом (терапевтические дозы)

Токсические дозы – N-ацетил-бензохинонимин инактивируется частично

При передозировке:

  1.  Накопление N-ацетил-бензохинонимина – некроз клеток (гепато- и нефротоксичность)

Лечение: (в первые 12 часов!)

  1.  Ацетилцистеин – способствует образованию глутатиона
  2.  Метионин – активирует конъюгацию – присоединение веществ, которые образуют метаболиты

Дети до 12 лет:

  1.  Недостаточность цит Р-450
  2.  Сульфатный путь биотрансформации
  3.  Нет токсичных меаболитов

Индометацин – внутрь, в мышцу, ректально и местно

Один из самых эффективных противовоспалительных, способствует выведению мочевой кислоты (при подагре).

Высокая токсичность:

  1.  Ульцерогенное действие
  2.  Угнетение кроветворения
  3.  Отеки, повышение АД
  4.  Неврологические и психические расстройства
  5.  Может угнетать родовую деятельность

Противопоказан детям до 14 лет, но назначают даже новорожденным – однократно, максимум 1-2 раза при открытом артериальном протоке, ускоряет развитие закрытия артериального – Боталлого протока.

Диклофенак (Вольтарен, Ортофен)

  1.  Является золотым стандартом
  2.  Один из наиболее противовоспалительных препаратов
  3.  Выражено анальгезирующее, жаропонижающее свойство
  4.  ! Токсичность значительно ниже, значительная широта ТД, хорошая переносимость
  5.  Не желателен при ЯБЖ, т.к. ульцерогенность есть, но ниже

Мовалис

Внутрь, ректально, в/м.

  1.  Избирательный ингибитор ЦОГ-2
  2.  Считается высокоэффективным и малотоксичным НПВС нового поколения
  3.  Длительно действие – 1 раз\сут 7.5мг
  4.  Нет ульцерогенного действия
  5.  Хорошая переносимость
  6.  Противоопухолевая активность

К 3 зачету дочитать:

Снотворные, противоэпилептические, противопаркинсонические, противоподагрические, местные анестетики, средства для наркоза!

Психотропные средства

Классификация:

  1.  Психолептики – делающие душу нежной, вещества с угнетающим действием – нейролептики (антипсихотики), транквилизаторы, седативные, антиманиакальные – нормотенические.
  2.  Психаналептики – оживдяющие, со стимулирующим действием – психостимуляторы, антидеперессанты, ноотропы, аналептики
  3.  Психодислептики – галлюциногены – LSD25, продукты индийской конопли, экстези, анаша

Нейролептики – антипсихотические вещества – это средства устраняющие основные симптомы психоза – бред и галлюцинации. Используется при психозах, в частности при шизофрении.

Шизофрения – ненормальное восприятие. Есть продуктивная симптоматика и негативная шизофрении. Продуктивная – бред, галлюцинации, нарушение мышления. Негативная – снижение уровня эмоционального реагирования – эмоциональная уплощенность, апатия, социальная отрешенность, ограничение контактов, сужение интересов, обеднение речи, прогрессирующее слабоумие.

Невроз – адекватное восприятие, но неадекватная реакция.

Классификация антипсихотиков по химической структуре:

  1.  Типичные нейролептики
  2.  Производные Фенотиазина, трициклическая структура:
  3.  Алифатические – Хлопромазин (Аминазин), Левомепромазин (Тизерцин)
  4.  Пиперазиновые производные – Трифтазин, Этаперазин, Фторфеназин (Модитен), Фторфеназин деканоат
  5.  Пиперидиновые – Перициазин (Неулептил), Тиоридазин (Сонопакс)
  6.  Производные бутирфенона:
  7.  Галоперидол, Дроперидол, Трифлуперидол (Триседил)
  8.  Производные тиоксантена – Хлорпротиксен
  9.  Индола – Карбидин
  10.  Экстрапирамидные расстройства – ригидность, тремор
  11.  Атипичные или нетипичные
  12.  Бензамиды – Сульпирид (Эглонил) + антидеприссивный эффект + цитопротекторное действие (хорошо при ЯБЖ)
  13.  Дибензодиазепины – Клозапин (Азалептин) – сильный побочный эффект – угнетение кроветворения (агранулоцитоз), восстановили, т.к. хорошо ц больных с устойчивыми формами. Оламзопин (Зипрекса) – заменитель Клозапина
  14.  Сероквель
  15.  Не вызывают экстрапирамидных расстройств
  16.  Меньше нейроэндокринных нарушений
  17.  Действуют на различные подтипы рецепторов
  18.  Устраняют и «негативную» симптоматику

Механизм действия

  1.  Блок дофаминовых рецепторов мезолимбической сструктуры головного мозга  (D-2 рецепторов)
  2.  Блок адренергических (α), серотонинергических структур (РФ, лимбическая система, гипоталамус)

Основные фарм.эффекты, на примере Аминазина :

  1.  Антипсихотический
  2.  Нейролептический – на фоне ясного сознания и контакта наступает психомоторная заторможенность, угнетение болевой активности, инстинктов и эмоциональная индифферентность – безразличие к окружающему.
  3.  Психоседативный – связан с болоком и H1  и альфа рецторов цнс
  4.  Миорелаксирующий
  5.  Потенцирующий
  6.  Противорвотный, связан  с блоком дофаминовых рецепторов тригерной зоны рвотного центра – только рвота токсического характера!
  7.  Антигистаминный – блок H1 рецепторов
  8.  Гипотермический – снижает и нормальную температуру тела, особенно на фоне низкой температуры окружающей среды. Используют в хирургии – искусственное ослажнение, с искусственным кровообращением – операции на сердце. Также при токсической температуре, не снимаемой другими средствами
  9.  Гипотензивный – блок α-1 рецепторов

Применение Аминазина:

  1.  Шизофрения, острый психоз, острое психомоторное возбуждение
  2.  Потенцирование действия наркозных, снотворных, анальгетиков
  3.  Токсическая рвота (цитостатики, лучевая терапия, наркоз), икота
  4.  Искусственная гипотермия при злокачественной гипертермии

Побочные эффекты:

  1.  Экстрапирамидные расстройства – тремор, акинезия, ригидность (скованность)- обусловлена нарушением обмена дофамина в ядрах стриополидарной системы – блок дофаминовых рецепторов черной субстанции  растормаживание стриополидарной системы
  2.  Каталепсия (захват, удерживание) – невозможность совершать произвольные движения, и возможность сохранять длительное время неудобную позу – высшее проявление нейролептического действия
  3.  Снижение АД
  4.  Контактный дерматит, фотосенсибилизация
  5.  Эндокринные нарушение – повышается секреция пролактина  нарушение менструального цикла, блок образования ГТГ – гинекомастия, галакторея
  6.  Депрессия
  7.  Гепатотоксичность
  8.  М-ХБ: глаукома, мидриаз, нарушение аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, затрудненное мочеиспускание, запор
  9.  Нарушение кроветворнеия – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения
  10.  Злокачесвтенный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД

Пиперазиновые производные фенотиазина

Более выражены эффеткы – антипсихотический, противорвотный.

Экстрапирамидные расстройства

Гиперпролактинемия

Мененее выражены – альфа АБ и М-ХБ

Пиперидиновые проиводные фенотиазина

Менее выражен седативный, антипсихотивный эффекты.

Все выражено в меньшей степени. Применяются у больных с психопатоподобным состоянием, при нарушениях поведения, расстройствах контакта, при агрессивности, оппозиция к родителям – «корректоры» поведения

Галоперидол – мощное антипсихотическое, противорвотное, нет М-ХБ, в меньшей степени α-АБ

Дроперидол – парентерально в ампулах, подкожно, в вену. Быстро, сильно и коротко. Антипсихотический и противорвотный – мощные. С фентанилом для нейролептоанальгезии (НЛА), при гипертоническом кризе.

Хлорпротиксен – успокаивающее и антипсихотическое; умеренное антидепрессивное; редко экстрапирамидные расстройства

Транквилизаторы

Это вещества избирательно устраняющие отрицательные эмоции – страх, тревогу, напряжение, агрессию.

Синонимы:

  1.  Атарактики
  2.  Анксиолитики – растворяющие тревогу
  3.  Антифобические – против страха

Классификация:

  1.  Производные бензодиазепина
  2.  Диазепам (Реланиум, Седуксен, Сибазон)
  3.  Феназепам
  4.  Оксазепам (Нозепам, Тазепам)
  5.  Альпразолам (Алзолам, Золдак)
  6.  Лоразепам
  7.  Тофизопам (Грандаксин)
  8.  Медазепам (Мезапам, Рудотель)
  9.  Производные разных химических групп
  10.  Буспирон – агонист серотониновых рецепторов
  11.  Афобазол
  12.  Мебикар
  13.  Гидроксизин (Атаракс)
  14.  Оксилидин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

50814. Программирование в Delphi. Разработка интерфейса 1.69 MB
  Цель: Получить первичные навыки работы в визуальной среде программирования Delphi. При этом становится активным окно редактора кода и Delphi автоматически создает ОБРАБОТЧИК СОБЫТИЯ процедуру выполняющуюся при нажатии кнопки В окне редактора кода ввести соответствующие команды Прежде всего необходимо научиться сохранять свои программы.
50816. Язык гипертекстовой разметки HTML 85.5 KB
  На самом деле содержимое контейнера mrquee не ограничивается строками и позволяет перемещать скролировать любые элементы вебстраницы изображения текст таблицы элементы форм и т. Таблицы Элемент tble служит контейнером для элементов определяющих содержимое таблицы. Параметры lign Определяет выравнивание таблицы. bgcolor Цвет фона таблицы.
50817. Определение теплоёмкости металлов методом охлаждения 154.5 KB
  Металлический образец, имеющий температуру более высокую, чем температура окружающей среды, в этой среде охлаждается. Кол-во теплоты q , теряемой образцом металла за единицу времени t может быть записано в виде...
50818. Каскадные листы стилей CSS 330.5 KB
  Значение 0 соответствует полной прозрачности элемента а 1 наоборот его непрозрачности.2 Oper 9 border позволяет одновременно установить толщину стиль и цвет рамки вокруг элемента.
50819. Построение и экспериментальная проверка статической характеристики замкнутой системы 868 KB
  Освоить методику аналитического построения статической характеристики замкнутой САР по статическим характеристикам отдельных элементов. Под статической характеристикой замкнутой САР понимают функциональную зависимость регулируемой величины от задающего и возмущающих воздействий снятую на установившихся режимах. Если регулируемая величина на установившемся режиме не зависит от возмущающих воздействий то такая система называется астатической а если зависит то статической.
50820. Определение теплоёмкости методом Клемана и Дезорма 58.5 KB
  Эта величина, в частности, определяет скорость распространения звука в газах; от неё зависит течение газов по трубам со звуковыми скоростями и достижение сверхзвуковых скоростей в трубах, сначала суживающихся, а затем резко расширяющихся (сопла Лаваля). Основная идея метода Клемана и Дезорма состоит в следующем.
50821. DHTML и JavaScript на web-страницах 560 KB
  Цель работы: ознакомиться с основными возможностями языка JavaScript, синтаксисом, встроенными объектами, событиями DHTML, получить практические навыки программирования на языке JavaScript.
50822. Экспериментальное определение характеристик объекта регулирования, выбор закона регулирования и расчет параметров настроек регулятора 804 KB
  Изучить инженерный метод выбора закона регулирования и расчета параметров настроек регуляторов непрерывного действия. Характеристики объектов регулирования Большинство промышленных объектов можно представить в виде элементов которые являются аккумуляторами вещества или энергии. Динамические и статические свойства объекта регулирования описываются дифференциальными уравнениями.