9485

Ненаркотические анальгетики. Психотропные средства

Лекция

Химия и фармакология

Ненаркотические анальгетики Производное анальгина - парацетамол - считается самым безопасным анальгетиком Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается....

Русский

2013-03-07

29.31 KB

5 чел.

Ненаркотические анальгетики

Производное анальгина – парацетамол – считается самым безопасным анальгетиком

  1.  Нет противовоспалительного действия, т.к. ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС, в периферических тканях синтез простогландинов не нарушается.
  2.  Хорошая переносимость
  3.  Небольшая терапевтическая широта

Особенности биотрансформации (взрослые):

  1.  80% конъюгация с глюкуронидом
  2.  17% гидроксилироавние (цитохром Р-450)
  3.  В результате образуется активный метаболит – N-ацетил-бензохинонимин (токсичен!)  он же конъюгирует с глютатионом (терапевтические дозы)

Токсические дозы – N-ацетил-бензохинонимин инактивируется частично

При передозировке:

  1.  Накопление N-ацетил-бензохинонимина – некроз клеток (гепато- и нефротоксичность)

Лечение: (в первые 12 часов!)

  1.  Ацетилцистеин – способствует образованию глутатиона
  2.  Метионин – активирует конъюгацию – присоединение веществ, которые образуют метаболиты

Дети до 12 лет:

  1.  Недостаточность цит Р-450
  2.  Сульфатный путь биотрансформации
  3.  Нет токсичных меаболитов

Индометацин – внутрь, в мышцу, ректально и местно

Один из самых эффективных противовоспалительных, способствует выведению мочевой кислоты (при подагре).

Высокая токсичность:

  1.  Ульцерогенное действие
  2.  Угнетение кроветворения
  3.  Отеки, повышение АД
  4.  Неврологические и психические расстройства
  5.  Может угнетать родовую деятельность

Противопоказан детям до 14 лет, но назначают даже новорожденным – однократно, максимум 1-2 раза при открытом артериальном протоке, ускоряет развитие закрытия артериального – Боталлого протока.

Диклофенак (Вольтарен, Ортофен)

  1.  Является золотым стандартом
  2.  Один из наиболее противовоспалительных препаратов
  3.  Выражено анальгезирующее, жаропонижающее свойство
  4.  ! Токсичность значительно ниже, значительная широта ТД, хорошая переносимость
  5.  Не желателен при ЯБЖ, т.к. ульцерогенность есть, но ниже

Мовалис

Внутрь, ректально, в/м.

  1.  Избирательный ингибитор ЦОГ-2
  2.  Считается высокоэффективным и малотоксичным НПВС нового поколения
  3.  Длительно действие – 1 раз\сут 7.5мг
  4.  Нет ульцерогенного действия
  5.  Хорошая переносимость
  6.  Противоопухолевая активность

К 3 зачету дочитать:

Снотворные, противоэпилептические, противопаркинсонические, противоподагрические, местные анестетики, средства для наркоза!

Психотропные средства

Классификация:

  1.  Психолептики – делающие душу нежной, вещества с угнетающим действием – нейролептики (антипсихотики), транквилизаторы, седативные, антиманиакальные – нормотенические.
  2.  Психаналептики – оживдяющие, со стимулирующим действием – психостимуляторы, антидеперессанты, ноотропы, аналептики
  3.  Психодислептики – галлюциногены – LSD25, продукты индийской конопли, экстези, анаша

Нейролептики – антипсихотические вещества – это средства устраняющие основные симптомы психоза – бред и галлюцинации. Используется при психозах, в частности при шизофрении.

Шизофрения – ненормальное восприятие. Есть продуктивная симптоматика и негативная шизофрении. Продуктивная – бред, галлюцинации, нарушение мышления. Негативная – снижение уровня эмоционального реагирования – эмоциональная уплощенность, апатия, социальная отрешенность, ограничение контактов, сужение интересов, обеднение речи, прогрессирующее слабоумие.

Невроз – адекватное восприятие, но неадекватная реакция.

Классификация антипсихотиков по химической структуре:

  1.  Типичные нейролептики
  2.  Производные Фенотиазина, трициклическая структура:
  3.  Алифатические – Хлопромазин (Аминазин), Левомепромазин (Тизерцин)
  4.  Пиперазиновые производные – Трифтазин, Этаперазин, Фторфеназин (Модитен), Фторфеназин деканоат
  5.  Пиперидиновые – Перициазин (Неулептил), Тиоридазин (Сонопакс)
  6.  Производные бутирфенона:
  7.  Галоперидол, Дроперидол, Трифлуперидол (Триседил)
  8.  Производные тиоксантена – Хлорпротиксен
  9.  Индола – Карбидин
  10.  Экстрапирамидные расстройства – ригидность, тремор
  11.  Атипичные или нетипичные
  12.  Бензамиды – Сульпирид (Эглонил) + антидеприссивный эффект + цитопротекторное действие (хорошо при ЯБЖ)
  13.  Дибензодиазепины – Клозапин (Азалептин) – сильный побочный эффект – угнетение кроветворения (агранулоцитоз), восстановили, т.к. хорошо ц больных с устойчивыми формами. Оламзопин (Зипрекса) – заменитель Клозапина
  14.  Сероквель
  15.  Не вызывают экстрапирамидных расстройств
  16.  Меньше нейроэндокринных нарушений
  17.  Действуют на различные подтипы рецепторов
  18.  Устраняют и «негативную» симптоматику

Механизм действия

  1.  Блок дофаминовых рецепторов мезолимбической сструктуры головного мозга  (D-2 рецепторов)
  2.  Блок адренергических (α), серотонинергических структур (РФ, лимбическая система, гипоталамус)

Основные фарм.эффекты, на примере Аминазина :

  1.  Антипсихотический
  2.  Нейролептический – на фоне ясного сознания и контакта наступает психомоторная заторможенность, угнетение болевой активности, инстинктов и эмоциональная индифферентность – безразличие к окружающему.
  3.  Психоседативный – связан с болоком и H1  и альфа рецторов цнс
  4.  Миорелаксирующий
  5.  Потенцирующий
  6.  Противорвотный, связан  с блоком дофаминовых рецепторов тригерной зоны рвотного центра – только рвота токсического характера!
  7.  Антигистаминный – блок H1 рецепторов
  8.  Гипотермический – снижает и нормальную температуру тела, особенно на фоне низкой температуры окружающей среды. Используют в хирургии – искусственное ослажнение, с искусственным кровообращением – операции на сердце. Также при токсической температуре, не снимаемой другими средствами
  9.  Гипотензивный – блок α-1 рецепторов

Применение Аминазина:

  1.  Шизофрения, острый психоз, острое психомоторное возбуждение
  2.  Потенцирование действия наркозных, снотворных, анальгетиков
  3.  Токсическая рвота (цитостатики, лучевая терапия, наркоз), икота
  4.  Искусственная гипотермия при злокачественной гипертермии

Побочные эффекты:

  1.  Экстрапирамидные расстройства – тремор, акинезия, ригидность (скованность)- обусловлена нарушением обмена дофамина в ядрах стриополидарной системы – блок дофаминовых рецепторов черной субстанции  растормаживание стриополидарной системы
  2.  Каталепсия (захват, удерживание) – невозможность совершать произвольные движения, и возможность сохранять длительное время неудобную позу – высшее проявление нейролептического действия
  3.  Снижение АД
  4.  Контактный дерматит, фотосенсибилизация
  5.  Эндокринные нарушение – повышается секреция пролактина  нарушение менструального цикла, блок образования ГТГ – гинекомастия, галакторея
  6.  Депрессия
  7.  Гепатотоксичность
  8.  М-ХБ: глаукома, мидриаз, нарушение аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, затрудненное мочеиспускание, запор
  9.  Нарушение кроветворнеия – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения
  10.  Злокачесвтенный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД

Пиперазиновые производные фенотиазина

Более выражены эффеткы – антипсихотический, противорвотный.

Экстрапирамидные расстройства

Гиперпролактинемия

Мененее выражены – альфа АБ и М-ХБ

Пиперидиновые проиводные фенотиазина

Менее выражен седативный, антипсихотивный эффекты.

Все выражено в меньшей степени. Применяются у больных с психопатоподобным состоянием, при нарушениях поведения, расстройствах контакта, при агрессивности, оппозиция к родителям – «корректоры» поведения

Галоперидол – мощное антипсихотическое, противорвотное, нет М-ХБ, в меньшей степени α-АБ

Дроперидол – парентерально в ампулах, подкожно, в вену. Быстро, сильно и коротко. Антипсихотический и противорвотный – мощные. С фентанилом для нейролептоанальгезии (НЛА), при гипертоническом кризе.

Хлорпротиксен – успокаивающее и антипсихотическое; умеренное антидепрессивное; редко экстрапирамидные расстройства

Транквилизаторы

Это вещества избирательно устраняющие отрицательные эмоции – страх, тревогу, напряжение, агрессию.

Синонимы:

  1.  Атарактики
  2.  Анксиолитики – растворяющие тревогу
  3.  Антифобические – против страха

Классификация:

  1.  Производные бензодиазепина
  2.  Диазепам (Реланиум, Седуксен, Сибазон)
  3.  Феназепам
  4.  Оксазепам (Нозепам, Тазепам)
  5.  Альпразолам (Алзолам, Золдак)
  6.  Лоразепам
  7.  Тофизопам (Грандаксин)
  8.  Медазепам (Мезапам, Рудотель)
  9.  Производные разных химических групп
  10.  Буспирон – агонист серотониновых рецепторов
  11.  Афобазол
  12.  Мебикар
  13.  Гидроксизин (Атаракс)
  14.  Оксилидин


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

519. Структуры и алгоритмы обработки данных на тему 2-3 деревья 240 KB
  Определить поля для записей, которые будут храниться в списке согласно своему варианту. Провести сравнение быстродействие реализованных алгоритмов для различного количества записей. Разработать алгоритмы вставки, поиска и удаления для 2-3 деревьев.
520. Оперативний контроль поширення забруднень в річках методами математичного моделювання 925.5 KB
  Аналіз існуючих підходів до моделювання забруднень в річках. Теоретичні основи моделювання поширення забруднень. Програмний комплекс ти приклади розрахунків на конкретних об’єктах. Правила охорони праці під час експлуатації електронно-обчислювальних машин.
521. Экономическая оценка инвестиций 200.5 KB
  Формирование оптимального инвестиционного портфеля. Заёмные и привлечённые бюджетные источники финансирования инвестиций. Средства выделяемые из бюджета развития. Учет инфляции при оценке эффективности инвестиций.
522. Оценка недвижимости как основной вид экономической экспертизы: назначение, основные методы, нормативно-правовое регулирование 187 KB
  Экономические теории, используемые в оценке недвижимости. Регулирование оценочной деятельности по затратам. Оценка недвижимости методом сравнения рыночных продаж и капитализация дохода.
523. 2-этажная торцевая блок-секция на 6 квартир 768.5 KB
  Объёмно–планировочное решение здания, технико-экономические показатели. Сведение о наружной и внутренней отделке. Технико-экономические обоснования двух вариантов конструкций. Спецификация к архитектурно-конструктивным чертежам. Определение размеров лестничной клетки.
524. Социальный конфликт: сущность, этапы развития, возможности разрешения 89 KB
  Конфликты между индивидами, сущность и проблемы социального конфликта. Пути и способы регулирования социальных конфликтов. Глубокие и сложные процессы в современном российском обществе социальный кризис, трансформация социальной структуры, политические и духовные изменения.
525. Чехословаччина - республіка двох соціалістичних держав 59.5 KB
  Складалася з двох соціалістичних республік — Чехії і Словаччини. Територія 127 896 км², населення — 15 420 000 (1983), столиця — Прага. ЧСР постала 28 жовтня 1918, в серпні 1992 було прийнято рішення про створення окремих Чеської і Словацької республік.
526. Параллельное хеширование на GPU в реальном времени 84 KB
  Эффективный алгоритм параллелизма данных для построения больших хеш-таблиц на миллионы элементов в режиме реального времени. Гибридная хеш-таблица основана на современных идеях из теории хеширования. Компромисс между сроками строительства, временем доступа и рационального использования пространства.
527. Тест стиральных Порошков-концентратов 83 KB
  Активную основу стирального порошка составляют поверхностноактивные вещества (сокращенно ПАВ), их доля – 1525%, самый простой пример ПАВ – мыло. Задача ПАВ состоит в смачивании загрязненной ткани моющим раствором и ослаблении связи загрязнения и ткани.