9486

Транквилизаторы. Психостимуляторы и антидепрессанты

Лекция

Химия и фармакология

Транквилизаторы Механизм действия: Анатомический субстрат - лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра ГАМК-ергическое торможение - бензодизепиновые рецепторы рецепторы ГАМК ГАМК - реали...

Русский

2013-03-07

28.76 KB

10 чел.

Транквилизаторы

Механизм действия:

  1.  Анатомический субстрат – лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра
  2.  ГАМК-ергическое торможение – «бензодизепиновые» рецепторы + рецепторы ГАМК
  3.  ГАМК – реализует функции через открытие в мембране нейрона каналов для ионов хлора

Рисунок смотри на снотворные

Фармакологические эффекты

  1.  Анксиолитический – снижение страха, тревоги, напряжения
  2.  Седативный – успокаивающий (не основной, средства с седативным эффектом)
  3.  Снотворный – особенно при нарушении процесса засыпания
  4.  Противосудорожный
  5.  Противоэпилептический
  6.  Миорелаксирующий (Зачет: почему транквилизаторы противопоказаны при миастении. Миастения – мышечная слабость  они обладают миорелаксирующий действием, центральный компонент – миорелаксирующий)
  7.  Потенцирующий
  8.  Амнестический – в больших дозах
  9.  Вегетотропный – снижение активности симпатико-адреналовой системы

Применение

  1.  Главное применение, в отличие от нейролептиков (при психозе) – невроз (неадекватная реакция на нестандартную ситуацию)
  2.  Бессонница
  3.  Психосоматический нарушения (ГБ, стенокардия, аритмии, ЯБЖ, БА и др.)
  4.  Премедикация и атаральгезия (разновидность потенцирования наркоза)
  5.  Судороги, эпилепсия
  6.  Спастические состояния (при поражениях головного мозга), гиперкинезы
  7.  Абстиненция при алкоголизме и наркомании

Побочные эффекты

  1.  Нарушение внимания, памяти
  2.  Сонливость, мышечная слабость, нарушение координации движений
  3.  Привыкание
  4.  Лекарственная зависимость
  5.  Импотенция
  6.  Не совместимы с алкоголем (потенцируют их действие)  

«Дневные» транквилизаторы

  1.  Мезапам (Рудотель)
  2.  Грандаксин (Тофизопам)
  3.  Мебикар
  4.  Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

  1.  Миастения
  2.  Заболевания печени и почек
  3.  Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности
  4.  Алкоголь совместно
  5.  Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

  1.  Производные пурина (ксантина): Кофеин
  2.  Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
  3.  Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
  4.  Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

  1.  Кора ГМ
  2.  Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
  3.  Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

  1.  Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
  2.  Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

  1.  Повышение умственной и физической работоспособности
  2.  Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
  3.  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
  4.  Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
  5.  Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
  6.  Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
  7.  Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
  8.  Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
  9.  Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
  10.  Снижается агрегация тромбоцитов
  11.  Повышение секреции желез желудка
  12.  Расслабление бронхов
  13.  Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

  1.  Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
  2.  Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
  3.  Энурез – ночное недержание мочи
  4.  Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
  5.  Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

  1.  Повышение высвобождения НА и ДА
  2.  Ингибирует МАО
  3.  Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
  4.  Стимулирует рецепторы
  5.  Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
  6.  Обладает периферической адреномиметической активностью
  7.  Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
  8.  Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

  1.  Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
  2.  Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
  3.  Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
  4.  Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

  1.  Слабее
  2.  Есть антидеприссивный эффект
  3.  При астенодепрессивных состояниях
  4.  Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

  1.  Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
  2.  Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
  3.  Психостимулирцющий
  4.  Анксиолитический
  5.  Иммуностимулирующий
  6.  Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

  1.  не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
  2.  нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
  3.  эффект с первых приемов препарата
  4.  показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
  5.  не обладает поведенческой токсичностью
  6.  нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

  1.  нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС
  2.  снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

  1.  энзиматические превращения медиаторов
  2.  нейрональный захват едиаторов

Классификация:

  1.  Ингибиторы МАО:
  2.  необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

  1.  обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

  1.  Ингибиторы нейронального захвата:
  2.  Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен
  3.  Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА  Их накопление в синаптической щели  Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

  1.  Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

  1.  Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

  1.  Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

64811. УДОСКОНАЛЕННЯ БЕЗКОНТАКТНОГО ВИЗНАЧЕННЯ СТРУМІВ В СТІНКАХ ПІДЗЕМНИХ ТРУБОПРОВОДІВ ДЛЯ КОНТРОЛЮ ЇХ ІЗОЛЯЦІЙНОГО ПОКРИТТЯ 280.5 KB
  Існуючі методи і засоби оперативного контролю стану ізоляційного покриття які базуються на безконтактному визначенні струмів у стінках підземних трубопроводів і оцінці характеру зміни цих струмів вздовж траси не завжди...
64812. Заохочувальні адміністративні процедури 143.5 KB
  Актуальність визначення сутності заохочення як методу діяльності органів державного управління обумовлена потребою підвищення ефективності управлінського впливу на суспільні відносини які весь час змінюються і потребують адекватного правового регулювання.
64813. Наукові основи моделювання процесів різання з використанням числових методів 762.5 KB
  Теорія різання спираючись головним чином на глибокі експериментальні дослідження досягла значних успіхів не тільки у розумінні процесів та явищ що відбуваються під час стружкоутворення на контактних поверхнях різального інструмента та в обробленій поверхні...
64814. ОРГАНІЗАЦІЯ ВИСОКОПРОДУКТИВНИХ ТА ЕКОНОМІЧНИХ ОБЧИСЛЮВАЧІВ ДЛЯ СПЕЦІАЛІЗОВАНИХ СИСТЕМ 1022.5 KB
  Вирішення численних науковотехнічних завдань розв’язання яких неможливе без використання високопродуктивних та економічних обчислювачів у зв’язку із підвищеними і специфічними вимогами до оброблення інформації. Такі завдання можна об'єднати в основні групи...
64815. ЛІКУВАННЯ УШКОДЖЕНЬ МІЖГОМІЛКОВОГО СИНДЕСМОЗУ ПРИ ТРАВМАХ ГОМІЛКОВОСТОПНОГО СУГЛОБА 441.5 KB
  Стандартною методикою оперативного лікування показання до якого розширюються з кожним роком повних розривів міжгомілкового синдесмозу є стабільний остеосинтез гомілкових кісток однимдвома шурупами уведеними з боку малогомілкової кістки у великогомілкову дистальне блокування.
64816. ТЕХНОЛОГІЧНІ ОСНОВИ КЕРУВАННЯ ЯКІСТЮ ПОВЕРХНЕВОГО ШАРУ ОПТИЧНИХ МАТЕРІАЛІВ ПРИ ЕЛЕКТРОННО-ПРОМЕНЕВІЙ МІКРООБРОБЦІ 3.99 MB
  Вперше аналіз електроннопроменевого впливу на мікрорельєф поверхні і ПШ германію та кремнію представлено в роботах Г. Ващенком розвинені математичні моделі та вперше розроблені наукові основи керування параметрами стрічкового електронного потоку при обробці оптичного скла і оптичних керамік...
64817. Мінливість ознак рижію ярого та створення нового вихідного матеріалу методом хімічного мутагенезу 456 KB
  Важливою задачею при створенні нових сортів ярого рижію є вивчення колекційних зразків з метою визначення кращих із них для подальшої селекційної роботи. Тому селекційні дослідження спрямовані на вивчення мінливості ознак рижію ярого й визначення ефективності...
64818. ТЕХНОЛОГІЯ ВІДНОВЛЕННЯ КАНАЛІЗАЦІЙНИХ КОЛЕКТОРІВ З ВИКОРИСТАННЯМ КОНСТРУКЦІЙ ІЗ ШЛАКОВОГО ЛИТТЯ 3.18 MB
  Значна частина каналізаційних мереж України перебуває у передаварійному та аварійному стані і потребує термінового відновлювання. Через корозію абразивний знос розгерметизацію стикових з’єднань конструкції каналізаційних мереж передчасно руйнуються втрачаючи несучу здатність...
64819. ПАРАМЕТРИ ЗМІН ФІЗИКО-ХІМІЧНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ СІРОГО ЛІСОВОГО ҐРУНТУ ПІД ВПЛИВОМ УДОБРЕННЯ КУЛЬТУР І ПІСЛЯДІЇ ВАПНУВАННЯ 237 KB
  Метою досліджень було встановити закономірності впливу післядії вапнування з використанням різних систем удобрення на родючість сірого лісового ґрунту а саме: фізикохімічні властивості процеси перетворення кальцію вмісту гумусу агрохімічні...