9486

Транквилизаторы. Психостимуляторы и антидепрессанты

Лекция

Химия и фармакология

Транквилизаторы Механизм действия: Анатомический субстрат - лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра ГАМК-ергическое торможение - бензодизепиновые рецепторы рецепторы ГАМК ГАМК - реали...

Русский

2013-03-07

28.76 KB

10 чел.

Транквилизаторы

Механизм действия:

  1.  Анатомический субстрат – лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра
  2.  ГАМК-ергическое торможение – «бензодизепиновые» рецепторы + рецепторы ГАМК
  3.  ГАМК – реализует функции через открытие в мембране нейрона каналов для ионов хлора

Рисунок смотри на снотворные

Фармакологические эффекты

  1.  Анксиолитический – снижение страха, тревоги, напряжения
  2.  Седативный – успокаивающий (не основной, средства с седативным эффектом)
  3.  Снотворный – особенно при нарушении процесса засыпания
  4.  Противосудорожный
  5.  Противоэпилептический
  6.  Миорелаксирующий (Зачет: почему транквилизаторы противопоказаны при миастении. Миастения – мышечная слабость  они обладают миорелаксирующий действием, центральный компонент – миорелаксирующий)
  7.  Потенцирующий
  8.  Амнестический – в больших дозах
  9.  Вегетотропный – снижение активности симпатико-адреналовой системы

Применение

  1.  Главное применение, в отличие от нейролептиков (при психозе) – невроз (неадекватная реакция на нестандартную ситуацию)
  2.  Бессонница
  3.  Психосоматический нарушения (ГБ, стенокардия, аритмии, ЯБЖ, БА и др.)
  4.  Премедикация и атаральгезия (разновидность потенцирования наркоза)
  5.  Судороги, эпилепсия
  6.  Спастические состояния (при поражениях головного мозга), гиперкинезы
  7.  Абстиненция при алкоголизме и наркомании

Побочные эффекты

  1.  Нарушение внимания, памяти
  2.  Сонливость, мышечная слабость, нарушение координации движений
  3.  Привыкание
  4.  Лекарственная зависимость
  5.  Импотенция
  6.  Не совместимы с алкоголем (потенцируют их действие)  

«Дневные» транквилизаторы

  1.  Мезапам (Рудотель)
  2.  Грандаксин (Тофизопам)
  3.  Мебикар
  4.  Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

  1.  Миастения
  2.  Заболевания печени и почек
  3.  Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности
  4.  Алкоголь совместно
  5.  Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

  1.  Производные пурина (ксантина): Кофеин
  2.  Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
  3.  Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
  4.  Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

  1.  Кора ГМ
  2.  Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
  3.  Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

  1.  Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
  2.  Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

  1.  Повышение умственной и физической работоспособности
  2.  Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
  3.  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
  4.  Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
  5.  Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
  6.  Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
  7.  Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
  8.  Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
  9.  Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
  10.  Снижается агрегация тромбоцитов
  11.  Повышение секреции желез желудка
  12.  Расслабление бронхов
  13.  Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

  1.  Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
  2.  Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
  3.  Энурез – ночное недержание мочи
  4.  Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
  5.  Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

  1.  Повышение высвобождения НА и ДА
  2.  Ингибирует МАО
  3.  Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
  4.  Стимулирует рецепторы
  5.  Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
  6.  Обладает периферической адреномиметической активностью
  7.  Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
  8.  Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

  1.  Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
  2.  Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
  3.  Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
  4.  Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

  1.  Слабее
  2.  Есть антидеприссивный эффект
  3.  При астенодепрессивных состояниях
  4.  Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

  1.  Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
  2.  Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
  3.  Психостимулирцющий
  4.  Анксиолитический
  5.  Иммуностимулирующий
  6.  Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

  1.  не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
  2.  нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
  3.  эффект с первых приемов препарата
  4.  показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
  5.  не обладает поведенческой токсичностью
  6.  нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

  1.  нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС
  2.  снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

  1.  энзиматические превращения медиаторов
  2.  нейрональный захват едиаторов

Классификация:

  1.  Ингибиторы МАО:
  2.  необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

  1.  обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

  1.  Ингибиторы нейронального захвата:
  2.  Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен
  3.  Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА  Их накопление в синаптической щели  Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

  1.  Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

  1.  Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

  1.  Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

45273. Подсистема передачи сообщений (МТР) ОКС-7 54.5 KB
  Для передачи сигнальной информации между пунктами сигнализации и для управления SCCP. МТР1: определяет физические электрические и функциональные характеристики канала передачи данных для звена сигнализации. МТР2: определяет функции и процедуры относящиеся к передаче сигнальных сообщений по звену сигнализации между двумя напрямую связанными пунктами сигнализации. Сочетание МТР1 и МТР2 организует звено сигнализации для передачи...
45274. Подсистема пользователя сети ОКС-7 с интеграцией служб (ISUP). Сигнальные сообщения при установлении соединения. Сценарий процесса установления соединения 151.5 KB
  Любое сообщение включает ряд параметров. Предусмотрены следующие 3 категории: Фиксированные обязательные параметры всегда включаются в сообщение и имеют фиксированную длину при этом позиция длина и порядок расположения обязательных параметров однозначно определяются типом сообщения поэтому их название и индикаторы длины не включаются в сообщение. Переменные обязательные параметры всегда включаются в сообщение но имеют переменную длину. Расположение переменных обязательных параметров в сообщении ...
45275. Коммутация каналов, пакетов, сообщений 35.5 KB
  Сеть связи switching network представляет собой совокупность технических средств предназначенных для передачи приема информации и состоит из абонентских устройств АУ линий связи и коммутационных узлов КУ.1 – Фрагмент сети связи Лицо пользующееся абонентским устройством для передачи приема информации называется абонентом. Для передачи приема информации между удаленными коммутационными узлами используют каналы связи которые образуются при помощи многоканальных систем передачи. Он характеризуется тем что канал между передатчиком и...
45276. Принципы построения цифровых коммутаторов (пространственный, временной). Адресная и информационная память 201.5 KB
  Номер ячейки памяти определяет номер канала на выходе а адрес который в ней записан определяет ту ячейку ИП которую нужно открыть на данном канальном интервале. Схема коммутации и управляющей памяти является общей. Число разрядов в ячейках управляющей памяти равно N=log n. В каждой ячейке управляемой памяти записываются адреса схем И которые необходимо открыть в период канального интервала соответствующего номеру ячейки управляющей памяти.
45277. Обобщенная структурная схема цифровой АТС. Преобразование аналогового сигнала в цифровую форму 87 KB
  Преобразование аналогового сигнала в цифровую форму. МАЛ содержит абонентские комплекты АК взаимодействие оборудования АТСЭ с оконечным устройством пользователя и мультиплексор цифрового тракта Мх мультиплексирование индивидуальных Вканалов МЦК содержит коммутационное поле КПпроизводит коммутацию любого канального интервала time slot любого входящего тракта с любым канальным интервалом любого исходящего тракта линейные комплекты ЛКтобеспечивает синхронизацию ИКМ трактов и преобразование линейного сигнала генератор...
45278. Идеология и архитектура Softswitch коммутатора 135.5 KB
  Идеология и архитектура Softswitch коммутатора. Рисунок по архитектуре Softswitch является носителем интеллектуальных возможностей сети который координирует управление обслуживанием вызовов сигнализацию и функции обеспечивающие установление соединения через одну или несколько сетей. Фактически Softswitch остается тем же привычным коммутационным узлом но без цифрового коммутационного поля кросса и т. Термин Softswitch был придуман при разработке интерфейса между интерактивной речевой системой IVR и АТС с коммутацией каналов в...
45279. Многоканальные разговорные ИКМ - тракты с временным разделением каналов (ВРК) 136.5 KB
  Многоканальные разговорные ИКМ тракты с временным разделением каналов ВРК. тракты с временным разделением каналов ВРК. Цифровая система передачи ИКМ30 предназначена для формирования абонентских и соединительных линий ГТС и пригородной связи и позволяет организовать до 30 каналов ТЧ по парам низкочастотного кабеля ГТС а при наличии соответствующего оборудования сопряжения и линейного тракта каналоформирующая аппаратура ИКМ30 может использоваться для систем передачи по оптическим кабелям. Остальные 30 каналов используются для...
45280. Архитектура и интерфейсы GSM (мобильная станция, подсистема базовых станций, центр коммутации, домашний и визитный регистры) 62.5 KB
  Центр коммутации осуществляет постоянное слежение за подвижными станциями используя домашний регистр местоположения HLR и визитный регистр местоположения VLR. Ведется регистрация данных об изменении местоположения и роуминге блуждании абонента включая данные о временном идентификационном номере подвижного абонента TMSI Temporry Mobile Subscriber Identity и соответствующем визитном регистре местоположения VLR. Местоположение мобильных станций находится обычно в форме адреса данной мобильной станции в VLR. К данным содержащимся...
45281. Архитектура и интерфейсы GSM (регистры защиты и аутентификации, оборудование эксплуатации и технического обслуживания) 111.5 KB
  Сеть GSMвключает 3 основные части: мобильные станции MSкоторые перемещаются вместе с абонентом; подсистема базовых станций BSкоторая управляет радиолинией связи с мобильной станцией; подсистема сети SSS главную часть которой составляет центр коммутации мобильной связи MSC – он выполняет коммутацию между мобильными станциями а также между мобильными или стационарными сетевыми пользователями. Регистр идентификации оборудования база данных которая содержит список всей допустимой к обслуживанию подвижной аппаратуры на сети...