9486

Транквилизаторы. Психостимуляторы и антидепрессанты

Лекция

Химия и фармакология

Транквилизаторы Механизм действия: Анатомический субстрат - лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра ГАМК-ергическое торможение - бензодизепиновые рецепторы рецепторы ГАМК ГАМК - реали...

Русский

2013-03-07

28.76 KB

10 чел.

Транквилизаторы

Механизм действия:

  1.  Анатомический субстрат – лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра
  2.  ГАМК-ергическое торможение – «бензодизепиновые» рецепторы + рецепторы ГАМК
  3.  ГАМК – реализует функции через открытие в мембране нейрона каналов для ионов хлора

Рисунок смотри на снотворные

Фармакологические эффекты

  1.  Анксиолитический – снижение страха, тревоги, напряжения
  2.  Седативный – успокаивающий (не основной, средства с седативным эффектом)
  3.  Снотворный – особенно при нарушении процесса засыпания
  4.  Противосудорожный
  5.  Противоэпилептический
  6.  Миорелаксирующий (Зачет: почему транквилизаторы противопоказаны при миастении. Миастения – мышечная слабость  они обладают миорелаксирующий действием, центральный компонент – миорелаксирующий)
  7.  Потенцирующий
  8.  Амнестический – в больших дозах
  9.  Вегетотропный – снижение активности симпатико-адреналовой системы

Применение

  1.  Главное применение, в отличие от нейролептиков (при психозе) – невроз (неадекватная реакция на нестандартную ситуацию)
  2.  Бессонница
  3.  Психосоматический нарушения (ГБ, стенокардия, аритмии, ЯБЖ, БА и др.)
  4.  Премедикация и атаральгезия (разновидность потенцирования наркоза)
  5.  Судороги, эпилепсия
  6.  Спастические состояния (при поражениях головного мозга), гиперкинезы
  7.  Абстиненция при алкоголизме и наркомании

Побочные эффекты

  1.  Нарушение внимания, памяти
  2.  Сонливость, мышечная слабость, нарушение координации движений
  3.  Привыкание
  4.  Лекарственная зависимость
  5.  Импотенция
  6.  Не совместимы с алкоголем (потенцируют их действие)  

«Дневные» транквилизаторы

  1.  Мезапам (Рудотель)
  2.  Грандаксин (Тофизопам)
  3.  Мебикар
  4.  Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

  1.  Миастения
  2.  Заболевания печени и почек
  3.  Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности
  4.  Алкоголь совместно
  5.  Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

  1.  Производные пурина (ксантина): Кофеин
  2.  Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
  3.  Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
  4.  Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

  1.  Кора ГМ
  2.  Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
  3.  Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

  1.  Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
  2.  Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

  1.  Повышение умственной и физической работоспособности
  2.  Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
  3.  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
  4.  Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
  5.  Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
  6.  Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
  7.  Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
  8.  Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
  9.  Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
  10.  Снижается агрегация тромбоцитов
  11.  Повышение секреции желез желудка
  12.  Расслабление бронхов
  13.  Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

  1.  Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
  2.  Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
  3.  Энурез – ночное недержание мочи
  4.  Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
  5.  Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

  1.  Повышение высвобождения НА и ДА
  2.  Ингибирует МАО
  3.  Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
  4.  Стимулирует рецепторы
  5.  Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
  6.  Обладает периферической адреномиметической активностью
  7.  Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
  8.  Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

  1.  Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
  2.  Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
  3.  Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
  4.  Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

  1.  Слабее
  2.  Есть антидеприссивный эффект
  3.  При астенодепрессивных состояниях
  4.  Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

  1.  Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
  2.  Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
  3.  Психостимулирцющий
  4.  Анксиолитический
  5.  Иммуностимулирующий
  6.  Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

  1.  не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
  2.  нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
  3.  эффект с первых приемов препарата
  4.  показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
  5.  не обладает поведенческой токсичностью
  6.  нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

  1.  нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС
  2.  снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

  1.  энзиматические превращения медиаторов
  2.  нейрональный захват едиаторов

Классификация:

  1.  Ингибиторы МАО:
  2.  необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

  1.  обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

  1.  Ингибиторы нейронального захвата:
  2.  Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен
  3.  Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА  Их накопление в синаптической щели  Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

  1.  Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

  1.  Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

  1.  Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

1095. Математические модели и синтез цифровых нерекурсивных фильтров 200.5 KB
  Общие характеристики цифровых фильтров. Математические модели цифровых нерекурсивных фильтров. Методика синтеза цифровых нерекурсивных фильтров. Алгоритм Ремеза для построения оптимального цифрового нерекурсивного фильтра.
1096. Математические модели и синтез цифровых рекурсивных фильтров 1.61 MB
  Математические модели цифровых рекурсивных фильтров. Методика синтеза цифровых рекурсивных фильтров. Численное исследование методики синтеза цифровых рекурсивных фильтров.
1097. Преобразование Фурье 225 KB
  Аналоговое преобразование Фурье. Дискретное преобразование Фурье. Алгоритм быстрого преобразования Фурье с прореживанием по времени. Алгоритм быстрого преобразования Фурье с прореживанием по частоте. Метод двоичной инверсии.
1098. Створення видавництва СІЯЧ як важливий етап видавничої справи міста Черкаси 1.12 MB
  Створення видавництва СІЯЧ як важливий етап видавничої справи міста Черкаси. Законодавче підґрунтя. Створення самостійного видавництва м. Черкаси. Особливості видавничої продукції видавництва СІЯЧ. Архітектонічна структура видавничої продукції.
1099. Дизайн комп’ютерної графіки та реклами 592 KB
  Основними завданням випускної роботи освітньо-кваліфікаційного рівня Спеціаліст. Вимоги до оформлення та представлення на захист випускної роботи. Стандартне вирішення оформлення першого планшету. Проектні об’єкти комплексної розробки рекламних виробів.
1100. Операционная система DOS 35 KB
  Установка операционной системы DOS, изучение основных команд и программ обслуживание.
1101. Операционная система Windows 98 Second Edition (9X) 40 KB
  На этой лабораторной работе Вы установите операционную систему Windows 98 Second Edition, научитесь основным программам обслуживания, работе с реестром и методам восстановления реестра. Воспользуйтесь ранее установленной виртуальной машиной с операционной системой DOS. Укажите в настройках виртуальной машины CD - ISO образ и выберите местонахождение образа.
1102. Операционные системы Windows 2003 Server и Windows XP Professional 223.5 KB
  Вы научитесь устанавливать операционную систему Windows XP Professional, создавать и работать с консолями, настраивать и пользоваться удаленным подключением к рабочему столу. Вы также настроите компьютер для работы под управлением Windows Server 2003.
1103. Операционные системы UNIX на примере реализации Kubuntu 52 KB
  Запуск операционной системы Kubuntu Desktop 6 (Portable). Навигация в linux. Создание и модификация пользователей и групп. Установка и удаление программ на примере пакета webmin. Просмотр системной информации. Манипулирование владельцами файлов и директорий.