9486

Транквилизаторы. Психостимуляторы и антидепрессанты

Лекция

Химия и фармакология

Транквилизаторы Механизм действия: Анатомический субстрат - лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра ГАМК-ергическое торможение - бензодизепиновые рецепторы рецепторы ГАМК ГАМК - реали...

Русский

2013-03-07

28.76 KB

10 чел.

Транквилизаторы

Механизм действия:

  1.  Анатомический субстрат – лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра
  2.  ГАМК-ергическое торможение – «бензодизепиновые» рецепторы + рецепторы ГАМК
  3.  ГАМК – реализует функции через открытие в мембране нейрона каналов для ионов хлора

Рисунок смотри на снотворные

Фармакологические эффекты

  1.  Анксиолитический – снижение страха, тревоги, напряжения
  2.  Седативный – успокаивающий (не основной, средства с седативным эффектом)
  3.  Снотворный – особенно при нарушении процесса засыпания
  4.  Противосудорожный
  5.  Противоэпилептический
  6.  Миорелаксирующий (Зачет: почему транквилизаторы противопоказаны при миастении. Миастения – мышечная слабость  они обладают миорелаксирующий действием, центральный компонент – миорелаксирующий)
  7.  Потенцирующий
  8.  Амнестический – в больших дозах
  9.  Вегетотропный – снижение активности симпатико-адреналовой системы

Применение

  1.  Главное применение, в отличие от нейролептиков (при психозе) – невроз (неадекватная реакция на нестандартную ситуацию)
  2.  Бессонница
  3.  Психосоматический нарушения (ГБ, стенокардия, аритмии, ЯБЖ, БА и др.)
  4.  Премедикация и атаральгезия (разновидность потенцирования наркоза)
  5.  Судороги, эпилепсия
  6.  Спастические состояния (при поражениях головного мозга), гиперкинезы
  7.  Абстиненция при алкоголизме и наркомании

Побочные эффекты

  1.  Нарушение внимания, памяти
  2.  Сонливость, мышечная слабость, нарушение координации движений
  3.  Привыкание
  4.  Лекарственная зависимость
  5.  Импотенция
  6.  Не совместимы с алкоголем (потенцируют их действие)  

«Дневные» транквилизаторы

  1.  Мезапам (Рудотель)
  2.  Грандаксин (Тофизопам)
  3.  Мебикар
  4.  Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

  1.  Миастения
  2.  Заболевания печени и почек
  3.  Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности
  4.  Алкоголь совместно
  5.  Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

  1.  Производные пурина (ксантина): Кофеин
  2.  Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
  3.  Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
  4.  Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

  1.  Кора ГМ
  2.  Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
  3.  Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

  1.  Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
  2.  Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

  1.  Повышение умственной и физической работоспособности
  2.  Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
  3.  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
  4.  Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
  5.  Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
  6.  Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
  7.  Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
  8.  Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
  9.  Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
  10.  Снижается агрегация тромбоцитов
  11.  Повышение секреции желез желудка
  12.  Расслабление бронхов
  13.  Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

  1.  Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
  2.  Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
  3.  Энурез – ночное недержание мочи
  4.  Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
  5.  Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

  1.  Повышение высвобождения НА и ДА
  2.  Ингибирует МАО
  3.  Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
  4.  Стимулирует рецепторы
  5.  Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
  6.  Обладает периферической адреномиметической активностью
  7.  Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
  8.  Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

  1.  Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
  2.  Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
  3.  Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
  4.  Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

  1.  Слабее
  2.  Есть антидеприссивный эффект
  3.  При астенодепрессивных состояниях
  4.  Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

  1.  Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
  2.  Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
  3.  Психостимулирцющий
  4.  Анксиолитический
  5.  Иммуностимулирующий
  6.  Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

  1.  не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
  2.  нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
  3.  эффект с первых приемов препарата
  4.  показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
  5.  не обладает поведенческой токсичностью
  6.  нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

  1.  нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС
  2.  снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

  1.  энзиматические превращения медиаторов
  2.  нейрональный захват едиаторов

Классификация:

  1.  Ингибиторы МАО:
  2.  необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

  1.  обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

  1.  Ингибиторы нейронального захвата:
  2.  Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен
  3.  Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА  Их накопление в синаптической щели  Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

  1.  Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

  1.  Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

  1.  Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

23150. Філософічність лірики Олега Ольжича 25 KB
  Така медитативність лірики Ольжича має приховану мету і символічний зміст. Стояти недбало на краю блакитної чаші безодні ризикуючи своїм життям це для Ольжича найбільша насолода найп'янкіший водограй найзаповітніша мрія. Отже проаналізувавши кілька віршів Ольжича ми виділили в них ряд надзвичайно важливих філософських проблем замислитись над якими має і сучасна людина.
23151. Художнє осмислення загальнолюдських цінностей у твоpчості Ліни Костенко 28 KB
  Ліна Костенко витвоpила духовний зpіз укpаїнської істоpії явила людстви складну щедpу на добpо і спpаглу до щастя і волі укpаїнську душу. Hеоціненним скаpбом людяності сили духу й добpоти сповнені поезії Ліни Костенко: Hе забувайте незабутнє І незнецінюйте коштовне Hе губіться у юpбі. Ліна Костенко багато pозміpковує над тим що ж лишає по собі людина.
23152. Шістдесятництво як явище 168.13 KB
  Зустрічі на яких громили шістдесятників відбулися у Києві Львові Харкові й Дніпропетровську. Влада не сиділа склавши руки: крім звільнень з роботи звільнили Василя Стуса Михайлину Коцюбинську Вячеслава Чорновола організовувалися мітинги робітників і колгоспників які засуджували дії шістдесятників. 28 листопада 1970 року за таємничих обставин була вбита одна з головних учасниць руху шістдесятників Алла Горська. Феномен молодості природний для кожного нового покоління у шістдесятників щасливо поєднався із зустрічною потребою...
23153. Життя і творчий шлях Юрія Клена 66.5 KB
  Вже в 20ті роки розкрилися ті особливості його манери письма які зближували Юрія Клена з неокласиками: досконале володіння мистецькою формою своєрідний панестетизм. 1943 року з'являється в світ збірка поезій Юрія Клена Каравели в якій автор спробував синтезувати творчі принципи київських неокласиків та ідейнохудожні шукання поетів празької школи. Вершинними здобутками Юрія Кленапоета є поеми Прокляті роки 1937 та Попіл імперій 1943 1947.
23154. Я хочу правді бути вічним другом і ворогом одвічним злу... творчість Василя Симоненка 27.5 KB
  Це очі Василя Симоненка поета якому судилося прожити усього 28 років але залишитися в пам'яті народній назавжди. Тому мабуть кожне наступне покоління буде вважати Василя Симоненка своїм однолітком і гортаючи сторінки знаходити в поезіях відгуки власних емоцій і почуттів. Найбільша любов поета це рідна земля Україна саме цій темі присвячена більшість творів Симоненка: Україно ти моя молитва ти моя розпука вікова.
23155. Ліна КОСТЕНКО БЕРЕСТЕЧКО 414 KB
  Кишить Вкраїна кишлами орди І Бог згортає чорними сувоями твоє терпіння виткане з біди НЕ ЖАЛІВ МЕНІ ХАН НІ ВИНА НІ КУМИСУ НІ МЕДУ. І розджохався хан усе причіпеньки шукав: Ти мене одурив проклятий ґяуре Я привів своє військо а ти мене ошукав Що ж ти хочеш козацький ти макогоне щоб у тих болотах мені жаба цицьки дала Ти ж казав що їх мало. Ти ж мені любий брат казав Гірей. Несу свій хрест на свої Голгочі А цар стромляє мені у спину Свої двойлезі каправі очі.
23156. В. Симоненко про історичну місію людини на землі («Ти знаєш, що ти - людина?») 24 KB
  Симоненко про історичну місію людини на землі Ти знаєш що ти людина В історії української літератури шістдесяті роки стали роками творчості письменників які віддали свій голос на захист простої людини. Вони намагалися пробити чиновницькобюрократичну стіну суспільства де людина була лише гвинтиком їхнього апарату а не творцем своєї долі своєї історії. Повага до людини зокрема до її гідності до права жити так як вона хоче в цьому філософська наснаженість і гуманістична спрямованість поезії Ти знаєш що ти людина Лад у...
23157. Головний герой поезій В. Симоненка 23.5 KB
  В його юнацькому серці завжди жили любов віра в людину в її творчі можливості. Такі вірші як Лебеді материнства Україні Земле рідна Україно п'ю твої зіниці вражають читачів великою синівською любов'ю поета до своєї Батьківщини непідробним почуттям патріота. Ліричний герой цих поезій наголошує що без любові до Батьківщини нема справжньої людини. У віршах Любов Вона прийшла Є в коханні і будні і свята розкрито інтимні почуття ліричного героя.