ID: 9486

Название работы: Транквилизаторы. Психостимуляторы и антидепрессанты

Категория: Лекция

Предметная область: Химия и фармакология

Описание: Транквилизаторы Механизм действия: Анатомический субстрат - лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра ГАМК-ергическое торможение - бензодизепиновые рецепторы рецепторы ГАМК ГАМК - реали...

Язык: Русский

Дата добавления: 2013-03-07

Размер файла: 28.76 KB

Работу скачали: 10 чел.

Транквилизаторы

Механизм действия:

1.  Анатомический субстрат – лимбическая система, гипоталамус, РФ ствола мозга, таламические ядра
2.  ГАМК-ергическое торможение – «бензодизепиновые» рецепторы + рецепторы ГАМК
3.  ГАМК – реализует функции через открытие в мембране нейрона каналов для ионов хлора

Рисунок смотри на снотворные

Фармакологические эффекты

1.  Анксиолитический – снижение страха, тревоги, напряжения
2.  Седативный – успокаивающий (не основной, средства с седативным эффектом)
3.  Снотворный – особенно при нарушении процесса засыпания
4.  Противосудорожный
5.  Противоэпилептический
6.  Миорелаксирующий (Зачет: почему транквилизаторы противопоказаны при миастении. Миастения – мышечная слабость  они обладают миорелаксирующий действием, центральный компонент – миорелаксирующий)
7.  Потенцирующий
8.  Амнестический – в больших дозах
9.  Вегетотропный – снижение активности симпатико-адреналовой системы

Применение

1.  Главное применение, в отличие от нейролептиков (при психозе) – невроз (неадекватная реакция на нестандартную ситуацию)
2.  Бессонница
3.  Психосоматический нарушения (ГБ, стенокардия, аритмии, ЯБЖ, БА и др.)
4.  Премедикация и атаральгезия (разновидность потенцирования наркоза)
5.  Судороги, эпилепсия
6.  Спастические состояния (при поражениях головного мозга), гиперкинезы
7.  Абстиненция при алкоголизме и наркомании

Побочные эффекты

1.  Нарушение внимания, памяти
2.  Сонливость, мышечная слабость, нарушение координации движений
3.  Привыкание
4.  Лекарственная зависимость
5.  Импотенция
6.  Не совместимы с алкоголем (потенцируют их действие)  

«Дневные» транквилизаторы

1.  Мезапам (Рудотель)
2.  Грандаксин (Тофизопам)
3.  Мебикар
4.  Афобазол – не бензидиазепиновый. Мембранный модулятор ГАМК-реуепторного комплекса – приближает к физиологической норме – максимально физиологический механизм. Обладает мембранопродуктивными совйствами. Не вызывает ни привыкание, ни вялости и сонливости.

Противопоказания

1.  Миастения
2.  Заболевания печени и почек
3.  Водителям и лицам, выполняющим точные виды деятельности
4.  Алкоголь совместно
5.  Беременность – I триместр

Психостимуляторы

Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.

Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.

Классификация

1.  Производные пурина (ксантина): Кофеин
2.  Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
3.  Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
4.  Про.адамантана: Ладастен

Кофеин

Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).

Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).

Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.

Локализация действия:

1.  Кора ГМ
2.  Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
3.  Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения

Механизм действия:

1.  Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
2.  Терапевтические дозы:

Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии

Фармакологические эффекты:

1.  Повышение умственной и физической работоспособности
2.  Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
3.  Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
4.  Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
5.  Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
6.  Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
7.  Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
8.  Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
9.  Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
10.  Снижается агрегация тромбоцитов
11.  Повышение секреции желез желудка
12.  Расслабление бронхов
13.  Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз

Показания к применению:

1.  Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
2.  Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
3.  Энурез – ночное недержание мочи
4.  Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
5.  Острое отравление алкоголем

Фенамин (Амфетамин)

Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.

Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):

1.  Повышение высвобождения НА и ДА
2.  Ингибирует МАО
3.  Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
4.  Стимулирует рецепторы
5.  Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
6.  Обладает периферической адреномиметической активностью
7.  Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
8.  Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)

Сиднокарб – отличие от Фенамина

1.  Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
2.  Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
3.  Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
4.  Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется

Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:

1.  Слабее
2.  Есть антидеприссивный эффект
3.  При астенодепрессивных состояниях
4.  Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез

Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.

Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)

1.  Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
2.  Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
3.  Психостимулирцющий
4.  Анксиолитический
5.  Иммуностимулирующий
6.  Автопротекторный – антгипоксант

Особенности:

1.  не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
2.  нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
3.  эффект с первых приемов препарата
4.  показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
5.  не обладает поведенческой токсичностью
6.  нет привыкания, ЛЗ

Антидепрессанты

Депрессия – подавленное, угнетенное состояние. Психопатологическое состояние в виде стойкого изменения настроения (подавленное настроении, изменение двигательной активности + соматические и вегетативные расстройства).

Почему больной с депрессией общепринятым методом лечения не поддается. Ответ:

В развитии депрессии играет роль:

1.  нарушается состояние серотонинергической системы в первую очередь, ДА и АДЭ систем в ЦНС
2.  снижение уровня серотонина в нейронах коры ГМ

этапы синаптической передачи:

1.  энзиматические превращения медиаторов
2.  нейрональный захват едиаторов

Классификация:

1.  Ингибиторы МАО:
2.  необратимо и неизбирательно ингибируют МАО-А и МАО-В

Ниаламид (Нуредал)

1.  обратимо и избирательно ингибируют МАО-А

Моклобемид (Аурорикс)

Пирлиндол (Пиразидол) – смешанного действия

1.  Ингибиторы нейронального захвата:
2.  Неизбирательного действия – Сер + НА – Имипрамин (Мелипрамин, Имизин), Амитриптилин, Азафен
3.  Избирательного действия

Сер – Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Тразодон

НА – Мапротилин (Людиамин)

Ингибиторы обратного захвата

Блок обратного нейронального захвата МА  Их накопление в синаптической щели  Эффект – через 1-2 недели

Классификация по влиянию на ЦНС:

1.  Тимоаналептики, тимоэретики (+ психостимулирующее действие) – при астено-депрессивном синдроме применять

Ниаламид

Моклобемид

Флуоксетин

Имипрамин (+ сед.)

1.  Тимолептики (+ седативное действие) – тревожно-депрессивный синдром

Амитриптилин

Тразодон

Азофен

1.  Сбалансированные – оказывают моделирующее действие ЦНС

Мапротилин

Сертралин

Пиразидол

4