9487

Антидепрессанты. Антигистаминные средства

Лекция

Медицина и ветеринария

Антидепрессанты Ниаламид - ингибитор МАО Производное гидразида изоникотиновой кислоты – ГИНК Устраняет боль при стенокардии, НТН (невралгия тройничного нерва) Эффект - через 7-14 дней психостимулирующее дейст...

Русский

2013-03-07

43.56 KB

1 чел.

Антидепрессанты

Ниаламид – ингибитор МАО

  1.  Производное гидразида изоникотиновой кислоты – ГИНК
  2.  Устраняет боль при стенокардии, НТН (невралгия тройничного нерва)
  3.  Эффект – через 7-14 дней
  4.  + психостимулирующее действие
  5.  Ингибирование микросомальных ферментов печени  - увеличивается токсическое действие препаратов, назначенных параллельно

Побочные эффекты:

  1.  Беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула, гепатотоксичность, снижение АД
  2.  «сырный криз» диета – исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, брынза, копчености, сливки, красное вино, пиво и др.)

Избирательные ингибиторы МАО-А:

  1.  Сохраняется действие МАО-В –
  2.  Нет тираминовых побочных эффектов, М-ХБ и а-АБ, менее токсичные

Трициклические АД

Характерно :

  1.  Антигистаминное и обезболивающее действие

Побочные эффекты:

  1.  М-ХБ и а-АБ действие
  2.  Кардиотоксическое действие (аритмии)
  3.  Снижение либидо, импотенция
  4.  Повышение аппетита и массы тела (Имизин)

Азафен

  1.  Слабее амитриптилина
  2.  Нет М-ХЛ действия (подходит пожилым)
  3.  + седация

Избирательные ингибиторы нейронального захвата (ИНЗ) серотонина

  1.  Нет М-ХБ, а-АБ, кардиотоксического действия
  2.  Диспептические расстройства
  3.  Нервозность, тревога, бессонница
  4.  Анорексия (флуоксетин)
  5.  Нарушение половой функции

Аналептики – «оживляющие»

Оказывают общее стимулирующее влияние на ЦНС, в первыю очередь на жизненно важные центры – СДЦ и ДЦ.

Классификация:

  1.  По преимущественной локализации действия:
  2.  Корковые (психоаналептик) – Кофеин
  3.  Стволовые:

- прямого действия – Бемегрид (при легкой степени отравления барбитуратами);

- рефлекторного – Цититон, Лобелин (М-ХМ)

- смешанного – Камфора (оказывает прямое действие на сердце), Кордиамин

- на сегментарном уровне – Стрихнин

Бемегрид – антагонист снотворных средств

Камфора:

  1.  Из камфорного дерева (правовращ.изомер), из пихтового масла (левовращ.)
  2.  Прямое кардиотоническое действие
  3.  Способствует отделению мокроты (выделятся частично БЖ)
  4.  Местно-раздражающее действие и а/септическое

Кордиамин:

  1.  Диэтиламид никотиновой кислоты
  2.  Официнальный препарат
  3.  Аналептик смешанного действия
  4.  Влияет на СДЦ, нет прямого действии на сердце

Антигистаминные средства

Гистамин – синтезирован в 1907году, препараты только в 1937 году появились, а в 1960 годах выявили подтипы рецепторов.

АК гистидин  декарбоксилаза  гистамин

Накопление – гранулы тучных клеток, базофилы.

Является естественным лигандом гистаминовы Н-рецепторов (Н1234)

Локализация гистаминовых рецепторов:

  1.  Н1 – бронхи, кишечник (сокращение), сосуды (расширение), ЦНС
  2.  Н2 – париетальные клетки желудка (повышается выделение HCl), ЦНС
  3.  Н3 – ЦНС, ЖКТ, ССС, ВДП
  4.  Н4 – кишечник, селезенка, тимус, иммуноактивные клетки

Роль гистамина: нейромедиатор; регулятор процессов возбуждения, вестибулярного препарата; функции ССС, терморегуляции; важнейший медиатор аллергических реакций (через Н1-рецепторы).

Эффекты гистамина при стимуляции Н1-рецепторов

  1.  Расширение сосудов и снижение АД, тахикардия
  2.  Повышение проницаемости капилляров – отек, гиперемия, боль, зуд
  3.  Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазм бронхов), матки

Препараты гистаимна

Гистамина гидрохлорид – в\к, местно мазь, электрофорез (при полиартрите, ревматизме, радикулите, плексите).

Гистоглобулин – п\к, в\м (+иммуноглобулин, натрия тиосульфат) – выработка пр/гистаминных АТ

Бетасерк (Бетагистин) – внутрь – синтетический аналог гистамина – для лечения головокружения

Действует через Н1; Н3 – рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ГМ. На Н1 – прямое агонистчиеское действие.  результат – улучшение проницаемости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха, кровотока в базиллярной артерии и стабилизация в улитке и лабиринте давления эндолимфы.  Назначают при: лабиринтных и вестибулярных нарушениях; головной боли; головокружениях; боли и шуме в ушах; тошноте, рвоте, прогрессирующем снижением слуха; синдроме и болезни Меньера; в комплексной терапии посттравматической энцефалопатии, вертебробазилярной недостаточности, атеросклерозе ГМ.

Антигистаминные средства

Блокаторы Н1 – рецепторов

  1.  Поколение:
  2.  Дифенгидрамин (Димедрол)
  3.  Клемастин (Тавегил)
  4.  Хлоропирамин (Супрастин)
  5.  Прометазин (Дипразин, Пипольфен) – производные Фенотиазина
  6.  Квифенадин (Фенкарол)
  7.  Мебгидролин (Диазолин)
  8.  Поколение:
  9.  Лоротадин (Клоретин)
  10.  Эбастин (Кестин)
  11.  Цетиризин (Зиртек)
  12.  Поколение:
  13.  Дезлоратадин (Эриус)
  14.  Фексофенадин (Телфаст)

Н1 - блокаторы 1 поколения:

Механизм действия:

  1.  Конкурентный антагонист с гистамином за Н1-рецепторы
  2.  Меньший аффинитет к рецепторам (не способны вытеснить гистамин из связи с рецептором)
  3.  Блокируют свободные рецепторы
  4.  Для купирования острых АЛР легкой степени тяжести или для профилактики
  5.  Можно использовать и в экстренных случаях, т.к. можно парентерально вводить

Особенности:

  1.  Проникают ГЭБ – седация, пр/рвотное действие (Фенкарол – дневной, повышает активность диаминоксидазы; Диазолин – слабый, 24-48часов действует)
  2.  Слабое сродство к Н1-рецепторам
  3.  Блок рецепторов других медиаторов (М-ХР; АР; СР (побочные эффекты и применение по другим показаниям)
  4.  Короткое действие (искл.Диазолин)
  5.  Блок натриевых каналов (местноанестезирующее действие)

Недостатки, побочные эффекты:

  1.  Низкая БД – 40%. Высокая степень прохождения через печени.
  2.  Прием пищи ухудшает всасывание
  3.  Сонливость, слабость
  4.  Тахикардия, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания
  5.  Обострение глаукомы
  6.  Сгущение бронхиального секрета
  7.  Гипотония
  8.  Онемение слизистой рта
  9.  Привыкание (тахифилаксия)
  10.  Потенцирующее действие (алкоголь!)

Показания к применению:

  1.  АЛР немедленного типа : крапивница, кожный зуд, отек Квинке (ангионевротический отек)
  2.  АЛР конъюнктивит
  3.  АЛР ринит
  4.  Поллиноз
  5.  Дерматит

Применение по другим показаниям:

  1.  Доксиламин (Донормил) – снотворный эффект
  2.  Ципрогептадин (Перитол) – блокатор серотониновых рецепторов, при мигрени
  3.  Гидроксизин (Атаракс) – анксиолитик, транквилизатор при тревоге, страхе

Противопоказания:

  1.  Работа, требующая повышенного внимания и концентрации
  2.  Гиперплазия предстательной железы
  3.  Нарушение оттока мочи
  4.  Глаукома
  5.  АЛР на АГ препараты в анамнезе
  6.  Беременность и лактация

Н1-блокаторы 2 поколения

  1.  Минимальная седация высокое сродство к Н1-рецепторам, аллостерическое взаимодействие, не вытесняется гистамином
  2.  Пролонгированное действие (24ч.)
  3.  Не блокируют М-ХР; СР
  4.  Реже привыкание
  5.  БД высокая – 90%

Недостатки:

  1.  Кардиотоксичность (блок К-каналов – нарушение ритма сердца)
  2.  Отсутствие парентеральных форм

Н2-блокаторы 3 поколения

  1.  Активные метаболиты ЛС 2 поколения .
  2.  Не метаболизируются, фарм.эффект не зависит от индивидуальных особенностей и приема пищи.
  3.  Большая стабильность и воспроизводимость эффекта.
  4.  Нет кардиотоксичности .

Фексофенадин (Телфакс)- Н1-блокатор + стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии, внутрь 2р/сут, противопоказан до 12 лет.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (препятствующие дегрануляции)

  1.  Угнетают ток ионов Ca2+ и снижение их концентрации в тучных клеток
  2.  Препятствуют выделению медиаторов аллергии и воспаления (+противовоспалительное действие)
  3.  Для предупреждения приступов БА
  4.  При аллергических реакциях

Стабилизаторы мембран тучных клеток:

  1.  Кромогликат натрия (Интал, Кромолин) – ингаляции, гл.капли, спрей для носа. ТЭ через 1 месяц, 4-8 раз в сутки, ПД – 4 раза в сутки.
  2.  Недокромил-натрий (Тайлед) + противовоспалительный и бронхорасширяющий эффект. ТЭ-через 1 неделю, более эффективен (6-10раз), 4-6р/сут, ПД (поддерживающее доза)-2р/сут.
  3.  Кетотифен (Задитен) – внутрь 2 раза в день (+ Н1-блокатор), возможно сочетание с β-миметиками. ТЭ - через 1-2 месяца.

Эти препараты снижают потребность в бронхорасширяющих препаратах и глюкокортикоидах.

Комбинированные препараты:

  1.  Интал + Фенотерол = Дитэк
  2.  Интал + Сальбутамол = Интал плюс


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

3706. Акционерное общество и виды ценных бумаг 237.5 KB
  Преимущество акционерной формы собственности на данном этапе развития экономики Акционерная собственность - это закономерный результат процесса развития и трансформации частной собственности, когда на определенном этапе развития масштабы пр...
3707. Акционерная собственность и проблемы её формирования в Российской Федерации 265 KB
  Экономическое и юридическое содержание акционерной формы собственности. Право собственности закрепляет материальную основу любого общества - экономические отношения собственности. Поэтому отношения собственности и право собственности является юр...
3708. Астрология. Наука о звездах 194 KB
  Земля – одно из бесчисленных небесных тел. Чтобы лучше изучить Землю, надо знать и то, что происходит на небе. Поэтому уже в древние времена появилась практическая необходимость в науке о небесных явлениях. Ведь жизнь людей на Земле во...
3709. Антропонимы как средство сатиры и юмора в рассказах А.П. Чехова 149.5 KB
  В своей работе я анализирую антропонимическую систему в рассказах раннего творчества А.П. Чехова ( 1880 – 1883 гг. ) и антропонимическую систему в рассказах более позднего периода (1886 – 1900 гг.). Ранние рассказы: «Письмо к ученому соседу»...
3710. Кредитные отношения между коммерческим банком и Нимировским спиртзаводом 1.66 MB
  Банковская система - одна из важнейших и неотъемлемых структур рыночной экономики. Поэтому сегодня, в условиях перехода Украины к рыночным отношениям, резко возрастает к ней внимание и интерес. Это обусловлено тем, что в Украине совершается...
3711. Особенности банковского аудита 163 KB
  Сущность, необходимость и виды аудита. Профессия аудитора известна с глубокой древности. Еще примерно в 200 г. до н.э. квесторы (должностные лица, ведавшие финансовыми и судебными делами Римской империи) осуществляли контроль за государственными ...
3712. Бактериологическое (биологическое) оружие 135.5 KB
  Бактериологическое оружие (биологическое) является средством массового поражения людей, животных и уничтожения сельскохозяйственных культур. Основу его поражающего действия составляют бактериальные средства, к которым относятся болезнетворн...
3713. Current asset management in the enterprise 172.91 KB
  Current asset management in the enterprise The crisis of 2008 still affects business-to-business companies. Many of them have problems with current assets in general and with accounts receivable in particular. In a given paper a field research is co...
3714. Флористическое разнообразие мезмайской котловины (Северо-Западный Кавказ) 258.41 KB
  Флористическое разнообразие мезмайской котловины (Северо-Западный Кавказ) Введение Северо-Западный Кавказ - один из богатейших во флористическом отношении регионов Российской Федерации, насчитывающий около 2500 видов дикорастущих аборигенных растени...