9487

Антидепрессанты. Антигистаминные средства

Лекция

Медицина и ветеринария

Антидепрессанты Ниаламид - ингибитор МАО Производное гидразида изоникотиновой кислоты – ГИНК Устраняет боль при стенокардии, НТН (невралгия тройничного нерва) Эффект - через 7-14 дней психостимулирующее дейст...

Русский

2013-03-07

43.56 KB

1 чел.

Антидепрессанты

Ниаламид – ингибитор МАО

  1.  Производное гидразида изоникотиновой кислоты – ГИНК
  2.  Устраняет боль при стенокардии, НТН (невралгия тройничного нерва)
  3.  Эффект – через 7-14 дней
  4.  + психостимулирующее действие
  5.  Ингибирование микросомальных ферментов печени  - увеличивается токсическое действие препаратов, назначенных параллельно

Побочные эффекты:

  1.  Беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула, гепатотоксичность, снижение АД
  2.  «сырный криз» диета – исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, брынза, копчености, сливки, красное вино, пиво и др.)

Избирательные ингибиторы МАО-А:

  1.  Сохраняется действие МАО-В –
  2.  Нет тираминовых побочных эффектов, М-ХБ и а-АБ, менее токсичные

Трициклические АД

Характерно :

  1.  Антигистаминное и обезболивающее действие

Побочные эффекты:

  1.  М-ХБ и а-АБ действие
  2.  Кардиотоксическое действие (аритмии)
  3.  Снижение либидо, импотенция
  4.  Повышение аппетита и массы тела (Имизин)

Азафен

  1.  Слабее амитриптилина
  2.  Нет М-ХЛ действия (подходит пожилым)
  3.  + седация

Избирательные ингибиторы нейронального захвата (ИНЗ) серотонина

  1.  Нет М-ХБ, а-АБ, кардиотоксического действия
  2.  Диспептические расстройства
  3.  Нервозность, тревога, бессонница
  4.  Анорексия (флуоксетин)
  5.  Нарушение половой функции

Аналептики – «оживляющие»

Оказывают общее стимулирующее влияние на ЦНС, в первыю очередь на жизненно важные центры – СДЦ и ДЦ.

Классификация:

  1.  По преимущественной локализации действия:
  2.  Корковые (психоаналептик) – Кофеин
  3.  Стволовые:

- прямого действия – Бемегрид (при легкой степени отравления барбитуратами);

- рефлекторного – Цититон, Лобелин (М-ХМ)

- смешанного – Камфора (оказывает прямое действие на сердце), Кордиамин

- на сегментарном уровне – Стрихнин

Бемегрид – антагонист снотворных средств

Камфора:

  1.  Из камфорного дерева (правовращ.изомер), из пихтового масла (левовращ.)
  2.  Прямое кардиотоническое действие
  3.  Способствует отделению мокроты (выделятся частично БЖ)
  4.  Местно-раздражающее действие и а/септическое

Кордиамин:

  1.  Диэтиламид никотиновой кислоты
  2.  Официнальный препарат
  3.  Аналептик смешанного действия
  4.  Влияет на СДЦ, нет прямого действии на сердце

Антигистаминные средства

Гистамин – синтезирован в 1907году, препараты только в 1937 году появились, а в 1960 годах выявили подтипы рецепторов.

АК гистидин  декарбоксилаза  гистамин

Накопление – гранулы тучных клеток, базофилы.

Является естественным лигандом гистаминовы Н-рецепторов (Н1234)

Локализация гистаминовых рецепторов:

  1.  Н1 – бронхи, кишечник (сокращение), сосуды (расширение), ЦНС
  2.  Н2 – париетальные клетки желудка (повышается выделение HCl), ЦНС
  3.  Н3 – ЦНС, ЖКТ, ССС, ВДП
  4.  Н4 – кишечник, селезенка, тимус, иммуноактивные клетки

Роль гистамина: нейромедиатор; регулятор процессов возбуждения, вестибулярного препарата; функции ССС, терморегуляции; важнейший медиатор аллергических реакций (через Н1-рецепторы).

Эффекты гистамина при стимуляции Н1-рецепторов

  1.  Расширение сосудов и снижение АД, тахикардия
  2.  Повышение проницаемости капилляров – отек, гиперемия, боль, зуд
  3.  Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазм бронхов), матки

Препараты гистаимна

Гистамина гидрохлорид – в\к, местно мазь, электрофорез (при полиартрите, ревматизме, радикулите, плексите).

Гистоглобулин – п\к, в\м (+иммуноглобулин, натрия тиосульфат) – выработка пр/гистаминных АТ

Бетасерк (Бетагистин) – внутрь – синтетический аналог гистамина – для лечения головокружения

Действует через Н1; Н3 – рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ГМ. На Н1 – прямое агонистчиеское действие.  результат – улучшение проницаемости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха, кровотока в базиллярной артерии и стабилизация в улитке и лабиринте давления эндолимфы.  Назначают при: лабиринтных и вестибулярных нарушениях; головной боли; головокружениях; боли и шуме в ушах; тошноте, рвоте, прогрессирующем снижением слуха; синдроме и болезни Меньера; в комплексной терапии посттравматической энцефалопатии, вертебробазилярной недостаточности, атеросклерозе ГМ.

Антигистаминные средства

Блокаторы Н1 – рецепторов

  1.  Поколение:
  2.  Дифенгидрамин (Димедрол)
  3.  Клемастин (Тавегил)
  4.  Хлоропирамин (Супрастин)
  5.  Прометазин (Дипразин, Пипольфен) – производные Фенотиазина
  6.  Квифенадин (Фенкарол)
  7.  Мебгидролин (Диазолин)
  8.  Поколение:
  9.  Лоротадин (Клоретин)
  10.  Эбастин (Кестин)
  11.  Цетиризин (Зиртек)
  12.  Поколение:
  13.  Дезлоратадин (Эриус)
  14.  Фексофенадин (Телфаст)

Н1 - блокаторы 1 поколения:

Механизм действия:

  1.  Конкурентный антагонист с гистамином за Н1-рецепторы
  2.  Меньший аффинитет к рецепторам (не способны вытеснить гистамин из связи с рецептором)
  3.  Блокируют свободные рецепторы
  4.  Для купирования острых АЛР легкой степени тяжести или для профилактики
  5.  Можно использовать и в экстренных случаях, т.к. можно парентерально вводить

Особенности:

  1.  Проникают ГЭБ – седация, пр/рвотное действие (Фенкарол – дневной, повышает активность диаминоксидазы; Диазолин – слабый, 24-48часов действует)
  2.  Слабое сродство к Н1-рецепторам
  3.  Блок рецепторов других медиаторов (М-ХР; АР; СР (побочные эффекты и применение по другим показаниям)
  4.  Короткое действие (искл.Диазолин)
  5.  Блок натриевых каналов (местноанестезирующее действие)

Недостатки, побочные эффекты:

  1.  Низкая БД – 40%. Высокая степень прохождения через печени.
  2.  Прием пищи ухудшает всасывание
  3.  Сонливость, слабость
  4.  Тахикардия, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания
  5.  Обострение глаукомы
  6.  Сгущение бронхиального секрета
  7.  Гипотония
  8.  Онемение слизистой рта
  9.  Привыкание (тахифилаксия)
  10.  Потенцирующее действие (алкоголь!)

Показания к применению:

  1.  АЛР немедленного типа : крапивница, кожный зуд, отек Квинке (ангионевротический отек)
  2.  АЛР конъюнктивит
  3.  АЛР ринит
  4.  Поллиноз
  5.  Дерматит

Применение по другим показаниям:

  1.  Доксиламин (Донормил) – снотворный эффект
  2.  Ципрогептадин (Перитол) – блокатор серотониновых рецепторов, при мигрени
  3.  Гидроксизин (Атаракс) – анксиолитик, транквилизатор при тревоге, страхе

Противопоказания:

  1.  Работа, требующая повышенного внимания и концентрации
  2.  Гиперплазия предстательной железы
  3.  Нарушение оттока мочи
  4.  Глаукома
  5.  АЛР на АГ препараты в анамнезе
  6.  Беременность и лактация

Н1-блокаторы 2 поколения

  1.  Минимальная седация высокое сродство к Н1-рецепторам, аллостерическое взаимодействие, не вытесняется гистамином
  2.  Пролонгированное действие (24ч.)
  3.  Не блокируют М-ХР; СР
  4.  Реже привыкание
  5.  БД высокая – 90%

Недостатки:

  1.  Кардиотоксичность (блок К-каналов – нарушение ритма сердца)
  2.  Отсутствие парентеральных форм

Н2-блокаторы 3 поколения

  1.  Активные метаболиты ЛС 2 поколения .
  2.  Не метаболизируются, фарм.эффект не зависит от индивидуальных особенностей и приема пищи.
  3.  Большая стабильность и воспроизводимость эффекта.
  4.  Нет кардиотоксичности .

Фексофенадин (Телфакс)- Н1-блокатор + стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии, внутрь 2р/сут, противопоказан до 12 лет.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (препятствующие дегрануляции)

  1.  Угнетают ток ионов Ca2+ и снижение их концентрации в тучных клеток
  2.  Препятствуют выделению медиаторов аллергии и воспаления (+противовоспалительное действие)
  3.  Для предупреждения приступов БА
  4.  При аллергических реакциях

Стабилизаторы мембран тучных клеток:

  1.  Кромогликат натрия (Интал, Кромолин) – ингаляции, гл.капли, спрей для носа. ТЭ через 1 месяц, 4-8 раз в сутки, ПД – 4 раза в сутки.
  2.  Недокромил-натрий (Тайлед) + противовоспалительный и бронхорасширяющий эффект. ТЭ-через 1 неделю, более эффективен (6-10раз), 4-6р/сут, ПД (поддерживающее доза)-2р/сут.
  3.  Кетотифен (Задитен) – внутрь 2 раза в день (+ Н1-блокатор), возможно сочетание с β-миметиками. ТЭ - через 1-2 месяца.

Эти препараты снижают потребность в бронхорасширяющих препаратах и глюкокортикоидах.

Комбинированные препараты:

  1.  Интал + Фенотерол = Дитэк
  2.  Интал + Сальбутамол = Интал плюс


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

8682. Сучасна світова філософія: школи і напрямки 96.5 KB
  Сучасна світова філософія: школи і напрямки. Філософія науки: позитивізм і неопозитивізм діалектичний матеріалізм фрейдизм і неофрейдизм. Філософія ірраціоналізму: світський екзистенціалізм релігійний...
8683. Філософська думка України 116 KB
  Філософська думка України. Філософська думка у давніх словян і в Київській Русі. Середньовічна українська філософія. Києво-Могилянська філософська школа. Українські просвітники. Філософія - явище загальнолюдське. Вона д...
8684. Філософська думка України. Українська філософія діаспори 207.5 KB
  Філософська думка України Філософія київського кола. Філософська думка під час культурно-історичного підйому 20-х років. Філософське обґрунтування національного радикалізму. Філософія українських шестидесятників...
8685. Філософське розуміння світу. Проблема буття 93 KB
  Філософське розуміння світу. Проблема буття. Філософський зміст проблеми буття. Особливості розуміння проблеми буття. Форми буття. Буття. Субстанція і матерія. Дух. З самого початку західно-європейського мислення і до сьогоднішньог...
8686. Діалектика. Антиподи діалектики: софістика, метафізика 177 KB
  Діалектика Діалектика як вчення про розвиток і універсальні зв’язки. Принципи діалектики. Категорії діалектики. Закони діалектики, їхнє методологічне та світоглядне значення. Антиподи діалектики: софістика, метафізика.  ...
8687. Філософська антропологія. людина, її проблема у філософії 97 KB
  Філософська антропологія. людина, її проблема у філософії. Актуальність філософського вивчення проблеми людини. Природа і сутність людини. Сенс життя людини. Особа. Індивід. Індивідуальність. Ціннісні орієнтації особи. Людина...
8688. Феноменологія. Проблема свідомості у філософії 158 KB
  Феноменологія. Проблема свідомості у філософії Філософське розуміння проблеми свідомості. Свідомість. Самосвідомість. Мова. Суспільна та індивідуальна свідомість. Свідоме і несвідоме. Що могутніше розуму? Йому - влад...
8689. Гносеологія. Проблема пізнання. Чи можливо пізнати світ 85 KB
  Гносеологія. Проблема пізнання. Чи можливо пізнати світ. Теорія пізнання, її предмет і метод. Чуттєве і раціональне пізнання. Проблема розуміння в пізнанні. Наукове пізнання. Проблема істини. Істина, хиба, помилка...