9489

Средства, влияющие на ЖКТ

Лекция

Химия и фармакология

Средства, влияющие на ЖКТ Группы препаратов: Рвотные и противорвотные Средства, влияющие на аппетит Желчегонные, гепатопротекторы Слабительные Средства, влияющие на секрецию желез желудка Средства заместительной т...

Русский

2013-03-07

32.65 KB

29 чел.

Средства, влияющие на ЖКТ

Группы препаратов:

  1.  Рвотные и противорвотные
  2.  Средства, влияющие на аппетит
  3.  Желчегонные, гепатопротекторы
  4.  Слабительные
  5.  Средства, влияющие на секрецию желез желудка
  6.  Средства заместительной терапии
  7.  Антациды, гастропротекторы

Антисекреторные средства

Это средства, понижающие секрецию желез желудка; или понижающие выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Общие показания: гиперацидные состояния – гастрит, ЯБЖ и 12ПК, рефлюкс-эзофагит, с-м Золлингера-Эллисона (опухоль секретирующиех клеток желудка).

Сюда входят:

  1.  М-ХБ –
  2.  атропин и его аналоги (блокатор М1; М2; М3 – ХР)- ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия и т.д.

Используются редко, иногда в острый период болезни, чтобы снять боль.

  1.  Пирензепин (Гастрозепин) – блок М1-ХР. Т.к. действие избирательное, то побочных эффектов меньше. Но все равно противопоказан при гипертрофии простаты и глаукоме. Характерно гастроцитопротекторное действие, т.е. защищает слизистую желудка и улучшает ее кровоображение.
  2.  Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов –
  3.  Циметидин (самый старый, и самый тяжелый препарат) – открыт в 1976г Блэком, получил нобелевскую премию.
  4.  Внутрь 4 р/сут, в/в (стационар!)
  5.  Повышает выработку пролактина, уменьшает выработку гонадотропных гормонов гипофиза  гинекомастия, галакторрея, импотенция, аменорея, снижение либидо, уменьшение объема спермы.
  6.  Гепатотоксичность, иМФП (ингибируте микросомальные ферменты печени)  параллельно назначенные ферменты способствуют отравлению.
  7.  Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
  8.  Головная боль, депрессия, сонливость, диспепсия, аллергия – нейротоксичность.
  9.  Резкая отмена может привести к рецидиву язвы – синдром «отмены».
  10.  Ранитидин (поновее) – Замтат (торговое)
  11.  Эффективнее, действие продолжительнее (12ч.) – вн., в\в, в\м.
  12.  Малотоксичен, не ингибирует МФП
  13.  Синдром отмены  (постепенно отменять!)
  14.  Не влияет на пролактин, гормоны
  15.  Можно назначать параллельно с антацидами, гастропротекторами
  16.  Фамотидин (Квамател) – вн, в\в
  17.  Более активен и менее токсичен
  18.  Курс лечения – до 2-3 месяцев
  19.  Противопоказания: беременность, лактация
  20.  Низатидин (Аксид)
  21.  Роксатидин (Роксан) – цитопротекторное действие.

Механизм действия:

Блок Н2-рецепторов париетальных клеток желудка  ингибирование АЦ  угнетение цАМФ в клетке  угнетение секреторного действия гистамина (снижается базальная секреция HCl, в ночное время, угнетение активация пепсина).

  1.  ИПП – ингибиторы протонной помпы (Н++ АТФ-азы)

Протонная помпа – фермент, который обеспечивает секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка, связана с мембраной клетки. Осуществляет обмен протонов водорода на ионы калия. Высокая селективность, не действует в других органах.

  1.  Омепрозол (Омез, Лосек) – вн., в\в
  2.  Рабепразол (Париет) – вн., 1-2 р/сут 4-8 недель

     Механизм действия:

  1.  ИПП – пролекарства
  2.  При рН – 1  в сульфеновую кислоту  сульфенамид  связь SH групп Н++ - АТФ-азы (необратимо)  блок транспорта водорода в просвет желудка
  3.  Рост Helicobacter pylori

Побочные эффекты: диспепсия; нарушение сна, головная боль; аллергические реакции; гепатотоксичность, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения.

Можно комбинировать с препаратами простогландинов.

ПГ – Мизопростол (Сайкотек)

  1.  ПГЕ, ПГЕ2 – стимулирует простагландиновые рецепторы париетальных клеток через Gi-белки  ингибирует АЦ  уменьшает активность Н+/К+-АТФ-азы  угнетение секреции
  2.  Стимуляция слизеобразования и HCO3
  3.  Цитопротекторное действие
  4.  Увеличивает устойчивость СОЖ (слизистая оболочка желудка)
  5.  Предупреждает НПВС-гастропатии (Артротек, он содержит Мизопростол и Диклофенак-натрия)

Антациды

Нейтрализуют HCl, повышают рН (до 4.5)  уменьшают активность пепсина. Устраняют боль.

Классификация антацидов:

  1.  Всасывающиеся:

- Натрия гидрокарбонат (сода)

- Магния оксид

- Кальция карбонат

  1.  Невсасывающиеся:

- Алюминия гидрооксиь

- Магния трисиликат

- Магния гидроксид

  1.  Комбинированные:

- Фосфалюгель

- Альмагель

- Ренни

- Тамс

- Гастал

Натрия гидрокарбонат (сода):

  1.  Быстрое действие, длится 15-20 мин. Только для быстрого снятия, а не для систематического применения.
  2.  Образует углекислый газ в желудке  вторичное увеличение секреции
  3.  Может быть растяжение желудка, перфорация язвы.
  4.  Задерживается Na  повышение АД, системный алкалоз, отеки, анорексия, отрыжка, рвота.

Магния оксид:

  1.  Более эффективен
  2.  Не образует CO2
  3.   + слабительное действие

Кальция карбонат (мел осажденный):

  1.  Средняя эффективность
  2.  Быстрое действие
  3.  Образует CO2
  4.  Запор

Алюминия гидроокись:

  1.  + адсорбирующий эффект
  2.  Обволакивающий
  3.  Гастропротекторный (ПГЕ)
  4.  Запирающий
  5.  Гипофосфатемия – алюминий задерживает всасывание фосфатов в тонком кишечнике  слабость, недомогание, снижение аппетита, остеопороз. Поэто применять не больше 2 недель
  6.  Хоть и относится в невсасывающимся, но может иметь иногда (если есть повреждения слизистой) может всасываться и вызвать остеодистрофию, образование CО2, миопатию, энцефалопатию.

Фосфалюгель: алюминия фосфат + сорбитол, гель пектина и агар-агара

  1.  Не нарушает метаболизм фосфатов
  2.  Желчегонное, небольшое слабительное действие

Комплексные препараты (комплексные антациды):

  1.  Альмагель = алюминия гидроксид + магния оксид
  2.  Альмагель А = + анестезин
  3.  Маалокс = аллюминия гидроксид + магния гидроксид
  4.  Ренни = кальция карбонат 680мг  + магния карбонат  80мг
  5.  Тамс = кальция карбонат 600мг + магния карбонат 125мг (тут другие дозировки, магния больше)
  6.  Гастал = алюминия гидроксид + магния карбонат + магния гидроксид
  7.  Кардиомагнил = Аспирин (75 или 100мг), т.е используется антиагрегантный эффект + магния гидроксид (используется для защиты от аспирина слизистой желудка)

Гастропротекторы

Средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка (СОЖ) и ДПК к действию агрессивных факторов желудочного сока, для сохранения структуры и фенкции слизистой оболочки.

  1.  Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
  2.  Сукральфат (Вентер)

Де-нол:

  1.  Показан при ЯБЖ, до еды 3 р\сут
  2.  При рН < 4  клейкая масса  хелатные комплексы с ДБЯП (денатурированные белки язвенной поверхности)  плотный слой на поверхности язвы (6ч)
  3.  Повышает синтез пг  повышается образование слизи
  4.  Возможна черная окраска стула, за счет наличия висмута
  5.  Обладает антихелькобактерным действием

Вентер:

  1.  При рН < 4 полимеризация геля  клейкая масс  поверхность язвы (6ч)
  2.  Назначается до еды 3 р/сут, проглатывать неразжовывая
  3.  Адсорбирующее, обволакивающее действие, повышает синтез пг
  4.  Нельзя на фоне антациды и Н2-блокаторы, т.к. должна быть кислая реакция

Мизопростол

  1.  Повышает защитную функцию слизистой оболочки (СО) и устойчивость к действию повреждающих факторов

Слабительные средства

Классификация по механизму действия:

  1.  Осмотические:
  2.  Солевые:
  3.  Магния сульфат
  4.  Глауберова соль (соль карловарская искусственная – смесь солей)

Повышают осмотическое давление, задерживают соль, воды  повышается объем содержимого кишечника  растяжение кишки  рефлекторная стимуляция перистальтики кишечника. Через 1-3ч, используется однократно (например, при остром отравлении, противоглистное, паралич паразитов).

  1.  Лактулоза (Порталак) – дисахарид, неперевариваемый углевод. Не всасывается в кишечнике. Под влияние микроорганизмов толстого кишечника расщепляется до органических кислот  повышается осмотическое давление просвета кишечника.
  2.  Форлакс (Макрогол) – высокомолекулярное вещество, длиннолинейные полимеры полимеры (с помощью водородных связей удерживают молекулы воды)  повышается осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, повышает перистальтику. Действие через 24-48ч.
  3.  Контактные:
  4.  Фенолфталеин (Пурген)
  5.  Бисакодил
  6.  Изафенин
  7.  Гутталакс
  8.  Касторовое масло

Механизм: раздражает хеморецепторы кишечника, воздействует на слизистую  раздражение рецепторов, снижается образование электролитов воды.

  1.  Растительные содержащие антрагликозиды:
  2.  Корень корневище ревеня
  3.  Кора крушины
  4.  Листья сенны
  5.  Химически инертные:
  6.  Вазелиновое масло (парафиновое)
  7.  Миндальное
  8.  Оливковое

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На протяжении всего кишечника – при острых запорах и для лечения отравлений – солевые, масло касторовое
  2.  Только на толстый сегмент – при хронических запорах – антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин, порталак

Нельзя назначать долго, без контроля. Могут вызвать побочные эффекты (ССС). И Нельзя при кишечной непроходимосте, симптоме – острый живот.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

12215. Определение константы скорости инверсии тростникового сахара (сахарозы) 185.5 KB
  Лабораторная работа: Определение константы скорости инверсии тростникового сахара сахарозы Цель работы: Ознакомиться с оптическим методом изучения кинетики реакции; определить порядок реакции по сахару и катализатору; определить средние константы скор
12216. Йодирование ацетона в кислой среде 33.62 KB
  Лабораторная работа №4 Йодирование ацетона в кислой среде. Цель работы: исследование кинетики реакции йодирования ацетона в кислой среде – определение порядка реакции константы скорости реакции. Кинетические эксперименты позволя
12217. Определение чисел переноса в растворе серной кислоты 103 KB
  Определение чисел переноса в растворе серной кислоты. Какие процессы протекают на инертных электродах при электролизе раствора H2SO4 Что называют числом переноса и от каких факторов оно зависит Число переноса ионного компонента ti число граммэкв
12218. Определение электропроводности растворов различных концентраций и температурной зависимости константы диссоциации слабого электролита 35.5 KB
  Лабораторная работа Определение электропроводности растворов различных концентраций и температурной зависимости константы диссоциации слабого электролита. Цель: Определить Кд уксусной кислоты и изучить зависимость от температуры. Суть метода: Определение элект...
12219. Определение порядка реакции окисления йодид-ионов ионами трёхвалентного железа 92 KB
  Лабораторная работа №1 Определение порядка реакции окисления йодидионов ионами трёхвалентного железа. выполнил студент 3 курса 7 группы Криштафович А.В. Цель работы: определить частные порядки и общий кинетический порядок реакции 2Fe3 2I → 2Fe2 I2 в водном растворе...
12220. Кинетика каталитического разложения перекиси водорода 293 KB
  Лабораторная работа №2 Кинетика каталитического разложения перекиси водорода. выполнил студент 3 курса 7 группы Криштафович А.В. Цель работы: Определить порядок реакции константы скорости при двух температурах и вычислить энергию активации каталитического разл
12221. Оптический метод изучения кинетики реакции тростникового сахара (сахарозы) 95 KB
  В молекулах всех трёх сахаров содержатся ассиметрические атомы углерода, что делает эти вещества оптически активными. Водный раствор сахарозы вращает плоскость полимеризации проходящего света вправо, ратвор продуктов реакции влево
12222. Иодирование ацетона в кислой среде 164 KB
  Лабораторная работа №4 Иодирование ацетона в кислой среде. Цель работы: исследование кинетики реакции иодирования ацетона в кислой среде – определение порядка реакции константы скорости и энергии активации. Ход работы: Основная реакция: протекает в 2 с
12223. Изучение кинетики реакции омыления сложного эфира 87.5 KB
  Лабораторная работа №5 Изучение кинетики реакции омыления сложного эфира. Цель работы: определение средних значений констант скорости реакции омыления сложного эфира в щелочной среде при комнатной температуре. Уравнение химической реакции: Рабочие ...