9489

Средства, влияющие на ЖКТ

Лекция

Химия и фармакология

Средства, влияющие на ЖКТ Группы препаратов: Рвотные и противорвотные Средства, влияющие на аппетит Желчегонные, гепатопротекторы Слабительные Средства, влияющие на секрецию желез желудка Средства заместительной т...

Русский

2013-03-07

32.65 KB

30 чел.

Средства, влияющие на ЖКТ

Группы препаратов:

  1.  Рвотные и противорвотные
  2.  Средства, влияющие на аппетит
  3.  Желчегонные, гепатопротекторы
  4.  Слабительные
  5.  Средства, влияющие на секрецию желез желудка
  6.  Средства заместительной терапии
  7.  Антациды, гастропротекторы

Антисекреторные средства

Это средства, понижающие секрецию желез желудка; или понижающие выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Общие показания: гиперацидные состояния – гастрит, ЯБЖ и 12ПК, рефлюкс-эзофагит, с-м Золлингера-Эллисона (опухоль секретирующиех клеток желудка).

Сюда входят:

  1.  М-ХБ –
  2.  атропин и его аналоги (блокатор М1; М2; М3 – ХР)- ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия и т.д.

Используются редко, иногда в острый период болезни, чтобы снять боль.

  1.  Пирензепин (Гастрозепин) – блок М1-ХР. Т.к. действие избирательное, то побочных эффектов меньше. Но все равно противопоказан при гипертрофии простаты и глаукоме. Характерно гастроцитопротекторное действие, т.е. защищает слизистую желудка и улучшает ее кровоображение.
  2.  Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов –
  3.  Циметидин (самый старый, и самый тяжелый препарат) – открыт в 1976г Блэком, получил нобелевскую премию.
  4.  Внутрь 4 р/сут, в/в (стационар!)
  5.  Повышает выработку пролактина, уменьшает выработку гонадотропных гормонов гипофиза  гинекомастия, галакторрея, импотенция, аменорея, снижение либидо, уменьшение объема спермы.
  6.  Гепатотоксичность, иМФП (ингибируте микросомальные ферменты печени)  параллельно назначенные ферменты способствуют отравлению.
  7.  Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
  8.  Головная боль, депрессия, сонливость, диспепсия, аллергия – нейротоксичность.
  9.  Резкая отмена может привести к рецидиву язвы – синдром «отмены».
  10.  Ранитидин (поновее) – Замтат (торговое)
  11.  Эффективнее, действие продолжительнее (12ч.) – вн., в\в, в\м.
  12.  Малотоксичен, не ингибирует МФП
  13.  Синдром отмены  (постепенно отменять!)
  14.  Не влияет на пролактин, гормоны
  15.  Можно назначать параллельно с антацидами, гастропротекторами
  16.  Фамотидин (Квамател) – вн, в\в
  17.  Более активен и менее токсичен
  18.  Курс лечения – до 2-3 месяцев
  19.  Противопоказания: беременность, лактация
  20.  Низатидин (Аксид)
  21.  Роксатидин (Роксан) – цитопротекторное действие.

Механизм действия:

Блок Н2-рецепторов париетальных клеток желудка  ингибирование АЦ  угнетение цАМФ в клетке  угнетение секреторного действия гистамина (снижается базальная секреция HCl, в ночное время, угнетение активация пепсина).

  1.  ИПП – ингибиторы протонной помпы (Н++ АТФ-азы)

Протонная помпа – фермент, который обеспечивает секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка, связана с мембраной клетки. Осуществляет обмен протонов водорода на ионы калия. Высокая селективность, не действует в других органах.

  1.  Омепрозол (Омез, Лосек) – вн., в\в
  2.  Рабепразол (Париет) – вн., 1-2 р/сут 4-8 недель

     Механизм действия:

  1.  ИПП – пролекарства
  2.  При рН – 1  в сульфеновую кислоту  сульфенамид  связь SH групп Н++ - АТФ-азы (необратимо)  блок транспорта водорода в просвет желудка
  3.  Рост Helicobacter pylori

Побочные эффекты: диспепсия; нарушение сна, головная боль; аллергические реакции; гепатотоксичность, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения.

Можно комбинировать с препаратами простогландинов.

ПГ – Мизопростол (Сайкотек)

  1.  ПГЕ, ПГЕ2 – стимулирует простагландиновые рецепторы париетальных клеток через Gi-белки  ингибирует АЦ  уменьшает активность Н+/К+-АТФ-азы  угнетение секреции
  2.  Стимуляция слизеобразования и HCO3
  3.  Цитопротекторное действие
  4.  Увеличивает устойчивость СОЖ (слизистая оболочка желудка)
  5.  Предупреждает НПВС-гастропатии (Артротек, он содержит Мизопростол и Диклофенак-натрия)

Антациды

Нейтрализуют HCl, повышают рН (до 4.5)  уменьшают активность пепсина. Устраняют боль.

Классификация антацидов:

  1.  Всасывающиеся:

- Натрия гидрокарбонат (сода)

- Магния оксид

- Кальция карбонат

  1.  Невсасывающиеся:

- Алюминия гидрооксиь

- Магния трисиликат

- Магния гидроксид

  1.  Комбинированные:

- Фосфалюгель

- Альмагель

- Ренни

- Тамс

- Гастал

Натрия гидрокарбонат (сода):

  1.  Быстрое действие, длится 15-20 мин. Только для быстрого снятия, а не для систематического применения.
  2.  Образует углекислый газ в желудке  вторичное увеличение секреции
  3.  Может быть растяжение желудка, перфорация язвы.
  4.  Задерживается Na  повышение АД, системный алкалоз, отеки, анорексия, отрыжка, рвота.

Магния оксид:

  1.  Более эффективен
  2.  Не образует CO2
  3.   + слабительное действие

Кальция карбонат (мел осажденный):

  1.  Средняя эффективность
  2.  Быстрое действие
  3.  Образует CO2
  4.  Запор

Алюминия гидроокись:

  1.  + адсорбирующий эффект
  2.  Обволакивающий
  3.  Гастропротекторный (ПГЕ)
  4.  Запирающий
  5.  Гипофосфатемия – алюминий задерживает всасывание фосфатов в тонком кишечнике  слабость, недомогание, снижение аппетита, остеопороз. Поэто применять не больше 2 недель
  6.  Хоть и относится в невсасывающимся, но может иметь иногда (если есть повреждения слизистой) может всасываться и вызвать остеодистрофию, образование CО2, миопатию, энцефалопатию.

Фосфалюгель: алюминия фосфат + сорбитол, гель пектина и агар-агара

  1.  Не нарушает метаболизм фосфатов
  2.  Желчегонное, небольшое слабительное действие

Комплексные препараты (комплексные антациды):

  1.  Альмагель = алюминия гидроксид + магния оксид
  2.  Альмагель А = + анестезин
  3.  Маалокс = аллюминия гидроксид + магния гидроксид
  4.  Ренни = кальция карбонат 680мг  + магния карбонат  80мг
  5.  Тамс = кальция карбонат 600мг + магния карбонат 125мг (тут другие дозировки, магния больше)
  6.  Гастал = алюминия гидроксид + магния карбонат + магния гидроксид
  7.  Кардиомагнил = Аспирин (75 или 100мг), т.е используется антиагрегантный эффект + магния гидроксид (используется для защиты от аспирина слизистой желудка)

Гастропротекторы

Средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка (СОЖ) и ДПК к действию агрессивных факторов желудочного сока, для сохранения структуры и фенкции слизистой оболочки.

  1.  Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
  2.  Сукральфат (Вентер)

Де-нол:

  1.  Показан при ЯБЖ, до еды 3 р\сут
  2.  При рН < 4  клейкая масса  хелатные комплексы с ДБЯП (денатурированные белки язвенной поверхности)  плотный слой на поверхности язвы (6ч)
  3.  Повышает синтез пг  повышается образование слизи
  4.  Возможна черная окраска стула, за счет наличия висмута
  5.  Обладает антихелькобактерным действием

Вентер:

  1.  При рН < 4 полимеризация геля  клейкая масс  поверхность язвы (6ч)
  2.  Назначается до еды 3 р/сут, проглатывать неразжовывая
  3.  Адсорбирующее, обволакивающее действие, повышает синтез пг
  4.  Нельзя на фоне антациды и Н2-блокаторы, т.к. должна быть кислая реакция

Мизопростол

  1.  Повышает защитную функцию слизистой оболочки (СО) и устойчивость к действию повреждающих факторов

Слабительные средства

Классификация по механизму действия:

  1.  Осмотические:
  2.  Солевые:
  3.  Магния сульфат
  4.  Глауберова соль (соль карловарская искусственная – смесь солей)

Повышают осмотическое давление, задерживают соль, воды  повышается объем содержимого кишечника  растяжение кишки  рефлекторная стимуляция перистальтики кишечника. Через 1-3ч, используется однократно (например, при остром отравлении, противоглистное, паралич паразитов).

  1.  Лактулоза (Порталак) – дисахарид, неперевариваемый углевод. Не всасывается в кишечнике. Под влияние микроорганизмов толстого кишечника расщепляется до органических кислот  повышается осмотическое давление просвета кишечника.
  2.  Форлакс (Макрогол) – высокомолекулярное вещество, длиннолинейные полимеры полимеры (с помощью водородных связей удерживают молекулы воды)  повышается осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, повышает перистальтику. Действие через 24-48ч.
  3.  Контактные:
  4.  Фенолфталеин (Пурген)
  5.  Бисакодил
  6.  Изафенин
  7.  Гутталакс
  8.  Касторовое масло

Механизм: раздражает хеморецепторы кишечника, воздействует на слизистую  раздражение рецепторов, снижается образование электролитов воды.

  1.  Растительные содержащие антрагликозиды:
  2.  Корень корневище ревеня
  3.  Кора крушины
  4.  Листья сенны
  5.  Химически инертные:
  6.  Вазелиновое масло (парафиновое)
  7.  Миндальное
  8.  Оливковое

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На протяжении всего кишечника – при острых запорах и для лечения отравлений – солевые, масло касторовое
  2.  Только на толстый сегмент – при хронических запорах – антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин, порталак

Нельзя назначать долго, без контроля. Могут вызвать побочные эффекты (ССС). И Нельзя при кишечной непроходимосте, симптоме – острый живот.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

80733. Actual division of the sentence 26.83 KB
  The purpose of the actual division of the sentence is to reveal the correlative significance of the sentence parts from the point of view of their actual informative role in an utterance. The main components of the actual division of the sentence are the theme and the rheme.
80734. Sentence in traditional syntax 27.07 KB
  From the traditional point of view the nuclear of syntax is formed by the gram. Subject and gram. Predicate. Periphery is formed by other parts of a sentence: complements, objects, two types of adjuncts (attributes and adverbial modifiers). These parts of a syntax are called secondary and are normally optional.
80735. Parts of speech classification, gram-l classes of words 27.62 KB
  There are three main criteria according to which we classify the words into a different gram. classes. They are meaning, form function. not the individual lexical meaning of each word but the meaning common to all the words of a given class which constitutes its essence; form, it’s the morphological characteristics of a type of word...
80736. Text linguistic 28.24 KB
  One-direction sequences can be used in dialogue, when a utterance is not a rejoinder, but a continuation the stimulating utterance addressed the same third party or to both speakers themselves, e. g. St. Erth, all money goes fellows who don’t know a horse from a haystack.- Canynge. And care less want men racing to whom a horse in something.
80738. Morphology: General Principles. Structure of English words 27.02 KB
  Lexicology- is a brunch of linguistics which study the meaning and use of words. In English as in many other languages the word is the smallest unit able to form a sentence by itself. Most words consist of meaningful parts called morphemes, accordingly all Eng. Words fall into two large classes...
80739. The Etimology of English words 26.49 KB
  Etimology study the origin of words and word equivalents. Acc. to the origin all present-day Eng. Words can be divided into two groups: native words, which have been part of the Eng. Vocabulary since the old Eng. period; borrowed words (loan words) which were taken from another lang-ge at a certain stage of Eng. history.
80741. Title as the coding unit of text 27.42 KB
  Lets begin with the units used in titles. Usually these are nouns in the niminative position in singular or plural, combined with position or without it (Mother, Devils, War and Peace) But there may be verbs used in the imperative mood (Live with Lightning), in the firm of the infinitive (to let)...