9489

Средства, влияющие на ЖКТ

Лекция

Химия и фармакология

Средства, влияющие на ЖКТ Группы препаратов: Рвотные и противорвотные Средства, влияющие на аппетит Желчегонные, гепатопротекторы Слабительные Средства, влияющие на секрецию желез желудка Средства заместительной т...

Русский

2013-03-07

32.65 KB

30 чел.

Средства, влияющие на ЖКТ

Группы препаратов:

  1.  Рвотные и противорвотные
  2.  Средства, влияющие на аппетит
  3.  Желчегонные, гепатопротекторы
  4.  Слабительные
  5.  Средства, влияющие на секрецию желез желудка
  6.  Средства заместительной терапии
  7.  Антациды, гастропротекторы

Антисекреторные средства

Это средства, понижающие секрецию желез желудка; или понижающие выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Общие показания: гиперацидные состояния – гастрит, ЯБЖ и 12ПК, рефлюкс-эзофагит, с-м Золлингера-Эллисона (опухоль секретирующиех клеток желудка).

Сюда входят:

  1.  М-ХБ –
  2.  атропин и его аналоги (блокатор М1; М2; М3 – ХР)- ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия и т.д.

Используются редко, иногда в острый период болезни, чтобы снять боль.

  1.  Пирензепин (Гастрозепин) – блок М1-ХР. Т.к. действие избирательное, то побочных эффектов меньше. Но все равно противопоказан при гипертрофии простаты и глаукоме. Характерно гастроцитопротекторное действие, т.е. защищает слизистую желудка и улучшает ее кровоображение.
  2.  Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов –
  3.  Циметидин (самый старый, и самый тяжелый препарат) – открыт в 1976г Блэком, получил нобелевскую премию.
  4.  Внутрь 4 р/сут, в/в (стационар!)
  5.  Повышает выработку пролактина, уменьшает выработку гонадотропных гормонов гипофиза  гинекомастия, галакторрея, импотенция, аменорея, снижение либидо, уменьшение объема спермы.
  6.  Гепатотоксичность, иМФП (ингибируте микросомальные ферменты печени)  параллельно назначенные ферменты способствуют отравлению.
  7.  Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
  8.  Головная боль, депрессия, сонливость, диспепсия, аллергия – нейротоксичность.
  9.  Резкая отмена может привести к рецидиву язвы – синдром «отмены».
  10.  Ранитидин (поновее) – Замтат (торговое)
  11.  Эффективнее, действие продолжительнее (12ч.) – вн., в\в, в\м.
  12.  Малотоксичен, не ингибирует МФП
  13.  Синдром отмены  (постепенно отменять!)
  14.  Не влияет на пролактин, гормоны
  15.  Можно назначать параллельно с антацидами, гастропротекторами
  16.  Фамотидин (Квамател) – вн, в\в
  17.  Более активен и менее токсичен
  18.  Курс лечения – до 2-3 месяцев
  19.  Противопоказания: беременность, лактация
  20.  Низатидин (Аксид)
  21.  Роксатидин (Роксан) – цитопротекторное действие.

Механизм действия:

Блок Н2-рецепторов париетальных клеток желудка  ингибирование АЦ  угнетение цАМФ в клетке  угнетение секреторного действия гистамина (снижается базальная секреция HCl, в ночное время, угнетение активация пепсина).

  1.  ИПП – ингибиторы протонной помпы (Н++ АТФ-азы)

Протонная помпа – фермент, который обеспечивает секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка, связана с мембраной клетки. Осуществляет обмен протонов водорода на ионы калия. Высокая селективность, не действует в других органах.

  1.  Омепрозол (Омез, Лосек) – вн., в\в
  2.  Рабепразол (Париет) – вн., 1-2 р/сут 4-8 недель

     Механизм действия:

  1.  ИПП – пролекарства
  2.  При рН – 1  в сульфеновую кислоту  сульфенамид  связь SH групп Н++ - АТФ-азы (необратимо)  блок транспорта водорода в просвет желудка
  3.  Рост Helicobacter pylori

Побочные эффекты: диспепсия; нарушение сна, головная боль; аллергические реакции; гепатотоксичность, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения.

Можно комбинировать с препаратами простогландинов.

ПГ – Мизопростол (Сайкотек)

  1.  ПГЕ, ПГЕ2 – стимулирует простагландиновые рецепторы париетальных клеток через Gi-белки  ингибирует АЦ  уменьшает активность Н+/К+-АТФ-азы  угнетение секреции
  2.  Стимуляция слизеобразования и HCO3
  3.  Цитопротекторное действие
  4.  Увеличивает устойчивость СОЖ (слизистая оболочка желудка)
  5.  Предупреждает НПВС-гастропатии (Артротек, он содержит Мизопростол и Диклофенак-натрия)

Антациды

Нейтрализуют HCl, повышают рН (до 4.5)  уменьшают активность пепсина. Устраняют боль.

Классификация антацидов:

  1.  Всасывающиеся:

- Натрия гидрокарбонат (сода)

- Магния оксид

- Кальция карбонат

  1.  Невсасывающиеся:

- Алюминия гидрооксиь

- Магния трисиликат

- Магния гидроксид

  1.  Комбинированные:

- Фосфалюгель

- Альмагель

- Ренни

- Тамс

- Гастал

Натрия гидрокарбонат (сода):

  1.  Быстрое действие, длится 15-20 мин. Только для быстрого снятия, а не для систематического применения.
  2.  Образует углекислый газ в желудке  вторичное увеличение секреции
  3.  Может быть растяжение желудка, перфорация язвы.
  4.  Задерживается Na  повышение АД, системный алкалоз, отеки, анорексия, отрыжка, рвота.

Магния оксид:

  1.  Более эффективен
  2.  Не образует CO2
  3.   + слабительное действие

Кальция карбонат (мел осажденный):

  1.  Средняя эффективность
  2.  Быстрое действие
  3.  Образует CO2
  4.  Запор

Алюминия гидроокись:

  1.  + адсорбирующий эффект
  2.  Обволакивающий
  3.  Гастропротекторный (ПГЕ)
  4.  Запирающий
  5.  Гипофосфатемия – алюминий задерживает всасывание фосфатов в тонком кишечнике  слабость, недомогание, снижение аппетита, остеопороз. Поэто применять не больше 2 недель
  6.  Хоть и относится в невсасывающимся, но может иметь иногда (если есть повреждения слизистой) может всасываться и вызвать остеодистрофию, образование CО2, миопатию, энцефалопатию.

Фосфалюгель: алюминия фосфат + сорбитол, гель пектина и агар-агара

  1.  Не нарушает метаболизм фосфатов
  2.  Желчегонное, небольшое слабительное действие

Комплексные препараты (комплексные антациды):

  1.  Альмагель = алюминия гидроксид + магния оксид
  2.  Альмагель А = + анестезин
  3.  Маалокс = аллюминия гидроксид + магния гидроксид
  4.  Ренни = кальция карбонат 680мг  + магния карбонат  80мг
  5.  Тамс = кальция карбонат 600мг + магния карбонат 125мг (тут другие дозировки, магния больше)
  6.  Гастал = алюминия гидроксид + магния карбонат + магния гидроксид
  7.  Кардиомагнил = Аспирин (75 или 100мг), т.е используется антиагрегантный эффект + магния гидроксид (используется для защиты от аспирина слизистой желудка)

Гастропротекторы

Средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка (СОЖ) и ДПК к действию агрессивных факторов желудочного сока, для сохранения структуры и фенкции слизистой оболочки.

  1.  Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
  2.  Сукральфат (Вентер)

Де-нол:

  1.  Показан при ЯБЖ, до еды 3 р\сут
  2.  При рН < 4  клейкая масса  хелатные комплексы с ДБЯП (денатурированные белки язвенной поверхности)  плотный слой на поверхности язвы (6ч)
  3.  Повышает синтез пг  повышается образование слизи
  4.  Возможна черная окраска стула, за счет наличия висмута
  5.  Обладает антихелькобактерным действием

Вентер:

  1.  При рН < 4 полимеризация геля  клейкая масс  поверхность язвы (6ч)
  2.  Назначается до еды 3 р/сут, проглатывать неразжовывая
  3.  Адсорбирующее, обволакивающее действие, повышает синтез пг
  4.  Нельзя на фоне антациды и Н2-блокаторы, т.к. должна быть кислая реакция

Мизопростол

  1.  Повышает защитную функцию слизистой оболочки (СО) и устойчивость к действию повреждающих факторов

Слабительные средства

Классификация по механизму действия:

  1.  Осмотические:
  2.  Солевые:
  3.  Магния сульфат
  4.  Глауберова соль (соль карловарская искусственная – смесь солей)

Повышают осмотическое давление, задерживают соль, воды  повышается объем содержимого кишечника  растяжение кишки  рефлекторная стимуляция перистальтики кишечника. Через 1-3ч, используется однократно (например, при остром отравлении, противоглистное, паралич паразитов).

  1.  Лактулоза (Порталак) – дисахарид, неперевариваемый углевод. Не всасывается в кишечнике. Под влияние микроорганизмов толстого кишечника расщепляется до органических кислот  повышается осмотическое давление просвета кишечника.
  2.  Форлакс (Макрогол) – высокомолекулярное вещество, длиннолинейные полимеры полимеры (с помощью водородных связей удерживают молекулы воды)  повышается осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, повышает перистальтику. Действие через 24-48ч.
  3.  Контактные:
  4.  Фенолфталеин (Пурген)
  5.  Бисакодил
  6.  Изафенин
  7.  Гутталакс
  8.  Касторовое масло

Механизм: раздражает хеморецепторы кишечника, воздействует на слизистую  раздражение рецепторов, снижается образование электролитов воды.

  1.  Растительные содержащие антрагликозиды:
  2.  Корень корневище ревеня
  3.  Кора крушины
  4.  Листья сенны
  5.  Химически инертные:
  6.  Вазелиновое масло (парафиновое)
  7.  Миндальное
  8.  Оливковое

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На протяжении всего кишечника – при острых запорах и для лечения отравлений – солевые, масло касторовое
  2.  Только на толстый сегмент – при хронических запорах – антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин, порталак

Нельзя назначать долго, без контроля. Могут вызвать побочные эффекты (ССС). И Нельзя при кишечной непроходимосте, симптоме – острый живот.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

65401. МОТИВАЦІЯ ВІЙСЬКОВО-ПРОФЕСІЙНОЇ ДІЯЛЬНОСТІ ВІЙСЬКОВОСЛУЖБОВЦІВ ЗА КОНТРАКТОМ 239.5 KB
  За цих умов одним із головних завдань сучасного військового відомства є пошук ефективних шляхів добору та підготовки військовослужбовців за контрактом далі ВЗК до ВПД. Однак як показує практика недосконалість нормативноправової бази з питань соціального захисту...
65402. ПРИКЛАДНІ ПРОГРАМНІ ЗАСОБИ ДЛЯ РЕАЛІЗАЦІЇ АДАПТИВНИХ АЛГОРИТМІВ РОЗРАХУНКУ ПРОЦЕСІВ ТЕПЛОПЕРЕДАЧІ В СИСТЕМАХ ОХОЛОДЖЕННЯ НА ТЕПЛОВИХ ТРУБАХ 415.5 KB
  При створенні сучасних електронних систем і пристроїв що містять елементи з високою тепловіддачею виникає задача проектування та розрахунку систем охолодження. Аналіз сучасних середовищ розрахунку процесів теплопередачі показує що засобів ефективного...
65403. Формування готовності до самопізнання майбутніх офіцерів-прикордонників у процесі фізичної підготовки 238 KB
  У ході самопізнання відбувається напрацювання проектів і програм формування здорового способу життя та середовища перебування формується Я-концепція зорієнтована на цінності фізичної підготовки.
65404. Благодійність та суспільна опіка в Україні (кінець ХVІІІ – початок ХХ століття) 404 KB
  Глибина і міцність вітчизняних традицій милосердя багатий історичний досвід поєднання державного громадського і приватного компоненту в практиці вітчизняної благодійності які відобразилися як у багатоманітності напрямів так і у великій кількості форм її існування...
65405. Міжнародно-правова регламентація кримінальної юрисдикції держав у внутрішніх водах і територіальному морі 135.5 KB
  Багаторазове ускладнення цих проблем виникає за ситуації коли їхнє вирішення потребує врахування регламентації юрисдикції держав у різних категоріях морських просторів. Через специфіку правового режиму морських просторів проблеми кримінальної юрисдикції держав...
65406. УДОСКОНАЛЕННЯ ІНДУКТОРНИХ СИСТЕМ ДЛЯ МАГНІТНО-ІМПУЛЬСНОГО ФОРМУВАННЯ МЕТАЛЕВИХ ЛИСТІВ 168 KB
  Магнітно-імпульсна обробка металів належить до переліку прогресивних технологій що відповідають усім вимогам сучасності: екологічна чистота економна витрата енергетичних та матеріальних ресурсів висока продуктивність.
65407. Технологія переетерифікації жирів з одержанням харчових поверхнево-активних речовин 468 KB
  Серед пріоритетних напрямків наукових досліджень в олійно-жировій галузі України є проблема створення перспективних технологій одержання харчових поверхнево-активних речовин вітчизняного виробництва.
65408. Формування функціональних компетентностей майбутніх фахівців зв’язку в процесі навчання технічних дисциплін 396 KB
  Сучасне життя неможливо уявити без послуг, що надають фахівці зв’язку, проте постійні зміни технологій, величезний потік інформації безпосередньо впливають на системи механізмів та засобів діяльності зв’язківця, від якого вимагають суттєвої перебудови цільових...
65409. СТРАТЕГІЧНА КОНКУРЕНТОСПРОМОЖНІСТЬ ІНСТИТУТІВ СПІЛЬНОГО ІНВЕСТУВАННЯ 178.5 KB
  Поступове входження України у глобальну економіку та динамічний розвиток вітчизняного фондового ринку в останні роки активізували в країні процес становлення нового сегмента фінансового ринку ринку послуг інститутів спільного інвестування ІСІ.