9489

Средства, влияющие на ЖКТ

Лекция

Химия и фармакология

Средства, влияющие на ЖКТ Группы препаратов: Рвотные и противорвотные Средства, влияющие на аппетит Желчегонные, гепатопротекторы Слабительные Средства, влияющие на секрецию желез желудка Средства заместительной т...

Русский

2013-03-07

32.65 KB

29 чел.

Средства, влияющие на ЖКТ

Группы препаратов:

  1.  Рвотные и противорвотные
  2.  Средства, влияющие на аппетит
  3.  Желчегонные, гепатопротекторы
  4.  Слабительные
  5.  Средства, влияющие на секрецию желез желудка
  6.  Средства заместительной терапии
  7.  Антациды, гастропротекторы

Антисекреторные средства

Это средства, понижающие секрецию желез желудка; или понижающие выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Общие показания: гиперацидные состояния – гастрит, ЯБЖ и 12ПК, рефлюкс-эзофагит, с-м Золлингера-Эллисона (опухоль секретирующиех клеток желудка).

Сюда входят:

  1.  М-ХБ –
  2.  атропин и его аналоги (блокатор М1; М2; М3 – ХР)- ксеростомия, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия и т.д.

Используются редко, иногда в острый период болезни, чтобы снять боль.

  1.  Пирензепин (Гастрозепин) – блок М1-ХР. Т.к. действие избирательное, то побочных эффектов меньше. Но все равно противопоказан при гипертрофии простаты и глаукоме. Характерно гастроцитопротекторное действие, т.е. защищает слизистую желудка и улучшает ее кровоображение.
  2.  Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов –
  3.  Циметидин (самый старый, и самый тяжелый препарат) – открыт в 1976г Блэком, получил нобелевскую премию.
  4.  Внутрь 4 р/сут, в/в (стационар!)
  5.  Повышает выработку пролактина, уменьшает выработку гонадотропных гормонов гипофиза  гинекомастия, галакторрея, импотенция, аменорея, снижение либидо, уменьшение объема спермы.
  6.  Гепатотоксичность, иМФП (ингибируте микросомальные ферменты печени)  параллельно назначенные ферменты способствуют отравлению.
  7.  Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
  8.  Головная боль, депрессия, сонливость, диспепсия, аллергия – нейротоксичность.
  9.  Резкая отмена может привести к рецидиву язвы – синдром «отмены».
  10.  Ранитидин (поновее) – Замтат (торговое)
  11.  Эффективнее, действие продолжительнее (12ч.) – вн., в\в, в\м.
  12.  Малотоксичен, не ингибирует МФП
  13.  Синдром отмены  (постепенно отменять!)
  14.  Не влияет на пролактин, гормоны
  15.  Можно назначать параллельно с антацидами, гастропротекторами
  16.  Фамотидин (Квамател) – вн, в\в
  17.  Более активен и менее токсичен
  18.  Курс лечения – до 2-3 месяцев
  19.  Противопоказания: беременность, лактация
  20.  Низатидин (Аксид)
  21.  Роксатидин (Роксан) – цитопротекторное действие.

Механизм действия:

Блок Н2-рецепторов париетальных клеток желудка  ингибирование АЦ  угнетение цАМФ в клетке  угнетение секреторного действия гистамина (снижается базальная секреция HCl, в ночное время, угнетение активация пепсина).

  1.  ИПП – ингибиторы протонной помпы (Н++ АТФ-азы)

Протонная помпа – фермент, который обеспечивает секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка, связана с мембраной клетки. Осуществляет обмен протонов водорода на ионы калия. Высокая селективность, не действует в других органах.

  1.  Омепрозол (Омез, Лосек) – вн., в\в
  2.  Рабепразол (Париет) – вн., 1-2 р/сут 4-8 недель

     Механизм действия:

  1.  ИПП – пролекарства
  2.  При рН – 1  в сульфеновую кислоту  сульфенамид  связь SH групп Н++ - АТФ-азы (необратимо)  блок транспорта водорода в просвет желудка
  3.  Рост Helicobacter pylori

Побочные эффекты: диспепсия; нарушение сна, головная боль; аллергические реакции; гепатотоксичность, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения.

Можно комбинировать с препаратами простогландинов.

ПГ – Мизопростол (Сайкотек)

  1.  ПГЕ, ПГЕ2 – стимулирует простагландиновые рецепторы париетальных клеток через Gi-белки  ингибирует АЦ  уменьшает активность Н+/К+-АТФ-азы  угнетение секреции
  2.  Стимуляция слизеобразования и HCO3
  3.  Цитопротекторное действие
  4.  Увеличивает устойчивость СОЖ (слизистая оболочка желудка)
  5.  Предупреждает НПВС-гастропатии (Артротек, он содержит Мизопростол и Диклофенак-натрия)

Антациды

Нейтрализуют HCl, повышают рН (до 4.5)  уменьшают активность пепсина. Устраняют боль.

Классификация антацидов:

  1.  Всасывающиеся:

- Натрия гидрокарбонат (сода)

- Магния оксид

- Кальция карбонат

  1.  Невсасывающиеся:

- Алюминия гидрооксиь

- Магния трисиликат

- Магния гидроксид

  1.  Комбинированные:

- Фосфалюгель

- Альмагель

- Ренни

- Тамс

- Гастал

Натрия гидрокарбонат (сода):

  1.  Быстрое действие, длится 15-20 мин. Только для быстрого снятия, а не для систематического применения.
  2.  Образует углекислый газ в желудке  вторичное увеличение секреции
  3.  Может быть растяжение желудка, перфорация язвы.
  4.  Задерживается Na  повышение АД, системный алкалоз, отеки, анорексия, отрыжка, рвота.

Магния оксид:

  1.  Более эффективен
  2.  Не образует CO2
  3.   + слабительное действие

Кальция карбонат (мел осажденный):

  1.  Средняя эффективность
  2.  Быстрое действие
  3.  Образует CO2
  4.  Запор

Алюминия гидроокись:

  1.  + адсорбирующий эффект
  2.  Обволакивающий
  3.  Гастропротекторный (ПГЕ)
  4.  Запирающий
  5.  Гипофосфатемия – алюминий задерживает всасывание фосфатов в тонком кишечнике  слабость, недомогание, снижение аппетита, остеопороз. Поэто применять не больше 2 недель
  6.  Хоть и относится в невсасывающимся, но может иметь иногда (если есть повреждения слизистой) может всасываться и вызвать остеодистрофию, образование CО2, миопатию, энцефалопатию.

Фосфалюгель: алюминия фосфат + сорбитол, гель пектина и агар-агара

  1.  Не нарушает метаболизм фосфатов
  2.  Желчегонное, небольшое слабительное действие

Комплексные препараты (комплексные антациды):

  1.  Альмагель = алюминия гидроксид + магния оксид
  2.  Альмагель А = + анестезин
  3.  Маалокс = аллюминия гидроксид + магния гидроксид
  4.  Ренни = кальция карбонат 680мг  + магния карбонат  80мг
  5.  Тамс = кальция карбонат 600мг + магния карбонат 125мг (тут другие дозировки, магния больше)
  6.  Гастал = алюминия гидроксид + магния карбонат + магния гидроксид
  7.  Кардиомагнил = Аспирин (75 или 100мг), т.е используется антиагрегантный эффект + магния гидроксид (используется для защиты от аспирина слизистой желудка)

Гастропротекторы

Средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка (СОЖ) и ДПК к действию агрессивных факторов желудочного сока, для сохранения структуры и фенкции слизистой оболочки.

  1.  Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
  2.  Сукральфат (Вентер)

Де-нол:

  1.  Показан при ЯБЖ, до еды 3 р\сут
  2.  При рН < 4  клейкая масса  хелатные комплексы с ДБЯП (денатурированные белки язвенной поверхности)  плотный слой на поверхности язвы (6ч)
  3.  Повышает синтез пг  повышается образование слизи
  4.  Возможна черная окраска стула, за счет наличия висмута
  5.  Обладает антихелькобактерным действием

Вентер:

  1.  При рН < 4 полимеризация геля  клейкая масс  поверхность язвы (6ч)
  2.  Назначается до еды 3 р/сут, проглатывать неразжовывая
  3.  Адсорбирующее, обволакивающее действие, повышает синтез пг
  4.  Нельзя на фоне антациды и Н2-блокаторы, т.к. должна быть кислая реакция

Мизопростол

  1.  Повышает защитную функцию слизистой оболочки (СО) и устойчивость к действию повреждающих факторов

Слабительные средства

Классификация по механизму действия:

  1.  Осмотические:
  2.  Солевые:
  3.  Магния сульфат
  4.  Глауберова соль (соль карловарская искусственная – смесь солей)

Повышают осмотическое давление, задерживают соль, воды  повышается объем содержимого кишечника  растяжение кишки  рефлекторная стимуляция перистальтики кишечника. Через 1-3ч, используется однократно (например, при остром отравлении, противоглистное, паралич паразитов).

  1.  Лактулоза (Порталак) – дисахарид, неперевариваемый углевод. Не всасывается в кишечнике. Под влияние микроорганизмов толстого кишечника расщепляется до органических кислот  повышается осмотическое давление просвета кишечника.
  2.  Форлакс (Макрогол) – высокомолекулярное вещество, длиннолинейные полимеры полимеры (с помощью водородных связей удерживают молекулы воды)  повышается осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, повышает перистальтику. Действие через 24-48ч.
  3.  Контактные:
  4.  Фенолфталеин (Пурген)
  5.  Бисакодил
  6.  Изафенин
  7.  Гутталакс
  8.  Касторовое масло

Механизм: раздражает хеморецепторы кишечника, воздействует на слизистую  раздражение рецепторов, снижается образование электролитов воды.

  1.  Растительные содержащие антрагликозиды:
  2.  Корень корневище ревеня
  3.  Кора крушины
  4.  Листья сенны
  5.  Химически инертные:
  6.  Вазелиновое масло (парафиновое)
  7.  Миндальное
  8.  Оливковое

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На протяжении всего кишечника – при острых запорах и для лечения отравлений – солевые, масло касторовое
  2.  Только на толстый сегмент – при хронических запорах – антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин, порталак

Нельзя назначать долго, без контроля. Могут вызвать побочные эффекты (ССС). И Нельзя при кишечной непроходимосте, симптоме – острый живот.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

81784. Формирование опытной науки в новоевропейской культуре 31.1 KB
  Изменяется роль человека в мире. Происходит постепенная смена мировоззренческой ориентации: для человека значимым становится посюсторонний мир автономным универсальным и самодостаточным становится индивид. Отсюда и характерное для эпохи Возрождения стремление познать принципы функционирования механизмов приборов устройств и самого человека.
81785. Наука в собственном смысле слова: классическая наука, неклассическая и постклассическая 30.52 KB
  Таким образом основные стороны бытия науки это вопервых сложный противоречивый процесс получения нового знания; вовторых результат этого процесса т. объединение полученных знаний в целостную развивающуюся органическую систему а не простое их суммирование; втретьих социальный институт со всей своей инфраструктурой: организация науки научные учреждения и т.; этос нравственность науки профессиональные объединения ученых ресурсы финансы научное оборудование система научной информации различного рода коммуникации ученых и т....
81786. Формирование науки как профессиональной деятельности. Возникновение дисциплинарно организованной науки 35.37 KB
  Возникновение дисциплинарно организованной науки. Несмотря на большое значение великих прозрений античности влияние науки арабов средневекового Востока гениальных идей эпохи Возрождения естествознание до XVII в. У истоков науки как профессиональной деятельности стоит Френсис Бэкон 1561 1626 утверждавший что достижения науки ничтожны и что она нуждается в великом обновлении.
81787. Становление социальных и гуманитарных наук 36.39 KB
  Если на этапе преднауки как первичные идеальные объекты так и их отношения соответственно смыслы основных терминов языка и правила оперирования с ними выводились непосредственно из практики и лишь затем внутри созданной системы знания языка формировались новые идеальные объекты то теперь познание делает следующий шаг. Оно начинает строить фундамент новой системы знания как бы сверху по отношению к реальной практике и лишь после этого путем ряда опосредствований проверяет созданные из идеальных объектов конструкции сопоставляя их с...
81788. Научное знание как система, его особенности и структура 31.63 KB
  Рассмотрим основные особенности научного познания или критерии научности. Его основная задача обнаружение объективных законов действительности природных социальных общественных законов самого познания мышления и др. Нацеленность науки на изучение не только объектов преобразуемых в сегодняшней практике но и тех которые могут стать предметом практического освоения в будущем является важной отличительной чертой научного познания. Существенным признаком научного познания является его системность...
81789. Эмпирический и теоретический уровни научного знания, критерии их различия 30.8 KB
  Эмпирический уровень научного познания включает в себя наблюдение эксперимент группировку классификацию и описание результатов наблюдения и эксперимента моделирование. Теоретический уровень научного познания включает в себя выдвижение построение и разработку научных гипотез и теорий; формулирование законов; выведение логических следствий из законов; сопоставление друг с другом различных гипотез и теорий теоретическое моделирование а также процедуры объяснения предсказания и обобщения. Соотношение эмпирического и теоретического...
81790. Структура эмпирического знания. Эмпирический факт 32.87 KB
  Вторым более высоким уровнем эмпирического знания являются факты. Научные факты представляют собой индуктивные обобщения протоколов это – обязательно общие утверждения статистического или универсального характера. Понятие факт имеет следующие основные значения: 1 Некоторый фрагмент действительности объективные события результаты относящиеся либо к объективной реальности факты действительности либо к сфере сознания и познания факты сознания . Эйнштейн считал предрассудком убеждение в том будто факты сами по себе без свободного...
81791. Специфика теоретического познания. Структура и функции научной теории 42.94 KB
  Структура и функции научной теории. Гипотеза является необходимым элементом естественнонаучного познания которое обязательно включает в себя: а собирание описание систематизацию и изучение фактов; б составление гипотезы или предположения о причинной связи явлений; в опытную проверку логических следствий из гипотез; г превращение гипотез в достоверные теории или отбрасывание ранее принятой гипотезы и выдвижение новой. В результате этой проверки гипотеза либо переходит в ранг научной теории или опровергается сходит в научной сцены . В...
81792. Основания науки и их структура. Идеалы и нормы исследования 29.55 KB
  Под основаниями науки понимают систему различных регулятивов детерминирующих цель и способы получения научного познания представление и понимание изучаемой реальности а также формы и степень обоснованности научного знания и его включения в человеческую культуру. В данной дефиниции ясно видна и структура оснований науки: цель и способы научного познания определяются идеалами нормами и критериями обобщенное представление и понимание исследуемой реальности воплощается в научной картине мира формы и степень обоснованности научного знания и...