9492

Антиаритмические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды): Дифенин Лидокаин (экстрасистолы) Атропин (АВ блок) Причины аритмий: Поражение сердца (90%) - ИБС, пороки, миокардит, инф...

Русский

2013-03-07

26.8 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды):

  1.  Дифенин
  2.  Лидокаин (экстрасистолы)
  3.  Атропин (А\В блок)

Причины аритмий:

  1.  Поражение сердца (90%) – ИБС, пороки, миокардит, инфаркт миокарда;
  2.  Инфекционно-токсические факторы – ревматизм, вирусные инфекции, интоксикация СГ, интоксикация наркозными средствами;
  3.  Электролитные, гормональные, нейрогенные нарушения – тиреотоксикоз, нарушения метаболических процессов;

Антиаритмические

  1.  Этиотропные (воздействующие на причину) – СПВС, НПВС, противовирусные, транквилизаторы и т.д.
  2.  Истинные – воздействующие на проводящую систему сердца, независимо от причины:
  3.  При тахиформах – мерцительная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия;
  4.  При брадиформах – А\В блок;

Проводящая система сердца:

  1.  Водитель ритма – синусовый узел
  2.  Р-клетки (pace maker) – автоматически во время диастолы генерируют потенциал действия

В структуре МП выделяют 5 фаз:

Фаза 4 – спонтанная деполяризация – вход Са и < Na через медленные каналы в клетку.

Фаза 0 – быстрая деполяризация с развитием положительного ПД – состояние мембраны «овершут» (наружная поверхность +).

Фаза 1 – быстрая – начало восстановления ПП – вход в клетку Cl-.

Фаза 2 – медленная – выход К+ и медленный вход Na+ и Са2+.

Фаза 3 – поздняя – Na++ АТФ-азы (-3 Na+ в обмен на 2 К+).

Эффективный рефрактерный период (ЭРП) – минимальный временной интервал между двумя стимулами, вызывающими ПД.

Аритмии могут быть связаны не только с изменениями ПСС, а зависеть и от тонуса пара- и симпатической нервной системы. Скорость спонтанной деполяризаяии будет зависеть от состояния вегетативной нервной системы,т.е активация симпатической будет увеличивать скорость, а активация парасимпатической будет способствовать гипреполяризации и замедлению гиперполяризации и замедлению ЧСС.

Классификация по механизму действия

  1.  При тахиформах –
  2.  Мембраностабилизирующие – блокаторы Na каналов:
  3.  1А: снижающие проницаемость мембран для Na К и Ca

Это - Хинидин, Новокаинамид, Аймалин, Дизопирамид (Ритимлен)

Механизм действия 1А:

- Блокирует Na каналы  меньше натрия идет в клетк в диастолу  меньше скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма.

- Снижение скорость (ф0) и медленной реполяризации (ф2) – блок К каналов  уменьшение проводимости и рост ЭРП.

Замедление процесса деполяризация и реполяризации в целом – более широкая кривая.

- Блок поступления Са в клетку  отрицательное инотропное действие  уменьшение сократимости.

  1.  1В – уменьшающие проницаемость мембран для Na+ и повышающие для К+ - Лидокаин, Фенитоин (Дифенин), Мексилетин.

Механизм действия 1В:

- блок поступления Na в клетку в диастолу  снижается скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма – полезны при тахиформах аритмии (экстрасистолы).

- ускорение ф2 реполяризации – облегчается выход К из клетки  меньше ЭРП.

Кривая более обрезанная.

Эти препараты не замедляют процессы реполяризации и деполяризации в целом, и практически не влияют на проводимость и сократимость (нет блока К и Na каналов).

  1.  1С – снижает проницаемость мембран для Na+  - Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Этмозин, Этацизин.

Механизм действия 1В:

- В результате блока Na каналов  уменьшается скорость деполяризации ф0 и ф4.

- Снижается проводимость.

- Мало влияют на реполяризацию и ЭРП.

- Смешанность действия:

Пропафенон – ББ (бета-блокаторы) и БКК (блокаторы кальциевых каналов)

Этмозин – 1С + 1А + 1В

Этацизин - +БКК

У всех – наличие ритмогенного эффекта!

Поэтому назначают при рефрактерности к другим ААС!

  1.  Блокаторы потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа - можно использовать по разным показаниям (аритмии, ИБС), в зависимости от химической структуры:
  2.  Фенилалкиламины (на Са каналы мембраны кардиомиоцитов) - можно для купирования тахиформ аритмии – Верапамил (Финоптин, Изоптин) вн и в\в; Фендилин (Сензин) – значительно уступает.
  3.  Бензодиазепины (на Са каналы сердца и сосудов) – Дилтиазем вн.
  4.  Дигидроперидины (блокаторы Са каналов сосудов, а не кардиомиоцитов) – Нефидипин, Амнодипин (Нормаст).

Механизм действия блокаторов Са каналов:

- Блокируют вход Са в клетку  тормозится проводимость и увеличивается ЭРП. Поэтому снижается и автоматизм, проводимость и сократимость.

Побочные эффекты Верапамила: урежает ЧСС, уменьшает ССС (а/в блок возможен), снижает АД, парестезии, миалгия, артралгия, запоры при длительном применении.

Отек лодыжек могут вызвать, т.к избирательно расширяют артериолы и прекапилляры в области артериовенозных шунтов  нарушается венозный отек – т.е местная вазодилатация периферических сосудов.

Показания: наджелудочковые тахиаритмии, гипертония, стенокардия – з характерных признака и для бета-блокаторов.

  1.  Блокаторы калиевых каналов (увеличивающие период реполяризации и ПД) –
  2.  Амиодарон (Кордарон) – + блок Na и Са. Сочетает βБ и α-АБ. Может вызвать проаритмическое действие. Может накапливаться в виде различных отложений в роговице (нарушение зрения), фиброзные отложения в легких, нарушается функция щитовидной железы – при длительном применении.
  3.  Орнид + СЛ – в/в и в/м – в основном как ААС
  4.  Соталол + βБ – в/в.

Избирательные блокаторы К каналов – Ибутилид (Корверт), Нибентан.

Используются при приступе трепетания или мерцания предсердий. Применять только в стационаре, под контролем аппарата. Вводится в/в медленно.

  1.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию) – Анаприлин, Метопролол (Эгилок), Атенолол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

Побочные эффекты β-блокаторов в N-прошлой лекции.

  1.  Разные:
  2.  Сердечные гликозиды: Дигоксин – наджелудочковые тахиаритмии.
  3.  Препараты К – Панангин, Аспаркам, КCl.
  4.  Аденозин (Аденокор), Фосфаден (только в экстренных случаях) – суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
  5.  При брадиаритмиях:
  6.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию):
  7.  АМ: Адреналина гидрохлорид, Изадрин, Орципреналин (Алупент), Добутамин.
  8.  М-ХБ: Атропина сульфат.

Особенности действия отдельных препаратов

  1.  Хинидина сульфат – внутрь – алкалоид коры хиннового дерева.

- Кардиодепрессивное действие

- М-ХБ – тахикардия и т.д.

- А-АБ – снижает АД

- Нарушение зрения, слуха, тромбоцитопения, диспепсические расстройства, тромбоцитопеническая пурпура.

Показание: наджелудочковые и желудочковые формы тахиаритмий.

Аритмогенное действие (хинидиновый шок – асистолия, трепетание и фибрилляция желудочков).

  1.  Дизопирамид (Ритмилен) – внутрь 3-4 раза в сутки, в/в. Подобен Хинидину.
  2.  Новокаинамид – внутрь, в\м и в\в.

Используется при желудочковых формах тахиаритмий (реже наджелудочковых).

Меньше кардиодепрессия, М-ХБ, ГБ действие (может вызвать коллапс).

Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), синдром СКВ – сыпь, артралгия; возбуждение ЦНС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

77319. СТРУКТУРА F-ЗАМЫКАНИЙ В СРЕДЕ RiDE 36.5 KB
  Перечисление наборов глобальных имён блоков данных которое предполагалось давать в неком подобии дизъюнктивной нормальной формы: 1ый набор имён или 2ой набор. Такой момент наступает когда в ходе вычисления сформированы все блоки данных имена которых перечислены в одном из указанных наборов назовём такой набор готовым. C; аргументами для этого запуска служат уже сформированные блоки данных поименованные некоторым готовым набором. Мы называем блоки данных с перечисленными в S именами предпосылками для активации.
77320. Structure of f-closures of RiDE environment 29 KB
  Bkhterev The distributed computtion support system we propose RiDE is built round the simple formlism of fclosure f is from future. Originlly we imgine fclosure consisting of five following fields. This field defines the moment in time fter which the system my ctivte the given fclosure.
77321. ТРЕХМЕРНАЯ ВИЗУАЛИЗАЦИЯ В СИСТЕМЕ ИСКУССТВЕННОГО ВИДЕНИЯ ДЛЯ ПИЛОТОВ МАЛОЙ АВИАЦИИ 1.39 MB
  Это вызвано тем что данные летательные аппараты перемещаются на относительно небольшой высоте в области действия природного ландшафта и искусственных высотных объектов и управляются пилотом в ручном режиме а не на автопилоте. На основе этих данных пилотажный монитор должен в реальном режиме времени строить трёхмерное представление о реальной картине окружающей самолёт. Экран пилотажного монитора Программа пилотажного монитора получает данные от сервера данных о текущих параметрах полёта и в режиме реального времени строит соответствующее...
77322. C89 COMPILER FOR MCp 0411100101 CPU 21.5 KB
  Produced by «MultiClet» Corp. high performance processors of MCp family are based on original EPIC (Explicitly Parallel Instruction Computing) architecture. Traditional EPIC solutions with very long instruction words (VLIW) suggest to compose programs from words containing independent commands for different functional units
77323. DEVELOPMENT OF ENVIRONMENT FOR GRIDS VISUALIZATION 22 KB
  Strodubtsev IMM UrB RS UrFU Ekterinburg In our reserch tem during the lst decde the tools for grids visuliztion re designed nd developed. The second one is the visuliztion of grids which re results of lrge computing. Now the new system for visuliztion of grids t stge of genertion is under development.
77324. ЭФФЕКТИВНОСТЬ НИТЕЙ В СИСТЕМАХ С ОБЩЕЙ ПАМЯТЬЮ 29.5 KB
  Бахтерев ИММ УрО РАН Екатеринбург Традиционно считается что в системах с общей памятью разбивать вычисление на параллельно выполняющиеся задачи эффективней при помощи нитей а не процессов. Когда же уточняют то говорят о контексте исполнения связанным с TLB Trnsltion Lookside Buffer специальный кэш ускоряющий трансляцию виртуальных адресов в физические который нужно сбрасывать и заполнять новыми значениями при переключении процессора на исполнение разных процессов и которой можно не изменять при переключении на исполнение нитей одного...
77325. The RiDE.C microkernel 12 KB
  C microkernel M. t this point it is resonble to begin with description of microkernel RiDE. nd microkernel rchitecture ssumes to orgnize services mnging resources in the form of userlevel servers which re ccessed over interprocess communiction mchinery IPC nd over the stck of protocols built on IPC.C microkernel re determined by bsic intertsk exchnge protocol RiDE.
77326. RiDE.L – programming language 12 KB
  Kosenko IMM UrB RS USU Yekterinburg With time ti is getting hrder to develop softwre for highperformnce computing HPC; the min reson for tht is the complexity grow of hrdwre rchitectures mthemticl models dt structures nd lgorithms complexity which re pplied in lrge computtions. The lnguges with clssicl compiler rchitectures trditionlly used in HPC: C C FORTRN Pscl re not so good t hndling tht complexity s lter lnguges: Hskell JvScript Oz Ruby. The best in tht Hskell GHC even when breking hrmonious syntx nd semntic...
77327. DATAFLOW BASED DISTRIBUTED COMPUTING METHODS. SYSTEM PROTOTYPE 20.5 KB
  Different methods re pplied to simplify the progrmming nd execution of prllel progrms. On the one hnd universl tools for utomtic progrm prlleliztion both for execution on shred memory nd for multicomputer systems re being developed. The gol of tht design is to simplify prllel progrm development but without significnt loss in the effectiveness of the progrm codes execution. Term tsk nmes the progrm which reds during its execution the dt items with specific nmes from storge nd s the result...