9492

Антиаритмические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды): Дифенин Лидокаин (экстрасистолы) Атропин (АВ блок) Причины аритмий: Поражение сердца (90%) - ИБС, пороки, миокардит, инф...

Русский

2013-03-07

26.8 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды):

  1.  Дифенин
  2.  Лидокаин (экстрасистолы)
  3.  Атропин (А\В блок)

Причины аритмий:

  1.  Поражение сердца (90%) – ИБС, пороки, миокардит, инфаркт миокарда;
  2.  Инфекционно-токсические факторы – ревматизм, вирусные инфекции, интоксикация СГ, интоксикация наркозными средствами;
  3.  Электролитные, гормональные, нейрогенные нарушения – тиреотоксикоз, нарушения метаболических процессов;

Антиаритмические

  1.  Этиотропные (воздействующие на причину) – СПВС, НПВС, противовирусные, транквилизаторы и т.д.
  2.  Истинные – воздействующие на проводящую систему сердца, независимо от причины:
  3.  При тахиформах – мерцительная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия;
  4.  При брадиформах – А\В блок;

Проводящая система сердца:

  1.  Водитель ритма – синусовый узел
  2.  Р-клетки (pace maker) – автоматически во время диастолы генерируют потенциал действия

В структуре МП выделяют 5 фаз:

Фаза 4 – спонтанная деполяризация – вход Са и < Na через медленные каналы в клетку.

Фаза 0 – быстрая деполяризация с развитием положительного ПД – состояние мембраны «овершут» (наружная поверхность +).

Фаза 1 – быстрая – начало восстановления ПП – вход в клетку Cl-.

Фаза 2 – медленная – выход К+ и медленный вход Na+ и Са2+.

Фаза 3 – поздняя – Na++ АТФ-азы (-3 Na+ в обмен на 2 К+).

Эффективный рефрактерный период (ЭРП) – минимальный временной интервал между двумя стимулами, вызывающими ПД.

Аритмии могут быть связаны не только с изменениями ПСС, а зависеть и от тонуса пара- и симпатической нервной системы. Скорость спонтанной деполяризаяии будет зависеть от состояния вегетативной нервной системы,т.е активация симпатической будет увеличивать скорость, а активация парасимпатической будет способствовать гипреполяризации и замедлению гиперполяризации и замедлению ЧСС.

Классификация по механизму действия

  1.  При тахиформах –
  2.  Мембраностабилизирующие – блокаторы Na каналов:
  3.  1А: снижающие проницаемость мембран для Na К и Ca

Это - Хинидин, Новокаинамид, Аймалин, Дизопирамид (Ритимлен)

Механизм действия 1А:

- Блокирует Na каналы  меньше натрия идет в клетк в диастолу  меньше скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма.

- Снижение скорость (ф0) и медленной реполяризации (ф2) – блок К каналов  уменьшение проводимости и рост ЭРП.

Замедление процесса деполяризация и реполяризации в целом – более широкая кривая.

- Блок поступления Са в клетку  отрицательное инотропное действие  уменьшение сократимости.

  1.  1В – уменьшающие проницаемость мембран для Na+ и повышающие для К+ - Лидокаин, Фенитоин (Дифенин), Мексилетин.

Механизм действия 1В:

- блок поступления Na в клетку в диастолу  снижается скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма – полезны при тахиформах аритмии (экстрасистолы).

- ускорение ф2 реполяризации – облегчается выход К из клетки  меньше ЭРП.

Кривая более обрезанная.

Эти препараты не замедляют процессы реполяризации и деполяризации в целом, и практически не влияют на проводимость и сократимость (нет блока К и Na каналов).

  1.  1С – снижает проницаемость мембран для Na+  - Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Этмозин, Этацизин.

Механизм действия 1В:

- В результате блока Na каналов  уменьшается скорость деполяризации ф0 и ф4.

- Снижается проводимость.

- Мало влияют на реполяризацию и ЭРП.

- Смешанность действия:

Пропафенон – ББ (бета-блокаторы) и БКК (блокаторы кальциевых каналов)

Этмозин – 1С + 1А + 1В

Этацизин - +БКК

У всех – наличие ритмогенного эффекта!

Поэтому назначают при рефрактерности к другим ААС!

  1.  Блокаторы потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа - можно использовать по разным показаниям (аритмии, ИБС), в зависимости от химической структуры:
  2.  Фенилалкиламины (на Са каналы мембраны кардиомиоцитов) - можно для купирования тахиформ аритмии – Верапамил (Финоптин, Изоптин) вн и в\в; Фендилин (Сензин) – значительно уступает.
  3.  Бензодиазепины (на Са каналы сердца и сосудов) – Дилтиазем вн.
  4.  Дигидроперидины (блокаторы Са каналов сосудов, а не кардиомиоцитов) – Нефидипин, Амнодипин (Нормаст).

Механизм действия блокаторов Са каналов:

- Блокируют вход Са в клетку  тормозится проводимость и увеличивается ЭРП. Поэтому снижается и автоматизм, проводимость и сократимость.

Побочные эффекты Верапамила: урежает ЧСС, уменьшает ССС (а/в блок возможен), снижает АД, парестезии, миалгия, артралгия, запоры при длительном применении.

Отек лодыжек могут вызвать, т.к избирательно расширяют артериолы и прекапилляры в области артериовенозных шунтов  нарушается венозный отек – т.е местная вазодилатация периферических сосудов.

Показания: наджелудочковые тахиаритмии, гипертония, стенокардия – з характерных признака и для бета-блокаторов.

  1.  Блокаторы калиевых каналов (увеличивающие период реполяризации и ПД) –
  2.  Амиодарон (Кордарон) – + блок Na и Са. Сочетает βБ и α-АБ. Может вызвать проаритмическое действие. Может накапливаться в виде различных отложений в роговице (нарушение зрения), фиброзные отложения в легких, нарушается функция щитовидной железы – при длительном применении.
  3.  Орнид + СЛ – в/в и в/м – в основном как ААС
  4.  Соталол + βБ – в/в.

Избирательные блокаторы К каналов – Ибутилид (Корверт), Нибентан.

Используются при приступе трепетания или мерцания предсердий. Применять только в стационаре, под контролем аппарата. Вводится в/в медленно.

  1.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию) – Анаприлин, Метопролол (Эгилок), Атенолол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

Побочные эффекты β-блокаторов в N-прошлой лекции.

  1.  Разные:
  2.  Сердечные гликозиды: Дигоксин – наджелудочковые тахиаритмии.
  3.  Препараты К – Панангин, Аспаркам, КCl.
  4.  Аденозин (Аденокор), Фосфаден (только в экстренных случаях) – суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
  5.  При брадиаритмиях:
  6.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию):
  7.  АМ: Адреналина гидрохлорид, Изадрин, Орципреналин (Алупент), Добутамин.
  8.  М-ХБ: Атропина сульфат.

Особенности действия отдельных препаратов

  1.  Хинидина сульфат – внутрь – алкалоид коры хиннового дерева.

- Кардиодепрессивное действие

- М-ХБ – тахикардия и т.д.

- А-АБ – снижает АД

- Нарушение зрения, слуха, тромбоцитопения, диспепсические расстройства, тромбоцитопеническая пурпура.

Показание: наджелудочковые и желудочковые формы тахиаритмий.

Аритмогенное действие (хинидиновый шок – асистолия, трепетание и фибрилляция желудочков).

  1.  Дизопирамид (Ритмилен) – внутрь 3-4 раза в сутки, в/в. Подобен Хинидину.
  2.  Новокаинамид – внутрь, в\м и в\в.

Используется при желудочковых формах тахиаритмий (реже наджелудочковых).

Меньше кардиодепрессия, М-ХБ, ГБ действие (может вызвать коллапс).

Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), синдром СКВ – сыпь, артралгия; возбуждение ЦНС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

67157. Присвоєння об’єктів. Передача об’єктів функціям 62.5 KB
  Якщо два об'єкти мають однаковий тип (тобто обидва вони – об'єкти одного класу), то значення членів-даних одного об'єкта можна присвоїти іншому. Проте, для виконання операції присвоєння недостатньо, щоб два класи були фізично подібними; імена класів, об'єкти яких беруть участь в операції присвоєння, повинні збігатися.
67158. Английская журналистика 19 века 29 KB
  Ежедневные новости Daily News. Образована была в 1846 году. Основатели Чарльз Диккенс и Д. Форстер. Либеральная политическая программа: за свободу вероисповеданий и политических взглядов. Сначала печаталась на 8 страницах, потом на 4х. Цена на газеты была снижена из-за уменьшения шрифта. Печатались Герберт Уэлс, Бернар Шоу.
67159. Россия в период правления Николая I (1825-1855) 35 KB
  Крестьянская реформа. В 1837-1841 реформа государственной деревни. Денежная реформа Многочисленные войны России расстроили бюджет для преодоления дефицита правительство Николая 1 в 30е годы проводит денежную реформу: введение серебряного рубля государственных казначейских билетов и кредитные билеты.
67160. Идеологическая полемика в культуре 19 века 43 KB
  Результатом просвещения также исторических событий начала 19 века стала обострение национального самосознания в России. Вторым аргументом он называет не рациональность России умом Россию не понять. За подобные идеи в России Чаадаев был назван сумасшедшим.
67161. Психоаналитическая теория культурогенеза 41 KB
  Была разработана в начале 20-го века австрийским психиатром и философом Зигмундом Фрейдом. Наиболее подробно он пишет о причинах генезиса культуры в работе «Тотем и табу», опираясь на идею о тождестве онто и филогенеза, Фрейд стремится увидеть истоки культуры и некоторые особенности ее современного развития во взаимоотношениях первобытного человека с природой и обществом.
67162. Николай Васильевич Гоголь (1809 – 1852) 37.5 KB
  Отец Гоголя был образованным человеком но рано умирает Гоголь к тому времени учился в 6 классе Нежинской гимназии. Гоголь погружается в изучении Украинского фольклора. В 1831 году Гоголь публикует 2 тома рассказов под общим названием Вечера на хуторе близ Диканьки.
67164. Методологическая ситуация антропологии на рубеже 20 и 21 веков 30 KB
  Сегодня в современной антропологии познавательная ситуация характеризуется проблемной ориентированностью она проявляется в том что в научных исследованиях не ставятся задача создания целостной теории общества и его культуры. Данное понятие включает в себя процесс адаптации и взаимоотношения культуры...
67165. МАТЕМАТИЧНІ МОДЕЛІ СИМЕТРИЧНИХ КРИПТОПЕРЕТВОРЕНЬ 249.4 KB
  Найбільш загальною історично наукою про таємницю є криптологія. Криптологія як наука вивчає закономірності забезпечення конфіденційності, доступності, цілісності і т.д. критичної інформації в умовах інтенсивної протидії (крипто аналізу).