9492

Антиаритмические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды): Дифенин Лидокаин (экстрасистолы) Атропин (АВ блок) Причины аритмий: Поражение сердца (90%) - ИБС, пороки, миокардит, инф...

Русский

2013-03-07

26.8 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды):

  1.  Дифенин
  2.  Лидокаин (экстрасистолы)
  3.  Атропин (А\В блок)

Причины аритмий:

  1.  Поражение сердца (90%) – ИБС, пороки, миокардит, инфаркт миокарда;
  2.  Инфекционно-токсические факторы – ревматизм, вирусные инфекции, интоксикация СГ, интоксикация наркозными средствами;
  3.  Электролитные, гормональные, нейрогенные нарушения – тиреотоксикоз, нарушения метаболических процессов;

Антиаритмические

  1.  Этиотропные (воздействующие на причину) – СПВС, НПВС, противовирусные, транквилизаторы и т.д.
  2.  Истинные – воздействующие на проводящую систему сердца, независимо от причины:
  3.  При тахиформах – мерцительная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия;
  4.  При брадиформах – А\В блок;

Проводящая система сердца:

  1.  Водитель ритма – синусовый узел
  2.  Р-клетки (pace maker) – автоматически во время диастолы генерируют потенциал действия

В структуре МП выделяют 5 фаз:

Фаза 4 – спонтанная деполяризация – вход Са и < Na через медленные каналы в клетку.

Фаза 0 – быстрая деполяризация с развитием положительного ПД – состояние мембраны «овершут» (наружная поверхность +).

Фаза 1 – быстрая – начало восстановления ПП – вход в клетку Cl-.

Фаза 2 – медленная – выход К+ и медленный вход Na+ и Са2+.

Фаза 3 – поздняя – Na++ АТФ-азы (-3 Na+ в обмен на 2 К+).

Эффективный рефрактерный период (ЭРП) – минимальный временной интервал между двумя стимулами, вызывающими ПД.

Аритмии могут быть связаны не только с изменениями ПСС, а зависеть и от тонуса пара- и симпатической нервной системы. Скорость спонтанной деполяризаяии будет зависеть от состояния вегетативной нервной системы,т.е активация симпатической будет увеличивать скорость, а активация парасимпатической будет способствовать гипреполяризации и замедлению гиперполяризации и замедлению ЧСС.

Классификация по механизму действия

  1.  При тахиформах –
  2.  Мембраностабилизирующие – блокаторы Na каналов:
  3.  1А: снижающие проницаемость мембран для Na К и Ca

Это - Хинидин, Новокаинамид, Аймалин, Дизопирамид (Ритимлен)

Механизм действия 1А:

- Блокирует Na каналы  меньше натрия идет в клетк в диастолу  меньше скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма.

- Снижение скорость (ф0) и медленной реполяризации (ф2) – блок К каналов  уменьшение проводимости и рост ЭРП.

Замедление процесса деполяризация и реполяризации в целом – более широкая кривая.

- Блок поступления Са в клетку  отрицательное инотропное действие  уменьшение сократимости.

  1.  1В – уменьшающие проницаемость мембран для Na+ и повышающие для К+ - Лидокаин, Фенитоин (Дифенин), Мексилетин.

Механизм действия 1В:

- блок поступления Na в клетку в диастолу  снижается скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма – полезны при тахиформах аритмии (экстрасистолы).

- ускорение ф2 реполяризации – облегчается выход К из клетки  меньше ЭРП.

Кривая более обрезанная.

Эти препараты не замедляют процессы реполяризации и деполяризации в целом, и практически не влияют на проводимость и сократимость (нет блока К и Na каналов).

  1.  1С – снижает проницаемость мембран для Na+  - Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Этмозин, Этацизин.

Механизм действия 1В:

- В результате блока Na каналов  уменьшается скорость деполяризации ф0 и ф4.

- Снижается проводимость.

- Мало влияют на реполяризацию и ЭРП.

- Смешанность действия:

Пропафенон – ББ (бета-блокаторы) и БКК (блокаторы кальциевых каналов)

Этмозин – 1С + 1А + 1В

Этацизин - +БКК

У всех – наличие ритмогенного эффекта!

Поэтому назначают при рефрактерности к другим ААС!

  1.  Блокаторы потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа - можно использовать по разным показаниям (аритмии, ИБС), в зависимости от химической структуры:
  2.  Фенилалкиламины (на Са каналы мембраны кардиомиоцитов) - можно для купирования тахиформ аритмии – Верапамил (Финоптин, Изоптин) вн и в\в; Фендилин (Сензин) – значительно уступает.
  3.  Бензодиазепины (на Са каналы сердца и сосудов) – Дилтиазем вн.
  4.  Дигидроперидины (блокаторы Са каналов сосудов, а не кардиомиоцитов) – Нефидипин, Амнодипин (Нормаст).

Механизм действия блокаторов Са каналов:

- Блокируют вход Са в клетку  тормозится проводимость и увеличивается ЭРП. Поэтому снижается и автоматизм, проводимость и сократимость.

Побочные эффекты Верапамила: урежает ЧСС, уменьшает ССС (а/в блок возможен), снижает АД, парестезии, миалгия, артралгия, запоры при длительном применении.

Отек лодыжек могут вызвать, т.к избирательно расширяют артериолы и прекапилляры в области артериовенозных шунтов  нарушается венозный отек – т.е местная вазодилатация периферических сосудов.

Показания: наджелудочковые тахиаритмии, гипертония, стенокардия – з характерных признака и для бета-блокаторов.

  1.  Блокаторы калиевых каналов (увеличивающие период реполяризации и ПД) –
  2.  Амиодарон (Кордарон) – + блок Na и Са. Сочетает βБ и α-АБ. Может вызвать проаритмическое действие. Может накапливаться в виде различных отложений в роговице (нарушение зрения), фиброзные отложения в легких, нарушается функция щитовидной железы – при длительном применении.
  3.  Орнид + СЛ – в/в и в/м – в основном как ААС
  4.  Соталол + βБ – в/в.

Избирательные блокаторы К каналов – Ибутилид (Корверт), Нибентан.

Используются при приступе трепетания или мерцания предсердий. Применять только в стационаре, под контролем аппарата. Вводится в/в медленно.

  1.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию) – Анаприлин, Метопролол (Эгилок), Атенолол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

Побочные эффекты β-блокаторов в N-прошлой лекции.

  1.  Разные:
  2.  Сердечные гликозиды: Дигоксин – наджелудочковые тахиаритмии.
  3.  Препараты К – Панангин, Аспаркам, КCl.
  4.  Аденозин (Аденокор), Фосфаден (только в экстренных случаях) – суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
  5.  При брадиаритмиях:
  6.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию):
  7.  АМ: Адреналина гидрохлорид, Изадрин, Орципреналин (Алупент), Добутамин.
  8.  М-ХБ: Атропина сульфат.

Особенности действия отдельных препаратов

  1.  Хинидина сульфат – внутрь – алкалоид коры хиннового дерева.

- Кардиодепрессивное действие

- М-ХБ – тахикардия и т.д.

- А-АБ – снижает АД

- Нарушение зрения, слуха, тромбоцитопения, диспепсические расстройства, тромбоцитопеническая пурпура.

Показание: наджелудочковые и желудочковые формы тахиаритмий.

Аритмогенное действие (хинидиновый шок – асистолия, трепетание и фибрилляция желудочков).

  1.  Дизопирамид (Ритмилен) – внутрь 3-4 раза в сутки, в/в. Подобен Хинидину.
  2.  Новокаинамид – внутрь, в\м и в\в.

Используется при желудочковых формах тахиаритмий (реже наджелудочковых).

Меньше кардиодепрессия, М-ХБ, ГБ действие (может вызвать коллапс).

Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), синдром СКВ – сыпь, артралгия; возбуждение ЦНС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

65455. ПРАВОВЕ РЕГУЛЮВАННЯ ПОТОЧНОГО ФІНАНСОВОГО КОНТРОЛЮ ЗА ДОДЕРЖАННЯМ ПОРЯДКУ ПРОВЕДЕННЯ ГОТІВКОВИХ РОЗРАХУНКОВИХ ОПЕРАЦІЙ 149.5 KB
  У таких умовах особливого значення набуває проблема організації та функціонування системи поточного фінансового контролю за додержанням порядку проведення готівкових розрахункових операцій. Не останню роль у цьому відіграє формування досконалої системи поточного фінансового контролю...
65456. ВПЛИВ ДОМІШОК ПЕРЕХІДНИХ МЕТАЛІВ НА МЕХАНІЗМИ ПЕРЕНОСУ ЗАРЯДУ В ІОННО-ЕЛЕКТРОННИХ РОЗПЛАВАХ 2.93 MB
  Рідкі метали та напівпровідники, які згідно з класифікацією ми називаємо іонно-електронними рідинами на підставі того, що їх головні властивості визначає саме поведінка іонних та електронних підсистем, належать до невпорядкованих середовищ, що набувають дедалі ширшого застосування...
65457. Проектування систем захисту повітрозабірників силових установок літаків від попадання сторонніх предметів 965 KB
  Проектування систем захисту повітрозабірників силових установок літаків від ПСП у двигун є актуальним науковим завданням що має важливе значення для забезпечення надійності силових установок безпечної експлуатації літаків і розвитку авіаційної промисловості.
65458. ПОКРАЩЕННЯ ПОКАЗНИКІВ МОНІТОРИНГУ СИСТЕМ ЕЛЕКТРОПРИВОДА ШЛЯХОМ КОРЕКЦІЇ ЕЛЕКТРИЧНИХ СИГНАЛІВ СИЛОВИХ КІЛ 425 KB
  Один з відомих підходів діагностування роботи систем ЕП як постійного так і змінного струму ґрунтується на аналізі енергетичних процесів що відбуваються в ЕМС. Невідємними складовими сучасних вентильних приводів постійного й змінного струму є перетворювачі енергії...
65459. Цифрові системи керування намотувальними механізмами рулонних ротаційних машин 6.83 MB
  Типові системи регулювання загальнопромислового призначення не пристосовані до регулювання сил натягу і лінійних швидкостей руху смуг і стрічок друкарського матеріалу особливо при їх намотуванні на 2 4 і більше бобіни що розміщені на механічно незалежних валах НВ РРМ.
65460. Відтворювальні та продуктивні якості свиней породи дюрок внутрішньопорідного типу української селекції «Степовий» за різними методами розведення 278 KB
  В реалізації вищезазначених завдань чинне місце належить внутрішньопорідному типу свиней породи дюрок української селекції Степовий з поліпшеними відтворювальними якостями та рівнем продуктивності який був затверджений згідно...
65461. СИНТЕЗ ГВИНТОВИХ ЗАТИСКНИХ ПРИСТРОЇВ ДЛЯ ЗАКРІПЛЕННЯ ТОНКОСТІННИХ ЗАГОТОВОК НА МЕТАЛОРІЗАЛЬНИХ ВЕРСТАТАХ 11.6 MB
  Окремо слід виділити гвинтові затискні пристрої ГЗП із пружними затискними елементами до яких відносяться затискні патрони та оправки із гвинтовими елементами затиску що в порівнянні із іншими є дешевшими у виготовленні та експлуатації.
65462. ПОБУДОВА МАТЕМАТИЧНОЇ МОДЕЛІ І РОЗВ’ЯЗАННЯ ЗАДАЧІ ПОКРИТТЯ КОМПАКТНОЇ БАГАТОГРАННОЇ МНОЖИНИ НАБОРОМ ПРЯМИХ ПАРАЛЕЛЕПІПЕДІВ 3.26 MB
  Необхідність розробки такого наукового апарату виникає і для розвязання задач покриття що повязані з автоматизацією моделювання різних технічних систем. Задачі покриття виникають у різних галузях науки і техніки і полягають у пошуку покриття заданої області деякою множиною геометричних обєктів.
65463. N-фенілантранілати лужноземельних металів – інгібітори окиснення органічних сполук 3.05 MB
  При переробцi використаннi та зберіганнi нафтопродуктiв і біопалив їх експлуатаційні властивості погіршуються внаслідок окиснення киснем повітря. Накопичення продуктів окиснення знижує якість нафтопродуктів і біопалив що призводить до зменшення ресурсу двигунів та промислового обладнання.