9492

Антиаритмические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды): Дифенин Лидокаин (экстрасистолы) Атропин (АВ блок) Причины аритмий: Поражение сердца (90%) - ИБС, пороки, миокардит, инф...

Русский

2013-03-07

26.8 KB

1 чел.

Антиаритмические средства

Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды):

  1.  Дифенин
  2.  Лидокаин (экстрасистолы)
  3.  Атропин (А\В блок)

Причины аритмий:

  1.  Поражение сердца (90%) – ИБС, пороки, миокардит, инфаркт миокарда;
  2.  Инфекционно-токсические факторы – ревматизм, вирусные инфекции, интоксикация СГ, интоксикация наркозными средствами;
  3.  Электролитные, гормональные, нейрогенные нарушения – тиреотоксикоз, нарушения метаболических процессов;

Антиаритмические

  1.  Этиотропные (воздействующие на причину) – СПВС, НПВС, противовирусные, транквилизаторы и т.д.
  2.  Истинные – воздействующие на проводящую систему сердца, независимо от причины:
  3.  При тахиформах – мерцительная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия;
  4.  При брадиформах – А\В блок;

Проводящая система сердца:

  1.  Водитель ритма – синусовый узел
  2.  Р-клетки (pace maker) – автоматически во время диастолы генерируют потенциал действия

В структуре МП выделяют 5 фаз:

Фаза 4 – спонтанная деполяризация – вход Са и < Na через медленные каналы в клетку.

Фаза 0 – быстрая деполяризация с развитием положительного ПД – состояние мембраны «овершут» (наружная поверхность +).

Фаза 1 – быстрая – начало восстановления ПП – вход в клетку Cl-.

Фаза 2 – медленная – выход К+ и медленный вход Na+ и Са2+.

Фаза 3 – поздняя – Na++ АТФ-азы (-3 Na+ в обмен на 2 К+).

Эффективный рефрактерный период (ЭРП) – минимальный временной интервал между двумя стимулами, вызывающими ПД.

Аритмии могут быть связаны не только с изменениями ПСС, а зависеть и от тонуса пара- и симпатической нервной системы. Скорость спонтанной деполяризаяии будет зависеть от состояния вегетативной нервной системы,т.е активация симпатической будет увеличивать скорость, а активация парасимпатической будет способствовать гипреполяризации и замедлению гиперполяризации и замедлению ЧСС.

Классификация по механизму действия

  1.  При тахиформах –
  2.  Мембраностабилизирующие – блокаторы Na каналов:
  3.  1А: снижающие проницаемость мембран для Na К и Ca

Это - Хинидин, Новокаинамид, Аймалин, Дизопирамид (Ритимлен)

Механизм действия 1А:

- Блокирует Na каналы  меньше натрия идет в клетк в диастолу  меньше скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма.

- Снижение скорость (ф0) и медленной реполяризации (ф2) – блок К каналов  уменьшение проводимости и рост ЭРП.

Замедление процесса деполяризация и реполяризации в целом – более широкая кривая.

- Блок поступления Са в клетку  отрицательное инотропное действие  уменьшение сократимости.

  1.  1В – уменьшающие проницаемость мембран для Na+ и повышающие для К+ - Лидокаин, Фенитоин (Дифенин), Мексилетин.

Механизм действия 1В:

- блок поступления Na в клетку в диастолу  снижается скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма – полезны при тахиформах аритмии (экстрасистолы).

- ускорение ф2 реполяризации – облегчается выход К из клетки  меньше ЭРП.

Кривая более обрезанная.

Эти препараты не замедляют процессы реполяризации и деполяризации в целом, и практически не влияют на проводимость и сократимость (нет блока К и Na каналов).

  1.  1С – снижает проницаемость мембран для Na+  - Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Этмозин, Этацизин.

Механизм действия 1В:

- В результате блока Na каналов  уменьшается скорость деполяризации ф0 и ф4.

- Снижается проводимость.

- Мало влияют на реполяризацию и ЭРП.

- Смешанность действия:

Пропафенон – ББ (бета-блокаторы) и БКК (блокаторы кальциевых каналов)

Этмозин – 1С + 1А + 1В

Этацизин - +БКК

У всех – наличие ритмогенного эффекта!

Поэтому назначают при рефрактерности к другим ААС!

  1.  Блокаторы потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа - можно использовать по разным показаниям (аритмии, ИБС), в зависимости от химической структуры:
  2.  Фенилалкиламины (на Са каналы мембраны кардиомиоцитов) - можно для купирования тахиформ аритмии – Верапамил (Финоптин, Изоптин) вн и в\в; Фендилин (Сензин) – значительно уступает.
  3.  Бензодиазепины (на Са каналы сердца и сосудов) – Дилтиазем вн.
  4.  Дигидроперидины (блокаторы Са каналов сосудов, а не кардиомиоцитов) – Нефидипин, Амнодипин (Нормаст).

Механизм действия блокаторов Са каналов:

- Блокируют вход Са в клетку  тормозится проводимость и увеличивается ЭРП. Поэтому снижается и автоматизм, проводимость и сократимость.

Побочные эффекты Верапамила: урежает ЧСС, уменьшает ССС (а/в блок возможен), снижает АД, парестезии, миалгия, артралгия, запоры при длительном применении.

Отек лодыжек могут вызвать, т.к избирательно расширяют артериолы и прекапилляры в области артериовенозных шунтов  нарушается венозный отек – т.е местная вазодилатация периферических сосудов.

Показания: наджелудочковые тахиаритмии, гипертония, стенокардия – з характерных признака и для бета-блокаторов.

  1.  Блокаторы калиевых каналов (увеличивающие период реполяризации и ПД) –
  2.  Амиодарон (Кордарон) – + блок Na и Са. Сочетает βБ и α-АБ. Может вызвать проаритмическое действие. Может накапливаться в виде различных отложений в роговице (нарушение зрения), фиброзные отложения в легких, нарушается функция щитовидной железы – при длительном применении.
  3.  Орнид + СЛ – в/в и в/м – в основном как ААС
  4.  Соталол + βБ – в/в.

Избирательные блокаторы К каналов – Ибутилид (Корверт), Нибентан.

Используются при приступе трепетания или мерцания предсердий. Применять только в стационаре, под контролем аппарата. Вводится в/в медленно.

  1.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию) – Анаприлин, Метопролол (Эгилок), Атенолол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

Побочные эффекты β-блокаторов в N-прошлой лекции.

  1.  Разные:
  2.  Сердечные гликозиды: Дигоксин – наджелудочковые тахиаритмии.
  3.  Препараты К – Панангин, Аспаркам, КCl.
  4.  Аденозин (Аденокор), Фосфаден (только в экстренных случаях) – суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
  5.  При брадиаритмиях:
  6.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию):
  7.  АМ: Адреналина гидрохлорид, Изадрин, Орципреналин (Алупент), Добутамин.
  8.  М-ХБ: Атропина сульфат.

Особенности действия отдельных препаратов

  1.  Хинидина сульфат – внутрь – алкалоид коры хиннового дерева.

- Кардиодепрессивное действие

- М-ХБ – тахикардия и т.д.

- А-АБ – снижает АД

- Нарушение зрения, слуха, тромбоцитопения, диспепсические расстройства, тромбоцитопеническая пурпура.

Показание: наджелудочковые и желудочковые формы тахиаритмий.

Аритмогенное действие (хинидиновый шок – асистолия, трепетание и фибрилляция желудочков).

  1.  Дизопирамид (Ритмилен) – внутрь 3-4 раза в сутки, в/в. Подобен Хинидину.
  2.  Новокаинамид – внутрь, в\м и в\в.

Используется при желудочковых формах тахиаритмий (реже наджелудочковых).

Меньше кардиодепрессия, М-ХБ, ГБ действие (может вызвать коллапс).

Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), синдром СКВ – сыпь, артралгия; возбуждение ЦНС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24119. Русская философия о человеке и обществе 15.01 KB
  Ориентация на гуманитарное знание на литературу и искусство на проблемы человека является безусловной доминантой в русской философии XX века. в виде религиозной философии человека. близкая к художественному творчеству Ориентация на гуманитарное знание на литературу и искусство на проблемы человека основа рус. во весь рост встали проблемы единства человека с космосом космической природы человека и космического масштаба человеческой деятельности.
24120. Русские философы о судьбах России 15.34 KB
  Россия соединяет внутри себя два мира и поэтому в русской душе всегда боролись два начала: восточное и западное. Бердяев называет русскую историю прерывной и выделяет в ней пять периодов дающих пять разных образов России: Россия киевская; Россия времен татарского ига; Россия московская; Россия петровская; Россия советская. Главное нельзя забывать что Россия является самой молодой цивилизацией и ее истинные возможности в новом свободном государстве скоро раскроются поновому с новыми перспективами.
24121. Русский космизм 13.96 KB
  во весь рост встали проблемы единства человека с космосом космической природы человека и космического масштаба человеческой деятельности. Разум и творчество поднимут человека в космос где со временем изменится его физическая природа он приблизится к высшим организмам.
24122. Основные категории философской онтологии: «бытие», «небытие», «инобытие». Виды бытия 15.11 KB
  Основные категории философской онтологии: бытие небытие инобытие. Одна из первых философских школы которая ввела слово Бытие была школа элеатов. Парменид обращает внимание на такой аспект всякого сущего как бытие. Есть сущее и есть существование этого сущего которое и называют бытием.
24123. Категория «материя». Основные характеристики материи (время, пространство, движение, системность) 15.51 KB
  Основные характеристики материи время пространство движение системность. характеристика материи через основной вопрос мировоззрения а не через понятие вещества или набор его свойств. Существует и другая точка зрения согласно которой нужно отказаться от представления о материи как субстанции гносеологический признак материи. Но важнейшими свойствами являются: пространство; время; движение как способ существования материи.
24124. Категория «дух», «идеальное». Объективная и субъективная реальность 16.14 KB
  Категория дух идеальное. Идеальное в идеалистической традиции понимается как самостоятельное нематериальное начало существующее вне пространства и времени дух идеи. Дух философия философское понятие часто отождествляемое с невещественным началом. Определение соотношения духа и материи зачастую считается основным вопросом философии.
24125. Основной вопрос философии и классификация философских направлений 15.65 KB
  Основной вопрос философии и классификация философских направлений. Основной вопрос философии метафилософская и историкофилософская концепция в философии марксизма согласно которой основной проблемой философии на протяжении всей её истории является вопрос об отношении сознания к материи мышления к бытию духа к природе. в философии Зап. неопозитивизм РасселВинтгенштейн Карнап Шлик который отвергая возможность философии как теоретического познания мировоззренческих проблем противопоставляет науку философии сводит задачу философии к...
24126. Диалектика как учение о всеобщей связи и развитии, её основные принципы. Диалектика и метафизика. Диалектика и синергетика 16.66 KB
  Диалектика как учение о всеобщей связи и развитии её основные принципы. Диалектика и метафизика. Диалектика и синергетика. Диалектика как учение о всеобщей связи и развитии Диалектика – такое понимание мира и такой способ мышления при кот.
24127. Исторические типы диалектики. Законы и категории диалектики 17.53 KB
  Диалектика – это философское учение о наиболее общих закономерных связях и развитиях. Вершина диалектики – учение Гегеля который выделил учение о противоречии как источник развития движения силы развития. В живой материи при процессах развития накопление информации количества переходит в совершенствование качество генетического кода универсализацию и повышение жизнеспособности. Существуют процессы как развития так и деградации переходы как качества в количество так и количества в качество.