9492

Антиаритмические средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды): Дифенин Лидокаин (экстрасистолы) Атропин (АВ блок) Причины аритмий: Поражение сердца (90%) - ИБС, пороки, миокардит, инф...

Русский

2013-03-07

26.8 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Противоаритмические средства при передозировке СГ (сердечные гликозиды):

  1.  Дифенин
  2.  Лидокаин (экстрасистолы)
  3.  Атропин (А\В блок)

Причины аритмий:

  1.  Поражение сердца (90%) – ИБС, пороки, миокардит, инфаркт миокарда;
  2.  Инфекционно-токсические факторы – ревматизм, вирусные инфекции, интоксикация СГ, интоксикация наркозными средствами;
  3.  Электролитные, гормональные, нейрогенные нарушения – тиреотоксикоз, нарушения метаболических процессов;

Антиаритмические

  1.  Этиотропные (воздействующие на причину) – СПВС, НПВС, противовирусные, транквилизаторы и т.д.
  2.  Истинные – воздействующие на проводящую систему сердца, независимо от причины:
  3.  При тахиформах – мерцительная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия;
  4.  При брадиформах – А\В блок;

Проводящая система сердца:

  1.  Водитель ритма – синусовый узел
  2.  Р-клетки (pace maker) – автоматически во время диастолы генерируют потенциал действия

В структуре МП выделяют 5 фаз:

Фаза 4 – спонтанная деполяризация – вход Са и < Na через медленные каналы в клетку.

Фаза 0 – быстрая деполяризация с развитием положительного ПД – состояние мембраны «овершут» (наружная поверхность +).

Фаза 1 – быстрая – начало восстановления ПП – вход в клетку Cl-.

Фаза 2 – медленная – выход К+ и медленный вход Na+ и Са2+.

Фаза 3 – поздняя – Na++ АТФ-азы (-3 Na+ в обмен на 2 К+).

Эффективный рефрактерный период (ЭРП) – минимальный временной интервал между двумя стимулами, вызывающими ПД.

Аритмии могут быть связаны не только с изменениями ПСС, а зависеть и от тонуса пара- и симпатической нервной системы. Скорость спонтанной деполяризаяии будет зависеть от состояния вегетативной нервной системы,т.е активация симпатической будет увеличивать скорость, а активация парасимпатической будет способствовать гипреполяризации и замедлению гиперполяризации и замедлению ЧСС.

Классификация по механизму действия

  1.  При тахиформах –
  2.  Мембраностабилизирующие – блокаторы Na каналов:
  3.  1А: снижающие проницаемость мембран для Na К и Ca

Это - Хинидин, Новокаинамид, Аймалин, Дизопирамид (Ритимлен)

Механизм действия 1А:

- Блокирует Na каналы  меньше натрия идет в клетк в диастолу  меньше скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма.

- Снижение скорость (ф0) и медленной реполяризации (ф2) – блок К каналов  уменьшение проводимости и рост ЭРП.

Замедление процесса деполяризация и реполяризации в целом – более широкая кривая.

- Блок поступления Са в клетку  отрицательное инотропное действие  уменьшение сократимости.

  1.  1В – уменьшающие проницаемость мембран для Na+ и повышающие для К+ - Лидокаин, Фенитоин (Дифенин), Мексилетин.

Механизм действия 1В:

- блок поступления Na в клетку в диастолу  снижается скорость спонтанной деполяризации (ф4)  уменьшение автоматизма – полезны при тахиформах аритмии (экстрасистолы).

- ускорение ф2 реполяризации – облегчается выход К из клетки  меньше ЭРП.

Кривая более обрезанная.

Эти препараты не замедляют процессы реполяризации и деполяризации в целом, и практически не влияют на проводимость и сократимость (нет блока К и Na каналов).

  1.  1С – снижает проницаемость мембран для Na+  - Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Этмозин, Этацизин.

Механизм действия 1В:

- В результате блока Na каналов  уменьшается скорость деполяризации ф0 и ф4.

- Снижается проводимость.

- Мало влияют на реполяризацию и ЭРП.

- Смешанность действия:

Пропафенон – ББ (бета-блокаторы) и БКК (блокаторы кальциевых каналов)

Этмозин – 1С + 1А + 1В

Этацизин - +БКК

У всех – наличие ритмогенного эффекта!

Поэтому назначают при рефрактерности к другим ААС!

  1.  Блокаторы потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа - можно использовать по разным показаниям (аритмии, ИБС), в зависимости от химической структуры:
  2.  Фенилалкиламины (на Са каналы мембраны кардиомиоцитов) - можно для купирования тахиформ аритмии – Верапамил (Финоптин, Изоптин) вн и в\в; Фендилин (Сензин) – значительно уступает.
  3.  Бензодиазепины (на Са каналы сердца и сосудов) – Дилтиазем вн.
  4.  Дигидроперидины (блокаторы Са каналов сосудов, а не кардиомиоцитов) – Нефидипин, Амнодипин (Нормаст).

Механизм действия блокаторов Са каналов:

- Блокируют вход Са в клетку  тормозится проводимость и увеличивается ЭРП. Поэтому снижается и автоматизм, проводимость и сократимость.

Побочные эффекты Верапамила: урежает ЧСС, уменьшает ССС (а/в блок возможен), снижает АД, парестезии, миалгия, артралгия, запоры при длительном применении.

Отек лодыжек могут вызвать, т.к избирательно расширяют артериолы и прекапилляры в области артериовенозных шунтов  нарушается венозный отек – т.е местная вазодилатация периферических сосудов.

Показания: наджелудочковые тахиаритмии, гипертония, стенокардия – з характерных признака и для бета-блокаторов.

  1.  Блокаторы калиевых каналов (увеличивающие период реполяризации и ПД) –
  2.  Амиодарон (Кордарон) – + блок Na и Са. Сочетает βБ и α-АБ. Может вызвать проаритмическое действие. Может накапливаться в виде различных отложений в роговице (нарушение зрения), фиброзные отложения в легких, нарушается функция щитовидной железы – при длительном применении.
  3.  Орнид + СЛ – в/в и в/м – в основном как ААС
  4.  Соталол + βБ – в/в.

Избирательные блокаторы К каналов – Ибутилид (Корверт), Нибентан.

Используются при приступе трепетания или мерцания предсердий. Применять только в стационаре, под контролем аппарата. Вводится в/в медленно.

  1.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию) – Анаприлин, Метопролол (Эгилок), Атенолол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

Побочные эффекты β-блокаторов в N-прошлой лекции.

  1.  Разные:
  2.  Сердечные гликозиды: Дигоксин – наджелудочковые тахиаритмии.
  3.  Препараты К – Панангин, Аспаркам, КCl.
  4.  Аденозин (Аденокор), Фосфаден (только в экстренных случаях) – суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
  5.  При брадиаритмиях:
  6.  Средства, влияющие на ВНС (эфферентную иннервацию):
  7.  АМ: Адреналина гидрохлорид, Изадрин, Орципреналин (Алупент), Добутамин.
  8.  М-ХБ: Атропина сульфат.

Особенности действия отдельных препаратов

  1.  Хинидина сульфат – внутрь – алкалоид коры хиннового дерева.

- Кардиодепрессивное действие

- М-ХБ – тахикардия и т.д.

- А-АБ – снижает АД

- Нарушение зрения, слуха, тромбоцитопения, диспепсические расстройства, тромбоцитопеническая пурпура.

Показание: наджелудочковые и желудочковые формы тахиаритмий.

Аритмогенное действие (хинидиновый шок – асистолия, трепетание и фибрилляция желудочков).

  1.  Дизопирамид (Ритмилен) – внутрь 3-4 раза в сутки, в/в. Подобен Хинидину.
  2.  Новокаинамид – внутрь, в\м и в\в.

Используется при желудочковых формах тахиаритмий (реже наджелудочковых).

Меньше кардиодепрессия, М-ХБ, ГБ действие (может вызвать коллапс).

Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), синдром СКВ – сыпь, артралгия; возбуждение ЦНС.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22847. ОДЕРЖАННЯ І ВИМІРЮВАННЯ ВИСОКОГО ВАКУУМУ 5.3 MB
  Різного роду вакуумні насоси з застосуванням деяких додаткових прийомів дозволяють одержувати тиски домм. Області тисків в яких найбільш раціонально застосовуються вакуумні насоси прийнятих в даний час типів показані на рис. Вакуумні насоси що застосовуються для відкачки газу поділяють на два класи: а форвакуумні насоси які починають працювати з атмосферного тиску і викидають відкачуваний газ прямо в атмосферу. Форвакуумні насоси створюють розрідження порядку мм.
22848. ТЕПЛОВЕ РОЗШИРЕННЯ ТВЕРДОГО ТІЛА 340.5 KB
  Дійсно сили що тримають атоми у вузлах ґратки малі і тому достатньо вже теплової енергії самих атомів аби змістити їх з положення рівноваги. До поняття про коливання атомів твердого тіла можна дійти шляхом аналізу природи міжатомних сил. Положення рівноваги атомів визначається з умови рівності сил притягання і відштовхування діючих на атом. Якщо змінюється відстань тільки відносно одного з атомів то енергію Wx треба...
22849. ВИЗНАЧЕННЯ СЕРЕДНЬОГО ЗНАЧЕННЯ ТЕПЛОТИ ВИПАРОВУВАННЯ РІДИНИ 120 KB
  ВИЗНАЧЕННЯ СЕРЕДНЬОГО ЗНАЧЕННЯ ТЕПЛОТИ ВИПАРОВУВАННЯ РІДИНИ. Випаровування це процес зміни агрегатного стану речовини перехід речовини із конденсованого стану в газоподібний. Кількість теплоти яку необхідно надати рідині при ізотермічному утворенні одиниці маси пари називають теплотою випаровування. Для визначення середнього значення теплоти випаровування води в даній роботі використовується метод який грунтується на використанні рівняння КлапейронаКлаузіуса.
22850. ВИЗНАЧЕННЯ КОЕФІЦІЄНТУ ТЕПЛОПРОВІДНОСТІ ПОВІТРЯ 182 KB
  Через довiльну коаксiальну поверхню радiуса y за одиницю часу пройде кiлькiсть теплоти 5 де l довжина дротини.Розділивши в виразі 5 змінні одержимо 6 де внутрішній радiус трубки температура дослiджуваного газу повiтря бiля внутрішньої поверхнi трубки а радiус дротини температура дротини. Зі співвідношення 6 випливає що 7 Таким чином для визначення коефіцієнта теплопровідності треба знати кiлькiсть теплоти яка щосекунди...
22851. ВИЗНАЧЕННЯ КОЕФІЦІЄНТА ТЕПЛОПРОВІДНОСТІ ТВЕРДИХ ТІЛ 111 KB
  Кількість теплоти Q що переноситься через поверхню площею S за час при градієнті температур визначається як: 1 де коефіцієнт теплопровідності середовища. Таким чином значення коефіцієнта теплопровідності матеріалу можна знайти безпосередньо якщо користуватись формулою 1. для визначення коефіцієнта теплопровідності твердих тіл.
22852. ПОБУДОВА ДІАГРАМИ СТАНУ СПЛАВІВ 49 KB
  Сплавом називають систему в твердому стані яку отримують сплавленням двох або більшої кількості компонент. Діаграми стану сплавів характеризують залежність температур фазових переходів зокрема плавлення і кристалізації від концентрації сплаву. Евтектика характеризується сталою температурою плавлення яка нижче температури плавлення компонент. Інтерметалічна сполука характеризується сталою температурою плавлення яка як правило вища за температуру плавлення компонент AuZn CdMg та ін.
22853. ВИЗНАЧЕННЯ ТЕПЛОЄМНІСТі МЕТАЛІВ МЕТОДОМ ОХОЛОДЖЕННЯ 626.5 KB
  Теплоємність термодинамічної системи це кількість теплоти яку необхідно надати цій системі щоб збільшити її температуру на К. Розрізняють теплоємність питому молярну . Теплоємність термодинамічної системи С. Крім того за умовами визначення теплоємності розрізняють теплоємність що визначається за сталого обєму та за сталого тиску .
22854. ВИЗНАЧЕННЯ ВІДНОШЕННЯ ТЕПЛОЄМНОСТЕЙ ПОВІТРЯ ЗА СТАЛОГО ТИСКУ І СТАЛОГО ОБ’ЄМУ 96 KB
  Знання  є важливим оскільки безпосереднє вимірювання CV становить значні експериментальні труднощі при V=const маса газу а отже його теплоємніcть завжди малі порівняно з відповідними величинами для калориметра і теплоємність CV звичайно обчислюють за формулою CV = CP  оскільки вимірювати CP значно зручніше. Відповідно до класичної теорії теплоємності ідеальних газів для одноатомного газу теплоємність CV = 3R 2 для газу що складається із двоатомних молекул міжядерну відстань у яких при не дуже високих температурах можна...
22855. Спостереження броунівського руху і визначення числа Авогадро 89 KB
  1 взятому з роботи Жана Перрена 18701942 точками відмічені послідовні положення однієї і тієї ж частинки через кожні 30 секунд. Напрямок і величина рівнодійної сили ударів молекул змінюється з великою частотою внаслідок чого відбувається зміна напряму руху броунівської частинки. Відносно великі частинки під дією поштовхів набувають невеликих прискорень тому їх швидкість практично не змінюється і частинка лишається нерухомою. Незважаючи на випадковий характер величини і напрямку сили що діє на броунівську частинку хаотичний...