9493

Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Русский

2013-03-07

26.75 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

  1.  Алкалоид раувольфии;
  2.  Внутрь, в/м, в/в;
  3.  Менее токсичен;
  4.  Усиленеи коронарного кровотока;
  5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

  1.  +местный анестетик;
  2.  в/в капельно;
  3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
  4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

  1.  Внутрь;
  2.  Мекситил-депо;
  3.  Опасность передозировки, используется редко;
  4.  Терапевтическая широта очень мала;
  5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

  1.  Противоэпилептические средства (без седации);
  2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
  3.  При гипокалиемии;
  4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

  1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
  2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

  1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
  2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
  3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

  1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
  2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
  3.  Анаприлин;
  4.  Метопролол;
  5.  Атенолол;
  6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
  7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
  8.  Ивабрадин (Кораксан);
  9.  Фалипамил;
  10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
  11.  Миотропного действия:
  12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
  13.  Рефлекторного действия:
  14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
  15.  Карвалол;
  16.  Смешанного действия:
  17.  Органические нитраты:
  18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

  1.  Эринит;
  2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
  3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
  4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
  5.  Верапамил – фенилалкиламины;
  6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
  7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
  8.  Активаторы калиевых каналов:
  9.  Никорандил;
  10.  Пинацидил;
  11.  Разные:
  12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
  13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

  1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
  2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
  3.  Антиагреганты;
  4.  Гиполипидемические средства;
  5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

  1.  расширение периферических сосудов:
  2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
  3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
  4.  Релаксация сосудов:
  5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
  6.  Расширение коронарных сосудов:
  7.  Расширение коронарных сосудов;
  8.  Поышение числа коллатералей;
  9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
  10.  Центральный механизм:
  11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
  12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

  1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
  2.  Гипотония;
  3.  Рефлекторная тахикардия;
  4.  Покраснение лица, ощущение жара;
  5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

  1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

  1.  В молекуле – NO;
  2.  Гемодинамика как у нитратов;
  3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

  1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
  2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
  3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

  1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
  2.  Снижение окисления ЖК;
  3.  Повышение окисления глюкозы;
  4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

  1.  НА, наркозыне (закись азота);
  2.  ААС (Лидокаин);
  3.  Антиагреганты;
  4.  Антикоагулянты;
  5.  Фибринолитики;
  6.  Плазмозаменители;
  7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
  8.  Симптоматическое лечение.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

30422. Германский федерализм, местное управление и самоуправление 15.48 KB
  Оно состоит из 16 земель многие из которых имели многовековые традиции собственной государственности Бавария Саксония ШлезвигГолштейн Баден и др. 3 из 16 земель являются городами Берлин как столица; Гамбург и Бремен в прошлом были городамиреспубликами и входили в Ганзейский Союз . Выделяются вопросы: исключительной компетенции федерации; совместной компетенции; компетенции земель. Особенностью немецкой федерации является и то что наряду с федеральной в каждой земле имеется своя конституционная юстиция...
30423. Конституция Японии, особенности правоприменения 15.2 KB
  Конституция Японии особенности правоприменения. Конституционное развитие Японии началось в 1889 г. После поражения Японии во второй мировой войне и ее оккупации американскими войсками началась разработка новой конституции. Фактически послевоенная конституция Японии была написана для этой страны США и их союзниками.
30424. Форма правления и государственный режим Японии 14.26 KB
  Форма правления и государственный режим Японии. В Японии формой правления является парламентарная монархия введение которой вместо дуалистической было оформлено конституцией 1947 г. новый основной закон Японии явился значительным продвижением вперед на пути демократизации политической системы страны. “Парламент является высшим органом государственной власти и единственным законодательным органом государства†“Парламент состоит из двух палат: Палаты представителей и Палаты советников†Высший орган...
30425. Политико-территориальное устройство 15.83 KB
  Закон о местной автономии делит местные территориальные единицы на две группы: единицы органы управления которыми обладают общей компетенцией и единицы на территории которых осуществляется специальная юрисдикция. Первые в свою очередь делятся на политикоадминистративные единицы высшего уровня и низшего уровня. Единицы низшего уровня это города си поселки мати и сельские общины мура . Прочие префектуры делятся на низшие единицы: города поселки и общины.
30426. Особенности конституционного права Италии 16.2 KB
  Особенности конституционного права Италии Одна из особенностей итальянской Конституции заключается в отсутствии преамбулы. В Конституции получили отражение практически все отношения между внутренним и международным правом. 10 и 11 оказались настолько широкими что в Конституции ничего не пришлось менять и не понадобилось включать в нее новые нормы в связи с углубляющейся интеграцией стран членов Европейского союза после подписания 7 февраля 1992 г. Маастрихтских соглашений более чем половине государств членов...
30427. Форма правления и государственный режим в Италии. Формирование и взаимодействие высших государственных органов 15.72 KB
  Италия это классическая парламентарная республика. Правительство несет политическую ответственность перед обеими палатами парламента причем в условиях отсутствия в нем устойчивого партийного большинства обусловленного многопартийностью такая ответственность имеет вполне реальный действенный характер. Наглядным проявлением этого служат частые отставки правительства представляющие собой яркое доказательство существования в стране государственного режима парламентаризма. Двухпалатная структура итальянского Парламента...
30428. Политико-территориальное устройство Италии, организация региональной и местной власти 15.31 KB
  В обязательном порядке каждая область имеет областной совет джунту и ее председателя. Областной совет осуществляет законодательную и регламентарную власть принадлежащую области и другие функции; областная джунта исполнительный орган области; председатель джунты выполняет функции представительского и исполнительного характера. Провинции и коммуны в обязательном порядке должны иметь следующие органы: совет джунту как исполнительный орган власти главу исполнительной власти мэра в коммунах и председателя в провинциях. Таким образом в...
30429. Особенности конституционного законодательства и правоприменения в Китае 16.52 KB
  В Китайской Народной Республике провозглашенной 1 октября 1949 года конституции принимались 4 раза в 1954 г. Важнейшей особенностью конституции Китая является то что по форме и по содержанию это типичная социалистическая конституция. Особого внимания заслуживает Введение к конституции. Если преамбула короткая торжественная вводная часть конституции которая обосновывает ее принятие и декларирует основные принципы то введение это небольшой рассказ объемом в 12 книжные страницы об историческом пути...
30430. Организация центральной власти в Китае 16.31 KB
  Соответственно выборы в КНР многоступенчатые и непрямые : народ непосредственно избирает депутатов местных собраний народных представителей; местные собрания народных представителей избирают депутатов провинциальных собраний народных представителей собраний народных представителей автономных районов и городов центрального подчинения; провинциальные собрания народных представителей избирают депутатов Всекитайского собрания народных представителей ВСНП. Всекитайского собрания народных представителей ВСНП...