9493

Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Русский

2013-03-07

26.75 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

  1.  Алкалоид раувольфии;
  2.  Внутрь, в/м, в/в;
  3.  Менее токсичен;
  4.  Усиленеи коронарного кровотока;
  5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

  1.  +местный анестетик;
  2.  в/в капельно;
  3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
  4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

  1.  Внутрь;
  2.  Мекситил-депо;
  3.  Опасность передозировки, используется редко;
  4.  Терапевтическая широта очень мала;
  5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

  1.  Противоэпилептические средства (без седации);
  2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
  3.  При гипокалиемии;
  4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

  1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
  2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

  1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
  2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
  3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

  1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
  2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
  3.  Анаприлин;
  4.  Метопролол;
  5.  Атенолол;
  6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
  7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
  8.  Ивабрадин (Кораксан);
  9.  Фалипамил;
  10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
  11.  Миотропного действия:
  12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
  13.  Рефлекторного действия:
  14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
  15.  Карвалол;
  16.  Смешанного действия:
  17.  Органические нитраты:
  18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

  1.  Эринит;
  2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
  3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
  4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
  5.  Верапамил – фенилалкиламины;
  6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
  7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
  8.  Активаторы калиевых каналов:
  9.  Никорандил;
  10.  Пинацидил;
  11.  Разные:
  12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
  13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

  1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
  2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
  3.  Антиагреганты;
  4.  Гиполипидемические средства;
  5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

  1.  расширение периферических сосудов:
  2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
  3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
  4.  Релаксация сосудов:
  5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
  6.  Расширение коронарных сосудов:
  7.  Расширение коронарных сосудов;
  8.  Поышение числа коллатералей;
  9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
  10.  Центральный механизм:
  11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
  12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

  1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
  2.  Гипотония;
  3.  Рефлекторная тахикардия;
  4.  Покраснение лица, ощущение жара;
  5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

  1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

  1.  В молекуле – NO;
  2.  Гемодинамика как у нитратов;
  3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

  1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
  2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
  3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

  1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
  2.  Снижение окисления ЖК;
  3.  Повышение окисления глюкозы;
  4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

  1.  НА, наркозыне (закись азота);
  2.  ААС (Лидокаин);
  3.  Антиагреганты;
  4.  Антикоагулянты;
  5.  Фибринолитики;
  6.  Плазмозаменители;
  7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
  8.  Симптоматическое лечение.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

22745. Африканська політика адміністрації Дж. Картера 26.5 KB
  Киссинджер пытались наладить отношения с будущими партнёрами национальноосвободительными силами на юге Африки которые стремились расширить круг своих сторонников на международной арене использовать противоречия международного сообщества с Южной Родезией ЮАР и с колониальными властями Португальской Африки. В частности во время поездки по странам Африки в апрелемае 1976г. Киссинджера в ходе его поездки по странам Африки как прямое указание к действиям. Весомым практическим результатом этой политики для Африки стали посреднические усилия...
22746. Умисел як форма вини 128.5 KB
  Вина - це завжди умисел або необережність. Лише за наявності вини особи щодо вчиненої нею дії (бездіяльності) можна говорити про склад злочину як підставу кримінальної відповідальності.
22747. Доктрина Ейзенхауера 22 KB
  €œДоктрина Ейзенхауера€. У боротьбі за крісло у Білому домі Дуайт Ейзенхауер використав нову зовнішньополітичну доктрину замінивши політику стримування політикою відкидання звільнення ' від комунізму її теоретиком був Дж.Кеннана що у зовнішніх справах Ейзенхауер був людиною гострого політичного розуму і передбачуваності. Президент зазнав нищівної критики військові вимагали збільшення фінансування на звичайні озброєння але Ейзенхауер вистояв.
22748. Політика США щодо СРСР у першій половині 80-х рр 27.5 KB
  Політика США щодо СРСР у першій половині 80х рр. У зовнішньополітичній діяльності президента Рейгана варто розрізнити два періоди відповідно до термінів президентства: 19811984 рокичас різкої конфронтації з СРСР курсу на військову перевагу США у світі домінування силових методів у розв'язанні міжнародних конфліктів дії доктрини Рейгана доктрини неоглобалізму тобто протистояння з СРСР у будьякому куточку планети; 19851989 рокиперіод пошуку шляхів для виходу із політики глобального протистояння з СРСР нормалізації...
22749. Зрив США Паризької наради у верхах у 1960 р 25 KB
  обследовав сверхсекретные объекты Советского Союза Семипалатинский ядерный полигон авиабазу стратегических бомбардировщиков Ту95 близ него полигон противоракетной обороны в СарыШагане ракетный полигон ТюраТам космодром Байконур U2 выскользнул из пределов СССР южнее города Мары. Отмолчались и продолжили планирование разведывательных полетов над СССР. Дело в том что в мае должно было состояться совещание большой четверки США СССР Великобритании и Франции в Париже где предстояла новая встреча главы американского государства с...
22750. Теоретичні основи зовнішньої політики адміністрації Р. Рейгана 30.5 KB
  У зовнішньополітичній діяльності президента Рейгана варто розрізнити два періоди відповідно до термінів президентства: 19811984 рокичас різкої конфронтації з СРСР курсу на військову перевагу США у світі домінування силових методів у розв'язанні міжнародних конфліктів дії доктрини Рейгана доктрини неоглобалізму тобто протистояння з СРСР у будьякому куточку планети; 19851989 рокиперіод пошуку шляхів для виходу із політики глобального протистояння з СРСР нормалізації стосунків з СРСР підписання кардинальних договорів щодо...
22751. Провал інтервенції на Кубі 1961 р. та Карибська криза 23 KB
  Поскольку он сразу занял антиамериканскую позицию США поддержали противников Кастро и помогли им организовать высадку на Кубе апрель 1961 г. США поддержали высадку контрреволюционных групп на территорию Кубы в 1961 году. Поскольку Куба была расположена в 90 милях от побережья США большая часть их территории оказалась бы в сфере досягаемости ракет. США узнали об этом только из данных военной разведки когда ракеты уже были установлены и на этот раз действовали весьма жестко.
22752. Американсько-радянські переговори і угоди на найвищому рівні у 1991 р. Договір СНО-1 22.5 KB
  Этот и другие недостатки Договора разный подход к ограничению охватываемых документом видов СНВ вывод за скобки установленных количественных пределов крылатых ракет морского базирования отказ США подтвердить свою приверженность Договору по ПРО по существу ставили под вопрос соответствие этого Договора принципу равенства и одинаковой безопасности США обеспечили себе возможность достижения военностратегического перевеса над СССР не выходя формально за рамки принятых обязательств. В соответствии с Договором СНВ1 более строгому...
22753. Участь УРСР у розвязанні територіальних проблем на Паризький мирній конференції 55.5 KB
  Підходи України до проблем реформування ООН. укладенням угоди про встановлення нового кордону між двома державами і поділом між ними зі згоди ООН Вільної території Трієст. Еритрея після проведення в ній референдуму за рішенням Генеральної Асамблеї ООН була приєднана до Ефіопії на федеративних засадах у 1952 р. Підходи України до проблем реформування ООН.