9493

Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Русский

2013-03-07

26.75 KB

2 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

  1.  Алкалоид раувольфии;
  2.  Внутрь, в/м, в/в;
  3.  Менее токсичен;
  4.  Усиленеи коронарного кровотока;
  5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

  1.  +местный анестетик;
  2.  в/в капельно;
  3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
  4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

  1.  Внутрь;
  2.  Мекситил-депо;
  3.  Опасность передозировки, используется редко;
  4.  Терапевтическая широта очень мала;
  5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

  1.  Противоэпилептические средства (без седации);
  2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
  3.  При гипокалиемии;
  4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

  1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
  2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

  1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
  2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
  3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

  1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
  2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
  3.  Анаприлин;
  4.  Метопролол;
  5.  Атенолол;
  6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
  7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
  8.  Ивабрадин (Кораксан);
  9.  Фалипамил;
  10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
  11.  Миотропного действия:
  12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
  13.  Рефлекторного действия:
  14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
  15.  Карвалол;
  16.  Смешанного действия:
  17.  Органические нитраты:
  18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

  1.  Эринит;
  2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
  3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
  4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
  5.  Верапамил – фенилалкиламины;
  6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
  7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
  8.  Активаторы калиевых каналов:
  9.  Никорандил;
  10.  Пинацидил;
  11.  Разные:
  12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
  13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

  1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
  2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
  3.  Антиагреганты;
  4.  Гиполипидемические средства;
  5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

  1.  расширение периферических сосудов:
  2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
  3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
  4.  Релаксация сосудов:
  5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
  6.  Расширение коронарных сосудов:
  7.  Расширение коронарных сосудов;
  8.  Поышение числа коллатералей;
  9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
  10.  Центральный механизм:
  11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
  12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

  1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
  2.  Гипотония;
  3.  Рефлекторная тахикардия;
  4.  Покраснение лица, ощущение жара;
  5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

  1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

  1.  В молекуле – NO;
  2.  Гемодинамика как у нитратов;
  3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

  1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
  2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
  3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

  1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
  2.  Снижение окисления ЖК;
  3.  Повышение окисления глюкозы;
  4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

  1.  НА, наркозыне (закись азота);
  2.  ААС (Лидокаин);
  3.  Антиагреганты;
  4.  Антикоагулянты;
  5.  Фибринолитики;
  6.  Плазмозаменители;
  7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
  8.  Симптоматическое лечение.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

63714. Правовое регулирование взимания подоходного налога 18.2 KB
  Правовое регулирование взимания подоходного налога. При определении налоговой базы подоходного налога с физических лиц учитываются все доходы плательщика полученные им как в денежной так и в натуральной формах. При получении плательщиком дохода от организаций и индивидуальных...
63715. Основания возникновения, изменения и прекращения гражданских правоотношений 14.75 KB
  Юридические факты жизненные обстоятельства с которыми закон связывает возникновение изменение и прекращение правоотношения. Юридические факты разнообразны и классифицируются по различным основаниям. По признаку зависимости от воли субъектов юридические факты подразделяются на действия и события.
63716. Граждане как субъекты гражданских правоотношений. Правоспособность и дееспособность граждан 22.32 KB
  Содержание правоспособности граждан Граждане могут в соответствии с законодательством иметь имущество на праве собственности; наследовать и завещать имущество; заниматься предпринимательской и любой иной не запрещенной законодательными актами деятельностью...
63717. Понятие и признаки юридического лица 15.84 KB
  Юридическим лицом признаётся организация которая имеет в собственности хозяйственном ведении или оперативном управлении обособленное имущество несёт самостоятельную ответственность по своим обязательствам может от своего имени приобретать и осуществлять...
63718. Образование юридического лица 14.71 KB
  Распорядительный юридическое лицо возникает по распоряжению собственника или уполномоченного им органа государственные юридические лица; разрешительный создание организации должно быть разрешено тем или иным компетентным органом например жилищно-строительные кооперативы...
63719. Реорганизация юридического лица 16.12 KB
  Реорганизация юридических лиц является универсальным инструментом при решении многих задач в первую очередь благодаря влекомым ею последствиям а именно: Передача имущества правопреемнику при реорганизации предприятия не признается реализацией товаров не является объектом обложения НДС.
63720. Ликвидация юридического лица 17.43 KB
  Прекращение деятельности юридического лица может произойти вследствие ликвидации либо реорганизации. Ликвидации юридического лица влечет его прекращение без перехода прав и обязанностей в порядке правопреемства к другим лицам.
63721. Коммерческие юридические лица 15.41 KB
  Учредители передавая имущество во вклады утрачивают право собственности на это имущество. Создаются такие предприятия как правило публичными собственниками сохраняющими за собой право собственности на переданное имущество.
63722. Некоммерческие юридические лица 14.37 KB
  Некоммерческие юридические лица Общая характеристика некоммерческих юридических лиц заключается в том что они не имеют в качестве основной цели своей деятельности получение прибыли а так же не в праве распределять полученную прибыль между своими участниками.