ID: 9493

Название работы: Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Категория: Лекция

Предметная область: Химия и фармакология

Описание: Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Язык: Русский

Дата добавления: 2013-03-07

Размер файла: 26.75 KB

Работу скачали: 3 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

1.  Алкалоид раувольфии;
2.  Внутрь, в/м, в/в;
3.  Менее токсичен;
4.  Усиленеи коронарного кровотока;
5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

1.  +местный анестетик;
2.  в/в капельно;
3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

1.  Внутрь;
2.  Мекситил-депо;
3.  Опасность передозировки, используется редко;
4.  Терапевтическая широта очень мала;
5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

1.  Противоэпилептические средства (без седации);
2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
3.  При гипокалиемии;
4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
3.  Анаприлин;
4.  Метопролол;
5.  Атенолол;
6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
8.  Ивабрадин (Кораксан);
9.  Фалипамил;
10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
11.  Миотропного действия:
12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
13.  Рефлекторного действия:
14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
15.  Карвалол;
16.  Смешанного действия:
17.  Органические нитраты:
18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

1.  Эринит;
2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
5.  Верапамил – фенилалкиламины;
6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
8.  Активаторы калиевых каналов:
9.  Никорандил;
10.  Пинацидил;
11.  Разные:
12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
3.  Антиагреганты;
4.  Гиполипидемические средства;
5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

1.  расширение периферических сосудов:
2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
4.  Релаксация сосудов:
5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
6.  Расширение коронарных сосудов:
7.  Расширение коронарных сосудов;
8.  Поышение числа коллатералей;
9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
10.  Центральный механизм:
11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
2.  Гипотония;
3.  Рефлекторная тахикардия;
4.  Покраснение лица, ощущение жара;
5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

1.  В молекуле – NO;
2.  Гемодинамика как у нитратов;
3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
2.  Снижение окисления ЖК;
3.  Повышение окисления глюкозы;
4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

1.  НА, наркозыне (закись азота);
2.  ААС (Лидокаин);
3.  Антиагреганты;
4.  Антикоагулянты;
5.  Фибринолитики;
6.  Плазмозаменители;
7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
8.  Симптоматическое лечение.