9493

Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Русский

2013-03-07

26.75 KB

3 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

  1.  Алкалоид раувольфии;
  2.  Внутрь, в/м, в/в;
  3.  Менее токсичен;
  4.  Усиленеи коронарного кровотока;
  5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

  1.  +местный анестетик;
  2.  в/в капельно;
  3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
  4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

  1.  Внутрь;
  2.  Мекситил-депо;
  3.  Опасность передозировки, используется редко;
  4.  Терапевтическая широта очень мала;
  5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

  1.  Противоэпилептические средства (без седации);
  2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
  3.  При гипокалиемии;
  4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

  1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
  2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

  1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
  2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
  3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

  1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
  2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
  3.  Анаприлин;
  4.  Метопролол;
  5.  Атенолол;
  6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
  7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
  8.  Ивабрадин (Кораксан);
  9.  Фалипамил;
  10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
  11.  Миотропного действия:
  12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
  13.  Рефлекторного действия:
  14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
  15.  Карвалол;
  16.  Смешанного действия:
  17.  Органические нитраты:
  18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

  1.  Эринит;
  2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
  3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
  4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
  5.  Верапамил – фенилалкиламины;
  6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
  7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
  8.  Активаторы калиевых каналов:
  9.  Никорандил;
  10.  Пинацидил;
  11.  Разные:
  12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
  13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

  1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
  2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
  3.  Антиагреганты;
  4.  Гиполипидемические средства;
  5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

  1.  расширение периферических сосудов:
  2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
  3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
  4.  Релаксация сосудов:
  5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
  6.  Расширение коронарных сосудов:
  7.  Расширение коронарных сосудов;
  8.  Поышение числа коллатералей;
  9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
  10.  Центральный механизм:
  11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
  12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

  1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
  2.  Гипотония;
  3.  Рефлекторная тахикардия;
  4.  Покраснение лица, ощущение жара;
  5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

  1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

  1.  В молекуле – NO;
  2.  Гемодинамика как у нитратов;
  3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

  1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
  2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
  3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

  1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
  2.  Снижение окисления ЖК;
  3.  Повышение окисления глюкозы;
  4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

  1.  НА, наркозыне (закись азота);
  2.  ААС (Лидокаин);
  3.  Антиагреганты;
  4.  Антикоагулянты;
  5.  Фибринолитики;
  6.  Плазмозаменители;
  7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
  8.  Симптоматическое лечение.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

40650. Взаимодействие малых и крупных компаний 56 KB
  Ford Motor США Mitsui Япония Mitsubishi Япония Itochu Япония Функции крупного бизнеса. Именно благодаря большим предприятиям идет развитие бизнеса в основе которого лежат механизмы снижения издержек производства. С наибольшей наглядностью эти свойства крупного бизнеса проявились в деятельности современных транснациональных корпораций ТНК. Эти особенности крупных фирм создают возможности для устойчивого развития бизнеса в средних и мелких размерах.
40651. Развитие предпринимательства на основе лизинга 35 KB
  Развитие предпринимательства на основе лизинга. ЛИЗИНГ англ. Лизинг осуществляется на основе долгосрочного договора между лизинговой компанией лизингодателем приобретающей оборудование за свой счет и сдающей его в аренду на несколько лет и фирмойарендатором лизингополучателем которая постепенно вносит арендную плату за использование лизингового имущества. После истечения срока действия договора арендатор либо возвращает имущество лизинговой компании либо продлевает срок действия договора заключает новый договор либо выкупает...
40652. Развитие предпринимательства на основе франчайзинга 25 KB
  Развитие предпринимательства на основе франчайзинга. Наряду с преимуществами которые получают оба субъекта франчайзинга данная форма ведения бизнеса имеет и недостатки которые возникают в процессе взаимодействия сторон. Что даст российскому рынку внедрение франчайзинга Элементы присущие франчайзингу позволят: повысить общую культуру предпринимательских отношений; усилить правовую защищенность малого предпринимательства; создать новые рабочие места; инициировать разработку новых идей методов и технологий в малом бизнесе; повысить...
40653. Хозяйственный риск и развитие предпринимательства 36 KB
  Предприниматель в условиях хозяйственного риска должен уметь выбирать из набора альтернативных вариантов оценивая их с позиций приемлемого оправданного уровня риска. Количественная оценка уровня хозяйственного риска обязательный элемент техникоэкономического обоснования любого проекта идеи. Дополненная качественными оценками количественная величина хозяйственного риска позволяет дать интегральную оценку последствий реализации конкретного предпринимательского решения. Хозяйственный риск как экономическая категория существующая объективно...
40654. Эффективные предпринимательские стратегии 32.5 KB
  Стратегия система управленческих решений направленных на реализацию миссии организации и ее преобразование в новое состояние. Стратегия включает в себя несколько элементов: вопервых систему целей в которую входят миссия генеральная цель общеорганизационные и специфические цели; вовторых приоритеты ведущие принципы распределения ресурсов и осуществления действий; втретьих правила регламентирующие процесс реализации стратегии например формирования организационной структуры осуществления внутреннего взаимодействия выполнения...
40655. Виды бизнеса и критерии их выделения 112 KB
  Виды бизнеса и критерии их выделения Несмотря на некоторые общие признаки на практике реальная деятельность предпринимателей сильно различается. Это связано с тем что в отдельных видах бизнеса возникают различные конкурентные преимущества и риски реализация первых и преодоление вторых заставляет предпринимателей видоизменять механизмы функционирования своего дела. Существуют особенности и в механизмах правового регулирования и правового обеспечения предпринимательской деятельности в разных видах бизнеса.