9493

Антиаритмические средства. Антиангинальные средства

Лекция

Химия и фармакология

Антиаритмические средства Аймалин (Гилуритмал): Алкалоид раувольфии Внутрь, в/м, в/в Менее токсичен Усиленеи коронарного кровотока Драже Пульснорма. Лидокаин (Ксикаин): +местный анестетик в/в капельно ...

Русский

2013-03-07

26.75 KB

3 чел.

Антиаритмические средства

Аймалин (Гилуритмал):

  1.  Алкалоид раувольфии;
  2.  Внутрь, в/м, в/в;
  3.  Менее токсичен;
  4.  Усиленеи коронарного кровотока;
  5.  Драже Пульснорма.

Лидокаин (Ксикаин):

  1.  +местный анестетик;
  2.  в/в капельно;
  3.  Показания: желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии (ИМ). Передозировка СГ. Не в синоатриальном узле.
  4.  Дейстиве короткое.

Побочные эффекты при в/в введении: возубдимость, парестезии, тремор. При передозировке: сонливость, дезориентация, нарушения проведения до а/в блока, гипотония, судороги, угнетение дыхания. Нет М-ХБ действия.

Мексилетин (Мекситил):

  1.  Внутрь;
  2.  Мекситил-депо;
  3.  Опасность передозировки, используется редко;
  4.  Терапевтическая широта очень мала;
  5.  Показания: аритмия желудочкового происхождения.

Фенитоин (Дифенин):

  1.  Противоэпилептические средства (без седации);
  2.  Внутрь и в/в (Na соль) – желудочковые аритмии от передозировки СГ;
  3.  При гипокалиемии;
  4.  Побочные эффекты: атаксия (нарушение равновесия), нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), гиперплазия десен.

Антиангинальные средства

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

  1.  Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);
  2.  Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

  1.  Стенокардия напряжения (стабильная);
  2.  Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;
  3.  Нестабильная стенокардия-  прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

  1.  Снижение потребности миокарда в кислороде:
  2.  Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):
  3.  Анаприлин;
  4.  Метопролол;
  5.  Атенолол;
  6.  Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;
  7.  Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:
  8.  Ивабрадин (Кораксан);
  9.  Фалипамил;
  10.  Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:
  11.  Миотропного действия:
  12.  Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);
  13.  Рефлекторного действия:
  14.  Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;
  15.  Карвалол;
  16.  Смешанного действия:
  17.  Органические нитраты:
  18.  Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

  1.  Эринит;
  2.  Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);
  3.  Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);
  4.  Блокаторы кальциевых каналов L-типа:
  5.  Верапамил – фенилалкиламины;
  6.  Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;
  7.  Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.
  8.  Активаторы калиевых каналов:
  9.  Никорандил;
  10.  Пинацидил;
  11.  Разные:
  12.  Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).
  13.  Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

  1.  Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;
  2.  Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;
  3.  Антиагреганты;
  4.  Гиполипидемические средства;
  5.  Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

  1.  расширение периферических сосудов:
  2.  Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);
  3.  Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.
  4.  Релаксация сосудов:
  5.  ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.
  6.  Расширение коронарных сосудов:
  7.  Расширение коронарных сосудов;
  8.  Поышение числа коллатералей;
  9.  Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.
  10.  Центральный механизм:
  11.  Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;
  12.  Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

  1.  Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;
  2.  Гипотония;
  3.  Рефлекторная тахикардия;
  4.  Покраснение лица, ощущение жара;
  5.  Привыкание.

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

  1.  Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

  1.  В молекуле – NO;
  2.  Гемодинамика как у нитратов;
  3.  При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

  1.  Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;
  2.  Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;
  3.  Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

  1.  Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;
  2.  Снижение окисления ЖК;
  3.  Повышение окисления глюкозы;
  4.  Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

  1.  НА, наркозыне (закись азота);
  2.  ААС (Лидокаин);
  3.  Антиагреганты;
  4.  Антикоагулянты;
  5.  Фибринолитики;
  6.  Плазмозаменители;
  7.  Коррекция килотно-оснвого состояния;
  8.  Симптоматическое лечение.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

39800. ИНФОРМАЦИОННАЯ БЕЗОПАСНОСТЬ 1.32 MB
  ISBN Новые информационные технологии активно развивающиеся в последние годы позволили осуществить своеобразную революцию в проблеме обработки и передачи информации. Основные угрозы безопасности информации в ИВС 8 1. Цели и задачи защиты информации в ИВС 19 1. При этом стоимость информации часто превосходит в сотни и тысячи раз стоимость компьютерной системы в которой она находится.
39801. БАЗЫ И БАНКИ ДАННЫХ 5.08 MB
  ВВЕДЕНИЕ В БАЗЫ И БАНКИ ДАННЫХ 1. Понятие базы и банка данных Развитие вычислительной техники и появление емких внешних запоминающих устройств прямого доступа предопределило интенсивное развитие автоматических и автоматизированных систем разного назначения и масштаба в первую очередь заметное в области бизнесприложений.1 Другими направлениями стимулировавшими развитие стали с одной стороны системы управления физическими экспериментами обеспечивающими сверхоперативную обработку в реальном масштабе времени огромных потоков данных от...
39802. Административная теория А. Файоля 36.5 KB
  Файоля Французский инженер и предприниматель Анри Файоль {18411925 создал так называемую административную теорию управления. Его теория состоит из двух частей: функций управления которые отвечают на вопрос что делает руководитель он выделяет всего пять функций: предвидение планирование организация координирование и контроль. Он называется так потому что все функции расписаны по уровням управления каждому свои и в разном объёме. Существовавшую до него линейную структуру управления он дополнил функциональными службами.
39803. Використання ІТ в документознавстві 37 KB
  Хоча компютерні інформаційні системи використовують компютерні технології щоб обробити неперевірені відомості в значущу інформацію існує відчутна відмінність між компютером і компютерною програмою з одного боку та інформаційною системою з іншого. Компютери забезпечують устаткування для зберігання і виготовлення інформації. Компютерні програми або програмне забезпечення є наборами керівництва по обслуговуванню які управляють роботою компютерів. Але компютери є тільки частиною інформаційної системи.
39804. Методика малювання натюрморту в початкових класах 21 KB
  При компонуванні натюрморту діти спочатку малюють лінію що виділяє предметну площину від вертикальної стіни. При зображенні натюрморту діти повинні користуватися модулем умовною міркою. За модуль береться самий маленький предмет натюрморту.
39805. Використання творів образотворчого мистецтва на уроках малювання і ліплення в початковій школі 22 KB
  Жодного уроку з образотворчої діяльності не повинно бути без аналізу творів образотворчого мистецтва. Програма пропонує використовувати репродукції фотографії таких видів образотворчого мистецтва: живопис графіка скульптура архітектура декоративнеприкладне мистецтво. Інколи для порівняння аналізів творів образотворчого мистецтва можна ввести в заключну частину при аналізі дитячих робіт щоб діти самі аналізуючи свою роботу могли знайти недоліки у своїх роботах.
39806. Вплив підготовки дітей на якість виконання робіт з образотворчого мистецтва 21 KB
  Одним із факторів підготовки є: спостереження предметів із навколишнього світу. виконання багаточисленнних ескізів і начерків предметів з ескізних блокнотах. виконання різноманітних вправ по техніці зображення предметів по утворенню кольорів та по використанню перспективи. навчання дітей послідовності зображення предметів використання педагогічного малюнка використання зразка вчителя ґрунтовна розповідь про даний предмет і сюжет індивідуальна робота з дітьми виконання окремих копій.
39807. Педмалюнок і його роль у формуванні практичних навичок у молодших школярів 21.5 KB
  При повторному зображенні використовується частковий показ різноманітні прийоми нагадування виконання малюнка словесне нагадування малювання в повітрі малювання на своєму аркуші на столі у дитини малювання на додатковому аркуші для проб малювання на аркуші дитини. Зразок і педмалюнок є основою для малювання і впливає на якість малюнка.
39808. МЕТОДИ ЗА ВИДАМИ ДІЯЛЬНОСТІ, ДАТИ ХАРАКТЕРИСТИКУ ПРОБЛЕМНОМУ І ДОСЛІДНИЦЬКОМУ МЕТОДУ ТРУДОВОГО НАВЧАННЯ 75 KB
  Під методами трудового навчання розуміють способи спільної роботи учителя і учнів. Методи трудового навчання це способи взаємозвязаної і взаємозумовленої діяльності учителя та учнів під час якої учні під керівництвом учителя набувають теоретичних знань про працю людей матеріали та інструменти про планування технологічного процесу виготовлення виробів а також умінь і навичок з обробки матеріалів відповідними інструментами та виготовленням виробів. Технічні прийоми потребують різноманітного обладнання матеріалів пристроїв технічних...