9494

Антигипертензивные средства и диуретики

Лекция

Государство и право, юриспруденция и процессуальное право

Антигипертензивные средства Комбинированные препараты: Тенорин = Атенолол + Хлорталидон Капозид = Каптоприл + Гипотиазид Экватор = Лизиноприл + Амлодипин Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид Адельфан-Эзидркс = Резер...

Русский

2013-03-07

27.07 KB

1 чел.

Антигипертензивные средства

Комбинированные препараты:

  1.  Тенорин = Атенолол + Хлорталидон
  2.  Капозид = Каптоприл + Гипотиазид
  3.  Экватор = Лизиноприл + Амлодипин
  4.  Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид
  5.  Адельфан-Эзидркс = Резерпин + Дигидралазин + Гипотиазид
  6.  Кристепин = Резерпин + Клопамид + Дигидроэргокристин

Средства, влияющие на РААС :

  1.  Ренин – ПЛ фермент почек ЮГА – способствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин – I (неактивные)  АПФ (эндотелий сосудов, почек и других тканей) – инактивирует брадикинин – Ангиотензин II (вазоактивен), через АТ рецепторы  увеличение секреции альдостерона, у повышается активность СНС.

Ингибиторы АПФ:

  1.  Снижает образование Ангиотензина II 
  2.   снижается секреция альдостерона
  3.  Снижается влияние СНС
  4.  Повышается концентрация брадикинина (высвобождение ПЦ, ПГ Е2)

расширение сосудов

Каптоприн – per os через 30 минут, до 8 часов.

  1.  Эффективен при повышенном содержании ренина! (почечная гипертензия, поздняя стадия СН)
  2.  Показания: ГБ, при кризе гипертоническом – сублингвально, СН.
  3.  Побочные эффекты: сухой кашель (связан с увеличением высвобождения брадикинина), ангионевротичсекий отек, аллергия , нейтропения, протеинурия (SH-группа), тахикардия,гиперкалиемия (возможны сочетания с гипотеазидом, и нельзя с калийсберегающими препаратами)

Эналаприл – per os:

  1.  В структуре нет SH-группы
  2.  Токсичен
  3.  Пролекарство – энараприлат – 24 часа
  4.  Не задерживает натрий и воду

Блокаторы АТ1-рецепторов – внутрь 1 раз в стуки – блокирующее влияние ангиотензина II на АТ рецепторы:

  1.  Сосудов – расширение
  2.  Каоры надпочечников – снижается выработка альдостерона
  3.  Не влияют на уровень брадикинина

Клонидин (Клофелин):

  1.  Центральное нейротропное средство
  2.  Стимулирует центральные а2 адренорецепторы нейронов ядер солитарного тракта
  3.  Стимулирует центр вагуса
  4.  Актвиируют имидазолиновые (I2) рецепторы – в области СДЦ
  5.  Меньше импульсация пойдет к сердцу и сосудам
  6.  Снижается работа сердца и периферическое сопротивление сосудов
  7.  Эффекты: анльгезирующий эффект, снижение ВГД (центр вагуса), антигипретензинвый.
  8.  Показания к применению: ГБ, опиатная и алкогольная обстиненция, глаукома.
  9.  Испульзуется для лечения ГБ: per os около 2 часов – до 8-12 часов
  10.  При кризе: сублингвально в\в медленно осторожно – ортостатический коллапс! (быстро – вначале повышение АД, так буду активированы несинаптические альфа2 АР)
  11.  Побочные эффекты: сонливость, седация, депрессия, сухость во рту, отеки (задержка натрия), запоры, потенцирует действии этилового спирта. Снотворных, синдром отмены.

Гуанфацин:

  1.  24 часа – 1 раз в сутки
  2.  Низкая седация и «синдром отмены»

Метилдофа:

  1.  Пролекартсво – а-метил НА – стмулирует а2-АР
  2.  Per os – через 3 часа – до 24 часов

Моксонидин:

  1.  Стимулирует имидазолиновые (I1) рецепторы – в меньшей степне а2-АР нейронов ядер солитарного тракта
  2.  Меньшая пульсация к сердцу и сосудам
  3.  Снижение РС и ПСС

Лечение ГБ должно быть систематическим, длительным, комбинации препаратов, и воздействие на разные пути патогенеза развития. При кризе – клофелин, каптоприн. Пертуссин – в\в. После 40 меньше есть соли (не более 6г), занятие спортом.

Диуретики

Показания к применению:

  1.  Отеки (СН, нефротический синдром, цирроз печени, при гипопротеинемии, отеки мозга, легких).
  2.  Лечение ГБ (в комплексном лечении)
  3.  Острые отравления (форсированный диурез)
  4.  Глаукома

Этапы образования мочи:

  1.  Фильтрация (170л)
  2.  Реабсорбция (99% первичной мочи) – самые сильные диуретики воздействуют на эту фазу
  3.  Секреция (1.5л)

Нефрон = сосудистый клубочек + канальцевый аппарат – это структурно-функциональная единица почки.

Общие принципы реабсорбции (обратного всасывания):

  1.  Реабсорбция ионов натрия, кальция, магния пассивно и активно (Е – при участии Na-K-АТФ-азы, Mg АТФазы, Ca АТФазы)
  2.  Окислительное фосфорилирование, гликолиз
  3.  Энергия нужна для выталкивания натрия через базальные мембраны против градиента концентрации

Общий механизм действия (к каждому диуретику):

  1.  Блокируют функции эпителии почечных канальце, блок энергетических механизмов (спцифических транспортрных систем) в ККЭ, обеспечивающих всасывание веществ против градиента концентрации  выведение натрия и воды
  2.  Реабсорбция натрия в обмен на ионы водорода (ингибиторы карбоангидразы)

Нейрогуморальная регуляция мочеобразования:

  1.  Альдостерон – дистальные канальцы, собирательные трубки
  2.  Вазопрессин (АДГ)  -пассивная реабсорбция воды в собирательных трубках
  3.  ANP – атриальный натрийуретический пептид, вазодилятрующий эндогенный пептид – уменьшается его выработка с возрастом

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На клубочковую фильтрацию (с сопутствующим эффектом) –
  2.  Ксантины – Теофиллин, Эуфиллин – миотропное действие, расширение сосудов, и клубочковая фильтрация
  3.  Сердечны гликозиды (+ угнетение реабсорбции) – основной кардиотонический эффект, диуретический – косвенное действие, улучшение кровообращения – в комплексном лечении СН
  4.  Растительные – Лист толокнянки, брусники, плоды можжевельника, трава хвоща полевого, березовые почки – оказывают раздражающее действие

Препарат – леспенефрил – стебля и листья леспедезы головчатой + плоды аниса (увеличивают выведение азотистых веществ)

Decoctum folei Uvae ursi – отвар травы толокнянки – содержит гликозид арбутин – гидрохинон (+дезинфирующее действие) – при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей

  1.  Угнетение реабсорбции:
  2.  Преимущественно На уровне проксимальных канальцев
  3.  Ингибитор карбоангидразы – Диокарб (Ацетомелазоламид)
  4.  Осмотические  - Манит, Мочевина (+ нисходящая часть петли Генле, в области собирательной трубки)
  5.  На восходящий отдел петли Генле: на толстый сегмент (петлевые) – самые сильные
  6.  Фуросемид (Лазикс)
  7.  Буфенокс (Буметанид)
  8.  Этакриновая кислота (Урегит)
  9.  Торасемид (Диувер)
  10.  На кортикальный сегмент + начальную часть дистальных канальцев:
  11.  Тиазидные СА – Гидрохлортиазид (Дихлотиазид, Гипотиазид), Циклометиазид
  12.  Нетиазидные (тиазидоподобные) СА – Бринальдикс (Клопамид), хлортолидон (Гигротон, Оксодолин), ИНдаламид (Арифон) + БКК 1 раз в сутки, Ксиламид (Аквафор)
  13.  На дистальный каналец (конечная часть + собирательные трубки):
  14.  Калийсберегающие (калийсохраняющие):
  15.  конкурентные антагонисты альдостерона – Верошпирон (спиронолактон)
  16.  неконкурентный с альдостероном – Триамтерен, Амилорид

Классификация по мощности:

  1.  мощные: Фуросемид, Буфенокс
  2.  слабые: Диакарб, К-сберегающие
  3.  средние: остальные

по характеру мочегонного эффекта:

  1.  Салуретики sal – соль, urina – моча – первичная реабсорбция натрия
  2.  Салийсберегающие
  3.  Гидруретки – блокаирующие реабсорбцию воды и уменьшение натрия (осмотические)

Характеристика петлевых диуретиков:

Фуросемид (Лазикс) – производное антраниловой кислоты – сульфонамидная структура (группа SO2NH2). в\в – через 3-4 минуты – 3 часа; per os – через 1 час – 4-8 часов


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

34202. Некоторые закономерности эволюции 20.63 KB
  Причины и процессы развития органического имеют определённые законы что составляет содержание теории эволюции. Эволюция – это законы развития органического мира основные положения которого разработаны Ч. процесс исторического развития органического мира может происходить только про сочетании трёх условий триада Дарвина: изменчивости наследственности естественного отбора. Выпадение из триады любого из трех факторов приводит к остановке развития органического мира.
34203. Классификация, систематика и номенклатура 24.63 KB
  Наука которая занимается систематизацией распределением животных и растений по группам получила название систематики или таксономии. Рэй который ввёл категории “ви䆓род†и бинарную номенклатуру состоящую из двух слоёв: первое слово название рода второе – вида. Бинарное название было сокращено. Вид имеет двойное название бинарное.
34204. Подцарство Protozoa – простейшие (одноклеточные) 26.16 KB
  Всю внутреннюю полость раковины заполняет эндоплазма. Наиболее простыми являются однокамерные раковины. Многокамерные раковины распространённые особо широко состоят из многочисленных камер отделённых друг от друга перегородками – септами. Чаще всего многокамерные раковины имеют спиральное строение.
34205. Тип Spongiata (губковые) 19.68 KB
  Класс Spongi губки.1417Губки прикрепляются неподвижно к грунту или подводным предметам. Тело губки пронизано многочисленными порами через которые во внутреннюю полость поступает вода приносящая пищу и кислород. Такое направление движения воды создаётся колебанием жгутиков особых клеток выстилающих внутреннюю полость губки.
34206. Тип Archaeocyath. Класс Археоциоты 17.72 KB
  Одиночные археоциаты обладают конической цилиндрической воронковидной формой а колониальные – имеют массивный или ветвистый скелет. Археоциаты вели прикреплённый образ жизни. При оптимальных условиях на глубине 2030 м в теплых нормальносолёных морях археоциаты совместно с синезелёными водорослями строили биостромы и биогермы. Археоциаты участвовали в образовании органогенных известняков.
34207. Настоящие многоклеточные (Eumetazoa) 19.09 KB
  Все многоклеточные разделяются на две неравные группы – низшие многоклеточные двухслойные радиальные и высшие трёхслойные двустороннесимметричные. Надраздел настоящие многоклеточные Eumetzo. Настоящие многоклеточные обладают стабильной дифференциацией клеток у них имеется ткани и органы а в зародышевой стадии закладывается 2 или листка.
34208. Подкласс Rugosa (четырёхлучевые кораллы) 23.92 KB
  Им присущи одиночные и колониальные формы. Одиночные были самой разнообразной формы – конической цилиндрической пирамидальной.Streptelsm OS – Коралл конической или цилиндрической формы с септами разной длины.Cnini CP – коралл цилиндрической формы одиночный с толстой морщинистой эпитекой.
34209. Подраздел первичноротые 17.14 KB
  Тип nnelid кольчатые черви. Кольчатые черви распространены практически во всех широтах и встречаются как в водной среде так и на суше. В умеренном поясе наиболее известны дождевые черви и пиявки. Некоторые водные черви строят скелет в виде трубок завёрнутых в спираль.
34210. Тип Arthropoda (членистоногие) 20.79 KB
  К типу членистоногих относятся раки крабы дафнии бабочки термиты муравьи пауки клещи трилобиты мечехвосты. Класс Trilobite трилобиты. Трилобиты – вымершие животные широко распространённые в раннем P2. трилобиты имели членистое тело покрытое хитиновым панцирем.