9494

Антигипертензивные средства и диуретики

Лекция

Государство и право, юриспруденция и процессуальное право

Антигипертензивные средства Комбинированные препараты: Тенорин = Атенолол + Хлорталидон Капозид = Каптоприл + Гипотиазид Экватор = Лизиноприл + Амлодипин Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид Адельфан-Эзидркс = Резер...

Русский

2013-03-07

27.07 KB

1 чел.

Антигипертензивные средства

Комбинированные препараты:

  1.  Тенорин = Атенолол + Хлорталидон
  2.  Капозид = Каптоприл + Гипотиазид
  3.  Экватор = Лизиноприл + Амлодипин
  4.  Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид
  5.  Адельфан-Эзидркс = Резерпин + Дигидралазин + Гипотиазид
  6.  Кристепин = Резерпин + Клопамид + Дигидроэргокристин

Средства, влияющие на РААС :

  1.  Ренин – ПЛ фермент почек ЮГА – способствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин – I (неактивные)  АПФ (эндотелий сосудов, почек и других тканей) – инактивирует брадикинин – Ангиотензин II (вазоактивен), через АТ рецепторы  увеличение секреции альдостерона, у повышается активность СНС.

Ингибиторы АПФ:

  1.  Снижает образование Ангиотензина II 
  2.   снижается секреция альдостерона
  3.  Снижается влияние СНС
  4.  Повышается концентрация брадикинина (высвобождение ПЦ, ПГ Е2)

расширение сосудов

Каптоприн – per os через 30 минут, до 8 часов.

  1.  Эффективен при повышенном содержании ренина! (почечная гипертензия, поздняя стадия СН)
  2.  Показания: ГБ, при кризе гипертоническом – сублингвально, СН.
  3.  Побочные эффекты: сухой кашель (связан с увеличением высвобождения брадикинина), ангионевротичсекий отек, аллергия , нейтропения, протеинурия (SH-группа), тахикардия,гиперкалиемия (возможны сочетания с гипотеазидом, и нельзя с калийсберегающими препаратами)

Эналаприл – per os:

  1.  В структуре нет SH-группы
  2.  Токсичен
  3.  Пролекарство – энараприлат – 24 часа
  4.  Не задерживает натрий и воду

Блокаторы АТ1-рецепторов – внутрь 1 раз в стуки – блокирующее влияние ангиотензина II на АТ рецепторы:

  1.  Сосудов – расширение
  2.  Каоры надпочечников – снижается выработка альдостерона
  3.  Не влияют на уровень брадикинина

Клонидин (Клофелин):

  1.  Центральное нейротропное средство
  2.  Стимулирует центральные а2 адренорецепторы нейронов ядер солитарного тракта
  3.  Стимулирует центр вагуса
  4.  Актвиируют имидазолиновые (I2) рецепторы – в области СДЦ
  5.  Меньше импульсация пойдет к сердцу и сосудам
  6.  Снижается работа сердца и периферическое сопротивление сосудов
  7.  Эффекты: анльгезирующий эффект, снижение ВГД (центр вагуса), антигипретензинвый.
  8.  Показания к применению: ГБ, опиатная и алкогольная обстиненция, глаукома.
  9.  Испульзуется для лечения ГБ: per os около 2 часов – до 8-12 часов
  10.  При кризе: сублингвально в\в медленно осторожно – ортостатический коллапс! (быстро – вначале повышение АД, так буду активированы несинаптические альфа2 АР)
  11.  Побочные эффекты: сонливость, седация, депрессия, сухость во рту, отеки (задержка натрия), запоры, потенцирует действии этилового спирта. Снотворных, синдром отмены.

Гуанфацин:

  1.  24 часа – 1 раз в сутки
  2.  Низкая седация и «синдром отмены»

Метилдофа:

  1.  Пролекартсво – а-метил НА – стмулирует а2-АР
  2.  Per os – через 3 часа – до 24 часов

Моксонидин:

  1.  Стимулирует имидазолиновые (I1) рецепторы – в меньшей степне а2-АР нейронов ядер солитарного тракта
  2.  Меньшая пульсация к сердцу и сосудам
  3.  Снижение РС и ПСС

Лечение ГБ должно быть систематическим, длительным, комбинации препаратов, и воздействие на разные пути патогенеза развития. При кризе – клофелин, каптоприн. Пертуссин – в\в. После 40 меньше есть соли (не более 6г), занятие спортом.

Диуретики

Показания к применению:

  1.  Отеки (СН, нефротический синдром, цирроз печени, при гипопротеинемии, отеки мозга, легких).
  2.  Лечение ГБ (в комплексном лечении)
  3.  Острые отравления (форсированный диурез)
  4.  Глаукома

Этапы образования мочи:

  1.  Фильтрация (170л)
  2.  Реабсорбция (99% первичной мочи) – самые сильные диуретики воздействуют на эту фазу
  3.  Секреция (1.5л)

Нефрон = сосудистый клубочек + канальцевый аппарат – это структурно-функциональная единица почки.

Общие принципы реабсорбции (обратного всасывания):

  1.  Реабсорбция ионов натрия, кальция, магния пассивно и активно (Е – при участии Na-K-АТФ-азы, Mg АТФазы, Ca АТФазы)
  2.  Окислительное фосфорилирование, гликолиз
  3.  Энергия нужна для выталкивания натрия через базальные мембраны против градиента концентрации

Общий механизм действия (к каждому диуретику):

  1.  Блокируют функции эпителии почечных канальце, блок энергетических механизмов (спцифических транспортрных систем) в ККЭ, обеспечивающих всасывание веществ против градиента концентрации  выведение натрия и воды
  2.  Реабсорбция натрия в обмен на ионы водорода (ингибиторы карбоангидразы)

Нейрогуморальная регуляция мочеобразования:

  1.  Альдостерон – дистальные канальцы, собирательные трубки
  2.  Вазопрессин (АДГ)  -пассивная реабсорбция воды в собирательных трубках
  3.  ANP – атриальный натрийуретический пептид, вазодилятрующий эндогенный пептид – уменьшается его выработка с возрастом

Классификация по преимущественной локализации действия:

  1.  На клубочковую фильтрацию (с сопутствующим эффектом) –
  2.  Ксантины – Теофиллин, Эуфиллин – миотропное действие, расширение сосудов, и клубочковая фильтрация
  3.  Сердечны гликозиды (+ угнетение реабсорбции) – основной кардиотонический эффект, диуретический – косвенное действие, улучшение кровообращения – в комплексном лечении СН
  4.  Растительные – Лист толокнянки, брусники, плоды можжевельника, трава хвоща полевого, березовые почки – оказывают раздражающее действие

Препарат – леспенефрил – стебля и листья леспедезы головчатой + плоды аниса (увеличивают выведение азотистых веществ)

Decoctum folei Uvae ursi – отвар травы толокнянки – содержит гликозид арбутин – гидрохинон (+дезинфирующее действие) – при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей

  1.  Угнетение реабсорбции:
  2.  Преимущественно На уровне проксимальных канальцев
  3.  Ингибитор карбоангидразы – Диокарб (Ацетомелазоламид)
  4.  Осмотические  - Манит, Мочевина (+ нисходящая часть петли Генле, в области собирательной трубки)
  5.  На восходящий отдел петли Генле: на толстый сегмент (петлевые) – самые сильные
  6.  Фуросемид (Лазикс)
  7.  Буфенокс (Буметанид)
  8.  Этакриновая кислота (Урегит)
  9.  Торасемид (Диувер)
  10.  На кортикальный сегмент + начальную часть дистальных канальцев:
  11.  Тиазидные СА – Гидрохлортиазид (Дихлотиазид, Гипотиазид), Циклометиазид
  12.  Нетиазидные (тиазидоподобные) СА – Бринальдикс (Клопамид), хлортолидон (Гигротон, Оксодолин), ИНдаламид (Арифон) + БКК 1 раз в сутки, Ксиламид (Аквафор)
  13.  На дистальный каналец (конечная часть + собирательные трубки):
  14.  Калийсберегающие (калийсохраняющие):
  15.  конкурентные антагонисты альдостерона – Верошпирон (спиронолактон)
  16.  неконкурентный с альдостероном – Триамтерен, Амилорид

Классификация по мощности:

  1.  мощные: Фуросемид, Буфенокс
  2.  слабые: Диакарб, К-сберегающие
  3.  средние: остальные

по характеру мочегонного эффекта:

  1.  Салуретики sal – соль, urina – моча – первичная реабсорбция натрия
  2.  Салийсберегающие
  3.  Гидруретки – блокаирующие реабсорбцию воды и уменьшение натрия (осмотические)

Характеристика петлевых диуретиков:

Фуросемид (Лазикс) – производное антраниловой кислоты – сульфонамидная структура (группа SO2NH2). в\в – через 3-4 минуты – 3 часа; per os – через 1 час – 4-8 часов


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

34024. Возникновение христианства как мировой религии. Средневековая философия. Доказательства бытия Бога. Принцип средневековой философии 25.5 KB
  Доказательства бытия Бога. Существование бога самоочевидно но если мы не знаем что такое бог то эта очевидность сомнительна. Невозможно определить бытие бога. Человек не может познать бога.
34025. Философия эпохи Возрождения 24 KB
  2 Расширение кругозора человека возникновение естествознания. Место человека периферийное т. Книги понижали достоинство человека в мире низводят человека с божественной высоты до земной. Гуманизм человек предстает как высшая ценность способности которой должны быть раскрыты полностью всё для блага человека.
34026. Проблема рационализма и сенсуализма начала 19 в. (сравнить Декарта и Локка) 30 KB
  разуме в центре работы теория познания Всякое познание это сближение с опытом. Он создаёт психологическую теорию познания. Что является самым главным в процессе познания По Декарту: чувства делятся на пришедшие из вне врожденные обнаруживаются нами самими. считает что элементы познания возникают только из чувственного опыта.
34027. Томас Гоббс 26.5 KB
  Власть проистекает из инстинкта самосохранения. Власть становится результатом конвенции разумного решения. Появляется общественная власть. Договор может быть расторгнут если власть не может больше защищать.
34028. Французское Просвещение (Вольтер, Руссо) 31 KB
  Крупнейшими мыслителями и идеологами этой эпохи стали Вольтер Дидро Гольбах Гельвеций Ламетри Руссо и др. Своим метким пером он поражал старое отжившее свой век его сатира и насмешка были убийственны для феодальной камарильи смех Вольтера разрушил больше чем плач Руссо. Мировоззренческая система Жан Жака Руссо завоевала огромную популярность еще при жизни он был признанным властителем дум большинства французов второй половины XVIII века.
34029. Философия Канта 27 KB
  Основные достижения Канта теория познания гносеология и этика. Основные положения идеи теории познания. Кант ставит вопрос о диалектике познания говоря о двух понятиях: субъект и объект познания эти понятия составляют диалектическую противоположность противоречие познания. Суть этой диалектики: ведущим началом источником познания является не объект а субъект познания.
34030. Философия Фейербаха. Антропологический материализм Фейербаха 28.5 KB
  С точки зрения Фейербаха идеализм есть не что иное как рационализированная религия а философия и религия по самому их существу считал Фейербах противоположны друг другу. Религия и близкая к ней по духу идеалистическая философия возникают по мнению Фейербаха из отчуждения человеческой сущности посредством приписывания богу тех атрибутов которые в действительности принадлежат самому человеку. Материализм Фейербаха характеризуется как антропологический так как в центре внимания Фейербаха не отвлеченное понятие материи а человек как...
34031. К.Маркс (1818 - 1883) 45 KB
  Маркс первоначально занимался философским творчеством. Несмотря на то что Маркс не создал целостного философского учения он привнес много новых идей в различные разделы философского знания и по сути дела заложил основы качественно нового мировоззрения. В гносеологии Маркс развивал идеи немецкой классики об активном характере познающего субъекта. Практику Маркс определяет как целенаправленную материальнопреобразующую деятельность общественного субъекта.