9495

Диуретики. Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Диуретики Фуросемид - механизм действия (вообще петлевых диуретиков): Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия) Снижение активной реабсорбции магния и кальция...

Русский

2013-03-07

138.06 KB

1 чел.

Диуретики

Фуросемид – механизм действия (вообще петлевых диуретиков):

  1.  Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия)
  2.  Снижение активной реабсорбции магния и кальция + их выведение с мочой
  3.  Снижается экскреция мочевой кислоты (ураты) – задерживаются в организме (может спровоцировать развитие подагры)
  4.  Расширение сосудов (увеличение содержания простогландинов Е2 и простациклинов в мембранах эпителиальных клеток) + увеличивается почечный кровоток  косвенное увеличение диуреза
  5.  Расширение вен = снижение преднагрузки на сердце (как средство экстренной помощи при острой сердечной недостаточности)  расширение вен мозга, отсасывание жидкости из ткани  ликвидация отека мозга

Показания к применению:

  1.  АГ – артериальная гипертензия , СН
  2.  Отек легких, мозга, при ХПН, ОПН
  3.  Форсированный диурез
  4.  Гиперкальциемия (передозировка витамина D)

Побочные эффекты:

  1.  Выведение хлора – алкалоз
  2.  Гиперкальциурия ( уролитиаз- образование камней) – профилактика – назначение другой группы диуретиков, например, гипоти…
  3.  Ототоксичность – изменяется концентрация натрия в эндолимфе внутреннего уха – нарушается баланс волосковых клеток – нельзя назначать совместно с  другими ототоксичными препаратами (например, группы аминогликозидов)
  4.  Снижается секреция инсулина (гипергликемия)
  5.  Подагрический криз
  6.  Гипокалиемия, гипомагниемия

Продукты богатые калием: печеный картофель, свекла, абрикосы, горох, овсяная крупа, говядина – для профилактики гипокалиемии.

Торасемид (Диувер) – пролонгированный петлевой диуретик  - 1 раз в сутки. Биоусвояемость (выше, чем у фуросемида – 64%) – 80-90% - предсказуемый мочегонный эффект.

Ингибируя реабсорбцию натрия, кали и хлора, одновременно блокирует эффекты альдостерона – меньше гипокалиемия.

На 80% метаболизируется в печени – нарушение функции почек практически не сказывается на его фармакодинамических свойствах.

Антигипертензивное действие – за счет снижения ОПСС, за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и + снижения кальция в клетках мышечного слоя артерий (дополнительный сосудорасширяющий эффект).

Тиазидный диуретики:

Гипотиазид (Дихлотиазид) – производное бензотиадиазида. Только per os – через 1-2 часа и до 10-12 часов.

Механизм действия: + общее по локализации дейтсиве (см.выше):

  1.  Блокирует активную реабсорбцию натрия и хлора и пассивно воды через базальную мембраны соответствующего участка нефрона
  2.  Стимулирует реабсорбцию кальция (обратное всасывание) – гиперкальциемия
  3.  Стимулирует выведение магния и калия – гипомагниемия и калиемия
  4.  Задержка мочевой кислоты в малых дозах, и способствует выведению в больших
  5.  Снижение ОЦК и количества натрия в стенке сосуда  снижается чувствительность на сосудосуживающие вещества (катехоламины) - механизм антигипертензивного действия  при ГБ

Показания к применению:

  1.  ГБ
  2.  Отеки при сердечной недостаточности, заболевания печени и почек
  3.  Уролитиаз (МКБ)
  4.  Несахарный диабет (несахарное мочеизнурение) –
  5.  увеличивается выведение натрия – снижается осмотическое давление плазмы крови и интерстициальной жидкости – угнетается возбудимость центра жажды
  6.  улучшается концентрационная способность почек

*Несахарный диабет – снижение вазопрессина (АДГ) – накапливается в задней доле гипофиза, образуется в гипоталамусе. Повышается осмотическое давление плазмы крови – жажда.

Побочные эффекты:

  1.  Гипохлоремический алкалоз
  2.  Гипокалиемия, гипомагниемия
  3.  Гиперурикемия (прмиенятьвместе с Аллопуринолом)
  4.  Гипрегликемия (уменьшается секреция инсулина)
  5.  Гиперкальциемия – повышение токсичности СГ

Комбинированные К-сберегающие диуретики:

  1.  Триампур – Гипотиазид, Триамтерен
  2.  Модуретки – Гипотиазид +Амилорид

Ингибиторы карбоангидразы

  1.  Основной источник водорода – угольная кислота
  2.  Катализатор – карбоангидраза
  3.  Угольная кислота диссциирует в клетке канальца на водород и НСО3
  4.  Водород идет в просвет канальца,а натрий идет в клетку
  5.  Натрий взаимодействует с НСО3 = NaHCO3 – всасывается в кровь, идет на пополнение щелочных рещервов организма
  6.  Волород и дет в просвет канальцев + НСО3 = Н2Со3 – вода + СО2

Механизм действия Диакарба:

  1.  Ингибируя карбоангидразу – уменьшает образование Н2СО3 в ЭК = снижение водорода и их поступления в просвет канальца в обмен на натрий = нарушается реабсорбция натрия  увеличивается выведение с водой

Побочные эффекты:

  1.  Нет возврата NaHCO3 в кровь = гиперхлоремический ацидоз, рН мочи повышается (алкалоз)
  2.  Мало водорода в клетках = более интенсивный обмен натрия на калий = гипокалиемия
  3.  Дезориентация, сонливость, парестезии
  4.  Угнетение кроветворения
  5.  Нефролитиаз

Показания к применению:

  1.  Для ингибирования карбоангидразы в других тканях:
  2.  Сосудистых спелетений желудочков мозга = снижение секреции ЦСЖ и ВЧД = при гидроцефалии (не тяжелые форма)
  3.  В нейронах головного мозга = уменьшается их возбудимость – при эпилепсии
  4.  Цилиарного тела = снижение секреции ВГЖ = снижение ВГД – при глаукоме . глазные капли при глаукоме открытоугольной – Дорзоламид (Трусопт) – 2%-5мл

Осмотические диуретики – вводятся внутривенно струйно, медленно, в концентрированных растворах в больших количествах. Извлекает избыточную жидкость из тканей (дегидратация) – увеличивает ОЦК и ток плазмы крови в сосудах почек. Угнетается реабсорбция воды, выводятся ионы калия, натрия, хлора и магния.

Показания:

  1.  Отек мозга
  2.  Отек гортани, токсический отек легких при отравлении бензином, керасином
  3.  Нельзя при СН
  4.  Острый приступ глаукомы
  5.  Форсированный диурез
  6.  У больных с ожогами, при оке, сепсисе, перитоните – улучшает почечный кровоток

Калийсберегающие:

Спиронолактон – антагонист альдостерона (первичный синдром Кона и вторичном – ХСН, ГБ, нефротический синдром, цирроз печени). Через 2-5 суток до недели.

Гипотензивное действие – повышение выведения натрия из стенки сосудов.

Побочные эффекты:

  1.  Сонливость, головная боль
  2.  У мужчин – гинекомастия
  3.  У женщин – нарушение менструального цикла
  4.  Тромбоцитопения

Триамтерен – блок пассивного транспорта ионов натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия снижается, через 20 минут – до 12-18 часов. Чаще назначают в комбинации с тиазидами, дли коррегирования кипокалиемии.

Гормональные препараты

«гормоны как секрет эндокринных желез» - в 1905 году – Бэйлиз.

Гормоны – это БАВ, вырабатываемые железами внутренней секреции и специальными группами клеток в различных тканях и в малых количествах вызывающие значительный физиологический эффект.

Принципы гормональной регуляции:

Регуляция водно-солевого и углеводного обмена:

  1.  Минералокортикоиды
  2.  Кальцитонин
  3.  Паратгормоно

зависят от изменения водно-электролитного состава

  1.  Инсулин
  2.  Глюкагон

от уровня глюкозы в крови

Классификация гормонов по химической структуре:

  1.  Пептидные – гипоталамус, гипофиз, парафолликулярных клеток щитовидной железы (кальцитонин), паращитовидных желез, поджелудочной железы.
  2.  Производные аминокислот – фолликулов щитовидной железы (йодсодержащие)
  3.  Стероидные – кортикостероид и половые гормоны

В качестве ЛС применяют:

  1.  Препараты естественных гормонов
  2.  Синтетические аналоги естественных гормонов
  3.  Антагонисты гормонов (антигормоны) – блокаторы специфических рецепторов гормонов

Виды гормонотерапии:

  1.  Заместительная – введение физиологических доз гормонов при гипопродукции
  2.  Стимуляция функции периферических желез
  3.  Угнетение функции периферических желез
  4.  Патогенетическая терапия (внегармональная)

Типовые механизмы действия гормонов (на уровне клетки по Боумэну и Рэнди):

  1.  Мембрано-локальный (косвенный, быстрый) – характерен для пептидов – рецепторы для пептидных гормонов расположены на поверхности мембраны, вторичными посредниками могут – цАМФ, кальций, ДАГ.
  2.  Цитозольный (прямой, медленный) – характерен для стероидов – внутри клетки.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

23387. Экспериментальное определение момента инерции маятника Максвелла 433 KB
  Определение момента инерции маятника Максвелла Методические указания к выполнению лабораторной работы № 4 по курсу механики молекулярной физики и термодинамики. Целью данной работы является экспериментальное определение момента инерции маятника Максвелла. Момент инерции тела относительно заданной оси и угловая скорость позволяют вычислить кинетическую энергию вращательного движения этого тела: 5 Экспериментальное...
23388. Определение логарифмического декремента затухания и коэффициента затухания колебательной системы 246 KB
  Во всех реальных колебательных системах энергия колебаний расходуется на работу против сил сопротивления и сил внутреннего трения что является причиной затухания свободных колебаний. Тогда основное уравнение динамики поступательного движения колебательной системы в проекции на ось ОХ имеет вид: или 1 1 дифференциальное уравнение свободных затухающих колебаний где где коэффициент затухания. Решением дифференциального...
23389. ПОВЕРКА ЭЛЕКРОННОГО АВТОМАТЧЕСКОГО ПОТЕНЦИОМЕТРА КАЛИБРАТОРОМ ИКСУ-2000 68.86 KB
  Уравнение равновесия компенсационной схемы: Ext=RбmRпрIввRмIнв Rпр=RRшRп RRшRп; m доля приведенного сопротивления; Iвв ток верхней ветви; Iнв ток нижней ветви; Схема работы ИКСУ2000 В режиме измерений: ЭКРАН Микропроцессорный модуль Цифровая величина Аналоговая величина АЦП ПЭВМ В режиме воспроизведения: Выходные клеммы клавиатура Аналоговая величина АЦП Цифровая величина Микропроцессорный модуль ПЭВМ.
23390. ПОВЕРКА ЭЛЕКТРОННОГО АВТОМАТИЧЕСКОГО ПОТЕНЦИОМЕТРА 69.27 KB
  max=[Δ1;2max EkEн]100 Vприв.max=[E2E1max EkEн]100 γprmax=11.596 εprmax=6.
23391. Исследование метрологических характеристик средств измерений 171 KB
  Относительная погрешность = 05. № Показания приборов Сопротивление R Показания Абсолютная погрешность Относительная погрешность Прямой R' Обратный R'' Прямой Δ' Обратный Δ'' Прямой δ' Обратный δ'' 1 120 6752 6699 6696 053 056 000785 0008294 2 120 6752 6703 6704 049 048 0007257 0007109 3 120 6752 6696 6703 056 049 0008294 0007257 4 120 6752 6699 6704 053 048 000785 0007109 5 120 6752 6699 6705 053 047 000785 0006961 6 120 6752 6698 6704 054 048 0007998 0007109 7 120 6752 6701 6703 051 049 0007553...
23392. ПОВЕРКА ЭЛЕКТРОННОГО АВТОМАТИЧЕСКОГО ПОТЕНЦИОМЕТРА 72.92 KB
  max=[Δ1;2max EkEн]100 Vприв.max=[E2E1max EkEн]100 K=05 Условие: .
23393. Поверка электронного автоматического потенциометра калибратором измерителем ИКСУ-2000 67.73 KB
  Показания образцового прибораСо оС Показания поверяемого прибораСп оС Абсолютная погрешность поверяемого прибора Δ оС Относительная погрешность поверяемого прибора δ Приведённая погрешность поверяемого прибора δpr 0 05 05 025 40 38 2 5 1 80 78 2 25 1 120 1185 15 125 075 160 159 1 0625 05 200 1995 05 025 025 160 1595 05 03125 025 120 119 1 0833333 05 80 785 15 1875 075 40 39 1 25 05 0 05 05 025 Δ=CоСп δ= Δ Со100 δpr= Δ 200100 K=05; δprmax=1 Прибор не удовлетворяет классу точности Δ=fCo δ=fCo...
23394. Поверка автоматического электронного моста 284.18 KB
  моста Ом Абсолютная вариация V Ом прямой ход Rt1 обратный ход Rt2 прямой ход1 обратный ход2 0 46 4561 4556 039 044 005 40 5316 5278 5277 038 039 001 80 60463 5996 5995 0503 0513 001 120 6752 6697 6695 055 057 002 160 7452 7383 7395 069 057 012 200 8143 8075 808 068 063 005 1= Rt Rt1 2= Rt Rt2 ...
23395. Исследование метрологических характеристик средств измерений 165.5 KB
  Номер Показания Сопроти Прямой Обратный Прямой Обратный Прямой Обратный № С вление R ход R' ход R'' ход Δ' ход Δ'' ход δ' ход δ'' 1 120 6752 6699 6696 053 056 000785 0008294 2 120 6752 6703 6704 049 048 0007257 0007109 3 120 6752 6696 6703 056 049 0008294 0007257 4 120 6752 6699 6704 053 048 000785 0007109 5 120 6752 6699 6705 053 047 000785 0006961 6 120 6752 6698 6704 054 048 0007998 0007109 7 120 6752 6701 6703 051 049...