9495

Диуретики. Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Диуретики Фуросемид - механизм действия (вообще петлевых диуретиков): Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия) Снижение активной реабсорбции магния и кальция...

Русский

2013-03-07

138.06 KB

1 чел.

Диуретики

Фуросемид – механизм действия (вообще петлевых диуретиков):

  1.  Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия)
  2.  Снижение активной реабсорбции магния и кальция + их выведение с мочой
  3.  Снижается экскреция мочевой кислоты (ураты) – задерживаются в организме (может спровоцировать развитие подагры)
  4.  Расширение сосудов (увеличение содержания простогландинов Е2 и простациклинов в мембранах эпителиальных клеток) + увеличивается почечный кровоток  косвенное увеличение диуреза
  5.  Расширение вен = снижение преднагрузки на сердце (как средство экстренной помощи при острой сердечной недостаточности)  расширение вен мозга, отсасывание жидкости из ткани  ликвидация отека мозга

Показания к применению:

  1.  АГ – артериальная гипертензия , СН
  2.  Отек легких, мозга, при ХПН, ОПН
  3.  Форсированный диурез
  4.  Гиперкальциемия (передозировка витамина D)

Побочные эффекты:

  1.  Выведение хлора – алкалоз
  2.  Гиперкальциурия ( уролитиаз- образование камней) – профилактика – назначение другой группы диуретиков, например, гипоти…
  3.  Ототоксичность – изменяется концентрация натрия в эндолимфе внутреннего уха – нарушается баланс волосковых клеток – нельзя назначать совместно с  другими ототоксичными препаратами (например, группы аминогликозидов)
  4.  Снижается секреция инсулина (гипергликемия)
  5.  Подагрический криз
  6.  Гипокалиемия, гипомагниемия

Продукты богатые калием: печеный картофель, свекла, абрикосы, горох, овсяная крупа, говядина – для профилактики гипокалиемии.

Торасемид (Диувер) – пролонгированный петлевой диуретик  - 1 раз в сутки. Биоусвояемость (выше, чем у фуросемида – 64%) – 80-90% - предсказуемый мочегонный эффект.

Ингибируя реабсорбцию натрия, кали и хлора, одновременно блокирует эффекты альдостерона – меньше гипокалиемия.

На 80% метаболизируется в печени – нарушение функции почек практически не сказывается на его фармакодинамических свойствах.

Антигипертензивное действие – за счет снижения ОПСС, за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и + снижения кальция в клетках мышечного слоя артерий (дополнительный сосудорасширяющий эффект).

Тиазидный диуретики:

Гипотиазид (Дихлотиазид) – производное бензотиадиазида. Только per os – через 1-2 часа и до 10-12 часов.

Механизм действия: + общее по локализации дейтсиве (см.выше):

  1.  Блокирует активную реабсорбцию натрия и хлора и пассивно воды через базальную мембраны соответствующего участка нефрона
  2.  Стимулирует реабсорбцию кальция (обратное всасывание) – гиперкальциемия
  3.  Стимулирует выведение магния и калия – гипомагниемия и калиемия
  4.  Задержка мочевой кислоты в малых дозах, и способствует выведению в больших
  5.  Снижение ОЦК и количества натрия в стенке сосуда  снижается чувствительность на сосудосуживающие вещества (катехоламины) - механизм антигипертензивного действия  при ГБ

Показания к применению:

  1.  ГБ
  2.  Отеки при сердечной недостаточности, заболевания печени и почек
  3.  Уролитиаз (МКБ)
  4.  Несахарный диабет (несахарное мочеизнурение) –
  5.  увеличивается выведение натрия – снижается осмотическое давление плазмы крови и интерстициальной жидкости – угнетается возбудимость центра жажды
  6.  улучшается концентрационная способность почек

*Несахарный диабет – снижение вазопрессина (АДГ) – накапливается в задней доле гипофиза, образуется в гипоталамусе. Повышается осмотическое давление плазмы крови – жажда.

Побочные эффекты:

  1.  Гипохлоремический алкалоз
  2.  Гипокалиемия, гипомагниемия
  3.  Гиперурикемия (прмиенятьвместе с Аллопуринолом)
  4.  Гипрегликемия (уменьшается секреция инсулина)
  5.  Гиперкальциемия – повышение токсичности СГ

Комбинированные К-сберегающие диуретики:

  1.  Триампур – Гипотиазид, Триамтерен
  2.  Модуретки – Гипотиазид +Амилорид

Ингибиторы карбоангидразы

  1.  Основной источник водорода – угольная кислота
  2.  Катализатор – карбоангидраза
  3.  Угольная кислота диссциирует в клетке канальца на водород и НСО3
  4.  Водород идет в просвет канальца,а натрий идет в клетку
  5.  Натрий взаимодействует с НСО3 = NaHCO3 – всасывается в кровь, идет на пополнение щелочных рещервов организма
  6.  Волород и дет в просвет канальцев + НСО3 = Н2Со3 – вода + СО2

Механизм действия Диакарба:

  1.  Ингибируя карбоангидразу – уменьшает образование Н2СО3 в ЭК = снижение водорода и их поступления в просвет канальца в обмен на натрий = нарушается реабсорбция натрия  увеличивается выведение с водой

Побочные эффекты:

  1.  Нет возврата NaHCO3 в кровь = гиперхлоремический ацидоз, рН мочи повышается (алкалоз)
  2.  Мало водорода в клетках = более интенсивный обмен натрия на калий = гипокалиемия
  3.  Дезориентация, сонливость, парестезии
  4.  Угнетение кроветворения
  5.  Нефролитиаз

Показания к применению:

  1.  Для ингибирования карбоангидразы в других тканях:
  2.  Сосудистых спелетений желудочков мозга = снижение секреции ЦСЖ и ВЧД = при гидроцефалии (не тяжелые форма)
  3.  В нейронах головного мозга = уменьшается их возбудимость – при эпилепсии
  4.  Цилиарного тела = снижение секреции ВГЖ = снижение ВГД – при глаукоме . глазные капли при глаукоме открытоугольной – Дорзоламид (Трусопт) – 2%-5мл

Осмотические диуретики – вводятся внутривенно струйно, медленно, в концентрированных растворах в больших количествах. Извлекает избыточную жидкость из тканей (дегидратация) – увеличивает ОЦК и ток плазмы крови в сосудах почек. Угнетается реабсорбция воды, выводятся ионы калия, натрия, хлора и магния.

Показания:

  1.  Отек мозга
  2.  Отек гортани, токсический отек легких при отравлении бензином, керасином
  3.  Нельзя при СН
  4.  Острый приступ глаукомы
  5.  Форсированный диурез
  6.  У больных с ожогами, при оке, сепсисе, перитоните – улучшает почечный кровоток

Калийсберегающие:

Спиронолактон – антагонист альдостерона (первичный синдром Кона и вторичном – ХСН, ГБ, нефротический синдром, цирроз печени). Через 2-5 суток до недели.

Гипотензивное действие – повышение выведения натрия из стенки сосудов.

Побочные эффекты:

  1.  Сонливость, головная боль
  2.  У мужчин – гинекомастия
  3.  У женщин – нарушение менструального цикла
  4.  Тромбоцитопения

Триамтерен – блок пассивного транспорта ионов натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия снижается, через 20 минут – до 12-18 часов. Чаще назначают в комбинации с тиазидами, дли коррегирования кипокалиемии.

Гормональные препараты

«гормоны как секрет эндокринных желез» - в 1905 году – Бэйлиз.

Гормоны – это БАВ, вырабатываемые железами внутренней секреции и специальными группами клеток в различных тканях и в малых количествах вызывающие значительный физиологический эффект.

Принципы гормональной регуляции:

Регуляция водно-солевого и углеводного обмена:

  1.  Минералокортикоиды
  2.  Кальцитонин
  3.  Паратгормоно

зависят от изменения водно-электролитного состава

  1.  Инсулин
  2.  Глюкагон

от уровня глюкозы в крови

Классификация гормонов по химической структуре:

  1.  Пептидные – гипоталамус, гипофиз, парафолликулярных клеток щитовидной железы (кальцитонин), паращитовидных желез, поджелудочной железы.
  2.  Производные аминокислот – фолликулов щитовидной железы (йодсодержащие)
  3.  Стероидные – кортикостероид и половые гормоны

В качестве ЛС применяют:

  1.  Препараты естественных гормонов
  2.  Синтетические аналоги естественных гормонов
  3.  Антагонисты гормонов (антигормоны) – блокаторы специфических рецепторов гормонов

Виды гормонотерапии:

  1.  Заместительная – введение физиологических доз гормонов при гипопродукции
  2.  Стимуляция функции периферических желез
  3.  Угнетение функции периферических желез
  4.  Патогенетическая терапия (внегармональная)

Типовые механизмы действия гормонов (на уровне клетки по Боумэну и Рэнди):

  1.  Мембрано-локальный (косвенный, быстрый) – характерен для пептидов – рецепторы для пептидных гормонов расположены на поверхности мембраны, вторичными посредниками могут – цАМФ, кальций, ДАГ.
  2.  Цитозольный (прямой, медленный) – характерен для стероидов – внутри клетки.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

16818. Современное состояние золотодобычи в России и потенциальные возможности юга Дальнего Востока по наращиванию минерально 54.5 KB
  Современное состояние золотодобычи в России и потенциальные возможности юга Дальнего Востока по наращиванию минеральносырьевой базы благородных металлов В последние годы в РФ под влиянием большого числа негативных факторов происходит сокращение производства золот
16819. СОВРЕМЕННЫЕ МОДУЛЬНЫЕ ЗОЛОТОИЗВЛЕКАТЕЛЬНЫЕ ФАБРИКИ 93 KB
  СОВРЕМЕННЫЕ МОДУЛЬНЫЕ ЗОЛОТОИЗВЛЕКАТЕЛЬНЫЕ ФАБРИКИ Романченко А.А. Научноисследовательский и проектный институт ТОМС Сенченко А.Е. Научноисследовательский и проектный институт ТОМС ООО НИиПИ ТОМС с 1995 года занимается научноисследовательскими работам...
16820. Структуры экранирования вулканогенных золоторудных месторождений 82.5 KB
  УДК 553 Структуры экранирования вулканогенных золоторудных месторожденийСулейманов М.О. старший научный сотрудник сектора благородных металлов Восточного Узбекистана ИМР ГОСКОМГЕО РУз; Поморцев В.В. главный геолог ОАО €œШаркий Курама€ ГОСКОМГЕО РУз; Прутик Е.В. техн
16821. Технологии добычи золота 52 KB
  Технологии добычи золота. В настоящее время золото добывают главным образом из руд причем не только золотых но и таких в которых основными полезными ископаемыми являются другие цветные металлы в частности медь цинк серебро свинец. В этом случае золото рассматривает...
16822. Технологические исследования для обоснования кондиций и подсчета запасов рудных месторождений 46 KB
  Технологические исследования для обоснования кондиций и подсчета запасов рудных месторождений В.Е.Дементьев Г.И.Войлошников ОАО Иргиредмет Золотодобыча №121 Декабрь 2008 Успешность проекта горнодобывающего предприятия во многом определяется правильным обосно...
16823. Технология попутного извлечения золота из полиметаллических руд 30 KB
  Технология попутного извлечения золота из полиметаллических руд Гравитационное обогащение Гравитационное обогащение руд коренных и рассыпных месторождений является одним из наиболее распространенных способов переработки широкого спектра полезных ископаемых.
16824. Физические и химические свойства золота 139 KB
  Физические и химические свойства золота проба золота РМО ОАО Иргиредмет Нет человека который не видел бы золота в ювелирных изделиях. Яркожелтый металл известен людям несколько тысяч лет. Однако в природе золото многолико. Размер его частиц колеблется от микрон до д
16825. Частота съема шлихов 53.5 KB
  Частота съема шлихов От редакции. Больше золота можно получить за счет объемов промывки песков но для этого нужны солярка и запчасти. Можно также получить больше золота за счет качественной промывки песков. Наша редакция не может помочь золотодобытчикам соляркой и з...
16826. ЭНЕРГОЕМКОСТЬ ТРАНСПОРТНЫХ СИСТЕМ КАРЬЕРОВ: ОЦЕНКА И ПЕРСПЕКТИВЫ 328 KB
  ЭНЕРГОЕМКОСТЬ ТРАНСПОРТНЫХ СИСТЕМ КАРЬЕРОВ: ОЦЕНКА И ПЕРСПЕКТИВЫ Авторы: Ворошилов Г. А. главный инженер ОАО Институт Уралгипроруда.; Лель Ю. И. д.т.н. проф. зав. кафедрой разработки месторождений открытым способом Уральского государственного горного университета. ...