9495

Диуретики. Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Диуретики Фуросемид - механизм действия (вообще петлевых диуретиков): Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия) Снижение активной реабсорбции магния и кальция...

Русский

2013-03-07

138.06 KB

1 чел.

Диуретики

Фуросемид – механизм действия (вообще петлевых диуретиков):

  1.  Снижение активной реабсорбции ионов натрия и хлора (+пассивной реабсорбции ионов натрия и в меньшей степени калия)
  2.  Снижение активной реабсорбции магния и кальция + их выведение с мочой
  3.  Снижается экскреция мочевой кислоты (ураты) – задерживаются в организме (может спровоцировать развитие подагры)
  4.  Расширение сосудов (увеличение содержания простогландинов Е2 и простациклинов в мембранах эпителиальных клеток) + увеличивается почечный кровоток  косвенное увеличение диуреза
  5.  Расширение вен = снижение преднагрузки на сердце (как средство экстренной помощи при острой сердечной недостаточности)  расширение вен мозга, отсасывание жидкости из ткани  ликвидация отека мозга

Показания к применению:

  1.  АГ – артериальная гипертензия , СН
  2.  Отек легких, мозга, при ХПН, ОПН
  3.  Форсированный диурез
  4.  Гиперкальциемия (передозировка витамина D)

Побочные эффекты:

  1.  Выведение хлора – алкалоз
  2.  Гиперкальциурия ( уролитиаз- образование камней) – профилактика – назначение другой группы диуретиков, например, гипоти…
  3.  Ототоксичность – изменяется концентрация натрия в эндолимфе внутреннего уха – нарушается баланс волосковых клеток – нельзя назначать совместно с  другими ототоксичными препаратами (например, группы аминогликозидов)
  4.  Снижается секреция инсулина (гипергликемия)
  5.  Подагрический криз
  6.  Гипокалиемия, гипомагниемия

Продукты богатые калием: печеный картофель, свекла, абрикосы, горох, овсяная крупа, говядина – для профилактики гипокалиемии.

Торасемид (Диувер) – пролонгированный петлевой диуретик  - 1 раз в сутки. Биоусвояемость (выше, чем у фуросемида – 64%) – 80-90% - предсказуемый мочегонный эффект.

Ингибируя реабсорбцию натрия, кали и хлора, одновременно блокирует эффекты альдостерона – меньше гипокалиемия.

На 80% метаболизируется в печени – нарушение функции почек практически не сказывается на его фармакодинамических свойствах.

Антигипертензивное действие – за счет снижения ОПСС, за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и + снижения кальция в клетках мышечного слоя артерий (дополнительный сосудорасширяющий эффект).

Тиазидный диуретики:

Гипотиазид (Дихлотиазид) – производное бензотиадиазида. Только per os – через 1-2 часа и до 10-12 часов.

Механизм действия: + общее по локализации дейтсиве (см.выше):

  1.  Блокирует активную реабсорбцию натрия и хлора и пассивно воды через базальную мембраны соответствующего участка нефрона
  2.  Стимулирует реабсорбцию кальция (обратное всасывание) – гиперкальциемия
  3.  Стимулирует выведение магния и калия – гипомагниемия и калиемия
  4.  Задержка мочевой кислоты в малых дозах, и способствует выведению в больших
  5.  Снижение ОЦК и количества натрия в стенке сосуда  снижается чувствительность на сосудосуживающие вещества (катехоламины) - механизм антигипертензивного действия  при ГБ

Показания к применению:

  1.  ГБ
  2.  Отеки при сердечной недостаточности, заболевания печени и почек
  3.  Уролитиаз (МКБ)
  4.  Несахарный диабет (несахарное мочеизнурение) –
  5.  увеличивается выведение натрия – снижается осмотическое давление плазмы крови и интерстициальной жидкости – угнетается возбудимость центра жажды
  6.  улучшается концентрационная способность почек

*Несахарный диабет – снижение вазопрессина (АДГ) – накапливается в задней доле гипофиза, образуется в гипоталамусе. Повышается осмотическое давление плазмы крови – жажда.

Побочные эффекты:

  1.  Гипохлоремический алкалоз
  2.  Гипокалиемия, гипомагниемия
  3.  Гиперурикемия (прмиенятьвместе с Аллопуринолом)
  4.  Гипрегликемия (уменьшается секреция инсулина)
  5.  Гиперкальциемия – повышение токсичности СГ

Комбинированные К-сберегающие диуретики:

  1.  Триампур – Гипотиазид, Триамтерен
  2.  Модуретки – Гипотиазид +Амилорид

Ингибиторы карбоангидразы

  1.  Основной источник водорода – угольная кислота
  2.  Катализатор – карбоангидраза
  3.  Угольная кислота диссциирует в клетке канальца на водород и НСО3
  4.  Водород идет в просвет канальца,а натрий идет в клетку
  5.  Натрий взаимодействует с НСО3 = NaHCO3 – всасывается в кровь, идет на пополнение щелочных рещервов организма
  6.  Волород и дет в просвет канальцев + НСО3 = Н2Со3 – вода + СО2

Механизм действия Диакарба:

  1.  Ингибируя карбоангидразу – уменьшает образование Н2СО3 в ЭК = снижение водорода и их поступления в просвет канальца в обмен на натрий = нарушается реабсорбция натрия  увеличивается выведение с водой

Побочные эффекты:

  1.  Нет возврата NaHCO3 в кровь = гиперхлоремический ацидоз, рН мочи повышается (алкалоз)
  2.  Мало водорода в клетках = более интенсивный обмен натрия на калий = гипокалиемия
  3.  Дезориентация, сонливость, парестезии
  4.  Угнетение кроветворения
  5.  Нефролитиаз

Показания к применению:

  1.  Для ингибирования карбоангидразы в других тканях:
  2.  Сосудистых спелетений желудочков мозга = снижение секреции ЦСЖ и ВЧД = при гидроцефалии (не тяжелые форма)
  3.  В нейронах головного мозга = уменьшается их возбудимость – при эпилепсии
  4.  Цилиарного тела = снижение секреции ВГЖ = снижение ВГД – при глаукоме . глазные капли при глаукоме открытоугольной – Дорзоламид (Трусопт) – 2%-5мл

Осмотические диуретики – вводятся внутривенно струйно, медленно, в концентрированных растворах в больших количествах. Извлекает избыточную жидкость из тканей (дегидратация) – увеличивает ОЦК и ток плазмы крови в сосудах почек. Угнетается реабсорбция воды, выводятся ионы калия, натрия, хлора и магния.

Показания:

  1.  Отек мозга
  2.  Отек гортани, токсический отек легких при отравлении бензином, керасином
  3.  Нельзя при СН
  4.  Острый приступ глаукомы
  5.  Форсированный диурез
  6.  У больных с ожогами, при оке, сепсисе, перитоните – улучшает почечный кровоток

Калийсберегающие:

Спиронолактон – антагонист альдостерона (первичный синдром Кона и вторичном – ХСН, ГБ, нефротический синдром, цирроз печени). Через 2-5 суток до недели.

Гипотензивное действие – повышение выведения натрия из стенки сосудов.

Побочные эффекты:

  1.  Сонливость, головная боль
  2.  У мужчин – гинекомастия
  3.  У женщин – нарушение менструального цикла
  4.  Тромбоцитопения

Триамтерен – блок пассивного транспорта ионов натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия снижается, через 20 минут – до 12-18 часов. Чаще назначают в комбинации с тиазидами, дли коррегирования кипокалиемии.

Гормональные препараты

«гормоны как секрет эндокринных желез» - в 1905 году – Бэйлиз.

Гормоны – это БАВ, вырабатываемые железами внутренней секреции и специальными группами клеток в различных тканях и в малых количествах вызывающие значительный физиологический эффект.

Принципы гормональной регуляции:

Регуляция водно-солевого и углеводного обмена:

  1.  Минералокортикоиды
  2.  Кальцитонин
  3.  Паратгормоно

зависят от изменения водно-электролитного состава

  1.  Инсулин
  2.  Глюкагон

от уровня глюкозы в крови

Классификация гормонов по химической структуре:

  1.  Пептидные – гипоталамус, гипофиз, парафолликулярных клеток щитовидной железы (кальцитонин), паращитовидных желез, поджелудочной железы.
  2.  Производные аминокислот – фолликулов щитовидной железы (йодсодержащие)
  3.  Стероидные – кортикостероид и половые гормоны

В качестве ЛС применяют:

  1.  Препараты естественных гормонов
  2.  Синтетические аналоги естественных гормонов
  3.  Антагонисты гормонов (антигормоны) – блокаторы специфических рецепторов гормонов

Виды гормонотерапии:

  1.  Заместительная – введение физиологических доз гормонов при гипопродукции
  2.  Стимуляция функции периферических желез
  3.  Угнетение функции периферических желез
  4.  Патогенетическая терапия (внегармональная)

Типовые механизмы действия гормонов (на уровне клетки по Боумэну и Рэнди):

  1.  Мембрано-локальный (косвенный, быстрый) – характерен для пептидов – рецепторы для пептидных гормонов расположены на поверхности мембраны, вторичными посредниками могут – цАМФ, кальций, ДАГ.
  2.  Цитозольный (прямой, медленный) – характерен для стероидов – внутри клетки.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

85330. Поняття «норма» і «аномалія» в психології 31.92 KB
  Норма лат. В практичній психології і педагогіці сьогодні працюючими є поняття учбова норма; соціальновікова норма індивідуальна норма. Питання про аномалії в розвитку може розглядатися тільки в контексті знання про нормальні параметри цих процесів і поведінки.
85331. Полісенсорна система навчання слабочуючих дітей і комунікаційна система навчання глухих 38.93 KB
  Отже потрібно для нього створити відповідні його природі умови. У сучасній дидактичній системі навчання мови глухих дітей за принципом формування мовного спілкування С.Зиков розрізняють три форми словесної мови: дактильная усна і письмова. В якості вихідної форми мови найбільш повно відповідає природі глухого дитини використовується пальцева сприймається зором форма словесної мови дактильная форма.
85332. Психолого-педагогічні основи розвитку і освіти дітей зі складним дефектом 37.31 KB
  Залежно від структури порушення діти з поєднаними порушеннями поділяються на три основні групи. У першу входять діти з двома вираженими психофізичними порушеннями кожне з яких може викликати аномалію розвитку: сліпоглухих діти розумово відсталі глухі слабочуючі із затримкою психічного розвитку первинної. У другу групу мають одне істотне психофізичний порушення провідне і супутнє йому інше порушення виражене в слабкому ступені але помітно обтяжлива хід розвитку: розумово відсталі діти з невеликим зниженням слуху. У третю групу...
85333. Причини порушень слуху 41.95 KB
  Стійкі порушення слуху у дітей можуть бути вродженими і набутими. Висновок про природжений або набутий характер порушення слуху робиться зазвичай на підставі відомостей отриманих зі слів батьків а ці відомості часто виявляються досить неточними. З іншого боку нерідко дійсно вроджене порушення слуху залишається протягом декількох місяців а іноді років нерозпізнаним а коли воно виявляється то приписується якомусь випадковому захворювання або травмі що мали місце незадовго до виявлення дефекту слуху.
85334. Поняття про складне порушення розвитку 38.45 KB
  У літературі та практиці на даний час не встановилася єдина термінологія одні й ті ж порушення можуть бути названі і складними і комплексними і множинними. Порушення розвитку може бути ізольованим одиничним або складним множинним. Одиничне порушення це порушення якоїсь однієї системи організму.
85335. Прояви порушення вищих психічних функцій при ДЦП 44.98 KB
  У цих дітей рухові розлади поєднуються з психічними та мовними порушеннями і вони потребують психологопедагогічної та логопедичної корекції. Інші вищеназвані категорії дітей з порушеннями опорнорухового апарату як правило не мають порушень пізнавальної діяльності і не вимагають спеціального навчання і виховання. Порушення опорнорухового апарату можуть бути наслідком поліомієліту різних вроджених і набутих деформацій рухового апарату ряду спадкових і вроджених захворювань.
85336. Вплив порушення зору на формування особистості людини-інваліда. 49.76 KB
  Тіфлопсіхологіі як розділ спеціальної психології що вивчає психічний розвиток осіб з порушенням зору отримала свою назву від грецького tiphlos сліпий і спочатку займалася лише психологією сліпих. 81] В даний час об’єктом вивчення тіфлопсіхологіі є не тільки сліпі але й особи що мають глибокі порушення зору. Тіфлопсіхологіі вивчає закономірності та особливості розвитку осіб з порушенням зору формування компенсаторних процесів що забезпечують відшкодування недоліків інформації пов’язаних з порушенням діяльності зорового аналізатора...
85337. Визначення поняття «дитячий церебральний параліч» 39.89 KB
  Вони виникають з самого народження дитини і існують протягом усього життя. Головною причиною ДЦП вважається гіпоксія нестача кисню або ядуха дитини в утробі матері або відразу після народження. Хоча в більшості випадків тяжкість родів визначається вже наявними порушеннями внутрішньоутробного розвитку дитини. Після пологів спровокувати недуга може і гемолітична хвороба новонароджених так звана ядерна жовтяниця при якій відбувається інтоксикація головного мозку дитини.
85338. Діагностика порушень зору 38.28 KB
  Діагностика порушень зору процедура необхідна для кожної людини. В ідеалі діагностику порушень зору необхідно проходити раз на рік для того щоб своєчасно встигнути виявити захворювання на початковому етапі його розвитку. Діагностика порушень зору передбачає аналіз здатності людського ока чітко розглядати об’єкти розташовані у видаленні та поблизу від очей а також дається оцінка полю зору і здатності розрізняти кольори.